Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C02AC05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MOXONIDINE

Μοξονιδίνη

**Φαρμακοδυναμική** Αντιυπερτασικός παράγοντας με σημείο δράσης το Κεντρικό Νευρικό Σύστημα (ΚΝΣ), που περιλαμβάνει συγκεκριμένα αλληλεπιδράσεις με τους υποδοχείς I1-ιμι��αζολίνης και α2-αδρενεργικούς υποδοχείς εντός της ραχιαίας εγκεφαλικής γέφυρας (RSV).

Chemical structure of MOXONIDINE

Εμπορικά Ονόματα

CYNT FISIOTENS MOXONIDINE-GENERICS

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
medication
SPC-MOXONIDINE-GENERICS

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
πρωί, πρωί και βράδυ, πριν/κατά/μετά τα γεύματα
Δόση έναρξης:
200 μικρογραμμάρια ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Αύξηση της δόσης μπορεί να γίνει μετά από τρεις εβδομάδες. Περαιτέρω αύξηση μετά από τρεις ακόμη εβδομάδες. Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται σταδιακά εντός δυο εβδομάδων.
  • Ενήλικες
    Δόση200 μικρογραμμάρια ημερησίως
    Μέγ. δόση600 μικρογραμμάρια ημερησίως
    Η έναρξη γίνεται με 200 μg το πρωί. Μπορεί να αυξηθεί μετά από 3 εβδομάδες σε 400 μg (εφάπαξ ή διηρημένη δόση). Μετά από επιπλέον 3 εβδομάδες, μπορεί να αυξηθεί περαιτέρω έως 600 μg (διηρημένη δόση). Τα δισκία λαμβάνονται με υγρό, πριν, κατά τη διάρκεια ή μετά τα γεύματα.
  • Ηλικιωμένοι
    Υπό την προϋπόθεση ότι δεν είναι μειωμένη η νεφρική λειτουργία, οι δοσολογικές συστάσεις είναι όμοιες με αυτές των ενηλίκων.
  • Ασθενείς με μέτρια μείωση της νεφρικής λειτουργίας (GFR > 30 ml/min αλλά < 60 ml/min)
    Δόση≤ 200 μικρογραμμάρια εφάπαξ
    Μέγ. δόση≤ 0,4 mg ημερησίως
  • Ασθενείς με σοβαρή μείωση της νεφρικής λειτουργίας (GFR < 30 ml/min)
    Αντενδείκνυται (βλέπε 4.3)
  • Ασθενείς με σοβαρές ηπατικές νόσους
    Αντενδείκνυται (βλέπε 4.3)
  • Παιδιά και έφηβοι κάτω των 16 ετών
    Δεν πρέπει να χορηγείται λόγω έλλειψης επαρκών δεδομένων.
block
SPC-MOXONIDINE-GENERICS

Αντενδείξεις

expand_more
  • υπερευαισθησία στη μοξονιδίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου ή φλεβοκομβοκολπικού αποκλεισμού
  • βραδυκαρδία (κάτω από 50 σφίξεις/λεπτό σε ηρεμία)
  • σοβαρού βαθμού μείωση της νεφρικής λειτουργίας (GFR < 30 ml/min, συγκέντρωση κρεατινίνης ορού >160 μmol/l)
  • ιστορικό αγγειονευρωτικού οιδήματος
  • 2ου ή 3ου βαθμού κολποκοιλιακός αποκλεισμός
  • κακοήθης αρρυθμία
  • καρδιακή ανεπάρκεια
  • σοβαρού βαθμού νόσος των στεφανιαίων αρτηριών ή ασταθής στηθάγχη
  • σοβαρή ηπατική νόσος
warning
SPC-MOXONIDINE-GENERICS

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Σε περιπτώσεις λόγω έλλειψης θεραπευτικής εμπειρίας
    Πληθυσμόςπαιδιά και έφηβοι κάτω των 16 ετών
    δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται
  • Υποτασική δράση
    παρακολούθηση
    Πληθυσμόςασθενείς με μέτριου βαθμού μείωση της νεφρικής λειτουργίας (GRF > 30 ml/min αλλά < 60 ml/min, συγκέντρωση κρεατινίνης ορού > 105 μmol/l αλλά < 160 μmol/l)
    θα πρέπει να παρακολουθείται στενά, απαιτείται προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης
  • Διακοπή θεραπείας
    παρακολούθηση
    Συνιστάται να μην διακόπτεται απότομα, αλλά να αποσύρεται σταδιακά εντός χρονικού διαστήματος δυο εβδομάδων.
  • Συνδυασμός με β-αποκλειστή
    Σε περίπτωση διακοπής της θεραπείας, θα πρέπει να διακόπτεται πρώτα η χορήγηση του β-αποκλειστή ενώ η μοξονιδίνη δεν μπορεί να διακοπεί παρά μόνο λίγες ημέρες αργότερα προκειμένου να αποφευχθεί φαινόμενο ανάστροφης-αντισταθμιστικής αύξησης της αρτηριακής πίεσης.
  • Χορήγηση
    Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή αγγειοεγκεφαλική ανεπάρκεια, πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας
    Συνιστάται να επιδεικνύεται μεγάλη προσοχή
  • Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο
swap_horiz
SPC-MOXONIDINE-GENERICS

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα
    παρακολούθηση
    Αυξάνει την υποτασική δράση
  • Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
    αντένδειξη
    Ενισχύει τη δράση
    ΣύστασηΗ ταυτόχρονη συνταγογράφηση θα πρέπει να αποφεύγεται.
  • Ηρεμιστικά, οινόπνευμα, κατασταλτικά, υπναγωγά
    παρακολούθηση
    Ενισχύει τη δράση
  • Βενζοδιαζεπίνες
    παρακολούθηση
    Ενισχύει την κατασταλτική δράση
  • Λοραζεπάμη
    παρακολούθηση
    Μείωσε ελαφρώς τις νοητικές ικανότητες
  • Φάρμακα που αποβάλλονται μέσω σωληναριακής απέκκρισης (π.χ. δακτυλίτιδα, ινσουλίνη, σουλφονυλουρίες, νιτρώδη, αντιρρευματικοί παράγοντες, υπολιπιδαιμικοί παράγοντες, αλλοπουρινόλη, κολχικίνη, προβενεσίδη, παράγοντες κατά του έλκους, εκχυλίσματα θυρεοειδούς)
    παρακολούθηση
    Δεν μπορούν να αποκλειστούν αλληλεπιδράσεις
  • Τολαζοδίνη
    παρακολούθηση
    Μειώνει τη δράση της μοξονιδίνης με δοσοεξαρτώμενο τρόπο
sick
SPC-MOXONIDINE-GENERICS

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Μεταβολή των νοητικών διεργασιών
  • Κατάθλιψη
  • Άγχος
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Νωθρότητα
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
Διαταραχές ύπνου
  • Καταστολή
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Ναυτία
  • Δυσκοιλιότητα και άλλες διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
Γενικές διαταραχές
  • Ξηροστομία
  • Εξασθένιση
  • Οίδημα σε διάφορες θέσεις
  • Αδυναμία κάτω άκρων
  • Αγγειοοίδημα
  • Κατακράτηση υγρών
  • Ανορεξία
  • Άλγος παρωτίδων
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Παρακράτηση ή ακράτεια ούρων
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Ηπατικές αντιδράσεις (ηπατίτιδα, χολόσταση)
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Ξηρότητα συνοδευόμενη από αίσθημα κνησμού ή καύσου του οφθαλμού
Αγγειακές διαταραχές
  • Αγγειοδιαστολή
  • Υπόταση
  • Ορθοστατική υπόταση
  • Παραισθησία άκρων
  • Σύνδρομο Raynaud
  • Διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας
Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
  • Γυναικομαστία
  • Ανικανότητα και μειωμένη γενετήσια ορμή (libido)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ξηροστομία
    Γενικές διαταραχές
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές διαταραχές
    Πολύ συχνές
  • Ζάλη
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • Νωθρότητα
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Ναυτία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Δυσκοιλιότητα και άλλες διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Οίδημα σε διάφορες θέσεις
    Γενικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Αδυναμία κάτω άκρων
    Γενικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Γενικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Κατακράτηση υγρών
    Γενικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Ανορεξία
    Γενικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Άλγος παρωτίδων
    Γενικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Παρακράτηση ή ακράτεια ούρων
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Όχι συχνές
  • Ξηρότητα συνοδευόμενη από αίσθημα κνησμού ή καύσου του οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Αγγειοδιαστολή
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία άκρων
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Σύνδρομο Raynaud
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Μεταβολή των νοητικών διεργασιών
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Καταστολή
    Διαταραχές ύπνου
    Πολύ σπάνιες
  • Αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατικές αντιδράσεις (ηπατίτιδα, χολόσταση)
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Πολύ σπάνιες
  • Γυναικομαστία
    Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Ανικανότητα και μειωμένη γενετήσια ορμή (libido)
    Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
pregnant_woman
SPC-MOXONIDINE-GENERICS

