ISOSORBIDE DINITRATE
Δινιτρικός ισοσορβίτης
Τα ποικίλα νιτρώδη άλατα έχουν κοινές επιθυμητές και ανεπιθύμητες ενέργειες. Διαφέρουν μεταξύ τους κυρίως ως προς την ταχύτητα και τη διάρκεια δράσης τους, ανάλογα με τη δραστική ουσία, την οδό χορήγησης και τη φαρμακοτεχνική μορφή. Η ειδική ένδειξή τους για αντιμετώπιση …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-PENSORDIL
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Το υπογλώσσιο δισκίο χορηγείται όταν απαιτείται άμεση δράση του φαρμάκου. Τα υπογλώσσια δισκία θα πρέπει να τοποθετούνται κάτω από τη γλώσσα.
- Δόση έναρξης: μικρότερη δυνατή δόση
- Τιτλοποίηση: Στη συνέχεια η δόση προσαρμόζεται ανάλογα με το κλινικό αποτέλεσμα.
-
ΣτηθάγχηΔόση30-120mg ημερησίως σε διηρημένες δόσεις
-
Συμπληρωματική αγωγή επί καρδιακής ανεπάρκειαςΔόση40-160mg ημερησίως σε διηρημένες δόσειςΜέγ. δόση240mg ημερησίως
block
SPC-PENSORDIL
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στο φάρμακο ή στα έκδοχα του προϊόντος.
-
Σοβαρή υπόταση με συστολική αρτηριακή πίεση ≤90mm Hg, (περιλαμβανομένης της ορθοστατικής), collapsus, καρδιογενές shock, τοξικό πνευμονικό οίδημα, βαριά αναιμία, αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, εγκεφαλική κάκωση, εγκεφαλική αιμορραγία, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, συμφυτική περικαρδίτιδα, αορτική και μιτροειδική στένωση, έμφραγμα του μυοκαρδίου με χαμηλή πίεση κοιλιακής διαστολικής πλήρωσης, γλαύκωμα κλειστής γωνίας.
-
Συγχορήγηση του φαρμάκου sildenafil (φαρμακευτικό προϊόν Viagra ) με φάρμακα που είναι δότες μονοξειδίου του αζώτου (όπως το νιτρώδες αμύλιο) ή νιτρικά σε οποιαδήποτε μορφή, διότι σύμφωνα με τη γνωστή επίδρασή του επί της μεταβολικής οδού του μονοξειδίου του αζώτου/κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης(CGMP) το sildenafil έχει αποδειχθεί ότι ενισχύει το υποτασικό αποτέλεσμα των νιτρικών.
-
Κατά την κύηση και τη γαλουχία το φάρμακο δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται, λόγω έλλειψης επαρκούς εμπειρίας στις καταστάσεις αυτές.
warning
SPC-PENSORDIL
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Κεφαλαλγία εκ νιτρωδώνΗ ένταση και συχνότητα μπορεί να ελαχιστοποιηθεί με τη χρήση χαμηλότερων αρχικών δόσεων αυξανομένων προοδευτικά.
-
Εξατομικευμένες αντιδράσεις που παραβλάπτουν την εγρήγορσηΠληθυσμόςασθενείςΜπορεί να παρατηρηθούν, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας, επί αλλαγής προηγούμενου σκευάσματος, κατά την έναρξη της ταυτόχρονης χορήγησης άλλου, νέου, φαρμάκου καθώς και σε συνδυασμό με οινοπνευματώδη.
-
Κλινική ανοχή και εξάρτησηΣε μακροχρόνια, χωρίς διακοπή, χορήγηση μπορεί να παρατηρηθεί κλινική ανοχή στη δράση του φαρμάκου, εκτός αν αυτό χορηγείται σε μία ή δύο δόσεις σε απόσταση 8 ωρών μεταξύ τους. Επίσης μπορεί να δημιουργηθεί εξάρτηση οπότε η απότομη διακοπή του φαρμάκου επιδεινώνει τη στηθάγχη.
