Σκευάσματα & Τιμολόγηση
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
| 250 / ML | 7.48 € | |
| 500 / DOSE | 8.13 € |
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις όπως αναγράφονται στην ΠΧΠ (§4.1)
-
βρογχοδιασταλτική θεραπεία της Χρόνιας Αποφρακτικής Πνευμονοπάθειας (ΧΑΠ)
περιλαμβανομένης της χρόνιας βρογχίτιδας και του εμφυσήματος
- J44 Άλλη χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια
-
βρογχοδιασταλτική θεραπεία των οξέων επεισοδίων άσθματος
σε συνδυασμό με β-αδρενεργικούς αγωνιστές
- J45 Άσθμα
ZYROLEN — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: εισπνοή με εκνεφωτή
- Χορήγηση: 3-4 φορές ημερησίως, τουλάχιστον 2 ώρες μεταξύ δόσεων
- Δόση έναρξης: 1 φιαλίδιο (250 μg) 3-4 φορές ημερησίως
-
Ενήλικες (και ηλικιωμένοι) και παιδιά ηλικίας 6 - 14 ετώνΔόση1 φιαλίδιο (250 μg) 3-4 φορές ημερησίως.Μέγ. δόση1 mg ημερησίως
-
Ενήλικες (και ηλικιωμένοι) και παιδιά ηλικίας άνω των 14 ετώνΔόση1 φιαλίδιο (500 μg) 3-4 φορές ημερησίως.Μέγ. δόση2 mg ημερησίωςΔε συνιστάται η χρήση αυτής της περιεκτικότητας σε παιδιά κάτω των 14 ετών, λόγω μη επαρκών πληροφοριών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στην ατροπίνη, τα παράγωγά της, στη δραστική ουσία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Άμεσες αντιδράσεις υπερευαισθησίαςΣε σπάνιες περιπτώσεις έχουν αναφερθεί: κνίδωση, εξάνθημα, αγγειοοίδημα, στοματοφαρυγγικό οίδημα, βρογχόσπασμος και αναφυλαξία.
-
Γλαύκωμα κλειστής γωνίας ή απόφραξη ουροποιητικής οδούπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με προδιάθεση για γλαύκωμα κλειστής γωνίας ή με προϋπάρχουσα απόφραξη της ουροποιητικής οδού (π.χ. υπερτροφία προστάτη ή απόφραξη του αυχένα της ουροδόχου κύστεως)Να χορηγείται με προσοχή.
-
Διαταραχές γαστρεντερικής κινητικότηταςΠληθυσμόςΑσθενείς με κυστική ίνωσηΜπορεί να είναι πιο επιρρεπείς.
-
Παράδοξος βρογχόσπασμοςΣτενή ιατρική παρακολούθηση στην αρχή της χορήγησης.
-
Επιπλοκές από τους οφθαλμούςΈχουν αναφερθεί μεμονωμένες επιπλοκές (μυδρίαση, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, πόνος στους οφθαλμούς) όταν νεφελοποιημένο διάλυμα βρωμιούχου ιπρατρόπιου έλθει σε επαφή με τους οφθαλμούς.
-
Οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίαςΕάν εμφανιστεί πόνος ή ενόχληση στους οφθαλμούς, θάμβος όρασης, οπτική άλως, χρωματιστές εικόνες σε συνδυασμό με ερυθρότητα των οφθαλμών, ο ασθενής θα πρέπει αμέσως να αρχίσει θεραπεία με σταγόνες που προκαλούν μύση και να ζητηθεί η συμβουλή ειδικού.
-
Σωστή χορήγηση και προστασία των οφθαλμώνΟι ασθενείς θα πρέπει να καθοδηγούνται για τη σωστή χορήγηση του διαλύματος Ipratropium Bromide. Να λαμβάνεται ιδιαίτερη φροντίδα ώστε το διάλυμα ή το εκνέφωμα να μην έρχεται σε επαφή με τους οφθαλμούς. Συνιστάται η χορήγηση μέσω επιστομίου. Εάν χρησιμοποιηθεί μάσκα, αυτή θα πρέπει να εφαρμόζει πλήρως.
