Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A03FA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

METOCLOPRAMIDE

Μετοκλοπραμίδη

Tα φάρμακα αυτά χρησιμοποιούνται στην συμπτωματική θεραπεία ναυτίας, εμέτων και ιλίγγων, κεντρικής ιδίως προέλευσης. Πρέπει να χορηγούνται μόνο όταν η αιτία του εμέτου είναι γνωστή αλλιώς η συμπτωματική ανακούφιση μπορεί να καθυστερήσει ή να αποκρύψει τη διάγνωση της υποκείμενης …

Chemical structure of METOCLOPRAMIDE

Εμπορικά Ονόματα

VERILIGO

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Συμπτωματική αντιμετώπιση μετεωρισμού - δυσπεψίας προερχομένων από την παρουσία αερίων στον πεπτικό σωλήνα.
medication
SPC-PRIMPERAN

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Παρεντερική (ενδοφλέβιος, ενδομυϊκή), Από το στόμα
Χορήγηση:
Ελάχιστο διάστημα 6 ωρών ανάμεσα σε δύο δόσεις
Δόση έναρξης:
10 mg
Τιτλοποίηση:
Μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση: 30 mg ή 0,5 mg/kg σωματικού βάρους. Για παιδιά: 0,1 έως 0,15 mg/kg σωματικού βάρους, επαναλαμβανόμενη μέχρι 3 φορές ημερησίως (μέγιστο 0,5 mg/kg/24h). Μειώσεις δόσης σε ηλικιωμένους, νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία.
  • Ενήλικοι ασθενείς - Πρόληψη PONV
    Δόση10 mg (μεμονωμένη δόση)
  • Ενήλικοι ασθενείς - Συμπτωματική θεραπεία ναυτίας και εμέτου (συμπεριλαμβανομένης οξείας ημικρανίας) και πρόληψη RINV
    Δόση10 mg
    Επαναλαμβάνεται μέχρι τρεις φορές ημερησίως
  • Ενήλικοι ασθενείς - Γενική
    Μέγ. δόση30 mg ή 0,5 mg/kg σωματικού βάρους (ημερήσια)
    Διάρκεια ενέσιμης θεραπείας όσο το δυνατόν συντομότερη, μετάβαση σε χορήγηση από το στόμα ή το ορθό το ταχύτερο δυνατό.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας 1-18 ετών - Ενδοφλέβια χορήγηση
    Δόση0,1 έως 0,15 mg/kg σωματικού βάρους
    Επαναλαμβάνεται μέχρι 3 φορές ημερησίως. Μέγιστη δόση σε 24 ώρες: 0,5 mg/kg σωματικού βάρους.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς 1-3 ετών
    Δόση1 mg
    Μέχρι 3 φορές ημερησίως
  • Παιδιατρικοί ασθενείς 3-5 ετών
    Δόση2 mg
    Μέχρι 3 φορές ημερησίως
  • Παιδιατρικοί ασθενείς 5-9 ετών
    Δόση2,5 mg
    Μέχρι 3 φορές ημερησίως
  • Παιδιατρικοί ασθενείς 9-18 ετών
    Δόση5 mg
    Μέχρι 3 φορές ημερησίως
  • Παιδιατρικοί ασθενείς 15-18 ετών (άνω των 60 kg)
    Δόση10 mg
    Μέχρι 3 φορές ημερησίως
  • Ενήλικοι ασθενείς - Χορήγηση από το στόμα (σκεύασματα άμεσης αποδέσμευσης)
    Δόση10 mg
    Επαναλαμβάνεται μέχρι τρεις φορές ημερησίως
  • Ενήλικοι ασθενείς - Χορήγηση από το στόμα (όλα τα σκευάσματα)
    Μέγ. δόση30 mg ή 0,5 mg/kg σωματικού βάρους (ημερήσια)
    Μέγιστη διάρκεια θεραπείας: 5 ημέρες.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας 1-18 ετών - Πρόληψη CINV (χορήγηση από το στόμα)
    Δόση0,1 έως 0,15 mg/kg σωματικού βάρους
    Επαναλαμβάνεται μέχρι 3 φορές ημερησίως. Μέγιστη δόση σε 24 ώρες: 0,5 mg/kg σωματικού βάρους.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Εξέταση μείωσης δόσης με βάση τη νεφρική και ηπατική λειτουργία και τη γενική ευπάθεια.
  • Ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου (κάθαρση κρεατινίνης ≤ 15 ml/min)
    Ημερήσια δόση μειώνεται κατά 75%.
  • Ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 15-60 ml/min)
    Η δόση πρέπει να μειώνεται κατά 50%.
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Η δόση πρέπει να μειώνεται κατά 50%.
block
SPC-PRIMPERAN

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα, μηχανική απόφραξη ή διάτρηση του γαστρεντερικού σωλήνα για την οποία η διέγερση της γαστρεντερικής κινητικότητας είναι επικίνδυνη
  • Επιβεβαιωμένο ή πιθανολογούμενο φαιοχρωμοκύτωμα, λόγω του κινδύνου εμφάνισης οξέων επεισοδίων υπέρτασης
  • Ιστορικό νευροληπτικής ή επαγόμενης από μετοκλοπραμίδη βραδυκινησίας
  • Επιληψία (αυξημένη συχνότητα και ένταση των κρίσεων)
  • Νόσος Πάρκινσον
  • Συνδυασμός με λεβοντόπα ή ντοπαμινεργικούς αγωνιστές (βλ. Δοσολογία και αλληλεπιδράσεις)
  • Γνωστό ιστορικό μεθαιμοσφαιριναιμίας με μετοκλοπραμίδη ή ανεπάρκεια NADH κυτοχρώματος-b5
  • Χρήση σε παιδιά ηλικίας μικρότερης του 1 έτους λόγω αυξημένου κινδύνου εμφάνισης εξωπυραμιδικών διαταραχών (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
warning
SPC-PRIMPERAN

