ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M01AX21 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DIACEREIN

Διασερεΐνη

### Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλοι αντιφλεγμονώδεις και αντιρρευματικοί παράγοντες, μη στεροειδείς, Διασερεΐνη.

Εμπορικά Ονόματα

DESEREIN DIACEREIN-NORMA DIACEREIN-PROEL VERBORIL

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 2018

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση50 mg δύο φορές ημερησίως

Η έναρξη της θεραπείας θα πρέπει να γίνεται από ειδικούς με εμπειρία στη θεραπεία της οστεοαρθρίτιδας. Οι κάψουλες θα πρέπει να καταπίνονται ακέραιες και χωρίς να ανοίγονται, με ένα ποτήρι νερό. Η διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής περιορίζεται στους 6 μήνες.
Ηλικιωμένοι

Δεν συνιστάται σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Βαριά καρδιακή ανεπάρκεια
Τρέχουσα ηπατική νόσος και/ή ιστορικό της νόσου αυτής

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Χρήση σε παιδιά

Πληθυσμόςπαιδιά ηλικίας κάτω των 15 ετών

Δεν πρέπει να χορηγείται
Κατακράτηση υγρών και οίδημα

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή με ελαφρά έως μέτρια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια

Απαιτείται η σωστή παρακολούθηση και η παροχή συμβουλών
Θρομβωτικά αρτηριακά συμβάντα

Πληθυσμόςασθενείς με μη ρυθμιζόμενη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, εγκατεστημένη ισχαιμική καρδιακή νόσο, περιφερική αρτηριακή νόσο και/ή αγγειακή εγκεφαλική νόσο

Θεραπεία μόνο μετά από προσεκτική θεώρηση του θέματος
Θρομβωτικά αρτηριακά συμβάντα

Πληθυσμόςασθενείς με παράγοντες κινδύνου για εμφάνιση καρδιαγγειακής νόζου (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, κάπνισμα)

Προσεκτική θεώρηση πριν την έναρξη μεγαλύτερης διάρκειας θεραπείας
Διάρροια

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν διασερεΐνη

Να διακόπτουν τη θεραπεία και να επικοινωνούν με τον γιατρό τους
Αφυδάτωση και υποκαλιαιμία

Πληθυσμόςασθενείς που παίρνουν διουρητικά

Απαιτείται προσοχή
Υποκαλιαιμία με καρδιοτονωτικές γλυκοσίδες

Πληθυσμόςασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με καρδιοτονωτικές γλυκοσίδες (διγιτοξίνη, διγοξίνη)

Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή
Ταυτόχρονη πρόσληψη καθαρτικών

Πρέπει να αποφεύγεται
Ηπατοτοξικότητα

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν διασερεΐνη

Πριν την έναρξη, ερωτώνται για συννοσηρότητα και ηπατική νόσο. Υποβάλλονται σε εξετάσεις για μείζονες αιτίες ενεργούς ηπατικής νόσου.
Ηπατική βλάβη

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν διασερεΐνη

Σημεία ηπατικής βλάβης πρέπει να παρακολουθούνται. Προσοχή όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που συσχετίζονται με ηπατική βλάβη.
Πρόσληψη αλκοόλ

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν διασερεΐνη

Να περιορίζουν την πρόσληψη αλκοόλ
Αυξημένα ηπατικά ένζυμα ή συμπτώματα ηπατικής βλάβης

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν διασερεΐνη

Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται. Οι ασθενείς να επικοινωνήσουν αμέσως με τον γιατρό τους.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Βαρφαρίνη, σαλικυλικό οξύ, ινδομεθακίνη, βαλπροϊκό νάτριο, φαινυτοΐνη, τολβουταμίδη, χλωροπροπαμίδη
παρακολούθηση

Η δέσμευση της ρεΐνης (δραστικός μεταβολίτης της διασερεΐνης) με τις πρωτεΐνες του πλάσματος δεν τροποποιείται.

ΣύστασηΔεν απαιτείται προσαρμογή
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη (ΜΣΑΦ)
παρακολούθηση

Οι κλινικές μελέτες δεν αποκάλυψαν αρνητική αλληλεπίδραση στα πλαίσια της ανοχής και της αποτελεσματικότητας.

ΣύστασηΔεν απαιτείται προσαρμογή
Διουρητικά (διουρητικά της αγκύλης high-ceiling, θειαζίδες) και, ή καρδιοτονωτικοί γλυκοσίδες (διγιτοξίνη, διγοξίνη)
προσοχή

Αυξάνεται ο κίνδυνος αρρυθμιών λόγω πιθανής διάρροιας και υποκαλιαιμίας που προκαλείται από τη διασερεΐνη.

ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Γενικές

Οίδημα

Αγγειακές

Υπέρταση
Θρομβωτικά αρτηριακά συμβάντα

Καρδιά

Καρδιακή ανεπάρκεια
Έμφραγμα του μυοκαρδίου

Νευρικό

Εγκεφαλικό επεισόδιο

Γαστρεντερικό

Διάρροια
Κοιλιακό άλγος
Συχνές κενώσεις
Μετεωρισμός

ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΤΟΥ ΗΠΑΤΟΣ ΚΑΙ ΤΩΝ ΧΟΛΗΦΟΡΩΝ

Αυξημένα ηπατικά ένζυμα στον ορό

Ήπαρ

Οξεία ηπατική βλάβη
Ηπατίτιδα

Δέρμα

Κνησμός
Εξάνθημα
Έκζεμα

Νεφρά/Ουροποιητικό

Χρωματουρία

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έκζεμα

Δέρμα

Συχνές(≥1/100)
Έμφραγμα του μυοκαρδίου

Καρδιά

Μη γνωστές
Αυξημένα ηπατικά ένζυμα στον ορό

ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΤΟΥ ΗΠΑΤΟΣ ΚΑΙ ΤΩΝ ΧΟΛΗΦΟΡΩΝ

Όχι συχνές(≥1/1000)
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές(≥1/10)
Εγκεφαλικό επεισόδιο

Νευρικό

Μη γνωστές
Εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές(≥1/100)
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Μη γνωστές
Θρομβωτικά αρτηριακά συμβάντα

Αγγειακές

Μη γνωστές
Καρδιακή ανεπάρκεια

Καρδιά

Μη γνωστές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές(≥1/100)
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές(≥1/10)
Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Συχνές(≥1/100)
Οίδημα

Γενικές

Μη γνωστές
Οξεία ηπατική βλάβη

Ήπαρ

Μη γνωστές
Συχνές κενώσεις

Γαστρεντερικό

Συχνές(≥1/100)
Υπέρταση

Αγγειακές

Μη γνωστές
Χρωματουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Συνιστάται να μη χορηγείται το φάρμακο κατά την κύηση επειδή δεν υπάρχει εμπειρία από τη χρήση του σε ανθρώπους.

Μελέτες σε πειραματόζωα δεν αποκάλυψαν ούτε αλλοίωση της γονιμότητας ούτε δυσπλασία του εμβρύου.
Γαλουχία
Το φάρμακο αυτό δεν πρέπει να χορηγείται στις θηλάζουσες μητέρες.

Στη βιβλιογραφία αναφέρεται ότι διαπιστώθηκε η παρουσία μέσα στο μητρικό γάλα, σε μικρές αναλογίες, ανθρακινονικών παραγώγων.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλοι αντιφλεγμονώδεις και αντιρρευματικοί παράγοντες, μη στεροειδείς, Διασερεΐνη. Κωδικός ATC: M01AX21

Η διασερεΐνη παρουσιάζει μία μέτριου βαθμού αντιφλεγμονώδη δράση.
Σε ισχυρές δόσεις είναι αντιφλεγμονώδες, χωρίς ιδιαίτερη ερεθιστική δράση στο στομάχι.
Διαφοροποιείται από τη γνωστή κατηγορία των ΜΣΑΦ (μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη) από το μηχανισμό δράσεώς της που δεν έχει ακόμα επαρκώς ερμηνευθεί.
Η δράση της είναι βραδεία και εκδηλώνεται γύρω στην 30η ημέρα της αγωγής και είναι σημαντική γύρω στην 45η ημέρα. Το αποτέλεσμα είναι αθροιστικό σε συνδυασμό με ΜΣΑΦ.

“In vitro”, η διασερεΐνη, έδειξε τις ακόλουθες ιδιότητες:

αναστολή της φαγοκυττώσεως και μεταναστεύσεως των μακροφάγων,
αναστολή της παραγωγής της ιντερλευκίνης-1
μείωση της κολλαγενολυτικής δραστικότητας Σε μερικά πρότυπα, η διασερεΐνη διεγείρει τη σύνθεση των πρωτεογλυκανών, των γλυκοζαμινογλυκανών, και του υαλουρονικού οξέος. Ευνοϊκή δράση πάνω στους χόνδρους αναφέρθηκε σε πολλά πρότυπα πειραματοζώων.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Η διασερεΐνη μετά από του στόματος χορήγηση, υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου και αποακετυλιώνεται ολικά. Η ρεΐνη περαιτέρω συζεύγνυται με θειϊκές ρίζες και σχηματίζεται ο θειϊκός της εστέρας (σουλφοσυζευγμένη). Μετά την εφάπαξ χορήγηση 50 mg διασερεΐνης η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα παρατηρείται σε 2,5h και η Cmax είναι της τάξεως των 3 mg/L. Η λήψη του φαρμάκου στη διάρκεια των γευμάτων, αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα (το εμβαδόν κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα/χρόνος αυξάνει περίπου 25%) και η απορρόφηση επιβραδύνεται. Όλες οι φαρμακοκινητικές παράμετροι που παρατηρήθηκαν μετά από απλή χορήγηση είναι ανεξάρτητες της δόσεως για εύρος δόσεων 50-200 mg. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες είναι πολύ υψηλή (99%). Ουσιαστικά πρόκειται για μία σύνδεση ισχυρής συγγένειας με την αλβουμίνη. Η ημιπερίοδος ζωής απομάκρυνσης της ρεΐνης είναι κατά προσέγγιση 4,5 h. Η συνολικά απεκκρινόμενη δια των ούρων ποσότητα είναι 30%. Η ρεΐνη απεκκρίνεται με τα ούρα κατά 80% υπό μορφή σουλφο και γλυκουροσυζευγμένης και κατά 20% σε αμεταβόλιστη μορφή. Σε επαναλαμβανόμενες δόσεις (50 mg x 2 φορές την ημέρα) το φάρμακο παρουσιάζει μία ασθενή συσσώρευση. Στους ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης κατώτερη των 30 ml/min), τα εμβαδά κάτω από την καμπύλη (βιοδιαθεσιμότητα) και η ημιπερίοδος ζωής απεκκρίσεως, διπλασιάζονται και η ουρική απέκκριση μειώνεται στο ήμισυ (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Στα ηλικιωμένα άτομα, λαμβανόμενης υπόψη της καλής ανοχής του προϊόντος, δεν είναι απαραίτητη η τροποποίηση της δόσεως, παρά τη βραδύτερη απέκκριση.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Ο ενεργός μεταβολίτης της διακερεΐνης, η ρειν [DB13174], μειώνει την καταστροφή του χόνδρου μειώνοντας την έκφραση των matrix metalloproteinase (MMP)-1 και -3, καθώς και αυξάνοντας την έκφραση του αναστολέα των matrix…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλοι αντιφλεγμονώδεις και αντιρρευματικοί παράγοντες, μη στεροειδείς, Διασερεΐνη. Κωδικός ATC: M01AX21 * Η διασερεΐνη παρουσιάζει μία μέτριου βαθμού αντιφλεγμονώδη δράση. * Σε ισχυρές δόσεις είναι…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Η διασερεΐνη μετά από του στόματος χορήγηση, υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου και αποακετυλιώνεται ολικά. Η ρεΐνη περαιτέρω συζεύγνυται με θειϊκές ρίζες και σχηματίζεται ο θειϊκός της εστέρας (σουλφοσυζευγμένη). Μετά την εφάπαξ…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Μετατρέπεται πλήρως σε ρειν [DB13174] μέσω διπλής δεακετυλίωσης πριν φτάσει στη συστηματική κυκλοφορία. Η ρειν [DB13174] μεταβολίζεται περαιτέρω σε ρειν γλυκουρονίδιο και ρειν θειικό άλας.

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Βιοδιαθεσιμότητα 50-60%. Μετατρέπεται πλήρως στον ενεργό μεταβολίτη ρειν [DB13174] πριν φτάσει στη συστηματική κυκλοφορία. 37% απεκκρίνεται στα ούρα και 53% στα κόπρανα, όπως εκτιμάται σε αρουραίους. 15-60L. Η ολική…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

Έλεγχος ηπατικής νόσου
Πριν την έναρξη

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση (ηπατική βλάβη)	gastroenterologyΗπατική λειτουργία	—	—

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μειώνει τη φλεγμονή και την καταστροφή του χόνδρου, ενώ διορθώνει και την αλλοιωμένη δραστηριότητα των οστεοβλαστών.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Ο ενεργός μεταβολίτης της διακερεΐνης, η ρειν [DB13174], μειώνει την καταστροφή του χόνδρου μειώνοντας την έκφραση των matrix metalloproteinase (MMP)-1 και -3, καθώς και αυξάνοντας την έκφραση του αναστολέα των matrix metalloproteinases, ο οποίος μειώνει τη δραστηριότητα διαφόρων MMPs. Η αντιφλεγμονώδης δράση της ρειν μειώνει το επίπεδο δραστηριότητας της ιντερλευκίνης-1β, η οποία παίζει μεγάλο ρόλο στη μείωση της παραγωγής του εξωκυττάριου χόνδρου, της δραστηριότητας των MMPs και της συνεχούς φλεγμονής. Η ρειν μειώνει την παθολογική συνθετική δραστηριότητα των οστεοβλαστών μέσω ενός άγνωστου μηχανισμού.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Βιοδιαθεσιμότητα 50-60%. Μετατρέπεται πλήρως στον ενεργό μεταβολίτη ρειν [DB13174] πριν φτάσει στη συστηματική κυκλοφορία.

37% απεκκρίνεται στα ούρα και 53% στα κόπρανα, όπως εκτιμάται σε αρουραίους.

15-60L.

Η ολική κάθαρση είναι 1.5L/h και η νεφρική κάθαρση είναι 0.1L/h.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Το 99% της ρειν συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Μετατρέπεται πλήρως σε ρειν [DB13174] μέσω διπλής δεακετυλίωσης πριν φτάσει στη συστηματική κυκλοφορία. Η ρειν [DB13174] μεταβολίζεται περαιτέρω σε ρειν γλυκουρονίδιο και ρειν θειικό άλας.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

4-10 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

4-10 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

99%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 2 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

26248

Μοριακός τύπος

C19H12O8

Μοριακό βάρος

368.3

IUPAC

4,5-diacetyloxy-9,10-dioxoanthracene-2-carboxylic acid

InChIKey

TYNLGDBUJLVSMA-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.