Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N02CC05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ALMOTRIPTAN

Αλμοτριπτάνη

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Σκευάσματα κατά της ημικρανίας.

Εμπορικά Ονόματα

ALMOGRAN

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Όσον το δυνατόν νωρίτερα μετά την έναρξη της κεφαλαλγίας ή σε μετέπειτα στάδιο. Δεύτερη δόση μεσολαβούν τουλάχιστον δύο ώρες.
Δόση έναρξης:
12,5 mg
Τιτλοποίηση:
Μία δεύτερη δόση μπορεί να ληφθεί αν τα συμπτώματα επανεμφανισθούν εντός 24 ωρών.
  • Ενήλικες (ηλικίας 18 - 65 ετών)
    ΔόσηΈνα δισκίο που περιέχει 12,5 mg αλμοτριπτάνης
    Μέγ. δόσηΔύο δόσεις εντός 24 ωρών
    Μία δεύτερη δόση μπορεί να ληφθεί αν τα συμπτώματα επανεμφανισθούν εντός 24 ωρών, με την προϋπόθεση ότι μεσολαβούν τουλάχιστον δύο ώρες μεταξύ των δύο δόσεων. Εάν η πρώτη δόση είναι αναποτελεσματική, δεν πρέπει να λάβει δεύτερη δόση για την ίδια κρίση.
  • Παιδιά και έφηβοι (ηλικίας κάτω των 18 ετών)
    Δε συνιστάται η χρήση της σε αυτή την ηλικιακή ομάδα λόγω έλλειψης δεδομένων.
  • Ηλικιωμένοι (ηλικίας άνω των 65 ετών)
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν αξιολογηθεί συστηματικά.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Ιστορικό, συμπτώματα ή σημεία ισχαιμικής καρδιοπάθειας (έμφραγμα του μυοκαρδίου, στηθάγχη, τεκμηριωμένη σιωπηρή ισχαιμία, στηθάγχη Prinzmetal)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Σοβαρή υπέρταση και ήπια ή μέτρια μη ελεγχόμενη υπέρταση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Προηγούμενο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο (ΑΕΕ) ή παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο (ΠΙΕ)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Περιφερική αγγειακή νόσος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Ταυτόχρονη χορήγηση με εργοταμίνη, παράγωγα εργοταμίνης (συμπεριλαμβανομένης της μεθυσεργίδης) ή με άλλους αγωνιστές των 5-ΗΤ1Β/1D υποδοχέων
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Διάγνωση ημικρανίας
    Προσοχή
    Να χρησιμοποιείται μόνο σε σαφή διάγνωση ημικρανίας. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία βασικής, ημιπληγικής ή οφθαλμοπληγικής ημικρανίας.
  • Αποκλεισμός άλλων νευρολογικών καταστάσεων
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που δεν έχουν διαγνωστεί με ημικρανία και ασθενείς με άτυπα συμπτώματα ημικρανίας
    Πρέπει να δίδεται προσοχή προκειμένου να αποκλειστούν άλλες δυνητικά σοβαρές νευρολογικές καταστάσεις πριν την αντιμετώπιση της κεφαλαλγίας.
  • Κίνδυνος αγγειακών εγκεφαλικών συμβαμάτων
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ημικρανία
    Οι ασθενείς με ημικρανία μπορεί να βρίσκονται σε αυξημένο κίνδυνο για ορισμένα αγγειακά εγκεφαλικά συμβάματα (π.χ. αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο).
  • Στεφανιαία νόσος και καρδιακά επεισόδια
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που μπορεί να έχουν αδιάγνωστη στεφανιαία νόσο (μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, άνδρες ηλικίας άνω των 40 ετών και ασθενείς με άλλους παράγοντες κινδύνου για στεφανιαία νόσο όπως μη ελεγχόμενη υπέρταση, υπερχοληστερολαιμία, παχυσαρκία, διαβήτη, κάπνισμα ή σαφές οικογενειακό ιστορικό καρδιαγγειακής νόσου)
    Δεν πρέπει να χορηγείται χωρίς προηγούμενη εκτίμηση της πιθανής υποκείμενης καρδιαγγειακής νόσου. Σοβαρά καρδιακά επεισόδια έχουν συμβεί και σε ασθενείς χωρίς υποκείμενη καρδιαγγειακή νόσο.
  • Θωρακικό άλγος και αίσθημα σύσφιγξης
    Προσοχή
    Μετά τη χορήγηση, η αλμοτριπτάνη μπορεί να συσχετιστεί με παροδικά συμπτώματα, συμπεριλαμβανομένων θωρακικού άλγους και αισθήματος σύσφιγξης. Εάν αυτά υποδηλώνουν ισχαιμική καρδιοπάθεια, δεν πρέπει να χορηγηθεί άλλη δόση και να γίνει κατάλληλη αξιολόγηση.
  • Υπερευαισθησία στις σουλφοναμίδες
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στις σουλφοναμίδες
    Πρέπει να δίδεται προσοχή όταν συνταγογραφείται.
  • Σύνδρομο της σεροτονίνης
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα ΕΑΕΣ ή ΑΕΣΝ
