Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N01BB09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ROPIVACAINE(Ροπιβακαΐνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 1,8 ώρες (ενδοφλέβια χορήγηση, ενήλικες). Βλέπε Πίνακα 5 για παιδιατρικούς πληθυσμούς (6,3 - 2,8 ώρες για ροπιβακαΐνη, 43,3 - 13,6 ώρες για PPX).

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 4.2 ώρες
  • PubChem: 1.8-4.2 ώρες
 1.8 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 94% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 87%-98% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 9 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 07/2024
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του ZITAMIN και καλύπτουν 37 από 50 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Χειρουργική αναισθησία

    σε: Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών

    ZITAMIN 7,5 mg / mL: Επισκληρίδιος αναισθησία (συμπεριλαμβανομένης καισαρικής τομής), μείζον νευρικός αποκλεισμός, τοπικοί αποκλεισμοί

    • Χειρουργική αναισθησία

  2. Χειρουργική αναισθησία

    σε: Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών

    ZITAMIN 10 mg / mL: Επισκληρίδιος αναισθησία σε χειρουργικές επεμβάσεις

    • Χειρουργική αναισθησία

  3. Αντιμετώπιση οξέος πόνου

    σε: Ενήλικες και έφηβοι άνω των 12 ετών

    ZITAMIN 2 mg / mL: Συνεχής επικληρίδια έγχυση ή επαναλαμβανόμενη bolus χορήγηση κατά τη διάρκεια μετεγχειριτικού πόνου ή πόνου κατά τον τοκετό, τοπικός αποκλεισμός, συνεχής περιφερικός νευρικός αποκλεισμός

    • R52 Πόνος, αλλού ταξινομημένος

  4. Αντιμετώπιση οξέος πόνου

    σε: Βρέφη ηλικίας από 1 έτους και παιδιά έως και 12 ετών (διεγχειρητικά και μετεγχειρητικά)

    ZITAMIN 2 mg / mL: Εφάπαξ και συνεχή περιφερικό νευρικό αποκλεισμό

    • R52 Πόνος, αλλού ταξινομημένος

  5. Αντιμετώπιση οξέος πόνου

    σε: Νεογνά, βρέφη και παιδιά έως και 12 ετών (διεγχειρητικά και μετεγχειρητικά)

    ZITAMIN 2 mg / mL: Κοκκυγικός επισκληρίδιος αποκλεισμός, συνεχής επισκληρίδιος έγχυση

