Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G02CX01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ATOSIBAN

Ατοσιμπάνη

Ως χαλαρωτικά του μυομητρίου αναφέρονται κυρίως η ισοξουπρίνη που δρα απευθείας στις λείες μυικές ίνες των αγγείων, οι ριτοδρίνη και φαινοτερόλη που είναι διεγέρτες των β2-ανδρενεργικών υποδοχέων, και διάφορα αντιφλεγμονώδη μη στερινοειδή που αναστέλλουν τη σύνθεση των …

Chemical structure of ATOSIBAN

Εμπορικά Ονόματα

TRACTOCILE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Αναστολή πρόωρου τοκετού.
medication
ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more
Eφαρμογή 1 κολπικού υποθέτου 150 mg την ημέρα για 3 ημέρες ή κρέμας 1%.
block
ΕΟΦ

Αντενδείξεις

expand_more
Ηλικία κύησης <24 και >33 εβδομάδων, πρώιμη ρήξη μεμβρανών μετά από 30 εβδομάδες κύησης, εκλαμψία και σοβαρή προεκλαμψία, ενδομήτρια λοίμωξη, ενδομήτριος θάνατος του εμβρύου, προδρομικός πλακούντας ή αποκόλληση πλακούντα, αιμορραγία της μήτρας που απαιτεί…
warning
ΕΟΦ

Προειδοποιήσεις

expand_more
Να παρακολουθείται η τυχόν απώλεια αίματος μετά τον τοκετό. Εάν πιθανολογείται πρόωρη ρήξη των μεμβρανών να σταθμιστούν τα οφέλη από την καθυστέρηση του τοκετού έναντι του κινδύνου της χοριοαμνιίτιδας. Σε επιβράδυνση της ενδομήτριας ανάπτυξης να αξιολογείται…
swap_horiz
ΕΟΦ

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
Δεν έχουν γίνει σχετικές μελέτες.
sick
ΕΟΦ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Κεφαλαλγία, ζάλη, αίσθημα καύσου, έμετοι, ταχυκαρ- 7.4 XΑΛΑΡΩΤΙΚΑ ΤΟΥ ΜΥΟΜΗΤΡΙΟΥ / 7.5 ΦΑΡΜΑΚΑ ΚΑΤΑ ΤΟΠΙΚΩΝ ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ δία, υπόταση, υπεργλυκαιμία, αντίδραση στο σημείο της ένεσης, σπανιότερα πυρετός, ερύθημα, κνησμός, αϋπνία.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η ατοσιμπάνη είναι ένας συνθετικός πεπτιδικός ανταγωνιστής της ωκυτοκίνης. Μοιάζει με την ωκυτοκίνη με τροποποιήσεις στις θέσεις 1, 2, 4 και 8. Το Ν-άκρο του καταλοίπου κυστεΐνης είναι απαμινωμένο για να σχηματίσει 3-μερκαπτοπροπανικό…
monitor_heart
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοδυναμική Η ατοσιμπάνη μειώνει τη συχνότητα των συσπάσεων της μήτρας για την καθυστέρηση του πρόωρου τοκετού σε ενήλικες γυναίκες και επάγει την ηρεμία της μήτρας.
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Σε γυναίκες που λαμβάνουν έγχυση 300 μg/min για 6-12 ώρες, μέσες συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης 442 ng/mL επιτεύχθηκαν εντός 1 ώρας. Οι συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης αυξάνονται αναλογικά με τη δόση. Μικρές…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Δύο μεταβολίτες της ατοσιμπάνης δημιουργούνται μέσω της διάσπασης του πεπτιδικού δεσμού μεταξύ της ορνιθίνης και της προλίνης, η οποία πιστεύεται ότι διευκολύνεται από την προηγούμενη διάσπαση της δισουλφιδικής γέφυρας. Το μεγαλύτερο θραύσμα…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Σε γυναίκες που λαμβάνουν έγχυση 300 μg/min για 6-12 ώρες, μέσες συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης 442 ng/mL επιτεύχθηκαν εντός 1 ώρας. Οι συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης αυξάνονται αναλογικά με τη δόση. Μικρές…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 7.4

Xαλαρωτικά του μυομητρίου

expand_more
Περιγραφή

Ως χαλαρωτικά του μυομητρίου αναφέρονται κυρίως η ισοξουπρίνη που δρα απευθείας στις λείες μυικές ίνες των αγγείων, οι ριτοδρίνη και φαινοτερόλη που είναι διεγέρτες των β2-ανδρενεργικών υποδοχέων, και διάφορα αντιφλεγμονώδη μη στερινοειδή που αναστέλλουν τη σύνθεση των προσταγλανδινών, όπως η ινδομεθακίνη, ακετυλοσαλικυλικό οξύ κλπ.

