Σκευάσματα & Τιμολόγηση
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
| 400 / TAB | 6.89 € |
NOROCIN — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: Τουλάχιστον μία ώρα πριν ή 2 ώρες μετά το φαγητό ή λήψη γάλακτος
- Δόση έναρξης: 400 mg
- Τιτλοποίηση: Αν επιτευχθεί ικανοποιητική καταστολή μέσα στις τέσσερις πρώτες εβδομάδες θεραπείας χρόνιας υποτροπιάζουσας λοίμωξης του ουροποιητικού συστήματος, η δοσολογία του Νορφλοξασίνη μπορεί να ελαττωθεί σε 400mg την ημέρα.
-
ΕνήλικεςΔόση400 mgΔύο φορές την ημέρα για μη επιπλεγμένη οξεία πυελονεφρίτιδα (7-10 ημέρες), βακτηριακή προστατίτιδα, ορχεοεπιδιδυμίτιδα, ουρηθρίτιδα, επιπεπλεγμένες λοιμώξεις ουροποιητικού, επιπεπλεγμένη οξεία κυστίτιδα, μη επιπλεγμένη οξεία κυστίτιδα (3-7 ημέρες), χρόνια υποτροπιάζουσα λοίμωξη ουροποιητικού (έως 12 εβδομάδες), λοιμώξεις γαστρεντερικού (5 ημέρες).
-
ΕνήλικεςΔόση800 mgΕφάπαξ δόση για γονοκοκκική ουρηθρίτιδα και τραχηλίτιδα.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1 ή σε οποιοδήποτε αντιμικροβιακό φάρμακο που χημικά σχετίζεται με κινολόνη.
-
Ιστορικό αλλοίωσης των τενόντων, ιστορικό τενοντίτιδας ή ρήξης των τενόντων.
-
Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα των από του στόματος χορηγούμενων μορφών της νορφλοξασίνης δεν έχει τεκμηριωθείΠληθυσμόςπαιδιά, έφηβοι κάτω των 18 ετών, έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Προηγούμενες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες σε κινολόνες/φθοριοκινολόνεςσοβαρήΠληθυσμόςασθενείς οι οποίοι έχουν παρουσιάσει σοβερές ανεπιθύμητες ενέργειες στο παρελθόν κατά τη χρήση προϊόντων που περιέχουν κινολόνες ή φθοριοκινολόνεςΗ χρήση νορφλοξασίνης θα πρέπει να αποφεύγεται. Η θεραπεία πρέπει να αρχίζει μόνο ελλείψει εναλλακτικών θεραπευτικών επιλογών και μετά από προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης οφέλους/κινδύνου.
-
Παρατεταμένες, σοβαρές και δυνητικά μη αναστρέψιμες ανεπιθύμητες ενέργειεςπολύ σπάνιες, σοβαρέςΗ νορφλοξασίνη πρέπει να διακόπτεται αμέσως με τα πρώτα σημεία ή συμπτώματα. Οι ασθενείς πρέπει να επικοινωνούν με τον συνταγογράφο τους για συμβουλές.
-
Τενοντίτιδα και ρήξη τένοντααυξημένος κίνδυνος, σοβαρήΠληθυσμόςηλικιωμένοι ασθενείς, ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, ασθενείς με μεταμόσχευση συμπαγών οργάνων, ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη αγωγή με κορτικοστεροειδήΜε το πρώτο σημείο τενοντίτιδας, η θεραπεία με νορφλοξασίνη πρέπει να διακόπτεται και να εξετάζεται εναλλακτική θεραπεία. Το(α) πάσχον(τα) άκρο(α) πρέπει να υποβάλλεται στην κατάλληλη θεραπεία (π.χ. ακινητοποίηση). Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται κορτικοστεροειδή εάν εμφανιστούν σημεία τενοντοπάθειας. Η ταυτόχρονη χρήση κορτικοστεροειδών θα πρέπει να αποφεύγεται.