-
Ορθοστατική υπότασηΣυνιστάται η λήψη του υπογλωσσίου σκευάσματος, που έχει ταχεία δράση, ενώ ο ασθενής είναι καθιστός.
-
Οξείες μεταβολές της αρτηριακής πίεσης μετά από χορήγηση νιτρωδώνΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ή πολύ νεαρά άτομαΕνδέχεται να εμφανίζουν.
-
Αλληλεπίδραση sildenafil (Viagra ) με νιτρώδη και άλλους δότες μονοξειδίου του αζώτου (ΝΟ)Η sildenafil (Viagra ) ενισχύει την υποτασική δράση των νιτρωδών καθώς και άλλων δοτών μονοξειδίου του αζώτου (ΝΟ), γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή και συχνά ανθιστάμενη στην θεραπεία υπόταση. Για το λόγο αυτό η χρήση της sildenafil (Viagra ) αντενδείκνυται κατά την αγωγή με Pensordil . Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με αυτή τη δυνητικώς απειλητική για τη ζωή αλληλεπίδραση.
swap_horiz
SPC-PENSORDIL
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αντιυπερτασικά (π.χ. ανταγωνιστές του ασβεστίου, β-αδρενεργικοί αναστολείς, αναστολείς του ΜΕΑ, διουρητικά), τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, φαινοθειαζίνες ή οινόπνευμαπροσοχήΕνίσχυση της πτωτικής επί της αρτηριακής πίεσης δράσης
-
προσοχήΕνίσχυση της δράσης, αύξηση των επιπέδων στο πλάσμα
-
ZLATKIS-ZAK τεστ για χοληστερόλη ορούπαρακολούθησηΨευδώς χαμηλή τιμή
-
Sildenafil (Viagra)αντένδειξηΑυξημένη υποτασική δράση των νιτρωδών
sick
SPC-PENSORDIL
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Ίλιγγος
- Απώλεια της συνείδησης
- Εγκεφαλική ισχαιμία
- Ερυθρότητα προσώπου
- Έξαψη
- Εξάνθημα
- Αποφολιδωτική δερματίτιδα
- Ωχρότητα δέρματος
- Εφιδρώσεις
- Κρύος ιδρώτας
- Ναυτία
- Έμετος
- Ακράτεια κοπράνων
- Λιποθυμική τάση
- Ταχυκαρδία
- Αίσθημα παλμών
- Οπισθοστερνικό άλγος
- Υπόταση
- Παράδοξη ταχυκαρδία
- Επίταση της στηθάγχης
- Collapsus
- Βραδυαρρυθμίες
- Περιφερικά οιδήματα
- Αδυναμία
- Ακράτεια ούρων
- Μυϊκοί σπασμοί
- Μεθαιμοσφαιριναιμία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό Σύστημα
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό Σύστημα
-
ΣυχνέςΕρυθρότητα προσώπουΔέρμα
-
ΣυχνέςΈξαψηΔέρμα
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΑδυναμίαΓενικές Διαταραχές
-
ΣυχνέςΊλιγγοςΝευρικό Σύστημα
-
ΣυχνέςΛιποθυμική τάσηΚαρδιαγγειακό
-
ΣυχνέςΤαχυκαρδίαΚαρδιαγγειακό
-
ΣυχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιαγγειακό
-
ΣυχνέςΟπισθοστερνικό άλγοςΚαρδιαγγειακό
-
ΣυχνέςΥπότασηΚαρδιαγγειακό
-
ΣυχνέςΠαράδοξη ταχυκαρδίαΚαρδιαγγειακό
-
ΣυχνέςΕπίταση της στηθάγχηςΚαρδιαγγειακό
-
ΣπάνιεςCollapsusΚαρδιαγγειακό
-
ΣυχνέςΒραδυαρρυθμίεςΚαρδιαγγειακό
-
ΣυχνέςΑπώλεια της συνείδησηςΝευρικό Σύστημα
-
ΣυχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΑποφολιδωτική δερματίτιδαΔέρμα
-
