TERFINOR

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:

Αντιμυκητιασικό για τοπική χρήση (κωδικός ATC D01 A E15)

Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η τερβιναφίνη είναι μία αλλυλαμίνη η οποία παρεμβαίνει ειδικώς σ’ ένα πρώϊμο στάδιο της βιοσύνθεσης της εργοστερόλης των μυκήτων. Αυτό οδηγεί σε ανεπάρκεια εργοστερόλης και σε ενδοκυττάρια συσσώρευση σκουαλενίου με αποτέλεσμα το θάνατο των κυττάρων των μυκήτων. Η τερβιναφίνη δρα αναστέλλοντας την εποξειδάση του σκουαλενίου στην κυτταρική μεμβράνη των μυκήτων. Το ένζυμο εποξειδάση του σκουαλενίου δεν συνδέεται με το σύστημα του κυττοχρώματος P 450. Η τερβιναφίνη δεν επηρεάζει τον μεταβολισμό των ορμονών ή άλλων φαρμάκων.

Η τερβιναφίνη έχει ευρύ αντιμυκητιασικό φάσμα στις μυκητιάσεις του δέρματος που προκαλούνται από δερματόφυτα όπως Trichophyton (π.χ. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. Violaceum), Microsporum canis και επιδερμόφυτα όπως π.χ το Epidermophyton floccosum. Σε χαμηλές συγκεντρώσεις η τερβιναφίνη είναι μυκητοκτόνος κατά των δερματόφυτων.

Μελέτες σε ασθενείς έχουν δείξει ότι η εφαρμογή μιας μόνο δόσης του δερματικού διαλύματος Τερβιναφίνη Τερβιναφίνη 1% και στα δύο πόδια, ήταν αποτελεσματική σε ασθενείς με δερματομυκητίαση ποδών (tinea pedis -πόδι του αθλητή) που εμφανίζουν βλάβες μεταξύ των δακτύλων και εκτείνονται στις παρακείμενες δερματικές περιοχές στα πλάγια και στα πέλματα των ποδιών.

Η τερβιναφίνη έχει δράση μακράς διάρκειας, λιγότεροι από 12,5% ασθενείς με δερματομυκητίαση ποδών (tinea pedis -πόδι του αθλητή) που λαμβάνουν θεραπεία με διάλυμα τερβιναφίνης 1%, παρουσιάζουν υποτροπή ή νέα μόλυνση 3 μήνες μετά την έναρξη της θεραπείας.

Μετά την εφάπαξ εφαρμογή στο δέρμα, το δερματικό διάλυμα Τερβιναφίνη Τερβιναφίνη 1% σχηματίζει ένα στρώμα (φιλμ) πάνω στο δέρμα.

Η τερβιναφίνη φαίνεται να συνδέεται ή να συγκρατείται στο λιπιδικό στρώμα της κεράτινης στοιβάδας, η οποία μπορεί να έχει σχέση με τον μεγάλο χρόνο απομάκρυνσης (ημιζωής) του φαρμάκου από την στοιβάδα αυτή. Η τερβιναφίνη παραμένει στην κεράτινη στοιβάδα έως και 13 ημέρες, σε επίπεδα που υπερβαίνουν την in vitro Ελάχιστη Συγκέντρωση Αναστολής της τερβιναφίνης έναντι των δερματόφυτων.

Το πλύσιμο του φίλμ ελάττωσε την συγκέντρωση της τερβιναφίνης στην κεράτινη στοιβάδα και γι αυτό πρέπει να αποφεύγεται το πλύσιμο κατά το πρώτο 24ωρο μετά την εφαρμογή, ώστε να επιτραπεί η όσο το δυνατόν μεγαλύτερη διείσδυση της τερβιναφίνης στην κεράτινη στοιβάδα.

Οι κλειστές συνθήκες, οι οποίες δύναται να προκύψουν κατά την θεραπεία, θα οδηγήσουν σε αύξηση της έκθεσης επί 2.7 φορές της κεράτινης στοιβάδας, στην τερβιναφίνη μετά από εφάπαξ εφαρμογή του δερματικού διαλύματος Τερβιναφίνη Τερβιναφίνη 1%. Αν και δεν έχει μελετηθεί, η διείσδυση της τερβιναφίνης στην κερατίνη στοιβάδα ενδεχομένως να είναι υψηλότερη σε ασθενείς με πόδι του αθλητή παρά στην περιοχή της πλάτης σε υγιείς εθελοντές. Αυτό οφείλεται στην αποφρακτική δράση που δημιουργείται στις μεσοδακτύλιες περιοχές, η οποία μπορεί να αυξηθεί φορώντας υποδήματα, σε αντίθεση με το οποιοδήποτε αποτέλεσμα που προκαλείται σε μια προσβεβλημένη ακέραια περιοχή της κεράτινης στοιβάδας.

Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα είναι πολύ χαμηλή σε υγιείς εθελοντές και ασθενείς. Μία εφαρμογή του δερματικού διαλύματος Τερβιναφίνη Τερβιναφίνη 1% στην ράχη, σε μία περιοχή 3 φορές μεγαλύτερη της περιοχής και των δύο ποδιών, οδήγησε σε έκθεση στην τερβιναφίνη μικρότερη του 0,5% της έκθεσης που ακολουθεί την από του στόματος χορήγηση δισκίου των 250 mg.

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιμυκητιασικό για τοπική χρήση (κωδικός ATC D01 A E15) ### Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η τερβιναφίνη είναι μία αλλυλαμίνη η οποία παρεμβαίνει ειδικώς σ’ ένα πρώϊμο στάδιο της βιοσύνθεσης της…