ACETAZOLAMIDE(Ακεταζολαμίδη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 4 ώρες
- DrugBank: 3 έως 9 ώρες
- PubChem: 3-9 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Χρόνιο απλό γλαύκωμα (ανοικτής γωνίας)
σε: Ενήλικες
- H40 Γλαύκωμα
-
Δευτεροπαθές γλαύκωμα
σε: Ενήλικες
- H40 Γλαύκωμα
-
Οξύ συμφορητικό γλαύκωμα (κλειστής γωνίας) προεγχειρητικώς
σε: Ενήλικες
- H40 Γλαύκωμα
-
Οιδήματα καρδιακής ανεπάρκειας
σε: Ενήλικες
- I50 Καρδιακή ανεπάρκεια
-
Επιληψία (PETIT MAL, μη εστιακές κρίσεις)
σε: Ενήλικες
- G40 Επιληψία και επιληπτικά σύνδρομα
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ACETAZOLAMIDE - ΙΦΕΤ
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Δόση έναρξης: 250mg-1g /24ωρο (Γλαύκωμα) ή 8-30 mg/Kg/24ωρο (Επιληψία)
-
Ενήλικες (Γλαύκωμα ανοικτής γωνίας)Δόση250mg-1g /24ωρο
-
Ενήλικες (Γλαύκωμα κλειστής γωνίας/προεγχειρητικά)Δόση250mg /4ωρο ή 250mg δύο φορές την ημέρα
-
Ενήλικες (Καρδιακή ανεπάρκεια)Δόση250-375 mg ανά δεύτερη ημέρα
-
Ενήλικες (Επιληψία)Δόση8-30 mg /Kg /24ωρο
-
Παιδιά άνω των 6 ετώνΔόση5-10 mg /Kg /ημέρα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Σοβαρή νεφρική νόσος ή δυσλειτουργία
-
Ανεπάρκεια των επινεφριδίων
-
Υπερχλωραιμική οξέωση
-
Ηπατική νόσος ή διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας (συμπεριλαμβανομένης της κίρρωσης)
-
Υποκαλιαιμία και υπονατριαιμία
-
Μακροχρόνια χορήγηση σε χρόνιο μη συμφορητικό γλαύκωμα κλειστής γωνίας
-
Υπερευαισθησία στις σουλφοναμίδες ή σε άλλα παράγωγα σουλφοναμιδίων
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Κίνδυνος αυτοκτονίαςΠαρακολούθηση για σημάδια αυτοκτονικού ιδεασμού ή συμπεριφοράς
-
Μακροχρόνια θεραπεία / Αιματολογικές διαταραχέςΠαρακολούθηση αριθμού λευκών αιμοσφαιρίων και αιμοπεταλίων, διακοπή σε περίπτωση τοξικών δερματικών εκδηλώσεων ή πτώσης σχηματισμένων στοιχείων
-
Ηλεκτρολυτικές και οξεοβασικές διαταραχέςΠεριοδική παρακολούθηση ηλεκτρολυτών ορού
-
Μη καρδιογενές πνευμονικό οίδημαΔιακοπή θεραπείας και χορήγηση υποστηρικτικής θεραπείας
-
Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση (AGEP)Διακοπή θεραπείας
-
Χοριοειδική συλλογή/αποκόλλησηΔιακοπή της ακεταζολαμίδης όσο το δυνατόν ταχύτερα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Ανταγωνιστές φολικού οξέος/Υπογλυκαιμικά/ΑντιπηκτικάπροσοχήΕνίσχυση επιδράσεων
-
προσοχήΑυξημένα επίπεδα στον ορό
-
προσοχήΑυξημένα επίπεδα στο αίμα
-
ΑσπιρίνηαντένδειξηΣοβαρή οξέωση, τοξικότητα ΚΝΣ
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Θρομβοπενία
- Λευκοπενία
- Απλαστική αναιμία
- Πανκυτταροπενία
- Υπεργλυκαιμία
- Υπογλυκαιμία
- Μεταβολική οξέωση
- Υποκαλιαιμία
- Υπονατριαιμία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη γνωστέςΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΜεταβολική οξέωσηΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΝεφρολιθίασηΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την εγκυμοσύνη, ειδικά κατά το πρώτο τρίμηνο.Η χορήγηση μετά το 2ο τρίμηνο πρέπει να σταθμίζεται προσεκτικά.
-
ΓαλουχίαΑπαιτείται εξαιρετική προσοχή.Ανιχνεύεται σε χαμηλά επίπεδα στο γάλα. Απαιτείται συμβουλή γιατρού για τη συνέχιση του θηλασμού.