    • R52 Πόνος, αλλού ταξινομημένος

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του ZITAMIN
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Επισκληρίδιος, Τοπική διήθηση, Περιφερικός νευρικός αποκλεισμός
Χορήγηση:
Εφάπαξ δόση, Συνεχής έγχυση, Επαναλαμβανόμενες ενέσεις (bolus/top-up)
Δόση έναρξης:
Περίπου 100 mg (97,5 mg = 13 mL, 105 mg = 14 mL) σε διάστημα 3-5 λεπτών (για καισαρική τομή)
Τιτλοποίηση:
Σταδιακή αύξηση της δόσης (π.χ. αρχική δόση 100 mg σε 3-5 λεπτά, μετά δύο επιπρόσθετες δόσεις συνολικά 50 mg). Εγχύεται αργά ή σε σταδιακά αυξανόμενες δόσεις, με ρυθμό 25 - 50 mg / min.
  • Ενήλικες και έφηβοι άνω των 12 ετών
    Η εμπειρία του κλινικού ιατρού και η γνώση της φυσικής κατάστασης του ασθενούς είναι πολύ σημαντικά για τον καθορισμό της δόσης. Θα πρέπει να χρησιμοποιείται η μικρότερη απαιτούμενη δόση για την επίτευξη αποτελεσματικού αποκλεισμού. Οι δόσεις είναι κατευθυντήριες οδηγίες.
  • Ενήλικες και έφηβοι άνω των 12 ετών (Χειρουργική αναισθησία)
    ΔόσηΧορήγηση επισκληριδίου οσφυϊκής αναισθησίας (Χειρουργική επέμβαση): 113 - 188 mg (7,5 mg/mL, 15 - 25 mL). Χορήγηση επισκληριδίου οσφυϊκής αναισθησίας (Καισαρική τομή): 113 - 150 mg (7,5 mg/mL, 15 - 20 mL). Χορήγηση επισκληριδίου θωρακικής αναισθησίας: 38 - 113 mg (7,5 mg/mL, 5 - 15 mL). Αποκλεισμός βραχιονίου πλέγματος: 225 - 300 mg (7,5 mg/mL, 30 - 40 mL). Τοπικός αποκλεισμός (διήθηση): 7,5 - 225 mg (7,5 mg/mL, 1 - 30 mL).
  • Ενήλικες και έφηβοι άνω των 12 ετών (Αντιμετώπιση οξέος άλγους)
    ΔόσηΕπαναλαμβανόμενες επισκληρίδιες ενέσεις οσφυϊκής αναισθησίας (π.χ. άλγος τοκετού): 20 - 40 mg (2,0 mg/mL, 10 - 20 mL) με ελάχιστο ενδιάμεσο χρόνο 30 λεπτά. Συνεχής επισκληρίδια έγχυση οσφυϊκής αναισθησίας (π.χ. άλγος τοκετού): 12 - 20 mg/h (2,0 mg/mL, 6 - 10 mL/h). Συνεχής έγχυση για μετεγχειρητικό άλγος (επισκληρίδιος οσφυϊκή/θωρακική): 12 - 28 mg/h (2,0 mg/mL, 6 - 14 mL/h). Τοπικός αποκλεισμός (διήθηση) Bolus: 2,0 - 200 mg (2,0 mg/mL, 1 - 100 mL). Περιφερικός νευρικός αποκλεισμός (μηριαίος ή διασκαληνικός) Συνεχής έγχυση ή επαναλαμβανόμενες ενέσεις: 10 - 20 mg/h (2,0 mg/mL, 5 - 10 mL/h).
  • Παιδιά 0 έως 6 μηνών (Επισκληρίδιος αποκλεισμός)
    ΔόσηBolus δόση: 1-2 mg/kg (2,0 mg/mL, 0,5 - 1 mL/kg). Έγχυση έως 72 ώρες: 0,2 mg/kg/h (2,0 mg/mL, 0,1 mL/kg/h).
    Για παιδιά με σωματικό βάρος έως και 25 kg. Ο όγκος για τις bolus δόσεις δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 25 mL.
  • Παιδιά 6 έως 12 μηνών (Επισκληρίδιος αποκλεισμός)
    ΔόσηBolus δόση: 1-2 mg/kg (2,0 mg/mL, 0,5 - 1 mL/kg). Έγχυση έως 72 ώρες: 0,4 mg/kg/h (2,0 mg/mL, 0,2 mL/kg/h).
    Για παιδιά με σωματικό βάρος έως και 25 kg. Ο όγκος για τις bolus δόσεις δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 25 mL.
  • Παιδιά 1 έως 12 ετών (Επισκληρίδιος αποκλεισμός)
    ΔόσηBolus δόση: 2 mg/kg (2,0 mg/mL, 1 mL/kg). Έγχυση έως 72 ώρες: 0,4 mg/kg/h (2,0 mg/mL, 0,2 mL/kg/h).
    Για παιδιά με σωματικό βάρος έως και 25 kg. Ο όγκος για τις bolus δόσεις δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 25 mL.
  • Παιδιά (Εφάπαξ κοκκυγικός επισκληρίδιος αποκλεισμός)
    Δόση2 mg/kg (2,0 mg/mL, 1 mL/kg)
    Για παιδιά με σωματικό βάρος έως και 25 kg, αποκλεισμοί κάτω του T12. Ο όγκος δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 25 mL.
  • Νεογνά 1 έτους και παιδιά έως 12 ετών (Περιφερικός νευρικός αποκλεισμός - Εφάπαξ ενέσεις)
    Δόση1,0 - 1,5 mg/kg (2,0 mg/mL, 0,5 - 0,75 mL/kg) για απλούς αποκλεισμούς. 1,0 - 3,0 mg/kg (2,0 mg/mL, 0,5 - 1,5 mL/kg) για πολλαπλούς αποκλεισμούς.
    Μέγ. δόσηΔεν πρέπει να υπερβαίνει τα 2,5 - 3,0 mg/kg.
    Οι δόσεις παρέχονται ως κατευθυντήριες οδηγίες για παιδιά χωρίς σοβαρή νόσο. Περισσότερο συντηρητικές δόσεις και στενή παρακολούθηση συνίστανται σε παιδιά με σοβαρές ασθένειες.
  • Νεογνά 1 έτους και παιδιά έως 12 ετών (Περιφερικός νευρικός αποκλεισμός - Συνεχής έγχυση)
    Δόση0,2 - 0,6 mg/kg/h (2,0 mg/mL, 0,1 - 0,3 mL/kg/h) για έως 72 ώρες.
    Οι δόσεις παρέχονται ως κατευθυντήριες οδηγίες για παιδιά χωρίς σοβαρή νόμο. Περισσότερο συντηρητικές δόσεις και στενή παρακολούθηση συνίστανται σε παιδιά με σοβαρές ασθένειες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη ροπιβακαΐνη ή σε άλλα τοπικά αναισθητικά τύπου αμιδίου ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα
  • Γενικές αντενδείξεις που σχετίζονται με την επισκληρίδιο αναισθησία
  • Ενδοφλέβια περιοχική αναισθησία
  • Παρατραχηλική αναισθησία
    ΠληθυσμόςΜαιευτική
  • Υποογκαιμία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Εφαρμογή περιοχικής αναισθησίας
    προσοχή
    Πρέπει να διεξάγεται από εξειδικευμένο προσωπικό σε κατάλληλα εξοπλισμένο και στελεχωμένο χώρο. Να υπάρχουν άμεσα διαθέσιμα ιατρικά μηχανήματα και φαρμακευτικά προϊόντα απαραίτητα για την παρακολούθηση του ασθενούς και την περίπτωση επείγουσας εφαρμογής καρδιοαναπνευστικής ανάνηψης.
  • Μείζονες αποκλεισμοί
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που δέχονται μείζονες αποκλεισμούς
    Πρέπει να βρίσκονται στη βέλτιστη γενική κατάσταση και να τους έχει γίνει εισαγωγή ενδοφλέβιας παροχής πριν από τη διενέργεια του αποκλεισμού.
  • Ενδοαγγειακή ένεση
    προσοχή
    Ο υπεύθυνος κλινικός ιατρός πρέπει να πάρει όλες τις απαραίτητες προφυλάξεις ώστε να αποφευχθεί η ενδοαγγειακή ένεση (βλ. Δοσολογία) και να είναι κατάλληλα εκπαιδευμένος και εξοικειωμένος με τη διάγνωση και την αντιμετώπιση των ανεπιθύμητων ενεργειών, τη συστημική τοξικότητα και άλλες επιπλοκές (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες και Υπερδοσολογία).
  • Ενέσεις σε περιοχές με φλεγμονή
    προσοχή
    Απαιτείται προσοχή για την αποφυγή ενέσεων σε περιοχές με φλεγμονή.
  • Υπόταση και βραδυκαρδία
    προσοχή
    Η υπόταση πρέπει να αντιμετωπίζεται άμεσα με ενδοφλέβιο αγγειοσυσπαστικό και με επαρκή αγγειακή πλήρωση.
  • Αντιαρρυθμικά φάρμακα κλάσης ΙΙΙ
    παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς στους οποίους χορηγούνται αντιαρρυθμικά φάρμακα κλάσης ΙΙΙ (π.χ. αμιοδαρόνη)
