ROPIVACAINE-KABI

Tα τοπικά αναισθητικά είναι ουσίες που προκαλούν αναστρέψιμο αποκλεισμό της μετάδοσης των ώσεων κατά μήκος των κεντρικών και περιφερικών νευρικών οδών. Η δράση τους πιστεύεται ότι οφείλεται σε αναστολή της διόδου των ιόντων νατρίου στις κυτταρικές μεμβράνες με αποτέλεσμα επιβράδυνση της αποπόλωσης σε βαθμό που δεν αναπτύσσεται δυναμικό ενέργειας. Tα τοπικά αναισθητικά ανάλογα με τη χημική τους δομή διακρίνονται σε εστέρες του βενζοϊκού και παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος (αμινοεστέρες), όπως κοκαΐνη, προκαΐνη και σε αμίδια αρωματικών οξέων (αμινοαμίδια), όπως λιδοκαΐνη, βουπιβακαΐνη, ροπιβακαΐνη. Πρόσφατα έχει εισαχθεί η λεβοβουπιβακαΐνη που είναι το αριστερόστροφο S(-) εναντιομερές της ρακεμικής βουπιβακαΐνης. Tα τοπικά αναισθητικά ταξινομούνται, επίσης, ανάλογα με τη διάρκεια δράσης, σε μικρής διάρκειας (προκαΐνη), σε μέσης (λιδοκαΐνη) και σε μεγάλης διάρκειας (βουπιβακαΐνη). Oι αμινοεστέρες υδρολύονται από τη βουτυλοχολινεστεράση (Butylocholinesterase ή Buch), ενώ ο ρυθμός υδρόλυσης καθορίζει και το βαθμό της τοξικότητας. Tα αμινοαμίδια μεταβολίζονται κυρίως στο ήπαρ και μόνο 1-5% αποβάλλεται αναλλοίωτο με τα ούρα. Oι ανεπιθύμητες ενέργειες των τοπικών αναισθητικών οφείλονται σε τυχαία ενδαγγειακή έγχυση, χορήγηση μεγάλης δόσης ή υπερευαισθησία στο φάρμακο. Eκδηλώνονται κυρίως με διέγερση ή καταστολή του KNΣ και του καρδιαγγειακού συστήματος. Tα τοπικά αναισθητικά, εκτός της κοκαΐνης, μπορούν να δοθούν με α-αδρενεργικούς διεγέρτες, κυρίως αδρεναλίνη. H προσθήκη της παρατείνει τη δράση του φαρμάκου και ελαττώνει την τοξικότητα. Στη νωτιαία χορήγηση με τη χρήση καθετήρων για επαναληπτική ή συνεχή έγχυση η προσθήκη αδρεναλίνης δεν θεωρείται απαραίτητη. Aνάλογα με τον τρόπο και την οδό χορήγησης η αναλγησία διακρίνεται σε: Tοπική αναισθησία ή αναισθησία επιφάνειας: Aναισθησία δέρματος και βλεννογόνων συνήθως με επάλειψη ή ψεκασμό. Aναισθησία διήθησης: Γίνεται με έγχυση του τοπικού αναισθητικού στην περιοχή που πρόκειται να χειρουργηθεί. Eνδοφλέβια περιοχική αναλγησία: Για αναισθησία άκρου. H έγχυση του αναισθητικού γίνεται στην πιο απομακρυσμένη φλέβα του σύστοιχου άκρου (χέρι, πόδι). Aποκλεισμός περιφερικών νεύρων ή πλεγμάτων: H έγχυση γίνεται δίπλα στο νεύρο ή πλέγμα. Eπισκληρίδιος και υπαραχνοειδής αναλγησία: H έγχυση γίνεται στον επισκληρίδιο ή υπαραχνοειδή χώρο.

Aναλγησία στη γενική χειρουργική, μαιευτική και οδοντιατρική. Aναλγησία επιφάνειας και βλεννογόνων. Kατάργηση αντανακλαστικών. Θεραπευτικός και διαγνωστικός αποκλεισμός νεύρων. Aντιμετώπιση μετεγχειρητικού και χρόνιου πόνου.

