Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G04BE08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TADALAFIL

Ταδαλαφίλη

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας.

Chemical structure of TADALAFIL

Εμπορικά Ονόματα

ADCIRCA ADROTAN CIALIS DIOZI DIREXYN EPULGAN GENEMENT NAIREM NEWMEN TADALAFIL/ARITI TADALAFIL/HEREMCO TADALAFIL/SANDOZ TALYS ZENAVIL

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας.
medication
SPC-GENEMENT

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
πριν την προβλεπόμενη σεξουαλική δραστηριότητα ή καθημερινά
Δόση έναρξης:
10 mg
Τιτλοποίηση:
Για ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται στην δόση των 10 mg, μπορεί να χορηγηθεί δόση 20 mg. Για καθημερινή θεραπεία, η δόση μπορεί να μειωθεί σε 2,5 mg ημερησίως από 5 mg ημερησίως, ανάλογα με την ανοχή.
  • Ενήλικες άνδρες
    Δόση10 mg
    Μέγ. δόση20 mg
    Λαμβάνεται πριν την προβλεπόμενη σεξουαλική δραστηριότητα, ανεξάρτητα από τη λήψη τροφής. Η μέγιστη συχνότητα λήψης είναι μία φορά την ημέρα. Η δόση των 20 mg μπορεί να χορηγηθεί αν η δόση των 10 mg δεν είναι ικανοποιητική, τουλάχιστον 30 λεπτά πριν τη σεξουαλική δραστηριότητα.
  • Ασθενείς που προσδοκούν συχνή χρήση (≥2 φορές/εβδομάδα)
    Δόση5 mg ημερησίως
    Λαμβάνεται περίπου την ίδια ώρα καθημερινά. Η δόση μπορεί να μειωθεί σε 2,5 mg ημερησίως ανάλογα με την ανοχή.
  • Ηλικιωμένοι άνδρες
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Άνδρες με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Άνδρες με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    Μέγ. δόση10 mg
    Η καθημερινή χορήγηση δεν συνιστάται.
  • Άνδρες με ηπατική δυσλειτουργία
    Δόση10 mg
    Λαμβάνεται πριν τη σεξουαλική δραστηριότητα. Απαιτείται προσεκτική εκτίμηση οφέλους/κινδύνου για δόσεις άνω των 10 mg και για καθημερινή χορήγηση.
  • Άνδρες με σακχαρώδη διαβήτη
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
block
SPC-GENEMENT

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Η χορήγηση του GENEMENT αντενδείκνυται σε ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν οργανικά νιτρώδη σε οποιαδήποτε μορφή
  • Το GENEMENT δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από άνδρες με καρδιακή πάθηση, στους οποίους δεν συνιστάται η σεξουαλική δραστηριότητα. Ο ιατρός θα πρέπει να εκτιμήσει το ενδεχόμενο καρδιακού κινδύνου, από τη σεξουαλική δραστηριότητα, σε ασθενείς με προϋπάρχουσα καρδιαγγειακή νόσο.
  • ασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου εντός των τελευταίων 90 ημερών
  • ασθενείς με ασταθή στηθάγχη ή στηθάγχη επερχόμενη στη διάρκεια της σεξουαλικής πράξης
  • ασθενείς κατηγορίας 2 κατά την κλίμακα New York Heart Association ή σοβαρότερης μορφής καρδιακή ανεπάρκεια εντός των τελευταίων 6 μηνών
  • ασθενείς με μη-ελεγχόμενη αρρυθμία, υπόταση (αρτηριακή πίεση < 90/50 mm Hg), ή μη-ελεγχόμενη υπέρταση
  • ασθενείς με αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο εντός των τελευταίων 6 μηνών
  • To GENEMENT αντενδείκνυται, σε ασθενείς με απώλεια της όρασης στον έναν οφθαλμό, λόγω μη-αρτηριτιδικής ισχαιμικής οπτικής νευροπάθειας (ΝΑΙΟΝ), ανεξάρτητα εάν το συμβάν αυτό έχει συσχετισθεί, ή δεν έχει συσχετισθεί, με προηγούμενη χορήγηση ενός αναστολέα της PDE5
  • Η συγχορήγηση των αναστολέων PDE5, συμπεριλαμβανομένης της ταδαλαφίλης, με διεγέρτες της γουανυλικής κυκλάσης, όπως η ριοσιγουάτη, αντενδείκνυται διότι ενδέχεται να οδηγήσει σε υπόταση με κλινική συμπτωματολογία
warning
SPC-GENEMENT

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Γενικές προφυλάξεις πριν τη θεραπεία
  • Καρδιαγγειακά
    Σε ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν α 1- αποκλειστές, η συγχορήγηση του GENEMENT ενδέχεται να οδηγήσει σε συμπτώματα αρτηριακής υπότασης, σε μερικούς ασθενείς (βλέπε αλληλεπιδράσεις). Δεν συνιστάται η συγχορήγηση της ταδαλαφίλης με τη δοξασίνη.
  • Όραση
    Ο ασθενής θα πρέπει να ενημερώνεται ότι εάν συμβεί αιφνίδια απώλεια της όρασής του, θα πρέπει να σταματήσει τη λήψη του GENEMENT και να συμβουλευτεί άμεσα τον ιατρό του (βλέπε Αντενδείξεις).
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Εάν το GENEMENT συνταγογραφηθεί, απαιτείται εξατομικευμένη προσεκτική εκτίμηση του αναμενόμενου οφέλους έναντι του κινδύνου, από το θεράποντα ιατρό.
  • Πριαπισμός και ανατομικές δυσμορφίες του πέους
    Το GENEMENT θα πρέπει να λαμβάνεται με προσοχή από ασθενείς με ανατομικές δυσμορφίες του πέους (όπως η κάμψη, η ίνωση των σηραγγωδών σωμάτων ή η νόσος του Peyronie), ή από ασθενείς με καταστάσεις που ενδέχεται να προδιαθέτουν για πριαπισμό (όπως η δρεπανοκυτταρική αναιμία, το πολλαπλό μυέλωμα, ή η λευχαιμία).
  • Χρήση με αναστολείς CYP3A4
    Το GENEMENT θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν δυνητικούς αναστολείς του CYP3A4 (ριτοναβίρη, σακουιναβίρη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη και ερυθρομυκίνη) καθώς έχει παρατηρηθεί αύξηση της έκθεσης (AUC) της ταδαλαφίλης κατά τη συγχορήγηση με αυτά τα φαρμακευτικά προϊόντα (βλέπε αλληλεπιδράσεις).
  • Το GENEMENT και άλλες θεραπείες για τη στυτική δυσλειτουργία
    Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται να μην λαμβάνουν GENEMENT με τέτοιες συνδυασμένες θεραπείες.
  • Λακτόζη
    Οι ασθενείς με σπάνιες κληρονομικές διαταραχές όπως η δυσανεξία της γαλακτόζης, η ανεπάρκεια της λακτάσης ή η δυσαπορρόφηση της γλυκόζης-γαλακτόζης, δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
swap_horiz
SPC-GENEMENT

