DIACEREIN
Διασερεΐνη
Ανακουφιστική θεραπεία των συμπτωμάτων της οστεοαρθρίτιδας.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-DIACEREIN-NORMA
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από το στόμα
- Χορήγηση: Μία κάψουλα με το πρόγευμα και μία με το βραδινό γεύμα.
- Δόση έναρξης: 50 mg μια φορά ημερησίως με το βραδινό γεύμα για τις πρώτες 2 έως 4 εβδομάδες της θεραπείας.
- Τιτλοποίηση: Μετά από 2-4 εβδομάδες, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 50 mg δύο φορές ημερησίως.
-
ΕνήλικεςΔόση50 mg δύο φορές ημερησίωςΑρχική δόση: 50 mg μια φορά ημερησίως με το βραδινό γεύμα για τις πρώτες 2 έως 4 εβδομάδες. Λήψη με τροφή. Οι κάψουλες να καταπίνονται ακέραιες με νερό.
-
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min)ΔόσηΗμερήσια δοσολογία μειωμένη στο μισό.
block
SPC-DIACEREIN-NORMA
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Επιβεβαιωμένη δυσανεξία στη δραστική ουσία ή στα άλλα συστατικά του φαρμάκου.
-
Βαριά καρδιακή ανεπάρκεια
-
Τρέχουσα ηπατική νόσος και/ή ιστορικό της νόσου αυτής
warning
SPC-DIACEREIN-NORMA
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΠληθυσμόςπαιδιά ηλικίας κάτω των 15 ετώνδεν πρέπει να χορηγείται
-
Ελαχιστοποίηση ανεπιθύμητων ενεργειώνχρησιμοποιώντας την κατώτατη αποτελεσματική δόση για την πλέον μικρή διάρκεια θεραπείας που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων
-
Καρδιαγγειακές και αγγειακές εγκεφαλικές επιδράσειςΠληθυσμόςασθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή ελαφρά έως μέτρια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκειαΑπαιτείται η σωστή παρακολούθηση και η παροχή συμβούλων
-
Καρδιαγγειακές και αγγειακές εγκεφαλικές επιδράσειςΠληθυσμόςΑσθενείς με μη ρυθμιζόμενη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, εγκατεστημένη ισχαιμική καρδιακή νόσο, περιφερική νόσο και/ή αγγειακή εγκεφαλική νόσοθα πρέπει να υποβληθούν σε θεραπεία με διασερεΐνη μόνο μετά από προσεκτική θεώρηση του θέματος
-
Καρδιαγγειακές και αγγειακές εγκεφαλικές επιδράσειςΠληθυσμόςασθενείς με παράγοντες κινδύνου για εμφάνιση καρδιαγγειακής νόσου (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, κάπνισμα)Παρόμοια θεώρηση θα πρέπει να γίνεται πριν την έναρξη μεγαλύτερης διάρκειας θεραπείας
-
ΔιάρροιαΟι ασθενείς πρέπει να συμβουλεύονται να διακόπτουν τη θεραπεία με διασερεΐνη σε περίπτωση διάρροιας, και να έρχονται σε επαφή με τον γιατρό τους για να συζητήσουν εναλλακτικές θεραπείες.
-
ΔιάρροιαΠληθυσμόςασθενείς που παίρνουν διουρητικάΑπαιτείται προσοχή επειδή μπορεί να σημειωθεί αφυδάτωση και υποκαλιαιμία.
-
ΔιάρροιαΠληθυσμόςασθενείς οι οποίοι υποβάλλονται σε θεραπεία με καρδιοτονοτικές γλυκωσίδες (διγιτοξίνη, διγοξίνη)Απαιτείται επίσης ιδιαίτερη προσοχή σε περίπτωση υποκαλιαιμίας
-
ΔιάρροιαΠρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη πρόσληψη καθαρκτικών.
-
ΗπατοτοξικότηταΠριν την έναρξη της θεραπείας με διασερεΐνη, οι ασθενείς πρέπει να ερωτώνται για τυχόν συννοσηρότητα με άλλες παθήσεις και για ηπατική νόσο είτε στο παρελθόν είτε ταυτόχρονη. Θα πρέπει επίσης να υποβάλλονται σε εξετάσεις για μείζονες αιτίες ενεργούς ηπατικής νόσου.
