Clinio Logo
Clinio
Εμπορική Ονομασία ΣΕ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑ Πρωτότυπο

VERBORIL

diacerein

βερμπορηλ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ
Σκεύασμα Περιεκτικότητα Λιανική
VERBORIL 50MG/CAP
50 / CAP 8.45 €

VERBORIL — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

Σελίδα δραστικής open_in_new
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Στοματική
Χορήγηση:
Με τα γεύματα
Δόση έναρξης:
50 mg μια φορά ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Για τις πρώτες 2 έως 4 εβδομάδες η δόση είναι 50 mg μία φορά ημερησίως. Μετά από αυτή την περίοδο η δόση είναι 50 mg δύο φορές ημερησίως.
  • Ενήλικες
    Δόση50 mg δύο φορές ημερησίως
    Η έναρξη της θεραπείας θα πρέπει να γίνεται από ειδικούς με εμπειρία στη θεραπεία της οστεοαρθρίτιδας. Οι κάψουλες θα πρέπει να καταπίνονται ακέραιες και χωρίς να ανοίγονται, με ένα ποτήρι νερό. Η διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής περιορίζεται στους 6 μήνες.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν συνιστάται σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Βαριά καρδιακή ανεπάρκεια
  • Τρέχουσα ηπατική νόσος και/ή ιστορικό της νόσου αυτής
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Χρήση σε παιδιά
    Πληθυσμόςπαιδιά ηλικίας κάτω των 15 ετών
    Δεν πρέπει να χορηγείται
  • Κατακράτηση υγρών και οίδημα
    Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή με ελαφρά έως μέτρια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
    Απαιτείται η σωστή παρακολούθηση και η παροχή συμβουλών
  • Θρομβωτικά αρτηριακά συμβάντα
    Πληθυσμόςασθενείς με μη ρυθμιζόμενη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, εγκατεστημένη ισχαιμική καρδιακή νόσο, περιφερική αρτηριακή νόσο και/ή αγγειακή εγκεφαλική νόσο
    Θεραπεία μόνο μετά από προσεκτική θεώρηση του θέματος
  • Θρομβωτικά αρτηριακά συμβάντα
    Πληθυσμόςασθενείς με παράγοντες κινδύνου για εμφάνιση καρδιαγγειακής νόζου (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, κάπνισμα)
    Προσεκτική θεώρηση πριν την έναρξη μεγαλύτερης διάρκειας θεραπείας
  • Διάρροια
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν διασερεΐνη
    Να διακόπτουν τη θεραπεία και να επικοινωνούν με τον γιατρό τους
  • Αφυδάτωση και υποκαλιαιμία
    Πληθυσμόςασθενείς που παίρνουν διουρητικά
    Απαιτείται προσοχή
  • Υποκαλιαιμία με καρδιοτονωτικές γλυκοσίδες
    Πληθυσμόςασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με καρδιοτονωτικές γλυκοσίδες (διγιτοξίνη, διγοξίνη)
    Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή
  • Ταυτόχρονη πρόσληψη καθαρτικών
    Πρέπει να αποφεύγεται
  • Ηπατοτοξικότητα
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν διασερεΐνη
    Πριν την έναρξη, ερωτώνται για συννοσηρότητα και ηπατική νόσο. Υποβάλλονται σε εξετάσεις για μείζονες αιτίες ενεργούς ηπατικής νόσου.
  • Ηπατική βλάβη
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν διασερεΐνη
    Σημεία ηπατικής βλάβης πρέπει να παρακολουθούνται. Προσοχή όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που συσχετίζονται με ηπατική βλάβη.
  • Πρόσληψη αλκοόλ
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν διασερεΐνη
    Να περιορίζουν την πρόσληψη αλκοόλ