-
Περιφερική νευροπάθειαδυνητικά μη αναστρέψιμη κατάστασηΑσθενείς σε θεραπεία με νορφλοξασίνη θα πρέπει να συμβουλεύονται να ενημερώνουν το γιατρό τους προτού συνεχίσουν τη θεραπεία εάν αναπτυχθούν τα συμπτώματα της νευροπάθειας (πόνος, καύσος, αίσθημα νυγμών, αιμωδία, ή αδυναμία).
-
Μυασθένεια Gravisμπορεί να προκαλέσει επιδείνωση και απειλητική για τη ζωή εξασθένιση του αναπνευστικού συστήματοςΠληθυσμόςασθενείς με μυασθένεια gravisΠρέπει να δίνεται προσοχή.
-
Παράταση του διαστήματος QTcσπάνια, όχι συχνές αρρυθμίες (torsades de pointes)Πληθυσμόςασθενείς με γνωστούς παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT (εκ γενετής σύνδρομο μακρού διαστήματος QT, ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που παρατείνουν QT, διαταραχή ηλεκτρολυτών, καρδιακή νόσο). Ηλικιωμένοι ασθενείς και γυναίκες.Εφιστάται προσοχή.
-
ΣπασμοίσπάνιαΠληθυσμόςασθενείς με ιστορικό σπασμών ή γνωστών προδιαθεσικών παραγόντων για σπασμούςΤο Νορφλοξασίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
-
Ερεθισμός ΚΝΣ, αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, τοξική ψύχωσημπορεί να προκαλέσει
-
Αντιδράσεις υπερευαισθησίαςσοβαρές και ενίοτε θανατηφόρες (αναφυλακτοειδείς ή αναφυλακτικές)Αν συμβεί αλλεργική αντίδραση, πρέπει να διακοπεί το φάρμακο. Σοβαρές οξείες αντιδράσεις υπερευαισθησίας μπορεί να απαιτήσουν άμεσα έκτακτη θεραπεία με επινεφρίνη (Ενδοφλέβια χορήγηση υγρών, αντιισταμινικά, κορτικοστεροειδή, αγγειοσυσπαστικές αμίνες, παροχή οξυγόνου ή διασωλήνωση της τραχείας, χορηγούνται ανάλογα με τη σοβαρότητα της κατάστασης).
-
Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδαελαφριά έως επικίνδυνη για τη ζωήΠληθυσμόςασθενείς που παρουσιάζουν διάρροια μετά τη χορήγηση αντιμικροβιακού παράγονταΠρέπει να εξετάζονται για την ύπαρξη κλωστριδίων και ειδικότερα της τοξίνης που παράγεται από το Clostridioides difficile. Στην περίπτωση διάγνωσης, απαιτείται διακοπή της θεραπείας και χορήγηση υγρών ή άλλων αντιβακτηριακών παραγόντων.
-
Κρυσταλλουρίααναμένεται εμφάνιση σε δόσεις 800 mg - 1.600 mgΔεν πρέπει να υπερβαίνεται η συνιστώμενη δόση και ο ασθενής πρέπει να λαμβάνει αρκετά υγρά ώστε να επιβεβαιώνεται επαρκής διούρηση.
-
Αντιδράσεις φωτοευαισθησίαςΗ υπερβολική έκθεση στον ήλιο θα πρέπει να αποφεύγεται. Η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται όταν εμφανίζεται φωτοευαισθησία.
-
Αντιδράσεις αιμόλυσηςσπάνιαΠληθυσμόςασθενείς με λανθάνουσα ή έκδηλη ανεπάρκεια της δραστικότητας της glucose-6-phosphate dehydrogenase
-
Νεφρική ανεπάρκειαμε προσοχήΠληθυσμόςασθενείς με βαριά νεφρική ανεπάρκειαΤα επίπεδα στα ούρα μπορεί να είναι αυξημένα.
-
Διαταραχές της όρασηςΕάν παρατηρηθεί ελάττωση της όρασης ή οποιεσδήποτε επιδράσεις στους οφθαλμούς, θα πρέπει άμεσα να αναζητηθεί η συμβουλή οφθαλμιάτρου.