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο expand_more
  • Κύηση
    Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται εκτός αν είναι σαφώς απαραίτητο
    Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση του MOXONIDINE/GENERICS σε έγκυες γυναίκες. Οι μελέτες που πραγματοποιήθηκαν στα ζώα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα σε υψηλές δόσεις. Ο δυνητικός κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος.
  • Γαλουχία
    Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά το θηλασμό
    Η μοξονιδίνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Σε περίπτωση που η θεραπεία με το MOXONIDINE/GENERICS είναι σαφώς απαραίτητη, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η διέγερση κεντρικών α2-αδρενεργικών υποδοχέων σχετίζεται με καταστολή του συμπαθητικο-επινεφριδιακού συστήματος και επακόλουθη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Καθώς αυτή η κατηγορία διερευνήθηκε περαιτέρω, ανακαλύφθηκε ότι η…
monitor_heart
SPC-MOXONIDINE-GENERICS

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιυπερτασικά, αντιαδρενεργικοί παράγοντες, κεντρικώς δρώντες Κωδικός ATC: C02AC05 Έχει δειχθεί μέσα από διάφορα μοντέλα ζώων πως η μοξονιδίνη έχει ισχυρή υποτασική δράση. Τα διαθέσιμα πειραματικά δεδομένα…

biotech
SPC-MOXONIDINE-GENERICS

Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοκινητικές Απορρόφηση Η μοξονιδίνη απορροφάται ταχέως μετά από την από του στόματος χορήγηση. Στον άνθρωπο, απορροφάται περί το 90% μιας από του στόματος δόσης. Η λήψη τροφής δεν έχει επίδραση στη φαρμακοκινητική της μοξονιδίνης. Δεν…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Ο βιομετασχηματισμός δεν είναι σημαντικός, με 10-20% της μοξονιδίνης να υφίσταται αντιδράσεις οξείδωσης σε κύριους μεταβολίτες 4,5-δεϋδρομοξονιδίνη και ένα παράγωγο γουανιδίνης μέσω διάνοιξης του δακτυλίου ιμι���αλίνης. Οι αντιυπερτασικές…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Το 90% μιας από του στόματος δόσης απορροφάται με αμελητέα παρεμβολή από την πρόσληψη τροφής ή μεταβολισμό πρώτης διόδου, οδηγώντας σε υψηλή βιοδιαθεσιμότητα 88%. Η απέκκριση γίνεται σχεδόν εξ ολοκλήρου μέσω των νεφρών,…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-MOXONIDINE-GENERICS
expand_more

Δοσολογία

Ενήλικες: Η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά στη χαμηλότερη δόση MOXONIDINE/GENERICS. Αυτό σημαίνει πως πρέπει να χορηγείται μια ημερήσια δόση 200 μικρογραμμαρίων μοξονιδίνης το πρωί. Σε περίπτωση που η θεραπευτική δράση δεν είναι επαρκής, η δόση μπορεί να αυξηθεί μετά από τρεις εβδομάδες σε 400 μικρογραμμάρια. Η δόση αυτή μπορεί να χορηγηθεί ως μια εφάπαξ δόση (η οποία θα πρέπει να λαμβάνεται το πρωί) ή ως μια διηρεμένη ημερήσια δόση (το πρωί και το βράδυ). Σε περίπτωση που τα αποτελέσματα εξακολουθούν να μην είναι ικανοποιητικά έπειτα από την παρέλευση τριών ακόμη εβδομάδων, η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί περαιτέρω έως τα 600 μικρογραμμάρια το ανώτατο χορηγούμενα διηρεμένα το πρωί και το βράδυ. Η εφάπαξ δόση των 400 μικρογραμμαρίων MOXONIDINE/GENERICS και η ημερήσια δόση των 600 μικρογραμμαρίων MOXONIDINE/GENERICS δεν πρέπει να υπερβαίνονται.

