Σκευάσματα & Τιμολόγηση
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
| 0,2 / TAB | 6.42 € | |
| 0,3 / TAB | 8.67 € | |
| 0,4 / TAB | 9.52 € |
FISIOTENS — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από του στόματος
- Χορήγηση: πριν, κατά τη διάρκεια ή μετά από τα γεύματα
- Δόση έναρξης: 200 μικρογραμμάρια ημερησίως
- Τιτλοποίηση: Η δόση μπορεί να αυξηθεί μετά από τρεις εβδομάδες σε 400 μικρογραμμάρια. Εάν τα αποτελέσματα εξακολουθούν να μην είναι ικανοποιητικά μετά από τρεις ακόμη εβδομάδες, η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί περαιτέρω έως τα 600 μικρογραμμάρια το ανώτατο, χορηγούμενα διηρεμένα.
-
ΕνήλικεςΔόση200 μικρογραμμάρια ημερησίωςΜέγ. δόση600 μικρογραμμάρια διηρεμένα ημερησίως (400 μικρογραμμάρια εφάπαξ δόση)Λαμβάνεται πριν, κατά τη διάρκεια ή μετά από τα γεύματα. Τα δισκία λαμβάνονται με επαρκή ποσότητα υγρού.
-
Παιδιά και έφηβοι (<16 ετών)Δεν συνιστάται λόγω έλλειψης επαρκών θεραπευτικών δεδομένων.
-
ΗλικιωμένοιΊδιες συστάσεις με ενήλικες, υπό την προϋπόθεση ότι δεν είναι μειωμένη η νεφρική λειτουργία.
-
Ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική λειτουργίαΊδιες συστάσεις με ενήλικες.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη μοξονιδίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου ή φλεβοκομβοκολπικού αποκλεισμού
-
Βραδυκαρδία (κάτω από 50 σφίξεις/λεπτό σε ηρεμία)
-
Σοβαρού βαθμού μείωση της νεφρικής λειτουργίας (GFR < 30 ml/min, συγκέντρωση κρεατινίνης ορού >160 μmol/l)
-
Ιστορικό αγγειονευρωτικού οιδήματος
-
2ου ή 3ου βαθμού κολποκοιλιακός αποκλεισμός
-
Κακοήδης αρρυθμία
-
Καρδιακή ανεπάρκεια
-
Σοβαρού βαθμού νόσος των στεφανιαίων αρτηριών ή ασταθής στηθάγχη
-
Σοβαρή ηπατική νόσος
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Έλλειψη θεραπευτικής εμπειρίαςαντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με διαλείπουσα χωλότητα, νόσο Raynaud, νόσο Parkinson, επιληπτικές διαταραχές, γλαύκωμα, κατάθλιψη, κύηση ή γαλουχία, παιδιά και εφήβους κάτω των 16 ετώνΔεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται
-
Νεφρική λειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με μέτριου βαθμού μείωση της νεφρικής λειτουργίας (GRF > 30 ml/min αλλά < 60 ml/min, συγκέντρωση κρεατινίνης ορού > 105 μmol/l αλλά < 160 μmol/l)Η υποτασική δράση θα πρέπει να παρακολουθείται στενά, απαιτείται προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης
-
Διακοπή θεραπείαςπροσοχήΝα μην διακόπτεται απότομα, αλλά να αποσύρεται σταδιακά εντός χρονικού διαστήματος δυο εβδομάδων
-
Διακοπή θεραπείας σε συνδυασμό με β-αποκλειστήπροσοχήΠληθυσμόςΌταν η μοξονιδίνη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με έναν β-αποκλειστήΘα πρέπει να διακόπτεται πρώτα η χορήγηση του β-αποκλειστή, ενώ η μοξονιδίνη δεν μπορεί να διακοπεί παρά μόνο λίγες ημέρες αργότερα
-
Σοβαρή αγγειοεγκεφαλική ανεπάρκεια, πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίαςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή αγγειοεγκεφαλική ανεπάρκεια, πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίαςΣυνιστάται να επιδεικνύεται μεγάλη προσοχή
-
Σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίαςαντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζηςΔεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακαπροσοχήΑυξάνει την υποτασική δράση της μοξονιδίνης
-
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικάαντένδειξηΜπορεί να ενισχύσει τη δράσηΣύστασηΗ ταυτόχρονη συνταγογράφηση θα πρέπει να αποφεύγεται
-
Ηρεμιστικά, οινοπνεύμα, κατασταλτικά και υπναγωγάπροσοχήΜπορεί να ενισχύσει τη δράση
-
ΒενζοδιαζεπίνεςπροσοχήΗ κατασταλτική δράση μπορεί να ενισχυθεί
-
παρακολούθησηΜείωσε ελαφρώς τις νοητικές ικανότητες των ασθενών
-
Φάρμακα που αποβάλλονται μέσω σωληναριακής απέκκρισης (π.χ. δακτυλίτιδα, ινσουλίνη, σουλφονυλουρίες, νιτρώδη, αντιρρευματικοί παράγοντες, υπολιπιδαιμικοί παράγοντες, αλλοπουρινόλη, κολχικίνη, προβενεσίδη, παράγοντες κατά του έλκους, εκχυλίσματα θυρεοειδούς)παρακολούθησηΔεν μπορούν να αποκλειστούν αλληλεπιδράσεις
-
