Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A03FA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

METOCLOPRAMIDE(Μετοκλοπραμίδη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 4 περίπου ώρες (κυμαίνεται από 2 έως 6 ανάλογα με τη χορηγούμενη δόση), που μπορεί όμως να παραταθεί μέχρι και πάνω από 24 σε διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 5-6 ώρες
  • PubChem: 5-6 ώρες
 4 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 30% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 80±15,5% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 20 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του PRIMPERAN και καλύπτουν 11 από 11 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Πρόληψη της μετεγχειρητικής ναυτίας και του εμέτου (PONV)

    σε: Ενήλικες

    Παρεντερική χορήγηση/IM-IV

    • R11 Ναυτία και έμετος

  2. Συμπτωματική θεραπεία της ναυτίας και του εμέτου, συμπεριλαμβανομένης της ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από οξεία ημικρανία

    σε: Ενήλικες

    Παρεντερική χορήγηση/IM-IV

    • R11 Ναυτία και έμετος
    • G43 Ημικρανία

  3. Πρόληψη της ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από ακτινοθεραπεία (RINV)

    σε: Ενήλικες

    Παρεντερική χορήγηση/IM-IV

    • R11 Ναυτία και έμετος

  4. Πρόληψη της καθυστερημένης ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από χημειοθεραπεία (CINV)

    σε: Παιδιά (1-18 ετών)

    Ως επιλογή δεύτερης γραμμής, Παρεντερική χορήγηση/IM-IV

    • R11 Ναυτία και έμετος

  5. Αντιμετώπιση της επιβεβαιωμένης μετεγχειρητικής ναυτίας και του εμέτου (PONV)

    σε: Παιδιά (1-18 ετών)

    Ως επιλογή δεύτερης γραμμής, Παρεντερική χορήγηση/IM-IV

    • R11 Ναυτία και έμετος

  6. Πρόληψη της καθυστερημένης ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από χημειοθεραπεία (CINV)

    σε: Ενήλικες

    Χορήγηση από το στόμα

    • R11 Ναυτία και έμετος

  7. Πρόληψη της ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από ακτινοθεραπεία (RINV)

    σε: Ενήλικες

    Χορήγηση από το στόμα

    • R11 Ναυτία και έμετος

  8. Συμπτωματική θεραπεία της ναυτίας και του εμέτου, συμπεριλαμβανομένης της ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από οξεία ημικρανία

    σε: Ενήλικες

    Η μετοκλοπραμίδη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με χορηγούμενα από του στόματος αναλγητικά για τη βελτίωση της απορρόφησης των αναλγητικών στην οξεία ημικρανία. Χορήγηση από το στόμα

    • R11 Ναυτία και έμετος
    • G43 Ημικρανία

  9. Πρόληψη της καθυστερημένης ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από χημειοθεραπεία (CINV)

    σε: Παιδιά (1-18 ετών)

    Ως επιλογή δεύτερης γραμμής, Χορήγηση από το στόμα

    • R11 Ναυτία και έμετος

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του PRIMPERAN
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Παρεντερική, Από το στόμα
Χορήγηση:
Πρέπει να τηρείται ελάχιστο διάστημα 6 ωρών ανάμεσα σε δύο δόσεις, ακόμη και σε περίπτωση εμέτου ή απόρριψης της δόσης.
Δόση έναρξης:
10 mg
  • Ενήλικοι ασθενείς (ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκώς)
    Δόση10 mg (μεμονωμένη δόση για πρόληψη PONV), 10 mg (έως 3 φορές ημερησίως για συμπτωματική θεραπεία ναυτίας/εμέτου, RINV)
    Μέγ. δόση30 mg ή 0,5 mg/kg σωματικού βάρους
    Η διάρκεια της ενέσιμης θεραπείας πρέπει να είναι όσο το δυνατόν πιο σύντομη με μετάβαση σε χορήγηση από το στόμα ή το ορθό το ταχύτερο δυνατό.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς (1-18 ετών, ενδοφλεβίως)
    Δόση0,1 έως 0,15 mg/kg σωματικού βάρους (έως 3 φορές ημερησίως)
    Μέγ. δόση0,5 mg/kg σωματικού βάρους σε 24 ώρες
    Μέγιστη διάρκεια θεραπείας: 48 ώρες για PONV, 5 ημέρες για CINV.
  • Ενήλικοι ασθενείς (από το στόμα)
    Δόση10 mg (μεμονωμένη δόση για άμεσης αποδέσμευσης, έως 3 φορές ημερησίως)
    Μέγ. δόση30 mg ή 0,5 mg/kg σωματικού βάρους
    Μέγιστη διάρκεια θεραπείας: 5 ημέρες.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς (1-18 ετών, από το στόμα)
    Δόση0,1 έως 0,15 mg/kg σωματικού βάρους (έως 3 φορές ημερησίως)
    Μέγ. δόση0,5 mg/kg σωματικού βάρους σε 24 ώρες
    Μέγιστη διάρκεια θεραπείας: 5 ημέρες για CINV. Τα δισκία δεν είναι κατάλληλα για χρήση σε παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 30 kg. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές/περιεκτικότητες μπορεί να είναι πιο κατάλληλες.
  • Ηλικιωμένοι
    Πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης με βάση τη νεφρική και ηπατική λειτουργία και τη γενική ευπάθεια. Για δισκία: Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές/περιεκτικότητες μπορεί να είναι πιο κατάλληλες.
  • Παιδιά < 1 έτους
    Αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις).
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    ΔόσηΜείωση δόσης κατά 50%
    (βλ. Φαρμακοκινητικές)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα, μηχανική απόφραξη ή διάτρηση του γαστρεντερικού σωλήνα για την οποία η διέγερση της γαστρεντερικής κινητικότητας είναι επικίνδυνη
  • Επιβεβαιωμένο ή πιθανολογούμενο φαιοχρωμοκύτωμα, λόγω του κινδύνου εμφάνισης οξέων επεισοδίων υπέρτασης
  • Ιστορικό νευροληπτικής ή επαγόμενης από μετοκλοπραμίδη βραδυκινησίας
  • Επιληψία (αυξημένη συχνότητα και ένταση των κρίσεων)
  • Νόσος Πάρκινσον
  • Συνδυασμός με λεβοντόπα ή ντοπαμινεργικούς αγωνιστές (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
  • Γνωστό ιστορικό μεθαιμοσφαιριναιμίας με μετοκλοπραμίδη ή ανεπάρκεια NADH κυτοχρώματος-b5
  • Χρήση σε παιδιά ηλικίας μικρότερης του 1 έτους λόγω αυξημένου κινδύνου εμφάνισης εξωπυραμιδικών διαταραχών (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Νευρολογικές διαταραχές
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και νεαροί ενήλικες
    Η μετοκλοπραμίδη πρέπει να διακόπτεται αμέσως στην περίπτωση εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων. Πρέπει να τηρείται χρονικό διάστημα τουλάχιστον 6 ωρών μεταξύ των χορηγήσεων της μετοκλοπραμίδης, ακόμη και σε περίπτωση εμέτου ή απόρριψης της δόσης, προκειμένου να αποφευχθεί η υπερδοσολογία.
  • Βραδυκινησία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένους
    Η θεραπεία δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 3 μήνες. Εάν παρουσιαστούν κλινικά σημεία βραδυκινησίας, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται.
  • Νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο
    προσοχή
    Στην περίπτωση συμπτωμάτων νευροληπτικού κακοήθους συνδρόμου η μετοκλοπραμίδη πρέπει να διακόπτεται αμέσως και να ξεκινά κατάλληλη θεραπεία.
  • Νευρολογικές καταστάσεις και κεντρικώς δρώντα φάρμακα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υποκείμενες νευρολογικές καταστάσεις και σε ασθενείς υπό θεραπεία με άλλα κεντρικώς δρώντα φάρμακα (βλ. Αντενδείξεις)
    Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται.
  • Νόσος Πάρκινσον
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο Πάρκινσον
    Τα συμπτώματα της νόσου Πάρκινσον μπορεί να επιδεινωθούν.
  • Μεθαιμοσφαιριναιμία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ανεπάρκεια της ρεδουκτάσης του NADH κυτοχρώματος-b5
    Η μετοκλοπραμίδη πρέπει να διακόπτεται αμέσως και να λαμβάνονται κατάλληλα μέτρα μόνιμα (π.χ. θεραπεία με κυανούν του μεθυλενίου).
  • Καρδιακές διαταραχές
    προσοχή
    Έχουν αναφερθεί σοβαρές καρδιαγγειακές ανεπιθύμητες ενέργειες, συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων κυκλοφορικής κατέρρειψης, σοβαρής βραδυκαρδίας, καρδιακής ανακοπής και παράτασης του διαστήματος QT μετά από χορήγηση μετοκλοπραμίδης με ένεση, κυρίως μέσω της ενδοφλέβιας οδού.
  • Καρδιακές διαταραχές
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένος πληθυσμός με διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας (συμπεριλαμβανομένης της παράτασης του διαστήματος QT), σε ασθενείς με μη διορθωμένη ηλεκτρολυτική διαταραχή, βραδυκαρδία και σε ασθενείς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα τα οποία είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT
    Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται κατά τη χορήγηση μετοκλοπραμίδης, κυρίως μέσω της ενδοφλέβιας οδού. Οι ενδοφλέβιες δόσεις πρέπει να χορηγούνται ως αργή ένεση bolus (τουλάχιστον σε διάστημα 3 λεπτών) για να μειώνεται ο κίνδυνος εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών (π.χ. υπόταση, ακαθησία).
  • Νεφρική και Ηπατική δυσλειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική δυσλειτουργία ή με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Συνιστάται μείωση της δόσης (βλ. Δοσολογία).
  • Έκδοχα (Λακτόζη)
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να πάρουν το Μετοκλοπραμίδη δισκία.
  • Έκδοχα (Υδροξυβενζοϊκό μεθυλεστέρα, υδροξυβενζοϊκό προπυλεστέρα)
    προσοχή
    Το Μετοκλοπραμίδη σιρόπι μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανόν με καθυστέρηση).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Λεβοντόπα ή ντοπαμινεργικοί αγωνιστές
    αντένδειξη
    Αμοιβαίος ανταγωνισμός
  • Οινόπνευμα
    αποφεύγεται
    Ενισχύει την κατασταλτική δράση της μετοκλοπραμίδης
  • Αντιχολινεργικά και παράγωγα της μορφίνης
    προσοχή
    Αμοιβαίος ανταγωνισμός ως προς την κινητικότητα της πεπτικής οδού
  • Κατασταλτικά Κεντρικού Νευρικού Συστήματος (παράγωγα μορφίνης, αγχολυτικά, κατασταλτικά αντιισταμινικά H1, κατασταλτικά αντικαταθλιπτικά, βαρβιτουρικά, κλονιδίνη, συναφή)
    προσοχή
    Ενίσχυση των κατασταλτικών επιδράσεων
  • Νευροληπτικά
    προσοχή
    Αθροιστική δράση στην εμφάνιση εξωπυραμιδικών διαταραχών
  • Σεροτονινεργικά φάρμακα (π.χ. SSRIs)
    προσοχή
    Αύξηση του κινδύνου εμφάνισης συνδρόμου σεροτονίνης
  • Διγοξίνη
    παρακολούθηση
    Μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της διγοξίνης
    ΣύστασηΑπαιτείται προσεκτική παρακολούθηση της συγκέντρωσης της διγοξίνης στο πλάσμα.
  • Κυκλοσπορίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας της κυκλοσπορίνης (Cmax κατά 46% και έκθεση κατά 22%)
    ΣύστασηΑπαιτείται προσεκτική παρακολούθηση της συγκέντρωσης της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα. Οι κλινικές συνέπειες είναι αβέβαιες.
  • Μιβακούριο, σουξαμεθόνιο
    προσοχή
    Παράταση της διάρκειας νευρομυϊκού αποκλεισμού
  • Ισχυροί αναστολείς CYP2D6 (π.χ. φλουοξετίνη, παροξετίνη)
    παρακολούθηση
    Αύξηση των επιπέδων της έκθεσης στη μετοκλοπραμίδη
    ΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για ανεπιθύμητες ενέργειες.
  • Ριφαμπικίνη ή ισχυροί επαγωγείς (π.χ. καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη)
    παρακολούθηση
    Μείωση της έκθεσης στη μετοκλοπραμίδη (AUC, Cmax)
    ΣύστασηΟι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για τυχόν έλλειψη αντιεμετικής δράσης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Μεθαιμοσφαιριναιμία
  • Θειοαιμοσφαιριναιμία
Καρδιά
  • Βραδυκαρδία
  • Καρδιακή ανακοπή
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
  • Φλεβοκομβική ανακοπή
  • Παρατεταμένο διάστημα QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
Εργαστηριακές
  • Αύξηση αρτηριακής πίεσης
Αναπαραγωγικό
  • Αμηνόρροια
  • Γαλακτόρροια
  • Γυναικομαστία
Ενδοκρινικό
  • Υπερπρολακτιναιμία
Γαστρεντερικό
  • Διάρροια
Γενικές
  • Εξασθένηση
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλακτική αντίδραση
  • Υπερευαισθησία
Νευρικό
  • Υπνηλία
  • Εξωπυραμιδικές διαταραχές
  • Παρκινσονισμός
  • Ακαθησία
  • Δυστονία
  • Δυσκινησία
  • Επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης
  • Σπασμοί
  • Βραδυκινησία
  • Νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο
  • Συγκοπή
Ψυχιατρικές
  • Κατάθλιψη
  • Ψευδαισθήσεις
  • Συγχυτική κατάσταση
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Καταπληξία
  • Οξεία υπέρταση
Αγγειακές διαταραχές
  • Παροδική αύξηση αρτηριακής πίεσης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Ακαθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξασθένηση
    Γενικές
    Συχνές
  • Εξωπυραμιδικές διαταραχές
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Παρκινσονισμός
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Αμηνόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυστονία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Υπερπρολακτιναιμία
    Ενδοκρινικό
    Όχι συχνές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Γαλακτόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Αύξηση αρτηριακής πίεσης
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Βραδυκινησία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Θειοαιμοσφαιριναιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Καρδιακή ανακοπή
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Καταπληξία
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Μεθαιμοσφαιριναιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Οξεία υπέρταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Παρατεταμένο διάστημα QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Παροδική αύξηση αρτηριακής πίεσης
    Αγγειακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Φλεβοκομβική ανακοπή
    Καρδιά
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Μπορεί να χρησιμοποιηθεί εάν κρίνεται κλινικά απαραίτητο. Πρέπει να αποφεύγεται στο τέλος της εγκυμοσύνης λόγω κινδύνου εξωπυραμιδικού συνδρόμου στο νεογνό. Εάν χρησιμοποιηθεί, πρέπει να γίνεται παρακολούθηση του νεογνού.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Η μετοκλοπραμίδη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Δεν μπορεί να αποκλεισθεί το ενδεχόμενο εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών στο βρέφος που θηλάζει. Δεν συνιστάται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • εξωπυραμιδικές διαταραχές
  • υπνηλία
  • μειωμένο επίπεδο συνείδησης
  • σύγχυση
  • ψευδαισθήσεις
  • καρδιο-αναπνευστική ανακοπή
Αντιμετώπιση
Συμπτωματική θεραπεία. Για εξωπυραμιδικά συμπτώματα: βενζοδιαζεπίνες (σε παιδιά), αντιχολινεργικά και/ή αντιπαρκινσονικά (σε ενήλικες). Συνεχής παρακολούθηση καρδιαγγειακής και αναπνευστικής λειτουργίας.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Μπορεί να προκαλέσει υπνηλία, ζάλη, δυσκινησία και δυστονίες, που μπορούν να επηρεάσουν την όραση και την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Παρεντερική χορήγηση/IM-IV
Νάτριο χλωριούχο
Ύδωρ για ενέσιμα.
Χορήγηση από το στόμα
Σιρόπι
Υδροξυβενζοϊκός μεθυλεστέρας E 218
Υδροξυβενζοϊκός προπυλεστέρας E 216
Υδροξυαιθυλοκυτταρίνη 300 CPS
Σακχαρίνη νατριούχος
Κιτρικό οξύ μονοϋδρικό
Βελτιωτικό γεύσης βερίκοκο-πορτοκάλι
Ύδωρ κεκαθαρμένο
Δισκία
Λακτόζη μονοϋδρική
11
Κυτταρίνη μικροκρυσταλλική
Άμυλο αραβοσίτου
Πυρίτιο άνυδρο κολλοειδές
Μαγνήσιο στεατικό
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Προκινητικά, κωδικός ATC: A03FA01.

Μηχανισμός δράσης

Η μετοκλοπραμίδη επιταχύνει την κένωση του στομάχου και τη διάβαση στο λεπτό έντερο. Αυτό οφείλεται στην αύξηση του τόνου του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα, του τόνου και του εύρους των περισταλτικών κινήσεων του στομάχου (ιδιαίτερα του πυλωρικού άντρου) και του περισταλτισμού του δωδεκαδακτύλου και της νήστιδας, καθώς επίσης και στην ταυτόχρονη χάλαση του πυλωρικού σφιγκτήρα και του δωδεκαδακτυλικού βολβού. Οι παραπάνω δράσεις ερμηνεύονται από τις χολινεργικές και τις αντιντοπαμινεργικές ιδιότητες του φαρμάκου, ενώ επιπλέον ασκεί και ισχυρή κεντρική αντιεμετική δράση. Να σημειωθεί ότι η μετοκλοπραμίδη δεν επηρεάζει τη γαστρική, χολική και παγκρεατική έκκριση ή τη λειτουργία του παχέος εντέρου.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η δράση της μετοκλοπραμίδης στην κινητικότητα εξουδετερώνεται με τα αντιχολινεργικά φάρμακα. Η μετοκλοπραμίδη αναστέλλει την κεντρική και την περιφερική δράση της απομορφίνης, προκαλεί απελευθέρωση της προλακτίνης και παροδική αύξηση των επιπέδων της αλδοστερόνης, με πιθανή παροδική κατακράτηση υγρών. Η έναρξη της δράσης παρατηρείται 1-3 λεπτά μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, 10-15 λεπτά μετά από ενδομυϊκή χορήγηση και 30-60 λεπτά μετά τη χορήγηση από το στόμα. Οι φαρμακολογικές ενέργειες διαρκούν επί 1-2 ώρες.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Το φάρμακο, χορηγούμενο από το στόμα, απορροφάται ταχέως και οι μέγιστες στάθμες του στο αίμα παρατηρούνται 30΄-50΄ μετά τη χορήγησή του. Υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ, ο οποίος ποικίλλει σημαντικά από άτομο σε άτομο. Η βιοδιαθεσιμότητα κατά μέσο όρο της από του στόματος χορηγούμενης μετοκλοπραμίδης είναι 75%, αλλά φαίνεται ότι ποικίλλει μεταξύ 30% και 100%. Οι προσπάθειες που έγιναν να χορηγηθεί το φάρμακο από το ορθό για να ξεπεραστούν τα προβλήματα της χορήγησης από το στόμα έδειξαν ότι η βιοδιαθεσιμότητα ποικίλλει επίσης από αυτή την οδό, αν και φαίνεται ότι είναι ελαφρώς καλύτερη όταν δίδεται ενδομυϊκά. Το φάρμακο δεν συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (περίπου 30%). Ο όγκος κατανομής του είναι υψηλός (περίπου 3,5 L/kg), πράγμα που δείχνει εκτεταμένη κατανομή του στους ιστούς. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του (t1/2) είναι 4 περίπου ώρες (κυμαίνεται από 2 έως 6 ανάλογα με τη χορηγούμενη δόση), που μπορεί όμως να παραταθεί μέχρι και πάνω από 24 σε διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας. Το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου αποβάλλεται αναλλοίωτο από τους νεφρούς (80%) ή στη χολή με τη μορφή θειϊκών ή γλυκουρονικών ενώσεων.

Νεφρική δυσλειτουργία Η κάθαρση της μετοκλοπραμίδης είναι μειωμένη έως και κατά 70% σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, ενώ ο χρόνος ημίσειας ζωής για την αποβολή από το πλάσμα είναι αυξημένος (κατά προσέγγιση 10 ώρες για κάθαρση κρεατινίνης 10-50 mL/min και 15 ώρες για κάθαρση κρεατινίνης <10 mL/min).

Ηπατική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος έχει παρατηρηθεί συσσώρευση μετοκλοπραμίδης, που συσχετίζεται με μείωση κατά 50% της κάθαρσης από το πλάσμα.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η μετοκλοπραμίδη εμποδίζει τη χαλάρωση του γαστρικού λείου μυός που προκαλείται από τη ντοπαμίνη, αυξάνοντας έτσι τη χολινεργική απόκριση των λείων μυών του γαστρεντερικού σωλήνα. Επιταχύνει τη μετακίνηση εντέρου και την κενού της γαστρικής κοιλότητας…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Προκινητικά, κωδικός ATC: A03FA01. ### Μηχανισμός δράσης Η μετοκλοπραμίδη επιταχύνει την κένωση του στομάχου και τη διάβαση στο λεπτό έντερο. Αυτό οφείλεται στην αύξηση του τόνου του κατώτερου…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Το φάρμακο, χορηγούμενο από το στόμα, απορροφάται ταχέως και οι μέγιστες στάθμες του στο αίμα παρατηρούνται 30΄-50΄ μετά τη χορήγησή του. Υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ, ο οποίος ποικίλλει σημαντικά από άτομο σε…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η μετολοπραμίδη υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου και ο μεταβολισμός της ποικίλλει ανάλογα με το άτομο. Το φάρμακο αυτό μεταβολίζεται από ένζυμα κυτοχρώματος P450 στο ήπαρ. Τόσο το CYP2D6 όσο και το CYP3A4 συμβάλλουν στον μεταβολισμό του,…
Απέκκριση
Νεφρά

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
metoclopramide είναι ένας ανταγωνιστής ντοπαμίνης D2 που χρησιμοποιείται ως αντιεμετικό.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της νόσου γαστροοισοφαλικής παλινδρόμησης (GERD). Χρησιμοποιείται επίσης στη θεραπεία ναυτίας και εμέτων, και για την επιτάχυνση της κένωσης του στομάχου.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η μετοκλοπραμίδη, αν και χημικά σχετιζόμενη με την procainamide, δεν διαθέτει τοπικά αναισθητικά ή αντιαρρυθμικά χαρακτηριστικά. Χρησιμοποιείται για τη βελτίωση της γαστρεντερικής κινητικότητας, για τη θεραπεία της διαβητικής γαστροπαρεσίας, ως αντιεμετικό και για τη διευκόλυνση ενδοσκόπησης του λεπτού εντέρου κατά τη διάρκεια ακτινολογικών εξετάσεων. Επίσης μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της ναυτίας που προκαλείται από χημειοθεραπεία και ως ραδιοευαισθητοποιητής σε μελλοντικές θεραπείες μη μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα και γλοιβλαστωμάτων.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η μετοκλοπραμίδη εμποδίζει τη χαλάρωση του γαστρικού λείου μυός που προκαλείται από τη ντοπαμίνη, αυξάνοντας έτσι τη χολινεργική απόκριση των λείων μυών του γαστρεντερικού σωλήνα. Επιταχύνει τη μετακίνηση εντέρου και την κενού της γαστρικής κοιλότητας εμποδίζοντας τη χαλάρωση του σώματος του στομάχου και αυξάνοντας τη φασική δραστηριότητα του αντρού. Ταυτόχρονα, αυτή η δράση συνοδεύεται από χαλάρωση του ανώτερου τμήματος του λεπτού εντέρου, οδηγώντας σε βελτιωμένο συντονισμό μεταξύ σώματος/άντρου του στομάχου και του άνω τμήματος του λεπτού εντέρου. Η αντιντοπαμινεργική δράση αυξάνει το κατώφλι δραστηριότητας στο χημειοϋποδοχέα ζώνης (CTZ) και μειώνει την είσοδο από τα περιφερικά νεύρα. Μελέτες δείχνουν ότι υψηλές δόσεις μπορούν να ανταγωνιστούν υποδοχείς 5-HT στα περιφερικά νεύρα σε ζώα.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορροφάται γρήγορα και καλά (βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα 80±15,5%).
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή: 5-6 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών: 30%.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Περίπου το 85% της ραδιοδραστηριότητας μιας από του στόματος δόσης εμφανίζεται στα ούρα εντός 72 ωρών.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
Όγκος κατανομής: 4.4±0.65 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more
Αποβολή/Σύλληψη: 0.67 ± 0.14 L/hr/kg [βρέφη (0,9-5,4 μηνών) με γαστροοισοφαλική παλινδρόμηση (GER)].
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα: LD50 από από του στόματος σε ποντίκια: 280 mg/kg. Τα συμπτώματα υπερφόρτωσης περιλαμβάνουν υπνηλία, σύγχυση και εξωπυραμιδικές αντιδράσεις.
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Φάρμακα για ναυτία και ίλιγγο

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Εάν λαμβάνεται για λιγότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, δεν απαιτείται σταδιακή μείωση. Εάν λαμβάνεται καθημερινά για περισσότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, μειώστε τη δόση κατά 50% κάθε 1 έως 2 εβδομάδες. Μόλις φτάσετε στο 25% της αρχικής δόσης και δεν έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα στέρησης, διακόψτε το φάρμακο. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης, επιστρέψτε περίπου στο 75% της προηγούμενης ανεκτής δόσης.

monitoringΣυμπτώματα στέρησης
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4168
Μοριακός τύπος
C14H22ClN3O2
Μοριακό βάρος
299.79
IUPAC
4-amino-5-chloro-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxybenzamide
InChIKey
TTWJBBZEZQICBI-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.

Ενώσεις και φάρμακα που δεσμεύονται και αναστέλλουν ή μπλοκάρουν την ενεργοποίηση των ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ DOPAMINE D2.