PENSORDIL

Ο δινιτρικός ισοσορβίτης χαρακτηρίζεται από τις ακόλουθες κύριες φαρμακολογικές ιδιότητες:

• Άμεση χάλαση των λείων μυών των αγγείων
• Διαστολή των αγγείων χωρητικότητας (‘‘φλεβική λίμναση - venous pooling’’)
• Ελάττωση της επιστροφής του αίματος στην καρδιά
• Ελάττωση της κεντρικής φλεβικής πίεσης
• Ελάττωση της πίεσης κοιλιακής πλήρωσης
• Ελάττωση της τοιχωματικής τάσης των κοιλιών
• Διαστολή των μεγάλων αρτηριών, με αποτέλεσμα την μείωση της συστηματικής και της πνευμονικής αγγειακής αντίσταση
• Αύξηση της διατασιμότητας των μεγάλων αρτηριών (φαινόμενο ‘‘windkessel’’)

Η ελάττωση της τάσης του κοιλιακού τοιχώματος, οδηγεί σε μείωση του μυοκαρδιακού φόρτου, γεγονός που με τη σειρά του έχει ως αποτέλεσμα τον περιορισμό της κατανάλωσης οξυγόνου. Επιπροσθέτως, το εξωαγγειακό στοιχείο της αντίστασης των στεφανιαίων αγγείων μειώνεται, βελτιούμενης έτσι της αιματικής ροής σε περιοχές του μυοκαρδίου, όπου η τοιχωματική τάση αποτελεί περιοριστικό για την αιμάτωση παράγοντα, δηλ. στην υπενδοκαρδιακή μοίρα και επί στενωτικής στεφανιαίας αρτηριοσκλήρυνσης, στις μεταστενωτικές περιοχές του μυοκαρδίου.

Η μείωση των απαιτήσεων του μυοκαρδίου σε οξυγόνο, μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της συνολικής μυοκαρδιακής αιματικής ροής. Από την άλλη πλευρά, η περιοχική μυοκαρδιακή αιμάτωση βελτιώνεται απευθείας, ανεξάρτητα από τις συστηματικές δράσεις των οργανικών νιτρωδών.

Η αποτελεσματικότητα των νιτρωδών στους σπασμούς των στεφανιαίων οφείλεται στη χάλαση των μεγάλων στεφανιαίων αγγείων.

Η παρατηρούμενη αύξηση της διατασιμότητας των μεγάλων αρτηριών, δυνατόν να συμβάλλει στο αντιστηθαγχικό αποτέλεσμα. Οι δράσεις των νιτρωδών στα αγγεία αντίστασης έχουν επίσης καταδειχθεί σε υψηλές δόσεις.

Ως αποτέλεσμα των ανωτέρω, μπορεί να παρατηρηθεί μείωση της συστολικής αρτηριακής πίεσης, ενώ η διαστολική αρτηριακή πίεση παραμένει πρακτικώς αμετάβλητη. Ο συνδυασμός των δράσεων αυτών, βελτιώνει το ισοζύγιο οξυγόνου της καρδιάς.

Τα νιτρώδη σε μοριακό επίπεδο δρουν μέσω σχηματισμού μονοξειδίου του αζώτου (ΝΟ) και κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP), που δρα ως μεσολαβητής στη λειτουργία της χάλασης.

Η απορρόφηση λαμβάνει χώρα στο λεπτό έντερο και είναι σχεδόν πλήρης. Το φάρμακο υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου. Μεταβολίζεται σε δύο μονονιτρικά άλατα τον μονονιτρικό-5-ισοσορβίτη και τον μονονιτρικό-2-ισοσορβίτη που στη συνέχεια υφίστανται γλυκουρονιδίωση. Η έναρξη δράσης, μετά τη λήψη των υπογλωσσίων δισκίων παρατηρείται μετά από 2-5 λεπτά και διαρκεί 1-2 ώρες, ενώ μετά τη λήψη των δισκίων η έναρξη δράσης, παρατηρείται μετά από 20-60 λεπτά και διαρκεί 4-6 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του μονονιτρικού-2-ισοσορβίτη είναι 2 ώρες και με τις δύο μορφές, ενώ του μονονιτρικού-5-ισοσορβίτη είναι 5,8 για τα υπογλώσσια και 4,5 ώρες για τα δισκία.

Παρόμοια με άλλα νιτρώδη και οργανικά νιτρικά άλατα, το δινιτρικό ισοσορβίδιο μετατρέπεται σε μονοξείδιο του αζώτου (NO), μια δραστική ενδιάμεση ένωση που ενεργοποιεί το ένζυμο γουανυλική κυκλάση (υποδοχέας α ρυθμιστικού πεπτιδίου των κόλπων). Αυτό διεγείρει…

Ο δινιτρικός ισοσορβίτης χαρακτηρίζεται από τις ακόλουθες κύριες φαρμακολογικές ιδιότητες: - Άμεση χάλαση των λείων μυών των αγγείων - Διαστολή των αγγείων χωρητικότητας (‘‘φλεβική λίμναση - venous pooling’’) - Ελάττωση της επιστροφής του αίματος στην καρδιά…

Η απορρόφηση λαμβάνει χώρα στο λεπτό έντερο και είναι σχεδόν πλήρης. Το φάρμακο υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου. Μεταβολίζεται σε δύο μονονιτρικά άλατα τον μονονιτρικό-5-ισοσορβίτη και τον μονονιτρικό-2-ισοσορβίτη που στη συνέχεια υφίστανται…

Μεταβολισμός Ηπατικός Μετά από ενδοφλέβια ή από του στόματος χορήγηση, ο κύριος μεταβολίτης στο πλάσμα είναι η 5-ισοσορβιδική μονονιτρική. Η κύρια οδός μεταβολισμού του ισοσορβιδίου δινιτρικού στον άνθρωπο είναι επίσης μέσω ενζυμικής απενιτρικοποίησης…

Οδός απέκκρισης: Δεν αναφέρεται στα διαθέσιμα δεδομένα.