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Νευρολογικές διαταραχές
    Η παρατεταμένη θεραπεία μπορεί να προκαλέσει βραδυκινησία, δυνητικά μη αναστρέψιμη, ιδίως στους ηλικιωμένους. Η θεραπεία δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 3 μήνες λόγω του κινδύνου για βραδυκινησία.
    Διακοπή της μετοκλοπραμίδης αμέσως στην περίπτωση εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων. Συμπτωματική αγωγή (βενζοδιαζεπίνες σε παιδιά και/ή αντιχολινεργικά, αντιπαρκινσονικά φαρμακευτικά προϊόντα σε ενήλικες). Τήρηση χρονικού διαστήματος τουλάχιστον 6 ωρών μεταξύ των χορηγήσεων.
  • Νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο
    Έχει αναφερθεί με μετοκλοπραμίδη σε συνδυασμό με νευροληπτικά, καθώς και με μονοθεραπεία μετοκλοπραμίδης.
    Διακοπή της μετοκλοπραμίδης αμέσως και έναρξη κατάλληλης θεραπείας.
  • Υποκείμενες νευρολογικές καταστάσεις και κεντρικώς δρώντα φάρμακα
    Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται σε ασθενείς με υποκείμενες νευρολογικές καταστάσεις και σε ασθενείς υπό θεραπεία με άλλα κεντρικώς δρώντα φάρμακα (βλ. Αντενδείξεις).
  • Νόσος Πάρκινσον
    Τα συμπτώματα μπορεί επίσης να επιδεινωθούν με μετοκλοπραμίδη.
  • Μεθαιμοσφαιριναιμία
    Διακοπή της μετοκλοπραμίδης αμέσως και λήψη κατάλληλων μέτρων (π.χ. θεραπεία με κυανούν του μεθυλενίου).
  • Καρδιακές διαταραχές
    Έχουν υπάρξει αναφορές σοβαρών καρδιαγγειακών ανεπιθύμητων ενεργειών, συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων κυκλοφορικής κατέρρειψης, σοβαρής βραδυκαρδίας, καρδιακής ανακοπής και παράτασης του διαστήματος QT μετά από χορήγηση μετοκλοπραμίδης με ένεση, κυρίως μέσω της ενδοφλέβιας οδού.
    Ιδιαίτερη προσοχή κατά τη χορήγηση, κυρίως μέσω της ενδοφλέβιας οδού, στον ηλικιωμένο πληθυσμό με διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας (συμπεριλαμβανομένης της παράτασης του διαστήματος QT), σε ασθενείς με μη διορθωμένη ηλεκτρολυτική διαταραχή, βραδυκαρδία και σε ασθενείς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα τα οποία είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT. Οι ενδοφλέβιες δόσεις πρέπει να χορηγούνται ως αργή ένεση bolus (τουλάχιστον σε διάστημα 3 λεπτών).
  • Νεφρική και Ηπατική δυσλειτουργία
    Συνιστάται μείωση της δόσης σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία ή με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία).
swap_horiz
SPC-PRIMPERAN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Λεβοντόπα ή ντοπαμινεργικοί αγωνιστές
    Αντενδείκνυται
    Αμοιβαίος ανταγωνισμός
  • Οινόπνευμα
    Πρέπει να αποφεύγεται
    Ενισχύει την κατασταλτική δράση της μετοκλοπραμίδης
  • Αντιχολινεργικά και παράγωγα της μορφίνης
    Λαμβάνεται υπόψη
    Αμοιβαίος ανταγωνισμός ως προς την κινητικότητα της πεπτικής οδού
  • Κατασταλτικά Κεντρικού Νευρικού Συστήματος
    Λαμβάνεται υπόψη
    Ενισχύονται οι κατασταλτικές επιδράσεις
  • Νευροληπτικά
    Λαμβάνεται υπόψη
    Αθροιστική δράση στην εμφάνιση εξωπυραμιδικών διαταραχών
  • Σεροτονινεργικά φάρμακα (π.χ. SSRI)
    Λαμβάνεται υπόψη
    Αυξημένος κίνδυνος συνδρόμου σεροτονίνης
  • Διγοξίνη
    Λαμβάνεται υπόψη
    Μειωμένη βιοδιαθεσιμότητα. Απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση της συγκέντρωσης στο πλάσμα.
  • Κυκλοσπορίνη
    Λαμβάνεται υπόψη
    Αυξημένη βιοδιαθεσιμότητα (Cmax κατά 46% και έκθεση κατά 22%). Απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση της συγκέντρωσης στο πλάσμα.
  • Μιβακούριο, σουξαμεθόνιο
    Λαμβάνεται υπόψη
    Παρατεταμένη διάρκεια νευρομυϊκού αποκλεισμού (μέσω αναστολής της χολινεστεράσης πλάσματος)
  • Ισχυροί αναστολείς CYP2D6 (π.χ. φλουοξετίνη, παροξετίνη)
    Λαμβάνεται υπόψη
    Αυξημένα επίπεδα έκθεσης στη μετοκλοπραμίδη. Παρακολούθηση για ανεπιθύμητες ενέργειες.
sick
SPC-PRIMPERAN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Μεθαιμοσφαιριναιμία
  • Θειοαιμοσφαιριναιμία
Καρδιακές διαταραχές
  • Βραδυκαρδία
  • Καρδιακή ανακοπή
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
  • Φλεβοκομβική ανακοπή
  • Παρατεταμένο διάστημα QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
  • Αύξηση αρτηριακής πίεσης
Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
  • Αμηνόρροια
  • Υπερπρολακτιναιμία
  • Γαλακτόρροια
  • Γυναικομαστία
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Διάρροια
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Εξασθένιση
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Υπερευαισθησία
  • Αναφυλακτική αντίδραση
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Υπνηλία
  • Εξωπυραμιδικές διαταραχές
  • Παρκινσονισμός
  • Ακαθησία
  • Δυστονία
  • Δυσκινησία
  • Επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης
  • Σπασμοί
  • Βραδυκινησία
  • Νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Κατάθλιψη
  • Ψευδαισθήσεις
  • Συγχυτική κατάσταση
  • Ιδεασμός αυτοκτονίας
Αγγειακές διαταραχές
  • Υπόταση
  • Καταπληξία
  • Συγκοπή μετά τη χρήση του ενέσιμου
  • Οξεία υπέρταση σε ασθενείς με φαιοχρωμοκύτωμα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Μεθαιμοσφαιριναιμία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Θειοαιμοσφαιριναιμία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Καρδιακή ανακοπή
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Φλεβοκομβική ανακοπή
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Παρατεταμένο διάστημα QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Αύξηση αρτηριακής πίεσης
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Αμηνόρροια
    Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Υπερπρολακτιναιμία
    Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Γαλακτόρροια
    Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Γυναικομαστία
    Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Διάρροια
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Υπνηλία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • Εξωπυραμιδικές διαταραχές
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Παρκινσονισμός
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Ακαθησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Δυστονία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Δυσκινησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Σπασμοί
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Βραδυκινησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Ιδεασμός αυτοκτονίας
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Υπόταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • Καταπληξία
    Αγγειακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Συγκοπή μετά τη χρήση του ενέσιμου
    Αγγειακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Οξεία υπέρταση σε ασθενείς με φαιοχρωμοκύτωμα
    Αγγειακές διαταραχές
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-PRIMPERAN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Μπορεί να χρησιμοποιηθεί
    Ένας μεγάλος όγκος δεδομένων από εγκύους (περισσότερες από 1.000 εκβάσεις έκθεσης) δεν καταδεικνύει παραμορφωτική τοξικότητα ή τοξικότητα για το κύημα. Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εάν κρίνεται κλινικά απαραίτητο. Λόγω των φαρμακολογικών ιδιοτήτων (όπως τα άλλα νευροληπτικά), σε περίπτωση χορήγησης μετοκλοπραμίδης στο τέλος της εγκυμοσύνης, δεν μπορεί να αποκλεισθεί το ενδεχόμενο εμφάνισης εξωπυραμιδικού συνδρόμου στο νεογνό. Η μετοκλοπραμίδη πρέπει να αποφεύγεται στο τέλος της εγκυμοσύνης. Αν χρησιμοποιείται μετοκλοπραμίδη, πρέπει να γίνεται παρακολούθηση του νεογνού.
  • Γαλουχία
    Δεν συνιστάται
    Η μετοκλοπραμίδη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε χαμηλό επίπεδο. Δεν μπορεί να αποκλεισθεί το ενδεχόμενο εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών στο βρέφος που θηλάζει. Ως εκ τούτου, η μετοκλοπραμίδη δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η διακοπή της μετοκλοπραμίδης σε γυναίκες που θηλάζουν.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η μετοκλοπραμίδη εμποδίζει τη χαλάρωση του γαστρικού λείου μυός που προκαλείται από τη ντοπαμίνη, αυξάνοντας έτσι τη χολινεργική απόκριση των λείων μυών του γαστρεντερικού σωλήνα. Επιταχύνει τη μετακίνηση εντέρου και την κενού της γαστρικής κοιλότητας…
monitor_heart
SPC-PRIMPERAN

