ACEBUTOLOL
Ακεβουτολόλη
**Για τη διαχείριση της υπέρτασης και των κοιλιακών πρόωρων χτύπων** σε ενήλικες.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
- Μηχανισμός δράσης: Acebutolol είναι επιλεκτικός αναστολέας β1-υποδοχέων. - Η ενεργοποίηση των β1-υποδοχέων από επινεφρίνη αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση, και η καρδιά καταναλώνει περισσότερο οξυγόνο. - Το Acebutolol μπλοκάρει αυτούς…
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
- Acebutolol είναι καρδιοεκλεκτικός, β-αδρενεργοϋποδοχέων αναστολέας, ο οποίος διαθέτει ήπια ενδογενή συμπαθητικομιμητική δραστηριότητα (ISA) σε θεραπευτικά ενεργές δόσεις. - Γενικά, οι β-αναστολείς μειώνουν το έργο που πρέπει να κάνει η καρδιά και…
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
- Acebutolol είναι καρδιοεκλεκτικός, β-αδρενεργοϋποδοχέων αναστολέας, ο οποίος διαθέτει ήπια ενδογενή συμπαθητικομιμητική δραστηριότητα (ISA) σε θεραπευτικά ενεργές δόσεις. - Γενικά, οι β-αναστολείς μειώνουν το έργο που πρέπει να κάνει η καρδιά και επιτρέπουν στον καρδιακό ρυθμό να χτυπά πιο ομοιόμορφα. - Ο Acebutolol έχει μικρότερες αντιτακτικές επιδράσεις στους περιφερικούς αγγειακούς β2-υποδοχείς σε ανάπαυση και μετά διέγερση από επινεφρίνη από ότι οι μη επιλεκτικοί β-αναστολείς. - Μικρές δόσεις acebutolol προκαλούν μικρότερη βρογχόσπασμο σε σχέση με μη επιλεκτικούς παράγοντες όπως η προπρανολόλη, αλλά περισσότερο από την ατενολόλη.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
- Μηχανισμός δράσης: Acebutolol είναι επιλεκτικός αναστολέας β1-υποδοχέων. - Η ενεργοποίηση των β1-υποδοχέων από επινεφρίνη αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση, και η καρδιά καταναλώνει περισσότερο οξυγόνο. - Το Acebutolol μπλοκάρει αυτούς τους υποδοχείς, μειώνοντας τον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση. - Επιπλέον, οι β-αναστολείς εμποδίζουν την απελευθέρωση ρενίνης, ορμόνης που παράγεται από τα νεφρά και οδηγεί στη στένωση των αιμοφόρων αγγείων.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
- Απορρόφηση: Απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σύστημα με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 40% για το γονικό μόριο.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
- Χρόνος ημίσειας ζωής: ο χρόνος ημιζωής εξάλειψης στο πλάσμα είναι περίπου 3–4 ώρες. - Ο χρόνος ημίσειας ζωής του μεταβολίτη diacetolol είναι 8–13 ώρες.
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
- Δέσμευση σε πρωτεΐνες πλάσματος: 26%
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
- Οδός απέκκρισης: Απομάκρυνση μέσω νεφρικής απέκκρισης περίπου 30–40% και μέσω μη νεφρικών μηχανισμών 50–60%, που περιλαμβάνει απέκκριση στη χολή και άμεση δίοδο μέσω του εντερικού τοιχώματος.
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
- Τοξικότητα / Υπερδοσολογία: Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν εξαιρετικά βραδυκαρδία, προχωρημένο κόμβο-κοιλιακό αποκλεισμό, διαταραχές αγωγής στις κοιλίες, υπόταση, βαρειά καρδιακή ανεπάρκεια, σπασμούς, και σε ευάλωτους ασθενείς βρογχόσπασμο και υπογλυκαιμία.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ακεμπουτολόλη είναι ένας καρδιοεκλεκτικός, αποκλειστής β-αδρενοϋποδοχέων, ο οποίος εμφανίζει ήπια ενδογενή συμπαθομιμητική δράση (ISA) εντός του εύρους της θεραπευτικά αποτελεσματικής δόσης της. Γενικά, οι β-αποκλειστές μειώνουν το φορτίο εργασίας της καρδιάς και της επιτρέπουν να πάλλεται πιο ομαλά. Η ακεμπουτολόλη έχει λιγότερες ανταγωνιστικές επιδράσεις στους περιφερικούς αγγειακούς ß2-υποδοχείς σε ηρεμία και μετά από διέγερση με επινεφρίνη σε σύγκριση με τους μη εκλεκτικούς β-αποκλειστές. Χαμηλές δόσεις ακεμπουτολόλης παράγουν λιγότερες ενδείξεις βρογχοσυστολής σε σύγκριση με μη εκλεκτικούς παράγοντες όπως η προπρανολόλη, αλλά περισσότερες σε σύγκριση με την ατενολόλη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ακεμπουτολόλη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής β1-υποδοχέων. Η ενεργοποίηση των β1-υποδοχέων από την επινεφρίνη αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση, με αποτέλεσμα η καρδιά να καταναλώνει περισσότερο οξυγόνο. Η ακεμπουτολόλη αποκλείει αυτούς τους υποδοχείς, μειώνοντας τον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση. Αυτό το φάρμακο έχει την αντίστροφη επίδραση της επινεφρίνης. Επιπλέον, οι β-αποκλειστές εμποδίζουν την απελευθέρωση ρενίνης, μιας ορμόνης που παράγεται από τους νεφρούς και οδηγεί στη σύσπαση των αιμοφόρων αγγείων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 40% για την μητρική ουσία.
- Απέκκριση: Η απέκκριση μέσω των νεφρών ανέρχεται περίπου στο 30% έως 40% και μέσω μη νεφρικών μηχανισμών 50% έως 60%, οι οποίοι περιλαμβάνουν την απέκκριση στη χολή και την άμεση διέλευση μέσω του τοιχώματος του εντέρου.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
26%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Υπόκειται σε εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ (κυρίως σε διακετολόλη).
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής στο πλάσμα είναι περίπου 3 έως 4 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του μεταβολίτη του, της διακετολόλης, είναι 8 έως 13 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
- Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορεί να επηρεάζουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού δράσης, την εκκινησιμότητα ή την ανερεθιστότητά του, ή τη διεξαγωγή του ερεθίσματος ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός β-αδρενεργικών, παράταση επαναπόλωσης ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ, οι α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
- Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών διαβιβαστών.
- Φάρμακα που συνδέονται με και αποκλείουν την ενεργοποίηση των β-1 ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA Φαρμακολογίας
67P356D8GH
ACEBUTOLOL
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Β-αδρενεργικοί Ανταγωνιστές
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - β-Αδρενεργικός Αποκλειστής
Η ακεμπουτολόλη είναι ένας β-Αδρενεργικός Αποκλειστής. Ο μηχανισμός δράσης της ακεμπουτολόλης είναι ως β-αδρενεργικός ανταγωνιστής.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
- Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορεί να επηρεάζουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού δράσης, την εκκινησιμότητα ή την ανερεθιστότητά του, ή τη διεξαγωγή του ερεθίσματος ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός β-αδρενεργικών, παράταση επαναπόλωσης ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ, οι α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
- Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών διαβιβαστών.
- Φάρμακα που συνδέονται με και αποκλείουν την ενεργοποίηση των β-1 ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.