ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01MA06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NORFLOXACIN

Νορφλοξασίνη

To **Νορφλοξασίνη** είναι αντιμικροβιακό φάρμακο παράγωγο του καρβοξυλικού οξέος της κινολόνης για χορήγηση από το στόμα.

Εμπορικά Ονόματα

CONSTILAX FLUSEMINAL NORFLOXACINA ABC NORFLOXACINA EG NORFLOXACINO SANDOZ NOROCIN PISTOFIL STEINACLOX-MEDICHROM

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 2017

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση400 mg

Δύο φορές την ημέρα για μη επιπλεγμένη οξεία πυελονεφρίτιδα (7-10 ημέρες), βακτηριακή προστατίτιδα, ορχεοεπιδιδυμίτιδα, ουρηθρίτιδα, επιπεπλεγμένες λοιμώξεις ουροποιητικού, επιπεπλεγμένη οξεία κυστίτιδα, μη επιπλεγμένη οξεία κυστίτιδα (3-7 ημέρες), χρόνια υποτροπιάζουσα λοίμωξη ουροποιητικού (έως 12 εβδομάδες), λοιμώξεις γαστρεντερικού (5 ημέρες).
Ενήλικες

Δόση800 mg

Εφάπαξ δόση για γονοκοκκική ουρηθρίτιδα και τραχηλίτιδα.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1 ή σε οποιοδήποτε αντιμικροβιακό φάρμακο που χημικά σχετίζεται με κινολόνη.
Ιστορικό αλλοίωσης των τενόντων, ιστορικό τενοντίτιδας ή ρήξης των τενόντων.
Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα των από του στόματος χορηγούμενων μορφών της νορφλοξασίνης δεν έχει τεκμηριωθεί

Πληθυσμόςπαιδιά, έφηβοι κάτω των 18 ετών, έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Προηγούμενες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες σε κινολόνες/φθοριοκινολόνες
σοβαρή

Πληθυσμόςασθενείς οι οποίοι έχουν παρουσιάσει σοβερές ανεπιθύμητες ενέργειες στο παρελθόν κατά τη χρήση προϊόντων που περιέχουν κινολόνες ή φθοριοκινολόνες

Η χρήση νορφλοξασίνης θα πρέπει να αποφεύγεται. Η θεραπεία πρέπει να αρχίζει μόνο ελλείψει εναλλακτικών θεραπευτικών επιλογών και μετά από προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης οφέλους/κινδύνου.
Παρατεταμένες, σοβαρές και δυνητικά μη αναστρέψιμες ανεπιθύμητες ενέργειες
πολύ σπάνιες, σοβαρές

Η νορφλοξασίνη πρέπει να διακόπτεται αμέσως με τα πρώτα σημεία ή συμπτώματα. Οι ασθενείς πρέπει να επικοινωνούν με τον συνταγογράφο τους για συμβουλές.
Τενοντίτιδα και ρήξη τένοντα
αυξημένος κίνδυνος, σοβαρή

Πληθυσμόςηλικιωμένοι ασθενείς, ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, ασθενείς με μεταμόσχευση συμπαγών οργάνων, ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη αγωγή με κορτικοστεροειδή

Με το πρώτο σημείο τενοντίτιδας, η θεραπεία με νορφλοξασίνη πρέπει να διακόπτεται και να εξετάζεται εναλλακτική θεραπεία. Το(α) πάσχον(τα) άκρο(α) πρέπει να υποβάλλεται στην κατάλληλη θεραπεία (π.χ. ακινητοποίηση). Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται κορτικοστεροειδή εάν εμφανιστούν σημεία τενοντοπάθειας. Η ταυτόχρονη χρήση κορτικοστεροειδών θα πρέπει να αποφεύγεται.
Περιφερική νευροπάθεια
δυνητικά μη αναστρέψιμη κατάσταση

Ασθενείς σε θεραπεία με νορφλοξασίνη θα πρέπει να συμβουλεύονται να ενημερώνουν το γιατρό τους προτού συνεχίσουν τη θεραπεία εάν αναπτυχθούν τα συμπτώματα της νευροπάθειας (πόνος, καύσος, αίσθημα νυγμών, αιμωδία, ή αδυναμία).
Μυασθένεια Gravis
μπορεί να προκαλέσει επιδείνωση και απειλητική για τη ζωή εξασθένιση του αναπνευστικού συστήματος

Πληθυσμόςασθενείς με μυασθένεια gravis

Πρέπει να δίνεται προσοχή.
Παράταση του διαστήματος QTc
σπάνια, όχι συχνές αρρυθμίες (torsades de pointes)

Πληθυσμόςασθενείς με γνωστούς παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT (εκ γενετής σύνδρομο μακρού διαστήματος QT, ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που παρατείνουν QT, διαταραχή ηλεκτρολυτών, καρδιακή νόσο). Ηλικιωμένοι ασθενείς και γυναίκες.