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Προκινητικά, κωδικός ATC: A03FA. Η μετοκλοπραμίδη επιταχύνει την κένωση του στομάχου και τη διάβαση στο λεπτό έντερο. Αυτό οφείλεται στην αύξηση του τόνου του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα, του τόνου και του εύρους των…
biotech
SPC-PRIMPERAN

Φαρμακοκινητική

expand_more
Το φάρμακο, χορηγούμενο από το στόμα, απορροφάται ταχέως και οι μέγιστες στάθμες του στο αίμα παρατηρούνται 30΄-50΄ μετά τη χορήγησή του. Υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ, ο οποίος ποικίλλει σημαντικά από άτομο σε άτομο. Η βιοδιαθεσιμότητα κατά…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η μετολοπραμίδη υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου και ο μεταβολισμός της ποικίλλει ανάλογα με το άτομο. Το φάρμακο αυτό μεταβολίζεται από ένζυμα κυτοχρώματος P450 στο ήπαρ. Τόσο το CYP2D6 όσο και το CYP3A4 συμβάλλουν στον μεταβολισμό του,…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-PRIMPERAN
expand_more

Παρεντερική χορήγηση Το διάλυμα μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκώς. Οι ενδοφλέβιες δόσεις πρέπει να χορηγούνται ως αργή ένεση bolus (σε διάστημα 3 λεπτών τουλάχιστον).

Όλες οι ενδείξεις (ενήλικοι ασθενείς) Για την πρόληψη PONV συνιστάται μία μεμονωμένη δόση των 10 mg. Για την συμπτωματική θεραπεία της ναυτίας και του εμέτου, συμπεριλαμβανομένης της ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από οξεία ημικρανία και για την πρόληψη της ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από ακτινοθεραπεία (RINV): η συνιστώμενη μεμονωμένη δόση είναι 10 mg, η οποία επαναλαμβάνεται μέχρι τρεις φορές ημερησίως. Η μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 30 mg ή 0,5 mg/kg σωματικού βάρους. Η διάρκεια της ενέσιμης θεραπείας πρέπει να είναι όσο το δυνατόν πιο σύντομη και η μετάβαση σε χορηγούμενη από το στόμα ή από το ορθό θεραπεία πρέπει να γίνεται το ταχύτερο δυνατό.

Όλες οι ενδείξεις (παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας 1-18 ετών) Η συνιστώμενη δόση είναι 0,1 έως 0,15 mg/kg σωματικού βάρους, η οποία επαναλαμβάνεται μέχρι 3 φορές ημερησίως με ενδοφλέβια χορήγηση. Η μέγιστη δόση σε 24 ώρες είναι 0,5 mg/kg σωματικού βάρους.

Πίνακας δοσολογίας

Ηλικία Σωματικό βάρος Δόση Συχνότητα
1-3 ετών 10-14 kg 1 mg Μέχρι 3 φορές ημερησίως
3-5 ετών 15-19 kg 2 mg Μέχρι 3 φορές ημερησίως
5-9 ετών 20-29 kg 2,5 mg Μέχρι 3 φορές ημερησίως
9-18 ετών 30-60 kg 5 mg Μέχρι 3 φορές ημερησίως
15-18 ετών Άνω των 60 kg 10 mg Μέχρι 3 φορές ημερησίως

Η μέγιστη διάρκεια της θεραπείας είναι 48 ώρες για την αντιμετώπιση επιβεβαιωμένης μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου (PONV). Η μέγιστη διάρκεια της θεραπείας είναι 5 ημέρες για την πρόληψη καθυστερημένης ναυτίας και εμέτου που προκαλούνται από χημειοθεραπεία (CINV).

Χορήγηση από το στόμα

Όλες οι ενδείξεις (ενήλικοι ασθενείς) Για σκευάσματα άμεσης αποδέσμευσης Η συνιστώμενη μεμονωμένη δόση είναι 10 mg, η οποία επαναλαμβάνεται μέχρι τρεις φορές ημερησίως. Για όλα τα σκευάσματα Η μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 30 mg ή 0,5 mg/kg σωματικού βάρους. Η μέγιστη συνιστώμενη διάρκεια της θεραπείας είναι 5 ημέρες.

Πρόληψη της καθυστερημένης ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από χημειοθεραπεία (CINV) (παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας 1-18 ετών) Η συνιστώμενη δόση είναι 0,1 έως 0,15 mg/kg σωματικού βάρους, η οποία επαναλαμβάνεται μέχρι 3 φορές ημερησίως με χορήγηση από το στόμα. Η μέγιστη δόση σε 24 ώρες είναι 0,5 mg/kg σωματικού βάρους.

Πίνακας δοσολογίας

Ηλικία Σωματικό βάρος Δόση Συχνότητα
1-3 ετών 10-14 kg 1 mg Μέχρι 3 φορές ημερησίως
3-5 ετών 15-19 kg 2 mg Μέχρι 3 φορές ημερησίως
5-9 ετών 20-29 kg 2,5 mg Μέχρι 3 φορές ημερησίως
9-18 ετών 30-60 kg 5 mg Μέχρι 3 φορές ημερησίως
15-18 ετών Άνω των 60 kg 10 mg Μέχρι 3 φορές ημερησίως

Η δοσιμετρική σύριγγα για χορήγηση από το στόμα που παρέχεται με το πόσιμο διάλυμα είναι βαθμονομημένη σε mg και επιτρέπει τη χορήγηση της κατάλληλης δόσης μετοκλοπραμίδης. Η αντιστοιχία με το σωματικό βάρος περιγράφεται λεπτομερώς στον πίνακα δοσολογίας. Η δόση επιτυγχάνεται τραβώντας το έμβολο έως την αντίστοιχη διαβάθμιση σε mg. Η χρήση της δοσιμετρικής σύριγγας για χορήγηση από το στόμα περιορίζεται στη χορήγηση αυτού του διαλύματος. Η δοσιμετρική σύριγγα για χορήγηση από το στόμα πρέπει να ξεπλένεται μετά από κάθε χρήση. Η δοσιμετρική σύριγγα για χορήγηση από το στόμα δεν πρέπει να φυλάσσεται βυθισμένη στη φιάλη. Η μέγιστη διάρκεια της θεραπείας είναι 5 ημέρες για την πρόληψη της καθυστερημένης ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από χημειοθεραπεία (CINV). Τα δισκία φέρουν χαραγή για διάτμηση. Τα δισκία δεν είναι κατάλληλα για χρήση σε παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 30 kg. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές/περιεκτικότητες μπορεί να είναι πιο κατάλληλες για χορήγηση σε αυτόν τον πληθυσμό.

Όλες οι οδοί χορήγησης με την εξαίρεση των σκευασμάτων παρατεταμένης αποδέσμευσης Τρόπος χορήγησης: Πρέπει να τηρείται ελάχιστο διάστημα 6 ωρών ανάμεσα σε δύο δόσεις, ακόμη και σε περίπτωση εμέτου ή απόρριψης της δόσης (βλ. παράγραφο 4.4).

Όλες οι οδοί χορήγησης Ειδικοί πληθυσμοί Ηλικιωμένοι Σε ηλικιωμένους ασθενείς πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης με βάση τη νεφρική και ηπατική λειτουργία και τη γενική ευπάθεια. Για δισκία: Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές/περιεκτικότητες μπορεί να είναι πιο κατάλληλες για χορήγηση σε αυτόν τον πληθυσμό.

Νεφρική δυσλειτουργία: Σε ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου (κάθαρση κρεατινίνης ≤ 15 ml/min), η ημερήσια δόση πρέπει να μειώνεται κατά 75%. Σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 15-60 ml/min), η δόση πρέπει να μειώνεται κατά 50% (βλ. παράγραφο 5.2). Για δισκία: Αυτό το σκεύασμα δεν είναι κατάλληλο για χορήγηση σε περίπτωση νεφρικής νόσου τελικού σταδίου. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές/περιεκτικότητες μπορεί να είναι πιο κατάλληλες για χορήγηση σε αυτόν τον πληθυσμό.

Ηπατική δυσλειτουργία: Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, η δόση πρέπει να μειώνεται κατά 50% (βλ. παράγραφο 5.2).

Παιδιατρικός πληθυσμός Η μετοκλοπραμίδη αντενδείκνυται σε παιδιά ηλικίας μικρότερης του 1 έτους (βλ. παράγραφο 4.3).

block

Αντενδείξεις

SPC-PRIMPERAN
expand_more

Για όλα τα σκευάσματα

  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα, μηχανική απόφραξη ή διάτρηση του γαστρεντερικού σωλήνα για την οποία η διέγερση της γαστρεντερικής κινητικότητας είναι επικίνδυνη
  • Επιβεβαιωμένο ή πιθανολογούμενο φαιοχρωμοκύτωμα, λόγω του κινδύνου εμφάνισης οξέων επεισοδίων υπέρτασης
  • Ιστορικό νευροληπτικής ή επαγόμενης από μετοκλοπραμίδη βραδυκινησίας
  • Επιληψία (αυξημένη συχνότητα και ένταση των κρίσεων)
  • Νόσος Πάρκινσον
  • Συνδυασμός με λεβοντόπα ή ντοπαμινεργικούς αγωνιστές (βλ. παράγραφο 4.5)
  • Γνωστό ιστορικό μεθαιμοσφαιριναιμίας με μετοκλοπραμίδη ή ανεπάρκεια NADH κυτοχρώματος-b5
  • Χρήση σε παιδιά ηλικίας μικρότερης του 1 έτους λόγω αυξημένου κινδύνου εμφάνισης εξωπυραμιδικών διαταραχών (βλ. παράγραφο 4.4)
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-PRIMPERAN
expand_more
Για όλες τις οδούς χορήγησης Νευρολογικές διαταραχές Ενδέχεται να εμφανιστούν εξωπυραμιδικές διαταραχές, ιδίως σε παιδιά και νεαρούς ενήλικες ή/και όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις. Αυτές οι αντιδράσεις εμφανίζονται συνήθως στην αρχή της θεραπείας και μπορεί να εμφανιστούν ακόμη και μετά από μία μεμονωμένη χορήγηση. Η μετοκλοπραμίδη πρέπει να διακόπτεται αμέσως στην περίπτωση εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων. Αυτές οι επιδράσεις είναι γενικά πλήρως αναστρέψιμες μετά τη διακοπή της θεραπείας, αλλά μπορεί να χρειαστεί συμπτωματική αγωγή (βενζοδιαζεπίνες σε παιδιά και/ή αντιχολινεργικά, αντιπαρκινσονικά φαρμακευτικά προϊόντα σε ενήλικες). Πρέπει να τηρείται χρονικό διάστημα τουλάχιστον 6 ωρών, όπως αναφέρεται στην παράγραφο 4.2, μεταξύ των χορηγήσεων της μετοκλοπραμίδης, ακόμη και σε περίπτωση εμέτου ή απόρριψης της δόσης, προκειμένου να αποφευχθεί η υπερδοσολογία. Η παρατεταμένη θεραπεία με μετοκλοπραμίδη μπορεί να προκαλέσει βραδυκινησία, δυνητικά μη αναστρέψιμη, ιδίως στους ηλικιωμένους. Η θεραπεία δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 3 μήνες λόγω του κινδύνου για βραδυκινησία (βλ. παράγραφο 4.8). Εάν παρουσιαστούν κλινικά σημεία βραδυκινησίας, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται. Έχει αναφερθεί νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο με μετοκλοπραμίδη σε συνδυασμό με νευροληπτικά, καθώς και με μονοθεραπεία μετοκλοπραμίδης (βλ. παράγραφο 4.8). Στην περίπτωση συμπτωμάτων νευροληπτικού κακοήθους συνδρόμου η μετοκλοπραμίδη πρέπει να διακόπτεται αμέσως και να ξεκινά κατάλληλη θεραπεία. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται σε ασθενείς με υποκείμενες νευρολογικές καταστάσεις και σε ασθενείς υπό θεραπεία με άλλα κεντρικώς δρώντα φάρμακα (βλ. παράγραφο 4.3). Τα συμπτώματα της νόσου Πάρκινσον μπορεί επίσης να επιδεινωθούν με μετοκλοπραμίδη. Μεθαιμοσφαιριναιμία Έχει αναφερθεί μεθαιμοσφαιριναιμία, η οποία θα μπορούσε να συνδεθεί με ανεπάρκεια της ρεδουκτάσης του NADH κυτοχρώματος-b5. Σε τέτοιες περιπτώσεις, η μετοκλοπραμίδη πρέπει να διακόπτεται αμέσως και να λαμβάνονται κατάλληλα μέτρα μόνιμα (π.χ. θεραπεία με κυανούν του μεθυλενίου). Καρδιακές διαταραχές Έχουν υπάρξει αναφορές σοβαρών καρδιαγγειακών ανεπιθύμητων ενεργειών, συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων κυκλοφορικής κατέρρειψης, σοβαρής βραδυκαρδίας, καρδιακής ανακοπής και παράτασης του διαστήματος QT μετά από χορήγηση μετοκλοπραμίδης με ένεση, κυρίως μέσω της ενδοφλέβιας οδού (βλ. παράγραφο 4.8). Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται κατά τη χορήγηση μετοκλοπραμίδης, κυρίως μέσω της ενδοφλέβιας οδού, στον ηλικιωμένο πληθυσμό με διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας (συμπεριλαμβανομένης της παράτασης του διαστήματος QT), σε ασθενείς με μη διορθωμένη ηλεκτρολυτική διαταραχή, βραδυκαρδία και σε ασθενείς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα τα οποία είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT. Οι ενδοφλέβιες δόσεις πρέπει να χορηγούνται ως αργή ένεση bolus (τουλάχιστον σε διάστημα 3 λεπτών) για να μειώνεται ο κίνδυνος εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών (π.χ. υπόταση, ακαθησία). Νεφρική και Ηπατική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία ή με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, συνιστάται μείωση της δόσης (βλ. παράγραφο 4.2).
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-PRIMPERAN
expand_more

Συνδυασμός που αντενδείκνυται Η λεβοντόπα ή οι ντοπαμινεργικοί αγωνιστές και η μετοκλοπραμίδη έχουν αμοιβαίο ανταγωνισμό (βλ. παράγραφο 4.3).

Συνδυασμός που πρέπει να αποφεύγεται Το οινόπνευμα ενισχύει την κατασταλτική δράση της μετοκλοπραμίδης.

Συνδυασμός που πρέπει να λαμβάνεται υπόψη Λόγω της προκινητικής επίδρασης της μετοκλοπραμίδης, η απορρόφηση ορισμένων φαρμάκων μπορεί να είναι τροποποιημένη.

Αντιχολινεργικά και παράγωγα της μορφίνης Τα αντιχολινεργικά και τα παράγωγα της μορφίνης μπορεί να έχουν αμοιβαίο ανταγωνισμό με τη μετοκλοπραμίδη ως προς την κινητικότητα της πεπτικής οδού.

Κατασταλτικά Κεντρικού Νευρικού Συστήματος (παράγωγα μορφίνης, αγχολυτικά, κατασταλτικά αντιισταμινικά H1, κατασταλτικά αντικαταθλιπτικά, βαρβιτουρικά, κλονιδίνη και συναφή) Οι κατασταλτικές επιδράσεις των κατασταλτικών του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος ενισχύονται με μετοκλοπραμίδη.

Νευροληπτικά Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να έχει αθροιστική δράση στην εμφάνιση εξωπυραμιδικών διαταραχών μαζί με άλλα νευροληπτικά.

Σεροτονινεργικά φάρμακα Η χρήση μετοκλοπραμίδης με σεροτονινεργικά φάρμακα, όπως είναι οι SSRI, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης συνδρόμου σεροτονίνης.

Διγοξίνη Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να μειώσει την βιοδιαθεσιμότητα της διγοξίνης. Απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση της συγκέντρωσης της διγοξίνης στο πλάσμα.

Κυκλοσπορίνη Η μετοκλοπραμίδη αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της κυκλοσπορίνης (Cmax κατά 46% και έκθεση κατά 22%). Απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση της συγκέντρωσης της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα. Οι κλινικές συνέπειες είναι αβέβαιες.

Μιβακούριο και σουξαμεθόνιο Η ένεση μετοκλοπραμίδης μπορεί να παρατείνει τη διάρκεια νευρομυϊκού αποκλεισμού (μέσω αναστολής της χολινεστεράσης πλάσματος).