-
Προστασία των οφθαλμώνΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν προδιάθεση για γλαύκωμαΝα προειδοποιούνται ειδικά για προστασία των οφθαλμών τους.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
β-αδρενεργικοί αγωνιστές και τα περιέχοντα ξανθίνες φάρμακαπροσοχήΕπιτείνουν τη βρογχοδιασταλτική επίδραση του Ipratropium Bromide.
-
β-αδρενεργικοί αγωνιστές (όταν χορηγούνται ταυτόχρονα με νεφελοποιούμενο βρωμιούχο ιπρατρόπιο)προσοχήΑυξημένος κίνδυνος οξέος γλαυκώματος σε ασθενείς με ιστορικό γλαυκώματος κλειστής γωνίας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπερευαισθησία
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Θάμβος οράσεως
- Μυδρίαση
- Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση
- Γλαύκωμα
- Οφθαλμικός πόνος
- Όραση δίκην φωτοστέφανου
- Υπεραιμία επιπεφυκότα
- Οίδημα κερατοειδούς
- Διαταραχή προσαρμογής
- Αίσθημα παλμών
- Υπερκοιλιακή ταχυκαρδία
- Κολπική μαρμαρυγή
- Αυξημένος καρδιακός ρυθμός
- Ερεθισμός του λαιμού
- Βήχας
- Βρογχόσπασμος
- Παράδοξος βρογχόσπασμος
- Λαρυγγόσπασμος
- Οίδημα φάρυγγα
- Ξηρότητα φάρυγγα
- Ξηροστομία
- Ναυτία
- Διαταραχή της κινητικότητας του γαστρεντερικού σωλήνα
- Διάρροια
- Δυσκοιλιότητα
- Έμετος
- Στοματίτιδα
- Οίδημα στόματος
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Αγγειοοίδημα
- Κνίδωση
- Επίσχεση ούρων
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΒήχαςΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔιαταραχές της κινητικότητας του γαστρεντερικού σωλήνα (συμπεριλαμβανομένων δυσκοιλιότητας, διάρροιας και εμέτου)Διαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΕρεθισμός του λαιμούΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Όραση δίκην φωτοστέφανουΟφθαλμικές
-
Αίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
ΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
Αναφυλακτική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεσηΟφθαλμικές
-
Αυξημένος καρδιακός ρυθμόςΚαρδιά
-
ΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
ΓλαύκωμαΟφθαλμικές
-
Διαταραχή προσαρμογήςΟφθαλμικές
-
ΕξάνθημαΔέρμα
-
Επίσχεση ούρωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Θάμβος οράσεωςΟφθαλμικές
-
ΚνίδωσηΔέρμα
-
ΚνησμόςΔέρμα
-
Κολπική μαρμαρυγήΚαρδιά
-
ΛαρυγγόσπασμοςΑναπνευστικό
-
ΜυδρίασηΟφθαλμικές
-
Ξηρότητα φάρυγγαΑναπνευστικό
-
Οίδημα κερατοειδούςΟφθαλμικές
-
Οίδημα στόματοςΓαστρεντερικό
-
Οίδημα φάρυγγαΑναπνευστικό
-
Οφθαλμικός πόνοςΟφθαλμικές
-
Παράδοξος βρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
ΣτοματίτιδαΓαστρεντερικό
-
Υπεραιμία επιπεφυκόταΟφθαλμικές
-
ΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
Υπερκοιλιακή ταχυκαρδίαΚαρδιά
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΤα οφέλη της χρήσης του Ipratropium Bromide πρέπει να αντισταθμίζουν τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο, όταν η κύηση έχει επιβεβαιωθεί ή υπάρχει υποψία κυήσεως.Η ασφάλεια του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει καθορισθεί. Μελέτες σε επίμυες, ποντικούς και κουνέλια δεν έδειξαν εμβρυοτοξικές ή τερατογονικές επιδράσεις μετά τη χρήση εισπνοών σε δόσεις αρκετά υψηλότερες από αυτές που συνιστώνται στον άνθρωπο.
-
ΓαλουχίαΤο Ipratropium Bromide πρέπει να δίνεται με προσοχή σε θηλάζουσα μητέρα.Δεν είναι γνωστό εάν το βρωμιούχο ιπρατρόπιο απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Παρόλο που αδιάλυτες στα λίπη τεταρτοταγείς βάσεις απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα, είναι απίθανο το νεογνό να προσλάβει σημαντική ποσότητα φαρμάκου, όταν χορηγείται με εισπνοή.