-
Αορτικό ανεύρυσμα και διαχωρισμός της αορτής, και παλινδρόμηση/ανεπάρκεια καρδιακών βαλβίδωναυξημένος κίνδυνος, ενδέχεται αυξημένος κίνδυνος ρήξης (συμπεριλαμβανομένων θανατηφόρων περιστατικών)Πληθυσμόςηλικιωμένοι ασθενείς, ασθενείς με θετικό οικογενειακό ιστορικό ανευρύσματος ή συγγενούς βαλβιδοπάθειας, διαγνωσμένο προϋπάρχον αορτικό ανεύρυσμα και/ή διαχωρισμό της αορτής ή βαλβιδοπάθεια, ή που παρουσιάζουν άλλους παράγοντες κινδύνου ή παθήσεις προδιάθεσης (π.χ. διαταραχές του συνδετικού ιστού όπως σύνδρομο Marfan ή σύνδρομο Ehlers-Danlos, σύνδρομο Turner, νόσο του Behcet, υπέρταση, ρευματοειδής αρθρίτιδα, αγγειακές διαταραχές όπως αρτηριΐτιδα Takayasu ή γιγαντοκυτταρική αρτηριΐτιδα ή γνωστή αθηροσκλήρωση, σύνδρομο Sjögren, λοιμώδης ενδοκαρδίτιδα). Ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με συστημικά κορτικοστεροειδή.Οι φθοριοκινολόνες πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου και αφού πρώτα εξεταστούν άλλες θεραπευτικές επιλογές. Σε περίπτωση αιφνίδιου πόνου στην κοιλιά, στο στήθος ή στη ράχη, οι ασθενείς συνιστάται να προσέρχονται στα επείγοντα περιστατικά και να συμβουλεύονται άμεσα γιατρό. Οι ασθενείς συνιστάται να αναζητούν άμεσα ιατρική βοήθεια σε περίπτωση οξείας δύσπνοιας, πρωτοεμφανιζόμενου αισθήματος καρδιακών παλμών, ή ανάπτυξης οιδήματος στην κοιλιακή χώρα ή στα κάτω άκρα.
-
Πληροφορίες σχετικά με τα έκδοχαΤο Νορφλοξασίνη περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά καψάκιο, και ως εκ τούτου χαρακτηρίζεται ως «ελεύθερο νατρίου».
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
ΠροβενεσίδηπαρακολούθησηΕλαττώνεται η ουρική απέκκριση του φαρμάκου. Δεν επηρεάζει τις συγκεντρώσεις στον ορό.
-
προσοχήΑνταγωνιστική δράση in vitro.
-
παρακολούθησηΑυξημένα επίπεδα θεοφυλλίνης στο πλάσμα, σπάνια ανεπιθύμητες ενέργειες.ΣύστασηΠρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα της θεοφυλλίνης στο πλάσμα και να προσαρμόζεται η δοσολογία της θεοφυλλίνης.
-
παρακολούθησηΑυξημένα επίπεδα κυκλοσπορίνης στον ορό.ΣύστασηΠρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα της κυκλοσπορίνης στον ορό και να γίνονται οι κατάλληλες προσαρμογές της δοσολογίας της κυκλοσπορίνης.
-
Βαρφαρίνη ή παράγωγα (από του στόματος αντιπηκτικά)παρακολούθησηΜπορεί να αυξήσουν τη δράση του αντιπηκτικού.ΣύστασηΠρέπει να παρακολουθείται στενά ο χρόνος προθρομβίνης ή να γίνονται άλλες κατάλληλες δοκιμασίες ελέγχου πηκτικότητας του αίματος.
-
προσοχήΠαράταση του διαστήματος QTc (ιδιαίτερα σε ασθενείς με προσωπικό ή οικογενειακό ιστορικό παράτασης QTc).ΣύστασηΝα χορηγούνται με ιδιαίτερη προσοχή.
-
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT (π.χ. αντιαρρυθμικά της κατηγορίας ΙΑ και ΙΙΙ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, μακρολίδια, αντιψυχωσικά)προσοχήΠαράταση του διαστήματος QT.ΣύστασηΝα χρησιμοποιούνται με προσοχή.
