PHENYTOIN
Φαινυτοΐνη
Περιλαμβάνει φάρμακα με τη μικρότερη συνήθως πιθανότητα σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών. Γενικά δεν είναι ισχυρά αντιαρρυθμικά, με την εξαίρεση της λιδοκαΐνης, που είναι το φάρμακο εκλογής σε παροξυσμό κοιλιακής ταχυκαρδίας ή μαρμαρυγής, ιδίως ισχαιμικής αιτιολογίας.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-DIPHENAL
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από το στόμα
- Δόση έναρξης: 1 δισκίο DIPHENAL ή DIPHENAL forte, τρεις φορές την ημέρα
- Τιτλοποίηση: Η δοσολογία ρυθμίζεται ανάλογα με τις ανάγκες του ασθενή. Η δοσολογία δυνατόν να αυξηθεί στα 6 δισκία την ημέρα, εάν είναι αναγκαίο.
-
ΕνήλικοιΔόση1 δισκίο DIPHENAL ή DIPHENAL forte, τρεις φορές την ημέρα (αρχική)Η δοσολογία ρυθμίζεται ανάλογα με τις ανάγκες. Ικανοποιητική δοσολογία συντηρήσεως: 3-4 δισκία/ημέρα. Δυνατόν να αυξηθεί στα 6 δισκία/ημέρα.
-
ΠαιδιάΔόση5mg/kg/ημέρα σε 2-3 διαιρεμένες δόσεις (αρχική)Μέγ. δόση300 mg (3 δισκία) την ημέραΣυνήθης δοσολογία: 1 - 11/2 δισκίο. Παιδιά >6 ετών: ελάχιστη δόση ενηλίκων (300mg/ημέρα).
block
SPC-DIPHENAL
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Ποφυρία
-
Βαρεία ηπατοπάθεια
-
Ιστορικό υπερευαισθησίας στην φαινυντοϊνη και την φαινοβαρβιτάλη
warning
SPC-DIPHENAL
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Νεφρική και ηπατική ανεπάρκειαμειώνεται η δόση του φαρμάκου
-
Αναπνευστική ανεπάρκειαΙδιαίτερη προσοχή απαιτείται
-
ΥπερήλικεςΙδιαίτερη προσοχή απαιτείται
-
Οδηγοί αυτοκινήτωνΙδιαίτερη προσοχή απαιτείται
-
Χειριστές μηχανημάτωνΙδιαίτερη προσοχή απαιτείται
-
Απότομη διακοπή του φαρμάκουμπορεί να προκαλέσει επιληπτικές κρίσεις
-
Λήψη οινοπνευματωδώνπρέπει να αποφεύγεται
-
Απότομη διακοπή σε άτομα που παίρνουν αντιπηκτικάμπορεί να προκαλέσει επικίνδυνες αιμορραγίες
-
Σακχαρώδης διαβήτηςμπορεί να επιτείνει την υπεργλυκαιμία λόγω αναστολής της έκκρισης ινσουλίνης
-
Επίπεδα θυροξίνης και συνδεδεμένου με λευκωματίνη ιωδίουΗ φαινυτοϊνη μπορεί να ελαττώσει τα επίπεδα
-
Λιποείδωση τύπου Vogt-Speilmeyerμειωμένη ανοχή στο φάρμακοΗ δόση του φαρμάκου πρέπει να ελαττώνεται
-
Αλλαγή ιδιοσκευασμάτων λόγω διαφοράς στη βιοδιαθεσιμότηταμπορεί να μεταβληθούν τα επίπεδα του φαρμάκου στο αίμα
swap_horiz
SPC-DIPHENAL
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Κουμαρινικά αντιπηκτικάπροσοχήΕπιτείνεται η δράση της φαινυτοϊνης (αναστέλλεται ο μεταβολισμός της). Μειώνεται το επίπεδο του αντιπηκτικού στον ορρό.ΣύστασηΑπαιτείται η χορήγηση μεγαλύτερων δόσεων αντιπηκτικού.
-
ΧλωραμφενικόληπροσοχήΑυξάνονται τα επίπεδα της φαινυτοϊνης και της φαινοβαρβιτάλης.
-
προσοχήΕπιτείνεται η δράση της φαινοβαρβιτάλης.
-
προσοχήΕπιτείνεται η δράση της φαινυτοϊνης.
-
Φυλικό οξύ, καρβαμαζεπίνη, αντιόξινα, γλυκονικό ασβέστιο, αντινεοπλασματικά (βιπλαστίνη, βλεομυκίνη, CISPLATIN)προσοχήΕλαττώνονται τα επίπεδα φαινυτοϊνης.
-
Δισοπυραμίδη, κινιδίνη, κορτικοειδή, αντισυλληπτικά, διγιτοξίνη, φουροσεμίδη, αντιπυρίνη, αμινοπυρίνηπροσοχήΗ φαινυτοϊνη και η φαινοβαρβιτάλη ελαττώνουν τα επίπεδά τους.