Επειδή η ταυτόχρονη λήψη τροφής δεν έχει επίδραση στη φαρμακοκινητική της μοξονιδίνης, το MOXONIDINE/GENERICS μπορεί να λαμβάνεται πριν, κατά τη διάρκεια ή μετά από τα γεύματα. Τα δισκία θα πρέπει να λαμβάνονται με επαρκή ποσότητα υγρού.

Το MOXONIDINE/GENERICS δεν θα πρέπει να χορηγείται σε παιδιά και εφήβους κάτω των 16 ετών καθώς δεν υπάρχουν επαρκή θεραπευτικά δεδομένα για αυτές τiς ηλικιακές ομάδες.

Ηλικιωμένοι: Υπό την προϋπόθεση ότι δεν είναι μειωμένη η νεφρική λειτουργία, οι δοσολογικές συστάσεις είναι όμοιες με αυτές των ενηλίκων.

Μείωση της νεφρικής λειτουργίας: Στους ασθενείς με μέτριου βαθμού μείωση της νεφρικής λειτουργίας (GFR > 30 ml/min αλλά < 60 ml/min), η εφάπαξ δόση δεν θα πρέπει να υπερβαίνει τα 200 μικρογραμμάρια και η ημερήσια δόση δεν θα πρέπει να υπερβαίνει τα 0,4 mg μοξονιδίνης. Στους ασθενείς με σοβαρού βαθμού μείωση της νεφρικής λειτουργίας (GFR < 30 ml/min), η χρήση της μοξονιδίνης αντενδείκνυται (βλέπε 4.3).

Μείωση της ηπατικής λειτουργίας: Δεν υπάρχουν διαθέσιμες μελέτες σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία. Ωστόσο, επειδή η μοξονιδίνη δεν υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό στο ήπαρ, δεν αναμένεται κάποια σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική και οι δοσολογικές συστάσεις είναι ίδιες με εκείνες των ασθενών με ήπιου έως μετρίου βαθμού μείωση της ηπατικής λειτουργίας όπως στους ενήλικες. Στους ασθενείς που πάσχουν από σοβαρές ηπατικές νόσους η μοξονιδίνη αντενδείκνυται (βλέπε 4.3).

Η θεραπεία δεν θα πρέπει να διακόπτεται απότομα, αλλά να αποσύρεται σταδιακά εντός χρονικού διαστήματος δυο εβδομάδων (βλέπε επίσης παράγραφο 4.4).

block

Αντενδείξεις

SPC-MOXONIDINE-GENERICS
expand_more

-υπερευαισθησία στη μοξονιδίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα -σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου ή φλεβοκομβοκολπικού αποκλεισμού -βραδυκαρδία (κάτω από 50 σφίξεις/λεπτό σε ηρεμία)