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Κετοκοναζόλη
    Προσοχή
    Αύξηση της έκθεσης (AUC) της ταδαλαφίλης
  • Ριτοναβίρη
    Προσοχή
    Διπλάσια αύξηση της έκθεσης (AUC) της ταδαλαφίλης
  • Άλλοι αναστολείς του CYP3A4 (ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, ιτρακοναζόλη, χυμός γκρέιπφρουτ)
    Προσοχή
    Ενδέχεται να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις πλάσματος της ταδαλαφίλης
  • Ριφαμπικίνη
    Παρακολούθηση
    Μείωση της έκθεσης (AUC) της ταδαλαφίλης κατά 88%, πιθανή μείωση της αποτελεσματικότητας
  • Άλλοι επαγωγείς του CYP3A4 (φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη)
    Παρακολούθηση
    Ενδέχεται να μειώσουν τις συγκεντρώσεις πλάσματος της ταδαλαφίλης
  • Οργανικά νιτρώδη
    Αντένδειξη
    Ενίσχυση υποτασικών δράσεων
  • Δοξαζοσίνη (4 και 8 mg)
    Αντένδειξη
    Σημαντική ενίσχυση υποτασικής επίδρασης, πιθανότητα συγκοπής
  • Άλλοι α-αποκλειστές (αλφουζοσίνη, ταμσουλοσίνη)
    Προσοχή
    Συνιστάται προσοχή, ειδικά σε ηλικιωμένους
  • Ριοσιγουάτη
    Αντένδειξη
    Αθροιστική επίδραση στη μείωση της αρτηριακής πίεσης
  • Αναστολείς 5-α αναγωγάσης
    Προσοχή
    Απαιτείται προσοχή
  • Θεοφυλλίνη
    Παρακολούθηση
    Μικρή αύξηση καρδιακού ρυθμού (3,5 bpm)
  • Αιθινυλοιστραδιόλη
    Παρακολούθηση
    Αύξηση βιοδιαθεσιμότητας
  • Τερβουταλίνη
    Παρακολούθηση
    Πιθανή αύξηση βιοδιαθεσιμότητας
  • Αλκοόλ
    Προσοχή
    Πιθανότητα ορθοστατικής ζάλης και υπότασης σε ορισμένους ασθενείς
  • S-βαρφαρίνη
    Όχι συχνές
    Καμία κλινικά σημαντική επίδραση
  • R-βαρφαρίνη
    Όχι συχνές
    Καμία κλινικά σημαντική επίδραση
  • Ακετυλοσαλικυλικό οξύ
    Όχι συχνές
    Καμία ενίσχυση στο χρόνο ροής αίματος
sick
SPC-GENEMENT

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Διαταραχές υπερευαισθησίας
  • αγγειοοίδημα
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Εγκεφαλικό επεισόδιο (περιλαμβανομένων των ισχαιμικών, αι ορραγικών επεισοδίων)
  • Συγκοπή
  • Παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο
  • ημικρανία
  • Επιληπτικοί σπασμοί
  • Παροδική αμνησία
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Θάμβος όρασης
  • Αίσθημα που περιγράφεται ως πόνος στο μάτι
  • Έλλειμμα στα οπτικά πεδία
  • Οίδημα των βλεφάρων
  • Υπεραιμία του επιπεφυκότα
  • Μη αρτηριτιδική ισχαιμική οπτική νευροπάθεια (NAION)
  • Απόφραξη των αμφιβληστροειδικών αγγείων
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • Εμβοές
  • Αιφνίδια κώφωση
Καρδιακές διαταραχές
  • Ταχυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • Ασταθής στηθάγχη
  • Κοιλιακή μαρρυθμία
Αγγειακές διαταραχές
  • Εξάψεις
  • Υπόταση
  • υπέρταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • Ρινική συμφόρηση
  • Δύσπνοια
  • επίσταξη
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Δυσπεψία
  • Κοιλιακό άλγος
  • έμετος
  • ναυτία
  • γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • σύνδρομο Stevens-Johnson
  • αποφολιδωτική δερματίτιδα
  • υπεριδρωσία (εφίδρωση)
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Οσφυαλγία
  • μυαλγία
  • άλγος στα άκρα
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Αιματουρία
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Παρατεταμένη στύση
  • Πριαπισμός
  • αιμορραγία πέους
  • αιμοσπερμία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Θωρακικό άλγος
  • περιφερικό οίδημα
  • κόπωση
  • Οίδημα προσώπου
  • αιφνίδιος καρδιακός θάνατος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Διαταραχές υπερευαισθησίας
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • αγγειοοίδημα
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Ζάλη
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Εγκεφαλικό επεισόδιο (περιλαμβανομένων των ισχαιμικών, αι ορραγικών επεισοδίων)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Συγκοπή
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • ημικρανία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Επιληπτικοί σπασμοί
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Παροδική αμνησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Θάμβος όρασης
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα που περιγράφεται ως πόνος στο μάτι
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Έλλειμμα στα οπτικά πεδία
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Οίδημα των βλεφάρων
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Υπεραιμία του επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Μη αρτηριτιδική ισχαιμική οπτική νευροπάθεια (NAION)
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Απόφραξη των αμφιβληστροειδικών αγγείων
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Εμβοές
    Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
    Όχι συχνές
  • Αιφνίδια κώφωση
    Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
    Σπάνιες
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Ασταθής στηθάγχη
    Καρδιακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Κοιλιακή μαρρυθμία
    Καρδιακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Εξάψεις
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • υπέρταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Ρινική συμφόρηση
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Όχι συχνές
  • επίσταξη
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Όχι συχνές
  • Δυσπεψία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • έμετος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • ναυτία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • σύνδρομο Stevens-Johnson
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • αποφολιδωτική δερματίτιδα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • υπεριδρωσία (εφίδρωση)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Οσφυαλγία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Συχνές
  • μυαλγία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Συχνές
  • άλγος στα άκρα
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Συχνές
  • Αιματουρία
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Όχι συχνές
  • Παρατεταμένη στύση
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Όχι συχνές
  • Πριαπισμός
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Σπάνιες
  • αιμορραγία πέους
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Σπάνιες
  • αιμοσπερμία
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Σπάνιες
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • περιφερικό οίδημα
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • κόπωση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Οίδημα προσώπου
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Σπάνιες
  • αιφνίδιος καρδιακός θάνατος
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Σπάνιες
pregnant_woman
SPC-GENEMENT

