Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C01DA08 C05AE02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ISOSORBIDE DINITRATE(Δινιτρικός ισοσορβίτης)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 1 ώρα

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • PubChem: 0.7 ώρες (0.6-2.0)
  • ΠΧΠ (SPC): μονονιτρικός-2-ισοσορβίτης: 2 ώρες; μονονιτρικός-5-ισοσορβίτης (υπογλώσσια): 5,8 ώρες; μονονιτρικός-5-ισοσορβίτης (δισκία): 4,5 ώρες
 1 ώρες DrugBank Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 Πολύ χαμηλή DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 10% έως 90% (μέση 25%) DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 5 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του PENSORDIL και καλύπτουν 2 από 2 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Προφύλαξη και θεραπεία της στηθάγχης

    • I20 Στηθάγχη

  2. Συμπληρωματική αγωγή επί καρδιακής ανεπάρκειας

    • I50 Καρδιακή ανεπάρκεια

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του PENSORDIL
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος PENSORDIL
expand_more
Δισκία υπογλώσσια, δισκία.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Περιφερική οδός
Χορήγηση:
διηρημένες δόσεις
Δόση έναρξης:
μικρότερη δυνατή δόση
Τιτλοποίηση:
Στη συνέχεια η δόση προσαρμόζεται ανάλογα με το κλινικό αποτέλεσμα.
  • Ασθενείς με στηθάγχη
    Δόση30-120mg ημερησίως
    σε διηρημένες δόσεις
  • Ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια (συμπληρωματική αγωγή)
    Δόση40-160mg ημερησίως
    Μέγ. δόση240mg ημερησίως
    σε διηρημένες δόσεις
  • Ασθενείς που δεν έχουν λάβει προηγούμενη αγωγή με νιτρώδη
    ΔόσηΜικρότερη δυνατή δόση
    για την πρόληψη ή ελαχιστοποίηση της κεφαλαλγίας εκ νιτρωδών. Η δόση προσαρμόζεται ανάλογα με το κλινικό αποτέλεσμα.
  • Για άμεση δράση (υπογλώσσιο δισκίο)
    Τοποθετείται κάτω από τη γλώσσα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στο φάρμακο ή στα έκδοχα του προϊόντος
  • Σοβαρή υπόταση με συστολική αρτηριακή πίεση ≤90mm Hg (περιλαμβανομένης της ορθοστατικής)
  • Collapsus
  • Καρδιογενές shock
  • Τοξικό πνευμονικό οίδημα
  • Βαριά αναιμία
  • Αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση
  • Εγκεφαλική κάκωση
  • Εγκεφαλική αιμορραγία
  • Υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια
  • Συμφυτική περικαρδίτιδα
  • Αορτική στένωση
  • Μιτροειδική στένωση
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου με χαμηλή πίεση κοιλιακής διαστολικής πλήρωσης
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
  • Συγχορήγηση του φαρμάκου sildenafil (φαρμακευτικό προϊόν Viagra) με φάρμακα που είναι δότες μονοξειδίου του αζώτου (όπως το νιτρώδες αμύλιο) ή νιτρικά σε οποιαδήποτε μορφή
  • Κύηση
  • Γαλουχία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κεφαλαλγία εκ νιτρωδών
    Μπορεί γενικά να ελαχιστοποιηθεί με τη χρήση χαμηλότερων αρχικών δόσεων αυξανομένων προοδευτικά
  • Εξατομικευμένες αντιδράσεις που παραβλάπτουν την εγρήγορση (π.χ. ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτων)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Να δοθεί προσοχή, ειδικά κατά την έναρξη της θεραπείας, επί αλλαγής προηγούμενου σκευάσματος, κατά την έναρξη της ταυτόχρονης χορήγησης άλλου, νέου, φαρμάκου καθώς και σε συνδυασμό με οινοπνευματώδη
  • Κλινική ανοχή στη δράση του φαρμάκου
    Αποφεύγεται αν χορηγείται σε μία ή δύο δόσεις σε απόσταση 8 ωρών μεταξύ τους
  • Εξάρτηση
    Η απότομη διακοπή του φαρμάκου επιδεινώνει τη στηθάγχη
  • Ορθοστατική υπόταση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Συνιστάται η λήψη του υπογλωσσίου σκευάσματος, που έχει ταχεία δράση, ενώ ο ασθενής είναι καθιστός
  • Οξείες μεταβολές της αρτηριακής πίεσης
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ή πολύ νεαρά άτομα
    Ενδέχεται να εμφανίζουν οξείες μεταβολές της αρτηριακής πίεσης μετά από χορήγηση νιτρωδών
  • Αλληλεπίδραση με sildenafil (Viagra) και άλλους δότες μονοξειδίου του αζώτου (ΝΟ)
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με αυτή τη δυνητικώς απειλητική για τη ζωή αλληλεπίδραση. Η χρήση της sildenafil (Viagra) αντενδείκνυται κατά την αγωγή με Δινιτρικός ισοσορβίτης
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αντιυπερτασικά (π.χ. ανταγωνιστές ασβεστίου, άλλα αγγειοδιασταλτικά, β-αδρενεργικοί αναστολείς, αναστολείς ΜΕΑ, διουρητικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, φαινοθειαζίνες)