Εφιστάται προσοχή.
Σπασμοί
σπάνια

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό σπασμών ή γνωστών προδιαθεσικών παραγόντων για σπασμούς

Το Νορφλοξασίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
Ερεθισμός ΚΝΣ, αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, τοξική ψύχωση
μπορεί να προκαλέσει
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
σοβαρές και ενίοτε θανατηφόρες (αναφυλακτοειδείς ή αναφυλακτικές)

Αν συμβεί αλλεργική αντίδραση, πρέπει να διακοπεί το φάρμακο. Σοβαρές οξείες αντιδράσεις υπερευαισθησίας μπορεί να απαιτήσουν άμεσα έκτακτη θεραπεία με επινεφρίνη (Ενδοφλέβια χορήγηση υγρών, αντιισταμινικά, κορτικοστεροειδή, αγγειοσυσπαστικές αμίνες, παροχή οξυγόνου ή διασωλήνωση της τραχείας, χορηγούνται ανάλογα με τη σοβαρότητα της κατάστασης).
Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
ελαφριά έως επικίνδυνη για τη ζωή

Πληθυσμόςασθενείς που παρουσιάζουν διάρροια μετά τη χορήγηση αντιμικροβιακού παράγοντα

Πρέπει να εξετάζονται για την ύπαρξη κλωστριδίων και ειδικότερα της τοξίνης που παράγεται από το Clostridioides difficile. Στην περίπτωση διάγνωσης, απαιτείται διακοπή της θεραπείας και χορήγηση υγρών ή άλλων αντιβακτηριακών παραγόντων.
Κρυσταλλουρία
αναμένεται εμφάνιση σε δόσεις 800 mg - 1.600 mg

Δεν πρέπει να υπερβαίνεται η συνιστώμενη δόση και ο ασθενής πρέπει να λαμβάνει αρκετά υγρά ώστε να επιβεβαιώνεται επαρκής διούρηση.
Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας

Η υπερβολική έκθεση στον ήλιο θα πρέπει να αποφεύγεται. Η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται όταν εμφανίζεται φωτοευαισθησία.
Αντιδράσεις αιμόλυσης
σπάνια

Πληθυσμόςασθενείς με λανθάνουσα ή έκδηλη ανεπάρκεια της δραστικότητας της glucose-6-phosphate dehydrogenase
Νεφρική ανεπάρκεια
με προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με βαριά νεφρική ανεπάρκεια

Τα επίπεδα στα ούρα μπορεί να είναι αυξημένα.
Διαταραχές της όρασης

Εάν παρατηρηθεί ελάττωση της όρασης ή οποιεσδήποτε επιδράσεις στους οφθαλμούς, θα πρέπει άμεσα να αναζητηθεί η συμβουλή οφθαλμιάτρου.
Αορτικό ανεύρυσμα και διαχωρισμός της αορτής, και παλινδρόμηση/ανεπάρκεια καρδιακών βαλβίδων
αυξημένος κίνδυνος, ενδέχεται αυξημένος κίνδυνος ρήξης (συμπεριλαμβανομένων θανατηφόρων περιστατικών)

Πληθυσμόςηλικιωμένοι ασθενείς, ασθενείς με θετικό οικογενειακό ιστορικό ανευρύσματος ή συγγενούς βαλβιδοπάθειας, διαγνωσμένο προϋπάρχον αορτικό ανεύρυσμα και/ή διαχωρισμό της αορτής ή βαλβιδοπάθεια, ή που παρουσιάζουν άλλους παράγοντες κινδύνου ή παθήσεις προδιάθεσης (π.χ. διαταραχές του συνδετικού ιστού όπως σύνδρομο Marfan ή σύνδρομο Ehlers-Danlos, σύνδρομο Turner, νόσο του Behcet, υπέρταση, ρευματοειδής αρθρίτιδα, αγγειακές διαταραχές όπως αρτηριΐτιδα Takayasu ή γιγαντοκυτταρική αρτηριΐτιδα ή γνωστή αθηροσκλήρωση, σύνδρομο Sjögren, λοιμώδης ενδοκαρδίτιδα). Ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με συστημικά κορτικοστεροειδή.

