Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C01EA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ALPROSTADIL

Αλπροσταδίλη

Συμπτωματική αντιμετώπιση του βρογχόσπασμου σε οξύ ή χρόνιο βρογχικό άσθμα, βρογχίτιδα, εμφύσημα και γενικώς καταστάσεων με αναστρέψιμη απόφραξη των αεροφόρων οδών. Πρόληψη βρογχόσπασμου στο εκ κοπώσεως άσθμα.

Chemical structure of ALPROSTADIL

Εμπορικά Ονόματα

CAVERJECT PROSTIN VR VITAROS

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Συμπτωματική αντιμετώπιση του βρογχόσπασμου σε οξύ ή χρόνιο βρογχικό άσθμα, βρογχίτιδα, εμφύσημα και γενικώς καταστάσεων με αναστρέψιμη απόφραξη των αεροφόρων οδών. Πρόληψη βρογχόσπασμου στο εκ κοπώσεως άσθμα.
medication
SPC-VITAROS

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Τοπική χορήγηση στην άκρη του πέους (έξω στόμιο ουρήθρας).
Χορήγηση:
Εφαρμογή 5–30 λεπτά πριν από τη σεξουαλική επαφή.
Δόση έναρξης:
300 mcg
Τιτλοποίηση:
Αν οι ασθενείς δεν ανέχονται τη δόση 300 mcg, μπορούν να τιτλοποιηθούν στην χαμηλότερη δόση των 200 mcg.
block
SPC-VITAROS

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υποκείμενες διαταραχές όπως ορθοστατική υπόταση, έμφραγμα του μυοκαρδίου και συγκοπή.
  • Γνωστή υπερευαισθησία στην αλπροσταδίλη ή οποιοδήποτε από τα έκδοχα του VITAROS.
  • Καταστάσεις που ενδέχεται να τους προδιαθέτουν για πριαπισμό, όπως η δρεπανοκυτταρική αναιμία ή η αναιμία, η θρομβοκυττάρωση, η πολυκυτταραιμία ή το πολλαπλό μυέλωμα, ή η λευχαιμία.
  • Ανατομική ανωμαλία του πέους όπως είναι η υποσπαδία σοβαράς μορφής, σε ασθενείς με ανατομικές δυσμορφίες του πέος όπως κάμψη, καθώς και σε ασθενείς με ουρηθρίτιδα και βαλανίτιδα (φλεγμονή/λοίμωξη στη βάλανο του πέους).
  • [αδύνατη ανάγνωση]
  • Το VITAROS δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς για τους οποίους η σεξουαλική δραστηριότητα δεν συνιστάται, όπως άνδρες με ασταθείς καρδιαγγειακές ή ασταθείς εγκεφαλοαγγειακές καταστάσεις.
  • Το VITAROS δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για σεξουαλική επαφή σε γυναίκα που είναι σε αναπαραγωγική ηλικία, εκτός αν το ζευγάρι χρησιμοποιεί προφυλακτικό.
    ΠληθυσμόςΓυναίκα σε αναπαραγωγική ηλικία
warning
SPC-VITAROS

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Πριαπισμός
    Κίνδυνος μόνιμης βλάβης
    Αμέσως να αναζητήσει ιατρική βοήθεια. Εάν ο πριαπισμός δεν αντιμετωπιστεί άμεσα, μπορεί να προκληθεί βλάβη του πεϊκού ιστού, η οποία μπορεί να επιφέρει μόνιμη απώλεια της στυτικής ικανότητας.
  • Υπόταση και συγκοπή μετά χορήγηση
    Μικρό ποσοστό περιστατικών
    Πληθυσμόςασθενείς που έλαβαν δόσεις αλπροσταδίλης 100, 200 και 300 mcg
    Οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται να αποφεύγουν δραστηριότητες, όπως η οδήγηση ή επικίνδυνες εργασίες όπου υπάρχει κίνδυνος τραυματισμού, εάν εμφανίσουν υπόταση ή συγκοπή μετά τη χορήγηση του VITAROS.
  • Αποκλεισμός αιτίων στυτικής δυσλειτουργίας πριν από την έναρξη της θεραπείας
  • Έλλειψη κλινικών μελετών σε ιστορικό νευρολογικής νόσου ή τραυματισμού σπονδυλικής στήλης
  • Φαρμακοκινητική σε ηπατική/νεφρική ανεπαρ́κεια
    Πιθανώς σημαντική
    Πληθυσμόςασθενείς με ηπατική και/ή νεφρική ανεπάρκεια
    Ίσως απαιτηθεί μείωση της δόσης
  • Γενικές προφυλάξεις – ενδοουρηθρική έκθεση
    Μέτρια έως σοβαρή πιθανότητα πόνου/ερεθισμού
    Να αποφεύγεται ακούσια ενδοουρηθρική έκθεση. Μπορεί να προκαλέσει αίσθημα καύσου ή μουδιάσματος και πόνο στο πέος.
  • Σεξουαλική επαφή και προστασία από σεξουαλικώς μεταδιδόμενα νοσήματα
    Το VITAROS δεν παρέχει προστασία απέναντι σε σεξουαλικώς μεταδιδόμενα νοσήματα. Οι ασθενείς και οι σύντροφοι πρέπει να χρησιμοποιούν τα απαραίτητα προφυλακτικά.
  • Ενημέρωση συντρόφων
    Οι σύντροφοι μπορεί να εμφανίσουν κολπικό ερεθισμό. Συνίσταται η χρήση προφυλακτικού.
  • Επίδραση στη στοματική ή πρωκτική βλεννογόνο
    Πρέπει να χρησιμοποιείται προφυλακτικό κατά τη διάρκεια της στοματικής ή πρωκτικής σεξουαλικής επαφής.
  • Αντισύλληψη
    Πληθυσμόςγονείς σε σχέση με γυναίκα σύντροφο σε αναπαραγωγική ηλικία
    Η γυναίκα σύντροφος πρέπει να χρησιμοποιεί επαρκή μέσα αντισύλληψης.
  • Κύηση και θηλασμός
    Πρέπει να χρησιμοποιείται προφυλακτικό κατά τη σεξουαλική επαφή με γυναίκες που είναι σε αναπαραγωγική ηλικία, με εγκύους ή θηλάζουσες.
  • Κίνδυνος με προφυλακτικά από άλλο υλικό
    Μόνο τα προφυλακτικά από υλικό λάτεξ έχουν μελετηθεί σε συνδυασμό με τη χρήση του VITAROS, οπότε δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος εμφάνισης βλάβης σε προφυλακτικά από άλλο υλικό.
swap_horiz
SPC-VITAROS