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Γονιμότητα
    Αποφεύγεται
    Επιδράσεις που παρατηρήθηκαν σε σκύλους ενδέχεται να υποδηλώνουν διαταραχή της γονιμότητας. Δύο μετέπειτα κλινικές μελέτες υποδηλώνουν ότι αυτή η επίδραση είναι απίθανη στους ανθρώπους, παρόλο που παρατηρήθηκε μια μείωση στη συγκέντρωση σπέρματος σε ορισμένους άνδρες (βλ. Φαρμακοδυναμικές και Προκλινικά δεδομένα).
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα από τη χρήση της ταδαλαφίλης σε έγκυες γυναίκες. Οι μελέτες σε ζώα δεν δείχνουν άμεσα ή έμμεσα επιβλαβή αποτελέσματα όσον αφορά στην εγκυμοσύνη, την εμβρυική ανάπτυξη, τον τοκετό ή την επακόλουθη ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ως προληπτικό μέτρο είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση του GENEMENT κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Τα διαθέσιμα φαρμακοδυναμικά/τοξικολογικά δεδομένα σε ζώα έδειξαν απέκκριση της ταδαλαφίλης στο γάλα. Δεν μπορεί να αποκλεισθεί ο κίνδυνος για το θηλάζον παιδί. Το GENEMENT δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Το Tadalafil αναστέλλει τη φωσφοδιεστεράση τύπου 5 (PDE5) που είναι ειδική για το cGMP, η οποία είναι υπεύθυνη για την αποικοδόμηση του cGMP στο corpus cavernosum που βρίσκεται γύρω από το πέος. Η στυτική λειτουργία κατά τη σεξουαλική διέγερση προκαλείται…
monitor_heart
SPC-GENEMENT

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα παθήσεων του ουροποιητικού συστήματος, Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας. Κωδικός ATC: G04BE08. Μηχανισμός δράσης H ταδαλαφίλη είναι ένας εκλεκτικός,…

biotech
SPC-GENEMENT

Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοκινητικές Απορρόφηση Η ταδαλαφίλη απορροφάται ταχέως μετά την από του στόματος χορήγηση και η μέση μέγιστη μετρούμενη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) επιτυγχάνεται εντός χρονικού διαστήματος μέσης διάρκειας 2 ωρών μετά τη χορήγηση της δόσης. Η…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Το Tadalafil υφίσταται ηπατικό μεταβολισμό μέσω του CYP3A4 σε μια κατεχόλη μεταβολίτη. Αυτός ο κατεχόλης μεταβολίτης υφίσταται στη συνέχεια μεθυλίωση και γλυκουρονιδίωση, με τον μεθυλ-γλυκουρονιδικό μεταβολίτη να γίνεται ο κύριος μεταβολίτης…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Κόπρανα

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-GENEMENT
expand_more

Δοσολογία

Ενήλικες άνδρες

Γενικά, η συνιστώμενη δόση είναι 10 mg και λαμβάνεται πριν την προβλεπόμενη σεξουαλική δραστηριότητα και ανεξάρτητα από τη λήψη τροφής.

Σε εκείνους τους ασθενείς, όπου η δόση των 10 mg ταδαλαφίλης δεν επιφέρει ικανοποιητικό αποτέλεσμα, η δόση των 20 mg μπορεί να χορηγηθεί. Μπορεί να ληφθεί τουλάχιστον 30 λεπτά πριν τη σεξουαλική δραστηριότητα.

Η μέγιστη συχνότητα λήψης του φαρμάκου είναι μία φορά την ημέρα.

Το GENEMENT 10 mg και 20 mg προορίζεται για λήψη πριν την προβλεπόμενη σεξουαλική δραστηριότητα και δεν συνιστάται για συνεχή καθημερινή χορήγηση.

Στους ασθενείς που προσδοκούν μια συχνή χρήση του GENEMENT (π.χ., τουλάχιστον δύο φορές την εβδομάδα), ένα καθημερινό θεραπευτικό σχήμα με τις χαμηλότερες δόσεις GENEMENT μπορεί να θεωρηθεί κατάλληλο, βασιζόμενο στην επιλογή του ασθενή και τη σύσταση του θεράποντα ιατρού.

Στους ασθενείς αυτούς η συνιστώμενη δόση είναι 5 mg ημερησίως που λαμβάνεται περίπου την ίδια ώρα καθημερινά. Η δόση μπορεί να μειωθεί σε 2,5 mg ημερησίως ανάλογα με την ανοχή του κάθε ασθενή στη θεραπεία.

Η καταλληλότητα της συνεχόμενης χρήσης του καθημερινού θεραπευτικού σχήματος πρέπει να επαναξιολογείται περιοδικά.

Ειδικοί πληθυσμοί

  • Ηλικιωμένοι άνδρες: Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς.
  • Άνδρες με νεφρική δυσλειτουργία: Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία. Στους ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι 10 mg. Η καθημερινή χορήγηση ταδαλαφίλης, δεν συνιστάται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (βλέπε (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις) και (βλ. Φαρμακοκινητικές)).
  • Άνδρες με ηπατική δυσλειτουργία: H συνιστώμενη δόση του GENEMENT είναι 10 mg και λαμβάνεται πριν τη σεξουαλική δραστηριότητα και ανεξάρτητα από τη λήψη τροφής. Περιορισμένα κλινικά δεδομένα είναι διαθέσιμα σχετικά με την ασφάλεια της ταδαλαφίλης σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορίας C κατά Child-Pugh), επομένως απαιτείται η εξατομικευμένη προσεκτική εκτίμηση του αναμενόμενου οφέλους έναντι του κινδύνου, από τον θεράποντα ιατρό, πριν τη χορήγηση του φαρμάκου. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία σχετικά με τη χορήγηση δόσεων άνω των 10 mg ταδαλαφίλης σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Η καθημερινή αγωγή δεν έχει αξιολογηθεί σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Ως εκ τούτου, εάν συνταγογραφηθεί, απαιτείται εξατομικευμένη προσεκτική εκτίμηση του αναμενόμενου οφέλους έναντι του κινδύνου, από τον θεράποντα ιατρό (βλέπε (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις) και (βλ. Φαρμακοκινητικές)).
  • Άνδρες με σακχαρώδη διαβήτη: Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν υπάρχει σχετική χρήση της ταδαλαφίλης στον παιδιατρικό πληθυσμό όσον αφορά στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας.

Τρόπος χορήγησης

Το GENEMENT διατίθεται σε 2,5, 5, 10 και 20 mg δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο για από του στόματος χορήγηση.

block

Αντενδείξεις

SPC-GENEMENT
expand_more

  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή κάποιο από τα έκδοχα.

  • Η χορήγηση του GENEMENT αντενδείκνυται σε ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν οργανικά νιτρώδη σε οποιαδήποτε μορφή (βλέπε αλληλεπιδράσεις).

  • Το GENEMENT δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από άνδρες με καρδιακή πάθηση, στους οποίους δεν συνιστάται η σεξουαλική δραστηριότητα.

  • Ασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου εντός των τελευταίων 90 ημερών.

  • Ασθενείς με ασταθή στηθάγχη ή στηθάγχη επερχόμενη στη διάρκεια της σεξουαλικής πράξης.

  • Ασθενείς κατηγορίας 2 κατά την κλίμακα New York Heart Association ή σοβαρότερης μορφής καρδιακή ανεπάρκεια εντός των τελευταίων 6 μηνών.

  • Ασθενείς με μη-ελεγχόμενη αρρυθμία, υπόταση (αρτηριακή πίεση < 90/50 mm Hg), ή μη-ελεγχόμενη υπέρταση.

