ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G02CX01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ATOSIBAN

Ατοσιμπάνη

### Μηχανισμός δράσης Το Ατοσιμπάνη περιέχει ατοσιμπάνη (INN), ένα συνθετικό πεπτίδιο ([Mpa1,D-Tyr(Et)2,Thr4,Orn8]-ωκυτοκίνη) που είναι συναγωνιστικός ανταγωνιστής της ανθρώπινης ωκυτοκίνης στο επίπεδο του υποδοχέα.

Εμπορικά Ονόματα

TRACTOCILE

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Δεν είναι πιθανό να αιτιολογήσει προσαρμογή της δόσης, αφού μόνο ένα μικρό ποσοστό της ατοσιμπάνης απεκκρίνεται στα ούρα.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Η ατοσιμπάνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
Παιδιατρικός πληθυσμός (< 18 ετών)

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Ατοσιμπάνη σε έγκυες γυναίκες ηλικίας μικρότερης των 18 ετών δεν έχουν ακόμη τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ηλικία κύησης κάτω των 24 ή άνω των 33 συμπληρωμένων εβδομάδων
Πρώιμη ρήξη των μεμβρανών >30 εβδομάδες κυήσεως
Μη φυσιολογικός εμβρυϊκός καρδιακός ρυθμός
Αιμορραγία της μήτρας προ του τοκετού που απαιτεί άμεσο τοκετό
Εκλαμψία και σοβαρή προ-εκλαμψία που απαιτεί τοκετό
Ενδομήτριος θάνατος του εμβρύου
Πιθανολογούμενη ενδομήτρια λοίμωξη
Προδρομικός πλακούντας
Ρήξη του πλακούντα
Άλλες παθήσεις της μητέρας ή του εμβρύου, στις οποίες η συνέχιση της εγκυμοσύνης είναι επικίνδυνη
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007

expand_more

Να παρακολουθείται η τυχόν απώλεια αίματος μετά τον τοκετό. Εάν πιθανολογείται πρόωρη ρήξη των μεμβρανών να σταθμιστούν τα οφέλη από την καθυστέρηση του τοκετού έναντι του κινδύνου της χοριοαμνιίτιδας. Σε επιβράδυνση της ενδομήτριας ανάπτυξης να αξιολογείται…

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λαμπεταλόλη

Δεν διαπιστώθηκαν κλινικά σχετικές αλληλεπιδράσεις.
Βηταμεθαζόνη

Δεν διαπιστώθηκαν κλινικά σχετικές αλληλεπιδράσεις.
Ένζυμα κυτοχρώματος P450

Η ατοσιμπάνη δεν είναι υπόστρωμα του συστήματος του κυτοχρώματος P450 και δεν αναστέλλει ένζυμα του κυτοχρώματος P450.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Aλλεργική αντίδραση

Μεταβολισμός

Υπεργλυκαιμία

Ψυχιατρικές

Αϋπνία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Kεφαλαλγία

Νευρικό

Ζάλη

Καρδιακές διαταραχές

Tαχυκαρδία

Αγγειακές διαταραχές

Yπόταση

Αγγειακές

Έξαψη

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος

Δέρμα

Κνησμός
Ερύθημα

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Αιμορραγία μήτρας
ατονία μήτρας

Γενικές

Αντίδραση στη θέση ένεσης
Πυρεξία

Αναπνευστικό

Δύσπνοια
Πνευμονικό οίδημα

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Ναυτία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Kεφαλαλγία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές
Tαχυκαρδία

Καρδιακές διαταραχές

Συχνές
Yπόταση

Αγγειακές διαταραχές

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Έξαψη

Αγγειακές

Συχνές
Αιμορραγία μήτρας

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Συχνές
Αντίδραση στη θέση ένεσης

Γενικές

Συχνές
Ατονία μήτρας

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Συχνές
Ερύθημα

Δέρμα

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Υπεργλυκαιμία

Μεταβολισμός

Συχνές
Aλλεργική αντίδραση

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Όχι συχνές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Πνευμονικό οίδημα

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Πυρεξία

Γενικές

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν έχει διαγνωσθεί πρόωρος τοκετός μεταξύ των 24 και 33 συμπληρωμένων εβδομάδων κύησης.
Γαλουχία
Εάν κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης η γυναίκα θηλάζει ήδη ένα προηγούμενο παιδί, τότε η γαλουχία πρέπει να διακοπεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Ατοσιμπάνη.

