Clinio Logo
Clinio
Εμπορική Ονομασία ΣΕ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑ

VERGOMET

metoclopramide

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ
Σκεύασμα Περιεκτικότητα Λιανική
10 / DOSE 10.85 €

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις όπως αναγράφονται στην ΠΧΠ (§4.1)

  1. Πρόληψη της καθυστερημένης ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από χημειοθεραπεία (CINV)

    σε: Ενήλικες

    • R11 Ναυτία και έμετος
  2. Πρόληψη της ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από ακτινοθεραπεία (RINV)

    σε: Ενήλικες

    • R11 Ναυτία και έμετος
  3. Συμπτωματική θεραπεία της ναυτίας και του εμέτου

    σε: Ενήλικες

    Συμπεριλαμβανομένης της ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από οξεία ημικρανία. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με χορηγούμενα από του στόματος αναλγητικά για τη βελτίωση της απορρόφησης των αναλγητικών στην οξεία ημικρανία.

    • R11 Ναυτία και έμετος
  4. Πρόληψη της καθυστερημένης ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από χημειοθεραπεία (CINV)

    σε: Έφηβοι (ηλικίας 15-18 ετών, με βάρος άνω των 60 kg)

    Ως επιλογή δεύτερης γραμμής

    • R11 Ναυτία και έμετος

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη

VERGOMET — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ρινική
Χορήγηση:
ελάχιστο διάστημα 6 ωρών ανάμεσα σε δύο δόσεις
Δόση έναρξης:
ένας ψεκασμός των 10 mg σε ένα ρουθούνι
  • Ενήλικες
    Δόσηένας ψεκασμός των 10 mg σε ένα ρουθούνι, επαναλαμβάνεται μέχρι τρεις φορές ημερησίως
    Μέγ. δόση30 mg ή 0,5 mg/kg σωματικού βάρους
    Μέγιστη διάρκεια θεραπείας 5 ημέρες.
  • Έφηβοι (15-18 ετών, >60 kg) για CINV
    Δόσηένας ψεκασμός των 10 mg σε ένα ρουθούνι, επαναλαμβάνεται μέχρι τρεις φορές ημερησίως
    Μέγ. δόση0,5 mg/kg σωματικού βάρους (σε 24 ώρες)
    Μέγιστη διάρκεια θεραπείας 5 ημέρες για την πρόληψη της καθυστερημένης ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από χημειοθεραπεία (CINV). Το ρινικό εκνέφωμα δεν είναι κατάλληλο για χρήση σε εφήβους κάτω των 15 ετών ή εφήβους ηλικίας 15-18 ετών που ζυγίζουν λιγότερο από 61 kg. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές/περιεκτικότητες μπορεί να είναι πιο κατάλληλες για χορήγηση σε αυτόν τον πληθυσμό.
  • Ηλικιωμένοι
    Πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης με βάση τη νεφρική και ηπατική λειτουργία και τη γενική ευπάθεια.
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Η δόση πρέπει να μειώνεται κατά 50% (βλ. Φαρμακοκινητικές). Δεδομένης της μη δυνατότητας μείωσης της δόσης με το συγκεκριμένο φαρμακευτικό προϊόν ρινικής χορήγησης προτείνεται σε αυτές τις περιπτώσεις η επιλογή άλλων κατάλληλων φαρμακοτεχνικών μορφών μετοκλοπρομίδης.
  • Παιδιά <1 έτους
    Αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις).
  • Παιδιά <15 ετών ή 15-18 ετών <61 kg
    Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν ρινικής χορήγησης δεν είναι κατάλληλο για χορήγηση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα, μηχανική απόφραξη ή διάτρηση του γαστρεντερικού σωλήνα για την οποία η διέγερση της γαστρεντερικής κινητικότητας είναι επικίνδυνη
  • Επιβεβαιωμένο ή πιθανολογούμενο φαιοχρωμοκύττωμα
  • Ιστορικό νευροληπτικής ή επαγόμενης από μετοκλοπραμίδη βραδυκινησίας
  • Επιληψία
  • Νόσος Πάρκινσον
  • Συνδυασμός με λεβοντόπα ή ντοπαμινεργικούς αγωνιστές
  • Γνωστό ιστορικό μεθαιμοσφαιριναιμίας με μετοκλοπραμίδη ή ανεπάρκεια NADH κυτοχρώματος-b5
  • Χρήση μετοκλοπραμίδης
    ΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας μικρότερης του 1 έτους
  • Χορήγηση του ρινικού φαρμακευτικού προϊόντος
    ΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας μικρότερης των 15 ετών ή 15-18 ετών με βάρος μικρότερο από 61 kg
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Εξωπυραμιδικές διαταραχές
    ΠληθυσμόςΠαιδιά, νεαροί ενήλικες ή/και σε υψηλές δόσεις
    Άμεση διακοπή της μετοκλοπραμίδης σε περίπτωση εμφάνισης συμπτωμάτων. Μπορεί να χρειαστεί συμπτωματική αγωγή.
  • Χρονικό διάστημα μεταξύ χορηγήσεων
    Πρέπει να τηρείται χρονικό διάστημα τουλάχιστον 6 ωρών μεταξύ των χορηγήσεων, ακόμη και σε περίπτωση εμέτου ή απόρριψης της δόσης, για αποφυγή υπερδοσολογίας.
  • Βραδυκινησία
    ΠληθυσμόςΙδίως στους ηλικιωμένους
    Η θεραπεία δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 5 ημέρες. Διακοπή αν παρουσιαστούν κλινικά σημεία βραδυκινησίας.
  • Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
    Άμεση διακοπή της μετοκλοπραμίδης και έναρξη κατάλληλης θεραπείας σε περίπτωση συμπτωμάτων.
  • Υποκείμενες νευρολογικές καταστάσεις
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υποκείμενες νευρολογικές καταστάσεις και ασθενείς υπό θεραπεία με άλλα κεντρικώς δρώντα φάρμακα
    Ιδιαίτερη προσοχή.
  • Νόσος Πάρκινσον
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο Πάρκινσον
    Τα συμπτώματα μπορεί να επιδεινωθούν με μετοκλοπραμίδη.
  • Μεθαιμοσφαιριναιμία
    Άμεση διακοπή της μετοκλοπραμίδης και λήψη κατάλληλων μέτρων (π.χ. θεραπεία με κυανούν του μεθυλενίου).
  • Καρδιαγγειακές ανεπιθύμητες ενέργειες
    Παρακολούθηση για σοβαρές καρδιαγγειακές ανεπιθύμητες ενέργειες (κυκλοφορική κατέρρειψη, σοβαρή βραδυκαρδία, καρδιακή ανακοπή, παράταση QT), ιδιαίτερα με ενδοφλέβια χορήγηση.
  • Νεφρική ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική δυσλειτουργία ή με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Συνιστάται μείωση της δόσης. Επειδή το ρινικό σκεύασμα δεν επιτρέπει μείωση δόσης, προτείνεται επιλογή άλλων κατάλληλων φαρμακοτεχνικών μορφών μετοκλοπραμίδης.
  • Σορβιτόλη
    προσοχή
    Να λαμβάνεται υπόψη η αθροιστική επίδραση της ταυτόχρονης χορήγησης προϊόντων που περιέχουν σορβιτόλη (ή φρουκτόζη) και η διατροφική λήψη.
  • Βενζυλική αλκοόλη
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΕγκυες, θηλάζουσες, ασθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία, μικρά παιδιά/νεογνά
    Μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις. Μεγάλοι όγκοι πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή και μόνο όταν είναι απαραίτητο, ειδικά σε εγκύους και θηλάζουσες, καθώς και σε ασθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία, λόγω κινδύνου συσσώρευσης και τοξικότητας (μεταβολική οξέωση). Έχει συσχετιστεί με σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες και θανάτους σε νεογνά.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Λεβοντόπα ή ντοπαμινεργικοί αγωνιστές
    αντένδειξη
    Αμοιβαίος ανταγωνισμός
  • Οινόπνευμα
    προσοχή
    Ενισχύει την κατασταλτική δράση της μετοκλοπραμίδης
  • Αντιχολινεργικά και παράγωγα της μορφίνης
    παρακολούθηση
    Αμοιβαίος ανταγωνισμός ως προς την κινητικότητα της πεπτικής οδού
  • Κατασταλτικά Κεντρικού Νευρικού Συστήματος (παράγωγα μορφίνης, αγχολυτικά, κατασταλτικά αντιισταμινικά H1, κατασταλτικά αντικαταθλιπτικά, βαρβιτουρικά, κλονιδίνη, συναφή)
    παρακολούθηση
    Ενίσχυση των κατασταλτικών επιδράσεων
  • Νευροληπτικά
    παρακολούθηση
    Αθροιστική δράση στην εμφάνιση εξωπυραμιδικών διαταραχών
  • Σεροτονινεργικά φάρμακα (π.χ. SSRI)
    παρακολούθηση
    Αύξηση του κινδύνου εμφάνισης συνδρόμου σεροτονίνης
  • παρακολούθηση
    Μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της διγοξίνης
    ΣύστασηΑπαιτείται προσεκτική παρακολούθηση της συγκέντρωσης της διγοξίνης στο πλάσμα.
  • παρακολούθηση
    Αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας της κυκλοσπορίνης (Cmax κατά 46% και έκθεση κατά 22%)
    ΣύστασηΑπαιτείται προσεκτική παρακολούθηση της συγκέντρωσης της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα. Οι κλινικές συνέπειες είναι αβέβαιες.
  • Μιβακούριο, σουξαμεθόνιο
    παρακολούθηση
    Παράταση της διάρκειας νευρομυϊκού αποκλεισμού (μέσω αναστολής της χολινεστεράσης πλάσματος)
  • Ισχυροί αναστολείς CYP2D6 (φλουοξετίνη, παροξετίνη)
    παρακολούθηση
    Αύξηση των επιπέδων της έκθεσης στη μετοκλοπραμίδη
    ΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για ανεπιθύμητες ενέργειες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Μεθαιμοσφαιριναιμία
  • Θειοαιμοσφαιριναιμία
Καρδιά
  • Βραδυκαρδία
  • Καρδιακή ανακοπή
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
  • Φλεβοκομβική ανακοπή
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
Εργαστηριακές
  • Παρατεταμένο διάστημα QT
Αναπαραγωγικό
  • Αμηνόρροια
  • Γαλακτόρροια
  • Γυναικομαστία
Ενδοκρινικό
  • Υπερπρολακτιναιμία
Γαστρεντερικό
  • Διάρροια
Γενικές
  • Εξασθένιση
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Αναφυλακτική αντίδραση
  • Αναφυλακτική καταπληξία
Νευρικό
  • Υπνηλία
  • Εξωπυραμιδικές διαταραχές
  • Παρκινσονισμός
  • Ακαθησία
  • Δυστονία
  • Δυσκινησία
  • Επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης
  • Σπασμοί
  • Βραδυκινησία
  • Νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο
  • Συγκοπή
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα (οξεία δυστονία, δυσκινησία, παρκινσονικό σύνδρομο, ακαθησία) σε υψηλές δόσεις
  • Υπνηλία, μειωμένο επίπεδο συνείδησης, σύγχυση, ψευδαισθήσεις σε υψηλές δόσεις
Ψυχιατρικές
  • Κατάθλιψη
  • Ψευδαισθήσεις
  • Συγχυτική κατάσταση
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Καταπληξία
  • Οξεία υπέρταση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Ακαθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Συχνές
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα (οξεία δυστονία, δυσκινησία, παρκινσονικό σύνδρομο, ακαθησία) σε υψηλές δόσεις
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Εξωπυραμιδικές διαταραχές
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Παρκινσονισμός
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπνηλία, μειωμένο επίπεδο συνείδησης, σύγχυση, ψευδαισθήσεις σε υψηλές δόσεις
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Αμηνόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυστονία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Υπερπρολακτιναιμία
    Ενδοκρινικό
    Όχι συχνές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Γαλακτόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Αναφυλακτική καταπληξία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Βραδυκινησία
    Νευρικό
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Θειοαιμοσφαιριναιμία
    Αίμα
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Καρδιακή ανακοπή
    Καρδιά
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Καταπληξία
    Αγγειακές
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
    Καρδιά
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
    Καρδιά
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Μεθαιμοσφαιριναιμία
    Αίμα
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο
    Νευρικό
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Οξεία υπέρταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Παρατεταμένο διάστημα QT
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Φλεβοκομβική ανακοπή
    Καρδιά
    Μη γνωστής συχνότητας
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Ένας μεγάλος όγκος δεδομένων από εγκύους (περισσότερες από 1.000 εκβάσεις έκθεσης) δεν καταδεικνύει παραμορφωτική τοξικότητα ή τοξικότητα για το κύημα. Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εάν κρίνεται κλινικά απαραίτητο. Λόγω των φαρμακολογικών ιδιοτήτων (όπως τα άλλα νευροληπτικά), σε περίπτωση χορήγησης μετοκλοπραμίδης στο τέλος της εγκυμοσύνης, δεν μπορεί να αποκλειστεί το ενδεχόμενο εμφάνισης εξωπυραμιδικού συνδρόμου στο νεογνό. Η μετοκλοπραμίδη πρέπει να αποφεύγεται στο τέλος της εγκυμοσύνης. Αν χρησιμοποιείται μετοκλοπραμίδη, πρέπει να γίνεται παρακολούθηση του νεογνού.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Η μετοκλοπραμίδη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε χαμηλό επίπεδο. Δεν μπορεί να αποκλειστεί το ενδεχόμενο εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών στο βρέφος που θηλάζει. Ως εκ τούτου, η μετοκλοπραμίδη δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η διακοπή της μετοκλοπραμίδης σε γυναίκες που θηλάζουν.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • εξωπυραμιδικές διαταραχές
  • υπνηλία
  • μειωμένο επίπεδο συνείδησης
  • σύγχυση
  • ψευδαισθήσεις
  • καρδιο-αναπνευστική ανακοπή
Αντιμετώπιση
Σε περίπτωση εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων τα οποία σχετίζονται ή όχι με υπερδοσολογία, η θεραπεία είναι μόνο συμπτωματική (βενζοδιαζεπίνες σε παιδιά και/ή αντιχολινεργικά, αντιπαρκινσονικά φαρμακευτικά προϊόντα σε ενήλικες). Πρέπει να γίνεται συμπτωματική θεραπεία και συνεχής παρακολούθηση της καρδιαγγειακής και της αναπνευστικής λειτουργίας σύμφωνα με την κλινική κατάσταση.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να προκαλέσει υπνηλία, ζάλη, δυσκινησία και δυστονίες, που θα μπορούσαν να επηρεάσουν την όραση και επίσης την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Οξικό οξύ παγόμορφο, σορβιτόλη υγρή 70%, χλωριούχο νάτριο, βενζυλική αλκοόλη, οξικό
νάτριο άνυδρο και κεκαθαρμένο ύδωρ.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Προκινητικά, μετοκλοπραμίδη, κωδικός ATC: A03FA.