    Πρέπει να βρίσκονται υπό στενή παρακολούθηση και το ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) πρέπει να λαμβάνεται υπόψη, καθώς οι καρδιακές επιπτώσεις μπορεί να είναι αθροιστικές.
  • Καρδιακή ανακοπή
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με συνυπάρχουσα καρδιακή νόσο
    Σε περίπτωση καρδιακής ανακοπής, μπορεί να χρειάζονται παρατεταμένες προσπάθειες ανάνηψης ώστε να αυξηθεί η πιθανότητα επιτυχούς αποτελέσματος.
  • Αποκλεισμοί στην περιοχή κεφαλής τραχήλου
    προσοχή
    Ορισμένες διαδικασίες τοπικής αναισθησίας, όπως ενέσεις στην περιοχή κεφαλής-τραχήλου, μπορεί να σχετίζονται με μεγαλύτερη συχνότητα σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Μείζονες περιφερικοί νευρικοί αποκλεισμοί
    προσοχή
    Ενέχουν αυξημένο κίνδυνο ενδοαγγειακής ένεσης και/ή ταχείας συστημικής απορρόφησης, που μπορεί να οδηγήσει σε υψηλές συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
  • Διασταυρούμενη υπερευαισθησία
    προσοχή
    Μία πιθανή διασταυρούμενη υπερευαισθησία με άλλα τοπικά αναισθητικά τύπου αμιδίου πρέπει να λαμβάνεται υπόψη.
  • Υποογκαιμία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υποογκαιμία οποιασδήποτε αιτιολογίας
    Μπορεί να εμφανίσουν ξαφνική και οξεία υποτασική κρίση κατά τη διάρκεια της επισκληρίδιας αναισθησίας.
  • Κακή γενική κατάσταση υγείας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς σε κακή γενική κατάσταση λόγω προχωρημένης ηλικίας ή άλλων επιβαρυντικών παραγόντων όπως μερικός ή πλήρης κολποκοιλιακός αποκλεισμός, προχωρημένη ηπατική νόσος, ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    Χρειάζονται ιδιαίτερη προσοχή.
  • Ηπατική νόσος
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ηπατική νόσο
    Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Οι επαναλαμβανόμενες δόσεις μπορεί να χρειαστεί να μειωθούν λόγω καθυστερημένης απομάκρυνσης.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία
    Δεν απαιτείται τροποποίηση της δόσης όταν χρησιμοποιείται για θεραπεία εφάπαξ δόσης ή βραχυχρόνια θεραπεία.
  • Οξέωση και μειωμένη συγκέντρωση πρωτεϊνών πλάσματος
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια
    Μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο εμφάνισης συστημικής τοξικότητας.
  • Οξεία πορφυρία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με οξεία πορφυρία
    Θα πρέπει να συνταγογραφείται μόνο όταν δεν υπάρχει διαθέσιμη ασφαλέστερη εναλλακτική. Κατάλληλες προφυλάξεις πρέπει να λαμβάνονται σε περιπτώσεις ευάλωτων ασθενών.
  • Χονδρόλυση
    αντένδειξη
    Η ενδοαρθρική συνεχής έγχυση με ροπιβακαΐνη θα πρέπει να αποφεύγεται, καθώς η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν τεκμηριωθεί.
  • Περιεκτικότητα νατρίου
    προσοχή
    Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη εάν ακολουθείται δίαιτα ελεγχόμενης πρόσληψης νατρίου.
  • Παρατεταμένη χορήγηση με ισχυρούς αναστολείς CYP1A2
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα θεραπεία με ισχυρούς αναστολείς του CYP1A2 (π.χ. φλουβοξαμίνη και ενοξασίνη)
    Πρέπει να αποφεύγεται (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Συστηματική τοξικότητα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΝεογνά
    Συνιστάται τακτική παρακολούθηση για σημάδια συστηματικής τοξικότητας και τοπικής νευροτοξικότητας, η οποία πρέπει να συνεχιστεί και μετά το τέλος της έγχυσης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Άλλα τοπικά αναισθητικά ή παράγοντες με παρόμοια χημική δομή (π.χ. λιδοκαΐνη, μεξιλετίνη)
    προσοχή
    Αθροιστικές συστηματικές τοξικές επιδράσεις
    ΣύστασηΧρήση με προσοχή.
  • Γενικά αναισθητικά
    προσοχή
    Αμοιβαία ενίσχυση ανεπιθύμητων ενεργειών
    ΣύστασηΧρήση με προσοχή.
  • Οπιοειδή
    προσοχή
    Αμοιβαία ενίσχυση ανεπιθύμητων ενεργειών
    ΣύστασηΧρήση με προσοχή.
  • Αντιαρρυθμικά κλάσης ΙΙΙ (π.χ. αμιοδαρόνη)
    προσοχή
    Δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές μελέτες, συνιστάται προσοχή
    ΣύστασηΧρήση με προσοχή.
  • Φλουβοξαμίνη (ισχυρός αναστολέας CYP1A2)
    αντένδειξη
    Μείωση της κάθαρσης της ροπιβακαΐνης κατά 77%, αυξημένη συστηματική έκθεση
    ΣύστασηΠαρατεταμένη χορήγηση ροπιβακαΐνης πρέπει να αποφεύγεται.
  • Ενοξακίνη (ισχυρός αναστολέας CYP1A2)
    αντένδειξη
    Μείωση της κάθαρσης της ροπιβακαΐνης, αυξημένη συστηματική έκθεση
    ΣύστασηΠαρατεταμένη χορήγηση ροπιβακαΐνης πρέπει να αποφεύγεται.
  • Κετοκοναζόλη (ισχυρός αναστολέας CYP3A4)
    παρακολούθηση
    Μείωση της κάθαρσης της ροπιβακαΐνης κατά 15%, χωρίς κλινική σημασία
    ΣύστασηΔεν αναφέρονται ειδικές συστάσεις λόγω έλλειψης κλινικής σημασίας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αλλεργικές αντιδράσεις (αναφυλακτικές αντιδράσεις, αναφυλακτική καταπληξία, αγγειονευρωτικό οίδημα και κνίδωση)
Ψυχιατρικές
  • Άγχος
Νευρικό
  • Παραισθησία
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Υπαισθησία
  • Δυσκινησία
  • Συγκοπή
  • Νευροπάθεια
  • Ολικός ραχιαίος αποκλεισμός
  • Δυσαρθρία
  • Γενικευμένοι σπασμοί
  • Απώλεια συνείδησης
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ (Σπασμοί, επιληπτικοί σπασμοί (Grand mal), επιληπτικές κρίσεις, ελαφριά κεφαλαλγία, Περιστοματική παραισθησία, Μούδιασμα της γλώσσας, υπερακοΐα, εμβοές, οπτικές διαταραχές, Δυσαρθρία, Μυϊκές συσπάσεις, Τρόμος)
  • σύνδρομο Horner
Καρδιά
  • Βραδυκαρδία
  • Ταχυκαρδία
  • Καρδιακή ανακοπή
  • Καρδιακές αρρυθμίες
  • Αρρυθμία
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Υπέρταση
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
Μυοσκελετικό
  • Οσφυαλγία
  • Μυϊκή ακαμψία
  • Μυϊκές συσπάσεις
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Κατακράτηση ούρων
Γενικές
  • Αύξηση θερμοκρασίας
  • Ρίγη
  • Υποθερμία
Νευρολογικές επιπλοκές
  • Δυσλειτουργία σπονδυλικής στήλης (π.χ. σύνδρομο προσθίας νωτιαίας αρτηρίας, αραχνοειδίτιδα, σύνδρομο ιππουρίδος)
  • Σύνδρομο Horner (μύση, πτώση και ανιδρωσία)
Οξεία συστημική τοξικότητα (Κεντρικό νευρικό σύστημα)
  • Διαταραχές της όρασης ή της ακοής
  • Περιστοματική αιμωδία
  • Ζάλη (λόγω τοξικότητας ΚΝΣ)