Η έκκριση ωκυτοκίνης κατά τη διάρκεια του θηλασμού είναι πιθανό να αυξήσει τη συσταλτικότητα της μήτρας, και μπορεί να εξουδετερώσει τη δράση της τοκολυτικής θεραπείας. Μικρές ποσότητες ατοσιμπάνης αποδείχθηκε ότι διέρχονται από το πλάσμα στο γάλα γυναικών που θηλάζουν.
Γονιμότητα
Δεν έγιναν μελέτες.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Το Ατοσιμπάνη περιέχει ατοσιμπάνη (INN), ένα συνθετικό πεπτίδιο ([Mpa1,D-Tyr(Et)2,Thr4,Orn8]-ωκυτοκίνη) που είναι συναγωνιστικός ανταγωνιστής της ανθρώπινης ωκυτοκίνης στο επίπεδο του υποδοχέα. Αποδείχθηκε ότι η ατοσιμπάνη, στους αρουραίους και τα ινδικά χοιρίδια, δεσμεύεται στους υποδοχείς της ωκυτοκίνης, μειώνει τη συχνότητα των συστολών και τον τόνο του μυομητρίου, με αποτέλεσμα την καταστολή των συστολών της μήτρας. Επίσης αποδείχθηκε ότι η ατοσιμπάνη δεσμεύεται στον υποδοχέα της βαζοπρεσσίνης, αναστέλλοντας έτσι την επίδραση της βαζοπρεσσίνης. Σε ζώα η ατοσιμπάνη δεν επέδειξε καρδιοαγγειακές δράσεις.

Σε πρόωρο τοκετό σε ανθρώπους, η ατοσιμπάνη στη συνιστώμενη δοσολογία ανταγωνίζεται τις συστολές της μήτρας και επάγει την ηρεμία (ακινησία) της μήτρας. Η έναρξη της ηρεμίας (ακινησίας) της μήτρας μετά από χορήγηση ατοσιμπάνης είναι ταχεία, με αποτέλεσμα οι συσπάσεις της μήτρας να μειώνονται σημαντικά εντός 10 λεπτών για να επιτευχθεί ηρεμία (ακινησία) της μήτρας (< 4 συστολές/ώρα) για 12 ώρες.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Κλινικές δοκιμές φάσης ΙΙΙ (μελέτες CAP-001) περιλαμβάνουν δεδομένα από 742 γυναίκες οι οποίες διαγνώσθηκαν με πρόωρο τοκετό στις 23-33 εβδομάδες κύησης και τυχαιοποιήθηκαν είτε να λάβουν ατοσιμπάνη (σύμφωνα με την παρούσα επισήμανση) ή β-αγωνιστή (σε τιτλοποιούμενη δόση).

Κύριο καταληκτικό σημείο: Η κύρια έκβαση ως προς την αποτελεσματικότητα ήταν το ποσοστό των γυναικών που παρέμειναν χωρίς τοκετό και δε χρειάστηκαν εναλλακτική τοκόλυση εντός 7 ημερών από την έναρξη της θεραπείας. Τα δεδομένα δείχνουν ότι το 59,6% (n=201) και το 47,7% (n=163) των γυναικών που πήραν ατοσιμπάνη και β-αγωνιστή (p=0,0004), αντιστοίχως, παρέμειναν χωρίς τοκετό και δεν χρειάστηκαν εναλλακτική τοκόλυση εντός 7 ημερών από την έναρξη της θεραπείας. Οι περισσότερες θεραπευτικές αποτυχίες στις μελέτες CAP-001 οφείλονται στην κακή ανεκτικότητα. Οι θεραπευτικές αποτυχίες που προκλήθηκαν εξαιτίας ανεπαρκούς αποτελεσματικότητας ήταν σημαντικά (p=0,0003) συχνότερες στις γυναίκες που πήραν ατοσιμπάνη (n=48, 14,2%), απ΄ ότι στις γυναίκες που πήραν β-αγωνιστή (n=20, 5,8%).