  • σοβαρού βαθμού μείωση της νεφρικής λειτουργίας (GFR < 30 ml/min, συγκέντρωση κρεατινίνης ορού >160 μmol/l) -ιστορικό αγγειονευρωτικού οιδήματος -2 ου ή 3 ου βαθμού κολποκοιλιακός αποκλεισμός -κακοήθης αρρυθμία -καρδιακή ανεπάρκεια -σοβαρού βαθμού νόσος των στεφανιαίων αρτηριών ή ασταθής στηθάγχη -σοβαρή ηπατική νόσος
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-MOXONIDINE-GENERICS
expand_more
Λόγω έλλειψης θεραπευτικής εμπειρίας, η μοξονιδίνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις: -διαλείπουσας χωλότητας -νόσου Raynaud -νόσου Parkinson -επιληπτικών διαταραχών -γλαυκώματος -κατάθλιψης -κύησης ή γαλουχίας (βλέπε επίσης 4.6) -παιδιών και εφήβων κάτω των 16 ετών Η υποτασική δράση του MOXONIDINE/GENERICS θα πρέπει να παρακολουθείται στενά στους ασθενείς με μέτριου βαθμού μείωση της νεφρικής λειτουργίας (GRF > 30 ml/min αλλά < 60 ml/min, συγκέντρωση κρεατινίνης ορού > 105 μmol/l αλλά < 160 μmol/l), ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας. Στην παραπάνω κατηγορία ασθενών απαιτείται προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης. Μέχρι στιγμής δεν έχει διαπιστωθεί φαινόμενο ανάστροφης αύξησης της αρτηριακής πίεσης (rebound effect) μετά από τη διακοπή της θεραπευτικής αγωγής με τη μοξονιδίνη. Συνιστάται, ωστόσο, να μην διακόπτεται η λήψη της μοξονιδίνης απότομα, αλλά να αποσύρεται σταδιακά εντός χρονικού διαστήματος δυο εβδομάδων. Βλέπε επίσης παράγραφο 4.2. Όταν η μοξονιδίνη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με έναν β-αποκλειστή, σε περίπτωση διακοπής της θεραπείας, θα πρέπει να διακόπτεται πρώτα η χορήγηση του β-αποκλειστή ενώ η μοξονιδίνη δεν μπορεί να διακοπεί παρά μόνο λίγες ημέρες αργότερα προκειμένου να αποφευχθεί φαινόμενο ανάστροφης- αντισταθμιστικής αύξησης της αρτηριακής πίεσης. Συνιστάται να επιδεικνύεται μεγάλη προσοχή όταν η μοξονιδίνη χορηγείται σε ασθενείς με σοβαρή αγγειοεγκεφαλική ανεπάρκεια, πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας. Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο. Βλέπε επίσης παραγράφους 4.2 και 4.5.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-MOXONIDINE-GENERICS
expand_more

Αλληλεπιδράσεις

Η συγχορήγηση με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα αυξάνει την υποτασική δράση της μοξονιδίνης.

Η μοξονιδίνη μπορεί να ενισχύσει τη δράση των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών (η ταυτόχρονη συνταγογράφηση θα πρέπει να αποφεύγεται), των ηρεμιστικών, του οινοπνεύματος, των κατασταλτικών και υπναγωγών. Η κατασταλτική δράση των βενζοδιαζεπινών μπορεί να ενισχυθεί λόγω της ταυτόχρονης χορήγησης της μοξονιδίνης. Η μοξονιδίνη μείωσε ελαφρώς τις νοητικές ικανότητες των ασθενών όταν συγχορηγήθηκε με τη λοραζεπάμη.

Η μοξονιδίνη αποβάλλεται μέσω σωληναριακής απέκκρισης. Δεν μπορούν να αποκλειστούν οι αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα τα οποία αποβάλλονται μέσω σωληναριακής απέκκρισης (π.χ. δακτυλίτιδα, ινσουλίνη, σουλφονυλουρίες, νιτρώδη, αντιρρευματικοί παράγοντες, υπολιπιδαιμικοί παράγοντες, αλλοπουρινόλη, κολχικίνη, προβενεσίδη, παράγοντες κατά του έλκους, εκχυλίσματα θυρεοειδούς). Η τολαζοδίνη μπορεί να ελαττώσει τη δράση της μοξονιδίνης με δοσοεξαρτώμενο τρόπο.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-MOXONIDINE-GENERICS
expand_more

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Έχουν περιγραφεί πολύ συχνά ξηροστομία, κεφαλαλγία, εξασθένιση και ζάλη, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας. Η συχνότητα και η ένταση συνήθως μειώνονται με την επαναλαμβανόμενη χορήγηση.

