Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C01EA01 G04BE01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ALPROSTADIL(Αλπροσταδίλη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: Μικρός χρόνος ημίσειας ζωής (3-6 ώρες για τον μεταβολίτη 15-keto-PGE0)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 5–10 λεπτά
  • PubChem: 5-10 λεπτά
 6 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 81% συνδεδεμένο στην αλβουμίνη; 55% συνδεδεμένο στην α-γ globulin IV-4 φάσης DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 30 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 06/2023
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του VITAROS και καλύπτουν 4 από 4 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Στυτική δυσλειτουργία (ανικανότητα επίτευξης ή διατήρησης επαρκούς στύσης για ικανοποιητική σεξουαλική δραστηριότητα)

    σε: Άνδρες ηλικίας άνω των 18 ετών

    • N48 Άλλες διαταραχές του πέους

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος VITAROS
expand_more
Κρέμα
Το VITAROS είναι μία λευκή έως υπόλευκη κρέμα η οποία διατίθεται σε
περιέκτη AccuDose, ένα περιέκτη μίας δόσης. Ο AccuDose είναι ένας περιέκτης
που αποτελείται από ένα έμβολο, έναν κύλινδρο, και ένα προστατευτικό
κάλυμμα και διατίθεται μέσα σε προστατευτικό φακελίσκο.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Τοπική, στο έξω στόμιο ουρήθρας
Χορήγηση:
Εντός 5 έως 30 λεπτών πριν από τη σεξουαλική επαφή. Όχι περισσότερο από μία φορά ανά 24 ώρες. Μέγιστη συχνότητα 2-3 φορές την εβδομάδα.
Δόση έναρξης:
300 mcg
Τιτλοποίηση:
Από 300 mcg σε 200 mcg σε περίπτωση τοπικών ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Ενήλικες
    Δόση200 mcg ή 300 mcg
    Η δόση έναρξης καθορίζεται από τον γιατρό. Μέγιστη συχνότητα χρήσης 2-3 φορές την εβδομάδα, όχι περισσότερο από μία φορά ανά 24 ώρες.
  • Ασθενείς με σοβαρή στυτική δυσλειτουργία, συννοσηρότητα ή αποτυχία με PDE-5 αναστολείς
    Δόση300 mcg
    Η δόση έναρξης των 300 mcg μπορεί να εξετάζεται.
  • Ασθενείς με δυσανεξία στη δόση 300 mcg
    Δόση200 mcg
    Μπορούν να τιτλοποιηθούν στην χαμηλότερη δόση των 200 mcg λόγω τοπικών ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (<18 ετών)
    Δεν συνιστάται η χρήση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υποκείμενες διαταραχές
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ορθοστατική υπόταση, έμφραγμα του μυοκαρδίου και συγκοπή
  • Γνωστή υπερευαισθησία στην αλπροσταδίλη ή οποιοδήποτε από τα έκδοχα του Αλπροσταδίλη
  • Καταστάσεις που ενδέχεται να προδιαθέτουν για πριαπισμό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με δρεπανοκυτταρική αναιμία ή αναιμία, θρομβοκυττάρωση, πολυκυτταραιμία, πολλαπλό μυέλωμα ή λευχαιμία
  • Ανατομική ανωμαλία του πέους
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υποσπαδία σοβαράς μορφής, ανατομικές δυσμορφίες του πέους όπως κάμψη, ουρηθρίτιδα και βαλανίτιδα (φλεγμονή/λοίμωξη στη βάλανο του πέους)
  • Προδιάθεση για φλεβική θρόμβωση ή σύνδρομο υπεργλοιότητας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αυξημένο κίνδυνο πριαπισμού (άκαμπτη στύση διάρκειας >4 ωρών)
  • Σεξουαλική δραστηριότητα δεν συνιστάται
    ΠληθυσμόςΆνδρες με ασταθείς καρδιαγγειακές ή ασταθείς εγκεφαλοαγγειακές καταστάσεις
  • Σεξουαλική επαφή με γυναίκα σε αναπαραγωγική ηλικία
    ΠληθυσμόςΓυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία (εκτός αν χρησιμοποιείται προφυλακτικό)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Πριαπισμός
    Άμεση αναζήτηση ιατρικής βοήθειας σε περίπτωση εμφάνισης πριαπισμού (στύση >4 ώρες) για αποφυγή μόνιμης απώλειας της στυτικής ικανότητας.
  • Συμπτωματική υπόταση και συγκοπή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που εμφανίζουν υπόταση ή συγκοπή μετά τη χορήγηση του Αλπροσταδίλη
    Αποφυγή δραστηριοτήτων όπως η οδήγηση ή επικίνδυνες εργασίες.
  • Αίτια στυτικής δυσλειτουργίας
    Πριν την έναρξη της θεραπείας, πρέπει να αποκλείονται θεραπεύσιμα αίτια στυτικής δυσλειτουργίας με κατάλληλες διαγνωστικές μεθόδους.
  • Υποκείμενες καρδιαγγειακές διαταραχές
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ορθοστατική υπόταση, έμφραγμα του μυοκαρδίου και συγκοπή
    Να μην χρησιμοποιούν το Αλπροσταδίλη (βλ. Αντενδείξεις).
  • Νευρολογική ασθένεια ή τραυματισμός σπονδυλικής στήλης
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό νευρολογικής ασθένειας ή τραυματισμού της σπονδυλικής στήλης
    Δεν έχουν διεξαχθεί κλινικές μελέτες.
  • Ηπατική και/ή νεφρική ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική και/ή νεφρική ανεπάρκεια
    Ίσως απαιτηθεί μείωση της δόσης λόγω επηρεασμένου μεταβολισμού.
  • Ακούσια ενδοουρηθρική έκθεση
    Το Αλπροσταδίλη πρέπει να εφαρμόζεται σύμφωνα με τις οδηγίες. Ακούσια ενδοουρηθρική έκθεση μπορεί να προκαλέσει αίσθημα καύσου, μουδιάσματος και πόνου στο πέος.
  • Σεξουαλικώς μεταδιδόμενα νοσήματα (ΣΜΝ)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς και σύντροφοι
    Το Αλπροσταδίλη δεν παρέχει προστασία έναντι των ΣΜΝ. Πρέπει να λαμβάνονται τα απαραίτητα προφυλακτικά μέτρα.
  • Κολπικός ερεθισμός / Χρήση προφυλακτικού
    ΠληθυσμόςΕρωτικές σύντροφοι των χρηστών Αλπροσταδίλη
    Οι ασθενείς να ενημερώνουν τη σύντροφό τους. Συνιστάται η χρήση προφυλακτικού λόγω πιθανού κολπικού ερεθισμού στη σύντροφο.
  • Στοματική ή πρωκτική σεξουαλική επαφή
    Πρέπει να χρησιμοποιείται προφυλακτικό κατά τη διάρκεια της στοματικής ή πρωκτικής σεξουαλικής επαφής.
  • Αντισύλληψη
    ΠληθυσμόςΖευγάρια με γυναίκα σύντροφο σε αναπαραγωγική ηλικία
    Το Αλπροσταδίλη δεν έχει αντισυλληπτικές ιδιότητες. Συνιστάται η λήψη επαρκών μέτρων αντισύλληψης.
  • Κύηση / Θηλασμός / Αναπαραγωγική ηλικία
    ΠληθυσμόςΓυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία, έγκυες γυναίκες ή γυναίκες που θηλάζουν
    Πρέπει να χρησιμοποιείται προφυλακτικό κατά τη σεξουαλική επαφή.
  • Τύπος προφυλακτικού
    Μόνο τα προφυλακτικά από υλικό λάτεξ έχουν μελετηθεί. Δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος εμφάνισης βλάβης σε προφυλακτικά από άλλο υλικό.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE-5) (σιλδεναφίλη, ταδαλαφίλη, βαρδεναφίλη)
    αντένδειξη
    Αυξημένος καρδιαγγειακός κίνδυνος
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό.
  • Εμφυτεύματα πέους, χαλαρωτικά των λείων μυών (παπαβερίνη), α-αποκλειστικές (φαιντολαμίνη, θυμοξαμίνη)
    προσοχή
    Κίνδυνος πριαπισμού
  • Συμπαθομιμητικά, αποσυμφορητικά, κατασταλτικά όρεξης
    προσοχή
    Μείωση της επίδρασης της αλπροσταδίλης
  • Αντιπηκτικά και αναστολείς της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας της ουρήθρας, αιματουρίας
  • Αντιυπερτασικά και αγγειοδραστικά φάρμακα (ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος υπότασης
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Νευρικό
  • Υπεραισθησία
  • Ζάλη
  • Συγκοπή
Αγγειακές
  • Υπόταση
Δέρμα
  • Εξάνθημα
Μυοσκελετικό
  • Πόνος στα άκρα
  • Υπερβολική ακαμψία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Άλγος ουρήθρας
  • Στένωση ουρήθρας
Λοιμώξεις
  • Ουρολοίμωξη
Αναπαραγωγικό
  • Αίσθημα καύσου στο πέος
  • Άλγος πέους
  • Ερύθημα του πέους
  • Άλγος γεννητικών οργάνων
  • Δυσφορία γεννητικών οργάνων
  • Ερύθημα γεννητικών οργάνων
  • Αυξημένη στύση
  • Κνησμός γεννητικών οργάνων
  • Οίδημα πέους
  • Βαλανίτιδα
  • Μούδιασμα πέους
  • Αίσθημα παλμών στο πέος
  • Κνησμώδες πέος
  • Εξάνθημα γεννητικών οργάνων
  • Άλγος οσχέου
  • Αίσθημα πίεσης στα γεννητικά όργανα
  • Έλλειψη αίσθησης στο πέος
  • Παρατεταμένη στύση
  • Πριαπισμός
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Αιμωδία πέους
  • Αιδοιοκολπικό αίσθημα καύσου (σε γυναίκες συντρόφους)
  • Κολπίτιδα (σε γυναίκες συντρόφους)
  • Αιδοιοκολπικός κνησμός (σε γυναίκες συντρόφους)
Γενικές
  • Πόνος στο σημείο εφαρμογής
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Άλγος γεννητικών οργάνων
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Άλγος ουρήθρας
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Άλγος πέους
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Αίσθημα καύσου στο πέος
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών στο πέος
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Αιδοιοκολπικό αίσθημα καύσου (σε γυναίκες συντρόφους)
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Αιμωδία πέους
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Αυξημένη στύση
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Βαλανίτιδα
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Δυσφορία γεννητικών οργάνων
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ερύθημα γεννητικών οργάνων
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Ερύθημα του πέους
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Κνησμός γεννητικών οργάνων
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Κολπίτιδα (σε γυναίκες συντρόφους)
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Μούδιασμα πέους
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Οίδημα πέους
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Άλγος οσχέου
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Έλλειψη αίσθησης στο πέος
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα πίεσης στα γεννητικά όργανα
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Αιδοιοκολπικός κνησμός (σε γυναίκες συντρόφους)
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα γεννητικών οργάνων
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κνησμώδες πέος
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Ουρολοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Παρατεταμένη στύση
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Πριαπισμός
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Πόνος στα άκρα
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Πόνος στο σημείο εφαρμογής
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Στένωση ουρήθρας
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπεραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπερβολική ακαμψία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Αλπροσταδίλη σε έγκυες γυναίκες. Η έμμεση έκθεση των γυναικών στην αλπροσταδίλη είναι πιθανό να είναι χαμηλή. Μελέτες σε ζώα που έλαβαν υψηλότερες δόσεις αλπροσταδίλης κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Οι έγκυες γυναίκες δεν πρέπει να εκτίθενται στο Αλπροσταδίλη.
  • Θηλασμός
    Αποφεύγεται
    Δεν είναι γνωστό εάν η έμμεση έκθεση στην αλπροσταδίλη μέσω του Αλπροσταδίλη οδηγεί σε σημαντική απέκκριση στο ανθρώπινο γάλα. Η χρήση του Αλπροσταδίλη κατά τη διάρκεια του θηλασμού δεν συνιστάται.
  • Γονιμότητα
    Σε αρσενικά κουνέλια, παρατηρήθηκε ατροφία των σπερματικών σωληναρίων των όρχεων, μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση μορφών Αλπροσταδίλη που περιέχουν το έκδοχο DDAIP HCl (βλέπε Προκλινικά δεδομένα). Δεν είναι γνωστό εάν το Αλπροσταδίλη έχει επίδραση στην ανδρική γονιμότητα στους ασθενείς.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υπόταση
  • συγκοπή
  • ζάλη
  • άλγος πέους
  • πριαπισμός (δύσκαμπτη στύση διάρκειας 4 ωρών και άνω)
Αντιμετώπιση
Οι ασθενείς με υποψία υπερδοσολογίας πρέπει να βρίσκονται υπό ιατρική παρακολούθηση. Για **παρατεταμένη στύση (πριαπισμό)** διάρκειας 4 ωρών ή περισσότερες, πρέπει να αναζητηθεί ιατρική βοήθεια. Οι ενέργειες που μπορούν να εφαρμοστούν περιλαμβάνουν: - Τοποθέτηση παγοκύστης για 2-5 λεπτά εναλλάξ σε κάθε άνω έσω επιφάνεια των μηρών. Αν μετά 10 λεπτά δεν υπάρξει αποτέλεσμα, διακοπή της θεραπείας. - Αν αναποτελεσματική, αναρρόφηση αίματος από το πέος με λεπτή βελόνα (19-21 G, 20 mm) στα σηραγγώδη σώματα, αναρροφώντας 20-50 ml αίματος. Μπορεί να επαναληφθεί στην αντίθετη μεριά. - Αν αναποτελεσματική, ενδοσηραγγώδης ένεση α-αδρενεργικών αποκλειστών. Προσοχή στην εφαρμογή, παρακολούθηση αρτηριακής πίεσης και σφυγμού. Ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο, μη ελεγχόμενη υπέρταση, εγκεφαλική ισχαιμία και σε όσους λαμβάνουν αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ). - Παρασκευή διαλύματος φαινυλεφρίνης 200 mcg/ml και ένεση 0,5-1 ml ανά 5-10 λεπτά. Εναλλακτικά διάλυμα αδρεναλίνης 20 μικρογραμμάρια/ml. Μέγιστη δόση φαινυλεφρίνης 1 mg (5 ml) ή 100 μικρογραμμάρια αδρεναλίνης. Μπορεί να συνδυαστεί με επιπλέον αναρρόφηση αίματος. - Εναλλακτικά, χρήση μεταραμινόλης, με προσοχή λόγω περιστατικών θανατηφόρας υπερτασικής κρίσης. - Αν αποτύχουν όλες οι μέθοδοι, ο ασθενής πρέπει άμεσα να παραπεμφθεί για χειρουργική αντιμετώπιση.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Καθώς έχουν σπανίως αναφερθεί ζάλη και συγκοπή (λιποθυμία) σε κλινικές δοκιμές με VITAROS, οι ασθενείς πρέπει να αποφεύγουν δραστηριότητες, όπως η οδήγηση ή επικίνδυνες ενέργειες όπου υπάρχει κίνδυνος τραυματισμού εάν εμφανίσουν συγκοπή εντός 1 έως 2 ωρών μετά τη χορήγηση του VITAROS.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Ύδωρ κεκαθαρμένο
Αιθανόλη, άνυδρη
Λαουρικός αιθυλεστέρας
Υδροξυπροπυλικό κόμμι κυαμόψεως (Γουάρ)
Υδροχλωρικός δωδεκυλο-2-Ν,Ν- διμεθυλαμινοπροπυλεστέρας
Δισόξινο φωσφορικό κάλιο
Υδροξείδιο του νατρίου, για τη ρύθμιση του pH
Φωσφορικό οξύ, για τη ρύθμιση του pH
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, κωδικός ATC: G04BE01