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Αναστολείς φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE-5)
    Δεν έχουν μελετηθεί οι αλληλεπιδράσεις με το VITAROS. Το VITAROS δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με PDE-5 αναστολείς. Καθώς, τόσο το VITAROS όσο και οι PDE-5 αναστολείς έχουν καρδιαγγειακές επιδράσεις, δεν μπορεί να αποκλειστεί πρόσθετος αυξημένος καρδιαγγειακός κίνδυνος.
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με PDE-5 αναστολείς.
  • Α-αποκλειστές (π.χ. ενδοσηραγγώδης φαιντολαμίνη, θυμοξαμίνη)
    Όταν το VITAROS χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με κάποιο από τα παραπάνω φάρμακα, υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης πριαπισμού.
    ΣύστασηΝα αποφεύγεται ο συνδυασμός.
  • Παπαβερίνη
    Όταν το VITAROS χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με κάποιο από τα παραπάνω φάρμακα, υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης πριαπισμού.
    ΣύστασηΝα αποφεύγεται ο συνδυασμός.
  • Συμπαθομιμητικά
    Όταν το VITAROS χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με συμπαθομιμητικά, αποσυμφορητικά και κατασταλτικά όρεξης, μπορεί να μειωθεί η επίδραση της αλπροσταδίλης (αναστολή λόγω αλληλεπίδρασης φαρμάκου).
  • Αποσυμφορητικά
    Όταν το VITAROS χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με συμπαθομιμητικά, αποσυμφορητικά και κατασταλτικά όρεξης, μπορεί να μειωθεί η επίδραση της αλπροσταδίλης (αναστολή λόγω αλληλεπίδρασης φαρμάκου).
  • Κατασταλτικά όρεξης
    Όταν το VITAROS χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με συμπαθομιμητικά, αποσυμφορητικά και κατασταλτικά όρεξης, μπορεί να μειωθεί η επίδραση της αλπροσταδίλης (αναστολή λόγω αλληλεπίδρασης φαρμάκου).
  • Αντιπηκτικά και αναστολείς της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων
    Όταν το VITAROS χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αντιπηκτικά και αναστολείς της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων, μπορεί να υπάρξει αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας της ουρήθρας, αιματουρίας.
  • Αντιυπερτασικά και αγγειοδραστικά φάρμακα
    Οι ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα αντιυπερτασικά και αγγειοδραστικά φάρμακα, ιδιαίτερα οι ηλικιωμένοι ασθενείς, μπορεί να εμφανίσουν αυξημένο κίνδυνο υπότασης.
sick
SPC-VITAROS

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος
  • Υπεραισθησία
Αγγειακές διαταραχές
  • Ζάλη
  • Συγκοπή
  • Υπόταση
Διαταραχές του Δέρματος και του Υποδόριου Ιστού
  • Εξάνθημα
Διαταραχές του Μυοσκελετικού Συστήματος και του Συνδετικού Ιστού
  • Πόνος στα άκρα
Διαταραχές των Νεφρών και των Ουροφόρων Οδών
  • Άλγος ουρήθρας
  • Στένωση της ουρήθρας
  • Ουρολοίμωξη
Διαταραχές του Αναπαραγωγικού Συστήματος και του Μαστού
  • Αίσθημα καύσου στο πέος
  • Άλγος πέους
  • Ερύθημα του πέους
  • Άλγος γεννητικών οργάνων
  • Δυσφορία γεννητικών οργάνων
  • Ερύθημα γεννητικών οργάνων
  • Στύση αυξημένη
  • Κνησμός των γεννητικών οργάνων
  • Οίδημα πέους
  • Βαλανίτιδα
  • Μούδιασμα του πέος
  • Αίσθημα παλμών στο πέος
  • Αμμόδία πέους
  • Παρατεταμένη στύση/πριαπισμός
  • Αιδοιοκολπικό αίσθημα καύσου
  • Κολπίτιδα
  • Κνησμώδες πέος
  • Εξάνθημα γεννητικών οργάνων
  • Άλγος οσχέου
  • Αίσθημα πίεσης στα γεννητικά όργανα
  • Υπερβολική ακαμψία
  • Έλλειψη αίσθησης στο πέος
  • Αιδοιοκολπικός κνησμός
Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
  • Πόνος στο σημείο εφαρμογής
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Υπεραισθησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Συγκοπή
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Συχνές
  • Πόνος στα άκρα
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Όχι συχνές
  • Άλγος ουρήθρας
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Συχνές
  • Στένωση της ουρήθρας
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Όχι συχνές
  • Ουρολοίμωξη
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Αίσθημα καύσου στο πέος
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Άλγος πέους
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Ερύθημα του πέος
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Άλγος γεννητικών οργάνων
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Δυσφορία γεννητικών οργάνων
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Ερύθημα γεννητικών οργάνων
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Στύση αυξημένη
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Κνησμός των γεννητικών οργάνων
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Οίδημα πέους
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Βαλανίτιδα
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Μούδιασμα του πέος
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών στο πέος
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Αμμόδία πέους
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    [αδύνατη ανάγνωση]
  • Παρατεταμένη στύση/πριαπισμός
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Όχι συχνές
  • Αιδοιοκολπικό αίσθημα καύσου
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Όχι συχνές
  • Κολπίτιδα
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Όχι συχνές
  • Κνησμώδες πέος
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα γεννητικών οργάνων
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Όχι συχνές
  • Άλγος οσχέου
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα πίεσης στα γεννητικά όργανα
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Όχι συχνές
  • Υπερβολική ακαμψία
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Όχι συχνές
  • Έλλειψη αίσθησης στο πέος
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Όχι συχνές
  • Παρατεταμένη στύση/πριαπισμός
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Όχι συχνές
  • Αιδοιοκολπικός κνησμός
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Όχι συχνές
  • Πόνος στο σημείο εφαρμογής
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
pregnant_woman
SPC-VITAROS