Οι φθοριοκινολόνες πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου και αφού πρώτα εξεταστούν άλλες θεραπευτικές επιλογές. Σε περίπτωση αιφνίδιου πόνου στην κοιλιά, στο στήθος ή στη ράχη, οι ασθενείς συνιστάται να προσέρχονται στα επείγοντα περιστατικά και να συμβουλεύονται άμεσα γιατρό. Οι ασθενείς συνιστάται να αναζητούν άμεσα ιατρική βοήθεια σε περίπτωση οξείας δύσπνοιας, πρωτοεμφανιζόμενου αισθήματος καρδιακών παλμών, ή ανάπτυξης οιδήματος στην κοιλιακή χώρα ή στα κάτω άκρα.
Πληροφορίες σχετικά με τα έκδοχα

Το Νορφλοξασίνη περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά καψάκιο, και ως εκ τούτου χαρακτηρίζεται ως «ελεύθερο νατρίου».

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Προβενεσίδη
παρακολούθηση

Ελαττώνεται η ουρική απέκκριση του φαρμάκου. Δεν επηρεάζει τις συγκεντρώσεις στον ορό.
Νιτροφουραντοΐνη
προσοχή

Ανταγωνιστική δράση in vitro.
Θεοφυλλίνη
παρακολούθηση

Αυξημένα επίπεδα θεοφυλλίνης στο πλάσμα, σπάνια ανεπιθύμητες ενέργειες.

ΣύστασηΠρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα της θεοφυλλίνης στο πλάσμα και να προσαρμόζεται η δοσολογία της θεοφυλλίνης.
Κυκλοσπορίνη
παρακολούθηση

Αυξημένα επίπεδα κυκλοσπορίνης στον ορό.

ΣύστασηΠρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα της κυκλοσπορίνης στον ορό και να γίνονται οι κατάλληλες προσαρμογές της δοσολογίας της κυκλοσπορίνης.
Βαρφαρίνη ή παράγωγα (από του στόματος αντιπηκτικά)
παρακολούθηση

Μπορεί να αυξήσουν τη δράση του αντιπηκτικού.

ΣύστασηΠρέπει να παρακολουθείται στενά ο χρόνος προθρομβίνης ή να γίνονται άλλες κατάλληλες δοκιμασίες ελέγχου πηκτικότητας του αίματος.
Σισαπρίδη, ερυθρομυκίνη, αντιψυχωσικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
προσοχή

Παράταση του διαστήματος QTc (ιδιαίτερα σε ασθενείς με προσωπικό ή οικογενειακό ιστορικό παράτασης QTc).

ΣύστασηΝα χορηγούνται με ιδιαίτερη προσοχή.
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT (π.χ. αντιαρρυθμικά της κατηγορίας ΙΑ και ΙΙΙ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, μακρολίδια, αντιψυχωσικά)
προσοχή

Παράταση του διαστήματος QT.

ΣύστασηΝα χρησιμοποιούνται με προσοχή.
Γκλιβενκλαμίδη (σουλφονυλουρία)
παρακολούθηση

Σε σπάνιες περιπτώσεις, σοβαρή υπογλυκαιμία.

ΣύστασηΣυνιστάται παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος.
Πολυβιταμινούχα προϊόντα που περιέχουν σίδηρο, ψευδάργυρο, αντιόξινα, σουκραλφάτη
προσοχή

Επίδραση στην απορρόφηση της νορφλοξασίνης, μειωμένα επίπεδα νορφλοξασίνης στο αίμα και στα ούρα.

ΣύστασηΔεν θα πρέπει να χορηγούνται συγχρόνως με νορφλοξασίνη ή μέσα σε δυο ώρες από τη λήψη της.
Διδανοσίνη
προσοχή

Χαμηλότερα επίπεδα της νορφλοξασίνης στο αίμα και στα ούρα.

ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα ή εντός δύο ωρών από τη χορήγηση του Νορφλοξασίνη.
Καφεΐνη
παρακολούθηση

Επίδραση στον μεταβολισμό της καφεΐνης, μείωση της κάθαρσης της καφεΐνης και παρατεταμένη ημιπερίοδος ζωής στο πλάσμα.
Φαινβουφένη
αντένδειξη

Μπορεί να οδηγήσει σε σπασμούς.