Μηχανισμός δράσης

Η μετοκλοπραμίδη επιταχύνει την κένωση του στομάχου και τη διάβαση στο λεπτό έντερο. Αυτό οφείλεται στην αύξηση του τόνου του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα, του τόνου και του εύρους των περισταλτικών κινήσεων του στομάχου (ιδιαίτερα του πυλωρικού άντρου) και του περισταλτισμού του δωδεκαδακτύλου και της νήστιδας, καθώς επίσης και στην ταυτόχρονη χάλαση του πυλωρικού σφιγκτήρα και του δωδεκαδακτυλικού βολβού. Οι παραπάνω δράσεις ερμηνεύονται από τις χολινεργικές και τις αντιντοπαμινεργικές ιδιότητες του φαρμάκου, ενώ επιπλέον ασκεί και ισχυρή κεντρική αντιεμετική δράση. Να σημειωθεί ότι η μετοκλοπραμίδη δεν επηρεάζει τη γαστρική, χολική και παγκρεατική έκκριση ή τη λειτουργία του παχέος εντέρου.

Η δράση της μετοκλοπραμίδης στην κινητικότητα εξουδετερώνεται με τα αντιχολινεργικά φάρμακα.

Η μετοκλοπραμίδη αναστέλλει την κεντρική και την περιφερική δράση της απομορφίνης, προκαλεί απελευθέρωση της προλακτίνης και παροδική αύξηση των επιπέδων της αλδοστερόνης, με πιθανή παροδική κατακράτηση υγρών. Η έναρξη της δράσης παρατηρείται 1-3 λεπτά μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, 10-15 λεπτά μετά από ενδομυϊκή χορήγηση και 30-60 λεπτά μετά τη χορήγηση από το στόμα. Οι φαρμακολογικές ενέργειες διαρκούν επί 1-2 ώρες.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Μετά από ρινική χορήγηση, η μετοκλοπραμίδη παρουσιάζει απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 70%. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι είναι συμβατές με όσα είναι ήδη γνωστά για το δραστικό συστατικό γενικά. Μέσω της ρινικής οδού απουσιάζει εντελώς η μεταβλητότητα που οφείλεται στον ηπατικό μεταβολισμό πρώτης διέλευσης.

