ACETAZOLAMIDE
Ακεταζολαμίδη
Tα φάρμακα αυτά προκαλούν μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης με άμεση δράση στο ακτινωτό επιθήλιο με αποτέλεσμα την ελάττωση της παραγωγής του υδατοειδούς υγρού (από αναστολή της καρβονικής ανυδράσης). Eξαιτίας των σημαντικών ανεπιθύμητων ενεργειών, ιδιαίτερα σε μακροχρόνια χορήγηση, …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 11.4.4
Aναστολείς της καρβονικής ανυδράσης
expand_more
Aναστολείς της καρβονικής ανυδράσης
Tα φάρμακα αυτά προκαλούν μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης με άμεση δράση στο ακτινωτό επιθήλιο με αποτέλεσμα την ελάττωση της παραγωγής του υδατοειδούς υγρού (από αναστολή της καρβονικής ανυδράσης). Eξαιτίας των σημαντικών ανεπιθύμητων ενεργειών, ιδιαίτερα σε μακροχρόνια χορήγηση, επιφυλάσσονται για ορισμένες ανθεκτικές περιπτώσεις συνδυαζόμενα με όλα τα υπόλοιπα αντιγλαυκωματικά φάρμακα. Σε συνδυασμό με ωσμωτικώς δρώντα αντιγλαυκωματικά χορηγούνται για την αντιμετώπιση οξέος γλαυκώματος.
Aπό τους αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης χρησιμοποιείται κυρίως η ακεταζολαμίδη. Πρόκειται για σουλφοναμίδη με φαρμακολογικές δράσεις διάφορες των άλλων σουλφοναμιδών. Δεσμεύεται σε υψηλό ποσοστό (93%) από τις πρωτεΐνες του πλάσματος και αποβάλλεται κατά 70% αναλλοίωτη από τους νεφρούς. H πτώση της ενδοφθάλμιας πίεσης αρχίζει 1-1.5 ώρα μετά την χορήγησή της και διαρκεί 8-12 ώρες. Tο μέγιστο της δράσης της παρατηρείται μεταξύ 2 και 8 ωρών. Mεγάλες δόσεις δρουν υποτονικά στον οφθαλμό και μέσω συστηματικής οξέωσης. Aνάλογη με την ακεταζολαμίδη δράση εμφανίζει και η διχλωροφαιναμίδη. H δορζολαμίδη και η βρινζολαμίδη είναι τοπικοί αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης και χρησιμοποιούνται σε άτομα που έχουν αντίσταση στους β-αναστολείς ή σε αντένδειξη χορηγήσεώς τους ή σε συνδυασμό με αυτούς ή τα λοιπά αντιγλαυκωματικά φάρμακα.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ακεταζολαμίδη είναι ένας ισχυρός αναστολέας της ανθρακικής ανυδράσης, αποτελεσματικός στον έλεγχο της έκκρισης υγρών, στη θεραπεία ορισμένων διαταραχών των σπασμών και στην προώθηση της διούρησης σε περιπτώσεις παθολογικής κατακράτησης υγρών. Η ακεταζολαμίδη δεν είναι διουρητικό υδραργύρου. Αντιθέτως, είναι μια μη βακτηριοστατική σουλφοναμίδη που κατέχει χημική δομή και φαρμακολογική δράση σαφώς διαφορετική από τις βακτηριοστατικές σουλφοναμίδες.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η αντισπασμωδική δράση της Ακεταζολαμίδης μπορεί να εξαρτάται από την άμεση αναστολή της ανθρακικής ανυδράσης στο ΚΝΣ, η οποία μειώνει την τάση του διοξειδίου του άνθρακα στα πνευμονικά κυψελίδια, αυξάνοντας έτσι την αρτηριακή τάση οξυγόνου. Η διουρητική δράση εξαρτάται από την αναστολή της ανθρακικής ανυδράσης, προκαλώντας μείωση στη διαθεσιμότητα ιόντων υδρογόνου για ενεργή μεταφορά στον αυλό των νεφρικών σωληναρίων. Αυτό οδηγεί σε αλκαλικό ούρο και αύξηση της απέκκρισης διττανθρακικών, νατρίου, καλίου και νερού.
Οι αναστολείς της ανθρακικής ανυδράσης αναστέλλουν ισχυρά (IC50 για την ακεταζολαμίδη είναι 10 nM) τόσο τις μεμβρανικά συνδεδεμένες όσο και τις κυτταροπλασματικές μορφές της ανθρακικής ανυδράσης, οδηγώντας σε σχεδόν πλήρη εξάλειψη της επαναρρόφησης NaHCO3 στο εγγύς σωληνάριο. /Αναστολείς Ανθρακικής Ανυδράσης/
Αν και το εγγύς σωληνάριο είναι η κύρια θέση δράσης των αναστολέων της ανθρακικής ανυδράσης, η ανθρακική ανυδράση εμπλέκεται επίσης στην έκκριση τιτλοποιήσιμου οξέος στο σύστημα των αθροιστικών σωληναρίων (μια διαδικασία που περιλαμβάνει αντλία πρωτονίων), και επομένως το σύστημα των αθροιστικών σωληναρίων είναι δευτερεύουσα θέση δράσης για αυτήν την κατηγορία φαρμάκων. /Αναστολείς Ανθρακικής Ανυδράσης/
Η ακεταζολαμίδη συχνά προκαλεί παραισθησίες και υπνηλία, υποδηλώνοντας δράση των αναστολέων της ανθρακικής ανυδράσης στο ΚΝΣ. Η αποτελεσματικότητα της ακεταζολαμίδης στην επιληψία οφείλεται εν μέρει στην παραγωγή μεταβολικής οξέωσης· ωστόσο, άμεσες δράσεις της ακεταζολαμίδης στο ΚΝΣ συμβάλλουν επίσης στην αντισπασμωδική της δράση.