  • Ασθενείς με αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο εντός των τελευταίων 6 μηνών.

  • Ασθενείς με απώλεια της όρασης στον έναν οφθαλμό, λόγω μη-αρτηριτιδικής ισχαιμικής οπτικής νευροπάθειας (ΝΑΙΟΝ), ανεξάρτητα εάν το συμβάν αυτό έχει συσχετισθεί, ή δεν έχει συσχετισθεί, με προηγούμενη χορήγηση ενός αναστολέα της PDE5.

  • Η συγχορήγηση των αναστολέων PDE5, συμπεριλαμβανομένης της ταδαλαφίλης, με διεγέρτες της γουανυλικής κυκλάσης, όπως η ριοσιγουάτη, αντενδείκνυται διότι ενδέχεται να οδηγήσει σε υπόταση με κλινική συμπτωματολογία (βλέπε αλληλεπιδράσεις).

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-GENEMENT
expand_more

Πριν τη θεραπεία με GENEMENT

Η λήψη ιατρικού ιστορικού και η φυσική εξέταση του ασθενούς θα πρέπει να πραγματοποιούνται, ώστε να διαγνωστεί η δυσλειτουργία στύσης και να καθοριστεί η πιθανή υποκείμενη αιτιολογία, πριν τη χορήγηση της φαρμακευτικής αγωγής.

Πριν την έναρξη οποιασδήποτε θεραπείας για τη δυσλειτουργία στύσης, οι ιατροί θα πρέπει να εκτιμήσουν την καρδιαγγειακή κατάσταση των ασθενών, διότι ένας βαθμός καρδιακού κινδύνου σχετίζεται με τη σεξουαλική δραστηριότητα. Η ταδαλαφίλη έχει αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες, με αποτέλεσμα να παρατηρούνται ήπιες και παροδικές μειώσεις της αρτηριακής πίεσης (βλ. Φαρμακοδυναμικές) και ενίσχυση των υποτασικών δράσεων των νιτρωδών (βλ. Αντενδείξεις).

Η αξιολόγηση της στυτικής δυσλειτουργίας θα πρέπει να περιλαμβάνει τον καθορισμό της πιθανής υποκείμενης αιτιολογίας και η απαραίτητη ιατρική εξέταση του συγκεκριμένου ασθενή θα πρέπει να προηγείται της κατάλληλης θεραπείας. Δεν είναι γνωστό εάν το GENEMENT είναι αποτελεσματικό σε ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε πυελική εγχείρηση ή ριζική, χωρίς διατήρηση των επíchθιων νεύρων, προστατεκτομή.

Καρδιαγγειακά

Σοβαρά καρδιαγγειακά συμβάματα όπως έμφραγμα του μυοκαρδίου, αιφνίδιο καρδιακό θάνατο, ασταθή στηθάγχη, κοιλιακή αρρυθμία, εγκεφαλικό επεισόδιο, παροδικά ισχαιμικά επεισόδια, θωρακικό άλγος, αίσθημα παλμών και ταχυκαρδία, έχουν αναφερθεί μετά την κυκλοφορία του προϊόντος και/ή στο πλαίσιο κλινικών μελετών. Οι περισσότεροι ασθενείς, οι οποίοι εμφάνισαν αυτά τα συμβάματα, είχαν προϋπάρχοντες παράγοντες καρδιαγγειακού κινδύνου. Παρόλα αυτά, δεν είναι εφικτό να τεκμηριωθεί αιτιολογική συσχέτιση αυτών των συμβαμάτων με τους προϋπάρχοντες παράγοντες κινδύνου, την ταδαλαφίλη, τη σεξουαλική δραστηριότητα, ή το συνδυασμό όλων αυτών ή άλλων παραγόντων.

Σε ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν α 1- αποκλειστές, η συγχορήγηση του GENEMENT ενδέχεται να οδηγήσει σε συμπτώματα αρτηριακής υπότασης, σε μερικούς ασθενείς (βλέπε αλληλεπιδράσεις). Δεν συνιστάται η συγχορήγηση της ταδαλαφίλης με τη δοξασίνη.

Όραση

Διαταραχές της όρασης και περιπτώσεις μη αρτηριτιδικής ισχαιμικής οπτικής νευροπάθειας (ΝΑΙΟΝ) έχουν αναφερθεί με τη χορήγηση της ταδαλαφίλης και των άλλων αναστολέων της PDE5. Ο ασθενής θα πρέπει να ενημερώνεται ότι εάν συμβεί αιφνίδια απώλεια της όρασής του, θα πρέπει να σταματήσει τη λήψη του GENEMENT και να συμβουλευτεί άμεσα τον ιατρό του (βλέπε Αντενδείξεις).

Ηπατική δυσλειτουργία

Περιορισμένα δεδομένα είναι διαθέσιμα από τις κλινικές μελέτες για την ασφάλεια της χορήγησης μονής δόσης ταδαλαφίλης σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορίας C κατά Child-Pugh). Εάν το GENEMENT συνταγογραφηθεί, απαιτείται εξατομικευμένη προσεκτική εκτίμηση του αναμενόμενου οφέλους έναντι του κινδύνου, από το θεράποντα ιατρό.

Πριαπισμός και ανατομικές δυσμορφίες του πέους

Οι ασθενείς που εμφανίζουν παρατεταμένες στύσεις, οι οποίες διαρκούν 4 ώρες ή περισσότερο, θα πρέπει να ενημερώνονται κατάλληλα ώστε να αναζητήσουν άμεση ιατρική αντιμετώπιση. Εάν ο πριαπισμός δεν αντιμετωπισθεί άμεσα, μπορεί να προκληθεί βλάβη του πεϊκού ιστού, η οποία μπορεί να επιφέρει μόνιμη απώλεια της στυτικής ικανότητας.

Το GENEMENT θα πρέπει να λαμβάνεται με προσοχή από ασθενείς με ανατομικές δυσμορφίες του πέους (όπως η κάμψη, η ίνωση των σηραγγωδών σωμάτων ή η νόσος του Peyronie), ή από ασθενείς με καταστάσεις που ενδέχεται να προδιαθέτουν για πριαπισμό (όπως η δρεπανοκυτταρική αναιμία, το πολλαπλό μυέλωμα, ή η λευχαιμία).

Χρήση με αναστολείς CYP3A4

Το GENEMENT θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν δυνητικούς αναστολείς του CYP3A4 (ριτοναβίρη, σακουιναβίρη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη και ερυθρομυκίνη) καθώς έχει παρατηρηθεί αύξηση της έκθεσης (AUC) της ταδαλαφίλης κατά τη συγχορήγηση με αυτά τα φαρμακευτικά προϊόντα (βλέπε αλληλεπιδράσεις).

Το GENEMENT και άλλες θεραπείες για τη στυτική δυσλειτουργία

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της συγχορήγησης του GENEMENT με άλλους PDE5 αναστολείς ή άλλες θεραπείες της στυτικής δυσλειτουργίας δεν έχουν μελετηθεί. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται να μην λαμβάνουν GENEMENT με τέτοιες συνδυασμένες θεραπείες.