  • Αίσθημα μουδιάσματος
  • Παραισθησία (λόγω τοξικότητας ΚΝΣ)
  • Επιληπτικοί σπασμοί grand mal
Οξεία συστημική τοξικότητα (Καρδιαγγειακό σύστημα)
  • Υπόταση (λόγω τοξικότητας ΚΑΣ)
  • Βραδυκαρδία (λόγω τοξικότητας ΚΑΣ)
  • Καταστολή αγωγιμότητας και συσταλτικότητας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αύξηση θερμοκρασίας
    Γενικές
    Συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Οσφυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ρίγη
    Γενικές
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ (Σπασμοί, επιληπτικοί σπασμοί (Grand mal), επιληπτικές κρίσεις, ελαφριά κεφαλαλγία, Περιστοματική παραισθησία, Μούδιασμα της γλώσσας, υπερακοΐα, εμβοές, οπτικές διαταραχές, Δυσαρθρία, Μυϊκές συσπάσεις, Τρόμος)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υποθερμία
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αλλεργικές αντιδράσεις (αναφυλακτικές αντιδράσεις, αναφυλακτική καταπληξία, αγγειονευρωτικό οίδημα και κνίδωση)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Δυσλειτουργία σπονδυλικής στήλης (π.χ. σύνδρομο προσθίας νωτιαίας αρτηρίας, αραχνοειδίτιδα, σύνδρομο ιππουρίδος)
    Νευρολογικές επιπλοκές
    Σπάνιες
  • Καρδιακές αρρυθμίες
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Καρδιακή ανακοπή
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Αίσθημα μουδιάσματος (λόγω συστημικής τοξικότητας ΚΝΣ)
    Οξεία συστημική τοξικότητα (Κεντρικό νευρικό σύστημα)
    Μη γνωστές
  • Απώλεια συνείδησης (λόγω συστημικής τοξικότητας ΚΝΣ)
    Οξεία συστημική τοξικότητα (Κεντρικό νευρικό σύστημα)
    Μη γνωστές
  • Αρρυθμία (λόγω συστημικής τοξικότητας ΚΑΣ)
    Οξεία συστημική τοξικότητα (Καρδιαγγειακό σύστημα)
    Μη γνωστές
  • Βραδυκαρδία (λόγω συστημικής τοξικότητας ΚΑΣ)
    Οξεία συστημική τοξικότητα (Καρδιαγγειακό σύστημα)
    Μη γνωστές
  • Γενικευμένοι σπασμοί (λόγω συστημικής τοξικότητας ΚΝΣ)
    Οξεία συστημική τοξικότητα (Κεντρικό νευρικό σύστημα)
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές της όρασης ή της ακοής (λόγω συστημικής τοξικότητας ΚΝΣ)
    Οξεία συστημική τοξικότητα (Κεντρικό νευρικό σύστημα)
    Μη γνωστές
  • Δυσαρθρία (λόγω συστημικής τοξικότητας ΚΝΣ)
    Οξεία συστημική τοξικότητα (Κεντρικό νευρικό σύστημα)
    Μη γνωστές
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ελαφριά κεφαλαλγία (λόγω συστημικής τοξικότητας ΚΝΣ)
    Οξεία συστημική τοξικότητα (Κεντρικό νευρικό σύστημα)
    Μη γνωστές
  • Επιληπτικοί σπασμοί grand mal (λόγω συστημικής τοξικότητας ΚΝΣ)
    Οξεία συστημική τοξικότητα (Κεντρικό νευρικό σύστημα)
    Μη γνωστές
  • Καρδιακή ανακοπή (λόγω συστημικής τοξικότητας ΚΑΣ)
    Οξεία συστημική τοξικότητα (Καρδιαγγειακό σύστημα)
    Μη γνωστές
  • Καταστολή αγωγιμότητας και συσταλτικότητας (λόγω συστημικής τοξικότητας ΚΑΣ)
    Οξεία συστημική τοξικότητα (Καρδιαγγειακό σύστημα)
    Μη γνωστές
  • Μυϊκές συσπάσεις (λόγω συστημικής τοξικότητας ΚΝΣ)
    Οξεία συστημική τοξικότητα (Κεντρικό νευρικό σύστημα)
    Μη γνωστές
  • Μυϊκή ακαμψία (λόγω συστημικής τοξικότητας ΚΝΣ)
    Οξεία συστημική τοξικότητα (Κεντρικό νευρικό σύστημα)
    Μη γνωστές
  • Νευροπάθεια
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ολικός ραχιαίος αποκλεισμός
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Παραισθησία (λόγω συστημικής τοξικότητας ΚΝΣ)
    Οξεία συστημική τοξικότητα (Κεντρικό νευρικό σύστημα)
    Μη γνωστές
  • Περιστοματική αιμωδία (λόγω συστημικής τοξικότητας ΚΝΣ)
    Οξεία συστημική τοξικότητα (Κεντρικό νευρικό σύστημα)
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Horner
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Horner (μύση, πτώση και ανιδρωσία)
    Νευρολογικές επιπλοκές
    Μη γνωστές
  • Υπόταση (λόγω συστημικής τοξικότητας ΚΑΣ)
    Οξεία συστημική τοξικότητα (Καρδιαγγειακό σύστημα)
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο expand_more
  • Κύηση
    Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για τη χρήση της ροπιβακαΐνης σε ανθρώπινη κύηση, εκτός από την επισκληρίδιο χορήγηση στη μαιευτική. Πειραματικές μελέτες στα ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις.
  • Γαλουχία
    Δεν υπάρχουν στοιχεία σχετικά με την απέκκριση της ροπιβακαΐνης στο ανθρώπινο γάλα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • συστημικές τοξικές αντιδράσεις
  • σπασμοί
  • καταστολή του ΚΝΣ
  • καρδιαγγειακή καταστολή (υπόταση, βραδυκαρδία)
  • καρδιακή ανακοπή
Αντιμετώπιση
Η ένεση του τοπικού αναισθητικού πρέπει να διακοπεί αμέσως. Τα συμπτώματα του ΚΝΣ (σπασμοί, καταστολή του ΚΝΣ) πρέπει να αντιμετωπιστούν άμεσα με κατάλληλη υποστήριξη των αεραγωγών / αναπνευστικών οδών και με τη χορήγηση αντιεπιληπτικών φαρμακευτικών προϊόντων. Σε περίπτωση διακοπής της αιματικής κυκλοφορίας, άμεση καρδιοαναπνευστική ανάνηψη. Βέλτιστη οξυγόνωση, αερισμός, υποστήριξη της κυκλοφορίας και αντιμετώπιση της οξέωσης. Εάν παρουσιαστεί καρδιαγγειακή καταστολή (υπόταση, βραδυκαρδία), κατάλληλη θεραπεία με ενδοφλέβια υγρά, αγγειοδιασταλτικά, και / ή ινότροπα φάρμακα. Τα παιδιά πρέπει να λαμβάνουν δόσεις ανάλογες με την ηλικία και το βάρος. Σε περίπτωση καρδιακής ανακοπής, μπορεί να χρειαστούν παρατεταμένες προσπάθειες ανάνηψης.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Ανάλογα με τη δόση, τα τοπικά αναισθητικά μπορεί να έχουν μία μικρή επίδραση στην πνευματική λειτουργία και τον συντονισμό, μπορεί να διαταράξουν προσωρινά τη κινητικότητα και την εγρήγορση, ακόμη και επί απουσίας εμφανούς τοξικότητας στο ΚΝΣ.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Χλωριούχο νάτριο
Υδροξείδιο του νατρίου (για ρύθμιση
του pΗ)
Υδροχλωρικό οξύ (3,6%) (για ρύθμιση του
pΗ)
Ενέσιμο ύδωρ
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αναισθητικά, τοπικά, αμίδια, Κωδικός ATC: N01B B09 Η ροπιβακαΐνη είναι ένα μακράς δράσης, τοπικό αναισθητικό, τύπου αμιδίου, με αναισθητική και αναλγητική δράση. Σε υψηλές δόσεις προκαλεί χειρουργική αναισθησία, ενώ σε χαμηλότερες δόσεις προκαλεί αισθητικό αποκλεισμό με περιορισμένο και μη εξελισσόμενο κινητικό αποκλεισμό.