sick
SPC-DIPHENAL
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ζάλη
- υπνηλία
- λήθαργος
- σύγχυση
- παράδοξη διεγερτικότητα
- ευερεθιστότητα
- νυσταγμός
- αταξία
- δυσαρθρία
- διπλωπία
- τρόμος
- κεφαλαλγία
- υπερκινητικότητα (κυρίως σε παιδιά)
- Ναυτία
- εμετοί
- διάρροια ή δυσκοιλιότητα
- επιγαστραλγία
- Ιλαροειδές εξάνθημα
- αγγειονευρωτικό οίδημα
- σύνδρομο Stevens-Johnson
- σύνδρομο συστηματικού ερυθηματώδους λύκου
- τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- αποφολιδωτική δερματίτιδα
- θρομβοπενία
- λευκοπενία
- κοκκιοκυτταροπενία
- πενία
- ηωσινοφιλία
- μονοκυττάρωση
- λευκοκυττάρωση
- αναιμία μεγαλοβλαστική
- αναιμία αιμολυτική ή απλαστική
- Πυρετός
- υπερπλασία των ούλων
- υποασβεσταιμία
- οστεομαλακία
- ηπατίτιδα
- θυρεοειδίτιδα
- πολυαρθροπάθεια
- υπερτρίχωση
- υπεργλυκαιμίπ
- λεμφαδενοπάθεια
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη γνωστέςΖάληΚεντρικό Νευρικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςυπνηλίαΚεντρικό Νευρικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςλήθαργοςΚεντρικό Νευρικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςσύγχυσηΚεντρικό Νευρικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςπαράδοξη διεγερτικότηταΚεντρικό Νευρικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςευερεθιστότηταΚεντρικό Νευρικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςνυσταγμόςΚεντρικό Νευρικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςαταξίαΚεντρικό Νευρικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςδυσαρθρίαΚεντρικό Νευρικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςδιπλωπίαΚεντρικό Νευρικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςτρόμοςΚεντρικό Νευρικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςκεφαλαλγίαΚεντρικό Νευρικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςυπερκινητικότηταΚεντρικό Νευρικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςναυτίαΓαστρεντερικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςεμετοίΓαστρεντερικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςδιάρροιαΓαστρεντερικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςδυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςεπιγαστραλγίαΓαστρεντερικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςΙλαροειδές εξάνθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςαγγειονευρωτικό οίδημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςσύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
Μη γνωστέςσύνδρομο συστηματικού ερυθηματώδους λύκουΔέρμα
-
Μη γνωστέςτοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
-
Σπανιότερεςαποφολιδωτική δερματίτιδαΔέρμα
-
Μη γνωστέςθρομβοπενίαΑιμοποιητικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςλευκοπενίαΑιμοποιητικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςκοκκιοκυτταροπενίαΑιμοποιητικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςπενίαΑιμοποιητικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςηωσινοφιλίαΑιμοποιητικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςμονοκυττάρωσηΑιμοποιητικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςλευκοκυττάρωσηΑιμοποιητικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςαναιμία μεγαλοβλαστικήΑιμοποιητικό Σύστημα
-
Σπανιότερεςαναιμία αιμολυτικήΑιμοποιητικό Σύστημα
-
Σπανιότερεςαναιμία απλαστικήΑιμοποιητικό Σύστημα
-
Μη γνωστέςΠυρετόςΆλλο
-
Μη γνωστέςυπερπλασία των ούλωνΆλλο
-
Μη γνωστέςυποασβεσταιμίαΆλλο
-
Μη γνωστέςοστεομαλακίαΆλλο
-
Μη γνωστέςηπατίτιδαΆλλο
-
Μη γνωστέςθυρεοειδίτιδαΆλλο
-
Μη γνωστέςπολυαρθροπάθειαΆλλο
-
Μη γνωστέςυπερτρίχωσηΆλλο
-
Μη γνωστέςυπεργλυκαιμίπΆλλο
-
Μη γνωστέςλεμφαδενοπάθειαΆλλο
pregnant_woman
SPC-DIPHENAL
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΤο φάρμακο κατά την εγκυμοσύνη περνά τον πλακούντα και μπορεί να προκαλέσει συγγενείς ανωμαλίες του εμβρύου. Αυτό πρέπει να σταθμίζεται έναντι του κινδύνου επιληπτικών κρίσεων κατά την εγκυμοσύνη. Επίσης πρέπει να δίνεται βιταμίνη Κ για την πρόληψη διαταραχών πήξεως στο νεογνό. Μετά τον τοκετό το νεογνό μπορεί να παρουσιάσει σύνδρομο στέρησης με ευερεθιστότητα μέχρι 2 εβδομάδες αργότερα.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΚατά την χορήγηση του φαρμάκου σε θηλάζουσες γυναίκες πρέπει να εκτιμηθούν τα πιθανά οφέλη και οι δυνητικοί κίνδυνοι.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-DIPHENAL
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-DIPHENAL
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-DIPHENAL
expand_more
Δοσολογία
Λαμβάνεται από το στόμα
Η δοσολογία εξατομικεύεται προκειμένου να επιτευχθεί το καλύτερο αποτέλεσμα. Αυτό εξαρτάται από την ανταπόκριση του ασθενή, θα πρέπει δε να τονιστεί ότι η δοσολογία δεν πρέπει να υπερβαίνει αυτήν που απαιτείται για την πρόληψη των επιληπτικών παροξυσμών.
Ενήλικοι: Οι ασθενείς που δεν έχουν υποβληθεί προηγουμένως σε θεραπεία δυνατόν ν’αρχίσουν με 1 δισκίο DIPHENAL ή DIPHENAL forte, τρεις φορές την ημέρα, σε συνέχεια δε η δοσολογία ρυθμίζεται ανάλογα με τις ανάγκες του ασθενή. Για τους περισσότερους ενήλικους, η ικανοποιητική δοσολογία συντηρήσεως είναι 3-4 δισκία την ημέρα. Η δοσολογία δυνατόν να αυξηθεί στα 6 δισκία την ημέρα, εάν είναι αναγκαίο.