ΣυχνέςΑκράτεια ούρωνΟυροποιητικό
-
ΣυχνέςΑκράτεια κοπράνωνΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΜυϊκοί σπασμοίΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΩχρότητα δέρματοςΔέρμα
-
ΣυχνέςΕφιδρώσειςΔέρμα
-
ΣυχνέςΚρύος ιδρώταςΔέρμα
-
ΣυχνέςΕγκεφαλική ισχαιμίαΝευρικό Σύστημα
-
ΣυχνέςΠεριφερικά οιδήματαΚαρδιαγγειακό
-
Μη γνωστέςΜεθαιμοσφαιριναιμίαΑίμα
pregnant_woman
SPC-PENSORDIL
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΤο φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την εγκυμοσύνη, λόγω έλλειψης επαρκούς εμπειρίας στις καταστάσεις αυτές.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΤο φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά το θηλασμό, λόγω έλλειψης επαρκούς εμπειρίας στις καταστάσεις αυτές.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-PENSORDIL
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-PENSORDIL
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-PENSORDIL
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
SPC-PENSORDIL
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στο φάρμακο ή στα έκδοχα του προϊόντος.
- Αντενδείκνυται επίσης σε σοβαρή υπόταση με συστολική αρτηριακή πίεση ≤90mm Hg, (περιλαμβανομένης της ορθοστατικής), collapsus, καρδιογενές shock, τοξικό πνευμονικό οίδημα, βαριά αναιμία, αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, εγκεφαλική κάκωση, εγκεφαλική αιμορραγία, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, συμφυτική περικαρδίτιδα, αορτική και μιτροειδική στένωση, έμφραγμα του μυοκαρδίου με χαμηλή πίεση κοιλιακής διαστολικής πλήρωσης, γλαύκωμα κλειστής γωνίας.
- Αντενδείκνυται η συγχορήγηση του φαρμάκου sildenafil (φαρμακευτικό προϊόν Viagra ) με φάρμακα που είναι δότες μονοξειδίου του αζώτου (όπως το νιτρώδες αμύλιο) ή νιτρικά σε οποιαδήποτε μορφή, διότι σύμφωνα με τη γνωστή επίδρασή του επί της μεταβολικής οδού του μονοξειδίου του αζώτου/κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης(CGMP) το sildenafil έχει αποδειχθεί ότι ενισχύει το υποτασικό αποτέλεσμα των νιτρικών.
- Κατά την κύηση και τη γαλουχία το φάρμακο δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται, λόγω έλλειψης επαρκούς εμπειρίας στις καταστάσεις αυτές.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-PENSORDIL
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-PENSORDIL
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-PENSORDIL
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-PENSORDIL
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Χρήση κατά την κύηση Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την εγκυμοσύνη, λόγω έλλειψης επαρκούς εμπειρίας στις καταστάσεις αυτές.