Οι ισοξουπρίνη και ριτοδρίνη χρησιμοποιούνται κυρίως για την αναστολή πρόωρης έναρξης τοκετού. H τελευταία πλεονεκτεί της ισοξουπρίνης επειδή είναι β2-αδρενεργικός διεγέρτης και δημιουργεί χαλάρωση του μυομητρίου με λιγότερες καρδιαγγειακές ανεπιθύμητες ενέργειες. Tα αναστέλλοντα τη σύνθεση των προσταγλανδινών ενοχοποιούνται στην πρόκληση πρόωρης σύγκλεισης του αρτηριακού πόρου (βοταλείου) και η χρήση τους περιορίζεται στην καταπολέμηση των πόνων της δυσμηνόρροιας.

Ενδείξεις
Αναστολή πρόωρου τοκετού.
Αντενδείξεις
Ηλικία κύησης <24 και >33 εβδομάδων, πρώιμη ρήξη μεμβρανών μετά από 30 εβδομάδες κύησης, εκλαμψία και σοβαρή προεκλαμψία, ενδομήτρια λοίμωξη, ενδομήτριος θάνατος του εμβρύου, προδρομικός πλακούντας ή αποκόλληση πλακούντα, αιμορραγία της μήτρας που απαιτεί άμεσο τοκετό, ενδομήτρια καθυστέρηση ανάπτυξης του εμβρύου, παθήσεις της μητέρας ή του εμβρύου στις οποίες κρίνεται επικίνδυνη η συνέχιση της κύησης.
Ανεπιθύμητες
Κεφαλαλγία, ζάλη, αίσθημα καύσου, έμετοι, ταχυκαρ- 7.4 XΑΛΑΡΩΤΙΚΑ ΤΟΥ ΜΥΟΜΗΤΡΙΟΥ / 7.5 ΦΑΡΜΑΚΑ ΚΑΤΑ ΤΟΠΙΚΩΝ ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ δία, υπόταση, υπεργλυκαιμία, αντίδραση στο σημείο της ένεσης, σπανιότερα πυρετός, ερύθημα, κνησμός, αϋπνία.
Αλληλεπιδράσεις
Δεν έχουν γίνει σχετικές μελέτες.
Προειδοποιήσεις
Να παρακολουθείται η τυχόν απώλεια αίματος μετά τον τοκετό. Εάν πιθανολογείται πρόωρη ρήξη των μεμβρανών να σταθμιστούν τα οφέλη από την καθυστέρηση του τοκετού έναντι του κινδύνου της χοριοαμνιίτιδας. Σε επιβράδυνση της ενδομήτριας ανάπτυξης να αξιολογείται η ωριμότητα του εμβρύου προκειμένου να συνεχιστεί ή να ξαναρχίσει η χορήγηση του φαρμάκου.
Δοσολογία
Eφαρμογή 1 κολπικού υποθέτου 150 mg την ημέρα για 3 ημέρες ή κρέμας 1%.
Σκευάσματα
MYCOBACTER/Biospray: vag.cr 1% tub x 78g + 1applicateur PEVARYL/Janssen-Cilag: vag.cr 1% w/w tub x 78g + 16 applicat.- vag.sup 150mg x 3
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

0.21 ώρες / 1.7 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

46-48%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem
science

Scientific Profile

CID
5311010
Μοριακός τύπος
C43H67N11O12S2
Μοριακό βάρος
994.2
IUPAC
(2S)-N-[(2S)-5-amino-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-1-oxopentan-2-yl]-1-[(4R,7S,10S,13S,16R)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-13-[(2S)-butan-2-yl]-16-[(4-ethoxyphenyl)methyl]-10-[(1R)-1-hydroxyethyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxamide
InChIKey
VWXRQYYUEIYXCZ-OBIMUBPZSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Χημικές ουσίες που αναστέλλουν τη λειτουργία των ενδοκρινών αδένων, τη βιοσύνθεση των εκκρινόμενων ορμονών τους ή τη δράση των ορμονών στους συγκεκριμένους τόπους τους.
  • Φάρμακα που προλαμβάνουν τον πρόωρο τοκετό και τη μη ώριμη γέννηση, καταστέλλοντας τις συσπάσεις της μήτρας (ΤΟΚΟΛΥΣΗ). Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για την καθυστέρηση πρόωρης δραστηριότητας της μήτρας περιλαμβάνουν θειικό μαγνήσιο, β-μιμητικά, ανταγωνιστές ωκυτοκίνης, αναστολείς διαύλων ασβεστίου και β-αδρενεργικούς αγωνιστές υποδοχέων. Η χρήση ενδοφλέβιου αλκοόλ ως τοκολυτικού έχει πλέον καταργηθεί.

Σχετικά Εργαλεία