Μηχανισμός δράσης

Ο μηχανισμός δράσης είναι η αναστρέψιμη ελάττωση της διαπερατότητας της μεμβράνης των νευρικών ινών στα ιόντα νατρίου. Επομένως, μειώνεται η ταχύτητα εκπόλωσης και αυξάνεται η ουδός διεγερσιμότητας με αποτέλεσμα τον τοπικό αποκλεισμό των νευρικών ώσεων. Η πιο χαρακτηριστική ιδιότητα της ροπιβακαΐνης είναι η μακρά διάρκεια δράσης. Η έναρξη και διάρκεια της αποτελεσματικότητας της τοπικής αναισθησίας εξαρτώνται από το σημείο χορήγησης και τη δόση, αλλά δεν επηρεάζεται από την παρουσία αγγειοσυσπαστικού (π.χ. αδρεναλίνη (επινεφρίνη)). Για περισσότερες λεπτομέρειες αναφορικά με την έναρξη και τη διάρκεια της δράσης της ροπιβακαΐνης, δείτε τον Πίνακα 1 στην ενότητα της δοσολογίας και της μεθόδου χορήγησης (βλ. Δοσολογία). Ενδοφλέβιες εγχύσεις ροπιβακαΐνης έγιναν καλά ανεκτές σε υγιείς εθελοντές σε χαμηλές δόσεις και με αναμενόμενα συμπτώματα από το ΚΝΣ στις μέγιστες ανεκτές δόσεις. Η κλινική εμπειρία με τη ροπιβακαΐνη δείχνει ότι έχει ικανοποιητικά όρια ασφάλειας όταν χρησιμοποιείται επαρκώς στις συνιστώμενες δόσεις.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Η ροπιβακαΐνη έχει χειρικό κέντρο συμμετρίας και είναι διαθέσιμο ως καθαρό S-(-)-εναντιομερές. Παρουσιάζει μεγάλη λιποδιαλυτότητα. Όλοι οι μεταβολίτες έχουν τοπική αναισθητική δράση, αλλά με αξιοσημείωτα μικρότερη ισχύ και μικρότερη διάρκεια δράσης από τη ροπιβακαΐνη. Δεν υπάρχουν στοιχεία in vivo ρακεμοποίησης της ροπιβακαΐνης. Η συγκέντρωση στο πλάσμα της ροπιβακαΐνης εξαρτάται από τη δόση, την οδό χορήγησης και την αγγείωση του σημείου που γίνεται η ένεση. Η ροπιβακαΐνη ακολουθεί γραμμική φαρμακοκινητική και η Cmax είναι ανάλογη της δόσης. Η ροπιβακαΐνη παρουσιάζει πλήρη και διφασική απορρόφηση από τον επισκληρίδιο χώρο με χρόνους ημίσειας ζωής δύο φάσεων της τάξεως των 14 λεπτών και 4 ωρών στους ενήλικες. Η βραδεία απορρόφηση είναι ο καθοριστικός παράγοντας στην απέκκριση της ροπιβακαΐνης, πράγμα που εξηγεί τη βραδύτερη απέκκριση μετά από επισκληρίδια χορήγηση συγκριτικά με την ενδοφλέβια χορήγηση. Η ροπιβακαΐνη παρουσιάζει διφασική απορρόφηση από τον επισκληρίδιο χώρο στα παιδιά. Η ροπιβακαΐνη έχει μέση ολική κάθαρση πλάσματος της τάξης των 440 mL / min, νεφρική κάθαρση του 1 mL / min, όγκο κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση 47 λίτρα και τελικό χρόνο ημίσειας ζωής 1,8 ώρες μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Η ροπιβακαΐνη έχει ενδιάμεση τιμή ηπατικής απέκκρισης περίπου 0,4. Συνδέεται κυρίως με την α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη του πλάσματος με κλάσμα μη δεσμευμένης ουσίας περίπου 6%. Έχει παρατηρηθεί αύξηση των ολικών συγκεντρώσεων στο πλάσμα κατά τη διάρκεια συνεχούς επισκληρίδιου και διασκαληνικής έγχυσης, που σχετίζεται με μετεγχειρητική αύξηση της α1-όξινης γλυκοπρωτεΐνης. Οι διακυμάνσεις της συγκέντρωσης της μη συνδεδεμένης ουσίας, δηλαδή της φαρμακολογικά ενεργούς ουσίας, είναι πολύ λιγότερες από την ολική συγκέντρωση στο πλάσμα. Από τη στιγμή που η ροπιβακαϊνη παρουσιάζει μέτριο έως χαμηλό λόγο ηπατικής εκχύλισης, ο ρυθμός απέκκρισης της πρέπει να εξαρτάται από τη συγκέντρωση του μη δεσμευμένου κλάσματος. Η μετεγχειρητική αύξηση της AAG θα μειώσει το μη δεσμευμένο κλάσμα, λόγω της αυξημένης πρωτεϊνικής σύνδεσης, το οποίο θα μειώσει την ολική κάθαρση και θα έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση της ολικής συγκέντρωσης στο πλάσμα, όπως διαπιστώνεται σε παιδιατρικές μελέτες και μελέτες ενηλίκων. Η κάθαρση της μη δεσμευμένης ροπιβακαΐνης παραμένει αμετάβλητη όπως φαίνεται από τις σταθερές συγκεντρώσεις του μη δεσμευμένου κλάσματος κατά τη διάρκεια της μετεγχειρητικής έγχυσης. Η συγκέντρωση του μη δεσμευμένου φαρμάκου στο πλάσμα σχετίζεται με τις συστημικές φαρμακοδυναμικές επιδράσεις και την τοξικότητα. Η ροπιβακαΐνη διαπερνά εύκολα τον πλακούντα και αποκαθίσταται ταχέως η ισορροπία των συγκεντρώσεων του ελεύθερου κλάσματος του φαρμάκου. Ο βαθμός της σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος στο έμβρυο είναι μικρότερος απ’ ότι στη μητέρα, με αποτέλεσμα η ολική συγκέντρωση στο πλάσμα να είναι μικρότερη στο έμβρυο απ’ ότι στη μητέρα. Η ροπιβακαΐνη μεταβολίζεται εκτεταμένα, κυρίως μέσω αρωματικής υδροξυλίωσης. Συνολικά το 86% της δόσης απεκκρίνεται με τα ούρα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, από το οποίο μόνο το 1% σχετίζεται με την αμετάβλητη ενεργή ουσία. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η 3-υδρόξυ-ροπιβακαΐνη, περίπου 37% της οποίας απεκκρίνεται στα ούρα, κυρίως συζευγμένη. Η απέκκριση στα ούρα της 4-υδρόξυ-ροπιβακαΐνης, του Ν-απαλκυλιωμένου μεταβολίτη (PPX) και του 4-υδρόξυ απαλκυλιωμένου μεταβολίτη υπολογίζεται σε 1 - 3%. Η συζευγμένη και η μη συζευγμένη 3-υδρόξυ-ροπιβακαΐνης δίνει μόνο ανιχνεύσιμες συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Μία παρόμοια εικόνα μεταβολιτών έχει βρεθεί σε παιδιά άνω του ενός έτους. Η διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας έχει μικρή ή καθόλου επίδραση στη φαρμακοκινητική της ροπιβακαΐνης. Η νεφρική κάθαρση του PPX συσχετίζεται σημαντικά με την κάθαρση της κρεατινίνης. Η έλλειψη συσχέτισης μεταξύ της ολικής έκθεσης, εκφρασμένης ως AUC, και της κάθαρσης της κρεατινίνης, υποδεικνύει ότι η συνολική κάθαρση του PPX περιλαμβάνει και μη-νεφρική απέκκριση επιπλέον της νεφρικής. Κάποιοι ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας μπορεί να εμφανίζουν αυξημένη έκθεση σε PPX το οποίο είναι αποτέλεσμα μίας χαμηλής μη-νεφρικής κάθαρσης. Λόγω της μειωμένης τοξικότητας, συγκριτικά με τη ροπιβακαϊνη, του PPX στο ΚΝΣ, οι κλινικές συνέπειες της βραχυχρόνιας θεραπείας θεωρούνται αμελητέες. Οι ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση δεν έχουν μελετηθεί.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η φαρμακοκινητική της ροπιβακαΐνης χαρακτηρίστηκε μέσα από μια ομαδοποιημένη μελέτη πληθυσμού βάσει στοιχείων από 192 παιδιά ηλικίας μεταξύ 0 και 12 ετών. Μέχρι την ωρίμανση της ηπατικής λειτουργίας, η μη δεσμευμένη ροπιβακαΐνη και η κάθαρση του PPX και ο όγκος κατανομής της μη δεσμευμένης ροπιβακαΐνης, εξαρτώνται τόσο από το σωματικό βάρος όσο και από την ηλικία, μετά από την οποία οι παραπάνω παράμετροι, εξαρτώνται κυρίως από το σωματικό βάρος. Η ωρίμανση της κάθαρσης της μη δεσμευμένης ροπιβακαΐνης φαίνεται να ολοκληρώνεται μέχρι την ηλικία των 3 ετών, της PPX μέχρι την ηλικία 1 έτους και του όγκου κατανομής της μη δεσμευμένης ροπιβακαΐνης μέχρι την ηλικία των 2 ετών. Ο όγκος κατανομής του μη δεσμευμένου PPX εξαρτάται αποκλειστικά από το σωματικό βάρος. Επειδή ο μεταβολίτης PPX έχει μεγαλύτερο χρόνο ημίσειας ζωής και χαμηλότερη κάθαρση μπορεί να συσσωρευτεί κατά την επισκληρίδιο έγχυση. Η κάθαρση της μη δεσμευμένης ροπιβακαΐνης (Clu) σε ηλικίες μεγαλύτερες των 6 μηνών φθάνει στο εύρος των τιμών των ενηλίκων. Οι τιμές της ολικής κάθαρσης της ροπιβακαΐνης (CL) που αναγράφονται στον Πίνακα 5 είναι αυτές που δεν επηρεάζονται από την μετεγχειρητική αύξηση της AAG.