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση του VITAROS σε έγκυες γυναίκες. Η έμμεση έκθεση των γυναικών στην αλπροσταδίλη είναι πιθανό να είναι χαμηλή. Μελέτες σε ζώα που έλαβαν υψηλότερες δόσεις αλπροσταδίλης κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Οι έγκυες γυναίκες δεν πρέπει να εκτίθενται στο VITAROS.
  • Γαλουχία
    Δεν συνιστάται
    Θηλασμός: Δεν είναι γνωστό εάν η έμμεση έκθεση στην αλπροσταδίλη μέσω του VITAROS οδηγεί σε σημαντική απέκκριση στο ανθρώπινο γάλα. Η χρήση του VITAROS κατά τη διάρκεια του θηλασμού δεν συνιστάται.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Σε αρσενικά κουνέλια, παρατηρήθηκε ατροφία των σπερματικών σωληναρίων των όρχεων, μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση μορφών VITAROS που περιέχουν το έκδοχο DDAIP HCl (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Δεν είναι γνωστό εάν το VITAROS έχει επίδραση στην ανδρική γονιμότητα στους ασθενείς.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Αλποσταδιλ προκαλεί αγγειοδιαστολή με άμεση επίδραση στον λείο μυ του αρτηριακού πόρου (DA) και σε αγγεία, αποτρέποντας ή αναστρέφοντας τη λειτουργική κλείση του DA που συμβαίνει λίγο μετά τη γέννηση. Ως μορφή προσταγλανδίνης Ε1 (PGE1), έχει πολλαπλές…
monitor_heart
SPC-VITAROS

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Μηχανισμός δράσης Η αλπροσταδίλη είναι χημικά ταυτόσημη με την προσταγλανδίνη Ε. Οι δράσεις της περιλαμβάνουν αγγειοδιαστολή των αιμοφόρων αγγείων του στυτικού ιστού των σηραγγωδών σωμάτων και αύξηση της αιματικής ροής έσω της στυτικής αρτηρίας…

biotech
SPC-VITAROS

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Απορρόφηση: Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα δια της τοπικής οδού χορήγησης δεν έχει προσδιοριστεί. Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη, οι ασθενείς με στυτική δυσλειτουργία έλαβαν θεραπεία με 100 mg κρέμα VITAROS, σε δόσεις των 100, 200 και 300 mcg…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η αλπροσταδίλη μεταβολίζεται ταχέως στον ανθρώπινο οργανισμό. * Μετά από Ενδοπεϊκή Χορήγηση: Η αλπροσταδίλη μεταβολίζεται στο σηραγγώδες σώμα, και ένα μικρότερο ποσοστό απορροφάται από το πέος στη συστημική κυκλοφορία. * **Μετά από…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-VITAROS
expand_more

Το VITAROS εφαρμόζεται στην άκρη του πέους. Το VITAROS πρέπει να χρησιμοποιείται όπως απαιτείται για την επίτευξη στύσης. Κάθε περιέκτης AccuDose προορίζεται για μια μόνο χρήση και πρέπει να απορρίπτεται κατάλληλα μετά τη χρήση. Η έναρξη της δράσης γίνεται εντός 5 με 30 λεπτών μετά από τη χορήγηση. Η διάρκεια της δράσης είναι περίπου 1 με 2 ώρες. Ωστόσο, η πραγματική διάρκεια διαφέρει από ασθενή σε ασθενή. Κάθε ασθενής πρέπει να καθοδηγείται από έναν γιατρό σχετικά με την κατάλληλη τεχνική για τη χορήγηση του VITAROS, πριν από την αυτοχορήγηση. Η μέγιστη συχνότητα χρήσης δεν πρέπει να ξεπερνά τις 2-3 φορές την εβδομάδα και όχι περισσότερες από μία φορά μέσα ανά διάστημα 24 ωρών.

Η δόση έναρξης πρέπει να καθορίζεται από έναν γιατρό. Η δόση έναρξης των 300 mcg μπορεί να εξετάζεται ιδιαίτερα σε ασθενείς με σοβαρή στυτική δυσλειτουργία, συννοσηρότητα ή αποτυχία με PDE-5 αναστολείς. Εκείνοι οι ασθενείς που δεν ανέχονται τη δόση 300 mcg λόγω των τοπικών ανεπιθύμητων ενεργειών, μπορούν να τιτλοποιηθούν στην χαμηλότερη δόση των 200 mcg.

Οι ασθενείς πρέπει να καθοδηγούνται σχετικά με τη κατάλληλη τεχνική χορήγησης, να ενημερώνονται σχετικά με τις πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ., ζάλη, λιποθυμία) και την ανάγκη να αποφεύγουν το χειρισμό μηχανημάτων έως ότου αποκτήσουν επίγνωση της ανοχής τους στο φάρμακο. Στην κλινική δοκιμή υπήρχε υψηλότερο ποσοστό απόσυρσης στην ομάδα θεραπείας με 300 mcg σε σύγκριση με την ομάδα με 200 mcg, 30% και 20% αντίστοιχα.

