Εμπορική Ονομασία ΕΚΤΟΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

MOXONIDINE-GENERICS

moxonidine

μοξονηδηνε-γενερηcσ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ

Σκεύασμα	Περιεκτικότητα	Μορφή	Συσκευασία	Barcode	Λιανική
MOXONIDINE/GENERICS 200MC/TAB Διακοπή	200 / TAB	επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο	28 (ΣΕ blisterERS)	2802894901023	5.50 €
MOXONIDINE/GENERICS 300MC/TAB Διακοπή	300 / TAB	επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο	28 (ΣΕ blisterERS)	2802894902020	7.07 €
MOXONIDINE/GENERICS 400MC/TAB Διακοπή	400 / TAB	επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο	28 (ΣΕ blisterERS)	2802894903027	8.03 €

MOXONIDINE-GENERICS — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

Σελίδα δραστικής open_in_new

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση200 μικρογραμμάρια ημερησίως

Μέγ. δόση600 μικρογραμμάρια διηρεμένα ημερησίως (400 μικρογραμμάρια εφάπαξ δόση)

Λαμβάνεται πριν, κατά τη διάρκεια ή μετά από τα γεύματα. Τα δισκία λαμβάνονται με επαρκή ποσότητα υγρού.
Παιδιά και έφηβοι (<16 ετών)

Δεν συνιστάται λόγω έλλειψης επαρκών θεραπευτικών δεδομένων.
Ηλικιωμένοι

Ίδιες συστάσεις με ενήλικες, υπό την προϋπόθεση ότι δεν είναι μειωμένη η νεφρική λειτουργία.
Ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική λειτουργία

Ίδιες συστάσεις με ενήλικες.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη μοξονιδίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου ή φλεβοκομβοκολπικού αποκλεισμού
Βραδυκαρδία (κάτω από 50 σφίξεις/λεπτό σε ηρεμία)
Σοβαρού βαθμού μείωση της νεφρικής λειτουργίας (GFR < 30 ml/min, συγκέντρωση κρεατινίνης ορού >160 μmol/l)
Ιστορικό αγγειονευρωτικού οιδήματος
2ου ή 3ου βαθμού κολποκοιλιακός αποκλεισμός
Κακοήδης αρρυθμία
Καρδιακή ανεπάρκεια
Σοβαρού βαθμού νόσος των στεφανιαίων αρτηριών ή ασταθής στηθάγχη
Σοβαρή ηπατική νόσος

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Έλλειψη θεραπευτικής εμπειρίας
αντένδειξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαλείπουσα χωλότητα, νόσο Raynaud, νόσο Parkinson, επιληπτικές διαταραχές, γλαύκωμα, κατάθλιψη, κύηση ή γαλουχία, παιδιά και εφήβους κάτω των 16 ετών

Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται
Νεφρική λειτουργία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με μέτριου βαθμού μείωση της νεφρικής λειτουργίας (GRF > 30 ml/min αλλά < 60 ml/min, συγκέντρωση κρεατινίνης ορού > 105 μmol/l αλλά < 160 μmol/l)

Η υποτασική δράση θα πρέπει να παρακολουθείται στενά, απαιτείται προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης
Διακοπή θεραπείας
προσοχή

Να μην διακόπτεται απότομα, αλλά να αποσύρεται σταδιακά εντός χρονικού διαστήματος δυο εβδομάδων
Διακοπή θεραπείας σε συνδυασμό με β-αποκλειστή
προσοχή

ΠληθυσμόςΌταν η μοξονιδίνη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με έναν β-αποκλειστή

Θα πρέπει να διακόπτεται πρώτα η χορήγηση του β-αποκλειστή, ενώ η μοξονιδίνη δεν μπορεί να διακοπεί παρά μόνο λίγες ημέρες αργότερα
Σοβαρή αγγειοεγκεφαλική ανεπάρκεια, πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή αγγειοεγκεφαλική ανεπάρκεια, πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας

Συνιστάται να επιδεικνύεται μεγάλη προσοχή
Σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας
αντένδειξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα
προσοχή

Αυξάνει την υποτασική δράση της μοξονιδίνης
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
αντένδειξη