    Εάν απαιτείται ταυτόχρονη θεραπεία, συνιστάται κατάλληλη παρακολούθηση, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας, με αυξήσεις της δόσης, ή με προσθήκη άλλης σεροτονινεργικής αγωγής.
  • Ταυτόχρονη χορήγηση με εργοταμίνη
    Προσοχή
    Συνιστάται να περιμένει ο ασθενής τουλάχιστον 6 ώρες μετά τη λήψη της αλμοτριπτάνης πριν τη χορήγηση εργοταμίνης. Πρέπει να παρέλθουν τουλάχιστον 24 ώρες μετά τη χορήγηση σκευάσματος που περιέχει εργοταμίνη πριν τη λήψη αλμοτριπτάνης. Τέτοιες αθροιστικές δράσεις είναι θεωρητικώς πιθανές.
  • Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν πρέπει να παίρνουν περισσότερο από ένα δισκίο 12,5 mg σε διάστημα 24 ωρών.
  • Ηπατική νόσος
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική νόσο
    Συνιστάται προσοχή. Αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική νόσο.
  • Φυτικά σκευάσματα (βαλσαμόχορτο)
    Προσοχή
    Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να είναι περισσότερο συχνές κατά τη διάρκεια ταυτόχρονης χορήγησης τριπτανών και φυτικών σκευασμάτων τα οποία περιέχουν βαλσαμόχορτο (St John’s Wort, Hypericum perforatum).
  • Αύξηση αρτηριακής πίεσης
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι
    Μπορεί να προκαλέσει ήπιες, παροδικές αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης, οι οποίες μπορεί να είναι πιο έντονες στους ηλικιωμένους.
  • Κεφαλαλγία από κατάχρηση φαρμάκων (ΚΚΦ)
    Σοβαρή
    Η παρατεταμένη χρήση παυσίπονων για την αντιμετώπιση των κεφαλαλγιών μπορεί να τις επιδεινώσει. Αν αυτή η κατάσταση εμφανισθεί ή υπάρχουν υπόνοιες ότι συμβαίνει, πρέπει να λαμβάνεται ιατρική συμβουλή και η θεραπεία να διακόπτεται. Η διάγνωση της ΚΚΦ πρέπει να θεωρείται πιθανή σε ασθενείς που έχουν συχνές ή καθημερινές κεφαλαλγίες παρά την (ή οφειλόμενη στην) τακτική λήψη φαρμάκων για την αντιμετώπιση της κεφαλαλγίας.
  • Μέγιστη συνιστώμενη δόση
    Γενική προειδοποίηση
    Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της μέγιστης συνιστώμενης δόσης της αλμοτριπτάνης.
  • Περιεκτικότητα σε νάτριο
    Πληροφοριακό
    Το φάρμακο αυτό περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δισκίο, είναι αυτό που ονομάζουμε «ελεύθερο νατρίου».
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αναστολείς της ΜΑΟ
    προσοχή
    Δυνητικός κίνδυνος εμφάνισης συνδρόμου σεροτονίνης.
  • Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (ΕΑΕΣ) ή αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης και νοραδρεναλίνης (ΑΕΣΝ) και τριπτάνες
    προσοχή
    Συμπτώματα συμβατά με εκείνα του συνδρόμου σεροτονίνης (μεταβολή της νοητικής κατάστασης, αυτόνομη αστάθεια και νευρομυϊκές ανωμαλίες).
  • Βεραπαμίλη
    παρακολούθηση
    Κατά 20% αύξηση της Cmax και AUC της αλμοτριπτάνης. Δεν θεωρείται κλινικά σημαντική.
  • Προπρανολόλη
    παρακολούθηση
    Δεν μετέβαλε τη φαρμακοκινητική της αλμοτριπτάνης. Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις κλινικά σημαντικές.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
Γενικές
  • Κόπωση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Διατίθεται πολύ περιορισμένος αριθμός δεδομένων από έγκυες ασθενείς για την αλμοτριπτάνη. Μελέτες σε ζώα δεν καταδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις στην εγκυμοσύνη, στην εμβρυϊκή ανάπτυξη, στον τοκετό ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Απαιτείται προσοχή όταν συνταγογραφείται αλμοτριπτάνη σε έγκυες γυναίκες.
  • Θηλασμός
    Με προσοχή
    Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την απέκκριση της αλμοτριπτάνης στο ανθρώπινο γάλα. Μελέτες σε αρουραίους έδειξαν ότι η αλμοτριπτάνη και/ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο γάλα. Απαιτείται συνεπώς προσοχή όταν συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Η έκθεση του βρέφους μπορεί να μειωθεί αποφεύγοντας το θηλασμό για 24 ώρες μετά τη θεραπεία.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Σκευάσματα κατά της ημικρανίας. Εκλεκτικοί αγωνιστές υποδοχέων σεροτονίνης (5-ΗΤ1). Κωδικός ATC: N02C C05.