Μηχανισμός δράσης

Η αλπροσταδίλη είναι χημικά ταυτόσημη με την προσταγλανδίνη Ε1, οι δράσεις της οποίας περιλαμβάνουν αγγειοδιαστολή των αιμοφόρων αγγείων του στυτικού ιστού των σηραγγωδών σωμάτων και αύξηση της αιματικής ροής μέσω της σηραγγώδους αρτηρίας προκαλώντας τη σκληρότητα του πέους.

Μετά την εφαρμογή του Αλπροσταδίλη η έναρξη της στύσης πραγματοποιείται εντός 5 έως 30 λεπτών.

Η αλπροσταδίλη έχει μικρό χρόνο ημίσειας ζωής στους άνδρες και η βελτίωση της στυτικής λειτουργίας μπορεί να διαρκέσει από 1 έως 2 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης.

Αποτελεσματικότητα:

Η αποτελεσματικότητα του Αλπροσταδίλη σε ασθενείς με στυτική δυσλειτουργία αξιολογήθηκε με δύο κύριες μελέτες φάσης ΙΙΙ. Στις ομάδες που έλαβαν 100, 200 και 300 mcg αλπροσταδίλης αντίστοιχα παρατηρήθηκε σε σχέση με το εικονικό φάρμακο μια στατιστικά σημαντική συνολική βελτίωση σε καθένα από τα κύρια τελικά σημεία της αποτελεσματικότητας, π.χ. στην βαθμολογία του τομέα στυτικής δυσλειτουργίας του Διεθνούς Δείκτη Στυτικής Λειτουργίας (ΙΙΕF) και αυξημένη επιτυχία στην κολπική διείσδυση και εκσπερμάτιση. Επιπλέον, υπήρξαν επίσης στατιστικά σημαντικές συνολικές βελτιώσεις των ομάδων θεραπείας σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, σε αρκετές από τις δευτερεύουσες μεταβλητές αποτελεσματικότητας, συμπεριλαμβανομένων των βαθμολογιών σε άλλους τομείς της κλίμακας του Διεθνούς Δείκτη Στυτικής Λειτουργίας (ΙΙΕF) (οργασμός, ικανοποίηση σεξουαλικής επαφής, και συνολική ικανοποίηση), της Αυτοαξιολόγησης Στύσης από τον ίδιο τον ασθενή (PSAE), και το Ερωτηματολόγιο Σφαιρικής Εκτίμησης (GAQ).

Αποτελεσματικότητα στον υποπληθυσμό:

Παρόμοιες βελτιώσεις με εκείνες του συνόλου των ασθενών παρατηρήθηκαν γενικά εντός των υποπληθυσμών (ασθενείς που πάσχουν από διαβήτη, καρδιακές διαταραχές, προστατεκτομή, υπέρταση, και ασθενείς στους οποίους απέτυχε προηγούμενη θεραπεία με Viagra) και δύο ηλικιακών ομάδων (ηλικίας από 65 ετών και κάτω και ηλικίας άνω των 65 ετών), στις βαθμολογίες των τομέων του Διεθνούς Δείκτη Στυτικής Λειτουργίας (ΙΙΕF).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση:

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα δια της τοπικής οδού χορήγησης δεν έχει προσδιοριστεί. Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη, οι ασθενείς με στυτική δυσλειτουργία έλαβαν θεραπεία με 100 mg κρέμα Αλπροσταδίλη, σε δόσεις των 100, 200 και 300 mcg αλπροσταδίλης. Τα επίπεδα της προσταγλανδίνης Ε1 (PGE1), και του μεταβολίτη της PGE0 στο πλάσμα ήταν χαμηλά ή μη ανιχνεύσιμα στα περισσότερα άτομα στις περισσότερες δειγματοληψίες αίματος μετά τη χορήγηση της δόσης, με αποτέλεσμα οι φαρμακοκινητικές παράμετροι να μην μπορούν να εκτιμηθούν. Οι τιμές της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα (Cmax) και του της AUC της 15-κετο-PGE0 ήταν χαμηλές και παρουσίασαν μικρότερη αναλογικά με τη δόση αύξηση στο δοσολογικό εύρος 100-300 mcg. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της 15-κετο-PGE0 στο πλάσμα επιτεύχθηκαν εντός μίας ώρας μετά τη χορήγηση.

Πίνακας 2 Η μέσες (SD) Φαρμακοκινητικές παράμετροι της 15-keto-PGE0

Παράμετρος Εικονικό φάρμακο (N=5) Αλπροσταδίλη 100 mcg (N=5) Αλπροσταδίλη 200 mcg (N=5) Αλπροσταδίλη 300 mcg (N=5)
AUCa (pg*hr/mL) 388 (256) 439 (107) 504 (247) 960 (544)
Cmax (pg/mL) 23 (19) 202 (229) 120 (103) 332 (224)
Tmax (hr) 6 (8) 0,6 (0,4) 1 (0,7) 0.7 (0,3)
T½ (hr) 4 (–)b 5 (3) 3 (1)c 6 (6)

a AUC είναι η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα από το σημείο μηδέν έως τις 24 ώρες b Μόνο ένα άτομο είχε επαρκή στοιχεία για την εκτίμηση της ημίσειας ζωής. c Μόνο τρία άτομα είχαν επαρκή στοιχεία για την εκτίμηση της ημίσειας ζωής. SD = τυπική απόκλιση

Κατανομή:

Μετά τη χορήγηση του Αλπροσταδίλη στη σχισμή και στη βάλανο του πέους, η αλπροσταδίλη απορροφάται ταχέως από το σπογγώδες σώμα και τα σηραγγώδη σώματα μέσω παράπλευρων αγγείων. Η υπόλοιπη ποσότητα περνά στην φλεβική κυκλοφορία της πυέλου μέσω των φλεβών που αποστραγγίζουν το σπογγώδες σώμα.

Μεταβολισμός:

Μετά από τοπική χορήγηση, η προσταγλανδίνη Ε1 (PGE1) μεταβολίζεται ταχέως τοπικά μέσω ενζυματικής οξείδωσης της 15-υδροξυλομάδας σε 15-κετο-ΡGΕ1. H 15-κετο-ΡGΕ1 διατηρεί μόνο το 1-2% της βιολογικής δραστικότητας της προσταγλανδίνης Ε1 (PGE1) και μειώνεται ταχέως για να σχηματίσει τον ευρισκόμενο σε μεγαλύτερη αφθονία ανενεργό μεταβολίτη, 13, 14-διυδρο, 15-κετο-PGE που αποβάλλεται κυρίως από τους νεφρούς και το ήπαρ.

Αποβολή:

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση της επισημασμένης με τρίτιο αλπροσταδίλης στον άνθρωπο, το επισημασμένο φάρμακο εξαφανίζεται ταχέως από το αίμα στα πρώτα 10 λεπτά και μετά από 1 ώρα παραμένει στο αίμα μόνο χαμηλού επιπέδου ραδιενέργεια. Οι μεταβολίτες της αλπροσταδίλης απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς με περίπου το 90% της χορηγούμενης ενδοφλέβιας δόσης να απεκκρίνεται στα ούρα εντός 24 ωρών μετά τη χορήγηση. Η υπόλοιπη ποσότητα απεκκρίνεται στα κόπρανα. Δεν υπάρχει καμία ένδειξη κατακράτησης της αλπροσταδίλης ή των μεταβολιτών της στους ιστούς μετά την ενδοφλέβια χορήγηση.

Φαρμακοκινητική σε ειδικούς πληθυσμούς:

Πνευμονοπάθεια: οι ασθενείς με πνευμονοπάθεια μπορεί να έχουν μειωμένη ικανότητα απομάκρυνσης του φαρμάκου. Η πνευμονική απέκκριση της ενδοφλεβίως χορηγούμενης προσταγλανδίνης Ε1 (PGE1) από τον πνεύμονα, σε ασθενείς με σύνδρομο αναπνευστικής δυσχέρειας ενηλίκων, μειώθηκε κατά περίπου 15% σε σύγκριση με μία ομάδα ελέγχου ασθενών με φυσιολογική αναπνευστική λειτουργία. Γένος: Οι επιδράσεις του φύλου στη φαρμακοκινητική του Αλπροσταδίλη δεν έχουν μελετηθεί και δεν έχουν διεξαχθεί φαρμακοκινητικές μελέτες σε γυναίκες συντρόφους. Ηλικιωμένοι, Παιδιατρικός πληθυσμός: Οι επιδράσεις τις ηλικίας στη φαρμακοκινητική της τοπικά χορηγούμενης αλπροσταδίλης δεν έχουν μελετηθεί. Δεν συνιστάται η χρήση του Αλπροσταδίλη σε παιδιά ή σε άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Αλποσταδιλ προκαλεί αγγειοδιαστολή με άμεση επίδραση στον λείο μυ του αρτηριακού πόρου (DA) και σε αγγεία, αποτρέποντας ή αναστρέφοντας τη λειτουργική κλείση του DA που συμβαίνει λίγο μετά τη γέννηση. Ως μορφή προσταγλανδίνης Ε1 (PGE1), έχει πολλαπλές…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, κωδικός ATC: G04BE01 ### Μηχανισμός δράσης Η αλπροσταδίλη είναι χημικά ταυτόσημη με την προσταγλανδίνη Ε1, οι δράσεις της οποίας περιλαμβάνουν αγγειοδιαστολή…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση: Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα δια της τοπικής οδού χορήγησης δεν έχει προσδιοριστεί. Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη, οι ασθενείς με στυτική δυσλειτουργία έλαβαν θεραπεία με 100 mg κρέμα Αλπροσταδίλη, σε δόσεις των 100, 200 και 300 mcg…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η αλπροσταδίλη μεταβολίζεται ταχέως στον ανθρώπινο οργανισμό. * Μετά από Ενδοπεϊκή Χορήγηση: Η αλπροσταδίλη μεταβολίζεται στο σηραγγώδες σώμα, και ένα μικρότερο ποσοστό απορροφάται από το πέος στη συστημική κυκλοφορία. * **Μετά από…
Απέκκριση
Νεφρά