πολύ συχνές (>1/10) συχνές (>1/100, <1/10) όχι συχνές (>1/1.000, <1/100) πολύ σπάνιες (<1/10.000, συμπεριλαμβανομένων μεμονωμένων αναφορών)
ψυχιατρικές διαταραχές μεταβολή των νοητικών διεργασιών κατάθλιψη, άγχος
διαταραχές του νευρικού συστήματος νωθρότητα, κεφαλαλγία, ζάλη, υπνηλία
διαταραχές ύπνου καταστολή
διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος ναυτία, δυσκοιλιότητα και άλλες διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
γενικές διαταραχές ξηροστομία εξασθένιση οίδημα σε διάφορες θέσεις, αδυναμία κάτω άκρων, αγγειοοίδημα, κατακράτηση υγρών, ανορεξία, άλγος παρωτίδων
διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών παρακράτηση ή ακράτεια ούρων
διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις
διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων ηπατικές αντιδράσεις (ηπατίτιδα, χολόσταση)
οφθαλμικές διαταραχές ξηρότητα συνοδευόμενη από αίσθημα κνησμού ή καύσου του οφθαλμού
αγγειακές διαταραχές αγγειοδιαστολή υπόταση, ορθοστατική υπόταση παραισθησία άκρων, σύνδρομο Raynaud, διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας
διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος γυναικομαστία, ανικανότητα και μειωμένη γενετήσια ορμή (libido)
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-MOXONIDINE-GENERICS
expand_more

Κύηση

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση του MOXONIDINE/GENERICS σε έγκυες γυναίκες. Οι μελέτες που πραγματοποιήθηκαν στα ζώα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα σε υψηλές δόσεις (βλέπε 5.3). Ο δυνητικός κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Η μοξονιδίνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης εκτός αν είναι σαφώς απαραίτητο.

Γαλουχία

Η μοξονιδίνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Για το λόγο αυτό, το MOXONIDINE/GENERICS δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά το θηλασμό. Σε περίπτωση που η θεραπεία με το MOXONIDINE/GENERICS είναι σαφώς απαραίτητη, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-MOXONIDINE-GENERICS
expand_more

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιυπερτασικά, αντιαδρενεργικοί παράγοντες, κεντρικώς δρώντες Κωδικός ATC: C02AC05

Έχει δειχθεί μέσα από διάφορα μοντέλα ζώων πως η μοξονιδίνη έχει ισχυρή υποτασική δράση.

Τα διαθέσιμα πειραματικά δεδομένα υποδηλώνουν πως το σημείο δράσης της μοξονιδίνης εντοπίζεται στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ).

Στο στέλεχος του εγκεφάλου, η μοξονιδίνη συνδέεται εκλεκτικά με τους I -υποδοχείς της ιμιδαζολίνης. Οι παραπάνω ευαίσθητοι ως προς την ιμιδαζολίνη υποδοχείς εντοπίζονται ως επί το πλείστον στον σφηνοειδή πυρήνα (προσθιοπλάγια) του προμήκη μυελού, μια περιοχή η οποία παίζει σημαντικό ρόλο στον κεντρικό έλεγχο του συμπαθητικού νευρικού συστήματος. Αποτέλεσμα αυτής της αλληλεπίδρασης με τους I -υποδοχείς της ιμιδαζολίνης φαίνεται να είναι η μείωση της δραστηριότητας των συμπαθητικών νεύρων. Το παραπάνω έχει καταδειχθεί για τα καρδιακά, τα σπλαχνικά και τα νεφρικά συμπαθητικά νεύρα.

Η μοξονιδίνη διαφοροποιείται από τα άλλα κεντρικώς δρώντα αντιυπερτασικά επειδή έχει μόνο ασθενή βαθμό συγγένειας με τους κεντρικούς αδρενεργικούς υποδοχείς σε σύγκριση με τη συγγένειά της ως προς τους I

υποδοχείς της ιμιδαζολίνης. Οι α

αδρενεργικοί υποδοχείς θεωρείται πως αποτελούν την ενδιάμεση οδό που προκαλεί καταστολή και ξηροστομία, οι οποίες αποτελούν τις συχνότερα παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες των κεντρικώς δρώντων αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Η μέση συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση μειώνονται κατά την ανάπαυση και κατά τη διάρκεια της άσκησης.