Το φάρμακο, χορηγούμενο από το στόμα, απορροφάται ταχέως και οι μέγιστες συγκεντρώσεις του στο αίμα παρατηρούνται 30΄-50΄ μετά τη χορήγησή του. Υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ, ο οποίος ποικίλλει σημαντικά από άτομο σε άτομο. Η βιοδιαθεσιμότητα κατά μέσο όρο της από του στόματος χορηγούμενης μετοκλοπραμίδης είναι 75%, αλλά φαίνεται ότι ποικίλλει μεταξύ 30% και 100%.

Οι προσπάθειες που έγιναν να χορηγηθεί το φάρμακο από το ορθό για να ξεπεραστούν τα προβλήματα της χορήγησης από το στόμα έδειξαν ότι η βιοδιαθεσιμότητα ποικίλλει επίσης από αυτή την οδό, αν και φαίνεται ότι είναι ελαφρώς καλύτερη όταν δίδεται ενδομυϊκά. Το φάρμακο δεν συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (περίπου 30%). Ο όγκος κατανομής του είναι υψηλός (περίπου 3,5 L/kg), πράγμα που δείχνει εκτεταμένη κατανομή του στους ιστούς. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του (t1/2) είναι 4 περίπου ώρες (κυμαίνεται από 2 έως 6 ανάλογα με τη χορηγούμενη δόση), που μπορεί όμως να παραταθεί μέχρι και πάνω από 24 σε διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας. Το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου αποβάλλεται αναλλοίωτο από τους νεφρούς (80%) ή στη χολή με τη μορφή θειϊκών ή γλυκουρονικών ενώσεων.

Νεφρική δυσλειτουργία Η κάθαρση της μετοκλοπραμίδης είναι μειωμένη έως και κατά 70% σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, ενώ ο χρόνος ημίσειας ζωής για την αποβολή από το πλάσμα είναι αυξημένος (κατά προσέγγιση 10 ώρες για κάθαρση κρεατινίνης 10-50 mL/min και 15 ώρες για κάθαρση κρεατινίνης <10 mL/min).

Ηπατική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, έχει παρατηρηθεί συσσώρευση μετοκλοπραμίδης, που συσχετίζεται με μείωση κατά 50% της κάθαρσης από το πλάσμα.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η μετοκλοπραμίδη εμποδίζει τη χαλάρωση του γαστρικού λείου μυός που προκαλείται από τη ντοπαμίνη, αυξάνοντας έτσι τη χολινεργική απόκριση των λείων μυών του γαστρεντερικού σωλήνα. Επιταχύνει τη μετακίνηση εντέρου και την κενού της γαστρικής κοιλότητας…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Προκινητικά, μετοκλοπραμίδη, κωδικός ATC: A03FA. ### Μηχανισμός δράσης Η μετοκλοπραμίδη επιταχύνει την κένωση του στομάχου και τη διάβαση στο λεπτό έντερο. Αυτό οφείλεται στην αύξηση του τόνου του…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Μετά από ρινική χορήγηση, η μετοκλοπραμίδη παρουσιάζει απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 70%. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι είναι συμβατές με όσα είναι ήδη γνωστά για το δραστικό συστατικό γενικά. Μέσω της ρινικής οδού απουσιάζει…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η μετολοπραμίδη υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου και ο μεταβολισμός της ποικίλλει ανάλογα με το άτομο. Το φάρμακο αυτό μεταβολίζεται από ένζυμα κυτοχρώματος P450 στο ήπαρ. Τόσο το CYP2D6 όσο και το CYP3A4 συμβάλλουν στον μεταβολισμό του,…
Απέκκριση
Νεφρά
info Πληροφορίες

Δραστική Ουσία

metoclopramide

Κωδικός ATC5

A03FA01

Κάτοχος Άδειας

NASSINGTON LTD, CYPRUS
pill