Χρήση κατά την γαλουχία Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά το θηλασμό, λόγω έλλειψης επαρκούς εμπειρίας στις καταστάσεις αυτές.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-PENSORDIL
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Ο δινιτρικός ισοσορβίτης χαρακτηρίζεται από τις ακόλουθες κύριες φαρμακολογικές ιδιότητες:
- Αμεση χάλαση των λείων μυών των αγγείων
- Διαστολή των αγγείων χωρητικότητας (‘‘φλεβική λίμναση - venous pooling’’)
- Ελάττωση της επιστροφής του αίματος στην καρδιά
- Ελάττωση της κεντρικής φλεβικής πίεσης
- Ελάττωση της πίεσης κοιλιακής πλήρωσης
- Ελάττωση της τοιχωματικής τάσης των κοιλιών
- Διαστολή των μεγάλων αρτηριών, με αποτέλεσμα την μείωση της συστηματικής και της πνευμονικής αγγειακής αντίσταση
- Αύξηση της διατασιμότητας των μεγάλων αρτηριών (φαινόμενο ‘‘windkessel’’) Η ελάττωση της τάσης του κοιλιακού τοιχώματος, οδηγεί σε μείωση του μυοκαρδιακού φόρτου, γεγονός που με τη σειρά του έχει ως αποτέλεσμα τον περιορισμό της κατανάλωσης οξυγόνου. Επιπροσθέτως, το εξωαγγειακό στοιχείο της αντίστασης των στεφανιαίων αγγείων μειώνεται, βελτιούμενης έτσι της αιματικής ροής σε περιοχές του μυοκαρδίου, όπου η τοιχωματική τάση αποτελεί περιοριστικό για την αιμάτωση παράγοντα, δηλ. στην υπενδοκαρδιακή μοίρα και επί στενωτικής στεφανιαίας αρτηριοσκλήρυνσης, στις μεταστενωτικές περιοχές του μυοκαρδίου. Η μείωση των απαιτήσεων του μυοκαρδίου σε οξυγόνο, μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της συνολικής μυοκαρδιακής αιματικής ροής. Από την άλλη πλευρά, η περιοχική μυοκαρδιακή αιμάτωση βελτιώνεται απευθείας, ανεξάρτητα από τις συστηματικές δράσεις των οργανικών νιτρωδών. Η αποτελεσματικότητα των νιτρωδών στους σπασμούς των στεφανιαίων οφείλεται στη χάλαση των μεγάλων στεφανιαίων αγγείων. Η παρατηρούμενη αύξηση της διατασιμότητας των μεγάλων αρτηριών, δυνατόν να συμβάλλει στο αντιθαγχοπτικό αποτέλεσμα. Οι δράσεις των νιτρωδών στα αγγεία αντίστασης έχουν επίσης καταδειχθεί σε υψηλές δόσεις. Ως αποτέλεσμα των ανωτέρω, μπορεί να παρατηρηθεί μείωση της συστολικής αρτηριακής πίεσης, ενώ η διαστολική αρτηριακή πίεση παραμένει πρακτικώς αμετάβλητη. Ο συνδυασμός των δράσεων αυτών, βελτιώνει το ισοζύγιο οξυγόνου της καρδιάς. Τα νιτρώδη σε μοριακό επίπεδο δρουν μέσω σχηματισμού μονοξειδίου του αζώτου (ΝΟ) και κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP), που δρα ως μεσολαβητής στη λειτουργία της χάλασης.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-PENSORDIL
expand_more
Φαρμακοκινητική
ΕΟΦ · 2.6.1
Νιτρώδη
expand_more
Νιτρώδη
Τα ποικίλα νιτρώδη άλατα έχουν κοινές επιθυμητές και ανεπιθύμητες ενέργειες. Διαφέρουν μεταξύ τους κυρίως ως προς την ταχύτητα και τη διάρκεια δράσης τους, ανάλογα με τη δραστική ουσία, την οδό χορήγησης και τη φαρμακοτεχνική μορφή. Η ειδική ένδειξή τους για αντιμετώπιση παροξυσμών στηθάγχης ή πρόληψή τους εξαρτάται ακριβώς από την ταχύτητα της δράσης τους. Την ταχύτερη αλλά και βραχύτερη δράση έχουν το (δύσχρηστο) νιτρώδες αμύλιο σε εισπνοές και η υπογλώσσια τρινιτρική γλυκερίνη.
Εκτός από τη στηθάγχη, τα νιτρώδη με ταχεία δράση μπορούν να χρησιμοποιηθούν και σε οξεία αριστερή καρδιακή ανεπάρκεια, καθώς μειώνουν και τις περιφερικές αντιστάσεις (μεταφορτίο) και τη φλεβική επιστροφή (προφορτίο). Οι υπογλώσσιες μορφές με την ταχύτατη δράση τους είναι κατάλληλες για την έγκαιρη έναρξη της αγωγής της οξείας αριστερής καρδιακής κάμψης από τον ίδιο τον άρρωστο.