Λακτόζη

Το GENEMENT περιέχει λακτόζη. Οι ασθενείς με σπάνιες κληρονομικές διαταραχές όπως η δυσανεξία της γαλακτόζης, η ανεπάρκεια της λακτάσης ή η δυσαπορρόφηση της γλυκόζης-γαλακτόζης, δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-GENEMENT
expand_more

Αλληλεπιδράσεις

Επιδράσεις άλλων ουσιών στην ταδαλαφίλη

  • Αναστολείς κυτοχρώματος P450 (π.χ. κετοκοναζόλη, ριτοναβίρη): Μπορεί να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις πλάσματος της ταδαλαφίλης, αυξάνοντας πιθανώς τη συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών. Η συγχορήγηση με αναστολείς του CYP3A4 (όπως ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, ιτρακοναζόλη, χυμός γκρέιπφρουτ) θα πρέπει να γίνεται με προσοχή.
  • Επαγωγείς κυτοχρώματος P450 (π.χ. ριφαμπικίνη): Μπορεί να μειώσουν την έκθεση και την αποτελεσματικότητα της ταδαλαφίλης. Άλλοι επαγωγείς (φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη) ενδέχεται επίσης να μειώσουν τις συγκεντρώσεις πλάσματος.

Επιδράσεις της ταδαλαφίλης σε άλλα φαρμακευτικά προϊόντα

  • Νιτρώδη: Η ταδαλαφίλη ενισχύει τις υποτασικές δράσεις των νιτρωδών. Η χορήγηση αντενδείκνυται. Σε απειλητικές για τη ζωή καταστάσεις, απαιτείται αναμονή τουλάχιστον 48 ωρών μετά την τελευταία δόση GENEMENT πριν τη χορήγηση νιτρωδών, υπό στενή ιατρική παρακολούθηση.
  • Αντιϋπερτασικά (περιλαμβανομένων των ανταγωνιστών διαύλων ασβεστίου):
    • Η συγχορήγηση με δοξαζοσίνη (4 και 8 mg) ενισχύει σημαντικά την υποτασική επίδραση, με πιθανότητα συμπτωμάτων όπως συγκοπή. Ο συνδυασμός δεν συστήνεται.
    • Συνιστάται προσοχή με άλλους α-αποκλειστές (αλφουζοσίνη, ταμσουλοσίνη), ειδικά σε ηλικιωμένους. Οι θεραπείες πρέπει να ξεκινούν με τη μικρότερη δόση.
    • Η ταδαλαφίλη (20 mg) μπορεί να προκαλέσει μικρή μείωση της αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιϋπερτασικά, η οποία γενικά δεν αναμένεται να είναι κλινικά σημαντική, εκτός από τους α-αποκλειστές. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για την πιθανή μείωση της αρτηριακής πίεσης.
  • Ριοσιγουάτη: Η ταυτόχρονη χρήση αντενδείκνυται λόγω αθροιστικής επίδρασης στη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
  • Αναστολείς 5-α αναγωγάσης: Απαιτείται προσοχή όταν συγχορηγείται με GENEMENT, αν και δεν παρατηρήθηκαν νέες ανεπιθύμητες ενέργειες σε μελέτη με φιναστερίδη.
  • Υποστρώματα CYP1A2 (π.χ. θεοφυλλίνη): Δεν παρατηρήθηκε φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση, αλλά υπήρξε μικρή αύξηση του καρδιακού ρυθμού (3,5 bpm) που χρήζει προσοχής.
  • Αιθινυλοιστραδιόλη και τερβουταλίνη: Η ταδαλαφίλη μπορεί να αυξήσει τη βιοδιαθεσιμότητα της αιθινυλοιστραδιόλης και πιθανώς της τερβουταλίνης.
  • Αλκοόλ: Οι συγκεντρώσεις αλκοόλ δεν επηρεάσθηκαν. Η ταδαλαφίλη (20 mg) δεν ενίσχυσε τη μέση ελάττωση της αρτηριακής πίεσης από το αλκοόλ, αλλά σε ορισμένους ασθενείς παρατηρήθηκε ορθοστατική ζάλη/υπόταση. Δεν ενισχύθηκε η επίδραση του αλκοόλ στη γνωστική λειτουργία (10 mg).
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται μέσω του κυτοχρώματος P450: Δεν αναμένεται κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση.
  • Υποστρώματα CYP2C9 (π.χ. R-βαρφαρίνη): Η ταδαλαφίλη δεν προκάλεσε κλινικά σημαντική επίδραση στην έκθεση ή στον χρόνο προθρομβίνης.
  • Ασπιρίνη: Η ταδαλαφίλη δεν ενίσχυσε την αύξηση στο χρόνο ροής αίματος που προκλήθηκε από το ακετυλοσαλικυλικό οξύ.
  • Αντιδιαβητικά φαρμακευτικά προϊόντα: Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ειδικές μελέτες αλληλεπίδρασης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-GENEMENT
expand_more

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Περίληψη του προφίλ ασφάλειας

Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στους ασθενείς που έλαβαν ταδαλαφίλη για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας ή της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη ήταν η κεφαλαλγία, η δυσπεψία, η οσφυαλγία και η μυαλγία, των οποίων η συχνότητα αυξάνεται με την αύξηση της δοσολογίας της ταδαλαφίλης. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν ήταν παροδικές και γενικά ήπιας ή μέτριας βαρύτητας. Η πλειοψηφία των κεφαλαλγιών που αναφέρθηκαν με την ταδαλαφίλη για καθημερινή χρήση παρατηρήθηκαν εντός των 10 έως 30 πρώτων ημερών από την έναρξη της θεραπείας.

Πίνακας με περίληψη ανεπιθύμητων ενεργειών

Ο ακόλουθος πίνακας περιλαμβάνει τις ανεπιθύμητες ενέργειες που κατεγράφησαν από αυθόρμητες αναφορές και σε κλινικές μελέτες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο (placebo) [περιλαμβάνουν συνολικά 8.022 ασθενείς υπό αγωγή με ταδαλαφίλη και 4.422 ασθενείς υπό αγωγή με εικονικό φάρμακο (placebo)] στην κατ’ επίκληση και στην καθημερινή θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας καθώς και στην καθημερινή θεραπεία της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη.