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η αλποσταδιλ παράγεται ενδογενώς και προκαλεί αγγειοδιαστολή μέσω άμεσης δράσης στον λείο μυ των αιμοφόρων αγγείων και του αρτηριακού πόρου (DA), αποτρέποντας ή αναστρέφοντας τη λειτουργική κλείση του DA που επέρχεται λίγο μετά τη γέννηση. Αυτό οδηγεί σε αυξημένη πνευμονική ή συστηματική ροή αίματος στα βρέφη. Στα νεογνά χρησιμοποιείται ως παρηγορική, όχι οριστικής θεραπείας, για τη βραχυπρόθεσμη διατήρηση της διαπερατότητας του αρτηριακού πόρου μέχρι να πραγματοποιηθεί επιδιόρθωση ή παρηγορητική χειρουργική επέμβαση για νεογνά με συγγενείς καρδιακές ανωμαλίες που εξαρτώνται από τον ανοιχτό πόρο για την επιβίωση. Στους ενήλικες χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας λόγω νευρογενούς, αγγειογενετικής, ψυχικής ή μεικτής αιτιολογίας.
DrugBank

Indication

expand_more
Για παρηγορητική, όχι οριστικής θεραπείας, για τη βραχυπρόθεσμη διατήρηση της διαπερατότητας του αρτηριακού πόρου μέχρι την πραγματοποίηση επιδιορθωτικής ή παρηγορητικής χειρουργικής επέμβασης σε νεογνά με συγγενείς καρδιακές παθήσεις που εξαρτώνται από τον ανοιχτό πόρο για επιβίωση. Επίσης για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας λόγω νευρογενούς, αγγειογενετικής, ψυχικής ή μεικτής αιτιολογίας.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Αλποσταδιλ (προσταγλανδίνη Ε1) παράγεται ενδογενώς για να χαλαρώνει τον λείο μυ του αγγειακού συστήματος και να προκαλεί αγγειοδιαστολή. Στους ενήλικες άνδρες, οι αγγειοδιασταλτικές επιδράσεις της αλποσταδιλ στις καβονοσσωτικές αρτηρίες και στον λείο μυ των σωμάτων του πεϊκού (corpora cavernosa) οδηγούν σε ταχεία εισροή αρτηριακού αίματος και διεύρυνση των διαστολικών χώρων εντός των corpora cavernosa. Καθώς οι επεκταμένες κρανιακές κοιλότητες συμπιέζονται προς την tunica albuginea, εμποδίζεται η φλεβική εκροή μέσω των υποτωνείων αγγείων και αναπτύσσεται στύση. Ο μηχανισμός αυτός ονομάζεται μηχανισμός φλεβικής απόφραξης της στύσης. Στα βρέφη, οι αγγειοδιασταλτικές επιδράσεις της αλποσταδιλ αυξάνουν τη ροή αίματος στους πνεύμονες ή στο σώμα.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Αλποσταδιλ προκαλεί αγγειοδιαστολή με άμεση επίδραση στον λείο μυ του αρτηριακού πόρου (DA) και σε αγγεία, αποτρέποντας ή αναστρέφοντας τη λειτουργική κλείση του DA που συμβαίνει λίγο μετά τη γέννηση. Ως μορφή προσταγλανδίνης Ε1 (PGE1), έχει πολλαπλές επιδράσεις στην ροή του αίματος. Αυτό οδηγεί σε αυξημένη πνευμονική ή συστηματική ροή αίματος στα βρέφη. Σε κυανωτικές συγγενείς καρδιοπάθειες, οι δράσεις της αλποσταδιλ οδηγούν σε αυξημένη οξυγόνωση ιστών. Σε βρέφη με διακοπή αορτής ή σοβαρή στένωση της αορτής, διατηρεί τη διαπερατότητα της