ΣύστασηΗ σύγχρονη χορήγηση κινολονών με φαινβουφένη θα πρέπει να αποφεύγεται.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λοιμώξεις και παρασιτώσεις

κολπική καντιντίαση (Όχι συχνές)

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

ηωσινοφιλία (Όχι συχνές)
λευκοπενία (Όχι συχνές)
ουδετεροπενία (Όχι συχνές)
αιμολυτική αναιμία που μερικές φορές σχετίζεται με ανεπάρκεια της αφυδρογονάσης της 6-φωσφορικής γλυκόζης (Πολύ σπάνιες)

Αίμα

Θρομβοπενία
Ακοκκιοκυτταραιμία

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

υπερευαισθησία (Πολύ σπάνιες)

Ανοσοποιητικό

Αναφυλαξία
Αγγειοοίδημα

Γαστρεντερικό

Ανορεξία
Διάρροια
Παγκρεατίτιδα

Ψυχιατρικές διαταραχές

κατάθλιψη (Όχι συχνές)
διαταραχές στον ύπνο (Όχι συχνές)
αποπροσανατολισμός (Σπάνιες)
νευρικότητα (Σπάνιες)
ευερεθιστότητα (Σπάνιες)
άγχος (Σπάνιες)
ευφορία (Σπάνιες)
ψευδαίσθηση (Σπάνιες)
ψυχικές διαταραχές (Σπάνιες)
σύγχυση (Σπάνιες)
ψυχωσικές αντιδράσεις (Πολύ σπάνιες)

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

κεφαλαλγία (Όχι συχνές)
δυσγευσία (Όχι συχνές)
τρόμος (Σπάνιες)
πολυνευροπάθεια (Πολύ σπάνιες)
σύνδρομο Guillain-Barre (Πολύ σπάνιες)
σπασμοί (Πολύ σπάνιες)
μυόκλωνος (Πολύ σπάνιες)
επιδείνωση της μυασθένειας gravis (Πολύ σπάνιες)

Νευρικό

Ζάλη
Παραισθησία
Υποαισθησία

Οφθαλμικές διαταραχές

επιφορά (Σπάνιες)
αποκόλληση αμφιβληστροειδούς (Μη γνωστές)

Οφθαλμικές

Οπτικές διαταραχές

Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου

εμβοές (Σπάνιες)

Αυτί

Απώλεια ακοής

Καρδιακές διαταραχές

κοιλιακή αρρυθμία (Μη γνωστές)
torsades de pointes (Μη γνωστές)
ΗΚΓ με παράταση του QT (Μη γνωστές)

Αγγειακές διαταραχές

αγγειίτιδα (Πολύ σπάνιες)

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου

δύσπνοια (Σπάνιες)

Διαταραχές του γαστρεντερικού

ναυτία (Συχνές)
κοιλιακό άλγος/κοιλιακές κράμπες (Όχι συχνές)
οπισθοστερνικός καύσος (Όχι συχνές)
ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα (Πολύ σπάνιες)

Ήπαρ

Ίκτερος

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

ηπατίτιδα (Πολύ σπάνιες)
χολοστατικός ίκτερος (Πολύ σπάνιες)

Δέρμα

Εξάνθημα
Κνησμός
Κνίδωση
Πολύμορφο ερύθημα
Σύνδρομο Stevens-Johnson
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

φωτοευαισθησία (Σπάνιες)
αποφολιδωτική δερματίτιδα (Πολύ σπάνιες)
λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα (Μη γνωστές)
εξάνθημα οφειλόμενο στο φάρμακο με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS syndrome) (Μη γνωστές)

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

αρθραλγία (Σπάνιες)
μυαλγία (Σπάνιες)
τενοντίτιδα (Πολύ σπάνιες)
αρθρίτιδα (Πολύ σπάνιες)
ρήξη τενόντων (Πολύ σπάνιες)
επιδείνωση της μυασθένειας gravis (Πολύ σπάνιες)
μυϊκοί σπασμοί (Μη γνωστές)

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

διάμεση νεφρίτιδα (Πολύ σπάνιες)

Νεφρά/Ουροποιητικό

Νεφρική ανεπάρκεια

Παρακλινικές εξετάσεις

αύξηση της ALT (SGPT) (Συχνές)
αύξηση της AST (SGOT) (Συχνές)
αυξημένη κρεατινική κινάση (CK) (Πολύ σπάνιες)