Τρόπος χορήγησης

  1. Πλύνετε τα χέρια σας πριν εφαρμόσετε το VITAROS. Αφαιρέστε τον περιέκτη AccuDose από τον φακελίσκο σχίζοντάς τον τελείως κατά μήκος της εγκοπής από το μέσο του άνω άκρου. Αφαιρέστε τον περιέκτη AccuDose από τον φακελίσκο. Φυλάξτε τον φακελίσκο για να απορρίψετε αργότερα τον χρησιμοποιημένο περιέκτη AccuDose.
  2. Ρυθμίστε το περιεχόμενο του περιέκτη μίας δόσης σε θερμοκρασία περιβάλλοντος κυλώντας τον περιέκτη ανάμεσα στα χέρια σας (βλ. Εικόνα 2). Το στάδιο αυτό μπορεί να αποφευχθεί εάν ο φακελίσκος αφαιρέθηκε νωρίτερα από το ψυγείο (εντός των χρονικών ορίων που αναφέρονται στην παράγραφο 6.4 «Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος») και το περιεχόμενο έχει ήδη αποκτήσει θερμοκρασία περιβάλλοντος.
  3. Περιστρέψτε το έμβολο αρκετές φορές έως ότου σιγουρευτείτε ότι θα κατέβει εύκολα εντός του κυλίνδρου (βλ. Εικόνα 3). Έπειτα αφαιρέστε το πώμα από την άκρη του περιέκτη AccuDose.
  4. Κρατήστε την άκρη του πέους με το ένα χέρι και πιέστε την απαλά ώστε να εκταθεί το άνοιγμα στην άκρη του πέους καθώς το κρατάτε σε όρθια θέση (βλ. Εικόνα 4). (Σημείωση: Εάν δεν έχετε κάνει περιτομή, αρχικά ωθήστε και κρατήστε προς τα κάτω την ακροποσθία πριν από τη διεύρυνση του ανοίγματος στην άκρη του πέους.).
  5. Κρατήστε τον κύλινδρο του περιέκτη AccuDose ανάμεσα στα δάχτυλά σας και χωρίς να τον εισάγετε στο πέος (βλ. Εικόνα 5), τοποθετήστε την άκρη του περιέκτη όσο το δυνατόν πιο κοντά στο άνοιγμα στην άκρη του πέους έτσι ώστε η κρέμα να εισέλθει στην ουρήθρα. Θυμηθείτε να εξάγετε όλη την ποσότητα της κρέμας από τον περιέκτη AccuDose. Πιέστε αργά αλλά σταθερά το έμβολο προς τα κάτω με τον αντίχειρα σας ή κάποιο άλλο δάχτυλο ωσότου όλη η ποσότητα της κρέμας απελευθερωθεί μέσα στο άνοιγμα στην άκρη του πέους και εισέλθει στην ουρήθρα.
  6. Κρατήστε το πέος σε όρθια θέση για περίπου 30 δευτερόλεπτα ώστε να γίνει δυνατή η διείσδυση της κρέμας. Είναι πιθανό μια ποσότητα της κρέμας να μην εισχωρήσει αρχικά στο άνοιγμα στην άκρη του πέος. Οποιαδήποτε περίσσεια κρέμα που καλύπτει το άνοιγμα στην άκρη του πέους πρέπει να εισάγεται μέσα στο άνοιγμα με την άκρη του δακτύλου. Μην χρησιμοποιήσετε δεύτερο περιέκτη AccuDose για να αντισταθμίσετε την ποσότητα της κρέμας που δεν εισήλθε στο άνοιγμα στην άκρη του πέος. Μην ουρείτε αμέσως μετά την εφαρμογή, διότι υπάρχει κίνδυνος το φάρμακο να εξέλθει πριν επιτευχθεί η δράση του.
  7. Θυμηθείτε ότι κάθε δόση VITAROS είναι κατάλληλη για μια μόνο χορήγηση. Επανατοποθετήστε το πώμα στην άκρη του περιέκτη AccuDose και τοποθετήστε τον στον ανοιγμένο φακελίσκο, διπλώστε τον και απορρίψτε τον σύμφωνα με τις τοπικές απαιτήσεις.
  8. Το VITAROS μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό στα μάτια. Πλύνετε τα χέρια σας μετά την εφαρμογή του VITAROS.
block

Αντενδείξεις

SPC-VITAROS
expand_more
  • Υποκείμενες διαταραχές όπως ορθοστατική υπόταση, έμφραγμα του μυοκαρδίου και συγκοπή.
  • Γνωστή υπερευαισθησία στην αλπροσταδίλη ή οποιοδήποτε από τα έκδοχα του VITAROS.
  • Καταστάσεις που ενδέχεται να τους προδιαθέτουν για πριαπισμό, όπως η δρεπανοκυτταρική αναιμία ή η αναιμία, η θρομβοκυττάρωση, η πολυκυτταραιμία ή το πολλαπλό μυέλωμα, ή η λευχαιμία.
  • Ανατομική ανωμαλία του πέους όπως είναι η υποσπαδία σοβαράς μορφής, σε ασθενείς με ανατομικές δυσμορφίες του πέος όπως κάμψη, καθώς και σε ασθενείς με ουρηθρίτιδα και βαλανίτιδα (φλεγμονή/λοίμωξη στη βάλανο του πέους).
  • [αδύνατη ανάγνωση]
  • Το VITAROS δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς για τους οποίους η σεξουαλική δραστηριότητα δεν συνιστάται, όπως άνδρες με ασταθείς καρδιαγγειακές ή ασταθείς εγκεφαλοαγγειακές καταστάσεις.
  • Το VITAROS δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για σεξουαλική επαφή σε γυναίκα σε αναπαραγωγική ηλικία, εκτός αν το ζευγάρι χρησιμοποιεί προφυλακτικό.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-VITAROS
expand_more