περιφερικής ροής μέσω του DA από την πνευμονική αρτηρία προς την αορτή. Σε βρέφη με στένωση της αορτής, η αλποσταδιλ μειώνει την απόφραξη της αορτής είτε χαλαρώνοντας τον ιστό του πόρου στον τοίχο της αορτής είτε αυξάνοντας το πραγματικό διάμετρο της αορτής δια διαστολής του DA. Σε βρέφη με αυτές τις ανωμαλίες, η συστηματική ροή προς τα κάτω σώματος αυξάνεται, βελτιώνεται η ιστική οξυγόνωση και η νεφρική αιμάτωση. Όταν χορηγείται ενδοκρανιακά ή ενδοουρηθηκώς, η δράση είναι τοπική και χαλαρώνει τον λείο μυ των corpora cavernosa και των αρτηριών του πέους. Οίδημα, επιμήκυνση και στύση προκύπτουν όταν το αρτηριακό αίμα ρέει γρήγορα στα σπηλατώδη, επεκτείνοντας τους διασταλτικούς χώρους. Ο εγκλωβισμένος αίμα μειώνει τη φλεβική εξαγωγή όπως οι σπηλαιώδεις σωλήνες πιέζουν την tunica albuginea.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: Δεν έχει προσδιοριστεί η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της αλποσταδιλ.
DrugBank

Half life

expand_more
5–10 λεπτά
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δεσμεύεται στο πλάσμα κυρίως στην αλβουμίνη (81% συνδεδεμένο) και σε μικρότερο βαθμό στην ομάδα α-γ globulin IV-4 (55% συνδεδεμένο).
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Αποβολή: Πρέπει να συνεχίζεται η χορήγηση επειδή μεταβολίζεται πολύ γρήγορα. Μέχρι 80% του κυκλοφορούντος φαρμάκου μπορεί να μεταβολιστεί σε ένα πέρασμα μέσω των πνευμόνων, κυρίως από οξείδωση β- και ω- (β-ω-oxidation). Οι μεταβολίτες αποβάλλονται κυρίως από τα νεφρά και η απέκκριση είναι ουσιαστικά πλήρης εντός 24 ωρών μετά τη χορήγηση.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα: Ροντίκια, από του στόματος: LD50 = 186 mg/kg. Αρουραίοι, από του στόματος: LD50 = 228 mg/kg. Απνοία, βραδυκαρδία, πυρετός, υπόταση και ερυθρότητα μπορεί να είναι ενδείξεις υπερδοσολογίας.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5280723
Μοριακός τύπος
C20H34O5
Μοριακό βάρος
354.5
IUPAC
7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]heptanoic acid
InChIKey
GMVPRGQOIOIIMI-DWKJAMRDSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Αντιαιμοπεταλιακοί Παράγοντες: Φάρμακα ή παράγοντες που αντικαθιστούν ή βλάπτουν οποιονδήποτε μηχανισμό οδηγεί σε συσσώρευση αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά την αντίδραση απελευθέρωσης πυκνών κοκκίων και τη διέγερση του συστήματος προσταγλανδινών-θρομβοξανών.
  • Αγγειοδιασταλτικά: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν διαστολή των αιμοφόρων αγγείων.
  • Ουρολογικά Φάρμακα: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών καταστάσεων και ασθενειών, όπως η ακράτεια ούρων και οι λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.