Μπορεί να ενισχύσει τη δράση

ΣύστασηΗ ταυτόχρονη συνταγογράφηση θα πρέπει να αποφεύγεται
Ηρεμιστικά, οινοπνεύμα, κατασταλτικά και υπναγωγά
προσοχή

Μπορεί να ενισχύσει τη δράση
Βενζοδιαζεπίνες
προσοχή

Η κατασταλτική δράση μπορεί να ενισχυθεί
Λοραζεπάμη
παρακολούθηση

Μείωσε ελαφρώς τις νοητικές ικανότητες των ασθενών
Φάρμακα που αποβάλλονται μέσω σωληναριακής απέκκρισης (π.χ. δακτυλίτιδα, ινσουλίνη, σουλφονυλουρίες, νιτρώδη, αντιρρευματικοί παράγοντες, υπολιπιδαιμικοί παράγοντες, αλλοπουρινόλη, κολχικίνη, προβενεσίδη, παράγοντες κατά του έλκους, εκχυλίσματα θυρεοειδούς)
παρακολούθηση

Δεν μπορούν να αποκλειστούν αλληλεπιδράσεις
Τολαζοδίνη
παρακολούθηση

Μπορεί να ελαττώσει τη δράση της μοξονιδίνης με δοσοεξαρτώμενο τρόπο

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Γαστρεντερικό

Ξηροστομία
Ναυτία

Γενικές

Εξασθένιση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Οίδημα σε διάφορες θέσεις (Όχι συχνές)
Αδυναμία κάτω άκρων (Όχι συχνές)
Κατακράτηση υγρών (Όχι συχνές)
Άλγος παρωτίδων (Όχι συχνές)

Δέρμα

Αγγειοοίδημα

Μεταβολισμός

Ανορεξία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Νωθρότητα (Συχνές)
Καταστολή (Πολύ σπάνιες)

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ζάλη
Υπνηλία

Ψυχιατρικές

Διαταραχές ύπνου

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Δυσκοιλιότητα και άλλες διαταραχές του γαστρεντρικού συστήματος (Συχνές)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις (Συχνές)

Οφθαλμικές διαταραχές

Ξηρότητα συνοδευόμενη από αίσθημα κνησμού ή καύσου του οφθαλμού (Συχνές)

Αγγειακές

Αγγειοδιαστολή
Υπόταση
Ορθοστατική υπόταση
Σύνδρομο Raynaud

Αγγειακές διαταραχές

Παραισθησία άκρων (Όχι συχνές)
Διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας (Όχι συχνές)

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μεταβολή των νοητικών διεργασιών (Όχι συχνές)
Κατάθλιψη (Πολύ σπάνιες)
Άγχος (Πολύ σπάνιες)

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Παρακράτηση ή ακράτεια ούρων (Όχι συχνές)

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Ηπατικές αντιδράσεις (ηπατίτιδα, χολόσταση) (Όχι συχνές)

Αναπαραγωγικό

Γυναικομαστία

Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος

Ανικανότητα και μειωμένη γενετήσια ορμή (libido) (Όχι συχνές)

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Αίσθημα καύσου οφθαλμού

Οφθαλμικές

Συχνές
Αγγειοδιαστολή

Αγγειακές

Συχνές
Αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις

Δέρμα

Συχνές
Δυσκοιλιότητα και άλλες διαταραχές του γαστρεντρικού συστήματος

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Συχνές
Εξασθένιση

Γενικές

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κνησμός οφθαλμού

Οφθαλμικές

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Νωθρότητα

Νευρικό

Συχνές
Ξηρότητα οφθαλμού

Οφθαλμικές

Συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Συχνές
Άλγος παρωτίδων

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Αδυναμία κάτω άκρων

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Ακράτεια ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Ανικανότητα

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Ανορεξία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Γυναικομαστία

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Διαταραχές περιφερικής κυκλοφορίας

Αγγειακές

Όχι συχνές
Διαταραχές ύπνου

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Όχι συχνές
Κατακράτηση υγρών

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Μειωμένη γενετήσια ορμή

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Μεταβολή των νοητικών διεργασιών

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Οίδημα

Γενικές

Όχι συχνές
Ορθοστατική υπόταση

Αγγειακές

Όχι συχνές
Παραισθησία άκρων

Νευρικό

Όχι συχνές
Παρακράτηση ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Σύνδρομο Raynaud

Αγγειακές

Όχι συχνές
Υπόταση

Αγγειακές

Όχι συχνές
Χολόσταση

Ήπαρ

Όχι συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Καταστολή

Νευρικό

Πολύ σπάνιες

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης εκτός αν είναι σαφώς απαραίτητο.