Στις μελέτες CAP-001 η πιθανότητα που είχαν οι γυναίκες μεταξύ 24 και 28 εβδομάδων κύησης να παραμείνουν χωρίς τοκετό και να μην απαιτηθεί εναλλακτική τοκόλυση εντός 7 ημερών από την έναρξη της θεραπείας ήταν παρόμοια για την ατοσιμπάνη και τους βήτα-αγωνιστές. Όμως, αυτά τα ευρήματα βασίζονται σε πολύ μικρό δείγμα (n=129 ασθενείς).

Δευτερεύοντα καταληκτικά σημεία: Τα δευτερεύοντα στοιχεία αξιολόγησης της αποτελεσματικότητας περιλαμβάνουν το ποσοστό των γυναικών που παρέμειναν χωρίς τοκετό εντός 48 ωρών μετά την έναρξη της θεραπείας. Δεν υπήρχε διαφορά μεταξύ των ομάδων της ατοσιμπάνης και των β-μιμητικών ως προς αυτήν την παράμετρο.

Η μέση (SD) ηλικία κύησης κατά τον τοκετό ήταν η ίδια στις δύο ομάδες: 35,6 (3,9) και 35,3 (4,2) εβδομάδες για τις ομάδες της ατοσιμπάνης και των β-αγωνιστών, αντίστοιχα (p=0,37). Η εισαγωγή σε μονάδα εντατικής θεραπείας νεογνών (MEΘΝ) ήταν παρόμοια και για τις δύο ομάδες θεραπείας (περίπου 30%), όπως ήταν και η διάρκεια παραμονής και η θεραπεία σε αναπνευστήρα. Το μέσο (SD) βάρος γέννησης ήταν 2491 (813) γραμμάρια στην ομάδα της ατοσιμπάνης και 2461 (831) γραμμάρια στην ομάδα του β-αγωνιστή (p=0,58).

Τα αποτελέσματα για το έμβρυο και τη μητέρα δε διέφεραν μεταξύ των ομάδων της ατοσιμπάνης και των β-μιμητικών, αλλά οι κλινικές μελέτες δεν είχαν τη δυνατότητα να αποκλείσουν πιθανή διαφορά. Από τις 361 γυναίκες που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με ατοσιμπάνη σε μελέτες φάσης ΙΙΙ, 73 υποβλήθηκαν σε μία τουλάχιστον επαναληπτική θεραπεία, 8 υποβλήθηκαν σε δύο επαναληπτικές θεραπείες τουλάχιστον και 2 υποβλήθηκαν σε τρεις επαναληπτικές θεραπείες (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Καθώς η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ατοσιμπάνης σε γυναίκες με ηλικία κύησης μικρότερη των 24 συμπληρωμένων εβδομάδων δεν έχει τεκμηριωθεί σε ελεγχόμενες τυχαιοποιημένες μελέτες, η αγωγή αυτής της ομάδας ασθενών με ατοσιμπάνη δε συνιστάται (βλ. Αντενδείξεις).

Σε ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη, η εμβρυϊκή/νεογνική θνησιμότητα ήταν 5/295 (1,7%) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου και 15/288 (5,2%) στην ομάδα της ατοσιμπάνης, εκ των οποίων δύο θάνατοι συνέβησαν τον πέμπτο και όγδοο μήνα ζωής. Ένδεκα από τους 15 θανάτους στην ομάδα της ατοσιμπάνης συνέβησαν σε εγκυμοσύνες με ηλικία κύησης από 20 έως 24 εβδομάδες, όμως η κατανομή των ασθενών σε αυτή την υποομάδα ασθενών ήταν άνιση (19 γυναίκες σε ατοσιμπάνη, 4 σε εικονικό φάρμακο). Σε γυναίκες με ηλικία κύησης μεγαλύτερη των 24 εβδομάδων δε παρατηρήθηκε διαφορά στη θνησιμότητα (1,7% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου και 1,5% στην ομάδα της ατοσιμπάνης).

Φαρμακοκινητική

Σε υγιείς μη εγκύους γυναίκες στις οποίες έγινε έγχυση ατοσιμπάνης (10 έως 300 μικρογραμμαρίων/min σε διάστημα 12 ωρών), οι συγκεντρώσεις σταθεροποιημένης κατάστασης στο πλάσμα αυξήθηκαν αναλογικά με τη δόση.

Η κάθαρση, ο όγκος κατανομής και ο χρόνος υποδιπλασιασμού βρέθηκε ότι είναι ανεξάρτητα της δόσης.