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Η ασφαλής χορήγηση του Νορφλοξασίνη σε έγκυες γυναίκες δεν έχει τεκμηριωθεί και, συνεπώς, τα οφέλη από τη θεραπεία με Νορφλοξασίνη πρέπει να σταθμίζονται έναντι των πιθανών κινδύνων. Η νορφλοξασίνη έχει ανιχνευθεί στον ομφάλιο λώρο και στο αμνιακό υγρό.
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό αν αποβάλλεται στο μητρικό γάλα. Από την εμπειρία που υπάρχει με άλλα φάρμακα αυτής της κατηγορίας, θα πρέπει να σταματήσει η γαλουχία όταν χορηγείται νορφλοξασίνη.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

To Νορφλοξασίνη είναι αντιμικροβιακό φάρμακο παράγωγο του καρβοξυλικού οξέος της κινολόνης για χορήγηση από το στόμα.

Μικροβιολογία

Το Νορφλοξασίνη έχει ένα ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δραστικότητας έναντι Gram-θετικών και Gram-αρνητικών αεροβίων παθογόνων. Το άτομο φθορίου στη θέση 6 παρέχει αυξημένη δραστηριότητα κατά των Gram-αρνητικών μικροοργανισμών και η ομάδα πιπεραζίνης στη θέση 7 είναι υπεύθυνη για την αντιψευδομοναδική δραστηριότητα.

Μηχανισμός δράσης

Το Νορφλοξασίνη αναστέλλει τη σύνθεση του μικροβιακού δεσοξυριβονουκλεϊνικού οξέος (DNA) και είναι βακτηριοκτόνο. Στο μοριακό επίπεδο τρεις ειδικές δράσεις σε κύτταρα E. coli αποδόθηκαν στο Νορφλοξασίνη:

Αναστολή της ΑΤΡ εξαρτώμενης υπερελικώσεως του DNA που καταλύεται από την DNA γυράση.
Αναστολή της χαλάρωσης του υπερελικωμένου DNA.
Προαγωγή διάσπασης της διπλής έλικας του DNA.

Υπάρχει μικρή πιθανότητα ανάπτυξης αντοχής στη νορφλοξασίνη λόγω αυτόματης μετάλλαξης στον μικροοργανισμό (κυμαινόμενη από 10-9 έως 10-12 ενώ για τα στελέχη P. aeruginosa είναι 10-7). Οι μικροοργανισμοί στους οποίους παρατηρείται η μεγαλύτερη ανάπτυξη αντοχής είναι οι ακόλουθοι: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter spp. Λόγω της ειδικής του δομής, το Νορφλοξασίνη είναι γενικά δραστικό έναντι των μικροοργανισμών που είναι ανθεκτικοί σε άλλα οργανικά οξέα, το nalidixic acid, oxolinic acid, pipemidic acid, cinoxacin & flumequine. Μικροοργανισμοί ανθεκτικοί in vitro στη νορφλοξασίνη, είναι επίσης ανθεκτικοί σ’ αυτά τα οργανικά οξέα. Προκαταρκτικές μελέτες δείχνουν ότι οι μικροοργανισμοί, ανθεκτικοί στη νορφλοξασίνη είναι γενικά επίσης ανθεκτικοί στη pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin και enoxacin. Δεν υπάρχει γενικά διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ νορφλοξασίνης και άλλων κατηγοριών αντιμικροβιακών παραγόντων.

Ανάλυση της ολικής κλινικής εμπειρίας με Νορφλοξασίνη έδειξε υψηλή συσχέτιση μεταξύ των αποτελεσμάτων των δοκιμασιών ευαισθησίας in vitro και της βακτηριολογικής και κλινικής αποτελεσματικότητας του προϊόντος στους ανθρώπους.