    προσοχή
    Ενίσχυση της πτωτικής επί της αρτηριακής πίεσης δράσης
  • Οινόπνευμα
    προσοχή
    Ενίσχυση της πτωτικής επί της αρτηριακής πίεσης δράσης
  • Διυδροεργοταμίνη
    προσοχή
    Ενίσχυση της δράσης της διυδροεργοταμίνης, αύξηση των επιπέδων της στο πλάσμα
  • ZLATKIS-ZAK (για μέτρηση χοληστερόλης ορού)
    προσοχή
    Ψευδώς χαμηλή τιμή χοληστερόλης
  • Sildenafil (Viagra)
    αντένδειξη
    Αύξηση της υποτασικής δράσης των νιτρωδών
    ΣύστασηΗ χρήση της sildenafil αντενδείκνυται κατά την αγωγή με Δινιτρικός ισοσορβίτης. Αν παρόλα αυτά ληφθεί sildenafil, η λήψη Δινιτρικός ισοσορβίτης αντενδείκνυται για 24 ώρες μετά τη λήψη της sildenafil.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Γενικές
  • Αδυναμία
  • Περιφερικά οιδήματα
  • Εφίδρωση
  • Οπισθοστερνικό άλγος
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Ίλιγγος
  • Λιποθυμική τάση
  • Απώλεια συνείδησης
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Εγκεφαλική ισχαιμία συνδυαζόμενη με ορθοστατική υπόταση
Αγγειακές
  • Ερυθρότητα προσώπου
  • Έξαψη
  • Υπόταση
  • Κολλάψους
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
  • Ωχρότητα δέρματος
  • Κρύος ιδρώτας
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Ακράτεια κοπράνων
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
  • Βραδυαρρυθμίες
Καρδιακές διαταραχές
  • Επίταση της στηθάγχης
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Ακράτεια ούρων
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκοί σπασμοί
Αίμα
  • Σχηματισμός μεθαιμοσφαιρίνης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Κολλάψους
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
  • Έξαψη
    Αγγειακές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
  • Αδυναμία
    Γενικές
  • Ακράτεια κοπράνων
    Γαστρεντερικό
  • Ακράτεια ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
    Δέρμα
  • Απώλεια συνείδησης
    Νευρικό
  • Βραδυαρρυθμίες
    Καρδιά
  • Εγκεφαλική ισχαιμία συνδυαζόμενη με ορθοστατική υπόταση
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
  • Επίταση της στηθάγχης
    Καρδιακές διαταραχές
  • Ερυθρότητα προσώπου
    Αγγειακές
  • Εφίδρωση
    Γενικές
  • Ζάλη
    Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
  • Κρύος ιδρώτας
    Δέρμα
  • Λιποθυμική τάση
    Νευρικό
  • Μυϊκοί σπασμοί
    Μυοσκελετικό
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
  • Οπισθοστερνικό άλγος
    Γενικές
  • Περιφερικά οιδήματα
    Γενικές
  • Σχηματισμός μεθαιμοσφαιρίνης
    Αίμα
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
  • Υπόταση
    Αγγειακές
  • Ωχρότητα δέρματος
    Δέρμα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την εγκυμοσύνη
    λόγω έλλειψης επαρκούς εμπειρίας στις καταστάσεις αυτές.
  • Γαλουχία
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά το θηλασμό
    λόγω έλλειψης επαρκούς εμπειρίας στις καταστάσεις αυτές.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • κεφαλαλγία
  • πτώση της αρτηριακής πίεσης με ορθοστατική υπόταση
  • αντισταθμιστική ταχυκαρδία
  • ταχύπνοια
  • κυάνωση
  • μεθαιμοσφαιριναιμία
Αντιμετώπιση
Σε ελαφρές περιπτώσεις κατάκλιση του ασθενούς και λήψη ’‘θέσης shock’’ με στόχο την ομαλοποίηση της αρτηριακής πίεσης. Σε σοβαρότερα περιστατικά θα πρέπει να εφαρμόζονται οι γενικές αρχές αντιμετώπισης μιας δηλητηρίασης και του shock. Επί σημαντικής πτώσης της αρτηριακής πίεσης μπορεί να καταστεί αναγκαία η αναπλήρωση του όγκου του αίματος και σε εντελώς ιδιαίτερες περιπτώσεις, η χορήγηση συμπαθομιμητικών φαρμάκων. Χορήγηση οξυγόνου.
ΑντίδοτοΒιταμίνη C, Κυανούν του μεθυλενίου, Κυανούν της τολουϊδίνης
ΑιμοκάθαρσηΝαι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Μπορεί να παρατηρηθούν εξατομικευμένες αντιδράσεις, οι οποίες να παραβλάψουν την εγρήγορση του ασθενούς π.χ. την ικανότητά του να οδηγεί ή να χειρίζεται μηχανήματα. Οι ανωτέρω εμφανίζονται ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας, επί αλλαγής προηγούμενου σκευάσματος, κατά την έναρξη της ταυτόχρονης χορήγησης άλλου, νέου, φαρμάκου καθώς και σε συνδυασμό με οινοπνευματώδη.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Ο δινιτρικός ισοσορβίτης χαρακτηρίζεται από τις ακόλουθες κύριες φαρμακολογικές ιδιότητες:

  • Άμεση χάλαση των λείων μυών των αγγείων
  • Διαστολή των αγγείων χωρητικότητας (‘‘φλεβική λίμναση - venous pooling’’)
  • Ελάττωση της επιστροφής του αίματος στην καρδιά
  • Ελάττωση της κεντρικής φλεβικής πίεσης
  • Ελάττωση της πίεσης κοιλιακής πλήρωσης
  • Ελάττωση της τοιχωματικής τάσης των κοιλιών
  • Διαστολή των μεγάλων αρτηριών, με αποτέλεσμα την μείωση της συστηματικής και της πνευμονικής αγγειακής αντίσταση
  • Αύξηση της διατασιμότητας των μεγάλων αρτηριών (φαινόμενο ‘‘windkessel’’)

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η ελάττωση της τάσης του κοιλιακού τοιχώματος, οδηγεί σε μείωση του μυοκαρδιακού φόρτου, γεγονός που με τη σειρά του έχει ως αποτέλεσμα τον περιορισμό της κατανάλωσης οξυγόνου. Επιπροσθέτως, το εξωαγγειακό στοιχείο της αντίστασης των στεφανιαίων αγγείων μειώνεται, βελτιούμενης έτσι της αιματικής ροής σε περιοχές του μυοκαρδίου, όπου η τοιχωματική τάση αποτελεί περιοριστικό για την αιμάτωση παράγοντα, δηλ. στην υπενδοκαρδιακή μοίρα και επί στενωτικής στεφανιαίας αρτηριοσκλήρυνσης, στις μεταστενωτικές περιοχές του μυοκαρδίου.

Η μείωση των απαιτήσεων του μυοκαρδίου σε οξυγόνο, μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της συνολικής μυοκαρδιακής αιματικής ροής. Από την άλλη πλευρά, η περιοχική μυοκαρδιακή αιμάτωση βελτιώνεται απευθείας, ανεξάρτητα από τις συστηματικές δράσεις των οργανικών νιτρωδών.

Η αποτελεσματικότητα των νιτρωδών στους σπασμούς των στεφανιαίων οφείλεται στη χάλαση των μεγάλων στεφανιαίων αγγείων.

Η παρατηρούμενη αύξηση της διατασιμότητας των μεγάλων αρτηριών, δυνατόν να συμβάλλει στο αντιστηθαγχικό αποτέλεσμα. Οι δράσεις των νιτρωδών στα αγγεία αντίστασης έχουν επίσης καταδειχθεί σε υψηλές δόσεις.

Ως αποτέλεσμα των ανωτέρω, μπορεί να παρατηρηθεί μείωση της συστολικής αρτηριακής πίεσης, ενώ η διαστολική αρτηριακή πίεση παραμένει πρακτικώς αμετάβλητη. Ο συνδυασμός των δράσεων αυτών, βελτιώνει το ισοζύγιο οξυγόνου της καρδιάς.