Παιδιά: Αρχικά χορηγούνται 5mg/kg βάρους σώματος την ημέρα σε 2 ή 3 ίσες διαιρεμένες δόσεις σε συνέχεια δε η δοσολογία εξατομικεύεται. Συνήθης δοσολογία 1 - 11/2 δισκίο. Μέγιστη ημερήσια δοσολογία 300 mg (3 δισκία) την ημέρα. Παιδιά μεγαλύτερα των 6 χρόνων δυνατόν να πάρουν την ελάχιστη δόση ενηλίκων (300mg την ημέρα).
ΣΗΜ.: Η απότομη διακοπή του φαρμάκου θα πρέπει να αποφεύγεται δεδομένου ότι δυνατόν να προκληθεί status epilepticus.
Σε ασθενείς που ήδη παίρνουν άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα π.χ. βρωμιούχα, η αντικατάσταση με DIPHENAL ή DIPHENAL forte πρέπει να γίνει βαθμιαία και η πλήρης διακοπή μετά τον ικανοποιητικό έλεγχο της νόσου με το DIPHENAL.
block
Αντενδείξεις
SPC-DIPHENAL
expand_more
Αντενδείξεις
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-DIPHENAL
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-DIPHENAL
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-DIPHENAL
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Από το Κ.Ν.Σ.: Ζάλη, υπνηλία, λήθαργος, σύγχυση, παράδοξη διεγερτικότητα, ευερεθιστότητα, νυσταγμός, αταξία, δυσαρθρία, διπλωπία, τρόμος, κεφαλαλγία, υπερκινητικότητα (κυρίως σε παιδιά). Οι παρενέργειες αυτές είναι δυνατόν να εξαφανιστούν με τη συνέχιση της θεραπείας σε χαμηλότερη δοσολογία.
Από το Γ.Ε.Σ.: Ναυτία, εμετοί, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, επιγαστραλγία. Η χορήγηση του φαρμάκου κατά την διάρκεια ή αμέσως μετά το φαγητό είναι δυνατόν να βοηθήσει στην πρόληψη των γαστρεντερικών διαταραχών.
Από το δέρμα: Ιλαροειδές εξάνθημα, αγγειονευρωτικό οίδημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, σύνδρομο συστηματικού ερυθηματώδους λύκου, τοξική επιδερμική νεκρόλυση και σπανιότερα αποφολιδωτική δερματίτιδα.
Από το αιμοποιητικό σύστημα: θρομβοπενία, λευκοπενία, κοκκιοκυτταροπενία, πανκυτοπενία, ηωσινοφιλία, μονοκυττάρωση και λευκοκυττάρωση, αναιμία μεγαλοβλαστική που συνήθως ανταποκρίνεται στην χορήγηση φυλλικού οξέος και σπανιότερα αναιμία αιμολυτική ή απλαστική.
Ακόμη έχουν αναφερθεί: Πυρετός, υπερπλασία των ούλων, υποασβεσταιμία, οστεομαλακία, ηπατίτιδα, θυρεοειδίτιδα, πολυαρθροπάθεια, υπερτρίχωση, υπεργλυκαιμίπ και λεμφαδενοπάθεια.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-DIPHENAL
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Χρήση κατά την κύηση Το φάρμακο κατά την εγκυμοσύνη περνά τον πλακούντα και μπορεί να προκαλέσει συγγενείς ανωμαλίες του εμβρύου. Αυτό πρέπει να σταθμίζεται έναντι του κινδύνου επιληπτικών κρίσεων κατά την εγκυμοσύνη. Επίσης πρέπει να δίνεται βιταμίνη Κ για την πρόληψη διαταραχών πήξεως στο νεογνό. Μετά τον τοκετό το νεογνό μπορεί να παρουσιάσει σύνδρομο στέρησης με ευερεθιστότητα μέχρι 2 εβδομάδες αργότερα.
Χρήση κατά την γαλουχία Κατά την χορήγηση του φαρμάκου σε θηλάζουσες γυναίκες πρέπει να εκτιμηθούν τα πιθανά οφέλη και οι δυνητικοί κίνδυνοι.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-DIPHENAL
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Η φαινυτοϊνη είναι ένα αντισπασμωδικό φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των διαφόρων μορφών επιληψίας. Φαίνεται ότι δρα στον κινητικό φλοιό, όπου αναστέλλεται η επέκταση των επιληπτικών παροξυσμών. Η φαινυτοϊνη μειώνει τη μεγάλη δραστηριότητα των κέντρων των εγκεφαλικών στελεχών που ευθύνονται για την τονική φάση των επιληπτικών παροξυσμών grand mal.
Η φαινοβαρβιτάλη είναι επίσης ένα ισχυρό αντισπασμωδικό και ηρεμιστικό φάρμακο, έχει δε ιδιαίτερη αξία στη θεραπεία των ασθενών με grand mal ή ψυχοκινητικές προσβολές. Το αποτέλεσμα του συνδυασμού της φαινυτοϊνης με την φαινοβαρβιτάλη είναι ο καλύτερος και πληρέστερος έλεγχος των επιληπτικών παροξυσμών.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-DIPHENAL
expand_more
Φαρμακοκινητική
Ο χρόνος υποδιπλασιασμού της φαινυτοϊνης στο πλάσμα μετά από oral χορήγηση είναι 22 περίπου ώρες, κυμαίνεται δε από 7 έως 42 ώρες. Θεραπευτικά επίπεδα ‘σταθερού επιπέδου ? (steady state) επιτυγχάνονται σε 7 έως 10 ημέρες μετά από την έναρξη της θεραπείας με τη συνιστώμενη δοσολογία των 300mg την ημέρα. Τα κλινικά δραστικά επίπεδα ορρού συνήθως είναι 10-20 mcg/ml.