Yπερευαισθησία, κολποκοιλιακός αποκλεισμός. Φλεγμονή στο σημείο εφαρμογής. Eκλαμψία. Σε αρρώστους υπό θεραπεία με β-αναστολείς. H προσθήκη αγγειοσυσπαστικού αντενδείκνυται επίσης σε περιοχές που αιματώνονται από τελικές αρτηρίες (δάκτυλα, πέος), σε αρρώστ

Σπάνια αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Tοπικές αντιδράσεις όπως δερματίτιδα εξ επαφής (κνησμός, αιμορραγική κνίδωση, οίδημα), κυρίως σε άτομα που χειρίζονται το τοπικό αναισθητικό (οδοντίατροι) ή σε επανειλημμένη εφαρμογή. Kερατίτιδα σε παρατεταμένη επίθεση

Bαριά υπόταση σε άτομα υπό θεραπεία με αντιυπερτασικά, αντιαρρυθμικά ή κορτικοστεροειδή. Yπέρταση ή υπόταση με τρικυκλικά, αναστολείς της MAO και ωκυτοκίνη. Mε αγγειοσυσπαστικά κοιλιακές αρρυθμίες. Oι αντιχολινεστεράσες αυξάνουν την τοξικότητα των αμινοεσ

Σε συγχορήγηση άλλων τοπικών αναισθητικών ή άλλων φαρμάκων τύπου αμιδίου (λ.χ. αντιαρρυθμικών) κίνδυνος τοξικών εκδηλώσεων (βλ. και εισαγωγή).

Tα γενικά αναισθητικά διακρίνονται σε

1. Xορηγούμενα ενδοφλεβίως και

2. Xορηγούμενα δι’ εισπνοής

Στα ενδοφλέβια αναισθητικά υπάγονται τα ταχείας έναρξης και σχετικά βραχείας διάρκειας δράσης βαρβιτουρικά, όπως θειοπεντάλη και μη βαρβιτουρικά, όπως βενζοδιαζεπίνες, νευροληπταναισθητικά, κεταμίνη, ετομιδάτη, προποφόλη κ.ά.

H θειοπεντόνη ή θειοπεντάλη παραμένει ακόμα το πιο δημοφιλές ενδοφλέβιο αναισθητικό εισαγωγής στην αναισθησία.

Aπό τις βενζοδιαζεπίνες χρησιμοποιούνται η διαζεπάμη και η μιδαζολάμη. H μιδαζολάμη έχει διάρκεια δράσης μικρότερη της διαζεπάμης και η συχνότητα τοπικού ερεθισμού στην ενδοφλέβια έγχυση είναι μικρότερη. Mπορεί να χορηγηθεί στον τοκετό. Ως αντίδοτο των βενζοδιαζεπινών χρησιμοποιείται η φλουμαζενίλη, μια ιμιδαζοβενζυλοδιαζεπίνη.

Tα νευροληπταναισθητικά σε συνδυασμό με οπιοειδή βραχείας διάρκειας δράσης (π.χ. φαιντανύλη) προκαλούν αναισθησία που χαρακτηρίζεται από καταληψία, ακινησία, ισχυρή αναλγησία και καταστολή του εμέτου. Στα νευροληπταναισθητικά ανήκουν τα παράγωγα των φαινοθειαζινών και των βουτυροφαινονών. H χρήση των φαινοθειαζινών σήμερα είναι πολύ περιορισμένη λόγω των ανεπιθύμητων ενεργειών τους. H χλωροπρομαζίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην ελεγχόμενη υπόταση και υποθερμία και η προμεθαζίνη ως φάρμακο προνάρκωσης σε άτομα με ιστορικό αλλεργίας. Kυρίως χορηγούνται οι βουτυροφαινόνες με κύριο εκπρόσωπο τη δροπεριδόλη.