Η ορθοστατική υπόταση και η κεφαλαλγία είναι οι συνηθέστερες ανεπιθύμητες ενέργειες των νιτρωδών. Είναι ενδεχόμενο ένα άτομο που έχει έντονη κεφαλαλγία με το δινιτρικό ισοσορβίτη να ανέχεται καλύτερα άλλα σκευάσματα, όπως την τρινιτρική γλυκερίνη σε μορφή βραδείας απορρόφησης. Μερικοί ασθενείς που λαμβάνουν νιτρώδη μακράς δράσεως ή επιδερμικά αυτοκόλλητα αναπτύσσουν ανοχή με αποτέλεσμα ελάττωση της θεραπευτικής δράσης του φαρμάκου. Μείωση της συγκέντρωσης νιτρωδών στο αίμα για 4-8 ώρες κάθε μέρα συνήθως διατηρεί την δραστικότητα του φαρμάκου σε αυτές τις περιπτώσεις. Εάν αναπτυχθεί ανοχή μετά από χρησιμοποίηση αυτοκόλλητων συνιστάται η αφαίρεσή τους για μερικές ώρες κάθε μέρα, ενώ εάν χορηγούνται δισκία ελεγχόμενης απελευθέρωσης τότε το δεύτερο από αυτά πρέπει να χορηγείται 8 και όχι 12 ώρες μετά από το πρώτο. Οι αντενδείξεις των νιτρωδών είναι επίσης κοινές για όλα με κυριότερες την υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια και, σπάνια, το γλαύκωμα κλειστής γωνίας.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
- 2 έως 4 L/kg
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το Ισοσορβίδιο Δινιτρικό είναι ένας οργανικός νιτρικός εστέρας μέτριας έως μακράς διάρκειας δράσης για χορήγηση από το στόμα, που χρησιμοποιείται για την ανακούφιση και την προφυλακτική διαχείριση της στηθάγους. Χαλαρώνει το αγγειακό λείο μυ και προκαλεί διάταση των περιφερικών αρτηριών και φλεβών, ιδιαίτερα των τελευταίων. Η διάταση των φλεβών προάγει την περιφερική συσσώρευση αίματος και μειώνει την επιστροφή του φλεβικού αίματος στην καρδιά, μειώνοντας έτσι την τελική διαστολική πίεση της αριστερής κοιλίας και την πνευμονική τριχοειδική ενσφήνωση (προφόρτιση). Η αρτηριακή χαλάρωση μειώνει την συστηματική αγγειακή αντίσταση, την συστολική αρτηριακή πίεση και τη μέση αρτηριακή πίεση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το Ισοσορβίδιο Δινιτρικό μετατρέπεται στο ενεργό νιτρικό οξείδιο για να ενεργοποιήσει τη γουανυλική κυκλάση. Αυτή η ενεργοποίηση αυξάνει τα επίπεδα της κυκλικής γουανοσίνης 3’,5’-μονοφωσφορικής (cGMP). Η cGMP ενεργοποιεί τις πρωτεϊνικές κινάσες και προκαλεί μια σειρά από αντιδράσεις φωσφορυλίωσης που οδηγούν σε αποφωσφορυλίωση των ελαφρών αλυσίδων μυοσίνης των λείων μυϊκών ινών. Τέλος, υπάρχει απελευθέρωση ιόντων ασβεστίου που προκαλεί χαλάρωση των λείων μυών και αγγειοδιαστολή.