Σε εγκύους γυναίκες με πρόωρο τοκετό στις οποίες έγινε έγχυση ατοσιμπάνης (300 μικρογραμμαρίων/min για 6 έως 12 ώρες), οι συγκεντρώσεις σταθεροποιημένης κατάστασης στο πλάσμα επιτεύχθηκαν εντός μίας ώρας μετά την έναρξη της έγχυσης (μέσος όρος 442±73 ng/ml, εύρος 298 έως 533 ng/ml).

Μετά την ολοκλήρωση της έγχυσης, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μειώθηκαν ταχέως με αρχικό (tα) και τελικό (tβ) χρόνο υποδιπλασιασμού 0,21±0,01 και 1,7±0,3 ώρες, αντιστοίχως. Η μέση τιμή κάθαρσης ήταν 41,8±8,2 λίτρα/h. Η μέση τιμή του όγκου κατανομής ήταν 18,3±6,8 λίτρα.

Η δέσμευση της ατοσιμπάνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 46 έως 48% στις εγκύους γυναίκες. Δεν είναι γνωστό εάν το ελεύθερο κλάσμα στο μητρικό και εμβρυακό διαμέρισμα διαφέρουν ουσιωδώς. Η ατοσιμπάνη δεν κατανέμεται στα ερυθρά αιμοσφαίρια.

Η ατοσιμπάνη διαπερνά τον πλακούντα. Μετά από έγχυση 300 μικρογραμμαρίων/min σε υγιείς ετοιμόγεννες εγκύους, ο λόγος της κατανομής της συγκέντρωσης της ατοσιμπάνης στο έμβρυο σε σχέση με τη μητέρα ήταν 0,12.

Δύο μεταβολίτες ταυτοποιήθηκαν στο πλάσμα και στα ούρα σε ανθρώπους. Οι λόγοι του κύριου μεταβολίτη Μ1 (δις-(Orn8, Gly-NH29)-[Mpa1, D-Tyr(Et)2, Thr4]-ωκυτοκίνη) προς τη συγκέντρωση της ατοσιμπάνης στο πλάσμα ήταν 1,4 έως 2,8 τη δεύτερη ώρα και στο τέλος της έγχυσης, αντίστοιχα. Δεν είναι γνωστό εάν ο Μ1 συσσωρεύεται στους ιστούς. Η ατοσιμπάνη ανευρίσκεται σε μικρές μόνο ποσότητες στα ούρα, η δε συγκέντρωσή της στα ούρα είναι περίπου 50 φορές χαμηλότερη από εκείνη του Μ1. Το ποσοστό της ατοσιμπάνης που αποβάλλεται από τα κόπρανα δεν είναι γνωστό. Ο κύριος μεταβολίτης Μ1 είναι περίπου 10 φορές λιγότερο ισχυρός από την ατοσιμπάνη στην αναστολή των επαγόμενων από την ωκυτοκίνη συσπάσεων της μήτρας in vitro. Ο μεταβολίτης Μ1 εκκρίνεται στο γάλα (βλ. Κύηση και γαλουχία).

Δεν υπάρχει εμπειρία με θεραπεία με ατοσιμπάνη σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία. Δεν είναι πιθανό η νεφρική δυσλειτουργία να αιτιολογεί προσαρμογή της δόσης, αφού μόνο ένα μικρό ποσοστό ατοσιμπάνης εκκρίνεται στα ούρα. Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, η ατοσιμπάνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).

Είναι μάλλον απίθανο η ατοσιμπάνη να αναστέλλει ισομορφές του ηπατικού κυτοχρώματος P450 σε ανθρώπους (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η ατοσιμπάνη είναι ένας συνθετικός πεπτιδικός ανταγωνιστής της ωκυτοκίνης. Μοιάζει με την ωκυτοκίνη με τροποποιήσεις στις θέσεις 1, 2, 4 και 8. Το Ν-άκρο του καταλοίπου κυστεΐνης είναι απαμινωμένο για να σχηματίσει 3-μερκαπτοπροπανικό…