Το Νορφλοξασίνη είναι δραστικό in vitro έναντι των ακόλουθων βακτηρίων που βρέθηκαν σε λοιμώξεις του ουροποιητικού:

Εντεροβακτηριοειδή:
- Είδη Citrobacter
- Citrobacter koseri
- Citrobacter freundii
- Edwardsiella tarda
- Είδη Enterobacter
- Enterobacter aerogenes
- Enterobacter agglomerans
- Enterobacter cloacae
- Escherichia coli
- Είδη Hafnia
- Proteus mirabilis
- Proteus vulgaris
- Είδη Providencia
- Providencia rettgeri
- Providencia stuartii
- Είδη Serratia
- Serratia marcescens
- Είδη Klebsiella
- Klebsiella oxytoca
- Klebsiella pneumoniae
- Morganella morganii
Ψευδομονάδες:
- Pseudomonas aeruginosa
- Burkholderia cepacia
- Pseudomonas fluorescens
- Burkholderia stutzeri
Άλλα:
- Είδη Flavobacterium

Gram-Θετικοί κόκκοι:

Είδη Staphylococcus
Staphylococcus coag. negative
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus Group B, Group D

Βακτήρια που σχετίζονται με οξεία γαστρεντερίτιδα:

Aeromonas hydrophila
Campylobacter fetus subsp. jejuni
Enterotoxigenic Escherichia coli
Plesiomonas shigelloides
Salmonella spp.
Salmonella typhi
Shigella spp.
Shigella boydii
Shigella dysenteriae
Shigella flexneri
Shigella sonnei
Vibrio cholerae
Vibrio parahemolyticus
Yersenia enterocolitica

Επιπλέον, το Νορφλοξασίνη είναι δραστικό έναντι των Bacillus cereus, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum και Haemophilus influenzae.

Το Νορφλοξασίνη δεν είναι δραστικό έναντι των αναεροβίων, συμπεριλαμβανομένων των Actinomyces spp., είδη Fusobacterium, είδη Bacteroides και είδη Clostridium εκτός από το C. perfingens.

ΔΟΚΙΜΑΣΙΑ ΕΥΑΙΣΘΗΣΙΑΣ

EUCAST Breakpoint tables for interpretation of MICs and zone diameters Version 14.0, valid from 01-01-2024

Enterobacterales

	MIC (mg/mL)		Διάμετρος ζώνης αναστολής (mm)
E≤	A>	E≤	A>
0,5	0,5	24	24

Τα κριτήρια ευαισθησίας αναφέρονται μόνο σε μικροοργανισμούς που απομονώθηκαν από τα ούρα ασθενών με μη επιπλεγμένες ουρολοιμώξεις και τα κόπρανα (γαστρεντερικό σύστημα).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

To Νορφλοξασίνη απορροφάται γρήγορα μετά την από στόματος χορήγηση. Σε υγιείς εθελοντές απορροφάται τουλάχιστον το 30-40% της από του στόματος χορηγούμενης δόσης του Νορφλοξασίνη. Αυτό έχει σαν αποτέλεσμα μια συγκέντρωση στον ορό 1,5mcg/ml η οποία επιτυγχάνεται μία ώρα περίπου μετά τη χορήγηση μιας δόσης 400mg. Η μέση ημιπερίοδος ζωής στον ορό είναι 3 έως 4 ώρες και είναι ανεξάρτητη από τη δόση.

Κατανομή

Οι παρακάτω συγκεντρώσεις είναι οι μέσες συγκεντρώσεις της νορφλοξασίνης σε διάφορα υγρά και ιστούς του σώματος μετρημένες 1 έως 4 ώρες μετά τη χορήγηση δύο δόσεων 400mg, εκτός και αν αναφέρονται διαφορετικά:

Νεφρικό παρέγχυμα: 7,3 mcg/g
Προστάτης: 2,5 mcg/g
Σπέρμα: 2,7 mcg/ml
Όρχις: 1,6 mcg/g
Μήτρα/Τράχηλος: 3,0 mcg/g
Κόλπος: 4,3 mcg/g
Σάλπιγγα: 1,9 mcg/g
Ιστός χοληδόχου κύστεως: 1,8 mcg/g* (*προσδιορισμός 4-6 ώρες μετά τη χορήγηση μιας δόσης 400mg)
Χολή: 6,9 mcg/ml (μετά από δυο δόσεις των 200 mg)

Βιομετασχηματισμός

Η νορφλοξασίνη εμφανίζεται στα ούρα σαν νορφλοξασίνη και με έξι δραστικούς μεταβολίτες μικρότερης αντιμικροβιακής δραστικότητας. Το κύριο συστατικό αντιπροσωπεύει περισσότερο από το 70% της ολικής απέκκρισης. Η βακτηριοκτόνος ικανότητα του Νορφλοξασίνη δεν επηρεάζεται από το pH των ούρων. Η δέσμευση από τις πρωτεΐνες είναι μικρότερη από 15%.