Τα νιτρώδη σε μοριακό επίπεδο δρουν μέσω σχηματισμού μονοξειδίου του αζώτου (ΝΟ) και κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP), που δρα ως μεσολαβητής στη λειτουργία της χάλασης.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική
Η απορρόφηση λαμβάνει χώρα στο λεπτό έντερο και είναι σχεδόν πλήρης. Το φάρμακο υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου. Μεταβολίζεται σε δύο μονονιτρικά άλατα τον μονονιτρικό-5-ισοσορβίτη και τον μονονιτρικό-2-ισοσορβίτη που στη συνέχεια υφίστανται γλυκουρονιδίωση. Η έναρξη δράσης, μετά τη λήψη των υπογλωσσίων δισκίων παρατηρείται μετά από 2-5 λεπτά και διαρκεί 1-2 ώρες, ενώ μετά τη λήψη των δισκίων η έναρξη δράσης, παρατηρείται μετά από 20-60 λεπτά και διαρκεί 4-6 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του μονονιτρικού-2-ισοσορβίτη είναι 2 ώρες και με τις δύο μορφές, ενώ του μονονιτρικού-5-ισοσορβίτη είναι 5,8 για τα υπογλώσσια και 4,5 ώρες για τα δισκία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Παρόμοια με άλλα νιτρώδη και οργανικά νιτρικά άλατα, το δινιτρικό ισοσορβίδιο μετατρέπεται σε μονοξείδιο του αζώτου (NO), μια δραστική ενδιάμεση ένωση που ενεργοποιεί το ένζυμο γουανυλική κυκλάση (υποδοχέας α ρυθμιστικού πεπτιδίου των κόλπων). Αυτό διεγείρει…
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Ο δινιτρικός ισοσορβίτης χαρακτηρίζεται από τις ακόλουθες κύριες φαρμακολογικές ιδιότητες: - Άμεση χάλαση των λείων μυών των αγγείων - Διαστολή των αγγείων χωρητικότητας (‘‘φλεβική λίμναση - venous pooling’’) - Ελάττωση της…

Φαρμακοκινητική
Η απορρόφηση λαμβάνει χώρα στο λεπτό έντερο και είναι σχεδόν πλήρης. Το φάρμακο υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου. Μεταβολίζεται σε δύο μονονιτρικά άλατα τον μονονιτρικό-5-ισοσορβίτη και τον μονονιτρικό-2-ισοσορβίτη που στη συνέχεια υφίστανται…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός Μετά από ενδοφλέβια ή από του στόματος χορήγηση, ο κύριος μεταβολίτης στο πλάσμα είναι η 5-ισοσορβιδική μονονιτρική. Η κύρια οδός μεταβολισμού του ισοσορβιδίου δινιτρικού στον άνθρωπο είναι επίσης μέσω ενζυμικής απενιτρικοποίησης…
Απέκκριση
Οδός απέκκρισης: Δεν αναφέρεται στα διαθέσιμα δεδομένα.

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Αγγειοδιασταλτικό που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της στηθάθαλγης. Οι δράσεις του είναι παρόμοιες με εκείνες της νιτρογλυκερίνης, αλλά με βραδύτερη έναρξη δράσης. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Για την πρόληψη της στηθάθαλγης λόγω στεφανιαίας νόσου.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Το δινιτρικό ισοσορβίδιο είναι ένα μέτριας έως μακράς δράσης από του στόματος οργανικό νιτρικό άλας που χρησιμοποιείται για την ανακούφιση και την προφυλακτική διαχείριση της στηθάθαλγης. Χαλαρώνει τον αγγειακό λείο μυ και προκαλεί διαστολή των περιφερικών αρτηριών και φλεβών, ιδιαίτερα των τελευταίων. Η διαστολή των φλεβών προάγει την περιφερική συγκέντρωση αίματος και μειώνει την επιστροφή του φλεβικού αίματος στην καρδιά, μειώνοντας έτσι την τελική-διαστολική πίεση της αριστερής κοιλίας και την πίεση ενσφήνωσης της πνευμονικής τριχοειδούς (προφόρτιση). Η αρτηριδιακή χαλάρωση μειώνει την συστηματική αγγειακή αντίσταση, την συστολική αρτηριακή πίεση και τη μέση αρτηριακή πίεση.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Παρόμοια με άλλα νιτρώδη και οργανικά νιτρικά άλατα, το δινιτρικό ισοσορβίδιο μετατρέπεται σε μονοξείδιο του αζώτου (NO), μια δραστική ενδιάμεση ένωση που ενεργοποιεί το ένζυμο γουανυλική κυκλάση (υποδοχέας α ρυθμιστικού πεπτιδίου των κόλπων). Αυτό διεγείρει τη σύνθεση κυκλικής γουανοσίνης 3’,5’-μονοφωσφορικής (cGMP) η οποία στη συνέχεια ενεργοποιεί μια σειρά από φωσφορυλιώσεις που εξαρτώνται από πρωτεϊνική κινάση στα κύτταρα του λείου μυός, καταλήγοντας τελικά στην αποφωσφορυλίωση της ελαφράς αλυσίδας μυοσίνης της ίνας του λείου μυός. Η επακόλουθη απελευθέρωση ιόντων ασβεστίου οδηγεί στη χαλάρωση των κυττάρων του λείου μυός και αγγειοδιαστολή.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η απορρόφηση του δινιτρικού ισοσορβιδίου μετά από από του στόματος χορήγηση είναι σχεδόν πλήρης, αλλά η βιοδιαθεσιμότητα είναι εξαιρετικά μεταβλητή (10% έως 90%), με εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα του δινιτρικού ισοσορβιδίου είναι περίπου 25%.
DrugBank

