ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C01EA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ALPROSTADIL

Αλπροσταδίλη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας κωδικός ATC: G04BE01 ### Μηχανισμός δράσης: Η αλπροσταδίλη είναι χημικά ταυτόσημη με την προσταγλανδίνη Ε1, οι δράσεις της οποίας περιλαμβάνουν αγγειοδιαστολή των αιμοφόρων …

Εμπορικά Ονόματα

CAVERJECT PROSTIN VR VITAROS

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

N48 Άλλες διαταραχές του πέους

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Στυτική δυσλειτουργία

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 06/2023

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος VITAROS

expand_more

Κρέμα

Το Αλπροσταδίλη είναι μία λευκή έως υπόλευκη κρέμα η οποία διατίθεται σε

περιέκτη AccuDose, ένα περιέκτη μίας δόσης. Ο AccuDose είναι ένας περιέκτης

που αποτελείται από ένα έμβολο, έναν κύλινδρο, και ένα προστατευτικό

κάλυμμα και διατίθεται μέσα σε προστατευτικό φακελίσκο.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Η μέγιστη συχνότητα χρήσης δεν πρέπει να ξεπερνά τις 2-3 φορές την εβδομάδα και όχι περισσότερες από μία φορά μέσα σε διάστημα 24 ωρών. Κάθε ασθενής πρέπει να καθοδηγείται από έναν γιατρό σχετικά με την κατάλληλη τεχνική για τη χορήγηση.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υποκείμενες διαταραχές (ορθοστατική υπόταση, έμφραγμα του μυοκαρδίου, συγκοπή)
Υπερευαισθησία στην αλπροσταδίλη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα του Αλπροσταδίλη
Καταστάσεις που προδιαθέτουν σε πριαπισμό (δρεπανοκυτταρική αναιμία, αναιμία, θρομβοκυττάρωση, πολυκυτταραιμία, πολλαπλό μυέλωμα, λευχαιμία)
Ανατομική ανωμαλία του πέους (υποσπαδία σοβαρής μορφής, κάμψη, ουρηθρίτιδα, βαλανίτιδα)
Προδιάθεση για φλεβική θρόμβωση ή σύνδρομο υπεργλοιότητας με αυξημένο κίνδυνο πριαπισμού
Σεξουαλική δραστηριότητα αντενδείκνυται (π.χ. σε ασταθείς καρδιαγγειακές ή εγκεφαλοαγγειακές καταστάσεις)

ΠληθυσμόςΆνδρες
Σεξουαλική επαφή με γυναίκα σε αναπαραγωγική ηλικία χωρίς χρήση προφυλακτικού

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Πριαπισμός
Υψηλός

Εάν εμφανιστεί παρατεταμένη στύση (>4 ώρες), να αναζητηθεί άμεσα ιατρική βοήθεια.
Συμπτωματική υπόταση και συγκοπή
Μέτριος

Να αποφεύγονται δραστηριότητες όπως οδήγηση ή επικίνδυνες εργασίες εάν εμφανιστούν υπόταση ή συγκοπή.
Αίτια στυτικής δυσλειτουργίας

Πριν την έναρξη της θεραπείας, να αποκλείονται θεραπεύσιμα αίτια στυτικής δυσλειτουργίας.
Υποκείμενες διαταραχές
Υψηλός

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ορθοστατική υπόταση, έμφραγμα μυοκαρδίου, συγκοπή

Δεν πρέπει να χρησιμοποιούν το Αλπροσταδίλη (βλ. Αντενδείξεις).
Νευρολογική ασθένεια ή τραυματισμός σπονδυλικής στήλης

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό νευρολογικής ασθένειας ή τραυματισμού της σπονδυλικής στήλης

Δεν έχουν διεξαχθεί κλινικές μελέτες.
Ηπατική και/ή νεφρική ανεπάρκεια
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική και/ή νεφρική ανεπάρκεια

Ίσως απαιτηθεί μείωση της δόσης λόγω επηρεασμένου μεταβολισμού.
Ακούσια ενδοουρηθρική έκθεση
Προσοχή

Μπορεί να προκαλέσει αίσθημα καύσου ή μουδιάσματος και πόνου στο πέος. Η μακροχρόνια επίδραση είναι άγνωστη.
Σεξουαλικώς μεταδιδόμενα νοσήματα (ΣΜΝ)
Υψηλός