ΤολαζοδίνηπαρακολούθησηΜπορεί να ελαττώσει τη δράση της μοξονιδίνης με δοσοεξαρτώμενο τρόπο
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ξηροστομία
- Ναυτία
- Εξασθένιση
- Οίδημα σε διάφορες θέσεις (Όχι συχνές)
- Αδυναμία κάτω άκρων (Όχι συχνές)
- Κατακράτηση υγρών (Όχι συχνές)
- Άλγος παρωτίδων (Όχι συχνές)
- Αγγειοοίδημα
- Ανορεξία
- Νωθρότητα (Συχνές)
- Καταστολή (Πολύ σπάνιες)
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Υπνηλία
- Διαταραχές ύπνου
- Δυσκοιλιότητα και άλλες διαταραχές του γαστρεντρικού συστήματος (Συχνές)
- Αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις (Συχνές)
- Ξηρότητα συνοδευόμενη από αίσθημα κνησμού ή καύσου του οφθαλμού (Συχνές)
- Αγγειοδιαστολή
- Υπόταση
- Ορθοστατική υπόταση
- Σύνδρομο Raynaud
- Παραισθησία άκρων (Όχι συχνές)
- Διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας (Όχι συχνές)
- Μεταβολή των νοητικών διεργασιών (Όχι συχνές)
- Κατάθλιψη (Πολύ σπάνιες)
- Άγχος (Πολύ σπάνιες)
- Παρακράτηση ή ακράτεια ούρων (Όχι συχνές)
- Ηπατικές αντιδράσεις (ηπατίτιδα, χολόσταση) (Όχι συχνές)
- Γυναικομαστία
- Ανικανότητα και μειωμένη γενετήσια ορμή (libido) (Όχι συχνές)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΑίσθημα καύσου οφθαλμούΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΑγγειοδιαστολήΑγγειακές
-
ΣυχνέςΑλλεργικές δερματικές αντιδράσειςΔέρμα
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότητα και άλλες διαταραχές του γαστρεντρικού συστήματοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
ΣυχνέςΕξασθένισηΓενικές
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚνησμός οφθαλμούΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΝωθρότηταΝευρικό
-
ΣυχνέςΞηρότητα οφθαλμούΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΆλγος παρωτίδωνΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΑδυναμία κάτω άκρωνΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΑκράτεια ούρωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Όχι συχνέςΑνικανότηταΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΓυναικομαστίαΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές περιφερικής κυκλοφορίαςΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές ύπνουΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΗπατίτιδαΉπαρ
-
Όχι συχνέςΚατακράτηση υγρώνΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΜειωμένη γενετήσια ορμήΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΜεταβολή των νοητικών διεργασιώνΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΟίδημαΓενικές
-
Όχι συχνέςΟρθοστατική υπότασηΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΠαραισθησία άκρωνΝευρικό
-
Όχι συχνέςΠαρακράτηση ούρωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Όχι συχνέςΣύνδρομο RaynaudΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΥπότασηΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΧολόστασηΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΆγχοςΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΚαταστολήΝευρικό
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης εκτός αν είναι σαφώς απαραίτητο.Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση του MOXONIDINE/Μοξονιδίνη σε έγκυες γυναίκες. Οι μελέτες που πραγματοποιήθηκαν στα ζώα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα σε υψηλές δόσεις (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο δυνητικός κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος.
-
ΓαλουχίαΔεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά το θηλασμό. Σε περίπτωση που η θεραπεία με το MOXONIDINE/Μοξονιδίνη είναι σαφώς απαραίτητη, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται.Η μοξονιδίνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιυπερτασικά, αντιαδρενεργικοί παράγοντες, κεντρικώς δρώντες Κωδικός ATC: C02AC05
Έχει δειχθεί μέσα από διάφορα μοντέλα ζώων πως η μοξονιδίνη έχει ισχυρή υποτασική δράση. Τα διαθέσιμα πειραματικά δεδομένα υποδηλώνουν πως το σημείο δράσης της μοξονιδίνης εντοπίζεται στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ).
