DIACEREIN(Διασερεΐνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 4,5 h (της ρεΐνης)
- PubChem: 4-10 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Θεραπεία των συμπτωμάτων οστεοαρθρίτιδας του ισχίου ή του γόνατος
σε: Ενήλικες
Με καθυστερημένη επίδραση. Δεν συνιστάται σε ασθενείς με ταχέως επιδεινούμενη οστεοαρθρίτιδα του ισχίου.
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος DIACEREIN-NORMA
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από το στόμα
- Χορήγηση: Με τροφή, μία κάψουλα με το πρόγευμα και μία με το βραδινό γεύμα
- Δόση έναρξης: 50 mg μία φορά ημερησίως
- Τιτλοποίηση: Για τις πρώτες 2 έως 4 εβδομάδες της θεραπείας, η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 50 mg μία φορά ημερησίως. Μετά από αυτή την περίοδο η συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 50 mg δύο φορές ημερησίως.
-
ΕνήλικεςΔόση50 mg δύο φορές ημερησίωςΑρχικά 50 mg μία φορά ημερησίως για 2-4 εβδομάδες.
-
Ηλικιωμένοι (>65 ετών)Δεν συνιστάται
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Επιβεβαιωμένη δυσανεξία στη δραστική ουσία ή στα άλλα συστατικά του φαρμάκου
-
Βαριά καρδιακή ανεπάρκεια
-
Τρέχουσα ηπατική νόσος και/ή ιστορικό της νόσου αυτής
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας κάτω των 15 ετώνΝα μη χορηγείται
-
Καρδιαγγειακά και αγγειακά εγκεφαλικά επιδράσειςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή ελαφρά έως μέτρια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκειαΣωστή παρακολούθηση και παροχή συμβούλων
-
Καρδιαγγειακά και αγγειακά εγκεφαλικά επιδράσειςπροσοχήΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείςΚίνδυνος εμφάνισης θαμβωτικών αρτηριακών συμβάντων (έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο)
-
Καρδιαγγειακά και αγγειακά εγκεφαλικά επιδράσειςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με μη ρυθμιζόμενη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, εγκατεστημένη ισχαιμική καρδιακή νόσο, περιφερική νόσο και/ή αγγειακή εγκεφαλική νόσοΘεραπεία μόνο μετά από προσεκτική θεώρηση του θέματος
-
Καρδιαγγειακά και αγγειακά εγκεφαλικά επιδράσειςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με παράγοντες κινδύνου για καρδιαγγειακή νόσο (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, κάπνισμα) πριν την έναρξη μεγαλύτερης διάρκειας θεραπείαςΠροσεκτική θεώρηση του θέματος
-
ΔιάρροιαπροσοχήΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείςΔιακοπή της θεραπείας σε περίπτωση διάρροιας και επικοινωνία με τον γιατρό
-
Διάρροια και υποκαλιαιμίαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που παίρνουν διουρητικάΠροσοχή λόγω κινδύνου αφυδάτωσης και υποκαλιαιμίας
-
ΥποκαλιαιμίαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με καρδιοτονοτικές γλυκωσίδες (διγιτοξίνη, διγοξίνη)Ιδιαίτερη προσοχή σε περίπτωση υποκαλιαιμίας
-
Ταυτόχρονη χρήση καθαρκτικώνπροσοχήΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείςΑποφυγή ταυτόχρονης πρόσληψης καθαρκτικών
-
ΗπατοτοξικότηταπροσοχήΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείςΠριν την έναρξη της θεραπείας, ερώτηση για συννοσηρότητα και ηπατική νόσο, και εξετάσεις για ενεργό ηπατική νόσο
-
ΗπατοτοξικότητααντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική νόσοΑντένδειξη στη χρήση της διασερεΐνης
-
ΗπατοτοξικότηταπροσοχήΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείςΠαρακολούθηση για σημεία ηπατικής βλάβης και προσοχή με άλλα ηπατοτοξικά φάρμακα
-
ΗπατοτοξικότηταπροσοχήΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείςΠεριορισμός της πρόσληψης αλκοόλ
-
ΗπατοτοξικότηταπροσοχήΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείςΔιακοπή της θεραπείας εάν ανιχνευτούν αυξημένα ηπατικά ένζυμα ή συμπτώματα ηπατικής βλάβης
-
ΗπατοτοξικότηταπροσοχήΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείςΣυμβουλή στους ασθενείς για ενδείξεις/συμπτώματα ηπατοτοξικότητας και άμεση επικοινωνία με τον γιατρό
-
Υπέρχρωση ούρωνΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείςΜπορεί να παρατηρηθεί υπέρχρωση των ούρων λόγω αποβολής παραγώγων ανθρακινόνης
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
παρακολούθησηΔεν τροποποιείται η δέσμευση της ρεΐνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος
-
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη (ΜΣΑΦ)παρακολούθησηΔεν υπάρχει αρνητική αλληλεπίδραση
-
Διουρητικά (high-ceiling διουρητικά της αγκύλης και θειαζίδες)προσοχήΑυξάνεται ο κίνδυνος αρρυθμιών λόγω διάρροιας και υποκαλιαιμίαςΣύστασηΧορήγηση με προσοχή
-
Καρδιοτονωτικά γλυκοσίδες (διγιτοξίνη, διγοξίνη)προσοχήΑυξάνεται ο κίνδυνος αρρυθμιών λόγω διάρροιας και υποκαλιαιμίαςΣύστασηΧορήγηση με προσοχή
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Διάρροια
- Κοιλιακό άλγος
- Συχνές κενώσεις
- Μετεωρισμός
- Αφυδάτωση (ως επιπλοκή σοβαρής διάρροιας)
- Διαταραχές στο ισοζύγιο υγρού και ηλεκτρολύτη (ως επιπλοκή σοβαρής διάρροιας)
- Αυξημένα ηπατικά ένζυμα στον ορό
- Οξεία ηπατική βλάβη
- Ηπατίτιδα
- Κνησμός
- Εξάνθημα
- Έκζεμα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΈκζεμαΔέρμα
-
ΣυχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
ΣυχνέςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΣυχνές κενώσειςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΑυξημένα ηπατικά ένζυμα στον ορόΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Μη γνωστέςΗπατίτιδαΉπαρ
-
Μη γνωστέςΟξεία ηπατική βλάβηΉπαρ
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
Κύησησυνιστάται να μη χορηγείται το φάρμακο κατά την κύησηΜελέτες σε πειραματόζωα δεν αποκάλυψαν ούτε αλλοίωση γονιμότητας ούτε δυσπλασία του εμβρύου. Παρόλα αυτά συνιστάται να μη χορηγείται το φάρμακο κατά την κύηση επειδή δεν υπάρχει εμπειρία από τη χρήση του σε ανθρώπους.
-
Γαλουχίαδεν πρέπει να χορηγείται στις θηλάζουσες μητέρεςΤο φάρμακο αυτό δεν πρέπει να χορηγείται στις θηλάζουσες μητέρες, αφού στη βιβλιογραφία αναφέρεται ότι διαπιστώθηκε η παρουσία μέσα στο μητρικό γάλα, σε μικρές αναλογίες, ανθρακινονικών παραγώγων.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- έντονη διάρροια
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
- Η διασερεΐνη παρουσιάζει μία μέτριου βαθμού αντιφλεγμονώδη δράση.
- Σε ισχυρές δόσεις είναι αντιφλεγμονώδες, χωρίς ιδιαίτερη ερεθιστική δράση στο στομάχι.
- Διαφοροποιείται από τη γνωστή κατηγορία των ΜΣΑΦ (αντιφλεγμονώδη μη στερινοειδή) από το μηχανισμό δράσεως της που δεν έχει ακόμα επαρκώς ερμηνευθεί.
- Η δράση της είναι βραδεία και εκδηλώνεται γύρω στην 30η ημέρα της αγωγής και είναι σημαντική γύρω στην 45η ημέρα. Το αποτέλεσμα είναι αθροιστικό σε συνδυασμό με ΜΣΑΦ.
In vitro ιδιότητες
- αναστολή της φαγοκυττώσεως και μεταναστεύσεως των μακροφάγων,
- αναστολή της παραγωγής της ιντερλευκίνης 1
- μείωση της κολλαγενολυτικής δραστικότητας
Σε μερικά πρότυπα, η διασερεΐνη διεγείρει τη σύνθεση των πρωτεογλυκανών, των γλυκοζαμινογλυκανών, και του υαλουρονικού οξέος.
Ευνοϊκή δράση πάνω στους χόνδρους αναφέρθηκε σε πολλά πρότυπα πειραματόζωων.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Η διασερεΐνη μετά από τους στόματος χορήγηση, υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου και αποκετυλιούται ολικά. Η ρεΐνη περαιτέρω συζευγνύεται με θειϊκές ρίζες και σχηματίζεται ο θειϊκός εστέρας (σουλφοσυζευγμένη).