ΠληθυσμόςΑσθενείς και σύντροφοι

Το Αλπροσταδίλη δεν παρέχει προστασία. Να λαμβάνονται προφυλακτικά μέτρα (συμπεριλαμβανομένου του HIV).
Ανεπιθύμητες ενέργειες σε σύντροφους (κολπικός ερεθισμός)
Μέτριος

ΠληθυσμόςΕρωτικοί σύντροφοι χρηστών Αλπροσταδίλη

Συνιστάται η χρήση προφυλακτικού.
Στοματική ή πρωκτική σεξουαλική επαφή
Προσοχή

Οι επιπτώσεις στην βλεννογόνο δεν έχουν μελετηθεί. Πρέπει να χρησιμοποιείται προφυλακτικό.
Αντισυλληπτικές ιδιότητες
Υψηλός

ΠληθυσμόςΖευγάρια με γυναίκα σύντροφο σε αναπαραγωγική ηλικία

Το Αλπροσταδίλη δεν έχει αντισυλληπτικές ιδιότητες. Να λαμβάνονται επαρκή μέτρα αντισύλληψης.
Χρήση προφυλακτικού κατά τη σεξουαλική επαφή με γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία, εγκύους ή θηλάζουσες
Υψηλός

ΠληθυσμόςΓυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία, έγκυες ή θηλάζουσες

Πρέπει να χρησιμοποιείται προφυλακτικό.
Τύπος προφυλακτικού
Προσοχή

Μόνο τα προφυλακτικά από λάτεξ έχουν μελετηθεί. Κίνδυνος βλάβης σε προφυλακτικά από άλλο υλικό.
Περιεκτικότητα σε αιθανόλη
Προσοχή

Περιέχει 5 mg αιθανόλης ανά 100 mg δόσης. Μπορεί να προκαλέσει αίσθημα καψίματος σε βλάβη του δέρματος.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE-5) (σιλδεναφίλη, ταδαλαφίλη, βαρδεναφίλη)
αντένδειξη

Αυξημένος καρδιαγγειακός κίνδυνος

ΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό.
Εμφυτεύματα πέους, χαλαρωτικά των λείων μυών (παπαβερίνη), α-αποκλειστές (φαιντολαμίνη, θυμοξαμίνη)
προσοχή

Κίνδυνος εμφάνισης πριαπισμού
Συμπαθομιμητικά, αποσυμφορητικά, κατασταλτικά όρεξης
προσοχή

Μείωση της επίδρασης της αλπροσταδίλης
Αντιπηκτικά και αναστολείς της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας της ουρήθρας, αιματουρίας
Αντιυπερτασικά και αγγειοδραστικά φάρμακα (ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς)
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος υπότασης

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Νευρικό

Ζάλη
Συγκοπή
Υπεραισθησία

Αγγειακές

Υπόταση

Δέρμα

Εξάνθημα

Μυοσκελετικό

Πόνος στα άκρα
Υπερβολική ακαμψία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Άλγος ουρήθρας
Στένωση ουρήθρας

Λοιμώξεις

Ουρολοίμωξη
Κολπίτιδα

Αναπαραγωγικό

Αίσθημα καύσου στο πέος
Άλγος πέους
Ερύθημα του πέους
Άλγος γεννητικών οργάνων
Δυσφορία γεννητικών οργάνων
Ερύθημα γεννητικών οργάνων
Αυξημένη στύση
Κνησμός γεννητικών οργάνων
Οίδημα πέους
Βαλανίτιδα
Μούδιασμα πέους
Αίσθημα παλμών στο πέος
Παρατεταμένη στύση
Πριαπισμός
Κνησμώδες πέος
Εξάνθημα γεννητικών οργάνων
Άλγος οσχέου
Αίσθημα πίεσης στα γεννητικά όργανα
Έλλειψη αίσθησης στο πέος
Αιδοιοκολπικό αίσθημα καύσου
Αιδοιοκολπικός κνησμός

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Αιμωδία πέους

Γενικές

Πόνος στο σημείο εφαρμογής

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Άλγος γεννητικών οργάνων

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Άλγος ουρήθρας

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Άλγος πέους

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Αίσθημα καύσου στο πέος

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Αιδοιοκολπικό αίσθημα καύσου (στις γυναίκες συντρόφους)