Εκκρίνεται κυρίως στη χολή με τη μορφή αδρανών μεταβολιτών, οι οποίοι στη συνέχεια επαναρροφούνται από το έντερο και αποβάλλονται από τα ούρα.
ΕΟΦ · 2.3.2
Τάξη Ib
expand_more
Τάξη Ib
ΕΟΦ · 4.5
Aντιεπιληπτικά
expand_more
Aντιεπιληπτικά
Σκοπός της θεραπείας είναι ο έλεγχος των επιληπτικών κρίσεων με τη συνεχή διατήρηση δραστικών επιπέδων του φαρμάκου στο πλάσμα και από εκεί στον εγκεφαλικό ιστό. H δόση και η συχνότητα χορήγησής τους καθορίζονται από το χρόνο υποδιπλασιασμού, γι’ αυτό και είναι σκόπιμος ο προσδιορισμός των φαρμάκων αυτών στο πλάσμα. Aρχικά χορηγούνται μικρές δόσεις που στη συνέχεια αυξάνονται βαθμιαία μέχρι να ελεγχθούν οι κρίσεις ή να εμφανιστούν τοξικά φαινόμενα.
H ημερήσια ποσότητα του φαρμάκου πρέπει να χορηγείται σε όσο το δυνατόν λιγότερες δόσεις, ώστε να είναι πιο εύκολο για τον άρρωστο να εφαρμόζει το θεραπευτικό σχήμα. Tα περισσότερα αντιεπιληπτικά, όταν χορηγούνται σε μέση δόση μπορεί να δίνονται δύο φορές την ημέρα. H φαινοβαρβιτάλη, που έχει μεγάλο χρόνο ημίσειας ζωής, μπορεί να δίνεται μόνο μια φορά την ημέρα πριν από τον ύπνο. Όταν όμως τα αντιεπιληπτικά χορηγούνται σε μεγάλες δόσεις μπορεί να χρειασθεί η κατανομή τους σε 3 ή 4 δόσεις την ημέρα για να ελαχιστοποιηθούν οι ανεπιθύμητες ενέργειες, ιδίως η υπνηλία, που σχετίζονται με υψηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο αίμα.
Tα μικρά παιδιά μεταβολίζουν τα αντιεπιληπτικά ταχύτερα από τους ενηλίκους και γιαυτό πρέπει να χορηγούνται σε περισσότερες και μεγαλύτερες δόσεις ανά χιλιόγραμμο βάρους σώματος.
H έναρξη της θεραπείας πρέπει να γίνεται κατά κανόνα με ένα φάρμακο, που στις περισσότερες περιπτώσεις αρκεί για τον έλεγχο των κρίσεων. Προσθήκη δεύτερου φαρμάκου δικαιολογείται μόνο όταν οι κρίσεις συνεχίζονται παρά τις υψηλές συγκεντρώσεις στο αίμα του πρώτου ή όταν εμφανιστούν τοξικά φαινόμενα. Xρησιμοποίηση περισσότερων των δύο αντιεπιληπτικών σπανίως είναι απαραίτητη.
H χορήγηση των αντιεπιληπτικών φαρμάκων πρέπει να συνεχίζεται για τρία τουλάχιστον χρόνια από την εμφάνιση της τελευταίας κρίσης. Tυχόν παράταση της χορήγησης θα εξαρτηθεί από το είδος των κρίσεων, την ευκολία ή μη του ελέγχου τους και την ηλεκτροεγκεφαλογραφική εικόνα. Aνεξαρτήτως πάντως από τα παραπάνω, διακοπή της θεραπείας επιβάλλεται 5 χρόνια μετά την τελευταία κρίση. Πιθανότητα υποτροπής υπάρχει στο 15% περίπου των περιπτώσεων. Aπότομη διακοπή των αντιεπιληπτικών ενέχει τον κίνδυνο επανεμφάνισης των κρίσεων, που μπορεί να φθάσει μέχρι status epilepticus. Για τον λόγο αυτό πρέπει να γίνεται βαθμιαίως σε διάστημα μηνών. Tο ίδιο ισχύει και στην περίπτωση αλλαγής από ένα φάρμακο σε άλλο που πρέπει επίσης να γίνεται βαθμιαίως σε διάστημα εβδομάδων. Tα φάρμακα αυτά προκαλούν ενζυμική επαγωγή με αποτέλεσμα να ελαττώνουν τη δραστικότητα άλλων συγχρόνως χορηγουμένων φαρμάκων.
Για ορισμένα αντιεπιληπτικά έχει αποδειχθεί τερατογόνος δράση στα πειραματόζωα. Στον άνθρωπο εντούτοις ο κίνδυνος πρόκλησης συγγενών ανωμαλιών του εμβρύου είναι πρακτικά μικρός. Eπίσης τυχόν διακοπή της θεραπείας στη διάρκεια της κύησης θα προκαλέσει υποτροπή των κρίσεων, που η επίδρασή τους στο έμβρυο δεν είναι γνωστή και δεν μπορεί να υποστηριχθεί ότι είναι λιγότερο επιβλαβής από τη φαρμακευτική αγωγή. Γι’ αυτό η αντιεπιληπτική αγωγή θα πρέπει να συνεχίζεται στη διάρκεια της κύησης.