Πίνακας 5: Προσεγγιστικές τιμές των φαρμακοκινητικών παραμέτρων που έχουν προκύψει από την συγκεντρωτική φαρμακοκινητική ανάλυση παιδιατρικού πληθυσμού

Ηλικία Ομάδα BWα (kg) Cluβ (L / h / kg) Vuγ (L / kg) CLδ (L / h / kg) t1/2ε (h) t1/2ppxστ (h)
Νεογέννητα 3,27 2,40 21,86 0,096 6,3 43,3
1 μηνός 4,29 3,60 25,94 0,143 5,0 25,7
6 μηνών 7,85 8,03 41,71 0,320 3,6 14,5
1 έτους 10,15 11,32 52,60 0,451 3,2 13,6
4 ετών 16,69 15,91 65,24 0,633 2,8 15,1
10 ετών 32,19 13,94 65,57 0,555 3,3 17,8
  • α Μέσο βάρος σώματος για την ανάλογη ηλικία από τη βάση δεδομένων του WHO.
  • β Κάθαρση της ελεύθερης ροπιβακαΐνης
  • γ Όγκος κατανομής της ελεύθερης ροπιβακαΐνης
  • δ Ολική κάθαρση της ροπιβακαΐνης
  • ε Τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της ροπιβακαΐνης
  • στ Τελικός χρόνος ημίσειας ζωής του PPX