-
Γκλιβενκλαμίδη (σουλφονυλουρία)παρακολούθησηΣε σπάνιες περιπτώσεις, σοβαρή υπογλυκαιμία.ΣύστασηΣυνιστάται παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος.
-
προσοχήΕπίδραση στην απορρόφηση της νορφλοξασίνης, μειωμένα επίπεδα νορφλοξασίνης στο αίμα και στα ούρα.ΣύστασηΔεν θα πρέπει να χορηγούνται συγχρόνως με νορφλοξασίνη ή μέσα σε δυο ώρες από τη λήψη της.
-
προσοχήΧαμηλότερα επίπεδα της νορφλοξασίνης στο αίμα και στα ούρα.ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα ή εντός δύο ωρών από τη χορήγηση του Νορφλοξασίνη.
-
παρακολούθησηΕπίδραση στον μεταβολισμό της καφεΐνης, μείωση της κάθαρσης της καφεΐνης και παρατεταμένη ημιπερίοδος ζωής στο πλάσμα.
-
ΦαινβουφένηαντένδειξηΜπορεί να οδηγήσει σε σπασμούς.ΣύστασηΗ σύγχρονη χορήγηση κινολονών με φαινβουφένη θα πρέπει να αποφεύγεται.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- κολπική καντιντίαση (Όχι συχνές)
- ηωσινοφιλία (Όχι συχνές)
- λευκοπενία (Όχι συχνές)
- ουδετεροπενία (Όχι συχνές)
- αιμολυτική αναιμία που μερικές φορές σχετίζεται με ανεπάρκεια της αφυδρογονάσης της 6-φωσφορικής γλυκόζης (Πολύ σπάνιες)
- Θρομβοπενία
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- υπερευαισθησία (Πολύ σπάνιες)
- Αναφυλαξία
- Αγγειοοίδημα
- Ανορεξία
- Διάρροια
- Παγκρεατίτιδα
- κατάθλιψη (Όχι συχνές)
- διαταραχές στον ύπνο (Όχι συχνές)
- αποπροσανατολισμός (Σπάνιες)
- νευρικότητα (Σπάνιες)
- ευερεθιστότητα (Σπάνιες)
- άγχος (Σπάνιες)
- ευφορία (Σπάνιες)
- ψευδαίσθηση (Σπάνιες)
- ψυχικές διαταραχές (Σπάνιες)
- σύγχυση (Σπάνιες)
- ψυχωσικές αντιδράσεις (Πολύ σπάνιες)
- κεφαλαλγία (Όχι συχνές)
- δυσγευσία (Όχι συχνές)
- τρόμος (Σπάνιες)
- πολυνευροπάθεια (Πολύ σπάνιες)
- σύνδρομο Guillain-Barre (Πολύ σπάνιες)
- σπασμοί (Πολύ σπάνιες)
- μυόκλωνος (Πολύ σπάνιες)
- επιδείνωση της μυασθένειας gravis (Πολύ σπάνιες)
- Ζάλη
- Παραισθησία
- Υποαισθησία
- επιφορά (Σπάνιες)
- αποκόλληση αμφιβληστροειδούς (Μη γνωστές)
- Οπτικές διαταραχές
- εμβοές (Σπάνιες)
- Απώλεια ακοής
- κοιλιακή αρρυθμία (Μη γνωστές)
- torsades de pointes (Μη γνωστές)
- ΗΚΓ με παράταση του QT (Μη γνωστές)
- αγγειίτιδα (Πολύ σπάνιες)
- δύσπνοια (Σπάνιες)
- ναυτία (Συχνές)
- κοιλιακό άλγος/κοιλιακές κράμπες (Όχι συχνές)
- οπισθοστερνικός καύσος (Όχι συχνές)
- ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα (Πολύ σπάνιες)
- Ίκτερος
- ηπατίτιδα (Πολύ σπάνιες)
- χολοστατικός ίκτερος (Πολύ σπάνιες)
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Πολύμορφο ερύθημα
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- φωτοευαισθησία (Σπάνιες)
- αποφολιδωτική δερματίτιδα (Πολύ σπάνιες)
- λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα (Μη γνωστές)
- εξάνθημα οφειλόμενο στο φάρμακο με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS syndrome) (Μη γνωστές)
- αρθραλγία (Σπάνιες)
