THEO-DUR

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα για αποφρακτικές νόσους των αεραγωγών, ξανθίνες, κωδικός ATC: R03D A04.

Η θεοφυλλίνη έχει βρογχοδιασταλτική δράση. Επιπλέον, επηρεάζει την λειτουργία ενός αριθμού κυττάρων που εμπλέκονται στις φλεγμονώδεις διεργασίες που σχετίζονται με το άσθμα και την χρόνια αποφρακτική νόσο των αεραγωγών. Μείζονος σημασίας μπορεί να θεωρηθεί η ενισχυμένη δραστικότητα του καταστολέα Τ-λεμφοκυττάρων και η μείωση της λειτουργίας των ηωσινόφιλων και ουδετερόφιλων. Αυτές οι ενέργειες μπορούν να συνεισφέρουν σε μια αντιφλεγμονώδη προφυλακτική δράση στο άσθμα και στην χρόνια αποφρακτική νόσο των αεραγωγών.

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση

Μετά από του στόματος χορήγηση, η θεοφυλλίνη απορροφάται αποτελεσματικά και σχετίζεται με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα που προσεγγίζει το 100%. Μετά από του στόματος χορήγηση των δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης θεοφυλλίνης, η αποδέσμευση της θεοφυλλίνης ελέγχεται και, σε σταθερή κατάσταση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις τυπικά παρατηρούνται μετά από περίπου 5 ώρες. Μια αποτελεσματική συγκέντρωση στο πλάσμα θεωρείται ότι είναι 5-12 μικρογραμμάρια/ml, αν και μπορεί να απαιτούνται συγκεντρώσεις πλάσματος έως 20 μικρογραμμάρια/ml για να επιτευχθεί αποτελεσματικότητα σε ορισμένες περιπτώσεις. Μην υπερβαίνετε τα 20 μικρογραμμάρια/ml.

Κατανομή

Η θεοφυλλίνη διανέμεται μέσω όλων των διαμερισμάτων του σώματος. Περίπου το 60% συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Μια αποτελεσματική συγκέντρωση στο πλάσμα θεωρείται ότι είναι 5-12 μικρογραμμάρια/ml, αν και μπορεί να απαιτούνται συγκεντρώσεις πλάσματος έως 20 μικρογραμμάρια/ml για να επιτευχθεί αποτελεσματικότητα σε ορισμένες περιπτώσεις. Μην υπερβαίνετε τα 20 μικρογραμμάρια/ml.

Βιομετασχηματισμός

Η θεοφυλλίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ σε 1,3 διμέθυλο-ουρικό οξύ και 3-μεθυλξανθίνη.

Αποβολή

Η θεοφυλλίνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών στα ούρα. Περίπου το 10% απεκκρίνεται αμετάβλητο. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής των δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης θεοφυλλίνης είναι περίπου 7 ώρες.

Παράγοντες που επηρεάζουν την κάθαρση

Οι κυρίαρχοι παράγοντες που μεταβάλλουν την κάθαρση θεοφυλλίνης είναι: η ηλικία, το σωματικό βάρος, η διατροφή, το κάπνισμα, άλλα φάρμακα και η καρδιοαναπνευστική ή ηπατική νόσος. Η κάθαρση αυξάνεται στα παιδιά σε σύγκριση με τις τιμές που παρατηρούνται σε ενήλικες. Η κάθαρση μειώνεται προς τις τιμές των ενηλίκων στα τέλη της εφηβείας. Νεογέννητα και νεογνά παρουσιάζουν πολύ χαμηλή τιμή κάθαρσης σε σχέση με μεγαλύτερα βρέφη (πάνω από 6 μήνες) και παιδιά και είναι δυνατό η περίοδος ημίσειας ζωής του φαρμάκου να ξεπεράσει τις 24 ώρες. Στους καπνιστές (1-2 πακέτα την ημέρα) η περίοδος ημίσειας ζωής της θεοφυλλίνης μειώνεται σημαντικά - είναι περίπου 4-5 ώρες - ενώ στους μη καπνιστές είναι κατά μέσο όρο 7-9 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της θεοφυλλίνης επηρεάζεται επίσης και από άλλους πολλούς παράγοντες. Παρατείνεται σε χρόνιους αλκοολικούς, σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια με μειωμένη ηπατική ή νεφρική λειτουργία, με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια και σε ασθενείς που παίρνουν αναστολείς των Η2 υποδοχέων κα αντιβιοτικά της κατηγορίας των μακρολιδών. Στις παραπάνω περιπτώσεις, ο ημιχρόνος ημίσειας ζωής της θεοφυλλίνης μπορεί να ξεπεράσει τις 24 ώρες. Παρατεταμένος υψηλός πυρετός μπορεί επίσης να ελαττώσει την απέκκριση της θεοφυλλίνης.

Γραμμικότητα

Μελέτες που αφορούσαν δισκία θεοφυλλίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης κατέδειξαν περίπου ανάλογη της δόσης φαρμακοκινητική στο δοσολογικό εύρος των 200 - 600 mg.

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα για αποφρακτικές νόσους των αεραγωγών, ξανθίνες, κωδικός ATC: R03D A04. Η θεοφυλλίνη έχει βρογχοδιασταλτική δράση. Επιπλέον, επηρεάζει την λειτουργία ενός αριθμού κυττάρων που εμπλέκονται…

Φαρμακοκινητικές ### Απορρόφηση Μετά από του στόματος χορήγηση, η θεοφυλλίνη απορροφάται αποτελεσματικά και σχετίζεται με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα που προσεγγίζει το 100%. Μετά από του στόματος χορήγηση των δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης…