Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N02CC05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ALMOTRIPTAN(Αλμοτριπτάνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 3,5 ώρες περίπου σε υγιή άτομα

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 3-4 ώρες
  • PubChem: 3-4 ώρες
 3.5 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 35% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 17.5 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του ALMOGRAN και καλύπτουν 1 από 1 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Κεφαλαλγία των κρίσεων της ημικρανίας

    με ή χωρίς αύρα

    • G43 Ημικρανία

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του ALMOGRAN
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ALMOGRAN
expand_more
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο.
Λευκό, στρογγυλό, αμφίκυρτο επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκίο με ένα
μπλε Α τυπωμένο στη μία πλευρά.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
με κάποιο υγρό όσον το δυνατόν νωρίτερα μετά την έναρξη της κεφαλαλγίας που σχετίζεται με ημικρανία αλλά είναι εξίσου αποτελεσματικό και όταν λαμβάνεται σε μετέπειτα στάδιο. Με ή χωρίς τροφή.
Δόση έναρξης:
12,5 mg
  • Ενήλικες (ηλικίας 18 - 65 ετών)
    Δόση12,5 mg (ένα δισκίο)
    Μέγ. δόσηΔύο δόσεις εντός 24 ωρών
    Μία δεύτερη δόση μπορεί να ληφθεί αν τα συμπτώματα επανεμφανισθούν εντός 24 ωρών, με την προϋπόθεση ότι μεσολαβούν τουλάχιστον δύο ώρες μεταξύ των δύο δόσεων. Εάν κάποιος ασθενής δεν ανταποκριθεί στην πρώτη δόση, δεν πρέπει να λάβει δεύτερη δόση για την ίδια κρίση.
  • Παιδιά και έφηβοι (ηλικίας κάτω των 18 ετών)
    Δεν υπάρχουν δεδομένα, συνεπώς δε συνιστάται η χρήση της σε αυτή την ηλικιακή ομάδα.
  • Ηλικιωμένοι (ηλικίας άνω των 65 ετών)
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει αξιολογηθεί συστηματικά.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία
  • Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Ιστορικό, συμπτώματα ή σημεία ισχαιμικής καρδιοπάθειας (έμφραγμα του μυοκαρδίου, στηθάγχη, τεκμηριωμένη σιωπηρή ισχαιμία, στηθάγχη Prinzmetal)
  • Σοβαρή υπέρταση
  • Ήπια ή μέτρια μη ελεγχόμενη υπέρταση
  • Προηγούμενο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο (ΑΕΕ)
  • Παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο (ΠΙΕ)
  • Περιφερική αγγειακή νόσος
  • Ταυτόχρονη χορήγηση με εργοταμίνη, παράγωγα εργοταμίνης (συμπεριλαμβανομένης της μεθυσεργίδης)
  • Ταυτόχρονη χορήγηση με άλλους αγωνιστές των 5-ΗΤ1Β/1D υποδοχέων
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Διάγνωση ημικρανίας
    Η αλμοτριπτάνη πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν υπάρχει σαφής διάγνωση ημικρανίας. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία βασικής, ημιπληγικής ή οφθαλμοπληγικής ημικρανίας.
  • Αποκλεισμός άλλων νευρολογικών καταστάσεων
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που δεν έχουν προηγουμένως διαγνωστεί με ημικρανία και ασθενείς με ημικρανία που παρουσιάζουν άτυπα συμπτώματα
    Πρέπει να δίδεται προσοχή προκειμένου να αποκλειστούν άλλες δυνητικά σοβαρές νευρολογικές καταστάσεις πριν την αντιμετώπιση της κεφαλαλγίας. Οι ασθενείς με ημικρανία μπορεί να βρίσκονται σε αυξημένο κίνδυνο για ορισμένα αγγειακά εγκεφαλικά συμβάματα (π.χ. αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο).
  • Καρδιαγγειακή νόσος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που μπορεί να έχουν αδιάγνωστη στεφανιαία νόσο (μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, άνδρες ηλικίας άνω των 40 ετών και ασθενείς με άλλους παράγοντες κινδύνου για στεφανιαία νόσο όπως μη ελεγχόμενη υπέρταση, υπερχοληστερολαιμία, παχυσαρκία, διαβήτη, κάπνισμα ή σαφές οικογενειακό ιστορικό καρδιαγγειακής νόσου)
    Δεν πρέπει να χορηγείται αλμοτριπτάνη χωρίς προηγούμενη εκτίμηση της πιθανής υποκείμενης καρδιαγγειακής νόσου. Έχουν αναφερθεί αγγειόσπασμος στεφανιαίων και έμφραγμα του μυοκαρδίου.
  • Συμπτώματα ισχαιμικής καρδιοπάθειας
    Όταν συμπτώματα συμπεριλαμβανομένων θωρακικού άλγους και αισθήματος σύσφιγξης θεωρηθεί ότι υποδηλώνουν ισχαιμική καρδιοπάθεια, δεν πρέπει να χορηγηθεί άλλη δόση και πρέπει να διενεργηθεί κατάλληλη αξιολόγηση.
  • Υπερευαισθησία στις σουλφοναμίδες
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στις σουλφοναμίδες
    Πρέπει να δίδεται προσοχή.
  • Σύνδρομο της σεροτονίνης
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ταυτόχρονη θεραπεία με τριπτάνες και εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (ΕΑΕΣ) ή αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νοραδρεναλίνης (ΑΕΣΝ)
    Εάν απαιτείται κλινικά ταυτόχρονη θεραπεία, συνιστάται κατάλληλη παρακολούθηση του ασθενή, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας, με αυξήσεις της δόσης, ή με προσθήκη άλλης σεροτονινεργικής αγωγής (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Ταυτόχρονη χορήγηση με εργοταμίνη
    προσοχή
    Συνιστάται να περιμένει ο ασθενής τουλάχιστον 6 ώρες μετά τη λήψη της αλμοτριπτάνης πριν τη χορήγηση εργοταμίνης. Πρέπει να παρέλθουν τουλάχιστον 24 ώρες μετά τη χορήγηση σκευάσματος που περιέχει εργοταμίνη πριν τη λήψη αλμοτριπτάνης (βλ. Αντενδείξεις).
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν πρέπει να παίρνουν περισσότερο από ένα δισκίο 12,5 mg σε διάστημα 24 ωρών.
  • Ηπατική νόσος
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική νόσο
    Συνιστάται προσοχή.
  • Ηπατική νόσος
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ηπατική νόσο
    Η θεραπεία αντενδείκνυται (βλ. Φαρμακοκινητικές).
  • Ταυτόχρονη χορήγηση τριπτανών και φυτικών σκευασμάτων που περιέχουν βαλσαμόχορτο (St John’s Wort, Hypericum perforatum)
    Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να είναι περισσότερο συχνές.
  • Αύξηση της αρτηριακής πίεσης
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι
    Η αλμοτριπτάνη μπορεί να προκαλέσει ήπιες, παροδικές αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης, οι οποίες μπορεί να είναι πιο έντονες στους ηλικιωμένους.
  • Κεφαλαλγία από κατάχρηση φαρμάκων (ΚΚΦ)
    Η παρατεταμένη χρήση παυσίπονων για την αντιμετώπιση των κεφαλαλγιών μπορεί να τις επιδεινώσει. Αν αυτή η κατάσταση εμφανισθεί ή υπάρχουν υπόνοιες ότι συμβαίνει, πρέπει να λαμβάνεται ιατρική συμβουλή και η θεραπεία να διακόπτεται. Η διάγνωση της ΚΚΦ θα πρέπει να θεωρείται πιθανή σε ασθενείς που έχουν συχνές ή καθημερινές κεφαλαλγίες παρά την (ή οφειλόμενη στην) τακτική λήψη φαρμάκων για την αντιμετώπιση της κεφαλαλγίας.
  • Μέγιστη συνιστώμενη δόση
    Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της μέγιστης συνιστώμενης δόσης της αλμοτριπτάνης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αναστολείς της ΜΑΟ
    προσοχή
    Δυνητικός κίνδυνος εμφάνισης συνδρόμου σεροτονίνης
    ΣύστασηΔεν μπορεί να αποκλειστεί ο δυνητικός κίνδυνος εμφάνισης συνδρόμου σεροτονίνης.
  • Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (ΕΑΕΣ) ή αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης και νοραδρεναλίνης (ΑΕΣΝ) και τριπτάνες
    προσοχή
    Συμπτώματα συμβατά με σύνδρομο σεροτονίνης (μεταβολή της νοητικής κατάστασης, αυτόνομη αστάθεια και νευρομυϊκές ανωμαλίες)
    ΣύστασηΈχουν υπάρξει αναφορές.
  • Βεραπαμίλη
    παρακολούθηση
    Κατά 20% αύξηση της Cmax και AUC της αλμοτριπτάνης. Δεν θεωρείται κλινικά σημαντική.
    ΣύστασηΔεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις κλινικά σημαντικές. Η αύξηση δεν θεωρείται κλινικά σημαντική.
  • Προπρανολόλη
    παρακολούθηση
    Δεν μετέβαλε τη φαρμακοκινητική της αλμοτριπτάνης. Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις κλινικά σημαντικές.
    ΣύστασηΔεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις κλινικά σημαντικές.
  • Φάρμακα που μεταβολίζονται από CYP ή ΜΑΟ-Α και ΜΑΟ-Β ένζυμα
    παρακολούθηση
    Η αλμοτριπτάνη δεν αναμένεται να επηρεάσει τον μεταβολισμό τους.
    ΣύστασηIn vitro μελέτες έδειξαν ότι η αλμοτριπτάνη δεν αναμένεται να επηρεάσει τον μεταβολισμό τους.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
  • Αγγειοοίδημα
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Παραισθησία
  • Κεφαλαλγία
  • Σπασμοί
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Οπτική διαταραχή*
  • Όραση θαμπή*
Αυτί
  • Εμβοές
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Αγγειόσπασμος στεφανιαίων
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • Ταχυκαρδία
Αναπνευστικό
  • Συσφιγκτικό αίσθημα λαιμού
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Δυσπεψία
  • Ξηροστομία
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
  • Οστικός πόνος
Γενικές
  • Κόπωση
  • Θωρακικό άλγος
  • Εξασθένιση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Όραση θαμπή*
    Οφθαλμικές διαταταχές
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Οπτική διαταραχή*
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Οστικός πόνος
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Συσφιγκτικό αίσθημα λαιμού
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Αγγειόσπασμος στεφανιαίων
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Αγγειοοίδημα
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Απαιτείται προσοχή
    Διατίθεται πολύ περιορισμένος αριθμός δεδομένων από έγκυες ασθενείς για την αλμοτριπτάνη. Μελέτες σε ζώα δεν καταδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις στην εγκυμοσύνη, στην εμβρυϊκή ανάπτυξη, στον τοκετό ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Γαλουχία
    Απαιτείται προσοχή
    Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την απέκκριση της αλμοτριπτάνης στο ανθρώπινο γάλα. Μελέτες σε αρουραίους έδειξαν ότι η αλμοτριπτάνη και/ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο γάλα. Η έκθεση του βρέφους μπορεί να μειωθεί αποφεύγοντας τη γαλουχία για 24 ώρες μετά τη θεραπεία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υπνηλία
Αντιμετώπιση
Η υπερδοσολογία πρέπει να αντιμετωπίζεται συμπτωματικά και οι ζωτικές λειτουργίες πρέπει να διατηρούνται. Η παρακολούθηση πρέπει να συνεχίζεται για 12 ώρες τουλάχιστον ή ενόσω τα συμπτώματα ή σημεία επιμένουν.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Μπορεί να εμφανιστεί υπνηλία κατά τη διάρκεια μιας κρίσης ημικρανίας και έχει αναφερθεί ως ανεπιθύμητη ενέργεια της θεραπείας με αλμοτριπτάνη. Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς που εκτελούν απαιτητικές εργασίες.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Σκευάσματα κατά της ημικρανίας. Εκλεκτικοί αγωνιστές υποδοχέων σεροτονίνης (5-ΗΤ). Κωδικός ATC: N02CC05.

Μηχανισμός δράσης

Η αλμοτριπτάνη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των 5-ΗΤ1Β και 5-ΗΤ1D υποδοχέων. Αυτοί οι υποδοχείς μεσολαβούν στην αγγειοσύσπαση ορισμένων κρανιακών αγγείων, όπως καταδείχθηκε σε μελέτες όπου χρησιμοποιήθηκαν παρασκευάσματα απομονωμένου ανθρώπινου ιστού. Η αλμοτριπτάνη αλληλεπιδρά επίσης με το τριδυμοαγγειακό σύστημα, αναστέλλοντας την εξαγγείωση των πρωτεϊνών του πλάσματος από αγγεία της σκληρής μήνιγγας μετά από διέγερση του γαγγλίου του τριδύμου, το οποίο είναι χαρακτηριστικό νευρωνικής φλεγμονής και φαίνεται ότι ενέχεται στη φυσιοπαθολογία της ημικρανίας. Η αλμοτριπτάνη δεν έχει σημαντική δραστικότητα σε άλλους υπο-τύπους υποδοχέων 5-ΗΤ και δεν έχει σημαντική συγγένεια με τα σημεία σύνδεσης των αδρενεργικών υποδοχέων, της αδενοσίνης, της αγγειοτασίνης, της ντοπαμίνης, της ενδοθηλίνης ή της ταχυκινίνης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η αποτελεσματικότητα της αλμοτριπτάνης στην άμεση θεραπεία των κρίσεων ημικρανίας, τεκμηριώθηκε σε τέσσερις πολυκεντρικές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές όπου συμμετείχαν περισσότεροι από 700 ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκαν 12,5 mg. Η ελάττωση του πόνου άρχισε 30 λεπτά μετά τη χορήγηση, και το ποσοστό απόκρισης (μείωση της κεφαλαλγίας από μέτρια ή σοβαρή σε ήπια έως απούσα) μετά από 2 ώρες ήταν 57-70% με την αλμοτριπτάνη και 32-42% με το εικονικό φάρμακο. Επιπρόσθετα, η αλμοτριπτάνη ανακούφισε από τη ναυτία, τη φωτοφοβία και τη φωνοφοβία που συσχετίζονται με τις κρίσεις ημικρανίας.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Η αλμοτριπτάνη απορροφάται καλώς, με βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος περίπου 70%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) εμφανίζονται περίπου μεταξύ 1,5 και 3,0 ωρών μετά τη χορήγηση. Ο ρυθμός και η έκταση της απορρόφησης δεν επηρεάζονται από την ταυτόχρονη λήψη τροφής. Σε υγιή άτομα στα οποία χορηγήθηκαν εφάπαξ δόσεις από του στόματος κυμαινόμενες από 5 mg έως 200 mg, οι Cmax και AUC ήταν ανάλογες της δόσης, υποδεικνύοντας γραμμική φαρμακοκινητική συμπεριφορά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής (t½) είναι 3,5 ώρες περίπου σε υγιή άτομα. Δεν υπάρχει ένδειξη επίδρασης σχετιζόμενης με το φύλο στη φαρμακοκινητική της αλμοτριπτάνης.

Περισσότερο από το 75% της χορηγηθείσας δόσης αποβάλλεται με τα ούρα και το υπόλοιπο με τα κόπρανα. Περίπου, το 50% της απέκκρισης από τα ούρα και τα κόπρανα είναι αμετάβλητη αλμοτριπτάνη. Η κύρια οδός βιομετασχηματισμού είναι μέσω της οξειδωτικής απαμίνωσης που οδηγεί στον οξικό μεταβολίτη της ινδόλης, αντίδραση που καταλύεται από τη μονοαμινοξειδάση (ΜΑΟ-Α). Το κυτόχρωμα Ρ450 (ισοένζυμα 3Α4 και 2D6) και η μονο-οξυγενάση της φλαβίνης είναι άλλα ένζυμα που εμπλέκονται στο μεταβολισμό της αλμοτριπτάνης. Κανένας από τους μεταβολίτες δεν είναι σημαντικά δραστικός από φαρμακολογική άποψη.

Μετά από μία ενδοφλέβια δόση αλμοτριπτάνης που χορηγήθηκε σε υγιείς εθελοντές οι μέσες τιμές του όγκου κατανομής, της ολικής κάθαρσης και του χρόνου ημίσειας ζωής της αποβολής ήταν αντίστοιχα 195 L, 40 L/ώρα και 3,4 ώρες. Η νεφρική κάθαρση (CLR) αποτέλεσε τα δύο τρίτα περίπου της συνολικής κάθαρσης με πιθανή συμμετοχή και της νεφρικής σωληναριακής έκκρισης. H CLR συσχετίζεται καλώς με τη νεφρική λειτουργία ασθενών με ήπια (κάθαρση κρεατινίνης: 60-90 ml/min), μέτρια (κάθαρση κρεατινίνης: 30-59 ml/min) και σοβαρή (κάθαρση κρεατινίνης: <30 ml/min) νεφρική δυσλειτουργία. Η αύξηση του μέσου t½ (μέχρι 7 ώρες) είναι στατιστικά και κλινικά σημαντική μόνο στην περίπτωση ασθενών με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές, η αύξηση στις μέγιστες συγκεντρώσεις (Cmax) της αλμοτριπτάνης στο πλάσμα ήταν 9%, 84%, και 72% αντίστοιχα για ασθενείς με ήπια, μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, ενώ η αύξηση στην έκθεση (AUC) ήταν 23%, 80% και 195%, αντίστοιχα. Σύμφωνα με αυτά τα αποτελέσματα, η μείωση της συνολικής κάθαρσης της αλμοτριπτάνης ήταν -20%, -40%, και -65% αντίστοιχα για ασθενείς με ήπια, μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Όπως αναμένονταν, η συνολική (CL) και η νεφρική (CLR) κάθαρση μειώθηκαν αλλά χωρίς κλινική σημασία σε υγιείς ηλικιωμένους εθελοντές σε σύγκριση με μια ομάδα ελέγχου νεαρότερης ηλικίας.

Βάσει των μηχανισμών κάθαρσης της αλμοτριπτάνης στον άνθρωπο, περίπου το 45% της αποβολής της αλμοτριπτάνης φαίνεται να οφείλεται στον ηπατικό μεταβολισμό. Συνεπώς, ακόμα και αν αυτοί οι μηχανισμοί κάθαρσης ήταν εντελώς αποκλεισμένοι ή δυσλειτουργούσαν, τα επίπεδα της αλμοτριπτάνης στο πλάσμα θα αυξάνονταν το μέγιστο δύο φορές περισσότερο από την κατάσταση ελέγχου, με την προϋπόθεση ότι η νεφρική λειτουργία (και η νεφρική κάθαρση της αλμοτριπτάνης) δεν μεταβάλλονται από ηπατική δυσλειτουργία. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, η Cmax αυξήθηκε δύο φορές, και η AUC αυξήθηκε περίπου τρεις φορές σε σχέση με τους υγιείς εθελοντές. Οι μέγιστες αλλαγές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους σε ασθενείς με σημαντική ηπατική δυσλειτουργία δεν θα υπερέβαιναν αυτά τα εύρη. Για το λόγο αυτό, δεν διεξήχθη καμία μελέτη φαρμακοκινητικής της αλμοτριπτάνης σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η Αλμοτριπτάνη συνδέεται με υψηλή συγγένεια με τους ανθρώπινους υποδοχείς 5-HT1B και 5-HT1D, οδηγώντας σε σύσφιξη των κρανιακών αγγείων.
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα Σκευάσματα κατά της ημικρανίας. Εκλεκτικοί αγωνιστές υποδοχέων σεροτονίνης (5-ΗΤ). Κωδικός ATC: N02CC05. ### Μηχανισμός δράσης Η αλμοτριπτάνη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των 5-ΗΤ1Β και 5-ΗΤ1D υποδοχέων. Αυτοί οι υποδοχείς…

Φαρμακοκινητική
Η αλμοτριπτάνη απορροφάται καλώς, με βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος περίπου 70%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) εμφανίζονται περίπου μεταξύ 1,5 και 3,0 ωρών μετά τη χορήγηση. Ο ρυθμός και η έκταση της απορρόφησης δεν επηρεάζονται από την…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η αλμοτριπτάνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, οι οποίοι περιλαμβάνουν την 2-υδροξυ-αλμοτριπτάνη και τη μεθυλ(2-{5-[(πυρρολιδινο-1-σουλφονυλ)μεθυλ]-1H-ινδολ-3-υλ}αιθυλ)αμίνη. Ηπατικός. Ο δρόμος απέκκρισης είναι κυρίως μέσω νεφρικής…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κατάλληλη παρακολούθηση του ασθενή more_horizΆλλο / λοιπά ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας, με αυξήσεις της δόσης, ή με προσθήκη άλλης σεροτονινεργικής αγωγής ταυτόχρονη θεραπεία με αλμοτριπτάνη και έναν ΕΑΕΣ ή ΑΕΣΝ
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Αλμοτριπτάνη είναι φάρμακο της κατηγορίας τριπτανών για τη θεραπεία των ημικρανιών. Αποτελεί μέρος μιας ομάδας φαρμάκων που ονομάζεται επιλεκτικοί αγωνιστές υποδοχέων σεροτονίνης. Διεξάγει τη δράση στενεύοντας τα αγγεία στον εγκέφαλο, εμποδίζοντας τα σήματα πόνου να μεταφέρονται προς τον εγκέφαλο και εμποδίζοντας την απελευθέρωση ορισμένων φυσικών ουσιών που προκαλούν πόνο, ναυτία και άλλα συμπτώματα της ημικρανίας. Η αλμοτριπτάνη δεν προλαμβάνει επιθέσεις ημικρανίας.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία οξείας κρίσης ημικρανίας σε ενήλικες.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η Αλμοτριπτάνη είναι αγωνιστής επιλεκτικού υποδοχέα 5-HT1B/1D. Υποδεικνύεται για την οξεία αντιμετώπιση των κρίσεων ημικρανίας με ή χωρίς αύρα σε ενήλικες. Δεν προορίζεται για προφυλακτική θεραπεία της ημικρανίας ή για χρήση στη διαχείριση αιμορραγικής ή βασικής ημικρανίας. Η Αλμοτριπτάνη είναι αγωνιστής για υποδοχείς 5-HT1B/1D με υψηλή συγγένεια (πιθανώς μέλος της οικογένειας 5-HT1D) και έχει περιορισμένη ή μη-υπάρχουσα συγγένεια προς 5-HT1A, 5-HT5A, και 5-HT7, καθώς και καμία σημαντική συγγένεια ή φαρμακολογική δραστηριότητα στους υποδοχείς 5-HT2, 5-HT3 ή 5-HT4 ή στους α1-, α2-, ή β-adrenergic, dopaminergic1, dopaminergic2, muscarinic ή benzodiazepine υποδοχείς. Αυτή η δράση συσχετίζεται με την ανακούφιση από ημικρανία. Εκτός από τη στένωση των αγγείων, πειραματικά δεδομένα από ζωικά μοντέλα δείχνουν ότι η Αλμοτριπτάνη ενεργοποιεί επίσης υποδοχείς 5-HT1 στα περιφερειακά τελικά της τριδύμου νεύρου που νευρώνουν τα κρανιακά αγγεία, γεγονός που μπορεί να συνεισφέρει στην αντιημικρανιακή δράση σε ανθρώπους.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η Αλμοτριπτάνη συνδέεται με υψηλή συγγένεια με τους ανθρώπινους υποδοχείς 5-HT1B και 5-HT1D, οδηγώντας σε σύσφιξη των κρανιακών αγγείων.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημίσεια ζωή: 3–4 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος: 35%.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός απέκκρισης: Νεφρά.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
Όγκος κατανομής: 180–200 L.
DrugBank

Clearance

expand_more
Εκκαθάριση: 57 L/h σε υγιείς; 34.2 L/h σε μετρίου βαθμού νεφρική δυσλειτουργία (creatinine clearance 31–71 mL/min); 9.8 L/h σε σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (creatinine clearance 10–30 mL/min).

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
123606
Μοριακός τύπος
C17H25N3O2S
Μοριακό βάρος
335.5
IUPAC
N,N-dimethyl-2-[5-(pyrrolidin-1-ylsulfonylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethanamine
InChIKey
WKEMJKQOLOHJLZ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Ενδογενείς ενώσεις και φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ. Πολλοί αγωνιστές υποδοχέων σεροτονίνης χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΑ, ΑΓΧΟΛΥΤΙΚΑ και στη θεραπεία ΔΙΑΤΑΣΕΩΝ ΗΜΙΚΡΑΝΙΑΣ.