- μυαλγία (Σπάνιες)
- τενοντίτιδα (Πολύ σπάνιες)
- αρθρίτιδα (Πολύ σπάνιες)
- ρήξη τενόντων (Πολύ σπάνιες)
- επιδείνωση της μυασθένειας gravis (Πολύ σπάνιες)
- μυϊκοί σπασμοί (Μη γνωστές)
- διάμεση νεφρίτιδα (Πολύ σπάνιες)
- Νεφρική ανεπάρκεια
- αύξηση της ALT (SGPT) (Συχνές)
- αύξηση της AST (SGOT) (Συχνές)
- αυξημένη κρεατινική κινάση (CK) (Πολύ σπάνιες)
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΗ ασφαλής χορήγηση του Νορφλοξασίνη σε έγκυες γυναίκες δεν έχει τεκμηριωθεί και, συνεπώς, τα οφέλη από τη θεραπεία με Νορφλοξασίνη πρέπει να σταθμίζονται έναντι των πιθανών κινδύνων. Η νορφλοξασίνη έχει ανιχνευθεί στον ομφάλιο λώρο και στο αμνιακό υγρό.
-
ΓαλουχίαΔεν είναι γνωστό αν αποβάλλεται στο μητρικό γάλα. Από την εμπειρία που υπάρχει με άλλα φάρμακα αυτής της κατηγορίας, θα πρέπει να σταματήσει η γαλουχία όταν χορηγείται νορφλοξασίνη.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
To Νορφλοξασίνη είναι αντιμικροβιακό φάρμακο παράγωγο του καρβοξυλικού οξέος της κινολόνης για χορήγηση από το στόμα.
Μικροβιολογία
Το Νορφλοξασίνη έχει ένα ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δραστικότητας έναντι Gram-θετικών και Gram-αρνητικών αεροβίων παθογόνων. Το άτομο φθορίου στη θέση 6 παρέχει αυξημένη δραστηριότητα κατά των Gram-αρνητικών μικροοργανισμών και η ομάδα πιπεραζίνης στη θέση 7 είναι υπεύθυνη για την αντιψευδομοναδική δραστηριότητα.
Μηχανισμός δράσης
Το Νορφλοξασίνη αναστέλλει τη σύνθεση του μικροβιακού δεσοξυριβονουκλεϊνικού οξέος (DNA) και είναι βακτηριοκτόνο. Στο μοριακό επίπεδο τρεις ειδικές δράσεις σε κύτταρα E. coli αποδόθηκαν στο Νορφλοξασίνη:
- Αναστολή της ΑΤΡ εξαρτώμενης υπερελικώσεως του DNA που καταλύεται από την DNA γυράση.
- Αναστολή της χαλάρωσης του υπερελικωμένου DNA.
- Προαγωγή διάσπασης της διπλής έλικας του DNA.
Υπάρχει μικρή πιθανότητα ανάπτυξης αντοχής στη νορφλοξασίνη λόγω αυτόματης μετάλλαξης στον μικροοργανισμό (κυμαινόμενη από 10-9 έως 10-12 ενώ για τα στελέχη P. aeruginosa είναι 10-7). Οι μικροοργανισμοί στους οποίους παρατηρείται η μεγαλύτερη ανάπτυξη αντοχής είναι οι ακόλουθοι: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter spp. Λόγω της ειδικής του δομής, το Νορφλοξασίνη είναι γενικά δραστικό έναντι των μικροοργανισμών που είναι ανθεκτικοί σε άλλα οργανικά οξέα, το nalidixic acid, oxolinic acid, pipemidic acid, cinoxacin & flumequine. Μικροοργανισμοί ανθεκτικοί in vitro στη νορφλοξασίνη, είναι επίσης ανθεκτικοί σ’ αυτά τα οργανικά οξέα. Προκαταρκτικές μελέτες δείχνουν ότι οι μικροοργανισμοί, ανθεκτικοί στη νορφλοξασίνη είναι γενικά επίσης ανθεκτικοί στη pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin και enoxacin. Δεν υπάρχει γενικά διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ νορφλοξασίνης και άλλων κατηγοριών αντιμικροβιακών παραγόντων.