-
ΓονιμότηταΔεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- ανισορροπία ηλεκτρολυτών
- ανάπτυξη οξεωτικής κατάστασης
- επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Η ακεταζολαμίδη είναι μη βακτηριοστατική σουλφοναμίδη που αναστέλλει το ένζυμο της καρβονικής ανυδράσης. Στον οφθαλμό, μειώνει την παραγωγή του υδατοειδούς υγρού, μειώνοντας την ενδοφθάλμια πίεση. Στους νεφρούς, προκαλεί αυξημένη αποβολή ύδατος, διττανθρακικών και κατιόντων (νάτριο, κάλιο), προάγοντας την αλκαλοποίηση των ούρων. Στο ΚΝΣ, μειώνει την συχνότητα ανώμαλων εκφορτίσεων.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η αποτελεσματικότητα ως διουρητικό μειώνεται με τη συνεχή χρήση λόγω μεταβολικής οξέωσης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση
Απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα με μέγιστες συγκεντρώσεις σε 2 ώρες.
Κατανομή
Χρόνος ημιζωής περίπου 4 ώρες. Συσσωρεύεται σε ιστούς που περιέχουν καρβονική ανυδράση (ερυθρά αιμοσφαίρια, νεφρικός φλοιός).
Απέκκριση
Απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα (70%).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μηχανισμός δράσης Η ακεταζολαμίδη είναι μη βακτηριοστατική σουλφοναμίδη που αναστέλλει το ένζυμο της καρβονικής ανυδράσης. Στον οφθαλμό, μειώνει την παραγωγή του υδατοειδούς υγρού, μειώνοντας την ενδοφθάλμια πίεση. Στους νεφρούς, προκαλεί αυξημένη…
Απορρόφηση Απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα με μέγιστες συγκεντρώσεις σε 2 ώρες. ### Κατανομή Χρόνος ημιζωής περίπου 4 ώρες. Συσσωρεύεται σε ιστούς που περιέχουν καρβονική ανυδράση (ερυθρά αιμοσφαίρια, νεφρικός φλοιός). ### Απέκκριση…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Αριθμός αιμοσφαιρίων (λευκά αιμοσφαίρια, αιμοπετάλια) | more_horizΆλλο / λοιπά | Πριν από την έναρξη και σε τακτά χρονικά διαστήματα | — |
| Επίπεδα ηλεκτρολυτών ορού | more_horizΆλλο / λοιπά | Περιοδικά | — |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ακεταζολαμίδη είναι ένας ισχυρός αναστολέας της ανθρακικής ανυδράσης, αποτελεσματικός στον έλεγχο της έκκρισης υγρών, στη θεραπεία ορισμένων διαταραχών των σπασμών και στην προώθηση της διούρησης σε περιπτώσεις παθολογικής κατακράτησης υγρών. Η ακεταζολαμίδη δεν είναι διουρητικό υδραργύρου. Αντιθέτως, είναι μια μη βακτηριοστατική σουλφοναμίδη που κατέχει χημική δομή και φαρμακολογική δράση σαφώς διαφορετική από τις βακτηριοστατικές σουλφοναμίδες.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η αντισπασμωδική δράση της Ακεταζολαμίδης μπορεί να εξαρτάται από την άμεση αναστολή της ανθρακικής ανυδράσης στο ΚΝΣ, η οποία μειώνει την τάση του διοξειδίου του άνθρακα στα πνευμονικά κυψελίδια, αυξάνοντας έτσι την αρτηριακή τάση οξυγόνου. Η διουρητική δράση εξαρτάται από την αναστολή της ανθρακικής ανυδράσης, προκαλώντας μείωση στη διαθεσιμότητα ιόντων υδρογόνου για ενεργή μεταφορά στον αυλό των νεφρικών σωληναρίων. Αυτό οδηγεί σε αλκαλικό ούρο και αύξηση της απέκκρισης διττανθρακικών, νατρίου, καλίου και νερού.
Οι αναστολείς της ανθρακικής ανυδράσης αναστέλλουν ισχυρά (IC50 για την ακεταζολαμίδη είναι 10 nM) τόσο τις μεμβρανικά συνδεδεμένες όσο και τις κυτταροπλασματικές μορφές της ανθρακικής ανυδράσης, οδηγώντας σε σχεδόν πλήρη εξάλειψη της επαναρρόφησης NaHCO3 στο εγγύς σωληνάριο. /Αναστολείς Ανθρακικής Ανυδράσης/
Αν και το εγγύς σωληνάριο είναι η κύρια θέση δράσης των αναστολέων της ανθρακικής ανυδράσης, η ανθρακική ανυδράση εμπλέκεται επίσης στην έκκριση τιτλοποιήσιμου οξέος στο σύστημα των αθροιστικών σωληναρίων (μια διαδικασία που περιλαμβάνει αντλία πρωτονίων), και επομένως το σύστημα των αθροιστικών σωληναρίων είναι δευτερεύουσα θέση δράσης για αυτήν την κατηγορία φαρμάκων. /Αναστολείς Ανθρακικής Ανυδράσης/
Η ακεταζολαμίδη συχνά προκαλεί παραισθησίες και υπνηλία, υποδηλώνοντας δράση των αναστολέων της ανθρακικής ανυδράσης στο ΚΝΣ. Η αποτελεσματικότητα της ακεταζολαμίδης στην επιληψία οφείλεται εν μέρει στην παραγωγή μεταβολικής οξέωσης· ωστόσο, άμεσες δράσεις της ακεταζολαμίδης στο ΚΝΣ συμβάλλουν επίσης στην αντισπασμωδική της δράση.