Η προσομοιωμένη μέση μέγιστη συγκέντρωση του μη δεσμευμένου φαρμάκου στο πλάσμα (Cumax) έπειτα από εφάπαξ κοκκυγικό αποκλεισμό (single caudal block) έτεινε να είναι υψηλότερη στα νεογνά, και ο χρόνος μέχρι την επίτευξη της Cumax (tmax) μειώθηκε με την αύξηση της ηλικίας (Πίνακας 6). Η προσομοιωμένη μέση συγκέντρωση του μη δεσμευμένου φαρμάκου στο πλάσμα μετά από 72 ώρες συνεχούς επισκληρίδιου έγχυσης στους συνιστώμενους ρυθμούς έγχυσης, έδειξε επίσης υψηλότερα επίπεδα στα νεογνά σε σύγκριση με τα επίπεδα που σημειώθηκαν στα μεγαλύτερης ηλικίας νήπια και παιδιά (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Πίνακας 6: Προσομοιωμένο μέσο και παρατηρούμενο εύρος της Cumax του μη δεσμευμένου φαρμάκου έπειτα από εφάπαξ κοκκυγικό αποκλεισμό

Ηλικιακή ομάδα Δόση (mg / kg) Cumaxα max (mg / L) tmaxβ max (ώρες) Cumaxγ max (mg / L)
0 - 1 μηνός 2,00 0,0582 2,00 0,05 - 0,08 (n=5)
1 - 6 μηνών 2,00 0,0375 1,50 0,02 - 0,09 (n=18)
6 - 12 μηνών 2,00 0,0283 1,00 0,01 - 0,05 (n=9)
1 - 10 ετών 2,00 0,0221 0,50 0,01 - 0,05 (n=60)
  • α Μέγιστη συγκέντρωση του μη δεσμευμένου φαρμάκου στο πλάσμα
  • β Χρόνος μέχρι την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης του μη δεσμευμένου φαρμάκου στο πλάσμα
  • γ Παρατηρηθείσα και προσαρμοσθείσα στη δόση μέγιστη συγκέντρωση μη δεσμευμένου φαρμάκου στο πλάσμα.

Στους 6 μήνες, όπου είναι το όριο για την αλλαγή στο συνιστώμενο ρυθμό δόσης για την επισκληρίδιο συνεχή έγχυση, η κάθαρση της μη δεσμευμένης ροπιβακαΐνης έφτασε σε ποσοστό 34% και του μη δεσμευμένου PPX σε ποσοστό 71% της ώριμης τιμής. Η τιμή της συστημικής έκθεσης είναι υψηλότερη στα νεογέννητα και επίσης κάπως υψηλότερη στα βρέφη ηλικίας μεταξύ 1 και 6 μηνών σε σύγκριση με τα μεγαλύτερα παιδιά, γεγονός που σχετίζεται με την ανεπαρκή ωρίμανση της ηπατικής λειτουργίας. Ωστόσο, υπάρχει μερική αντιστάθμιση από την συνιστώμενη 50% χαμηλότερη δόση για συνεχή έγχυση σε βρέφη κάτω των 6 μηνών. Προσομοιώσεις για το άθροισμα των συνολικών συγκεντρώσεων της μη δεσμευμένης ροπιβακαΐνης και του PPX στο πλάσμα, βάσει των φαρμακοκινητικών παραμέτρων και της μεταβλητότητας που σημειώθηκε κατά την πληθυσμιακή ανάλυση, υποδηλώνουν πως στην περίπτωση του εφάπαξ κοκκυγικού αποκλεισμού η συνιστώμενη δόση θα πρέπει να αυξηθεί κατά έναν συντελεστή 2,7 στην νεότερη ηλικιακή ομάδα και κατά έναν συντελεστή 7,4 στην ομάδα 1 έως 10 ετών προκειμένου το άνω προγνωστικό όριο με διάστημα εμπιστοσύνης 90% να αγγίξει το κατώτερο όριο για συστημική τοξικότητα. Οι αντίστοιχοι παράγοντες που αφορούν τη συνεχή επισκληρίδιο έγχυση είναι 1,8 και 3,8 αντίστοιχα. Προσομοιώσεις για το άθροισμα των συνολικών συγκεντρώσεων της μη δεσμευμένης ροπιβακαΐνης και του PPX στο πλάσμα, βάσει των φαρμακοκινητικών παραμέτρων και της μεταβλητότητας που σημειώθηκε κατά την πληθυσμιακή ανάλυση, υποδηλώνουν πως για εφήβους και παιδιά από 1 έως 12 ετών τα οποία έλαβαν εφάπαξ λαγονοβουβονικό νευρικό αποκλεισμό με δόση 3 mg/kg η μέση μη δεσμευμένη μέγιστη συγκέντρωση που επιτεύχθηκε μετά από 0,8 ώρες είναι 0,0347 mg/L, το οποίο αντιστοιχεί στο ένα δέκατο του κατώτερου ορίου τοξικότητας (0,34 mg/L). Το άνω όριο του διαστήματος εμπιστοσύνης 90% για τη μέγιστη μη δεσμευμένη συγκέντρωση στο πλάσμα είναι 0,074 mg/L, το οποίο αντιστοιχεί στο ένα πέμπτο του κατώτερου ορίου τοξικότητας. Παρομοίως στο συνεχή περιφερικό αποκλεισμό (0,6 mg ροπιβακαϊνης/kg για 72 ώρες) που ακολουθεί μετά ένα αποκλειστικό περιφερικό νευρικό αποκλεισμό με 3 mg/kg. Η μέση μη δεσμευμένη μέγιστη συγκέντρωση είναι 0,053 mg/L. Το άνω όριο με διάστημα εμπιστοσύνης 90% για τη μέγιστη μη δεσμευμένη συγκέντρωση στο πλάσμα είναι 0,088 mg/L, το οποίο αντιστοιχεί στο ένα τέταρτο του κατώτερου ορίου τοξικότητας.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Τοπικά αναισθητικά όπως η Ροπιβακαΐνη εμποδίζουν τη δημιουργία και την αγωγή νευρικών ερεθισμάτων, πιθανώς αυξάνοντας το κατώφλι για ηλεκτρική διέγερση στο νεύρο, επιβραδύνοντας τη διάδοση του νευρικού ερεθίσματος και μειώνοντας τον ρυθμό αύξησης του…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αναισθητικά, τοπικά, αμίδια, Κωδικός ATC: N01B B09 Η ροπιβακαΐνη είναι ένα μακράς δράσης, τοπικό αναισθητικό, τύπου αμιδίου, με αναισθητική και αναλγητική δράση. Σε υψηλές δόσεις προκαλεί…