Στις γυναίκες συντρόφους

Συχνές
Αυξημένη στύση

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Βαλανίτιδα

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Δυσφορία γεννητικών οργάνων

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Ερύθημα γεννητικών οργάνων

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Ερύθημα του πέους

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κνησμός γεννητικών οργάνων

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Κολπίτιδα (στις γυναίκες συντρόφους)

Στις γυναίκες συντρόφους

Συχνές
Οίδημα πέους

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Ουρολοίμωξη

Λοιμώξεις

Συχνές
Στένωση ουρήθρας

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Συγκοπή

Νευρικό

Συχνές
Υπόταση

Αγγειακές

Συχνές
Άλγος οσχέου

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Έλλειψη αίσθησης στο πέος

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Αίσθημα πίεσης στα γεννητικά όργανα

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Αίσθημα παλμών στο πέος

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Αιδοιοκολπικός κνησμός (στις γυναίκες συντρόφους)

Στις γυναίκες συντρόφους

Όχι συχνές
Αιμωδία πέους

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Εξάνθημα γεννητικών οργάνων

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Κνησμώδες πέος

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Μούδιασμα πέους

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Παρατεταμένη στύση

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Πριαπισμός

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Πόνος στα άκρα

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Πόνος στο σημείο εφαρμογής

Γενικές

Όχι συχνές
Υπεραισθησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Υπερβολική ακαμψία

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

Δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Αλπροσταδίλη σε έγκυες γυναίκες. Η έμμεση έκθεση των γυναικών στην αλπροσταδίλη είναι πιθανό να είναι χαμηλή. Μελέτες σε ζώα που έλαβαν υψηλότερες δόσεις αλπροσταδίλης κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Οι έγκυες γυναίκες δεν πρέπει να εκτίθενται στο Αλπροσταδίλη.
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Δεν είναι γνωστό εάν η έμμεση έκθεση στην αλπροσταδίλη μέσω του Αλπροσταδίλη οδηγεί σε σημαντική απέκκριση στο ανθρώπινο γάλα. Η χρήση του Αλπροσταδίλη κατά τη διάρκεια του θηλασμού δεν συνιστάται.
Γονιμότητα

Σε αρσενικά κουνέλια, παρατηρήθηκε ατροφία των σπερματικών σωληναρίων των όρχεων, μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση μορφών Αλπροσταδίλη που περιέχουν το έκδοχο DDAIP HCl (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Δεν είναι γνωστό εάν το Αλπροσταδίλη έχει επίδραση στην ανδρική γονιμότητα στους ασθενείς.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

υπόταση
συγκοπή
ζάλη
άλγος πέους
πριαπισμός

Αντιμετώπιση

Υποστήριξη (ύπτια/πλάγια θέση), τοπική ψύξη (παγοκύστη), αναρρόφηση αίματος από το πέος, ενδοσηραγγώδης ένεση α-αδρενεργικών αποκλειστών (φαινυλεφρίνη, αδρεναλίνη, μεταραμινόλη), χειρουργική αντιμετώπιση.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Καθώς έχουν σπανίως αναφερθεί ζάλη και συγκοπή (λιποθυμία) σε κλινικές δοκιμές με Αλπροσταδίλη, οι ασθενείς πρέπει να αποφεύγουν δραστηριότητες, όπως η οδήγηση ή επικίνδυνες ενέργειες όπου υπάρχει κίνδυνος τραυματισμού εάν εμφανίσουν συγκοπή εντός 1 έως 2 ωρών μετά τη χορήγηση του Αλπροσταδίλη.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Ύδωρ κεκαθαρμένο

Αιθανόλη, άνυδρη

Λαουρικός αιθυλεστέρας

Υδροξυπροπυλικό κόμμι κυαμόψεως (Γουάρ)

Υδροχλωρικός δωδεκυλο-2-Ν,Ν- διμεθυλαμινοπροπυλεστέρας

Δισόξινο φωσφορικό κάλιο

Υδροξείδιο του νατρίου, για τη ρύθμιση του pH

Φωσφορικό οξύ, για τη ρύθμιση του pH

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας κωδικός ATC: G04BE01

Μηχανισμός δράσης:

Η αλπροσταδίλη είναι χημικά ταυτόσημη με την προσταγλανδίνη Ε1, οι δράσεις της οποίας περιλαμβάνουν αγγειοδιαστολή των αιμοφόρων αγγείων του στυτικού ιστού των σηραγγωδών σωμάτων και αύξηση της αιματικής ροής μέσω της σηραγγώδους αρτηρίας, προκαλώντας τη σκληρότητα του πέους.