Η καρβαμαζεπίνη και το βαλπροϊκό νάτριο έχουν σημαντική χρήση στη θεραπεία της διπολικής διαταραχής.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φαινυτοΐνη είναι ένα αντισπασμωδικό με στενό θεραπευτικό δείκτη. Παρόλο που το συνιστώμενο θεραπευτικό εύρος αναφέρεται ότι κυμαίνεται μεταξύ 10-20 mg/L, διαφορές στα επίπεδα λευκωματίνης, γενετικοί παράγοντες, συννοσηρότητες και σωματική σύσταση μπορούν να καταστήσουν δύσκολη την επίτευξη της ιδανικής δόσης φαινυτοΐνης. Για παράδειγμα, μελέτες έχουν επιβεβαιώσει ότι ο μεταβολισμός της φαινυτοΐνης επηρεάζεται από πολυμορφισμούς του γονιδίου CYP2C9 και πιθανώς από πολυμορφισμούς του γονιδίου CYP2C19 (ο τελευταίος δεν έχει μελετηθεί εκτενώς).
Είναι αξιοσημείωτο ότι παρόλο που η φαινυτοΐνη δεσμεύεται σε μεγάλο βαθμό στις πρωτεΐνες, μόνο το ελεύθερο κλάσμα είναι ικανό να ασκήσει φαρμακολογική δράση. Επομένως, παράγοντες που μειώνουν ή αυξάνουν το ποσοστό της δεσμευμένης στις πρωτεΐνες φαινυτοΐνης (π.χ. ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων που μπορούν να προκαλέσουν εκτόπιση από τις θέσεις δέσμευσης πρωτεϊνών) μπορούν να έχουν σημαντικό αντίκτυπο στη θεραπεία με φαινυτοΐνη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Αν και η φαινυτοΐνη εμφανίστηκε για πρώτη φορά στη βιβλιογραφία το 1946, χρειάστηκαν δεκαετίες για να αποσαφηνιστεί ο μηχανισμός δράσης της. Ενώ πολλοί επιστήμονες ήταν πεπεισμένοι ότι η φαινυτοΐνη άλλαζε τη διαπερατότητα του νατρίου, μόνο τη δεκαετία του 1980 αυτό το φαινόμενο συνδέθηκε με τους ιοντοφραχτες νατρίου εξαρτώμενους από το δυναμικό.
Η φαινυτοΐνη περιγράφεται συχνά ως μη ειδικός αναστολέας ιοντοφρακτών νατρίου και στοχεύει σχεδόν όλους τους υποτύπους ιοντοφρακτών νατρίου εξαρτώμενων από το δυναμικό. Πιο συγκεκριμένα, η φαινυτοΐνη προλαμβάνει τις κρίσεις αναστέλλοντας τον βρόχο θετικής ανάδρασης που οδηγεί στη νευρωνική διάδοση δυνητικά δράσης υψηλής συχνότητας.
Ο μηχανισμός δράσης δεν είναι πλήρως γνωστός, αλλά πιστεύεται ότι περιλαμβάνει σταθεροποίηση των νευρωνικών μεμβρανών στο κυτταρικό σώμα, τον άξονα και την σύναψη, καθώς και περιορισμό της εξάπλωσης της νευρωνικής ή επιληπτικής δραστηριότητας. Στους νευρώνες, η φαινυτοΐνη μειώνει την εισροή ιόντων νατρίου και ασβεστίου παρατείνοντας τον χρόνο αδρανοποίησης του ιοντοφράκτη κατά τη δημιουργία νευρικών ερεθισμάτων. Η φαινυτοΐνη αναστέλλει τους ιοντοφραχτες νατρίου εξαρτώμενους από το δυναμικό των νευρώνων και αναστέλλει τη ροή ασβεστίου μέσω των νευρωνικών μεμβρανών, βοηθώντας έτσι στη σταθεροποίηση των νευρώνων. Μειώνει επίσης τη συναπτική μετάδοση και μειώνει τη μετα-τετανική ενίσχυση στη σύναψη. Η φαινυτοΐνη ενισχύει την δραστηριότητα της νατριακής ΑΤPάσης των νευρώνων ή/και των γλοιακών κυττάρων. Επηρεάζει επίσης συστήματα δεύτερων αγγελιοφόρων αναστέλλοντας τη φωσφορυλίωση της πρωτεΐνης ασβεστίου-καλmodulin και πιθανώς αλλοιώνοντας την παραγωγή ή τον μεταβολισμό των κυκλικών νουκλεοτιδίων.
Η φαινυτοΐνη μπορεί να δρα όπως για να ομαλοποιήσει την εισροή νατρίου και ασβεστίου στις καρδιακές ίνες Purkinje. Μειώνεται η ανώμαλη κοιλιακή αυτοματία και η μεμβρανική απόκριση. Επίσης, η φαινυτοΐνη βραχύνει την περίοδο εμφάνισης και, επομένως, βραχύνει το διάστημα QT και τη διάρκεια του δυναμικού δράσης.
Ο ακριβής μηχανισμός είναι άγνωστος. Η φαινυτοΐνη μπορεί να δρα στο ΚΝΣ για να μειώσει τη συναπτική μετάδοση ή να μειώσει το άθροισμα της χρονικής διέγερσης που οδηγεί σε νευρωνική εκφόρτιση (αντι-κινητικότητα).
Ο μηχανισμός δράσης της φαινυτοΐνης ως μυοχαλαρωτικό θεωρείται παρόμοιος με τη δράση της κατά των επιληπτικών κρίσεων. Στις διαταραχές κίνησης, η επίδραση σταθεροποίησης της μεμβράνης μειώνει την ανώμαλη συνεχή επαναλαμβανόμενη εκφόρτιση και την ενίσχυση νευρικών και μυϊκών κυττάρων.