Αποβολή

Η νορφλοξασίνη μεταβολίζεται σε αδρανείς μεταβολίτες και αποβάλλεται μέσω μεταβολισμού, χολικής και νεφρικής απέκκρισης. Μετά από εφάπαξ δόση Νορφλοξασίνη 400mg, παρατηρήθηκαν μέσες αντιμικροβιακές ενέργειες ισοδύναμες με 278, 773 και 82 mcg νορφλοξασίνης/g κοπράνων που ελήφθησαν σε 12, 24 και 48 ώρες, αντίστοιχα. Η νεφρική απέκκριση γίνεται τόσο με σπειραματική διήθηση όσο και με αμιγή σωληναριακή ενεργητική απέκκριση, όπως αποδεικνύεται από την υψηλή νεφρική κάθαρση (περίπου 275ml/λεπτό). Μετά από εφάπαξ δόση 400mg οι συγκεντρώσεις στα ούρα φτάνουν σε μία τιμή 200 ή περισσοτέρων mcg/ml σε υγιείς εθελοντές και παραμένουν πάνω από 30mcg/ml για τουλάχιστον 12 ώρες. Στις πρώτες 24 ώρες το 33-48% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα. Σε υγιείς ηλικιωμένους εθελοντές (ηλικίας 65-75 ετών με φυσιολογική νεφρική λειτουργία για την ηλικία τους), η νορφλοξασίνη αποβάλλεται πιο αργά λόγω της ελαφρά μειωμένης νεφρικής τους λειτουργίας. Η απορρόφηση του φαρμάκου φαίνεται ότι δεν επηρεάζεται. Πάντως η ημιπερίοδος ζωής της νορφλοξασίνης σ’ αυτά τα ηλικιωμένα άτομα είναι 4 ώρες. Μετά από εφάπαξ δόση νορφλοξασίνης 400mg η απομάκρυνση του φαρμάκου με κάθαρση κρεατινίνης μεγαλύτερη από 30ml/min/1,73m2, είναι παρόμοια με αυτή των υγιών ατόμων. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 30ml/min/1,73m2 η νεφρική απέκκριση της νορφλοξασίνης ελαττώνεται σημαντικά και η αποτελεσματική ημιπερίοδος ζωής στον ορό είναι περίπου 8 ώρες. Η απορρόφηση του φαρμάκου φαίνεται ότι δεν επηρεάζεται από τη μειωμένη νεφρική λειτουργία.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

To Νορφλοξασίνη είναι αντιμικροβιακό φάρμακο παράγωγο του καρβοξυλικού οξέος της κινολόνης για χορήγηση από το στόμα. ### Μικροβιολογία Το Νορφλοξασίνη έχει ένα ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δραστικότητας έναντι Gram-θετικών και Gram-αρνητικών αεροβίων…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση To Νορφλοξασίνη απορροφάται γρήγορα μετά την από στόματος χορήγηση. Σε υγιείς εθελοντές απορροφάται τουλάχιστον το 30-40% της από του στόματος χορηγούμενης δόσης του Νορφλοξασίνη. Αυτό έχει σαν αποτέλεσμα μια συγκέντρωση στον ορό 1,5mcg/ml η…

Μεταβολισμός

Μέσω ήπατος και νεφρών. Η Νορφλοξασίνη απεκκρίνεται με νεφρικούς και μη-νεφρικούς μηχανισμούς. Το φάρμακο μεταβολίζεται μερικώς μέσω τροποποίησης της πιπεραζινυλικής ομάδας σε 6 μεταβολίτες, που ορίζονται ως M-1, M-2, M-3, M-4(1), M-4(2), και M-5. Αν και…

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Η Νορφλοξασίνη απεκκρίνεται μέσω μεταβολισμού, ηπατικής και νεφρικής απέκκρισης. Η νεφρική απέκκριση γίνεται τόσο με σπειραματική διήθηση όσο και με σωληναριακή έκκριση, όπως αποδεικνύεται από τον υψηλό ρυθμό νεφρικής κάθαρσης (περίπου 275 mL/min).