Μετά την εφαρμογή του Αλπροσταδίλη η έναρξη της στύσης πραγματοποιείται εντός 5 έως 30 λεπτών. Η αλπροσταδίλη έχει μικρό χρόνο ημίσειας ζωής στους άνδρες και η βελτίωση της στυτικής λειτουργίας μπορεί να διαρκέσει από 1 έως 2 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης.

Αποτελεσματικότητα:

Η αποτελεσματικότητα του Αλπροσταδίλη σε ασθενείς με στυτική δυσλειτουργία αξιολογήθηκε με δύο κύριες μελέτες φάσης ΙΙΙ. Στις ομάδες που έλαβαν 100, 200 και 300 mcg αλπροσταδίλης αντίστοιχα παρατηρήθηκε σε σχέση με το εικονικό φάρμακο μια στατιστικά σημαντική συνολική βελτίωση σε καθένα από τα κύρια τελικά σημεία της αποτελεσματικότητας, π.χ. στη βαθμολογία του τομέα στυτικής δυσλειτουργίας του Διεθνούς Δείκτη Στυτικής Λειτουργίας (ΙΙΕF) και αυξημένη επιτυχία στην κολπική διείσδυση και εκσπερμάτιση. Επιπλέον, υπήρξαν επίσης στατιστικά σημαντικές συνολικές βελτιώσεις των ομάδων θεραπείας σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, σε αρκετές από τις δευτερεύουσες μεταβλητές αποτελεσματικότητας, συμπεριλαμβανομένων των βαθμολογιών σε άλλους τομείς της κλίμακας του Διεθνούς Δείκτη Στυτικής Λειτουργίας (ΙΙΕF) (οργασμός, ικανοποίηση σεξουαλικής επαφής, και συνολική ικανοποίηση), της Αυτοαξιολόγησης Στύσης από τον ίδιο τον ασθενή (PSAE), και το Ερωτηματολόγιο Σφαιρικής Εκτίμησης (GAQ).

Αποτελεσματικότητα στον υποπληθυσμό:

Παρόμοιες βελτιώσεις με εκείνες του συνόλου των ασθενών παρατηρήθηκαν γενικά εντός των υποπληθυσμών (ασθενείς που πάσχουν από διαβήτη, καρδιακές διαταραχές, προστατεκτομή, υπέρταση, και ασθενείς στους οποίους απέτυχε προηγούμενη θεραπεία με Viagra) και δύο ηλικιακών ομάδων (ηλικίας από 65 ετών και κάτω και ηλικίας άνω των 65 ετών), στις βαθμολογίες των τομέων του Διεθνούς Δείκτη Στυτικής Λειτουργίας (ΙΙΕF).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση:

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα δια της τοπικής οδού χορήγησης δεν έχει προσδιοριστεί. Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη, οι ασθενείς με στυτική δυσλειτουργία έλαβαν θεραπεία με 100 mg κρέμα Αλπροσταδίλη, σε δόσεις των 100, 200 και 300 mcg αλπροσταδίλης. Τα επίπεδα της προσταγλανδίνης Ε1 (PGE1), και του μεταβολίτη της PGE0 στο πλάσμα ήταν χαμηλά ή μη ανιχνεύσιμα στα περισσότερα άτομα στις περισσότερες δειγματοληψίες αίματος μετά τη χορήγηση της δόσης, με αποτέλεσμα οι φαρμακοκινητικές παράμετροι να μην μπορούν να εκτιμηθούν. Οι τιμές της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα (Cmax) και του της AUC της 15-κετο-PGE0 ήταν χαμηλές και παρουσίασαν μικρότερη αναλογικά με τη δόση αύξηση στο δοσολογικό εύρος 100-300 mcg. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της 15-κετο-PGE0 στο πλάσμα επιτεύχθηκαν εντός μίας ώρας μετά τη χορήγηση.