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα ή συμπτώματα ηπατικής βλάβης
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν διασερεΐνη
    Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται. Οι ασθενείς να επικοινωνήσουν αμέσως με τον γιατρό τους.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Βαρφαρίνη, σαλικυλικό οξύ, ινδομεθακίνη, βαλπροϊκό νάτριο, φαινυτοΐνη, τολβουταμίδη, χλωροπροπαμίδη
    παρακολούθηση
    Η δέσμευση της ρεΐνης (δραστικός μεταβολίτης της διασερεΐνης) με τις πρωτεΐνες του πλάσματος δεν τροποποιείται.
    ΣύστασηΔεν απαιτείται προσαρμογή
  • Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη (ΜΣΑΦ)
    παρακολούθηση
    Οι κλινικές μελέτες δεν αποκάλυψαν αρνητική αλληλεπίδραση στα πλαίσια της ανοχής και της αποτελεσματικότητας.
    ΣύστασηΔεν απαιτείται προσαρμογή
  • Διουρητικά (διουρητικά της αγκύλης high-ceiling, θειαζίδες) και, ή καρδιοτονωτικοί γλυκοσίδες (διγιτοξίνη, διγοξίνη)
    προσοχή
    Αυξάνεται ο κίνδυνος αρρυθμιών λόγω πιθανής διάρροιας και υποκαλιαιμίας που προκαλείται από τη διασερεΐνη.
    ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Γενικές
  • Οίδημα
Αγγειακές
  • Υπέρταση
  • Θρομβωτικά αρτηριακά συμβάντα
Καρδιά
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
Νευρικό
  • Εγκεφαλικό επεισόδιο
Γαστρεντερικό
  • Διάρροια
  • Κοιλιακό άλγος
  • Συχνές κενώσεις
  • Μετεωρισμός
ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΤΟΥ ΗΠΑΤΟΣ ΚΑΙ ΤΩΝ ΧΟΛΗΦΟΡΩΝ
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα στον ορό
Ήπαρ
  • Οξεία ηπατική βλάβη
  • Ηπατίτιδα
Δέρμα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Έκζεμα
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Χρωματουρία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έκζεμα
    Δέρμα
    Συχνές(≥1/100)
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα στον ορό
    ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΤΟΥ ΗΠΑΤΟΣ ΚΑΙ ΤΩΝ ΧΟΛΗΦΟΡΩΝ
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές(≥1/10)
  • Εγκεφαλικό επεισόδιο
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές(≥1/100)
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Θρομβωτικά αρτηριακά συμβάντα
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές(≥1/100)
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές(≥1/10)
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Συχνές(≥1/100)
  • Οίδημα
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Οξεία ηπατική βλάβη
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Συχνές κενώσεις
    Γαστρεντερικό
    Συχνές(≥1/100)
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Χρωματουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Συνιστάται να μη χορηγείται το φάρμακο κατά την κύηση επειδή δεν υπάρχει εμπειρία από τη χρήση του σε ανθρώπους.
    Μελέτες σε πειραματόζωα δεν αποκάλυψαν ούτε αλλοίωση της γονιμότητας ούτε δυσπλασία του εμβρύου.
  • Γαλουχία
    Το φάρμακο αυτό δεν πρέπει να χορηγείται στις θηλάζουσες μητέρες.
    Στη βιβλιογραφία αναφέρεται ότι διαπιστώθηκε η παρουσία μέσα στο μητρικό γάλα, σε μικρές αναλογίες, ανθρακινονικών παραγώγων.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλοι αντιφλεγμονώδεις και αντιρρευματικοί παράγοντες, μη στεροειδείς, Διασερεΐνη. Κωδικός ATC: M01AX21