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση του MOXONIDINE/Μοξονιδίνη σε έγκυες γυναίκες. Οι μελέτες που πραγματοποιήθηκαν στα ζώα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα σε υψηλές δόσεις (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο δυνητικός κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος.
Γαλουχία
Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά το θηλασμό. Σε περίπτωση που η θεραπεία με το MOXONIDINE/Μοξονιδίνη είναι σαφώς απαραίτητη, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται.

Η μοξονιδίνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιυπερτασικά, αντιαδρενεργικοί παράγοντες, κεντρικώς δρώντες Κωδικός ATC: C02AC05

Έχει δειχθεί μέσα από διάφορα μοντέλα ζώων πως η μοξονιδίνη έχει ισχυρή υποτασική δράση. Τα διαθέσιμα πειραματικά δεδομένα υποδηλώνουν πως το σημείο δράσης της μοξονιδίνης εντοπίζεται στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ).

Μηχανισμός δράσης

Στο στέλεχος του εγκεφάλου, η μοξονιδίνη συνδέεται εκλεκτικά με τους I1-υποδοχείς της ιμιδαζολίνης. Οι παραπάνω ευαίσθητοι ως προς την ιμιδαζολίνη υποδοχείς εντοπίζονται ως επί το πλείστον στον σφηνοειδή πυρήνα (προσθιοπλάγια) του προμήκη μυελού, μια περιοχή η οποία παίζει σημαντικό ρόλο στον κεντρικό έλεγχο του συμπαθητικού νευρικού συστήματος. Αποτέλεσμα αυτής της αλληλεπίδρασης με τους I1-υποδοχείς της ιμιδαζολίνης φαίνεται να είναι η μείωση της δραστηριότητας των συμπαθητικών νεύρων. Το παραπάνω έχει καταδειχθεί για τα καρδιακά, τα σπλαχνικά και τα νεφρικά συμπαθητικά νεύρα.

Η μοξονιδίνη διαφοροποιείται από τα άλλα κεντρικώς δρώντα αντιυπερτασικά επειδή έχει μόνο ασθενή βαθμό συγγένειας με τους κεντρικούς αδρενεργικούς υποδοχείς σε σύγκριση με τη συγγένειά της ως προς τους I1-υποδοχείς της ιμιδαζολίνης. Οι α2-αδρενεργικοί υποδοχείς θεωρείται πως αποτελούν την ενδιάμεση οδό που προκαλεί καταστολή και ξηροστομία, οι οποίες αποτελούν τις συχνότερα παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες των κεντρικώς δρώντων αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η μέση συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση μειώνονται κατά την ανάπαυση και κατά τη διάρκεια της άσκησης. Οι επιδράσεις της μοξονιδίνης στη θνησιμότητα και στην καρδιαγγειακή νοσηρότητα είναι μέχρι στιγμής άγνωστες.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η μοξονιδίνη απορροφάται ταχέως μετά από την από του στόματος χορήγηση. Στον άνθρωπο, απορροφάται περί το 90% μιας από του στόματος δόσης. Η λήψη τροφής δεν έχει επίδραση στη φαρμακοκινητική της μοξονιδίνης. Δεν σημειώνεται μεταβολισμός πρώτης διόδου και η βιοδιαθεσιμότητα είναι 88%.

Κατανομή

Στον άνθρωπο, ποσοστό μόνο 7% περίπου της μοξονιδίνης είναι συνδεδεμένο στις πρωτεΐνες του πλάσματος (Vdss = 1,8 ± 0,4 l/kg). Τα μέγιστα επίπεδα της μοξονιδίνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται 30-180 λεπτά μετά από τη χορήγηση ενός επικαλυμμένου με λεπτό υμένιο δισκίου.