Ισχυροί αναστολείς CYP2D6 Τα επίπεδα της έκθεσης στη μετοκλοπραμίδη αυξάνονται όταν χορηγείται παράλληλα με ισχυρούς αναστολείς του CYP2D6, όπως είναι η φλουοξετίνη και η παροξετίνη. Μολονότι η κλινική σημασία είναι αβέβαιη, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για ανεπιθύμητες ενέργειες.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-PRIMPERAN
expand_more

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρονται κατά κατηγορία οργανικού συστήματος. Οι συχνότητες ορίζονται χρησιμοποιώντας την ακόλουθη σύμβαση: πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100, <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000, <1/100), σπάνιες (≥1/10.000, <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

  • Μη γνωστές: Μεθαιμοσφαιριναιμία, η οποία θα μπορούσε να συνδεθεί με ανεπάρκεια της ρεδουκτάσης του NADH κυτοχρώματος-b5, ιδίως σε νεογνά (βλ. παράγραφο 4.4)
  • Μη γνωστές: Θειοαιμοσφαιριναιμία, κυρίως με παράλληλη χορήγηση υψηλών δόσεων φαρμακευτικών προϊόντων που απελευθερώνουν θείο

Καρδιακές διαταραχές

  • Όχι συχνές: Βραδυκαρδία, ιδίως με ενδοφλέβιο σκεύασμα
  • Μη γνωστές: Καρδιακή ανακοπή, η οποία συμβαίνει συντόμως μετά από τη χρήση του ενέσιμου και μπορεί να έπεται βραδυκαρδίας (βλ. παράγραφο 4.4), κολποκοιλιακός αποκλεισμός, φλεβοκομβική ανακοπή, ιδίως με ενδοφλέβιο σκεύασμα, παρατεταμένο διάστημα QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα, Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
  • Μη γνωστές: Αύξηση αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με ή χωρίς φαιοχρωμοκύτωμα

Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος*

  • Όχι συχνές: Αμηνόρροια, υπερπρολακτιναιμία
  • Σπάνιες: Γαλακτόρροια
  • Μη γνωστές: Γυναικομαστία

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

  • Συχνές: Διάρροια

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

  • Συχνές: Εξασθένιση

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

  • Όχι συχνές: Υπερευαισθησία
  • Μη γνωστές: Αναφυλακτική αντίδραση (συμπεριλαμβανομένης της αναφυλακτικής καταπληξίας, ιδίως με ενδοφλέβιο σκεύασμα)

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

  • Πολύ συχνές: Υπνηλία
  • Συχνές: Εξωπυραμιδικές διαταραχές (ιδίως σε παιδιά και νεαρούς ενήλικες και/ή όταν υπερβαίνεται η συνιστώμενη δόση, ακόμη και μετά από χορήγηση μίας μεμονωμένης δόσης του φαρμάκου) (βλ. παράγραφο 4.4), παρκινσονισμός, ακαθησία
  • Όχι συχνές: Δυστονία, δυσκινησία, επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης
  • Σπάνιες: Σπασμοί, ιδίως σε επιληπτικούς ασθενείς
  • Μη γνωστές: Βραδυκινησία η οποία μπορεί να είναι επίμονη, κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας ή μετά από παρατεταμένη θεραπεία, ιδίως σε ηλικιωμένους ασθενείς (βλ. παράγραφο 4.4), νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο (βλ. παράγραφο 4.4)

Ψυχιατρικές διαταραχές

  • Συχνές: Κατάθλιψη
  • Όχι συχνές: Ψευδαισθήσεις
  • Σπάνιες: Συγχυτική κατάσταση
  • Μη γνωστές: Ιδεασμός αυτοκτονίας

Αγγειακές διαταραχές

  • Συχνές: Υπόταση, ιδίως με ενδοφλέβιο σκεύασμα
  • Μη γνωστές: Καταπληξία, συγκοπή μετά τη χρήση του ενέσιμου, οξεία υπέρταση σε ασθενείς με φαιοχρωμοκύτωμα (βλ. παράγραφο 4.3).
  • Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας που σχετίζονται με υπερπρολακτιναιμία (αμηνόρροια, γαλακτόρροια, γυναικομαστία).

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες, μερικές φορές σχετιζόμενες, εμφανίζονται συχνότερα όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις:

  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα: οξεία δυστονία και δυσκινησία, παρκινσονικό σύνδρομο, ακαθησία, ακόμη και μετά από χορήγηση μιας μεμονωμένης δόσης του φαρμακευτικού προϊόντος, ιδίως σε παιδιά και νεαρούς ενήλικες (βλ. παράγραφο 4.4).
  • Υπνηλία, μειωμένο επίπεδο συνείδησης, σύγχυση, ψευδαισθήσεις.
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-PRIMPERAN
expand_more

Εγκυμοσύνη

Ένας μεγάλος όγκος δεδομένων από εγκύους (περισσότερες από 1.000 εκβάσεις έκθεσης) δεν καταδεικνύει παραμορφωτική τοξικότητα ή τοξικότητα για το κύημα. Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εάν κρίνεται κλινικά απαραίτητο. Λόγω των φαρμακολογικών ιδιοτήτων (όπως τα άλλα νευροληπτικά), σε περίπτωση χορήγησης μετοκλοπραμίδης στο τέλος της εγκυμοσύνης, δεν μπορεί να αποκλεισθεί το ενδεχόμενο εμφάνισης εξωπυραμιδικού συνδρόμου στο νεογνό. Η μετοκλοπραμίδη πρέπει να αποφεύγεται στο τέλος της εγκυμοσύνης. Αν χρησιμοποιείται μετοκλοπραμίδη, πρέπει να γίνεται παρακολούθηση του νεογνού.

