TEMSERIN

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Οφθαλμολογικά, σκευάσματα κατά του γλαυκώματος και μυωτικά, βήτα-αποκλειστές, κωδικός ATC: S01ED01

Μηχανισμός δράσης

Το Τιμολόλη (timolol maleate) είναι ένας μη εκλεκτικός αποκλειστής των βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων ο οποίος δεν έχει βήτα-διεγερτική δράση ή σημαντική μεμβρανο-σταθεροποιητική τοπική αναισθητική δράση.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η επίδραση του timolol-maleate στη μείωση της πίεσης είναι πιθανότερο να οφείλεται στη μειωμένη παραγωγή υδατοειδούς υγρού από ότι σε αυξημένη εκροή, ωστόσο, είναι ακόμη ασαφές εάν η επίδραση στην πίεση είναι καθαρά αποτέλεσμα βήτα-αποκλεισμού. Το φαρμακευτικό προϊόν δεν επηρεάζει την πίεση του αίματος και τον καρδιακό ρυθμό.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Κλινικές μελέτες δείχνουν ότι οι οφθαλμικές σταγόνες timolol μειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση σε γλαυκωματικούς οφθαλμούς. Καμία ή όχι σημαντική αλλαγή στο μέγεθος της κόρης του οφθαλμού ή της οπτικής οξύτητας έχει παρατηρηθεί.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Υπάρχουν μόνο πολύ περιορισμένα διαθέσιμα δεδομένα για τη χρήση του timolol (2,5 mg/ml, 5 mg/ml δύο φορές ημερησίως μία σταγόνα) στον παιδιατρικό πληθυσμό. Σε μια μικρή, διπλά τυφλή, τυχαιοποιημένη, δημοσιευμένη κλινική μελέτη που διεξάγθηκε για μια περίοδο θεραπείας μέχρι 12 εβδομάδες σε 105 παιδιά (n = 71 για το timolol) ηλικίας 12 ημερών - 5 χρονών, τα δεδομένα έχουν δείξει σε κάποιο βαθμό στοιχεία, ότι το timolol στην ένδειξη του πρωτοβάθμιου συγγενές γλαυκώματος και του πρωτοβάθμιου νεανικού γλαυκώματος είναι αποτελεσματικό κατά τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία.

Απορρόφηση

Η έναρξη της μείωσης της ενδοφθάλμιας πίεσης μπορεί να ανιχνευθεί εντός μισής ώρας μετά από εφάπαξ δόση. Η μέγιστη επίδραση παρουσιάζεται μετά από μία ή δύο ώρες. Σημαντική μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης μπορεί να διατηρηθεί για 24 ώρες με μία εφάπαξ δόση. Σε ορισμένες περιπτώσεις, μία μειωμένη θεραπευτική δράση έχει παρατηρηθεί σε μακροχρόνια θεραπεία.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Όπως έχει ήδη επιβεβαιωθεί από δεδομένα σε ενήλικες, το 80% κάθε οφθαλμικής σταγόνας περνά μέσα από το ρινοδακρυϊκό σύστημα όπου μπορεί να απορροφηθεί γρήγορα στην συστηματική κυκλοφορία μέσω του ρινικού βλεννογόνου, του επιπεφυκότα, του ρινοδακρυϊκού πόρου, του στοματοφάρυγγα και του εντέρου, ή μέσω του δέρματος από την υπερχείλιση των δακρύων. Λόγω του γεγονότος ότι ο όγκος του αίματος στα παιδιά είναι μικρότερος από ότι στους ενήλικες μία υψηλότερη συγκέντρωση κυκλοφορία του αίματος πρέπει να ληφθεί υπόψη. Επιπλέον, τα νεογνά έχουν ανώριμους οδούς μεταβολικών ενζύμων και αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της ημίσειας ζωής και σε ενίσχυση των ανεπιθύμητων ενεργειών. Περιορισμένα δεδομένα δείχνουν ότι τα επίπεδα του timolol στο πλάσμα σε παιδιά μετά από 2,5 mg/ml υπερβαίνουν κατά πολύ εκείνα των ενηλίκων μετά από 5 mg/ml, ιδιαίτερα σε βρέφη και θεωρείται ότι αυξάνουν τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών όπως ο βρογχόσπασμος και η βραδυκαρδία.

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Οφθαλμολογικά, σκευάσματα κατά του γλαυκώματος και μυωτικά, βήτα-αποκλειστές, κωδικός ATC: S01ED01 ### Μηχανισμός δράσης Το Τιμολόλη (timolol maleate) είναι ένας μη εκλεκτικός αποκλειστής των βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων ο…

Απορρόφηση Η έναρξη της μείωσης της ενδοφθάλμιας πίεσης μπορεί να ανιχνευθεί εντός μισής ώρας μετά από εφάπαξ δόση. Η μέγιστη επίδραση παρουσιάζεται μετά από μία ή δύο ώρες. Σημαντική μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης μπορεί να διατηρηθεί για 24 ώρες με μία…