Πριαπισμός

Μετά τη χρήση του VITAROS, έχουν παρατηρηθεί παρατεταμένες στύσεις διάρκειας μεγαλύτερης των 4 ωρών (πριαπισμός), παρόλο που εμφανίζονται σπάνια. Πρίαπισμος παρατηρήθηκε στις δύο τρίμηνης διάρκειας μελέτες σε 1 ασθενή (0,06%) και στη μελέτη διάρκειας >6 μήνες σε 5 ασθενείς (0,4%), 4 (0,3%) στην ομάδα που έλαβε 200 mcg φαρμάκου και 1 (0,1%) στην ομάδα που έλαβε 300 mcg φαρμάκου. Εάν ο ασθενής εμφανίσει πριαπισμό, πρέπει αμέσως να αναζητήσει ιατρική βοήθεια. Εάν ο πριαπισμός δεν αντιμετωπιστεί άμεσα, μπορεί να προκληθεί βλάβη του πεϊκού ιστού, η οποία μπορεί να επιφέρει μόνιμη απώλεια της στυτικής ικανότητας.

Υπόταση και συγκοπή μετά χορήγηση

Συμπτωματική υπόταση (ζάλη) και συγκοπή εμφανίστηκαν σε μικρό ποσοστό ασθενών (2/459 (0,4%), 6/1591 (0,4%), και 6/1280 (0,5%) στους ασθενείς που έλαβαν δόσεις αλπροσταδίλης 100, 200 και 300 mcg αντίστοιχα, κατά τη χορήγηση στις μελέτες φάσης ΙΙΙ. Οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται να αποφεύγουν δραστηριότητες, όπως η οδήγηση ή επικίνδυνες εργασίες όπου υπάρχει κίνδυνος τραυματισμού, εάν εμφανίσουν υπόταση ή συγκοπή μετά τη χορήγηση του VITAROS.

Αποκλεισμός αιτίων στυτικής δυσλειτουργίας πριν από την έναρξη της θεραπείας

Πριν από την έναρξη της θεραπείας με VITAROS, πρέπει να αποκλείονται με κατάλληλες διαγνωστικές μεθόδους, αίτια στυτικής δυσλειτουργίας που μπορούν να θεραπευτούν.

Ανεπάρκεια δεδομένων: ιστορικό νευρολογικής νόσου ή τραυματισμού σπονδυλικής στήλης

Δεν έχουν διεξαχθεί κλινικές μελέτες σε ασθενείς με ιστορικό νευρολογικής ασθένειας ή τραυματισμού της σπονδυλικής στήλης.

Φαρμακοκινητική σε ηπατική/νεφρική ανεπαρ́κεια

Η φαρμακοκινητική του VITAROS δεν έχει επίσημα μελετηθεί σε ασθενείς με ηπατική και/ή νεφρική ανεπάρκεια. Ίσως απαιτηθεί μείωση της δόσης σε αυτούς τους πληθυσμούς ασθενών λόγω του επηρεασμένου μεταβολισμού.

Γενικές προφυλάξεις – ενδοουρηθρική έκθεση

Το VITAROS πρέπει να εφαρμόζεται σύμφωνα με τις οδηγίες που αναφέρονται παραπάνω. Ακούσια ενδoουρηθρική έκθεση μπορεί να προκαλέσει αίσθημα καύσου ή μουδιάσματος και πόνο στο πέος. Η επίδραση της επαναλαμβανόμενης μακροχρόνιας ενδοουρηθρικής έκθεσης στο VITAROS είναι άγνωστη.

Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται ότι το VITAROS δεν παρέχει προστασία έναντι των σεξουαλικώς μεταδιδόμενων νοσημάτων. Οι ασθενείς που χρησιμοποιούν το VITAROS καθώς και οι σύντροφοί τους πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τη λήψη των απαραίτητων προφυλακτικών μέτρων για την προστασία έναντι των σεξουαλικά μεταδιδόμενων παραγόντων συμπεριλαμβανομένου του HIV. Οι επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης πρέπει να ενθαρρύνουν τους ασθενείς τους να ενημερώνουν την ερωτική τους σύντροφό ότι χρησιμοποιούν VITAROS. Οι σύντροφοι των χρηστών VITAROS, μπορεί να εμφανίσουν ανεπιθύμητες ενέργειες, συνηθέστερα κολπικό ερεθισμό. Συνεπώς, συνιστάται η χρήση προφυλακτικού.

Οι επιπτώσεις του VITAROS στην στοματική ή πρωκτική βλεννογόνο δεν έχουν μελετηθεί. Πρέπει να χρησιμοποιείται προφυλακτικό κατά τη διάρκεια της στοματικής ή πρωκτικής σεξουαλικής επαφής.

Το VITAROS δεν έχει αντισυλληπτικές ιδιότητες. Σε ζευγάρια που χρησιμοποιούν το VITAROS, συνιστάται η λήψη επαρκών μέτρων αντισύλληψης εάν η γυναίκα σύντροφος είναι σε αναπαραγωγική ηλικία.

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την επίδραση της αλπροσταδίλης στα πρώιμα στάδια της κύησης για τα επίπεδα που λαμβάνονται από τις γυναίκες συντρόφους. Πρέπει να χρησιμοποιείται προφυλακτικό κατά τη σεξουαλική επαφή με γυναίκες που είναι σε αναπαραγωγική ηλικία, με εγκύους γυναίκες ή γυναίκες που θηλάζουν.