Πίνακας 2

Οι μέσες (SD) Φαρμακοκινητικές παράμετροι της 15-keto-PGE0

Παράμετρος	Εικονικό φάρμακο (N=5)	Αλπροσταδίλη 100 mcg (N=5)	Αλπροσταδίλη 200 mcg (N=5)	Αλπροσταδίλη 300 mcg (N=5)
AUC (pg*hr/mL)	388 (256)	439 (107)	504 (247)	960 (544)
Cmax (pg/mL)	23 (19)	202 (229)	120 (103)	332 (224)
Tmax (hr)	6 (8)	0,6 (0,4)	1 (0,7)	0.7 (0,3)
T1/2 (hr)	4 (–)	5 (3)	3 (1)	6 (6)

AUC είναι η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα από το σημείο μηδέν έως τις 24 ώρες bΜόνο ένα άτομο είχε επαρκή στοιχεία για την εκτίμηση της ημίσειας ζωής. cΜόνο τρία άτομα είχαν επαρκή στοιχεία για την εκτίμηση της ημίσειας ζωής. SD = τυπική απόκλιση

Κατανομή:

Μετά τη χορήγηση του Αλπροσταδίλη στη σχισμή και στη βάλανο του πέους, η αλπροσταδίλη απορροφάται ταχέως από το σπογγώδες σώμα και τα σηραγγώδη σώματα μέσω παράπλευρων αγγείων. Η υπόλοιπη ποσότητα περνά στην φλεβική κυκλοφορία της πυέλου μέσω των φλεβών που αποστραγγίζουν το σπογγώδες σώμα.

Μεταβολισμός:

Μετά από τοπική χορήγηση, η προσταγλανδίνη Ε1 (PGE1) μεταβολίζεται ταχέως τοπικά μέσω ενζυματικής οξείδωσης της 15-υδροξυλομάδας σε 15-κετο-ΡGΕ1. H 15-κετο-ΡGΕ1 διατηρεί μόνο το 1-2% της βιολογικής δραστικότητας της προσταγλανδίνης Ε1 (PGE1) και μειώνεται ταχέως για να σχηματίσει τον ευρισκόμενο σε μεγαλύτερη αφθονία ανενεργό μεταβολίτη, 13, 14-διυδρο, 15-κετο-PGE που αποβάλλεται κυρίως από τους νεφρούς και το ήπαρ.

Αποβολή:

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση της επισημασμένης με τρίτιο αλπροσταδίλης στον άνθρωπο, το επισημασμένο φάρμακο εξαφανίζεται ταχέως από το αίμα στα πρώτα 10 λεπτά και μετά από 1 ώρα παραμένει στο αίμα μόνο χαμηλού επιπέδου ραδιενέργεια. Οι μεταβολίτες της αλπροσταδίλης απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς με περίπου το 90% της χορηγούμενης ενδοφλέβιας δόσης να απεκκρίνεται στα ούρα εντός 24 ωρών μετά τη χορήγηση. Η υπόλοιπη ποσότητα απεκκρίνεται στα κόπρανα. Δεν υπάρχει καμία ένδειξη κατακράτησης της αλπροσταδίλης ή των μεταβολιτών της στους ιστούς μετά την ενδοφλέβια χορήγηση.

Φαρμακοκινητική σε ειδικούς πληθυσμούς:

Πνευμονοπάθεια: οι ασθενείς με πνευμονοπάθεια μπορεί να έχουν μειωμένη ικανότητα απομάκρυνσης του φαρμάκου. Η πνευμονική απέκκριση της ενδοφλεβίως χορηγούμενης προσταγλανδίνης Ε1 (PGE1) από τον πνεύμονα, σε ασθενείς με σύνδρομο αναπνευστικής δυσχέρειας ενηλίκων, μειώθηκε κατά περίπου 15% σε σύγκριση με μία ομάδα ελέγχου ασθενών με φυσιολογική αναπνευστική λειτουργία.

Γένος: Οι επιδράσεις του φύλου στη φαρμακοκινητική του Αλπροσταδίλη δεν έχουν μελετηθεί και δεν έχουν διεξαχθεί φαρμακοκινητικές μελέτες σε γυναίκες συντρόφους.