-
ΓονιμότηταΔεν είναι διαθέσιμες κλινικές πληροφορίες σχετικά με τη γονιμότητα για το βρωμιούχο ιπρατρόπιο.Προκλινικές μελέτες με βρωμιούχο ιπρατρόπιο δεν έδειξαν ανεπιθύμητες ενέργειες στη γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- ξηρότητα του στόματος
- αναστρέψιμη διαταραχή της οπτικής προσαρμογής
- ταχυκαρδία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Αντιχολινεργικά, κωδικός ATC: R03BB01
Μηχανισμός δράσης
Το Ipratropium Bromide είναι ένα τεταρτοταγές παράγωγο του αμμωνίου με αντιχολινεργικές (παρασυμπαθητικολυτικές) ιδιότητες. Σε προκλινικές μελέτες φαίνεται ότι μέσω του παρασυμπαθητικού αναστέλλει αντανακλαστικά ανταγωνιζόμενο τη δράση της ακετυλοχολίνης, της μεταβιβαστικής ουσίας που απελευθερώνεται από το πνευμονογαστρικό νεύρο. Τα αντιχολινεργικά παρεμποδίζουν την αύξηση της ενδοκυττάριας συγκέντρωσης Ca++, που οφείλεται στην αλληλεπίδραση της ακετυλοχολίνης με τους μουσκαρινικούς υποδοχείς, στις λείες μυϊκές ίνες των βρόγχων.
Η απελευθέρωση Ca++ επάγεται από το δεύτερο αγγελιοφόρο σύστημα IP3 (τριφωσφορική ινοσιτόλη) και DAG (διακυλογλυκερόλη).
Η βρογχοδιαστολή που ακολουθεί την εισπνοή Ipratropium Bromide (βρωμιούχο ιπρατρόπιο) δρα κατά κύριο λόγο τοπικά και σε συγκεκριμένη θέση στον πνεύμονα και όχι στη συστηματική κυκλοφορία.
Προκλινικά και κλινικά στοιχεία δεν υποδηλώνουν επιβλαβή δράση του Ipratropium Bromide (βρωμιούχο ιπρατρόπιο) στην έκκριση της βλέννας στους αεραγωγούς, στη βλεννοκροσσωτή κάθαρση ή στην ανταλλαγή αερίων.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
-
Ipratropium Bromide διάλυμα για εισπνοή με εκνεφωτή 250 μg/2 mL: Το βρογχοδιασταλτικό αποτέλεσμα του Ipratropium Bromide στη θεραπεία του οξέως βρογχόσπασμου που σχετίζεται με άσθμα έχει δειχθεί σε μελέτες σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας μεγαλύτερης των 6 ετών. Στις περισσότερες από τις μελέτες αυτές το Ipratropium Bromide χορηγήθηκε σε συνδυασμό με έναν εισπνεόμενο β-αγωνιστή.
Παρόλο που τα στοιχεία είναι περιορισμένα, έχει δειχθεί ότι το Ipratropium Bromide εμφανίζει θεραπευτικό αποτέλεσμα επί βρογχόσπασμου σχετιζόμενου με ιογενή βρογχιολίτιδα και βρογχοπνευμονική δυσπλασία σε βρέφη και πολύ μικρά παιδιά.
-
Ipratropium Bromide διάλυμα για εισπνοή με εκνεφωτή 500 μg/2 mL: Σε ελεγχόμενες μελέτες 85-90 ημερών σε ασθενείς με βρογχόσπασμο σχετιζόμενο με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (χρόνια βρογχίτιδα και εμφύσημα) εμφανίσθηκαν στατιστικά σημαντικές βελτιώσεις στην πνευμονική λειτουργία μέσα σε 15 λεπτά, έφτασαν μια μέγιστη τιμή σε 1-2 ώρες, που διατηρήθηκε έως 4-6 ώρες.