-
ΗπατοτοξικότηταΣημεία ηπατικής βλάβης πρέπει να παρακολουθούνται και απαιτείται προσοχή όταν η διασερεΐνη χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που συσχετίζονται με ηπατική βλάβη.
-
ΗπατοτοξικότηταΟι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να περιορίζουν την πρόσληψη αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τη διασερεΐνη.
-
ΗπατοτοξικότηταΗ θεραπεία με τη διασερεΐνη θα πρέπει να διακόπτεται εάν ανιχνευτούν αυξημένα ηπατικά ένζυμα ή υπάρχουν ύποπτες ενδείξεις ή συμπτώματα ηπατικής βλάβης.
-
ΗπατοτοξικότηταΟι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται όσον αφορά τις ενδείξεις και τα συμπτώματα ηπατοτοξικότητας και όπως επικοινωνήσουν αμέσως με τον γιατρό τους σε περίπτωση εμφάνισης συμπτωμάτων που υποδηλούν ηπατική βλάβη.
-
Υπέρχρωση ούρωνΕπίσης μπορεί να παρατηρήσετε υπέρχρωση των ούρων. Αυτό μπορεί πιθανώς να οφείλεται στην αποβολή παραγώγων ανθρακινόνης στα ούρα.
swap_horiz
SPC-DIACEREIN-NORMA
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
παρακολούθησηΗ δέσμευση της ρεΐνης (δραστικός μεταβολίτης) με τις πρωτεΐνες του πλάσματος δεν τροποποιείται.
-
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδηπαρακολούθησηΔεν αποκάλυψαν αρνητική αλληλεπίδραση στα πλαίσια της ανοχής και της αποτελεσματικότητας.
-
Διουρητικά (διουρητικά της αγκύλης high-ceiling, θειαζίδες) και, ή καρδιοτονοτικές γλυκοσίδες (διγιτοξίνη, διγοξίνη)προσοχήΑυξάνεται ο κίνδυνος αρρυθμιών.
sick
SPC-DIACEREIN-NORMA
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Διάρροια
- Κοιλιακό άλγος
- Συχνές κενώσεις
- Μετεωρισμός
- Αυξημένα ηπατικά ένζυμα στον ορό
- Οξεία ηπατική βλάβη
- Ηπατίτιδα
- Κνησμός
- Εξάνθημα
- Έκζεμα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνές (> 1/10)ΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνές (> 1/10)Κοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
Συχνές (> 1/100 και < 1/10)Συχνές κενώσειςΓαστρεντερικό
-
Συχνές (> 1/100 και < 1/10)ΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνές (≥ 1/1000 και < 1/100)Αυξημένα ηπατικά ένζυμα στον ορόΉπατος και χοληφόρων
-
Συχνές (> 1/100 και < 1/10)ΚνησμόςΔέρματος και υποδόριου ιστού
-
Συχνές (> 1/100 και < 1/10)ΕξάνθημαΔέρματος και υποδόριου ιστού
-
Συχνές (> 1/100 και < 1/10)ΈκζεμαΔέρματος και υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΟξεία ηπατική βλάβηΉπατος και χοληφόρων
-
Μη γνωστέςΑυξημένα ηπατικά ένζυμα στον ορόΉπατος και χοληφόρων
-
Μη γνωστέςΗπατίτιδαΉπατος και χοληφόρων
pregnant_woman
SPC-DIACEREIN-NORMA
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΜελέτες σε πειραματόζωα δεν αποκάλυψαν ούτε αλλοίωση γονιμότητας ούτε δυσπλασία του εμβρύου. Παρόλα αυτά συνιστάται να μη χορηγείται το φάρμακο κατά την κύηση επειδή δεν υπάρχει εμπειρία από τη χρήση του σε ανθρώπους.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΤο φάρμακο αυτό δεν πρέπει να χορηγείται στις θηλάζουσες μητέρες, αφού στη βιβλιογραφία αναφέρεται ότι διαπιστώθηκε η παρουσία μέσα στο μητρικό γάλα, σε μικρές αναλογίες, ανθρακινονικών παραγώγων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-DIACEREIN-NORMA
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
- Η διασερεΐνη παρουσιάζει μία μέτριου βαθμού αντιφλεγμονώδη δράση. - Σε ισχυρές δόσεις είναι αντιφλεγμονώδες, χωρίς ιδιαίτερη ερεθιστική δράση στο στομάχι. - Διαφοροποιείται από τη γνωστή κατηγορία των ΜΣΑΦ (αντιφλεγμονώδη μη στερινοειδή) από το μηχανισμό…
biotech
SPC-DIACEREIN-NORMA
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-DIACEREIN-NORMA
expand_more
Δοσολογία
Η έναρξη της θεραπείας θα πρέπει να γίνεται από ειδικούς με εμπειρία στη θεραπεία της οστεοαρθρίτιδας.