Μόνο τα προφυλακτικά από υλικό λάτεξ εχουν μελετηθεί σε συνδυασμό με τη χρήση του VITAROS, οπότε δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος εμφάνισης βλάβης σε προφυλακτικά από άλλο υλικό.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-VITAROS
expand_more

Αναστολείς φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE-5)

  • Επιδράσεις: Δεν έχουν μελετηθεί η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του VITAROS σε συνδυασμό με αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE-5)· ειδικότερα για τη θεραπεία με PDE-5 αναστολείς (σιλδεναφίλη, ταδαλαφίλη, βαρδεναφίλη). Ως εκ τούτου, το VITAROS δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με PDE-5.
  • Συστάσεις: Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με PDE-5 αναστολείς.

Α-αποκλειστές (π.χ. ενδοσηραγγώδης φαιντολαμίνη, θυμοξαμίνη)

  • Επιδράσεις: Όταν το VITAROS χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με κάποιο από τα παραπάνω φάρμακα, υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης πριαπισμού.
  • Συστάσεις: Αποφυγή συνδυασμού.

Παπαβερίνη

  • Επιδράσεις: Όταν το VITAROS χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με κάποιο από τα παραπάνω φάρμακα, υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης πριαπισμού.
  • Συστάσεις: Αποφυγή συνδυασμού.

Συμπαθομιμητικά

  • Επιδράσεις: Όταν το VITAROS χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με συμπαθομιμητικά, αποσυμφορητικά και κατασταλτικά όρεξης, μπορεί να μειωθεί η επίδραση της αλπροσταδίλης (αναστολή λόγω αλληλεπίδρασης φαρμάκου).
  • Συστάσεις:

Αποσυμφορητικά

  • Επιδράσεις: Όταν το VITAROS χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με συμπαθομιμητικά, αποσυμφορητικά και κατασταλτικά όρεξης, μπορεί να μειωθεί η επίδραση της αλπροσταδίλης (αναστολή λόγω αλληλεπίδρασης φαρμάκου).
  • Συστάσεις:

Κατασταλτικά όρεξης

  • Επιδράσεις: Όταν το VITAROS χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με συμπαθομιμητικά, αποσυμφορητικά και κατασταλτικά όρεξης, μπορεί να μειωθεί η επίδραση της αλπροσταδίλης (αναστολή λόγω αλληλεπίδρασης φαρμάκου).
  • Συστάσεις:

Αντιπηκτικά και αναστολείς της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων

  • Επιδράσεις: Όταν το VITAROS χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αντιπηκτικά και αναστολείς της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων, μπορεί να υπάρξει αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας της ουρήθρας, αιματουρίας.
  • Συστάσεις:

Αντιυπερτασικά και αγγειοδραστικά φάρμακα

  • Επιδράσεις: Οι ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα θεραπεία με αντιυπερτασικά και αγγειοδραστικά φάρμακα, ιδιαίτερα οι ηλικιωμένοι ασθενείς, μπορεί να εμφανίσουν αυξημένο κίνδυνο υπότασης.
  • Συστάσεις:
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-VITAROS
expand_more

Ο πριαπισμός (παρατεταμένη στύση διάρκειας μεγαλύτερης από 4 ώρες) είναι μια σοβαρή κατάσταση που απαιτεί άμεση θεραπεία από γιατρό.

Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος

Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Όχι συχνές Υπεραισθησία

Αγγειακές διαταραχές

Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Όχι συχνές Ζάλη
Όχι συχνές Συγκοπή
Όχι συχνές Υπόταση

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Συχνές Εξάνθημα

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Όχι συχνές Πόνος στα άκρα

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Συχνές Άλγος ουρήθρας
Όχι συχνές Στένωση της ουρήθρας
Ουρολοίμωξη

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Συχνές Αίσθημα καύσου στο πέος
Συχνές Άλγος πέους
Συχνές Ερύθημα του πέους
Συχνές Άλγος γεννητικών οργάνων
Συχνές Δυσφορία γεννητικών οργάνων
Συχνές Ερύθημα γεννητικών οργάνων
Συχνές Στύση αυξημένη
Συχνές Κνησμός των γεννητικών οργάνων
Συχνές Οίδημα πέους
Συχνές Βαλανίτιδα
Συχνές Μούδιασμα του πέους
Συχνές Αίσθημα παλμών στο πέος
[αδύνατη ανάγνωση] Αμμόδία πέους
Όχι συχνές Παρατεταμένη στύση/πριαπισμός
Στις γυναίκες συντρόφους: Αιδοιοκολπικό αίσθημα καύσου
Στις γυναίκες συντρόφους: Κολπίτιδα
Όχι συχνές Κνησμώδες πέος
Όχι συχνές Εξάνθημα γεννητικών οργάνων
Όχι συχνές Άλγος οσχέου
Όχι συχνές Αίσθημα πίεσης στα γεννητικά όργανα
Όχι συχνές Υπερβολική ακαμψία
Όχι συχνές Έλλειψη αίσθησης στο πέος
Όχι συχνές Παρατεταμένη στύση/πριαπισμός
Όχι συχνές Αιδοιοκολπικός κνησμός

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Όχι συχνές Πόνος στο σημείο εφαρμογής

Ειδικοί πληθυσμοί

Δεν υπάρχει σαφής ένδειξη ότι η αλπροσαδίλη αυξάνει τον κίνδυνο καρδιαγγειακών επεισοδίων, ή άλλων αγγειοδιασταλτικών επιδράσεων, ωστόσο δεν μπορεί να αποκλεισθεί ότι οι ασθενείς με υποκείμενη νόσο/παράγοντες κινδύνου σε συνδυασμό με την αυξημένη σεξουαλική / φυσική δραστηριότητα που σχετίζεται με τη χρήση της αλπροσταδίλης είναι σε αυξημένο κίνδυνο (βλέπε παραγράφους 4.3 και 4.4). Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του μ:εθνικού συστήματος αναφοράς. Για την Ελλάδα μ μΕθνικός Οργανισμός Φαρμάκων, GR-15562, Χολαργός Αθήνα: +30 Τηλ 21 32040380/337, Φαξ: +30 21 06549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr Για την Κύπρο Φαρμακευτικές Υπηρεσίες, Υπουργείο Υγείας, CY-1475 Λευκωσία, Φαξ: +357 22608649, Ιστότοπος: www moh gov cy / phs.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-VITAROS
expand_more

Risk level: Αντενδείκνυται

Κύηση

  • Αντενδείκνυται: Δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση του VITAROS σε έγκυες γυναίκες. Η έμμεση έκθεση των γυναικών στην αλπροσταδίλη είναι πιθανό να είναι χαμηλή.
  • Μελέτες σε ζώα που έλαβαν υψηλότερες δόσεις αλπροσταδίλης κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Οι έγκυες γυναίκες δεν πρέπει να εκτίθενται στο VITAROS.