Ανάλυση της ολικής κλινικής εμπειρίας με Νορφλοξασίνη έδειξε υψηλή συσχέτιση μεταξύ των αποτελεσμάτων των δοκιμασιών ευαισθησίας in vitro και της βακτηριολογικής και κλινικής αποτελεσματικότητας του προϊόντος στους ανθρώπους.
Το Νορφλοξασίνη είναι δραστικό in vitro έναντι των ακόλουθων βακτηρίων που βρέθηκαν σε λοιμώξεις του ουροποιητικού:
- Εντεροβακτηριοειδή:
- Είδη Citrobacter
- Citrobacter koseri
- Citrobacter freundii
- Edwardsiella tarda
- Είδη Enterobacter
- Enterobacter aerogenes
- Enterobacter agglomerans
- Enterobacter cloacae
- Escherichia coli
- Είδη Hafnia
- Proteus mirabilis
- Proteus vulgaris
- Είδη Providencia
- Providencia rettgeri
- Providencia stuartii
- Είδη Serratia
- Serratia marcescens
- Είδη Klebsiella
- Klebsiella oxytoca
- Klebsiella pneumoniae
- Morganella morganii
- Ψευδομονάδες:
- Pseudomonas aeruginosa
- Burkholderia cepacia
- Pseudomonas fluorescens
- Burkholderia stutzeri
- Άλλα:
- Είδη Flavobacterium
Gram-Θετικοί κόκκοι:
- Είδη Staphylococcus
- Staphylococcus coag. negative
- Staphylococcus aureus
- Staphylococcus epidermidis
- Staphylococcus saprophyticus
- Streptococcus Group B, Group D
Βακτήρια που σχετίζονται με οξεία γαστρεντερίτιδα:
- Aeromonas hydrophila
- Campylobacter fetus subsp. jejuni
- Enterotoxigenic Escherichia coli
- Plesiomonas shigelloides
- Salmonella spp.
- Salmonella typhi
- Shigella spp.
- Shigella boydii
- Shigella dysenteriae
- Shigella flexneri
- Shigella sonnei
- Vibrio cholerae
- Vibrio parahemolyticus
- Yersenia enterocolitica
Επιπλέον, το Νορφλοξασίνη είναι δραστικό έναντι των Bacillus cereus, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum και Haemophilus influenzae.
Το Νορφλοξασίνη δεν είναι δραστικό έναντι των αναεροβίων, συμπεριλαμβανομένων των Actinomyces spp., είδη Fusobacterium, είδη Bacteroides και είδη Clostridium εκτός από το C. perfingens.
ΔΟΚΙΜΑΣΙΑ ΕΥΑΙΣΘΗΣΙΑΣ
EUCAST Breakpoint tables for interpretation of MICs and zone diameters Version 14.0, valid from 01-01-2024
Enterobacterales
| MIC (mg/mL) | Διάμετρος ζώνης αναστολής (mm) | ||
|---|---|---|---|
| E≤ | A> | E≤ | A> |
| 0,5 | 0,5 | 24 | 24 |
Τα κριτήρια ευαισθησίας αναφέρονται μόνο σε μικροοργανισμούς που απομονώθηκαν από τα ούρα ασθενών με μη επιπλεγμένες ουρολοιμώξεις και τα κόπρανα (γαστρεντερικό σύστημα).
Απορρόφηση
To Νορφλοξασίνη απορροφάται γρήγορα μετά την από στόματος χορήγηση. Σε υγιείς εθελοντές απορροφάται τουλάχιστον το 30-40% της από του στόματος χορηγούμενης δόσης του Νορφλοξασίνη. Αυτό έχει σαν αποτέλεσμα μια συγκέντρωση στον ορό 1,5mcg/ml η οποία επιτυγχάνεται μία ώρα περίπου μετά τη χορήγηση μιας δόσης 400mg. Η μέση ημιπερίοδος ζωής στον ορό είναι 3 έως 4 ώρες και είναι ανεξάρτητη από τη δόση.