… Η αναστολή της ανθρακικής ανυδράσης μειώνει τον ρυθμό σχηματισμού του υδατοειδούς υγρού και κατά συνέπεια μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση. /Αναστολείς Ανθρακικής Ανυδράσης/
Για περισσότερα δεδομένα Μηχανισμού Δράσης (Πλήρη) για την ACETAZOLAMIDE (6 συνολικά), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα καταγραφής του HSDB.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Οι αναστολείς της ανθρακικής ανυδράσης δεσμεύονται σθεναρά από την ανθρακική ανυδράση και, κατά συνέπεια, ιστοί πλούσιοι σε αυτό το ένζυμο θα έχουν υψηλότερες συγκεντρώσεις αναστολέων της ανθρακικής ανυδράσης μετά από συστηματική χορήγηση. /Αναστολείς Ανθρακικής Ανυδράσης/
Αναστολείς της Ανθρακικής Ανυδράσης. Φάρμακο: ακεταζολαμίδη· Από του στόματος Απορρόφηση: σχεδόν πλήρης· Χρόνος Ημιζωής Πλάσματος: 6-9 ώρες· και Οδός Απέκκρισης: νεφρική απέκκριση του αμετάβλητου φαρμάκου. /Από πίνακα/
ACETAZOLAMIDE ΣΧΕΤΙΖΕΤΑΙ ΜΕ ΑΠΟΚΡΙΣΗ ΣΕ ΚΡΟΥΝΟ· ΑΠΟΚΡΙΣΗ ΝΕΦΡΩΝ, ΜΕΤΡΟΥΜΕΝΗ ΜΕ ΠΑΡΑΚΟΛΟΥΘΗΣΗ ΤΗΣ ΡΟΗΣ ΟΥΡΩΝ & ΤΗΣ ΑΠΕΚΚΡΙΣΗΣ ΝΑ, Η ΡΟΗ ΟΥΡΩΝ & Η ΑΠΕΚΚΡΙΣΗ ΝΑ ΣΥΜΒΑΙΝΟΥΝ ΑΜΕΣΩΣ ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΕΝΕΣΗ ΣΥΣΧΕΤΙΖΟΜΕΝΗ ΜΕ ΤΟ ΛΟΓΑΡΙΘΜΟ ΤΗΣ ΔΟΣΗΣ.
ΕΝΕΣΕΙΣ IV BOLUS (14)C-ΣΗΜΑΝΘΕΙΣΑΣ, ACETAZOLAMIDE ΕΓΙΝΑΝ ΣΕ ΚΡΟΥΝΟΥΣ. ΜΕΤΡΗΘΗΚΑΝ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ, ΟΥΡΩΝ, & ΠΛΥΜΕΝΩΝ ΕΡΥΘΡΩΝ, ΤΟ ΤΕΛΕΥΤΑΙΟ ΥΠΟΔΗΛΩΝΕΙ ΤΟ ΔΕΣΜΕΥΜΕΝΟ ΦΑΡΜΑΚΟ.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την ACETAZOLAMIDE (6 συνολικά), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα καταγραφής του HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
98%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ACETAZOLAMIDE ΔΕΝ ΥΠΟΒΑΛΛΕΤΑΙ ΣΕ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΗ ΤΡΟΠΟΠΟΙΗΣΗ.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Χρόνος Ημιζωής
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής: 3 έως 9 ώρες
Χρόνος ημιζωής πλάσματος: 6-9 ώρες /Από πίνακα
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη των ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
Μια κατηγορία ενώσεων που μειώνει την έκκριση ιόντων Η+ από το εγγύς νεφρικό σωληνάριο μέσω αναστολής των ΑΝΘΡΑΚΙΚΩΝ ΑΝΥΔΡΑΣΩΝ.
Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στην νεφρική λειτουργία.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA
O3FX965V0I
ACETAZOLAMIDE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Ανθρακικής Ανυδράσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Ανθρακικής Ανυδράσης
Χημική Δομή [CS] - Σουλφοναμίδες
Η ακεταζολαμίδη είναι Αναστολέας Ανθρακικής Ανυδράσης. Ο μηχανισμός δράσης της ακεταζολαμίδης είναι ως Αναστολέας Ανθρακικής Ανυδράσης.
ACETAZOLAMIDE
Σουλφοναμίδες [CS]· Αναστολέας Ανθρακικής Ανυδράσης [EPC]· Αναστολείς Ανθρακικής Ανυδράσης [MoA]
ACETAZOLAMIDE EXTENDED-RELEASE
Σουλφοναμίδες [CS]· Αναστολείς Ανθρακικής Ανυδράσης [MoA]· Αναστολέας Ανθρακικής Ανυδράσης [EPC]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη των ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
Μια κατηγορία ενώσεων που μειώνει την έκκριση ιόντων Η+ από το εγγύς νεφρικό σωληνάριο μέσω αναστολής των ΑΝΘΡΑΚΙΚΩΝ ΑΝΥΔΡΑΣΩΝ.
Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στην νεφρική λειτουργία.