Γαλουχία

  • Δεν συνιστάται: Δεν είναι γνωστό εάν η έμμεση έκθεση στην αλπροσταδίλη μέσω του VITAROS οδηγεί σε σημαντική απέκκριση στο ανθρώπινο γάλα. Η χρήση του VITAROS κατά τη διάρκεια του θηλασμού δεν συνιστάται.

Γονιμότητα

  • Άγνωστο: Σε αρσενικά κουνέλια, παρατηρήθηκε ατροφία των σπερματικών σωληναρίων των όρχεων, μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση μορφών VITAROS που περιέχουν το έκδοχο DDAIP HCl (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Δεν είναι γνωστό εάν το VITAROS έχει επίδραση στην ανδρική γονιμότητα στους ασθενείς.
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-VITAROS
expand_more

Μηχανισμός δράσης

Η αλπροσταδίλη είναι χημικά ταυτόσημη με την προσταγλανδίνη Ε. Οι δράσεις της περιλαμβάνουν αγγειοδιαστολή των αιμοφόρων αγγείων του στυτικού ιστού των σηραγγωδών σωμάτων και αύξηση της αιματικής ροής έσω της στυτικής αρτηρίας προκαλώντας τη σκληρότητα του πέους.

Μετά την εφαρμογή του VITAROS η έναρξη της στύσης πραγματοποιείται εντός 5 έως 30 λεπτών.

Η αλπροσταδίλη έχει μικρό χρόνο ημιζωής στους άνδρες και η βελτίωση της στυτικής λειτουργίας μπορεί να διαρκέσει από 1 έως 2 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

  • Αλπροσταδίλη δρα ως αγγειοδιασταλτικό στον στυτικό ιστό, προκαλώντας αγγειοδιαστολή των αιμοφόρων αγγείων του στυτικού ιστού των σηραγγωδών σωμάτων και αύξηση της αιματικής ροής στην στυτική αρτηρία.
  • Έναρξη δράσης: 5–30 λεπτά.
  • Διάρκεια δράσης: 1–2 ώρες.

Κλινική αποτελεσματικότητα

Αποτελεσματικότητα: Η αποτελεσματικότητα του VITAROS σε ασθενείς με στυτική δυσλειτουργία αξιολογήθηκε με δύο κύριες μελέτες φάσης ΙΙΙ. Στις ομάδες που έλαβαν 100, 200 και 300 μcg αλπροσταδίλης αντίστοιχα παρατηρήθηκε, σε σχέση με το εικονικό φάρμακο, μια στατιστικά σημαντική συνολική βελτίωση σε καθένα από τα κύρια τελικά σημεία της αποτελεσματικότητας, π.χ. στη βαθμολογία του τομέα στυτικής δυσλειτουργίας του ιιει (ΙΙΕF) και αυξημένη επιτυχία στην κολπική διείσδυση και εκσπερμάτιση. Επιπλέον, υπήρξαν στατιστικά σημαντικές συνολικές βελτιώσεις των ομάδων θεραπείας σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, σε αρκετές από τις δευτερεύουσες μεταβλητές αποτελεσματικότητας, συμπεριλαμβανομένων των βαθμολογιών σε άλλους τομείς της κλίμακας του Διεθνούς Δείκτη Στυτικής Λειτουργίας (ΙΙΕF) (οργασμός, ικανοποίηση σεξουαλικής επαφής, και συνολική ικανοποίηση), της Αυτοαξιολόγησης Στύσης από τον ίδιο τον ασθενή (PSAE), και του Ερωτηματολογίου Σφαιρικής Εκτίμησης (GAQ).

Αποτελεσματικότητα στον υποπληθυσμό: Παρόμοιες βελτιώσεις με εκείνες του συνόλου των ασθενών παρατηρήθηκαν γενικά εντός των υποπληθυσμών (ασθενείς που πάσχουν από διαβήτη, καρδιακές διαταραχές, προστατεκτομή, υπέρταση, και ασθενείς στους οποίους απέτυχε προηγούμενη θεραπεία με Viagra) και δύο ηλικιακών ομάδων (ηλικίας από 65 ετών και κάτω και ηλικίας άνω των 65 ετών), στις βαθμολογίες των τομέων του ΙΙΕF.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-VITAROS
expand_more

Απορρόφηση

Απορρόφηση: Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα δια της τοπικής οδού χορήγησης δεν έχει προσδιοριστεί. Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη, οι ασθενείς με στυτική δυσλειτουργία έλαβαν θεραπεία με 100 mg κρέμα VITAROS, σε δόσεις των 100, 200 και 300 mcg αλπροσταδίλης. Τα επίπεδα της προσταγλανδίνης Ε1 (PGE1), και του μεταβολίτη της PGE0 στο πλάσμα ήταν χαμηλά ή μη ανιχνεύσιμα στα περισσότερα άτομα στις περισσότερες δειγματοληψίες αίματος μετά τη χορήγηση της δόσης, με αποτέλεσμα οι φαρμακοκινητικές παράμετροι να μην μπορούν να εκτιμηθούν. Οι τιμές της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα (Cmax) και του της AUC της 15-κετο-PGE0 ήταν χαμηλές και παρουσίασαν μικρότερη αναλογικά με τη δόση αύξηση στο δοσολογικό εύρος 100-300 mcg. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της 15-κετο-PGE0 στο πλάσμα επιτεύχθηκαν εντός μίας ώρας μετά τη χορήγηση.