Συχνότητα σύμφωνα με τη συνθήκη: πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100), σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000) και μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

Κατηγορία οργανικού συστήματος Συχνότητα Ορολογία ανεπιθύμητων ενεργειών
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Όχι συχνές Διαταραχές υπερευαισθησίας
Σπάνιες αγγειοοίδημα
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Συχνές Κεφαλαλγία
Όχι συχνές Ζάλη
Σπάνιες Εγκεφαλικό επεισόδιο (μ περιλαμβανομένων των ισχαιμικών, αι ορραγικών επεισοδίων), Συγκοπή, Παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο, ημικρανία, Επιληπτικοί σπασμοί, Παροδική αμνησία
Οφθαλμικές διαταραχές Όχι συχνές Θάμβος όρασης, Αίσθημα που περιγράφεται ως πόνος στο μάτι
Σπάνιες Έλλειμμα στα οπτικά πεδία, Οίδημα των βλεφάρων, Υπεραιμία του επιπεφυκότα, Μη αρτηριτιδική ισχαιμική οπτική νευροπάθεια (NAION), Απόφραξη των αμφιβληστροειδικών αγγείων
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου Όχι συχνές Εμβοές
Σπάνιες Αιφνίδια κώφωση
Καρδιακές διαταραχές Όχι συχνές Ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών
Σπάνιες Έμφραγμα του μυοκαρδίου (1), ασταθής στηθάγχη, κοιλιακή μαρρυθμία
Αγγειακές διαταραχές Συχνές Εξάψεις
Όχι συχνές Υπόταση, υπέρταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου Συχνές Ρινική συμφόρηση
Όχι συχνές Δύσπνοια, επίσταξη
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος Συχνές Δυσπεψία
Όχι συχνές Κοιλιακό άλγος, έμετος, ναυτία, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Όχι συχνές Εξάνθημα
Σπάνιες Κνίδωση, σύνδρομο Stevens-Johnson, αποφολιδωτική δερματίτιδα, υπεριδρωσία (εφίδρωση)
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού Συχνές Οσφυαλγία, μυαλγία, άλγος στα άκρα
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών Όχι συχνές Αιματουρία
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού Όχι συχνές Παρατεταμένη στύση
Σπάνιες Πριαπισμός, αιμορραγία πέους, αιμοσπερμία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Όχι συχνές Θωρακικό άλγος, περιφερικό οίδημα, κόπωση
Σπάνιες Οίδημα προσώπου, αιφνίδιος καρδιακός θάνατος (1)

(1) Οι περισσότεροι από τους ασθενείς είχαν ήδη προϋπάρχοντες καρδιαγγειακούς παράγοντες κινδύνου (βλέπε (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)).

(2) Ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν μετά τη κυκλοφορία του προϊόντος και δεν αναφέρθηκαν στις ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές μελέτες.

(3) Αναφέρθηκαν πιο συχνά όταν η ταδαλαφίλη χορηγήθηκε σε ασθενείς που λαμβάνουν ήδη αντιϋπερτασικά φαρμακευτικά προϊόντα.

Περιγραφή κάποιων ανεπιθύμητων ενεργειών

Μια ελαφρώς υψηλότερη συχνότητα ανωμαλιών ΗΚΓ, η πρωτοπαθή κολπική βραδυκαρδία, έχει αναφερθεί στους ασθενείς που έλαβαν ταδαλαφίλη μία φορά την ημέρα σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (placebo). Οι περισσότερες από αυτές τις ανωμαλίες στο ΗΚΓ δεν συνδέονταν με ανεπιθύμητες ενέργειες.

Άλλοι ειδικοί πληθυσμοί

Τα δεδομένα από κλινικές μελέτες σε ασθενείς άνω των 65 ετών που λαμβάνουν ταδαλαφίλη, είτε για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας ή για τη θεραπεία της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη, είναι περιορισμένα. Σε κλινικές μελέτες κατ’ επίκληση χορήγησης της ταδαλαφίλης, για την αντιμετώπιση της στυτικής δυσλειτουργίας, η αναφορά της διάρροιας ήταν πιο συχνή στους ασθενείς άνω των 65 ετών. Σε κλινικές μελέτες με ταδαλαφίλη 5 mg για καθημερινή χρήση, για τη θεραπεία της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη αναφέρθηκαν πιο συχνά ζάλη και διάρροια σε ασθενείς άνω των 75 ετών.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-GENEMENT
expand_more

Το GENEMENT δεν ενδείκνυται για χρήση από γυναίκες.

Γονιμότητα

Επιδράσεις που παρατηρήθηκαν σε σκύλους ενδέχεται να υποδηλώνουν διαταραχή της γονιμότητας. Δύο μετέπειτα κλινικές μελέτες υποδηλώνουν ότι αυτή η επίδραση είναι απίθανη στους ανθρώπους, παρόλο που παρατηρήθηκε μια μείωση στη συγκέντρωση σπέρματος σε ορισμένους άνδρες (βλέπε παραγράφους 5.1 και 5.3).

Κύηση

Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα από τη χρήση της ταδαλαφίλης σε έγκυες γυναίκες. Οι μελέτες σε ζώα δεν δείχνουν άμεσα ή έμμεσα επιβλαβή αποτελέσματα όσον αφορά στην εγκυμοσύνη, την εμβρυική ανάπτυξη, τον τοκετό ή την επακόλουθη ανάπτυξη (βλέπε παράγραφο 5.3). Ως προληπτικό μέτρο είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση του GENEMENT κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Θηλασμός

Τα διαθέσιμα φαρμακοδυναμικά/τοξικολογικά δεδομένα σε ζώα έδειξαν απέκκριση της ταδαλαφίλης στο γάλα. Δεν μπορεί να αποκλεισθεί ο κίνδυνος για το θηλάζον παιδί. Το GENEMENT δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-GENEMENT
expand_more

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα παθήσεων του ουροποιητικού συστήματος, Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας. Κωδικός ATC: G04BE08.