Μηχανισμός δράσης

Η αλμοτριπτάνη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των 5-ΗΤ1Β και 5-ΗΤ1D υποδοχέων. Αυτοί οι υποδοχείς μεσολαβούν στην αγγειοσύσπαση ορισμένων κρανιακών αγγείων, όπως καταδείχθηκε σε μελέτες όπου χρησιμοποιήθηκαν παρασκευάσματα απομονωμένου ανθρώπινου ιστού. Η αλμοτριπτάνη αλληλεπιδρά επίσης με το τριδυμοαγγειακό σύστημα, αναστέλλοντας την εξαγγείωση των πρωτεϊνών του πλάσματος από αγγεία της σκληρής μήνιγγας μετά από διέγερση του γαγγλίου του τριδύμου, το οποίο είναι χαρακτηριστικό νευρωνικής φλεγμονής και φαίνεται ότι ενέχεται στη φυσιοπαθολογία της ημικρανίας. Η αλμοτριπτάνη δεν έχει σημαντική δραστικότητα σε άλλους υποτύπους υποδοχέων 5-ΗΤ και δεν έχει σημαντική συγγένεια με τα σημεία σύνδεσης των αδρενεργικών υποδοχέων, της αδενοσίνης, της αγγειοτασίνης, της ντοπαμίνης, της ενδοθηλίνης ή της ταχυκινίνης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η αποτελεσματικότητα της αλμοτριπτάνης στην άμεση θεραπεία των κρίσεων ημικρανίας, τεκμηριώθηκε σε τέσσερις πολυκεντρικές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές όπου συμμετείχαν περισσότεροι από 700 ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκαν 12,5 mg. Η ελάττωση του πόνου άρχισε 30 λεπτά μετά τη χορήγηση, και το ποσοστό απόκρισης (μείωση της κεφαλαλγίας από μέτρια ή σοβαρή σε ήπια έως απούσα) μετά από 2 ώρες ήταν 57-70% με την αλμοτριπτάνη και 32-42% με το εικονικό φάρμακο. Επιπρόσθετα, η αλμοτριπτάνη ανακούφισε από τη ναυτία, τη φωτοφοβία και τη φωνοφοβία που συσχετίζονται με τις κρίσεις ημικρανίας.

Φαρμακοκινητική
Η αλμοτριπτάνη απορροφάται καλώς, με βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος περίπου 70%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) εμφανίζονται περίπου μεταξύ 1,5 και 3,0 ωρών μετά τη χορήγηση. Ο ρυθμός και η έκταση της απορρόφησης δεν επηρεάζονται από την ταυτόχρονη λήψη τροφής. Σε υγιή άτομα στα οποία χορηγήθηκαν εφάπαξ δόσεις από του στόματος κυμαινόμενες από 5 mg έως 200 mg, οι Cmax και AUC ήταν ανάλογες της δόσης, υποδεικνύοντας γραμμική φαρμακοκινητική συμπεριφορά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής (t1/2) είναι 3,5 ώρες περίπου σε υγιή άτομα. Δεν υπάρχει ένδειξη επίδρασης σχετιζόμενης με το φύλο στη φαρμακοκινητική της αλμοτριπτάνης. Περισσότερο από το 75% της χορηγηθείσας δόσης αποβάλλεται με τα ούρα και το υπόλοιπο με τα κόπρανα. Περίπου, το 50% της απέκκρισης από τα ούρα και τα κόπρανα είναι αμετάβλητη αλμοτριπτάνη. Η κύρια οδός βιομετασχηματισμού είναι μέσω της οξειδωτικής απαμίνωσης που οδηγεί στον οξικό μεταβολίτη της ινδόλης, αντίδραση που καταλύεται από τη μονοαμινοξειδάση (ΜΑΟ-Α). Το κυτόχρωμα Ρ450 (ισοένζυμα 3Α4 και 2D6) και η μονο-οξυγενάση της φλαβίνης είναι άλλα ένζυμα που εμπλέπονται στο μεταβολισμό της αλμοτριπτάνης. Κανένας από τους μεταβολίτες δεν είναι σημαντικά δραστικός από φαρμακολογική άποψη. Μετά από μία ενδοφλέβια δόση αλμοτριπτάνης που χορηγήθηκε σε υγιείς εθελοντές οι μέσες τιμές του όγκου κατανομής, της ολικής κάθαρσης και του χρόνου ημίσειας ζωής της αποβολής ήταν αντίστοιχα 195 L, 40 L/ώρα και 3,4 ώρες. Η νεφρική κάθαρση (CLR) αποτέλεσε τα δύο τρίτα περίπου της συνολικής κάθαρσης με πιθανή συμμετοχή και της νεφρικής σωληναριακής έκκρισης. H CLR συσχετίζεται καλώς με τη νεφρική λειτουργία ασθενών με ήπια (κάθαρση κρεατινίνης: 60-90 ml/min), μέτρια (κάθαρση κρεατινίνης: 30-59 ml/min) και σοβαρή (κάθαρση κρεατινίνης: <30 ml/min) νεφρική δυσλειτουργία. Η αύξηση του μέσου t1/2 (μέχρι 7 ώρες) είναι στατιστικά και κλινικά σημαντική μόνο στην περίπτωση ασθενών με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές, η αύξηση στις μέγιστες συγκεντρώσεις (Cmax) της αλμοτριπτάνης στο πλάσμα ήταν 9%, 84%, και 72% αντίστοιχα για ασθενείς με ήπια, μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, ενώ η αύξηση στην έκθεση (AUC) ήταν 23%, 80% και 195%, αντίστοιχα. Σύμφωνα με αυτά τα αποτελέσματα, η μείωση της συνολικής κάθαρσης της αλμοτριπτάνης ήταν -20%, -40%, και -65% αντίστοιχα για ασθενείς με ήπια, μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Όπως αναμένονταν, η συνολική (CL) και η νεφρική (CLR) κάθαρση μειώθηκαν αλλά χωρίς κλινική σημασία σε υγιείς ηλικιωμένους εθελοντές σε σύγκριση με μια ομάδα ελέγχου νεαρότερης ηλικίας. Βάσει των μηχανισμών κάθαρσης της αλμοτριπτάνης στον άνθρωπο, περίπου το 45% της αποβολής της αλμοτριπτάνης φαίνεται να οφείλεται στον ηπατικό μεταβολισμό. Συνεπώς, ακόμα και αν αυτοί οι μηχανισμοί κάθαρσης ήταν εντελώς αποκλεισμένοι ή δυσλειτουργούσαν, τα επίπεδα της αλμοτριπτάνης στο πλάσμα θα αυξάνονταν το μέγιστο δύο φορές περισσότερο από την κατάσταση ελέγχου, με την προϋπόθεση ότι η νεφρική λειτουργία (και η νεφρική κάθαρση της αλμοτριπτάνης) δεν μεταβάλλονται από ηπατική δυσλειτουργία. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, η Cmax αυξήθηκε δύο φορές, και η AUC αυξήθηκε περίπου τρεις φορές σε σχέση με τους υγιείς εθελοντές. Οι μέγιστες αλλαγές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους σε ασθενείς με σημαντική ηπατική δυσλειτουργία δεν θα υπερέβαιναν αυτά τα εύρη. Για το λόγο αυτό, δεν διεξήχθη καμία μελέτη φαρμακοκινητικής της αλμοτριπτάνης σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.
Μηχανισμός δράσης
Η Αλμοτριπτάνη συνδέεται με υψηλή συγγένεια με τους ανθρώπινους υποδοχείς 5-HT1B και 5-HT1D, οδηγώντας σε σύσφιξη των κρανιακών αγγείων.
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Σκευάσματα κατά της ημικρανίας. Εκλεκτικοί αγωνιστές υποδοχέων σεροτονίνης (5-ΗΤ1). Κωδικός ATC: N02C C05. ### Μηχανισμός δράσης Η αλμοτριπτάνη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των 5-ΗΤ1Β και 5-ΗΤ1D υποδοχέων. Αυτοί οι υποδοχείς…
Φαρμακοκινητική
Η αλμοτριπτάνη απορροφάται καλώς, με βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος περίπου 70%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) εμφανίζονται περίπου μεταξύ 1,5 και 3,0 ωρών μετά τη χορήγηση. Ο ρυθμός και η έκταση της απορρόφησης δεν επηρεάζονται από την…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η αλμοτριπτάνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, οι οποίοι περιλαμβάνουν την 2-υδροξυ-αλμοτριπτάνη και τη μεθυλ(2-{5-[(πυρρολιδινο-1-σουλφονυλ)μεθυλ]-1H-ινδολ-3-υλ}αιθυλ)αμίνη. Ηπατικός. Ο δρόμος απέκκρισης είναι κυρίως μέσω νεφρικής…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Συμπτώματα συνδρόμου σεροτονίνης neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος Κατά την έναρξη της θεραπείας, με αυξήσεις της δόσης, ή με προσθήκη άλλης σεροτονινεργικής αγωγής Συγχορήγηση με ΕΑΕΣ ή ΑΕΣΝ
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Αλμοτριπτάνη είναι φάρμακο της κατηγορίας τριπτανών για τη θεραπεία των ημικρανιών. Αποτελεί μέρος μιας ομάδας φαρμάκων που ονομάζεται επιλεκτικοί αγωνιστές υποδοχέων σεροτονίνης. Διεξάγει τη δράση στενεύοντας τα αγγεία στον εγκέφαλο, εμποδίζοντας τα σήματα πόνου να μεταφέρονται προς τον εγκέφαλο και εμποδίζοντας την απελευθέρωση ορισμένων φυσικών ουσιών που προκαλούν πόνο, ναυτία και άλλα συμπτώματα της ημικρανίας. Η αλμοτριπτάνη δεν προλαμβάνει επιθέσεις ημικρανίας.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία οξείας κρίσης ημικρανίας σε ενήλικες.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η Αλμοτριπτάνη είναι αγωνιστής επιλεκτικού υποδοχέα 5-HT1B/1D. Υποδεικνύεται για την οξεία αντιμετώπιση των κρίσεων ημικρανίας με ή χωρίς αύρα σε ενήλικες. Δεν προορίζεται για προφυλακτική θεραπεία της ημικρανίας ή για χρήση στη διαχείριση αιμορραγικής ή βασικής ημικρανίας. Η Αλμοτριπτάνη είναι αγωνιστής για υποδοχείς 5-HT1B/1D με υψηλή συγγένεια (πιθανώς μέλος της οικογένειας 5-HT1D) και έχει περιορισμένη ή μη-υπάρχουσα συγγένεια προς 5-HT1A, 5-HT5A, και 5-HT7, καθώς και καμία σημαντική συγγένεια ή φαρμακολογική δραστηριότητα στους υποδοχείς 5-HT2, 5-HT3 ή 5-HT4 ή στους α1-, α2-, ή β-adrenergic, dopaminergic1, dopaminergic2, muscarinic ή benzodiazepine υποδοχείς. Αυτή η δράση συσχετίζεται με την ανακούφιση από ημικρανία. Εκτός από τη στένωση των αγγείων, πειραματικά δεδομένα από ζωικά μοντέλα δείχνουν ότι η Αλμοτριπτάνη ενεργοποιεί επίσης υποδοχείς 5-HT1 στα περιφερειακά τελικά της τριδύμου νεύρου που νευρώνουν τα κρανιακά αγγεία, γεγονός που μπορεί να συνεισφέρει στην αντιημικρανιακή δράση σε ανθρώπους.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η Αλμοτριπτάνη συνδέεται με υψηλή συγγένεια με τους ανθρώπινους υποδοχείς 5-HT1B και 5-HT1D, οδηγώντας σε σύσφιξη των κρανιακών αγγείων.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημίσεια ζωή: 3–4 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος: 35%.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός απέκκρισης: Νεφρά.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
Όγκος κατανομής: 180–200 L.
DrugBank

Clearance

expand_more
Εκκαθάριση: 57 L/h σε υγιείς; 34.2 L/h σε μετρίου βαθμού νεφρική δυσλειτουργία (creatinine clearance 31–71 mL/min); 9.8 L/h σε σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (creatinine clearance 10–30 mL/min).
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3-4 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

35%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 35 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
123606
Μοριακός τύπος
C17H25N3O2S
Μοριακό βάρος
335.5
IUPAC
N,N-dimethyl-2-[5-(pyrrolidin-1-ylsulfonylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethanamine
InChIKey
WKEMJKQOLOHJLZ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Ενδογενείς ενώσεις και φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ. Πολλοί αγωνιστές υποδοχέων σεροτονίνης χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΑ, ΑΓΧΟΛΥΤΙΚΑ και στη θεραπεία ΔΙΑΤΑΣΕΩΝ ΗΜΙΚΡΑΝΙΑΣ.