Μεταβολισμός

Η μοξονιδίνη μεταβολίζεται σε ποσοστό 10-20%, ως επί το πλείστον σε 4,5-αφυδρογονωμένο παράγωγο της μοξονιδίνης και σε ένα αμινομεθαναμίδινο- παράγωγο που σχηματίζονται με διάσπαση του ιμιδαζολινικού δακτυλίου. Η υποτασική δράση του 4,5- αφυδρογονωμένου παραγώγου της μοξονιδίνης είναι μόνο 1/10, και εκείνη του αμινομεθαναμίδινου- παραγώγου λιγότερο του 1/100 της υποτασικής δράσης της μοξονιδίνης.

Απέκκριση

Η μοξονιδίνη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται σχεδόν πλήρως μέσω των νεφρών. Ποσοστό μεγαλύτερο του 90% της δόσης αποβάλλεται εντός των πρώτων 24 ωρών μέσω των νεφρών, ενώ περί το 1% αποβάλλεται στα κόπρανα. Η συνολική απέκκριση της αμετάβλητης μοξονιδίνης είναι περίπου 50-75%. Η μέση ημίσεια ζωή της αποβολής από το πλάσμα είναι 2,2-2,3 ώρες και η ημίσεια ζωή της αποβολής από τους νεφρούς είναι 2,6-2,8 ώρες.

Στους ασθενείς με μετρίου βαθμού μείωση της νεφρικής λειτουργίας (GFR 30 - 60 ml/min), η AUC αυξήθηκε κατά 85% και η κάθαρση μειώθηκε κατά 52%. Σε αυτή την ομάδα των ασθενών η δόση θα πρέπει να ρυθμίζεται έτσι ώστε η μέγιστη ημερήσια δόση να μην υπερβαίνει τα 400 μικρογραμμάρια και η μέγιστη εφάπαξ δόση να είναι 200 μικρογραμμάρια.

Στους ασθενείς με σοβαρού βαθμού μείωση της νεφρικής λειτουργίας (GFR < 30 ml/min) η κάθαρση είναι μειωμένη κατά 68% και ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής παρατείνεται έως 7 ώρες. Σε αυτή την ομάδα των ασθενών η μοξονιδίνη αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις).

Φαρμακοκινητική σε παιδιά

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί φαρμακοκινητικές μελέτες στα παιδιά.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η διέγερση κεντρικών α2-αδρενεργικών υποδοχέων σχετίζεται με καταστολή του συμπαθητικο-επινεφριδιακού συστήματος και επακόλουθη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Καθώς αυτή η κατηγορία διερευνήθηκε περαιτέρω, ανακαλύφθηκε ότι η…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιυπερτασικά, αντιαδρενεργικοί παράγοντες, κεντρικώς δρώντες Κωδικός ATC: C02AC05 Έχει δειχθεί μέσα από διάφορα μοντέλα ζώων πως η μοξονιδίνη έχει ισχυρή υποτασική δράση. Τα διαθέσιμα…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η μοξονιδίνη απορροφάται ταχέως μετά από την από του στόματος χορήγηση. Στον άνθρωπο, απορροφάται περί το 90% μιας από του στόματος δόσης. Η λήψη τροφής δεν έχει επίδραση στη φαρμακοκινητική της μοξονιδίνης. Δεν σημειώνεται μεταβολισμός…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ο βιομετασχηματισμός δεν είναι σημαντικός, με 10-20% της μοξονιδίνης να υφίσταται αντιδράσεις οξείδωσης σε κύριους μεταβολίτες 4,5-δεϋδρομοξονιδίνη και ένα παράγωγο γουανιδίνης μέσω διάνοιξης του δακτυλίου ιμι��αλίνης. Οι αντιυπερτασικές…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Το 90% μιας από του στόματος δόσης απορροφάται με αμελητέα παρεμβολή από την πρόσληψη τροφής ή μεταβολισμό πρώτης διόδου, οδηγώντας σε υψηλή βιοδιαθεσιμότητα 88%. Η απέκκριση γίνεται σχεδόν εξ ολοκλήρου μέσω των νεφρών,…

info Πληροφορίες

Δραστική Ουσία

moxonidine

ATC4 Φαρμακολογική Ομάδα

—

Κωδικός ATC5

pill