TREOSULFAN/TILLOMED

Μηχανισμός Δράσης Η τρεοσουλφάνη - και ειδικότερα οι δραστικοί μεταβολίτες της εποξειδίου - λειτουργεί ως αλκυλιωτικός παράγοντας του DNA, ο οποίος είναι πιθανώς υπεύθυνος για την κυτταροτοξική της δράση. Η αλκυλίωση του DNA περιλαμβάνει την…

Φαρμακοδυναμική Η τρεοσουλφάνη παρουσίασε δραστικότητα στην αφαίρεση αιμοποιητικών κυττάρων αρχέγονων βλαστοκυττάρων, καθώς και ανοσοκατασταλτική και αντικαρκινική δράση σε ποντικά μοντέλα λευχαιμίας. Η αύξηση της έκθεσης στην τρεοσουλφάνη συσχετίστηκε…

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η μέση AUC της τρεοσουλφάνης είναι 1200 ± 211 hr·mcg/mL. Μια διάμεσος 42% της χορηγούμενης δόσης τρεοσουλφάνης απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα εντός 24 ωρών, και το 89% αυτού του αμετάβλητου κλάσματος απεκκρίνεται εντός…

Μεταβολισμός Η τρεοσουλφάνη είναι ένα φαρμακολογικά ανενεργό προφάρμακο που μετατρέπεται αυθόρμητα υπό φυσιολογικές συνθήκες στο ενεργό μονοεποξειδικό ενδιάμεσο (2S,3S)-1,2-εποξυβουτάνιο-3,4-διόλη-4-μεθανοσουλφονικό εστέρα (S,S-EBDM) και τελικά στο…

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η μέση AUC της τρεοσουλφάνης είναι 1200 ± 211 hr·mcg/mL. Μια διάμεσος 42% της χορηγούμενης δόσης τρεοσουλφάνης απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα εντός 24 ωρών, και το 89% αυτού του αμετάβλητου κλάσματος απεκκρίνεται εντός…