Χορηγείται από το στόμα. Προορίζεται για ενήλικες.
Δοσολογία Καθώς σε μερικούς ασθενείς μπορεί να παρουσιαστούν χαλαρά κόπρανα ή διάρροια, η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 50 mg μια φορά ημερησίως με το βραδινό γεύμα για τις πρώτες 2 έως 4 εβδομάδες της θεραπείας. Μετά από αυτή την περίοδο η συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 50 mg δύο φορές ημερησίως.
Το φάρμακο θα πρέπει να λαμβάνεται με τροφή, μία κάψουλα με το πρόγευμα και μία με το βραδινό γεύμα. Οι κάψουλες θα πρέπει να καταπίνονται ακέραιες και χωρίς να ανοίγονται, με ένα ποτήρι νερό.
Η διασερεΐνη δεν συνιστάται σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών.
Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min) η ημερήσια δοσολογία πρέπει να μειώνεται στο μισό.
Η διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής περιορίζεται στους 6 μήνες.
Επειδή το θεραπευτικό αποτέλεσμα εκδηλώνεται με μία χρονική υστέρηση 30 περίπου ημερών από την έναρξη της αγωγής, η χορήγηση του DIACEREIN/NORMA μπορεί να συνδυαστεί για το χρονικό αυτό διάστημα, με αναλγητικά / αντιφλεγμονώδη αμέσου δράσεως.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να ελαχιστοποιηθούν, εφόσον το φάρμακο χρησιμοποιείται για την πλέον μικρή διάρκεια θεραπείας που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων (βλέπε λήμμα 4.4)
ΣΕ ΚΑΘΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ Ο ΑΣΘΕΝΗΣ ΠΡΕΠΕΙ ΝΑ ΣΥΜΜΟΡΦΩΝΕΤΑΙ ΑΥΣΤΗΡΑ ΜΕ ΤΙΣ ΟΔΗΓΙΕΣ ΤΟΥ ΓΙΑΤΡΟΥ.
block
Αντενδείξεις
SPC-DIACEREIN-NORMA
expand_more
Αντενδείξεις
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-DIACEREIN-NORMA
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-DIACEREIN-NORMA
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Η δέσμευση της ρεΐνης (δραστικός μεταβολίτης της διασερεΐνης) με τις πρωτεΐνες του πλάσματος δεν τροποποιείται παρουσία βαρφαρίνης, σαλικυλικού οξέος, ινδομεθακίνης, βαλπροϊκού νατρίου, φαινυτοΐνης, τολβουταμίδης και χλωροπροπαμίδης.
Εξάλλου, οι κλινικές μελέτες δεν αποκάλυψαν αρνητική αλληλεπίδραση με τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη στα πλαίσια της ανοχής και της αποτελεσματικότητας.
Η πρόσληψη διασερεΐνης μπορεί να οδηγήσει σε διάρροια και υποκαλιαιμία.
Απαιτείται προσοχή κατά την ταυτόχρονη χορήγηση διουρητικών (διουρητικά της αγκύλης high-ceiling και θειαζίδες) και/ή καρδιοτονοτικών γλυκωσίδων (διγιτοξίνη, διγοξίνη), καθώς αυξάνεται ο κίνδυνος αρρυθμιών (βλ. παράγραφο 4.4).
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-DIACEREIN-NORMA
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Καρδιακές και αγγειακές επιδράσεις Οίδημα, υπέρταση και καρδιακή ανεπάρκεια, έχουν αναφερθεί σε σχέση με τη θεραπεία με ΜΣΑΦ. Δεδομένα από κλινικές δοκιμές και επιδημιολογικές μελέτες υποδεικνύουν ότι η χρήση κάποιων ΜΣΑΦ (ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις και σε μακροχρόνιες θεραπείες), μπορεί να συσχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο για εμφάνιση θρομβωτικών αρτηριακών συμβάντων (π.χ. έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο-βλέπε Λήμμα 4.4).
ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΤΟΥ ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΟΥ Πολύ συχνές (> 1/10): διάρροια, κοιλιακό άλγος. Συχνές (> 1/100 και < 1/10): συχνές κενώσεις, μετεωρισμός. Κατά κανόνα, αυτές οι ενέργειες ελαττώνονται με τη συνεχιζόμενη θεραπεία. Σε μερικές περιπτώσεις η διάρροια ήταν σοβαρής μορφής με επιπλοκές όπως αφυδάτωση και διαταραχές στο ισοζύγιο υγρού και ηλεκτρολύτη.
ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΤΟΥ ΗΠΑΤΟΣ ΚΑΙ ΤΩΝ ΧΟΛΗΦΟΡΩΝ Όχι συχνές (≥ 1/1000 και < 1/100): Περιπτώσεις αυξημένων ηπατικών ενζύμων στον ορό.
ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΤΟΥ ΔΕΡΜΑΤΟΣ ΚΑΙ ΤΟΥ ΥΠΟΔΟΡΙΟΥ ΙΣΤΟΥ Συχνές (> 1/100 και < 1/10): κνησμός, εξάνθημα, έκζεμα.
Από την παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία στην αγορά ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΤΟΥ ΗΠΑΤΟΣ ΚΑΙ ΤΩΝ ΧΟΛΗΦΟΡΩΝ Κατά τη φάση μετά την κυκλοφορία στην αγορά της διασερεΐνης έχουν αναφερθεί περιπτώσεις οξείας ηπατικής βλάβης, μεταξύ τους και αυξημένα ηπατικά ένζυμα στον ορό καθώς και περιπτώσεις ηπατίτιδας. Οι περισσότερες παρουσιάστηκαν κατά τους πρώτους μήνες της θεραπείας. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για τυχόν σημεία και συμπτώματα ηπατικής βλάβης (βλ. παράγραφο 4.4).
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς: Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr (Κίτρινη κάρτα: http:// www. eof. gr / web / guest / yellowgeneral)
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-DIACEREIN-NORMA
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση: Μελέτες σε πειραματόζωα δεν αποκάλυψαν ούτε αλλοίωση γονιμότητας ούτε δυσπλασία του εμβρύου. Παρόλα αυτά συνιστάται να μη χορηγείται το φάρμακο κατά την κύηση επειδή δεν υπάρχει εμπειρία από τη χρήση του σε ανθρώπους.
Γαλουχία: Το φάρμακο αυτό δεν πρέπει να χορηγείται στις θηλάζουσες μητέρες, αφού στη βιβλιογραφία αναφέρεται ότι διαπιστώθηκε η παρουσία μέσα στο μητρικό γάλα, σε μικρές αναλογίες, ανθρακινονικών παραγώγων.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-DIACEREIN-NORMA
expand_more
Φαρμακοδυναμική
- Η διασερεΐνη παρουσιάζει μία μέτριου βαθμού αντιφλεγμονώδη δράση.
- Σε ισχυρές δόσεις είναι αντιφλεγμονώδες, χωρίς ιδιαίτερη ερεθιστική δράση στο στομάχι.
- Διαφοροποιείται από τη γνωστή κατηγορία των ΜΣΑΦ (αντιφλεγμονώδη μη στερινοειδή) από το μηχανισμό δράσεως της που δεν έχει ακόμα επαρκώς ερμηνευθεί.
- Η δράση της είναι βραδεία και εκδηλώνεται γύρω στην 30 η ημέρα της αγωγής και είναι σημαντική γύρω στην 45 η ημέρα. Το αποτέλεσμα είναι αθροιστικό σε συνδυασμό με ΜΣΑΦ.
“In vitro”, η διασερεΐνη, έδειξε τις ακόλουθες ιδιότητες:
- αναστολή της φαγοκυττώσεως και μεταναστεύσεως των μακροφάγων,
- αναστολή της παραγωγής της ιντερλευκίνης 1
- μείωση της κολλαγενολυτικής δραστικότητας
Σε μερικά πρότυπα, η διασερεΐνη διεγείρει τη σύνθεση των πρωτεογλυκανών, των γλυκοζαμινογλυκανών, και του υαλουρονικού οξέος.