Οι επιδράσεις της μοξονιδίνης στη θνησιμότητα και στην καρδιαγγειακή νοσηρότητα είναι μέχρι στιγμής άγνωστες.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-MOXONIDINE-GENERICS
expand_more

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση Η μοξονιδίνη απορροφάται ταχέως μετά από την από του στόματος χορήγηση. Στον άνθρωπο, απορροφάται περί το 90% μιας από του στόματος δόσης. Η λήψη τροφής δεν έχει επίδραση στη φαρμακοκινητική της μοξονιδίνης. Δεν σημειώνεται μεταβολισμός πρώτης διόδου και η βιοδιαθεσιμότητα είναι 88%.

Κατανομή Στον άνθρωπο, ποσοστό μόνο 7% περίπου της μοξονιδίνης είναι συνδεδεμένο στις πρωτεΐνες του πλάσματος (Vd ss = 1,8 ± 0,4 l/kg). Τα μέγιστα επίπεδα της μοξονιδίνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται 30-180 λεπτά μετά από τη χορήγηση ενός επικαλυμμένου με λεπτό υμένιο δισκίου.

Μεταβολισμός Η μοξονιδίνη μεταβολίζεται σε ποσοστό 10-20%, ως επί το πλείστον σε 4,5-αφυδρογονωμένο παράγωγο της μοξονιδίνης και σε ένα αμινομεθαναμίδινο- παράγωγο που σχηματίζονται με διάσπαση του ιμιδαζολινικού δακτυλίου. Η υποτασική δράση του 4,5- αφυδρογονωμένου παραγώγου της μοξονιδίνης είναι μόνο 1/10, και εκείνη του αμινομεθαναμίδινο- παραγώγου λιγότερο του 1/100 της υποτασικής δράσης της μοξονιδίνης.

Απέκκριση Η μοξονιδίνη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται σχεδόν πλήρως μέσω των νεφρών. Ποσοστό μεγαλύτερο του 90% της δόσης αποβάλλεται εντός των πρώτων 24 ωρών μέσω των νεφρών, ενώ περί το 1% αποβάλλεται στα κόπρανα. Η συνολική απέκκριση της αμετάβλητης μοξονιδίνης είναι περίπου 50-75%. Η μέση ημίσεια ζωή της αποβολής από το πλάσμα είναι 2,2-2,3 ώρες και η ημίσεια ζωή της αποβολής από τους νεφρούς είναι 2,6-2,8 ώρες.

Στους ασθενείς με μετρίου βαθμού μείωση της νεφρικής λειτουργίας (GFR 30 - 60 ml/min), η AUC αυξήθηκε κατά 85% και η κάθαρση μειώθηκε κατά 52%. Σε αυτή την ομάδα των ασθενών η δόση θα πρέπει να ρυθμίζεται έτσι ώστε η μέγιστη ημερήσια δόση να μην υπερβαίνει τα 400 μικρογραμμάρια και η μέγιστη εφάπαξ δόση να είναι 200 μικρογραμμάρια.

Στους ασθενείς με σοβαρού βαθμού μείωση της νεφρικής λειτουργίας (GFR < 30 ml) η κάθαρση είναι μειωμένη κατά 68% και ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής παρατείνεται έως 7 ώρες. Σε αυτή την ομάδα των ασθενών η μοξονιδίνη αντενδείκνυται (βλέπε 4.3).

Φαρμακοκινητική σε παιδιά Δεν έχουν πραγματοποιηθεί φαρμακοκινητικές μελέτες στα παιδιά.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2.2-2.8 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

10%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem
science

Scientific Profile

CID
4810
Μοριακός τύπος
C9H12ClN5O
Μοριακό βάρος
241.68
IUPAC
4-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-methoxy-2-methylpyrimidin-5-amine
InChIKey
WPNJAUFVNXKLIM-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξάρτητα από τον φαρμακολογικό μηχανισμό. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδίως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΒΗΤΑ-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΛΦΑ-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, ΑΝΑСТОΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟΙ ΑΝΑСТОΛΕΙΣ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Σχετικά Εργαλεία