… Η αναστολή της ανθρακικής ανυδράσης μειώνει τον ρυθμό σχηματισμού του υδατοειδούς υγρού και κατά συνέπεια μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση. /Αναστολείς Ανθρακικής Ανυδράσης/
Για περισσότερα δεδομένα Μηχανισμού Δράσης (Πλήρη) για την ACETAZOLAMIDE (6 συνολικά), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα καταγραφής του HSDB.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Οι αναστολείς της ανθρακικής ανυδράσης δεσμεύονται σθεναρά από την ανθρακική ανυδράση και, κατά συνέπεια, ιστοί πλούσιοι σε αυτό το ένζυμο θα έχουν υψηλότερες συγκεντρώσεις αναστολέων της ανθρακικής ανυδράσης μετά από συστηματική χορήγηση. /Αναστολείς Ανθρακικής Ανυδράσης/
Αναστολείς της Ανθρακικής Ανυδράσης. Φάρμακο: ακεταζολαμίδη· Από του στόματος Απορρόφηση: σχεδόν πλήρης· Χρόνος Ημιζωής Πλάσματος: 6-9 ώρες· και Οδός Απέκκρισης: νεφρική απέκκριση του αμετάβλητου φαρμάκου. /Από πίνακα/
ACETAZOLAMIDE ΣΧΕΤΙΖΕΤΑΙ ΜΕ ΑΠΟΚΡΙΣΗ ΣΕ ΚΡΟΥΝΟ· ΑΠΟΚΡΙΣΗ ΝΕΦΡΩΝ, ΜΕΤΡΟΥΜΕΝΗ ΜΕ ΠΑΡΑΚΟΛΟΥΘΗΣΗ ΤΗΣ ΡΟΗΣ ΟΥΡΩΝ & ΤΗΣ ΑΠΕΚΚΡΙΣΗΣ ΝΑ, Η ΡΟΗ ΟΥΡΩΝ & Η ΑΠΕΚΚΡΙΣΗ ΝΑ ΣΥΜΒΑΙΝΟΥΝ ΑΜΕΣΩΣ ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΕΝΕΣΗ ΣΥΣΧΕΤΙΖΟΜΕΝΗ ΜΕ ΤΟ ΛΟΓΑΡΙΘΜΟ ΤΗΣ ΔΟΣΗΣ.
ΕΝΕΣΕΙΣ IV BOLUS (14)C-ΣΗΜΑΝΘΕΙΣΑΣ, ACETAZOLAMIDE ΕΓΙΝΑΝ ΣΕ ΚΡΟΥΝΟΥΣ. ΜΕΤΡΗΘΗΚΑΝ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ, ΟΥΡΩΝ, & ΠΛΥΜΕΝΩΝ ΕΡΥΘΡΩΝ, ΤΟ ΤΕΛΕΥΤΑΙΟ ΥΠΟΔΗΛΩΝΕΙ ΤΟ ΔΕΣΜΕΥΜΕΝΟ ΦΑΡΜΑΚΟ.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την ACETAZOLAMIDE (6 συνολικά), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα καταγραφής του HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
98%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ACETAZOLAMIDE ΔΕΝ ΥΠΟΒΑΛΛΕΤΑΙ ΣΕ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΗ ΤΡΟΠΟΠΟΙΗΣΗ.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Χρόνος Ημιζωής
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής: 3 έως 9 ώρες
Χρόνος ημιζωής πλάσματος: 6-9 ώρες /Από πίνακα
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη των ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
Μια κατηγορία ενώσεων που μειώνει την έκκριση ιόντων Η+ από το εγγύς νεφρικό σωληνάριο μέσω αναστολής των ΑΝΘΡΑΚΙΚΩΝ ΑΝΥΔΡΑΣΩΝ.
Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στην νεφρική λειτουργία.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA
O3FX965V0I
ACETAZOLAMIDE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Ανθρακικής Ανυδράσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Ανθρακικής Ανυδράσης
Χημική Δομή [CS] - Σουλφοναμίδες
Η ακεταζολαμίδη είναι Αναστολέας Ανθρακικής Ανυδράσης. Ο μηχανισμός δράσης της ακεταζολαμίδης είναι ως Αναστολέας Ανθρακικής Ανυδράσης.
ACETAZOLAMIDE
Σουλφοναμίδες [CS]· Αναστολέας Ανθρακικής Ανυδράσης [EPC]· Αναστολείς Ανθρακικής Ανυδράσης [MoA]
ACETAZOLAMIDE EXTENDED-RELEASE
Σουλφοναμίδες [CS]· Αναστολείς Ανθρακικής Ανυδράσης [MoA]· Αναστολέας Ανθρακικής Ανυδράσης [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη των ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
Μια κατηγορία ενώσεων που μειώνει την έκκριση ιόντων Η+ από το εγγύς νεφρικό σωληνάριο μέσω αναστολής των ΑΝΘΡΑΚΙΚΩΝ ΑΝΥΔΡΑΣΩΝ.
Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στην νεφρική λειτουργία.