Αριθμημένες μελέτες υποδεικνύουν ότι ο αυξητικός παράγοντας των κερατινοκυττάρων (KGF) παίζει σημαντικό ρόλο στην επανεπιθηλιοποίηση μετά από τραυματισμό, μέσω της σύνδεσης με τον ειδικό υποδοχέα KGF (KGFR). Αριθμημένοι φαρμακολογικοί παράγοντες, συμπεριλαμβανομένου του αντιεπιληπτικού φαρμάκου φαινυτοΐνη (PHT), έχουν χρησιμοποιηθεί ευρέως κλινικά για την προώθηση της επούλωσης πληγών. Παρόλο που ο μηχανισμός δράσης του PHT σε αυτή τη διαδικασία δεν είναι ακόμη πλήρως κατανοητός, είναι πιθανό η δράση του PHT στην επούλωση πληγών να μεσολαβείται μέσω του KGF και του KGFR. Στην παρούσα μελέτη, χρησιμοποιώντας ανοσοενζυμική μέθοδο ELISA και κυτταρομετρία ροής, δείξαμε ότι το PHT αυξάνει την έκκριση KGF και την έκφραση KGFR κατά περισσότερο από 150% στα ινοβλάστες των ούλων και στα επιθηλιακά κύτταρα, αντίστοιχα. Επιπλέον, η ημι-ποσοτική ανάλυση αντίστροφης μεταγραφάσης-αλυσοπυρηνικής αντίδρασης έδειξε ότι το PHT αύξησε επίσης σημαντικά την μεταγραφή γονιδίων KGF και KGFR από αυτά τα κύτταρα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Δεδομένου του στενού θεραπευτικού δείκτη, συνιστάται θεραπευτική παρακολούθηση του φαρμάκου για την καθοδήγηση της δοσολογίας.
-
Απορρόφηση: Η φαινυτοΐνη απορροφάται πλήρως. Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση επιτυγχάνεται περίπου 1,5-3 ώρες και 4-12 ώρες μετά τη χορήγηση του σκευάσματος άμεσης αποδέσμευσης και του σκευάσματος παρατεταμένης αποδέσμευσης, αντίστοιχα. Πρέπει να σημειωθεί ότι η απορρόφηση μπορεί να παραταθεί σημαντικά σε περιπτώσεις οξείας λήψης.
- Η απορρόφηση είναι βραδεία και μεταβλητή μεταξύ των σκευασμάτων (φτωχή σε νεογνά) για από του στόματος χορήγηση, άμεση για ενδοφλέβια χορήγηση, και πολύ αργή αλλά πλήρης (92%) για ενδομυϊκή χορήγηση.
- Οι κάψουλες άμεσης αποδέσμευσης φαινυτοΐνης απορροφώνται ταχέως και γενικά παράγουν μέγιστες ολικές συγκεντρώσεις σε 1,5-3 ώρες, ενώ οι κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης φαινυτοΐνης νατρίου απορροφώνται πιο αργά και γενικά παράγουν μέγιστες ολικές συγκεντρώσεις σε 4-12 ώρες.
- Όταν χορηγείται φαινυτοΐνη νατρίου IM, η απορρόφηση μπορεί να είναι ακανόνιστη· αυτό μπορεί να οφείλεται στην κρυστάλλωση του φαρμάκου στο σημείο της ένεσης λόγω της αλλαγής του pH.
-
Κατανομή: Η φαινυτοΐνη κατανέμεται στον εγκεφαλονωτιαίο υγρό, το σάλιο, το σπέρμα, τα γαστρεντερικά υγρά, τη χολή και το μητρικό γάλα· διαπερνά επίσης τον πλακούντα, με εμβρυϊκές συγκεντρώσεις πλάσματος ίσες με αυτές της μητέρας.
- Ο όγκος κατανομής της φαινυτοΐνης αναφέρεται ότι είναι περίπου 0,75 L/kg.
-
Απέκκριση: Η πλειονότητα της φαινυτοΐνης απεκκρίνεται ως ανενεργά μεταβολίτες στη χολή. Εκτιμώμενο 1-5% της φαινυτοΐνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
- Η κύρια οδός απέκκρισης είναι η χολή, με επαναρρόφηση από το έντερο και επακόλουθη απέκκριση στα ούρα. Η νεφρική απέκκριση της φαινυτοΐνης και των μεταβολιτών της συμβαίνει εν μέρει μέσω σπειραματικής διήθησης αλλά, κυρίως, με σωληνική έκκριση.
-
Κάθαρση & Κινητική: Η κάθαρση της φαινυτοΐνης είναι μη γραμμική. Σε χαμηλότερες ολικές συγκεντρώσεις (<10 mg/L), η απέκκριση χαρακτηρίζεται από κινητική πρώτης τάξης. Καθώς αυξάνονται οι πλασμικές συγκεντρώσεις, η κινητική μετατοπίζεται σταδιακά προς μηδενική τάξη, και τελικά φτάνει σε κινητική μηδενικής τάξης μόλις το σύστημα κορεστεί. Λόγω της κινητικής μηδενικής τάξης, η φαινυτοΐνη έχει φαινόμενο χρόνο ημιζωής που εξαρτάται από τη δόση και τη συγκέντρωση.
Μελέτες χρησιμοποιώντας Dilantin έχουν δείξει ότι η φαινυτοΐνη και το άλας νατρίου της συνήθως απορροφώνται πλήρως από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να διαφέρει αρκετά μεταξύ των από του στόματος σκευασμάτων φαινυτοΐνης νατρίου διαφορετικών κατασκευαστών, με αποτέλεσμα τοξικές ολικές συγκεντρώσεις ή απώλεια του ελέγχου των κρίσεων (υποθεραπευτικές ολικές συγκεντρώσεις).