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Νορφλοξασίνη είναι ένα αντιβιοτικό της κατηγορίας κινολονών/φθοριοκινολονών. Η νορφλοξασίνη είναι βακτηριοκτόνος και ο τρόπος δράσης της εξαρτάται από την παρεμπόδιση της βακτηριακής αντιγραφής του DNA με πρόσδεση σε ένα ένζυμο που ονομάζεται DNA γυράση, το οποίο επιτρέπει την αποστρέβλωση που απαιτείται για την αντιγραφή ενός διπλού έλικα DNA σε δύο. Αξιοσημείωτο είναι ότι το φάρμακο έχει 100 φορές υψηλότερη συγγένεια για τη βακτηριακή DNA γυράση παρά για τη θηλαστική.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η βακτηριοκτόνος δράση της Νορφλοξασίνης προκύπτει από την αναστολή των ενζύμων τοποϊσομεράση II (DNA γυράση) και τοποϊσομεράση IV, τα οποία είναι απαραίτητα για την αντιγραφή, μεταγραφή, επιδιόρθωση και ανασυνδυασμό του βακτηριακού DNA. Η νορφλοξασίνη είναι ένας αντιμικροβιακός παράγοντας ευρέος φάσματος που αποδεικνύεται αποτελεσματικός έναντι διαφόρων ειδών Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηρίων. Το άτομο φθορίου στη θέση 6 αυξάνει την ισχύ έναντι των Gram-αρνητικών οργανισμών, και η μονάδα πιπεραζίνης στη θέση 7 είναι υπεύθυνη για την αντι-ψευδομοναδική δράση.

Η νορφλοξασίνη είναι συνήθως βακτηριοκτόνος στη δράση της. Όπως και άλλες φθοριοκινολόνες αντι-μολυσματικές, η νορφλοξασίνη αναστέλλει τη σύνθεση DNA σε ευαίσθητους οργανισμούς μέσω της αναστολής των τύπου II DNA τοποϊσομερασών (DNA γυράση, τοποϊσομεράση IV).

Οι φθοριοκινολόνες παρατείνουν το διάστημα QT αναστέλλοντας τις ρυθμιζόμενες από τάση κανάλια καλίου, ειδικά την ταχεία συνιστώσα της καθυστερημένης ανορθωτικής τάσης καλίου I(Kr), που εκφράζεται από την HERG (το γονίδιο human ether-a-go-go-related gene). Σύμφωνα με τις διαθέσιμες αναφορές περιπτώσεων και κλινικές μελέτες, η μοξιφλοξασίνη φέρει τον μεγαλύτερο κίνδυνο παράτασης του QT από όλες τις διαθέσιμες κινολόνες στην κλινική πρακτική και θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με προδιαθεσικούς παράγοντες για Torsades de pointes (TdP).

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Ταχεία

Η Νορφλοξασίνη απεκκρίνεται μέσω μεταβολισμού, ηπατικής έκκρισης και νεφρικής έκκρισης. Αναμένεται να υποβληθεί τόσο σε σπειραματική διήθηση όσο και σε σωληνική έκκριση κατά τη νεφρική απέκκριση, όπως φαίνεται από τον υψηλό ρυθμό νεφρικής κάθαρσης περίπου 275 mL/min.

Η νορφλοξασίνη διαπερνά τον πλακούντα και κατανέμεται στο αίμα του ομφάλιου λώρου και στο αμνιακό υγρό. Δεν είναι γνωστό εάν το φάρμακο κατανέμεται στο γάλα. Η νορφλοξασίνη δεν ανιχνεύθηκε στο γάλα γυναικών που θήλαζαν μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 200 mg του φαρμάκου, αλλά η πιθανότητα κατανομής στο γάλα μετά από υψηλότερες δόσεις παραμένει να προσδιοριστεί. Ορισμένες άλλες κινολόνες (π.χ., σιπροφλοξασίνη, λεβοφλοξασίνη, οφλοξασίνη) κατανέμονται στο γάλα.

📋 Λοιμώξεις Ουροποιητικού Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Λοιμώξεων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ Κ2 J01MA06

Κατώτερο ουροποιητικό — Ανεπίπλεκτη κυστίτιδα: εναλλακτικές επιλογές
- Δυσανεξία, αλλεργία ή μη διαθεσιμότητα των σχημάτων 1ης επιλογής
Δοσολογία: 400 mg × 2/ημέρα · 3 ημέρες

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

4539

Μοριακός τύπος

C16H18FN3O3

Μοριακό βάρος

319.33

IUPAC

1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-ylquinoline-3-carboxylic acid

InChIKey

OGJPXUAPXNRGGI-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΩΝ P-450 CYP1A2.