…Οι νιτρικοί εστέρες… είναι ικανοί να ενεργοποιήσουν τη γουανυλική κυκλάση και να προκαλέσουν σημαντική αύξηση της συγκέντρωσης της κυκλικής γουανοσίνης 3’,5’-μονοφωσφορικής (κυκλική GMP) στους περισσότερους ιστούς. Αυτό το αποτέλεσμα οφείλεται εμφανώς στη δράση του νιτρικού οξειδίου… το νιτρικό οξύ πιθανώς ενεργοποιεί το ένζυμο άμεσα. /οργανικοί νιτρικοί εστέρες/
Το Ισοσορβίδιο Δινιτρικό ανέστειλε τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων με κολλαγόνο, επινεφρίνη, αραχιδονικό οξύ και ιοντοφόρο, και ανέστειλε τόσο την πρωτογενή όσο και τη δευτερογενή συσσωμάτωση ως απόκριση σε ADP.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η απορρόφηση του Ισοσορβιδίου Δινιτρικού μετά από από του στόματος χορήγηση είναι σχεδόν πλήρης, αλλά η βιοδιαθεσιμότητα είναι εξαιρετικά μεταβλητή (10% έως 90%), με εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα του Ισοσορβιδίου Δινιτρικού είναι περίπου 25%.
2 έως 4 L/kg
Μετά από υπογλώσσια χορήγηση, η έναρξη δράσης είναι 2-3 λεπτά και η λήξη της δράσης είναι περίπου 2 ώρες.
Μετά από υπογλώσσιες δόσεις 5 mg, συμβατικά δισκία από το στόμα 5 mg και δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης από το στόμα 20 mg, τα μέγιστα επίπεδα ισοσορβιδίου δινιτρικού ήταν 8,9, 3,1 και 1,4 ng/ml, που εμφανίστηκαν σε 30, 40 και 40 λεπτά αντίστοιχα. Τα επίπεδα στο πλάσμα… μετά από δοσολογία παρατεταμένης αποδέσμευσης… διατηρήθηκαν πάνω από το μισό των μέγιστων επιπέδων για 10 ώρες.
Η χρόνια χορήγηση από το στόμα ισοσορβιδίου δινιτρικού (120 έως 720 mg ημερησίως) είχε ως αποτέλεσμα τη διατήρηση της μητρικής ένωσης και υψηλότερη συγκέντρωση του μεταβολίτη στο πλάσμα.
Δεδομένου ότι η απενιτρικοποίηση μειώνει σημαντικά τη δραστηριότητα των οργανικών νιτρικών εστέρων, η ταχεία απομάκρυνσή τους από το αίμα υποδηλώνει ότι η παροδική διάρκεια δράσης υπό αυτές τις συνθήκες συσχετίζεται με τη συγκέντρωση των μητρικών ενώσεων. /οργανικοί νιτρικοί εστέρες/
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για το ΙΣΟΣΟΡΒΙΔΙΟ ΔΙΝΙΤΡΙΚΟ (13 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
Πολύ χαμηλή
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός
Μετά από ενδοφλέβια ή από του στόματος χορήγηση, ο κύριος μεταβολίτης στο πλάσμα είναι η 5-ισοσορβιδική μονονιτρική.
Η κύρια οδός μεταβολισμού του ισοσορβιδίου δινιτρικού στον άνθρωπο είναι επίσης μέσω ενζυμικής απενιτρικοποίησης ακολουθούμενης από σχηματισμό γλυκουρονιδίων.
Ο βιομετασχηματισμός των οργανικών νιτρικών εστέρων είναι αποτέλεσμα αναγωγικής υδρόλυσης που καταλύεται από το ηπατικό ένζυμο γλουταθειόνη-οργανικός νιτρικός αναγωγάστης. Το ένζυμο μετατρέπει τους λιπόφιλους οργανικούς εστέρες νιτρικών σε πιο υδατοδιαλυτούς απενιτρικοποιημένους μεταβολίτες και ανόργανο νιτρώδες άλας. /οργανικοί νιτρικοί εστέρες/
…Ο βιομετασχηματισμός του ισοσορβιδίου δινιτρικού σε σκύλους και σε ανθρώπους προκάλεσε απο-εστεροποίηση. Το ισοσορβίδιο είναι ο κύριος ουρικός μεταβολίτης, μαζί με μια πολύ μικρή ποσότητα των 2- και 5-μονονιτρικών. Το /ισοσορβίδιο δινιτρικό/ απουσίαζε από τα ούρα σκύλων και ανθρώπων.
