SYCREST

Μηχανισμός Δράσης Η ασεναπίνη είναι ένα άτυπο αντιψυχωσικό νευροληπτικό φάρμακο με πολλαπλούς υποδοχείς, το οποίο εμφανίζει ισχυρό ανταγωνισμό στους υποδοχείς 5-HT2A (σεροτονίνη) και D2 (ντοπαμίνη), που έχει αποδειχθεί ότι ενισχύει…

Φαρμακοδυναμική Η ασεναπίνη είναι ανταγωνιστής των υποδοχέων σεροτονίνης, ντοπαμίνης, νοραδρεναλίνης και ισταμίνης, με πιο ισχυρή δράση στους υποδοχείς σεροτονίνης από ό,τι στους υποδοχείς ντοπαμίνης. Η καταστολή στους ασθενείς σχετίζεται με την…

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Cmax, εφάπαξ δόση 5 mg = 4 ng/mL (εντός 1 ώρας) * Βιοδιαθεσιμότητα, υπογλώσσια χορήγηση = 35% * Βιοδιαθεσιμότητα, από του στόματος χορήγηση (καταποθείσα) = <2% * Χρόνος επίτευξης σταθερής κατάστασης, 5 mg = 3…

Μεταβολισμός Η ασεναπίνη οξειδώνεται μέσω του CYP1A2 και υφίσταται άμεση γλυκουρονιδίωση μέσω της UGT1A4. Η οξείδωση μέσω του CYP1A2 είναι ο κύριος τρόπος μεταβολισμού της ασεναπίνης. Περίπου το 50% των κυκλοφορούντων ειδών στο πλάσμα έχουν ταυτοποιηθεί….

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Cmax, εφάπαξ δόση 5 mg = 4 ng/mL (εντός 1 ώρας) * Βιοδιαθεσιμότητα, υπογλώσσια χορήγηση = 35% * Βιοδιαθεσιμότητα, από του στόματος χορήγηση (καταποθείσα) = <2% * Χρόνος επίτευξης σταθερής κατάστασης, 5 mg = 3…