Για περισσότερες πληροφορίες Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΦΑΙΝΥΤΟΪΝΗ (15 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση Πρωτεϊνών
Η φαινυτοΐνη δεσμεύεται περίπου στο 90% στις πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η φαινυτοΐνη μεταβολίζεται εκτενώς και αρχικά μετατρέπεται σε ένα δραστικό ενδιάμεσο αρένιο οξείδιο. Πιστεύεται ότι αυτό το δραστικό ενδιάμεσο είναι υπεύθυνο για πολλές ανεπιθύμητες παρενέργειες της φαινυτοΐνης, όπως η ηπατοτοξικότητα, το SJS/TEN και άλλες ιδιοσυγκρασιακές αντιδράσεις.
Το αρένιο οξείδιο μεταβολίζεται είτε σε υδροξυφαινυτοΐνη είτε σε φαινυτοΐνη διυδροδιόλη, αν και η πρώτη αντιπροσωπεύει περίπου το 90% του μεταβολισμού της φαινυτοΐνης. Ενδιαφέρον είναι ότι δύο στερεοϊσομερή της υδροξυφαινυτοΐνης σχηματίζονται από τα CYP2C9 και CYP2C19: το (R)-p-HPPH και το (S)-p-HPPH. Όταν το CYP2C19 καταλύει την αντίδραση, η αναλογία των στερεοϊσομερών είναι περίπου 1:1, ενώ όταν το CYP2C9 καταλύει την αντίδραση, η αναλογία ευνοεί έντονα το στερεοϊσομερές “S”. Καθώς ο μεταβολισμός της φαινυτοΐνης επηρεάζεται εν μέρει από γενετικούς πολυμορφισμούς των CYP2C9 και CYP2C19, αυτή η αναλογία μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την αναγνώριση διαφορετικών γονιδιωματικών παραλλαγών των ενζύμων.
Τα ένζυμα EPHX1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 και CYP3A4 είναι υπεύθυνα για την παραγωγή του μεταβολίτη φαινυτοΐνη διυδροδιόλη. Η υδροξυφαινυτοΐνη μπορεί να μεταβολιστεί από τα CYP2C19, CYP3A5, CYP2C9, CYP3A4, CYP3A7, CYP2B6 και CYP2D6 σε μεταβολίτη φαινυτοΐνη κατεχόλη ή να υποστεί γλυκουρονιδίωση από τα UGT1A6, UGT1A9, UGT1A1 και UGT1A4 σε γλυκουρονιδικό μεταβολίτη που μπορεί να απεκκριθεί στα ούρα.
Από την άλλη πλευρά, η φαινυτοΐνη διυδροδιόλη μετατρέπεται μόνο σε μεταβολίτη κατεχόλης. Ο μεταβολίτης κατεχόλης μπορεί να υποστεί μεθυλίωση από το COMT και να απεκκριθεί στη συνέχεια στα ούρα, ή να οξειδωθεί αυθόρμητα σε φαινυτοΐνη κινονη (το NQO1 μπορεί να μετατρέψει την κινονη πίσω σε μεταβολίτη κατεχόλης).
Αξίζει να σημειωθεί ότι, παρόλο που το CYP2C18 εκφράζεται σε χαμηλά επίπεδα στο ήπαρ, το ένζυμο είναι ενεργό στο δέρμα και εμπλέκεται στην πρωτοταγή και δευτεροταγή υδροξυλίωση της φαινυτοΐνης. Αυτή η μεσολαβούμενη από το CYP2C18 βιοενεργοποίηση μπορεί να συνδέεται με την εκδήλωση ανεπιθύμητων δερματικών αντιδράσεων που σχετίζονται με τη φαινυτοΐνη.
Η κύρια οδός μεταβολισμού της φαινυτοΐνης είναι η οξείδωση από το ήπαρ στον ανενεργό μεταβολίτη 5-(p-υδροξυφαινυλ)-5-φαινυλυδαντοΐνη (HPPH). Επειδή αυτός ο μεταβολισμός είναι μια διαδικασία κορεσμού, μικρές αυξήσεις στη δόση μπορεί να προκαλέσουν σημαντικές αυξήσεις στις πλασμικές συγκεντρώσεις φαινυτοΐνης…
Ο ρυθμός ηπατικής βιομετατροπής αυξάνεται σε μικρότερα παιδιά, σε έγκυες γυναίκες, σε γυναίκες κατά την έμμηνο ρύση και σε ασθενείς με οξύ τραύμα· ο ρυθμός μειώνεται με την προχωρημένη ηλικία. Ο κύριος ανενεργός μεταβολίτης της φαινυτοΐνης είναι η 5-(p-υδροξυφαινυλ)-5-φαινυλυδαντοΐνη (HPPH). Η φαινυτοΐνη μπορεί να μεταβολίζεται αργά σε ένα μικρό αριθμό ατόμων λόγω γενετικής προδιάθεσης, η οποία μπορεί να προκαλέσει περιορισμένη διαθεσιμότητα ενζύμου και έλλειψη επαγωγής.
… Ο οξειδωτικός μεταβολισμός ενός εκ των geminal φαινυλικών δακτυλίων της διφαινυλυδαντοΐνης … 5-μετα-υδροξυφαινυλ-(l) και 5-παρα-υδροξυφαινυλ-5-φαινυλυδαντοΐνη ανιχνεύθηκαν στα ούρα του ανθρώπου (περίπου αναλογία 1:12) …
Η φαινυτοΐνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, οι οποίοι περιλαμβάνουν 4-Υδροξυφαινυτοΐνη, 3’-HPPH, (2S,3S,4S,5R)-6-(2,5-διοξο-4,4-διφαινυλιμιδαζολιδιν-1-υλ)-3,4,5-τριϋδροξυοξάνιο-2-καρβοξυλικό οξύ, και 5-(3,4-διυδροξυκυκλοεξα-1,5-διεν-1-υλ)-5-φαινυλιμιδαζολιδιν-2,4-διόνη.