Για περισσότερα δεδομένα Μεταβολισμού/Μεταβολιτών (Πλήρη) για το ΙΣΟΣΟΡΒΙΔΙΟ ΔΙΝΙΤΡΙΚΟ (8 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
1 ώρα
Χρόνος ημίσειας ζωής 0,7 ώρες (0,6-2,0· η κάθαρση μπορεί να μειωθεί και ο χρόνος ημίσειας ζωής να παραταθεί μετά από χρόνια χορήγηση.) /από πίνακα/
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής στο πλάσμα του ISMN είναι περίπου 5 ώρες. /Ισοσορβιδική μονονιτρική/
Μετά από υπογλώσσια χορήγηση… ο βιολογικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 8 ώρες… .
Ο βιολογικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 8 ώρες· μετά από από του στόματος χορήγηση, η έναρξη είναι περίπου 30 λεπτά και η λήξη 4-6 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH στη Φαρμακολογία
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν διάταση των αιμοφόρων αγγείων.
Μια ποικιλόμορφη ομάδα παραγόντων, με μοναδικές χημικές δομές και βιοχημικές απαιτήσεις, που παράγουν ΝΙΤΡΙΚΟ ΟΞΕΙΔΙΟ. Αυτές οι ενώσεις έχουν χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων και στη διαχείριση οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου, οξείας και χρόνιας συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, και χειρουργικού ελέγχου της αρτηριακής πίεσης. (Adv Pharmacol 1995;34:361-81)
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Κατάταξη FDA
IA7306519N
ΙΣΟΣΟΡΒΙΔΙΟ ΔΙΝΙΤΡΙΚΟ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγγειοδιασταλτικό Νιτρικό
Χημική Δομή [CS] - Νιτρικοί Εστέρες
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Αγγειοδιαστολή
Το Ισοσορβίδιο Δινιτρικό είναι ένα αγγειοδιασταλτικό νιτρικό. Η φυσιολογική επίδραση του ισοσορβιδίου δινιτρικού είναι μέσω της αγγειοδιαστολής.
ΙΣΟΣΟΡΒΙΔΙΟ ΔΙΝΙΤΡΙΚΟ
Αγγειοδιασταλτικό Νιτρικό [EPC]· Αγγειοδιαστολή [PE]· Νιτρικοί Εστέρες [CS]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH στη Φαρμακολογία
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν διάταση των αιμοφόρων αγγείων.
Μια ποικιλόμορφη ομάδα παραγόντων, με μοναδικές χημικές δομές και βιοχημικές απαιτήσεις, που παράγουν ΝΙΤΡΙΚΟ ΟΞΕΙΔΙΟ. Αυτές οι ενώσεις έχουν χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων και στη διαχείριση οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου, οξείας και χρόνιας συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, και χειρουργικού ελέγχου της αρτηριακής πίεσης. (Adv Pharmacol 1995;34:361-81)
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Anti-anginal-1-Nitrates C01DA08Συμπτωματική 1ης γραμμής — νιτρώδηΣτηθάγχη — βραχείας δράσης για ανακούφιση, μακράς δράσης για πρόληψηΔοσολογία: 10–40 mg × 3 · Συνεχής
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ HYD-ISDN C01DA08Υδραλαζίνη + Ισοσορβίτη — Άλλη εναλλακτικήΔυσανεξία σε α-ΜΕΑ/ΑΥΑ ή Αφροαμερικανική καταγωγήΔοσολογία: 37.5/20 mg ×3 → στόχος 75/40 mg ×3 · Δια βίου