Φαρμακοκινητική
Η ροπιβακαΐνη έχει χειρικό κέντρο συμμετρίας και είναι διαθέσιμο ως καθαρό S-(-)-εναντιομερές. Παρουσιάζει μεγάλη λιποδιαλυτότητα. Όλοι οι μεταβολίτες έχουν τοπική αναισθητική δράση, αλλά με αξιοσημείωτα μικρότερη ισχύ και μικρότερη διάρκεια δράσης από τη…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η ροπιβακαΐνη υφίσταται εκτενή μεταβολισμό, κυρίως μέσω αρωματικής υδροξυλίωσης που μεσολαβείται από το CYP1A2 σε 3-OH-ροπιβακαΐνη. Οι κύριοι μεταβολίτες που απεκκρίνονται στα ούρα είναι ο N-απελκυλιωμένος μεταβολίτης (PPX) και η…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Σημάδια συστηματικής τοξικότητας (τοξικότητα του ΚΝΣ, ΗΚΓ, SpO2) more_horizΆλλο / λοιπά τακτική Νεογνά, κατά τη διάρκεια και μετά το τέλος της έγχυσης
Σημάδια τοπικής νευροτοξικότητας (π.χ. παρατεταμένη ανάρρωση) more_horizΆλλο / λοιπά τακτική Νεογνά, κατά τη διάρκεια και μετά το τέλος της έγχυσης
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) — Ασθενείς στους οποίους χορηγούνται αντιαρρυθμικά φάρμακα κλάσης ΙΙΙ (π.χ. αμιοδαρόνη)
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ροπιβακαΐνη είναι ένα τοπικό αναισθητικό φάρμακο που ανήκει στην ομάδα αμιδο-αμιδίων. Το όνομα ροπιβακαΐνη αναφέρεται τόσο στο ρακεμικό μείγμα όσο και στον εμπορικά διαθέσιμο S-ενάντιομερή. Η ροπιβακαΐνη υδροχλωρική κυκλοφορεί συνήθως από την AstraZeneca με την εμπορική ονομασία Naropin.
DrugBank

Indication

expand_more
Χρησιμοποιείται στην μαιευτική αναισθησία και την περιοχική αναισθησία για χειρουργικές επεμβάσεις.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η Ροπιβακαΐνη, ένας τοπικός αναισθητικός παράγοντας, ενδείκνυται για την παραγωγή τοπικής ή περιοχικής αναισθησίας ή αναλγησίας για χειρουργικές επεμβάσεις, για επεμβάσεις στοματικής χειρουργικής, για διαγνωστικές και θεραπευτικές επεμβάσεις, και για μαιευτικές επεμβάσεις.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Τοπικά αναισθητικά όπως η Ροπιβακαΐνη εμποδίζουν τη δημιουργία και την αγωγή νευρικών ερεθισμάτων, πιθανώς αυξάνοντας το κατώφλι για ηλεκτρική διέγερση στο νεύρο, επιβραδύνοντας τη διάδοση του νευρικού ερεθίσματος και μειώνοντας τον ρυθμό αύξησης του δυναμικού ενέργειας. Συγκεκριμένα, μπλοκάρουν το κανάλι νατρίου και μειώνουν τις πιθανότητες εκπόλωσης και των επακόλουθων δυναμικών ενέργειας. Γενικά, η εξέλιξη της αναισθησίας σχετίζεται με τη διάμετρο, την μυελίνωση και την ταχύτητα αγωγής των επηρεαζόμενων νευρικών ινών.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 87%–98% μετά από επισκληρίδιο χορήγηση.
DrugBank

Half life

expand_more
Περίπου 4.2 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
94%, κυρίως σε α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η ροπιβακαΐνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ, κυρίως μέσω αρωματικής υδροξυλίωσης που καταλύεται από το κυτόχρωμα P4501A σε 3-υδροξυ ροπιβακαΐνη. Μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια δόση, περίπου το 37% της συνολικής δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως ελεύθερη και συζευγμένη 3-υδροξυ ροπιβακαΐνη. Συνολικά, το 86% της δόσης ροπιβακαΐνης απεκκρίνεται στα ούρα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, εκ των οποίων μόνο το 1% αφορά το αμετάβλητο φάρμακο.
DrugBank

Clearance

expand_more
  • 387 +/- 107 mL/min
  • κάθαρση ελεύθερης πλάσματος=7.2 +/- 1.6 L/min
DrugBank

Toxicity

expand_more
Η συστηματική έκθεση σε υπερβολικές ποσότητες ροπιβακαΐνης οδηγεί κυρίως σε επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) και στο καρδιαγγειακό σύστημα – οι επιδράσεις στο ΚΝΣ συνήθως εμφανίζονται σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα του αίματος και επιπρόσθετες καρδιαγγειακές επιδράσεις παρουσιάζονται σε υψηλότερες συγκεντρώσεις, αν και καρδιαγγειακή κατάρρευση μπορεί να συμβεί και με χαμηλές συγκεντρώσεις. Οι επιδράσεις στο ΚΝΣ μπορεί να περιλαμβάνουν διέγερση του ΚΝΣ (νευρικότητα, μυρμήγκιασμα γύρω από το στόμα, εμβοές, τρόμος, ζάλη, θολή όραση, επιληπτικές κρίσεις) ακολουθούμενη από κατάθλιψη (υπνηλία, απώλεια συνείδησης, αναπνευστική καταστολή και άπνοια). Οι καρδιαγγειακές επιδράσεις περιλαμβάνουν υπόταση, βραδυκαρδία, αρρυθμίες, ή/και καρδιακή ανακοπή – μερικές από τις οποίες μπορεί να οφείλονται σε υποξαιμία δευτεροπαθώς λόγω αναπνευστικής καταστολής.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
175805
Μοριακός τύπος
C17H26N2O
Μοριακό βάρος
274.4
IUPAC
(2S)-N-(2,6-dimethylphenyl)-1-propylpiperidine-2-carboxamide
InChIKey
ZKMNUMMKYBVTFN-HNNXBMFYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που μπλοκάρουν τη νευρική αγωγιμότητα όταν εφαρμόζονται τοπικά σε νευρικό ιστό σε κατάλληλες συγκεντρώσεις. Δρουν σε οποιοδήποτε μέρος του νευρικού συστήματος και σε κάθε τύπο νευρικής ίνας. Σε επαφή με ένα νευρικό στέλεχος, αυτά τα αναισθητικά μπορούν να προκαλέσουν αισθητική και κινητική παράλυση στην νευρούμενη περιοχή. Η δράση τους είναι πλήρως αναστρέψιμη. (Από Gilman AG, et. al., Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8th ed) Σχεδόν όλα τα τοπικά αναισθητικά δρουν μειώνοντας την τάση των δυνητικά-εξαρτώμενων διαύλων νατρίου να ενεργοποιούνται.