Το βρογχοδιασταλτικό αποτέλεσμα του Ipratropium Bromide στη θεραπεία του οξέως βρογχόσπασμου που σχετίζεται με άσθμα έχει δειχθεί σε μελέτες σε ενήλικες. Στις περισσότερες από τις μελέτες αυτές το Ipratropium Bromide χορηγήθηκε σε συνδυασμό με έναν εισπνεόμενο β-αδρενεργικό αγωνιστή.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση
Το θεραπευτικό αποτέλεσμα του Ipratropium Bromide προκαλείται από τοπική δράση στους αεραγωγούς. Οι χρονικές πορείες της βρογχοδιαστολής και της συστηματικής φαρμακοκινητικής δεν είναι παράλληλες.
Μετά την εισπνοή 10 ως 30% της δόσης εναποτίθεται κυρίως στους πνεύμονες, ανάλογα με τη φαρμακοτεχνική μορφή και την τεχνική εισπνοής. Το μεγαλύτερο μέρος της δόσης, μέσω κατάποσης, αποβάλλεται μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα.
Η ποσότητα της δόσης που εναποτέθηκε στους πνεύμονες φτάνει στην κυκλοφορία του αίματος άμεσα (εντός λίγων λεπτών).
Η συνολική νεφρική απέκκριση (0-24 ώρες) της μητρικής ουσίας εκτιμήθηκε σε 46% της ενδοφλεβίως χορηγημένης δόσης, κάτω από 1% της από του στόματος δόσης και περίπου 3 έως 13% της εισπνεόμενης δόσης. Με βάση αυτά τα δεδομένα η συνολική συστηματική βιοδιαθεσιμότητα των από του στόματος και των εισπνεόμενων δόσεων βρωμιούχου ιπρατροπίου εκτιμήθηκε στο 2% και 7 έως 28% αντίστοιχα.
Λαμβάνοντας αυτό υπόψη, τα ποσοστά δόσεων βρωμιούχου ιπρατροπίου που καταπίνονται δε συμβάλλουν σημαντικά σε συστηματική έκθεση.
Κατανομή
Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι που περιγράφουν την κατανομή του ιπρατροπίου, υπολογίστηκαν από τα επίπεδα στο πλάσμα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Μια ταχεία διφασική μείωση παρατηρείται στις συγκεντρώσεις πλάσματος. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής στη σταθερή κατάσταση (Vdss) είναι περίπου 176 L. Το φάρμακο συνδέεται ελάχιστα με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (λιγότερο από 20%). Το ιπρατρόπιο ως τεταρτοταγές άλας του αμμωνίου δε διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της τελικής φάσης αποβολής ήταν περίπου 1,6 ώρες.
Βιομετασχηματισμός
Το ιπρατρόπιο έχει ολική κάθαρση 2,3 λίτρα/λεπτό και νεφρική κάθαρση 0,9 λίτρα/λεπτό. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση περίπου 60%, της δόσης μεταβολίζεται στο ήπαρ με οξείδωση.
Αποβολή
Μετά από εισπνοή βρωμιούχου ιπρατροπίου με HFA 134a ή CFC ως προωθητικό, η αθροιστική νεφρική απέκκριση πάνω από 24 ώρες ήταν περίπου 12% και 10%, αντίστοιχα. Σε μια μελέτη ισοζυγίου απέκκρισης η αθροιστική νεφρική απέκκριση (6 ημέρες) της σχετιζόμενης με το φάρμακο ραδιενέργειας (συμπεριλαμβανομένου της μητρικής ένωσης και όλων των μεταβολιτών) υπολογίσθηκε σε 72,1% μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, 9,3% μετά από χορήγηση από το στόμα και 3,2% μετά από εισπνοή. Η συνολική ραδιενεργή ακτινοβολία που απεκκρίθηκε μέσω των κοπράνων ήταν 6,3% μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, 88,5% μετά από χορήγηση από το στόμα και 69,4% μετά από εισπνοή. Όσον αφορά στην απέκκριση της σχετιζόμενης με το φάρμακο ραδιενεργής ακτινοβολίας μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η κύρια απέκκριση γίνεται μέσω των νεφρών. Ο χρόνος ημίσειας ζωής με βάση τη συνολική ραδιενέργεια για το μητρικό φάρμακο και τους μεταβολίτες του είναι 3,6 ώρες Οι κύριοι μεταβολίτες μέσω των ουροφόρων οδών συνδέονται ελάχιστα στο μουσκαρινικό υποδοχέα και πρέπει να θεωρηθούν ως αναποτελεσματικοί.