Ηλικιωμένοι, Παιδιατρικός πληθυσμός: Οι επιδράσεις τις ηλικίας στη φαρμακοκινητική της τοπικά χορηγούμενης αλπροσταδίλης δεν έχουν μελετηθεί. Δεν συνιστάται η χρήση του Αλπροσταδίλη σε παιδιά ή σε άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση: Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα δια της τοπικής οδού χορήγησης δεν έχει προσδιοριστεί. Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη, οι ασθενείς με στυτική δυσλειτουργία έλαβαν θεραπεία με 100 mg κρέμα Αλπροσταδίλη, σε δόσεις των 100, 200 και 300 mcg…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η αλπροσταδίλη μεταβολίζεται ταχέως στον ανθρώπινο οργανισμό. * Μετά από Ενδοπεϊκή Χορήγηση: Η αλπροσταδίλη μεταβολίζεται στο σηραγγώδες σώμα, και ένα μικρότερο ποσοστό απορροφάται από το πέος στη συστημική κυκλοφορία. * **Μετά από…

Απέκκριση

Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Τοξικότητα: Pοντίκια, από του στόματος: LD50 = 186 mg/kg. Αρουραίοι, από του στόματος: LD50 = 228 mg/kg. Απνοία, βραδυκαρδία, πυρετός, υπόταση και ερυθρότητα μπορεί να είναι ενδείξεις υπερδοσολογίας.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η προσταγλανδίνη Ε1 (PGE1) παράγεται ενδογενώς για να χαλαρώσει τα αγγειακά λείους μυς και να προκαλέσει αγγειοδιαστολή. Ως συνθετική μορφή της PGE1, η αλπροσταδίλη έχει τις ίδιες φαρμακοδυναμικές επιδράσεις.

Η αλπροσταδίλη:

Αναστέλλει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων.
Έχει αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις.
Παρεμβαίνει στις ανοσολογικές αποκρίσεις.
Διεγείρει τον παράγοντα Χ, ένα ένζυμο πήξης του αίματος.

Επιδράσεις σε Ενήλικες Άρρενες:

Σε ενήλικες άνδρες, η χρήση αλπροσταδίλης μπορεί να οδηγήσει σε παρατεταμένη στύση και πριαπισμό, ίνωση του πέους, υπόταση και αιμορραγία στο σημείο της ένεσης. Σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία έως και 24 μήνες με αλπροσταδίλη, η συχνότητα παρατεταμένων στύσεων (>4 ώρες) ήταν 4%, και η συχνότητα πριαπισμού (στύσεις μεγαλύτερες από 6 ώρες) ήταν <1%.

Επιδράσεις σε Ασθενείς με Υποκείμενες Παθήσεις:

Καρδιαγγειακή Νόσος: Ασθενείς με προϋπάρχουσα καρδιαγγειακή νόσο που λαμβάνουν αλπροσταδίλη μπορεί να διατρέχουν υψηλότερο καρδιακό κίνδυνο.
Νεογνά με Συγγενείς Καρδιακές Ανωμαλίες: Τα νεογνά με συγγενείς καρδιακές ανωμαλίες που λαμβάνουν αλπροσταδίλη μπορεί να εμφανίσουν άπνοια. Η άπνοια εμφανίζεται στο 10-12% των νεογνών και είναι συχνότερη σε όσους ζυγίζουν λιγότερο από 2 kg κατά τη γέννηση.
Γαστρική Απόφραξη: Η χορήγηση αλπροσταδίλης σε νεογνά μπορεί επίσης να οδηγήσει σε γαστρική απόφραξη δευτεροπαθώς λόγω πυλωρικής υπερπλασίας.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η αλπροσταδίλη είναι ένας μυοχαλαρωτικός παράγοντας που προάγει την αγγειοδιαστολή και την αναστολή της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων.

Δράση σε Νεογνά:

Σε νεογνά με πατέντα του αρτηριακού πόρου (DA), η αλπροσταδίλη χαλαρώνει τον λείο μυ του DA, εμποδίζοντας ή αντιστρέφοντας το λειτουργικό κλείσιμο του DA που συμβαίνει λίγο μετά τη γέννηση. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση της πνευμονικής ή συστημικής ροής αίματος στα βρέφη. Η αλπροσταδίλη φαίνεται να είναι πιο αποτελεσματική εντός 96 ωρών μετά τη γέννηση, καθώς ο DA χάνει γρήγορα την ανταπόκρισή του σε αυτήν.