Θηλασμός

Η μετοκλοπραμίδη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε χαμηλό επίπεδο. Δεν μπορεί να αποκλεισθεί το ενδεχόμενο εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών στο βρέφος που θηλάζει. Ως εκ τούτου, η μετοκλοπραμίδη δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η διακοπή της μετοκλοπραμίδης σε γυναίκες που θηλάζουν.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-PRIMPERAN
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Προκινητικά, κωδικός ATC: A03FA.

Η μετοκλοπραμίδη επιταχύνει την κένωση του στομάχου και τη διάβαση στο λεπτό έντερο. Αυτό οφείλεται στην αύξηση του τόνου του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα, του τόνου και του εύρους των περισταλτικών κινήσεων του στομάχου (ιδιαίτερα του πυλωρικού άντρου) και του περισταλτισμού του δωδεκαδακτύλου και της νήστιδας, καθώς επίσης και στην ταυτόχρονη χάλαση του πυλωρικού σφιγκτήρα και του δωδεκαδακτυλικού βολβού. Οι παραπάνω δράσεις ερμηνεύονται από τις χολινεργικές και τις αντιντοπαμινεργικές ιδιότητες του φαρμάκου, ενώ επιπλέον ασκεί και ισχυρή κεντρική αντιεμετική δράση. Να σημειωθεί ότι η μετοκλοπραμίδη δεν επηρεάζει τη γαστρική, χολική και παγκρεατική έκκριση ή τη λειτουργία του παχέος εντέρου.

Η δράση της μετοκλοπραμίδης στην κινητικότητα εξουδετερώνεται με τα αντιχολινεργικά φάρμακα.

Η μετοκλοπραμίδη αναστέλλει την κεντρική και την περιφερειακή δράση της απομορφίνης, προκαλεί απελευθέρωση της προλακτίνης και παροδική αύξηση των επιπέδων της αλδοστερόνης, με πιθανή παροδική κατακράτηση υγρών.

Η έναρξη της δράσης παρατηρείται 1-3 λεπτά μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, 10-15 λεπτά μετά από ενδομυϊκή χορήγηση και 30-60 λεπτά μετά τη χορήγηση από το στόμα. Οι φαρμακολογικές ενέργειες διαρκούν επί 1-2 ώρες.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-PRIMPERAN
expand_more

Το φάρμακο, χορηγούμενο από το στόμα, απορροφάται ταχέως και οι μέγιστες στάθμες του στο αίμα παρατηρούνται 30΄-50΄ μετά τη χορήγησή του.

Υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ, ο οποίος ποικίλλει σημαντικά από άτομο σε άτομο. Η βιοδιαθεσιμότητα κατά μέσο όρο της από του στόματος χορηγούμενης μετοκλοπραμίδης είναι 75%, αλλά φαίνεται ότι ποικίλλει μεταξύ 30% και 100%. Οι προσπάθειες που έγιναν να χορηγηθεί το φάρμακο από το ορθό για να ξεπεραστούν τα προβλήματα της χορήγησης από το στόμα έδειξαν ότι η βιοδιαθεσιμότητα ποικίλλει επίσης από αυτή την οδό, αν και φαίνεται ότι είναι ελαφρώς καλύτερη όταν δίδεται ενδομυϊκά. Το φάρμακο δεν συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (περίπου 30%). Ο όγκος κατανομής του είναι υψηλός (περίπου 3,5 l/kg), πράγμα που δείχνει εκτεταμένη κατανομή του στους ιστούς.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής του (t ) είναι 4 περίπου ώρες (κυμαίνεται από 2 έως 6 ανάλογα με τη χορηγούμενη δόση), που μπορεί όμως να παραταθεί μέχρι και πάνω από 24 σε διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας.

Το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου αποβάλλεται αναλλοίωτο από τους νεφρούς (80%) ή στη χολή με τη μορφή θειϊκών ή γλυκουρονικών ενώσεων.

Νεφρική δυσλειτουργία Η κάθαρση της μετοκλοπραμίδης είναι μειωμένη έως και κατά 70% σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, ενώ ο χρόνος ημίσειας ζωής για την αποβολή από το πλάσμα είναι αυξημένος (κατά προσέγγιση 10 ώρες για κάθαρση κρεατινίνης 10-50 mL/min και 15 ώρες για κάθαρση κρεατινίνης <10 mL/min).

Ηπατική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, έχει παρατηρηθεί συσσώρευση μετοκλοπραμίδης, που συσχετίζεται με μείωση κατά 50% της κάθαρσης από το πλάσμα.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5-6 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

30%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

80±15,5%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
4168
Μοριακός τύπος
C14H22ClN3O2
Μοριακό βάρος
299.79
IUPAC
4-amino-5-chloro-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxybenzamide
InChIKey
TTWJBBZEZQICBI-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.

Ενώσεις και φάρμακα που δεσμεύονται και αναστέλλουν ή μπλοκάρουν την ενεργοποίηση των ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ DOPAMINE D2.

Σχετικά Εργαλεία