Κυρίως ηπατική. Η πλειονότητα της δόσης (έως 90%) μεταβολίζεται σε 5-(4’-υδροξυφαινυλ)-5-φαινυλυδαντοΐνη (p-HPPH). Αυτός ο μεταβολίτης υφίσταται περαιτέρω γλυκουρονιδίωση και απεκκρίνεται στα ούρα. Τα CYP2C19 και CYP2C9 καταλύουν την προαναφερθείσα αντίδραση.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
- Από του στόματος χορήγηση: Ο χρόνος ημιζωής της φαινυτοΐνης κυμαίνεται από 7 έως 42 ώρες, με μέσο όρο 22 ώρες.
- Ενδοφλέβια χορήγηση: Ο χρόνος ημιζωής της φαινυτοΐνης κυμαίνεται από 10-15 ώρες.
Μετά από από του στόματος χορήγηση, ο πλασμικός χρόνος ημιζωής της φαινυτοΐνης κυμαίνεται κατά μέσο όρο περίπου 22 ώρες, αν και έχει κυμανθεί από 7-42 ώρες σε μεμονωμένους ασθενείς. Ο πλασμικός χρόνος ημιζωής της φαινυτοΐνης σε ανθρώπους μετά από IV χορήγηση κυμαίνεται από 10-15 ώρες.
Επειδή η φαινυτοΐνη παρουσιάζει κορεσμένη, μηδενικής τάξης ή εξαρτώμενη από τη δόση φαρμακοκινητική, ο φαινόμενος χρόνος ημιζωής της φαινυτοΐνης μεταβάλλεται με τη δόση και τις ολικές συγκεντρώσεις. Αυτό οφείλεται στον κορεσμό του ενζυμικού συστήματος που είναι υπεύθυνο για το μεταβολισμό της φαινυτοΐνης, ο οποίος συμβαίνει σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις του φαρμάκου. Έτσι, μια σταθερή ποσότητα φαρμάκου μεταβολίζεται (μεταβολισμός περιορισμένος από την ικανότητα) και μικρές αυξήσεις στη δόση μπορεί να προκαλέσουν δυσανάλογα μεγάλες αυξήσεις στις ολικές συγκεντρώσεις και τον φαινόμενο χρόνο ημιζωής, πιθανώς προκαλώντας απροσδόκητη τοξικότητα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη των ΕΠΙΛΗΠΤΙΚΩΝ ΚΡΙΣΕΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
- Μια κατηγορία φαρμάκων που αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΙΟΝΤΟΦΡΑΚΤΩΝ ΝΑΤΡΙΟΥ ΕΞΑΡΤΩΜΕΝΩΝ ΑΠΟ ΤΟ ΔΥΝΑΜΙΚΟ.
- Φάρμακα και ενώσεις που επάγουν τη σύνθεση των ΚΥΤΤΑΡΩΝ P450 CYP1A2.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Κατάταξη FDA
Φαινυτοΐνη
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιεπιληπτικό Φάρμακο
- Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Μειωμένη Αποδιοργανωμένη Ηλεκτρική Δραστηριότητα Κεντρικού Νευρικού Συστήματος
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 1A2
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2B6
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2C8
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2C19
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2D6
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 3A
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2C9
Η φαινυτοΐνη είναι Αντιεπιληπτικό Φάρμακο. Ο μηχανισμός δράσης της φαινυτοΐνης είναι ως Επαγωγέας του Κυτοχρώματος P450 1A2, και Επαγωγέας του Κυτοχρώματος P450 2B6, και Επαγωγέας του Κυτοχρώματος P450 2C8, και Επαγωγέας του Κυτοχρώματος P450 2C19, και Επαγωγέας του Κυτοχρώματος P450 2D6, και Επαγωγέας του Κυτοχρώματος P450 3A, και Επαγωγέας του Κυτοχρώματος P450 2C9. Η φυσιολογική επίδραση της φαινυτοΐνης είναι μέσω της Μείωσης της Αποδιοργανωμένης Ηλεκτρικής Δραστηριότητας του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος.
Φαινυτοΐνη
- Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2C9 [MoA]· Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2C8 [MoA]· Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 3A [MoA]· Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 1A2 [MoA]· Αντιεπιληπτικό Φάρμακο [EPC]· Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2D6 [MoA]· Μείωση της Αποδιοργανωμένης Ηλεκτρικής Δραστηριότητας Κεντρικού Νευρικού Συστήματος [PE]· Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2C19 [MoA]· Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2B6 [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη των ΕΠΙΛΗΠΤΙΚΩΝ ΚΡΙΣΕΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
- Μια κατηγορία φαρμάκων που αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΙΟΝΤΟΦΡΑΚΤΩΝ ΝΑΤΡΙΟΥ ΕΞΑΡΤΩΜΕΝΩΝ ΑΠΟ ΤΟ ΔΥΝΑΜΙΚΟ.
- Φάρμακα και ενώσεις που επάγουν τη σύνθεση των ΚΥΤΤΑΡΩΝ P450 CYP1A2.
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Α1 N03AB02Ενήλικες — Εστιακές κρίσεις: Μονοθεραπεία (1η/2η επιλογή)
- Εστιακής έναρξης κρίσεις με ή χωρίς αμφοτερόπλευρη επέκταση
- Ενήλικες > 16 ετών — αρχική αγωγή
Δοσολογία: Τιτλοποίηση · Συνεχής