Δράση κατά την Τοπική Χορήγηση (Πέος):

Όταν χορηγείται με ενδοπεϊκή ένεση ή ως ενδοουρηθρικό υπόθετο, η αλπροσταδίλη δρα τοπικά για να χαλαρώσει τον λείο μυ των τραβηκτών του σηραγγώδους σώματος και των σηραγγωδών αρτηριών. Οίδημα, επιμήκυνση και ακαμψία του πέους προκύπτουν όταν το αρτηριακό αίμα ρέει γρήγορα στο σηραγγώδες σώμα για να διαστείλει τους λακωνικούς χώρους. Το παγιδευμένο αίμα μειώνει την αρτηριακή φλεβική ροή καθώς οι κόλποι συμπιέζονται κατά της αλβουγινικής χιτώνας, οδηγώντας σε ακαμψία του πέους. Αυτό αναφέρεται ως ο μηχανισμός σπηλαιοπηγμάτων (corporal veno-occlusive mechanism).

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Συσσωματωμένη Πλασματική Συγκέντρωση:

Σε ασθενείς με στυτική δυσλειτουργία που έλαβαν 20 μg αλπροσταδίλης ενδοπεϊκά, οι συστημικές πλασματικές συγκεντρώσεις της προσταγλανδίνης Ε1 αυξήθηκαν από μια βασική τιμή 0.8 pg/mL σε Cmax 16.8 pg/mL (διορθωμένη για τη βασική τιμή). Το tmax και το AUC για αυτή την ομάδα ασθενών ήταν 4.8 λεπτά και 173 pg·min/mL, αντίστοιχα.

Σε ασθενείς που έλαβαν 20 μg αλπροσταδίλης ενδοφλεβίως, το AUC ήταν παρόμοιο με αυτό που ανιχνεύθηκε σε ασθενείς που έλαβαν αλπροσταδίλη ενδοπεϊκά (174 pg·min/mL). Ωστόσο, είχαν υψηλότερο tmax (25.5 λεπτά) και χαμηλότερο Cmax (7.09 pg/mL).

Σε σύγκριση με την ίδια δόση που χορηγήθηκε με βραχείας διάρκειας ενδοφλέβια έγχυση, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της αλπροσταδίλης, όπως εκτιμήθηκε από τη συστημική έκθεση, ήταν περίπου 98%.

Απέκκριση Μεταβολιτών:

Μετά την αποικοδόμηση της αλπροσταδίλης μέσω βήτα- και ωμέγα-οξείδωσης, οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς, και η απέκκριση είναι ουσιαστικά ολοκληρωμένη εντός 24 ωρών μετά τη χορήγηση (92%). Περίπου το 88% και το 12% των μεταβολιτών της αλπροσταδίλης απεκκρίνονται μέσω των ούρων και των κοπράνων, αντίστοιχα, σε διάστημα 72 ωρών. Η αλπροσταδίλη και οι μεταβολίτες της δεν παραμένουν στους ιστούς, και αμετάβλητη αλπροσταδίλη δεν έχει ανιχνευθεί στα ούρα.

Όγκος Κατανομής:

Ο όγκος κατανομής της αλπροσταδίλης δεν έχει ακόμη προσδιοριστεί.

Συνολική Κάθαρση Σώματος:

Σε ασθενείς με στυτική δυσλειτουργία που έλαβαν ενδοφλέβια έγχυση αλπροσταδίλης (20 μg), η συνολική κάθαρση σώματος ήταν 115 L/min.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Πρωτεϊνική Σύνδεση

Η αλπροσταδίλη συνδέεται στο πλάσμα κυρίως με την αλβουμίνη (81% σύνδεση) και, σε μικρότερο βαθμό, με το κλάσμα αλφα-σφαιρίνης IV-4 (55% σύνδεση).

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η αλπροσταδίλη μεταβολίζεται ταχέως στον ανθρώπινο οργανισμό.

Μετά από Ενδοπεϊκή Χορήγηση: Η αλπροσταδίλη μεταβολίζεται στο σηραγγώδες σώμα, και ένα μικρότερο ποσοστό απορροφάται από το πέος στη συστημική κυκλοφορία.
Μετά από Ενδοφλέβια ή Αρτηριακή Χορήγηση: Η αλπροσταδίλη μεταβολίζεται και κατανέμεται σε ολόκληρο το σώμα, εκτός από το κεντρικό νευρικό σύστημα.