  • Η διασερεΐνη παρουσιάζει μία μέτριου βαθμού αντιφλεγμονώδη δράση.
  • Σε ισχυρές δόσεις είναι αντιφλεγμονώδες, χωρίς ιδιαίτερη ερεθιστική δράση στο στομάχι.
  • Διαφοροποιείται από τη γνωστή κατηγορία των ΜΣΑΦ (μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη) από το μηχανισμό δράσεώς της που δεν έχει ακόμα επαρκώς ερμηνευθεί.
  • Η δράση της είναι βραδεία και εκδηλώνεται γύρω στην 30η ημέρα της αγωγής και είναι σημαντική γύρω στην 45η ημέρα. Το αποτέλεσμα είναι αθροιστικό σε συνδυασμό με ΜΣΑΦ.

“In vitro”, η διασερεΐνη, έδειξε τις ακόλουθες ιδιότητες:

  • αναστολή της φαγοκυττώσεως και μεταναστεύσεως των μακροφάγων,
  • αναστολή της παραγωγής της ιντερλευκίνης-1
  • μείωση της κολλαγενολυτικής δραστικότητας Σε μερικά πρότυπα, η διασερεΐνη διεγείρει τη σύνθεση των πρωτεογλυκανών, των γλυκοζαμινογλυκανών, και του υαλουρονικού οξέος. Ευνοϊκή δράση πάνω στους χόνδρους αναφέρθηκε σε πολλά πρότυπα πειραματοζώων.
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Η διασερεΐνη μετά από του στόματος χορήγηση, υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου και αποακετυλιώνεται ολικά. Η ρεΐνη περαιτέρω συζεύγνυται με θειϊκές ρίζες και σχηματίζεται ο θειϊκός της εστέρας (σουλφοσυζευγμένη). Μετά την εφάπαξ χορήγηση 50 mg διασερεΐνης η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα παρατηρείται σε 2,5h και η Cmax είναι της τάξεως των 3 mg/L. Η λήψη του φαρμάκου στη διάρκεια των γευμάτων, αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα (το εμβαδόν κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα/χρόνος αυξάνει περίπου 25%) και η απορρόφηση επιβραδύνεται. Όλες οι φαρμακοκινητικές παράμετροι που παρατηρήθηκαν μετά από απλή χορήγηση είναι ανεξάρτητες της δόσεως για εύρος δόσεων 50-200 mg. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες είναι πολύ υψηλή (99%). Ουσιαστικά πρόκειται για μία σύνδεση ισχυρής συγγένειας με την αλβουμίνη. Η ημιπερίοδος ζωής απομάκρυνσης της ρεΐνης είναι κατά προσέγγιση 4,5 h. Η συνολικά απεκκρινόμενη δια των ούρων ποσότητα είναι 30%. Η ρεΐνη απεκκρίνεται με τα ούρα κατά 80% υπό μορφή σουλφο και γλυκουροσυζευγμένης και κατά 20% σε αμεταβόλιστη μορφή. Σε επαναλαμβανόμενες δόσεις (50 mg x 2 φορές την ημέρα) το φάρμακο παρουσιάζει μία ασθενή συσσώρευση. Στους ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης κατώτερη των 30 ml/min), τα εμβαδά κάτω από την καμπύλη (βιοδιαθεσιμότητα) και η ημιπερίοδος ζωής απεκκρίσεως, διπλασιάζονται και η ουρική απέκκριση μειώνεται στο ήμισυ (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Στα ηλικιωμένα άτομα, λαμβανόμενης υπόψη της καλής ανοχής του προϊόντος, δεν είναι απαραίτητη η τροποποίηση της δόσεως, παρά τη βραδύτερη απέκκριση.

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Ο ενεργός μεταβολίτης της διακερεΐνης, η ρειν [DB13174], μειώνει την καταστροφή του χόνδρου μειώνοντας την έκφραση των matrix metalloproteinase (MMP)-1 και -3, καθώς και αυξάνοντας την έκφραση του αναστολέα των matrix…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλοι αντιφλεγμονώδεις και αντιρρευματικοί παράγοντες, μη στεροειδείς, Διασερεΐνη. Κωδικός ATC: M01AX21 * Η διασερεΐνη παρουσιάζει μία μέτριου βαθμού αντιφλεγμονώδη δράση. * Σε ισχυρές δόσεις είναι…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Η διασερεΐνη μετά από του στόματος χορήγηση, υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου και αποακετυλιώνεται ολικά. Η ρεΐνη περαιτέρω συζεύγνυται με θειϊκές ρίζες και σχηματίζεται ο θειϊκός της εστέρας (σουλφοσυζευγμένη). Μετά την εφάπαξ…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Μετατρέπεται πλήρως σε ρειν [DB13174] μέσω διπλής δεακετυλίωσης πριν φτάσει στη συστηματική κυκλοφορία. Η ρειν [DB13174] μεταβολίζεται περαιτέρω σε ρειν γλυκουρονίδιο και ρειν θειικό άλας.
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Βιοδιαθεσιμότητα 50-60%. Μετατρέπεται πλήρως στον ενεργό μεταβολίτη ρειν [DB13174] πριν φτάσει στη συστηματική κυκλοφορία. 37% απεκκρίνεται στα ούρα και 53% στα κόπρανα, όπως εκτιμάται σε αρουραίους. 15-60L. Η ολική…
info Πληροφορίες

Δραστική Ουσία

diacerein

Κωδικός ATC5

M01AX21

Κάτοχος Άδειας

Angelini
pill