Μηχανισμός δράσης

H ταδαλαφίλη είναι ένας εκλεκτικός, ανάδρομος αναστολέας της κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP) - εξειδικευμένης φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5). Με τη σεξουαλική διέγερση προκαλείται τοπική ελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου και με την αναστολή της PDE5 προκαλούμενη από την ταδαλαφίλη, επιτυγχάνονται αυξημένα επίπεδα της cGMP στα σηραγγώδη σώματα. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα τη χαλάρωση των λείων μυϊκών ινών στα σηραγγώδη σώματα και επιτρέποντας την αθρόα εισροή του αίματος στον πεϊκό ιστό, επιτυγχάνεται η στύση. Δεν επιτυγχάνεται η αποτελεσματικότητα της ταδαλαφίλης, εάν δεν υπάρχει σεξουαλική διέγερση.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι η ταδαλαφίλη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της PDE5. Η PDE5 είναι ένα ένζυμο το οποίο βρίσκεται στις λείες μυϊκές ίνες των σηραγγωδών σωμάτων, τις λείες αγγειακές και σπλαγχνικές μυϊκές ίνες, τις σκελετικές μυϊκές ίνες, τα αιμοπετάλια, τους νεφρούς, τους πνεύμονες και την παρεγκεφαλίδα. Η δράση της ταδαλαφίλης είναι περισσότερο ισχυρή προς την PDE5 σε σχέση με τις άλλες φωσφοδιεστεράσες. Η ταδαλαφίλη έχει ισχυρή εκλεκτικότητα >10.000 φορές μεγαλύτερη προς την PDE5 σε σχέση με την PDE1, την PDE2, την PDE4, οι οποίες είναι ένζυμα τα οποία βρίσκονται στην καρδιά, τον εγκέφαλο, τα αιμοφόρα αγγεία, το ήπαρ και άλλα όργανα. Η ταδαλαφίλη έχει εκλεκτικότητα >10.000 φορές μεγαλύτερη προς την PDE5 σε σχέση με την PDE3, ένα ένζυμο το οποίο βρίσκεται στην καρδιά και στα αιμοφόρα αγγεία. Η εκλεκτικότητα αυτή προς την PDE5 σε σχέση με την PDE3 είναι ιδιαίτερα σημαντική διότι η PDE3 είναι ένα ένζυμο που μετέχει στον έλεγχο της καρδιακής συσπαστικότητας. Επιπλέον, η ταδαλαφίλη έχει εκλεκτικότητα περίπου 700 φορές μεγαλύτερη προς την PDE5 σε σχέση με την PDE6, ένα ένζυμο το οποίο βρίσκεται στον αμφιβληστροειδή και είναι υπεύθυνο για τις αντιδράσεις φωτομετατροπής. Επίσης, η ταδαλαφίλη έχει εκλεκτικότητα >10.000 φορές μεγαλύτερη προς την PDE5 σε σχέση με την PDE7 έως την PDE10.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Τρεις κλινικές μελέτες, στις οποίες συμμετείχαν 1.054 περιπατητικοί ασθενείς, σχεδιάστηκαν για να προσδιορισθεί το χρονικό διάστημα μετά τη χορήγηση της δόσης για την αποτελεσματική ανταπόκριση στην ταδαλαφίλη. Η ταδαλαφίλη αποδείχθηκε ότι προκαλεί στατιστικά σημαντική βελτίωση στη στυτική λειτουργία και στην ικανότητα για επίτευξη ικανοποιητικής σεξουαλικής επαφής, σε χρονικό διάστημα έως 36 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου, καθώς επίσης και στην ικανότητα του ασθενή για επίτευξη και διατήρηση στύσης για ικανοποιητική σεξουαλική επαφή μόλις εντός 16 λεπτών μετά τη λήψη του φαρμάκου, συγκριτικά με το εικονικό (placebo) φάρμακο. Η ταδαλαφίλη χορηγούμενη σε υγιείς εθελοντές δεν προκάλεσε σημαντικές μεταβολές, συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο (placebo), στη συστολική και στη διαστολική αρτηριακή πίεση σε ύπτια θέση (μέγιστη μέση μείωση 1,6/0,8 mm Hg, αντίστοιχα), στη συστολική και στη διαστολική αρτηριακή πίεση σε όρθια θέση (μέγιστη μέση μείωση 0,2/4,6 mm Hg, αντίστοιχα) και δεν είχε σημαντικές επιδράσεις στο καρδιακό ρυθμό.

Σε μία μελέτη, όπου εξετάσθηκαν οι επιδράσεις της ταδαλαφίλης στην όραση με χρήση της δοκιμασίας Farnsworth-Munsell 100-hue test, δεν παρατηρήθηκαν διαταραχές στην αντίληψη των χρωμάτων (μπλε/πράσινο). Τα ευρήματα αυτά είναι σύμφωνα με τη χαμηλή εκλεκτικότητα της ταδαλαφίλης προς τη PDE6 σε σχέση με την εκλεκτικότητα προς την PDE5. Σε όλες τις κλινικές μελέτες, οι αναφορές μεταβολών στην αντίληψη των χρωμάτων ήταν σπάνιες (<0,1%).

Τρείς κλινικές μελέτες πραγματοποιήθηκαν με άνδρες για την εκτίμηση των ενδεχόμενων επιδράσεων της ταδαλαφίλης στη σπερματογένεση και χορηγήθηκαν ταδαλαφίλη 10 mg (σε μία μελέτη 6 μηνών) και 20 mg (σε μία μελέτη 6 μηνών και σε μία μελέτη 9 μηνών) ημερησίως. Σε δύο από αυτές τις μελέτες παρατηρήθηκαν μειώσεις στον αριθμό των σπερματοζωαρίων και στη συγκέντρωση του σπέρματος σχετιζόμενες με την αγωγή της ταδαλαφίλης, με απίθανη κλινική σημασία. Τα συμβάματα αυτά δεν συνοδεύτηκαν με μεταβολές σε άλλες παραμέτρους όπως η κινητικότητα, η μορφολογία και η FSH.

Η ταδαλαφίλη, σε δόσεις 2 έως 100 mg, μελετήθηκε σε 16 κλινικές μελέτες όπου συμμετείχαν 3.250 ασθενείς, συμπεριλαμβανομένων ασθενών με στυτική δυσλειτουργία ποικίλης βαρύτητας (ήπιας, μέτριας, σοβαρής μορφής), αιτιολογίας, ηλικίας των ασθενών (εύρους 21-86 ετών) και εθνικότητας. Οι περισσότεροι ασθενείς ανέφεραν δυσλειτουργία στύσης διάρκειας τουλάχιστον ενός (1) έτους. Στις μελέτες πρωταρχικής αποτελεσματικότητας, σε γενικό πληθυσμό, ποσοστό 81% των ασθενών που έλαβαν CIALIS ανέφεραν βελτίωση στη στυτική λειτουργία τους συγκριτικά με ποσοστό 35% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο (placebo). Επίσης, οι ασθενείς με στυτική δυσλειτουργία, ανεξαρτήτως του βαθμού σοβαρότητας, ανέφεραν βελτίωση στις στύσεις τους με τη χορήγηση του CIALIS (ποσοστά 86%, 83% και 72% για ήπιας, μέτριας και σοβαρής μορφής, αντίστοιχα, συγκριτικά με ποσοστά 45%, 42% και 19% με το εικονικό φάρμακο-placebo). Στις μελέτες πρωταρχικής αποτελεσματικότητας, ποσοστό 75% των σεξουαλικών επαφών ήταν επιτυχημένες σε ασθενείς που έλαβαν CIALIS συγκριτικά με ποσοστό 32% των ασθενών με εικονικό φάρμακο (placebo).

Σε μια μελέτη 12 εβδομάδων που διεξήχθη σε 186 ασθενείς (142 εκ των οποίων έλαβαν ταδαλαφίλη και 44 έλαβαν εικονικό φάρμακο) με δευτεροπαθή στυτική δυσλειτουργία οφειλόμενη σε τραυματισμό του νωτιαίου μυελού, η χορήγηση της ταδαλαφίλης βελτίωσε σημαντικά τη στυτική λειτουργία και οδήγησε σε ένα μέσο όρο επιτυχών προσπαθειών ανά ασθενή, 48% σε εκείνους που έλαβαν 10 ή 20 mg ταδαλαφίλης (ευελιξία στο δοσολογικό σχήμα κατά επίκληση) σε σύγκριση με 17% σε εκείνους που έλαβαν εικονικό φάρμακο.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει απαλλαγή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών σε όλες τις υποκατηγορίες του παιδιατρικού πληθυσμού για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας (βλέπε (βλ. Δοσολογία) για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση).

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-GENEMENT
expand_more

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση

Η ταδαλαφίλη απορροφάται ταχέως μετά την από του στόματος χορήγηση και η μέση μέγιστη μετρούμενη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) επιτυγχάνεται εντός χρονικού διαστήματος μέσης διάρκειας 2 ωρών μετά τη χορήγηση της δόσης. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ταδαλαφίλης, μετά την από του στόματος χορήγηση, δεν έχει προσδιορισθεί.

Ο ρυθμός και η έκταση της απορρόφησης της ταδαλαφίλης δεν επηρεάζονται από τη λήψη τροφής, επομένως το GENEMENT μπορεί να χορηγείται με ή χωρίς τη λήψη τροφής. Η ώρα λήψης του φαρμάκου (πρωινής έναντι βραδινής χορήγησης) δεν είχε κλινικά σημαντικές επιδράσεις στο ρυθμό και την έκταση της απορρόφησης του φαρμάκου.

Κατανομή

Ο μέσος όγκος κατανομής είναι περίπου 63 l, το οποίο δηλώνει ότι η ταδαλαφίλη κατανέμεται στους ιστούς. Στις θεραπευτικές συγκεντρώσεις, ποσοστό 94% της ταδαλαφίλης δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η πρωτεϊνική δέσμευση δεν επηρεάζεται από την παρουσία διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας.

Ποσοστό μικρότερο από 0,0005% της χορηγούμενης δόσης βρέθηκε στο σπερματικό υγρό, σε υγιείς εθελοντές.

Βιομετασχηματισμός

Η ταδαλαφίλη μεταβολίζεται κυρίως στο κυτόχρωμα P450 (CYP) 3A4 ισόμορφο. Ο κύριος μεταβολίτης είναι το μεθυλο-κατεχολ-γλυκουρονίδιο. Ο μεταβολίτης αυτός είναι τουλάχιστον 13,000 φορές λιγότερο δραστικός από τη μητρική ουσία-ταδαλαφίλη προς τη PDE5. Επομένως, δεν αναμένεται κλινική δράση του μεταβολίτη στις επιτυγχανόμενες συγκεντρώσεις αυτού στο πλάσμα.

Αποβολή

Η μέση κάθαρση μετά την από του στόματος χορήγηση της ταδαλαφίλης είναι 2,5 l/h και ο μέσος χρόνος ημιζωής είναι 17,5 ώρες σε υγιείς εθελοντές.

Η ταδαλαφίλη απεκκρίνεται, κυρίως με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών, κυρίως στα κόπρανα (περίπου 61% της χορηγούμενης δόσης) και σε μικρότερο βαθμό στα ούρα (περίπου 36% της χορηγούμενης δόσης).

Γραμμικότητα/μη-γραμμικότητα

Σε υγιείς εθελοντές η φαρμακοκινητική της ταδαλαφίλης είναι γραμμικά ανάλογη με το χρόνο και τη χορηγούμενη δόση. Σε δοσολογικό εύρος των 2,5 έως 20 mg, η έκθεση (AUC) αυξάνει γραμμικά ανάλογα με τη δόση. Οι συγκεντρώσεις της σταθερής κατάστασης (steady-state) επιτυγχάνονται εντός 5 ημερών με τη χορήγηση της συνιστώμενης ημερήσιας δόσης.

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες όπως διαπιστώθηκαν στον πληθυσμό των ασθενών με στυτική δυσλειτουργία είναι παρόμοιες με τις αντίστοιχες φαρμακοκινητικές ιδιότητες σε υγιείς εθελοντές χωρίς στυτική δυσλειτουργία.

Ειδικές ομάδες ασθενών

  • Ηλικιωμένοι: Υγιείς ηλικιωμένοι εθελοντές (65 ετών ή άνω) εμφάνισαν μειωμένη κάθαρση της από του στόματος χορηγούμενης ταδαλαφίλης, με αποτέλεσμα την εμφάνιση κατά 25% υψηλότερης έκθεσης (AUC) σε σύγκριση με νεότερους υγιείς εθελοντές ηλικίας 19 έως 45 ετών. Αυτή η επίδραση, της ηλικίας του ασθενούς, δεν είναι κλινικά σημαντική και δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Νεφρική ανεπάρκεια: Σε κλινικές φαρμακολογικές μελέτες, μετά τη χορήγηση μίας δόσης ταδαλαφίλης (5 έως 20 mg), η έκθεση (AUC) της ταδαλαφίλης περίπου διπλασιάσθηκε, σε ασθενείς με ήπια (κάθαρση κρεατινίνης 51 έως 80 ml/min) ή μέτρια (κάθαρση κρεατινίνης 31 έως 50 ml/min) νεφρική δυσλειτουργία, καθώς και σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου που υφίστανται αιμοκάθαρση. Σε ασθενείς που υφίστανται αιμοκάθαρση, η Cmax ήταν αυξημένη κατά 41% σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές. Η αιμοδιάλυση συνεισφέρει αμελητέα στην αποβολή της ταδαλαφίλης.
  • Ηπατική ανεπάρκεια: Η έκθεση (AUC) της ταδαλαφίλης σε εθελοντές με ήπια και μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (Κατηγορίας Α και Β κατά Child-Pugh) είναι συγκρίσιμη με την αντίστοιχη έκθεση σε υγιείς εθελοντές, μετά τη χορήγηση δόσης ταδαλαφίλης των 10 mg. Περιορισμένα κλινικά δεδομένα είναι διαθέσιμα σχετικά με την ασφάλεια της ταδαλαφίλης σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορίας C κατά Child-Pugh). Εάν συνταγογραφηθεί GENEMENT, απαιτείται εξατομικευμένη προσεκτική εκτίμηση του αναμενόμενου οφέλους έναντι του κινδύνου, από το θεράποντα ιατρό. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία σχετικά με τη χορήγηση της ταδαλαφίλης για καθημερινή χρήση σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.
  • Ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη: Η έκθεση (AUC) της ταδαλαφίλης σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ήταν περίπου 19% μικρότερη από τις AUC-μετρήσεις σε υγιείς εθελοντές. Οι διαφορές αυτές στην έκθεση δεν απαιτούν την προσαρμογή της δόσης στους ασθενείς αυτούς.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

17.5 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

94%
DrugBank

Απέκκριση

Κόπρανα
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
110635
Μοριακός τύπος
C22H19N3O4
Μοριακό βάρος
389.4
IUPAC
(2R,8R)-2-(1,3-benzodioxol-5-yl)-6-methyl-3,6,17-triazatetracyclo[8.7.0.03,8.011,16]heptadeca-1(10),11,13,15-tetraene-4,7-dione
InChIKey
WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N
Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.
  • Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά τη ΦΩΣΦΟΔΙΕΣΤΕΡΑΣΗ 5.
  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών παθήσεων και νόσων όπως η ΑΚΡΑΤΕΙΑ ΟΥΡΩΝ και οι ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΤΟΥ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Μπορώ να δώσω PDE5i; Στυτική Δυσλειτουργία Κατευθυντήριες Οδηγίες EAU 2025