Κατανομή
Οι παρακάτω συγκεντρώσεις είναι οι μέσες συγκεντρώσεις της νορφλοξασίνης σε διάφορα υγρά και ιστούς του σώματος μετρημένες 1 έως 4 ώρες μετά τη χορήγηση δύο δόσεων 400mg, εκτός και αν αναφέρονται διαφορετικά:
- Νεφρικό παρέγχυμα: 7,3 mcg/g
- Προστάτης: 2,5 mcg/g
- Σπέρμα: 2,7 mcg/ml
- Όρχις: 1,6 mcg/g
- Μήτρα/Τράχηλος: 3,0 mcg/g
- Κόλπος: 4,3 mcg/g
- Σάλπιγγα: 1,9 mcg/g
- Ιστός χοληδόχου κύστεως: 1,8 mcg/g* (*προσδιορισμός 4-6 ώρες μετά τη χορήγηση μιας δόσης 400mg)
- Χολή: 6,9 mcg/ml (μετά από δυο δόσεις των 200 mg)
Βιομετασχηματισμός
Η νορφλοξασίνη εμφανίζεται στα ούρα σαν νορφλοξασίνη και με έξι δραστικούς μεταβολίτες μικρότερης αντιμικροβιακής δραστικότητας. Το κύριο συστατικό αντιπροσωπεύει περισσότερο από το 70% της ολικής απέκκρισης. Η βακτηριοκτόνος ικανότητα του Νορφλοξασίνη δεν επηρεάζεται από το pH των ούρων. Η δέσμευση από τις πρωτεΐνες είναι μικρότερη από 15%.
Αποβολή
Η νορφλοξασίνη μεταβολίζεται σε αδρανείς μεταβολίτες και αποβάλλεται μέσω μεταβολισμού, χολικής και νεφρικής απέκκρισης. Μετά από εφάπαξ δόση Νορφλοξασίνη 400mg, παρατηρήθηκαν μέσες αντιμικροβιακές ενέργειες ισοδύναμες με 278, 773 και 82 mcg νορφλοξασίνης/g κοπράνων που ελήφθησαν σε 12, 24 και 48 ώρες, αντίστοιχα. Η νεφρική απέκκριση γίνεται τόσο με σπειραματική διήθηση όσο και με αμιγή σωληναριακή ενεργητική απέκκριση, όπως αποδεικνύεται από την υψηλή νεφρική κάθαρση (περίπου 275ml/λεπτό). Μετά από εφάπαξ δόση 400mg οι συγκεντρώσεις στα ούρα φτάνουν σε μία τιμή 200 ή περισσοτέρων mcg/ml σε υγιείς εθελοντές και παραμένουν πάνω από 30mcg/ml για τουλάχιστον 12 ώρες. Στις πρώτες 24 ώρες το 33-48% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα. Σε υγιείς ηλικιωμένους εθελοντές (ηλικίας 65-75 ετών με φυσιολογική νεφρική λειτουργία για την ηλικία τους), η νορφλοξασίνη αποβάλλεται πιο αργά λόγω της ελαφρά μειωμένης νεφρικής τους λειτουργίας. Η απορρόφηση του φαρμάκου φαίνεται ότι δεν επηρεάζεται. Πάντως η ημιπερίοδος ζωής της νορφλοξασίνης σ’ αυτά τα ηλικιωμένα άτομα είναι 4 ώρες. Μετά από εφάπαξ δόση νορφλοξασίνης 400mg η απομάκρυνση του φαρμάκου με κάθαρση κρεατινίνης μεγαλύτερη από 30ml/min/1,73m2, είναι παρόμοια με αυτή των υγιών ατόμων. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 30ml/min/1,73m2 η νεφρική απέκκριση της νορφλοξασίνης ελαττώνεται σημαντικά και η αποτελεσματική ημιπερίοδος ζωής στον ορό είναι περίπου 8 ώρες. Η απορρόφηση του φαρμάκου φαίνεται ότι δεν επηρεάζεται από τη μειωμένη νεφρική λειτουργία.