Μηχανισμός δράσης
Στο στέλεχος του εγκεφάλου, η μοξονιδίνη συνδέεται εκλεκτικά με τους I1-υποδοχείς της ιμιδαζολίνης. Οι παραπάνω ευαίσθητοι ως προς την ιμιδαζολίνη υποδοχείς εντοπίζονται ως επί το πλείστον στον σφηνοειδή πυρήνα (προσθιοπλάγια) του προμήκη μυελού, μια περιοχή η οποία παίζει σημαντικό ρόλο στον κεντρικό έλεγχο του συμπαθητικού νευρικού συστήματος. Αποτέλεσμα αυτής της αλληλεπίδρασης με τους I1-υποδοχείς της ιμιδαζολίνης φαίνεται να είναι η μείωση της δραστηριότητας των συμπαθητικών νεύρων. Το παραπάνω έχει καταδειχθεί για τα καρδιακά, τα σπλαχνικά και τα νεφρικά συμπαθητικά νεύρα.
Η μοξονιδίνη διαφοροποιείται από τα άλλα κεντρικώς δρώντα αντιυπερτασικά επειδή έχει μόνο ασθενή βαθμό συγγένειας με τους κεντρικούς αδρενεργικούς υποδοχείς σε σύγκριση με τη συγγένειά της ως προς τους I1-υποδοχείς της ιμιδαζολίνης. Οι α2-αδρενεργικοί υποδοχείς θεωρείται πως αποτελούν την ενδιάμεση οδό που προκαλεί καταστολή και ξηροστομία, οι οποίες αποτελούν τις συχνότερα παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες των κεντρικώς δρώντων αντιυπερτασικών φαρμάκων.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η μέση συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση μειώνονται κατά την ανάπαυση και κατά τη διάρκεια της άσκησης. Οι επιδράσεις της μοξονιδίνης στη θνησιμότητα και στην καρδιαγγειακή νοσηρότητα είναι μέχρι στιγμής άγνωστες.
Απορρόφηση
Η μοξονιδίνη απορροφάται ταχέως μετά από την από του στόματος χορήγηση. Στον άνθρωπο, απορροφάται περί το 90% μιας από του στόματος δόσης. Η λήψη τροφής δεν έχει επίδραση στη φαρμακοκινητική της μοξονιδίνης. Δεν σημειώνεται μεταβολισμός πρώτης διόδου και η βιοδιαθεσιμότητα είναι 88%.
Κατανομή
Στον άνθρωπο, ποσοστό μόνο 7% περίπου της μοξονιδίνης είναι συνδεδεμένο στις πρωτεΐνες του πλάσματος (Vdss = 1,8 ± 0,4 l/kg). Τα μέγιστα επίπεδα της μοξονιδίνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται 30-180 λεπτά μετά από τη χορήγηση ενός επικαλυμμένου με λεπτό υμένιο δισκίου.
Μεταβολισμός
Η μοξονιδίνη μεταβολίζεται σε ποσοστό 10-20%, ως επί το πλείστον σε 4,5-αφυδρογονωμένο παράγωγο της μοξονιδίνης και σε ένα αμινομεθαναμίδινο- παράγωγο που σχηματίζονται με διάσπαση του ιμιδαζολινικού δακτυλίου. Η υποτασική δράση του 4,5- αφυδρογονωμένου παραγώγου της μοξονιδίνης είναι μόνο 1/10, και εκείνη του αμινομεθαναμίδινου- παραγώγου λιγότερο του 1/100 της υποτασικής δράσης της μοξονιδίνης.
Απέκκριση
Η μοξονιδίνη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται σχεδόν πλήρως μέσω των νεφρών. Ποσοστό μεγαλύτερο του 90% της δόσης αποβάλλεται εντός των πρώτων 24 ωρών μέσω των νεφρών, ενώ περί το 1% αποβάλλεται στα κόπρανα. Η συνολική απέκκριση της αμετάβλητης μοξονιδίνης είναι περίπου 50-75%. Η μέση ημίσεια ζωή της αποβολής από το πλάσμα είναι 2,2-2,3 ώρες και η ημίσεια ζωή της αποβολής από τους νεφρούς είναι 2,6-2,8 ώρες.
Στους ασθενείς με μετρίου βαθμού μείωση της νεφρικής λειτουργίας (GFR 30 - 60 ml/min), η AUC αυξήθηκε κατά 85% και η κάθαρση μειώθηκε κατά 52%. Σε αυτή την ομάδα των ασθενών η δόση θα πρέπει να ρυθμίζεται έτσι ώστε η μέγιστη ημερήσια δόση να μην υπερβαίνει τα 400 μικρογραμμάρια και η μέγιστη εφάπαξ δόση να είναι 200 μικρογραμμάρια.
Στους ασθενείς με σοβαρού βαθμού μείωση της νεφρικής λειτουργίας (GFR < 30 ml/min) η κάθαρση είναι μειωμένη κατά 68% και ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής παρατείνεται έως 7 ώρες. Σε αυτή την ομάδα των ασθενών η μοξονιδίνη αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις).
Φαρμακοκινητική σε παιδιά
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί φαρμακοκινητικές μελέτες στα παιδιά.