Ευνοϊκή δράση πάνω στους χόνδρους αναφέρθηκε σε πολλά πρότυπα πειραματόζωων.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-DIACEREIN-NORMA
expand_more
Φαρμακοκινητική
Η διασερεΐνη μετά από τους στόματος χορήγηση, υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου και αποκετυλιούται ολικά. Η ρεΐνη περαιτέρω συζευγνύεται με θειϊκές ρίζες και σχηματίζεται ο θειϊκός εστέρας (σουλφοσυζευγμένη).
Μετά την εφάπαξ χορήγηση 50 mg διασερεΐνης η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα παρατηρείται σε 2,5h και η Cmax είναι της τάξης των 3mg/l.
Η λήψη του φαρμάκου στη διάρκεια γευμάτων, αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα (το εμβαδόν κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα/χρόνος αυξάνει περίπου 25%) και η απορρόφηση επιβραδύνεται. Όλες οι φαρμακοκινητικές παράμετροι που παρατηρήθηκαν μετά από απλή χορήγηση είναι ανεξάρτητες της δόσεως για εύρος 50-200 mg.
Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες είναι πολύ υψηλή (99%). Ουσιαστικά πρόκειται για μία σύνδεση ισχυρής συγγένειας με την αλβουμίνη.
Η ημιπερίοδος ζωής απομάκρυνσης της ρεΐνης είναι κατά προσέγγιση 4,5 h. Η συνολικά απεκκρινόμενη δια των ούρων ποσότητα είναι 30%. Η ρεΐνη απεκκρίνεται με τα ούρα κατά 80% υπό μορφή σουλφο και γλυκουροσυζευγμένης και κατά 20% σε αμεταβόλιστη μορφή.
Σε επαναλαμβανόμενες δόσεις (50 mg x 2 φορές την ημέρα) το φάρμακο παρουσιάζει μία ασθενή συσσώρευση.
Στους ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης κατώτερη των 30ml/min), τα εμβαδά κάτω από την καμπύλη (βιοδιαθεσιμότητα) και η ημιπερίοδος ζωής απεκκρίσεως, διπλασιάζονται και η ουρική απέκκριση μειώνεται στο ήμισυ (βλ. Προφυλάξεις κατά τη χρήση).
Στα ηλικιωμένα άτομα, λαμβανόμενης υπόψη της καλής ανοχής του προϊόντος, δεν είναι απαραίτητη η τροποποίηση της δόσεως, παρά τη βραδύτερη απέκκριση.
ΕΟΦ · 10.2.7
Διάφορα άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη
expand_more
Διάφορα άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Μειώνει τη φλεγμονή και την καταστροφή του χόνδρου, ενώ διορθώνει και την αλλοιωμένη δραστηριότητα των οστεοβλαστών.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο ενεργός μεταβολίτης της διακερεΐνης, η ρειν [DB13174], μειώνει την καταστροφή του χόνδρου μειώνοντας την έκφραση των matrix metalloproteinase (MMP)-1 και -3, καθώς και αυξάνοντας την έκφραση του αναστολέα των matrix metalloproteinases, ο οποίος μειώνει τη δραστηριότητα διαφόρων MMPs. Η αντιφλεγμονώδης δράση της ρειν μειώνει το επίπεδο δραστηριότητας της ιντερλευκίνης-1β, η οποία παίζει μεγάλο ρόλο στη μείωση της παραγωγής του εξωκυττάριου χόνδρου, της δραστηριότητας των MMPs και της συνεχούς φλεγμονής. Η ρειν μειώνει την παθολογική συνθετική δραστηριότητα των οστεοβλαστών μέσω ενός άγνωστου μηχανισμού.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Βιοδιαθεσιμότητα 50-60%. Μετατρέπεται πλήρως στον ενεργό μεταβολίτη ρειν [DB13174] πριν φτάσει στη συστηματική κυκλοφορία.
37% απεκκρίνεται στα ούρα και 53% στα κόπρανα, όπως εκτιμάται σε αρουραίους.
15-60L.
Η ολική κάθαρση είναι 1.5L/h και η νεφρική κάθαρση είναι 0.1L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Το 99% της ρειν συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μετατρέπεται πλήρως σε ρειν [DB13174] μέσω διπλής δεακετυλίωσης πριν φτάσει στη συστηματική κυκλοφορία. Η ρειν [DB13174] μεταβολίζεται περαιτέρω σε ρειν γλυκουρονίδιο και ρειν θειικό άλας.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
4-10 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.