Half life

expand_more
1 ώρα
DrugBank

Protein binding

expand_more
Πολύ χαμηλή
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός απέκκρισης: Δεν αναφέρεται στα διαθέσιμα δεδομένα.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 2 έως 4 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more
Κάθαρση: Δεν αναφέρεται στα διαθέσιμα δεδομένα.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν μειωμένη καρδιακή παροχή και υπόταση.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Στεφανιαία Νόσος Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Anti-anginal-1-Nitrates C01DA08
    Συμπτωματική 1ης γραμμής — νιτρώδη
    Στηθάγχη — βραχείας δράσης για ανακούφιση, μακράς δράσης για πρόληψη
    Δοσολογία: 10–40 mg × 3 · Συνεχής
📋 Καρδιακή Ανεπάρκεια Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ HYD-ISDN C01DA08
    Υδραλαζίνη + Ισοσορβίτη — Άλλη εναλλακτική
    Δυσανεξία σε α-ΜΕΑ/ΑΥΑ ή Αφροαμερικανική καταγωγή
    Δοσολογία: 37.5/20 mg ×3 → στόχος 75/40 mg ×3 · Δια βίου
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Νιτρικά

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Εάν λαμβάνεται καθημερινά για περισσότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, μειώστε τη δόση κατά 50% κάθε 1 έως 2 εβδομάδες. Μόλις φτάσετε στο 25% της αρχικής δόσης και δεν έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα στέρησης (πόνος στο στήθος, αίσθημα παλμών, αυξημένος καρδιακός ρυθμός, αυξημένη αρτηριακή πίεση (επανέλεγχος για έως και 6 μήνες), άγχος, τρόμος), διακόψτε το φάρμακο. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης, επιστρέψτε περίπου στο 75% της προηγούμενης ανεκτής δόσης. [Medstopper]

⚠ Αποφύγετε ανεπιθύμητες ενέργειες από την απότομη διακοπή. [Scott 2013]

monitoringπόνος στο στήθοςmonitoringαίσθημα παλμώνmonitoringαυξημένος καρδιακός ρυθμόςmonitoringαυξημένη αρτηριακή πίεση (επανέλεγχος για έως και 6 μήνες)monitoringάγχοςmonitoringτρόμος
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
6883
Μοριακός τύπος
C6H8N2O8
Μοριακό βάρος
236.14
IUPAC
[(3S,3aS,6R,6aS)-3-nitrooxy-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan-6-yl] nitrate
InChIKey
MOYKHGMNXAOIAT-JGWLITMVSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH στη Φαρμακολογία

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν διάταση των αιμοφόρων αγγείων.

Μια ποικιλόμορφη ομάδα παραγόντων, με μοναδικές χημικές δομές και βιοχημικές απαιτήσεις, που παράγουν ΝΙΤΡΙΚΟ ΟΞΕΙΔΙΟ. Αυτές οι ενώσεις έχουν χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων και στη διαχείριση οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου, οξείας και χρόνιας συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, και χειρουργικού ελέγχου της αρτηριακής πίεσης. (Adv Pharmacol 1995;34:361-81)