Πνευμονική Μεταβολισμός:

Έως και 60-90% της κυκλοφορούσας αλπροσταδίλης μπορεί να μεταβολιστεί στους πνεύμονες μέσω πνευμονικής απέκκρισης πρώτης διόδου, σε μια διαδικασία γνωστή ως βήτα- και ωμέγα-οξείδωση.

Μεταβολίτες:

Η ενζυμική οξείδωση της υδροξυλομάδας C15 της αλπροσταδίλης οδηγεί στο σχηματισμό 15-κέτο-PGE1, ενώ η αναγωγή του διπλού δεσμού C13,14 παράγει 15-κέτο-PGE0 και 13,14-διυδρο-PGE1 (PGE0). Οι 15-κέτο μεταβολίτες είναι ανενεργοί, αλλά ο μεταβολίτης PGE0 έχει παρόμοια ισχύ με την αλπροσταδίλη σε απομονωμένα ζωικά όργανα. Ο κύριος μεταβολίτης της αλπροσταδίλης είναι η 15-κέτο-PGE0.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Σε υγιείς ενήλικες και νεογνά που έλαβαν μία εφάπαξ ενδοφλέβια δόση αλπροσταδίλης, ο χρόνος ημίσειας ζωής κυμαίνεται από 5 έως 10 λεπτά.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Αντιαιμοπεταλιακοί Παράγοντες: Φάρμακα ή παράγοντες που αντικαθιστούν ή βλάπτουν οποιονδήποτε μηχανισμό οδηγεί σε συσσώρευση αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά την αντίδραση απελευθέρωσης πυκνών κοκκίων και τη διέγερση του συστήματος προσταγλανδινών-θρομβοξανών.
Αγγειοδιασταλτικά: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν διαστολή των αιμοφόρων αγγείων.
Ουρολογικά Φάρμακα: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών καταστάσεων και ασθενειών, όπως η ακράτεια ούρων και οι λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

F5TD010360

ΑΛΠΡΟΣΤΑΔΙΛΗ

Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE]: Αρτηριακή Αγγειοδιαστολή Ουρογεννητικού Συστήματος
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC]: Αναλόγων Προσταγλανδινών
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC]: Αγωνιστής Προσταγλανδίνης Ε1
Μηχανισμοί Δράσης [MoA]: Αγωνιστές Υποδοχέων Προσταγλανδινών
Χημική Δομή [CS]: Προσταγλανδίνες
Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE]: Φλεβική Αγγειοδιαστολή

Η αλπροσταδίλη είναι ένα Ανάλογο Προσταγλανδίνης και Αγωνιστής Προσταγλανδίνης Ε1. Ο μηχανισμός δράσης της αλπροσταδίλης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέων Προσταγλανδινών. Η φυσιολογική επίπτωση της αλπροσταδίλης είναι μέσω Αρτηριακής Αγγειοδιαστολής Ουρογεννητικού Συστήματος και Φλεβικής Αγγειοδιαστολής.

ΑΛΠΡΟΣΤΑΔΙΛΗ

Φλεβική Αγγειοδιαστολή [PE]; Αρτηριακή Αγγειοδιαστολή Ουρογεννητικού Συστήματος [PE]; Προσταγλανδίνες [CS]; Αγωνιστής Προσταγλανδίνης Ε1 [EPC]; Αγωνιστές Υποδοχέων Προσταγλανδινών [MoA]; Ανάλογο Προσταγλανδίνης [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5–10 λεπτά

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

81% συνδεδεμένο στην αλβουμίνη; 55% συνδεδεμένο στην α-γ globulin IV-4 φάσης

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 1 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

5280723

Μοριακός τύπος

C20H34O5

Μοριακό βάρος

354.5

IUPAC

7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]heptanoic acid

InChIKey

GMVPRGQOIOIIMI-DWKJAMRDSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Αντιαιμοπεταλιακοί Παράγοντες: Φάρμακα ή παράγοντες που αντικαθιστούν ή βλάπτουν οποιονδήποτε μηχανισμό οδηγεί σε συσσώρευση αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά την αντίδραση απελευθέρωσης πυκνών κοκκίων και τη διέγερση του συστήματος προσταγλανδινών-θρομβοξανών.
Αγγειοδιασταλτικά: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν διαστολή των αιμοφόρων αγγείων.
Ουρολογικά Φάρμακα: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών καταστάσεων και ασθενειών, όπως η ακράτεια ούρων και οι λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.