Μετά την εφάπαξ χορήγηση 50 mg διασερεΐνης η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα παρατηρείται σε 2,5h και η Cmax είναι της τάξης των 3mg/l.
Η λήψη του φαρμάκου στη διάρκεια γευμάτων, αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα (το εμβαδόν κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα/χρόνος αυξάνει περίπου 25%) και η απορρόφηση επιβραδύνεται. Όλες οι φαρμακοκινητικές παράμετροι που παρατηρήθηκαν μετά από απλή χορήγηση είναι ανεξάρτητες της δόσεως για εύρος 50-200 mg.
Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες είναι πολύ υψηλή (99%). Ουσιαστικά πρόκειται για μία σύνδεση ισχυρής συγγένειας με την αλβουμίνη.
Η ημιπερίοδος ζωής απομάκρυνσης της ρεΐνης είναι κατά προσέγγιση 4,5 h. Η συνολικά απεκκρινόμενη δια των ούρων ποσότητα είναι 30%. Η ρεΐνη απεκκρίνεται με τα ούρα κατά 80% υπό μορφή σουλφο και γλυκουροσυζευγμένης και κατά 20% σε αμεταβόλιστη μορφή.
Σε επαναλαμβανόμενες δόσεις (50 mg x 2 φορές την ημέρα) το φάρμακο παρουσιάζει μία ασθενή συσσώρευση.
Στους ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης κατώτερη των 30ml/min), τα εμβαδά κάτω από την καμπύλη (βιοδιαθεσιμότητα) και η ημιπερίοδος ζωής απεκκρίσεως, διπλασιάζονται και η ουρική απέκκριση μειώνεται στο ήμισυ (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Στα ηλικιωμένα άτομα, λαμβανόμενης υπόψη της καλής ανοχής του προϊόντος, δεν είναι απαραίτητη η τροποποίηση της δόσεως, παρά τη βραδύτερη απέκκριση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
- Η διασερεΐνη παρουσιάζει μία μέτριου βαθμού αντιφλεγμονώδη δράση. - Σε ισχυρές δόσεις είναι αντιφλεγμονώδες, χωρίς ιδιαίτερη ερεθιστική δράση στο στομάχι. - Διαφοροποιείται από τη γνωστή κατηγορία των ΜΣΑΦ (αντιφλεγμονώδη μη στερινοειδή) από το…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Μειώνει τη φλεγμονή και την καταστροφή του χόνδρου, ενώ διορθώνει και την αλλοιωμένη δραστηριότητα των οστεοβλαστών.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο ενεργός μεταβολίτης της διακερεΐνης, η ρειν [DB13174], μειώνει την καταστροφή του χόνδρου μειώνοντας την έκφραση των matrix metalloproteinase (MMP)-1 και -3, καθώς και αυξάνοντας την έκφραση του αναστολέα των matrix metalloproteinases, ο οποίος μειώνει τη δραστηριότητα διαφόρων MMPs. Η αντιφλεγμονώδης δράση της ρειν μειώνει το επίπεδο δραστηριότητας της ιντερλευκίνης-1β, η οποία παίζει μεγάλο ρόλο στη μείωση της παραγωγής του εξωκυττάριου χόνδρου, της δραστηριότητας των MMPs και της συνεχούς φλεγμονής. Η ρειν μειώνει την παθολογική συνθετική δραστηριότητα των οστεοβλαστών μέσω ενός άγνωστου μηχανισμού.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Βιοδιαθεσιμότητα 50-60%. Μετατρέπεται πλήρως στον ενεργό μεταβολίτη ρειν [DB13174] πριν φτάσει στη συστηματική κυκλοφορία.
37% απεκκρίνεται στα ούρα και 53% στα κόπρανα, όπως εκτιμάται σε αρουραίους.
15-60L.
Η ολική κάθαρση είναι 1.5L/h και η νεφρική κάθαρση είναι 0.1L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Το 99% της ρειν συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μετατρέπεται πλήρως σε ρειν [DB13174] μέσω διπλής δεακετυλίωσης πριν φτάσει στη συστηματική κυκλοφορία. Η ρειν [DB13174] μεταβολίζεται περαιτέρω σε ρειν γλυκουρονίδιο και ρειν θειικό άλας.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
4-10 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.