Πίνακας 2 Η μέσες (SD) Φαρμακοκινητικές παράμετροι της 15-keto-PGE0 Παράμετρος | Εικονικό φάρμακο (N=5) | VITAROS 100 mcg (N=5) | VITAROS 200 mcg (N=5) | VITAROS 300 mcg (N=5) AUC a (pg*hr/mL) | 388 (256) | 439 (107) | 504 (247) | 960 (544) C max (pg/mL) | 23 (19) | 202 (229) | 120 (103) | 332 (224) T max (hr) | 6 (8) | 0,6 (0,4) | 1 (0,7) | 0,7 (0,3) T (hr) b | 4 (–) | 5 (3) | 6 (6) c

a AUC είναι η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα από το σημείο μηδέν έως τις 24 ώρες b Μόνο ένα άτομο είχε επαρκή στοιχεία για την εκτίμηση της ημίσειας ζωής. c Μόνο τρία άτομα είχαν επαρκή στοιχεία για την εκτίμηση της ημίσειας ζωής. SD = τυπική απόκλιση

Κατανομή: Μετά τη χορήγηση του VITAROS στη σχισμή και στη βάλανο του πέους, η αλπροσταδίλη απορροφάται ταχέως από το σπογγώδες σώμα και τα σήραγγώδη σώματα μέσω παράπλευρων αγγείων. Η υπόλοιπη ποσότητα περνά στην φλεβική κυκλοφορία της πυέλου μέσω των φλεβών που αποστραγγίζουν το σπογγώδες σώμα.

Μεταβολισμός: Μετά από τοπική χορήγηση, η προσταγλανδίνη Ε1 (PGE1) μεταβολίζεται ταχέως τοπικά μέσω ενζυματικής οξείδωσης της 15-υδροξυλομάδας σε 15-κετο-ΡGE1. H 15-κετο-ΡGE1 διατηρεί μόνο το 1-2% της βιολογικής δραστικότητας της προσταγλανδίνης Ε1 (PGE1) και μειώνεται ταχέως για να σχηματίσει τον ευρισκόμενο σε μεγαλύτερη αφθονία ανενεργό μεταβολίτη, 13, 14-διυδρο, 15-κετο-PGE που αποβάλλεται κυρίως από τους νεφρούς και το ήπαρ.

Αποβολή: Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση της επισημασμένης με τρίτιο αλπροσταδίλης στον άνθρωπο, το επισημασμένο φάρμακο εξαφανίζεται ταχέως από το αίμα στα πρώτα 10 λεπτά και μετά από 1 ώρα παραμένει στο αίμα μόνο χαμηλού επιπέδου ραδιενέργεια. Οι μεταβολίτες της αλπροσταδίλης απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς με περίπου το 90% της χορηγούμενης ενδοφλέβιας δόσης να απεκκρίνεται στα ούρα εντός 24 ωρών μετά τη χορήγηση. Η υπόλοιπη ποσότητα απεκκρίνεται στα κόπρανα. Δεν υπάρχει καμία ένδειξη κατακράτησης της αλπροσταδίλης ή των μεταβολιτών της στους ιστούς μετά την ενδοφλέβια χορήγηση.

Φαρμακοκινητική σε ειδικούς πληθυσμούς:

  • Πνευμονοπάθεια: οι ασθενείς με πνευμονοπάθεια μπορεί να έχουν μειωμένη ικανότητα απομάκρυνσης του φαρμάκου. Η πνευμονική απέκκριση της ενδοφλεβίως χορηγούμενης προσταγλανδίνης Ε1 (PGE1) από τον πνεύμονα, σε ασθενείς με σύνδρομο αναπνευστικής δυσχέρειας ενηλίκων, μειώθηκε κατά περίπου 15% σε σύγκριση με μία ομάδα ελέγχου ασθενών με φυσιολογική αναπνευστική λειτουργία.
  • Γένος: Οι επιδράσεις του φύλου στη φαρμακοκινητική του VITAROS δεν έχουν μελετηθεί και δεν έχουν διεξαχθεί φαρμακοκινητικές μελέτες σε γυναίκες συντρόφους.
  • Ηλικιωμένοι, Παιδιατρικός πληθυσμός: Οι επιδράσεις τις ηλικίας στη φαρμακοκινητική της τοπικά χορηγούμενης αλπροσταδίλης δεν έχουν μελετηθεί. Δεν συνιστάται η χρήση του VITAROS σε παιδιά ή σε άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5–10 λεπτά
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

81% συνδεδεμένο στην αλβουμίνη; 55% συνδεδεμένο στην α-γ globulin IV-4 φάσης
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
5280723
Μοριακός τύπος
C20H34O5
Μοριακό βάρος
354.5
IUPAC
7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]heptanoic acid
InChIKey
GMVPRGQOIOIIMI-DWKJAMRDSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Αντιαιμοπεταλιακοί Παράγοντες: Φάρμακα ή παράγοντες που αντικαθιστούν ή βλάπτουν οποιονδήποτε μηχανισμό οδηγεί σε συσσώρευση αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά την αντίδραση απελευθέρωσης πυκνών κοκκίων και τη διέγερση του συστήματος προσταγλανδινών-θρομβοξανών.
  • Αγγειοδιασταλτικά: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν διαστολή των αιμοφόρων αγγείων.
  • Ουρολογικά Φάρμακα: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών καταστάσεων και ασθενειών, όπως η ακράτεια ούρων και οι λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.

Σχετικά Εργαλεία