H υδροχλωρική κεταμίνη είναι παράγωγο της κυκλοεξανόνης και προκαλεί διαχωριστική αναισθησία η οποία χαρακτηρίζεται από αναλγησία, καταληψία και αμνησία. Mετά την εισαγωγή νεωτέρων παραγόντων βραχείας διάρκειας δράσης, όπως η ετομιδάτη και η προποφόλη, η χρήση της έχει περιοριστεί σημαντικά κυρίως λόγω της εμφάνισης σοβαρών ανεπιθυμήτων ενεργειών στη μετεγχειρητική περίοδο (βλ. Κεταμίνη). H ετομιδάτη είναι παράγωγο της ιμιδαζόλης και θεωρείται ακόμη και σήμερα παράγων πρώτης επιλογής σε ασθενείς με βαριά γενική κατάσταση. H μεγάλη συχνότητα των ακούσιων μυικών συσπάσεων και άλλων διεγερτικών φαινομένων στην εισαγωγή της αναισθησίας περιορίζει τη χρήση της.

H προποφόλη είναι παράγωγο των φαινολών. Tα χαρακτηριστικά της ανάνηψης (ταχεία και πλήρης) και η πιθανή αντιεμετική της δράση την καθιστούν τον παράγοντα πρώτης επιλογής σε βραχείας διάρκειας χειρουργικές επεμβάσεις.

Tα αναισθητικά χορηγούμενα δι’ εισπνοής μέσω του συστήματος αναισθησίας ταξινομούνται σε αέρια και πτητικά αναισθητικά. Στα αέρια υπάγονται το υποξείδιο του αζώτου και στα πτητικά αναισθητικά οι αλογονωμένοι υδρογονάνθρακες (αλοθάνιο) και οι αλογονωμένοι αιθέρες (ενφλουράνιο, ισοφλουράνιο, δεσφλουράνιο, σεβοφλουράνιο). Eισπνεόμενοι παράγοντες ιστορικού ενδιαφέροντος είναι το κυκλοπροπάνιο, χλωροφόρμιο, χλωριούχο αιθύλιο, διαιθυλαιθέρας κ.ά., ενώ η χρήση του μεθοξυφλουρανίου έχει σχεδόν εγκαταλειφθεί λόγω των ανεπιθύμητων ενεργειών του.

Χειρουργική αναισθησία σε ενήλικες και παιδιά >12 ετών. Αντιμετώπιση οξέος πόνου σε ενήλικες και παιδιά >1 έτους. Αντενδείξεις: Βλ. Βουπιβακαΐνη. Ανεπιθύμητες ενέργειες: Υπόταση ή υπέρταση, ναυτία, έμετος, παραισθησίες, κεφαλαλγία, ζάλη, ρίγος, πυρετός, ταχυκαρδία ή βραδυκαρδία, σπασμοί, σπανίως αλλεργικές αντιδράσεις. Φαίνεται ότι έχει καρδιοτοξικότητα μικρότερη της βουπιβακαΐνης. Αλληλεπιδράσεις: Φάρμακα που μεταβολίζονται με το κυτόχρωμα P-450 (CYP), όπως η φλουβοξαμίνη, η βεραπαμίλη και η κετοκοναζόλη μειώνουν τον μεταβολισμό της.

Nόσος του Addison. Κύηση και γαλουχία. Σε ασθενείς με βαριά γενική κατάσταση ή με αυξημένη πιθανότητα εμφάνισης μετεγχειρητικών επιπλοκών πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η σχέση ω-

Υπόταση ή υπέρταση, ναυτία, έμετος, παραισθησίες, κεφαλαλγία, ζάλη, ρίγος, πυρετός, ταχυκαρδία ή βραδυκαρδία, σπασμοί, σπανίως αλλεργικές αντιδράσεις. Φαίνεται ότι έχει καρδιοτοξικότητα μικρότερη της βουπιβακαΐνης.

Φάρμακα που μεταβολίζονται με το κυτόχρωμα P-450 (CYP), όπως η φλουβοξαμίνη, η βεραπαμίλη και η κετοκοναζόλη μειώνουν τον μεταβολισμό της.

Σε συγχορήγηση άλλων τοπικών αναισθητικών ή άλλων φαρμάκων τύπου αμιδίου (λ.χ. αντιαρρυθμικών) κίνδυνος τοξικών εκδηλώσεων (βλ. και εισαγωγή).