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Το Ατοσιμπάνη περιέχει ατοσιμπάνη (INN), ένα συνθετικό πεπτίδιο ([Mpa1,D-Tyr(Et)2,Thr4,Orn8]-ωκυτοκίνη) που είναι συναγωνιστικός ανταγωνιστής της ανθρώπινης ωκυτοκίνης στο επίπεδο του υποδοχέα. Αποδείχθηκε ότι η ατοσιμπάνη, στους…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Δύο μεταβολίτες της ατοσιμπάνης δημιουργούνται μέσω της διάσπασης του πεπτιδικού δεσμού μεταξύ της ορνιθίνης και της προλίνης, η οποία πιστεύεται ότι διευκολύνεται από την προηγούμενη διάσπαση της δισουλφιδικής γέφυρας. Το μεγαλύτερο θραύσμα…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Σε γυναίκες που λαμβάνουν έγχυση 300 μg/min για 6-12 ώρες, μέσες συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης 442 ng/mL επιτεύχθηκαν εντός 1 ώρας. Οι συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης αυξάνονται αναλογικά με τη δόση. Μικρές…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η ατοσιμπάνη μειώνει τη συχνότητα των συσπάσεων της μήτρας για την καθυστέρηση του πρόωρου τοκετού σε ενήλικες γυναίκες και επάγει την ηρεμία της μήτρας.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η ατοσιμπάνη είναι ένας συνθετικός πεπτιδικός ανταγωνιστής της ωκυτοκίνης. Μοιάζει με την ωκυτοκίνη με τροποποιήσεις στις θέσεις 1, 2, 4 και 8. Το Ν-άκρο του καταλοίπου κυστεΐνης είναι απαμινωμένο για να σχηματίσει 3-μερκαπτοπροπανικό οξύ στη θέση 1, στη θέση 2 η L-τυροσίνη τροποποιείται σε D-τυροσίνη με μια αιθοξυ ομάδα να αντικαθιστά τη φαινόλη, η θρεονίνη αντικαθιστά την γλουταμίνη στη θέση 4, και η ορνιθίνη αντικαθιστά τη λευκίνη στη θέση 8. Συνδέεται με τους ωκυτοκινικούς υποδοχείς που βρίσκονται στις μεμβράνες του μυομητρίου και εμποδίζει τις αυξήσεις στην παραγωγή ινoσιτόλης τριφωσφορικής οξέος που προκαλούνται από την ωκυτοκίνη. Αυτό τελικά εμποδίζει την απελευθέρωση αποθηκευμένου ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο και την επακόλουθη ενεργοποίηση των διαύλων ασβεστίου που εξαρτώνται από την τάση. Αυτή η διακοπή της αύξησης του κυτταροπλασματικού ασβεστίου εμποδίζει τις συσπάσεις του μυομητρίου, μειώνοντας τη συχνότητα των συσπάσεων και επάγοντας την ηρεμία της μήτρας. Πρόσφατα έχει διαπιστωθεί ότι η ατοσιμπάνη δρα ως προκατειλημμένος (biased) αγωνιστής στους ωκυτοκινικούς υποδοχείς. Δρα ως ανταγωνιστής της σύζευξης Gq, εξηγώντας την αναστολή της οδού ινoσιτόλης τριφωσφορικής οξέος που πιστεύεται ότι είναι υπεύθυνη για την επίδραση στη σύσπαση της μήτρας, αλλά δρα ως αγωνιστής της σύζευξης Gi. Αυτός ο αγωνισμός παράγει μια προφλεγμονώδη επίδραση στην ανθρώπινη άμνιο, ενεργοποιώντας τον προφλεγμονώδη μεταβιβαστή σήματος NF-κB. Θεωρείται ότι αυτό μειώνει την αποτελεσματικότητα της ατοσιμπάνης σε σύγκριση με παράγοντες που δεν παράγουν φλεγμονή, καθώς οι φλεγμονώδεις μεσολαβητές είναι γνωστό ότι παίζουν ρόλο στην πρόκληση του τοκετού.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Σε γυναίκες που λαμβάνουν έγχυση 300 μg/min για 6-12 ώρες, μέσες συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης 442 ng/mL επιτεύχθηκαν εντός 1 ώρας. Οι συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης αυξάνονται αναλογικά με τη δόση.

Μικρές ποσότητες ατοσιμπάνης ανιχνεύονται στα ούρα, με 50 φορές μεγαλύτερη ποσότητα να εμφανίζεται ως το μεγάλο θραύσμα του μεταβολίτη (des-(Orn⁸, Gly⁹-NH₂)-[Mpa¹, D-Tyr(Et)², Thr⁴]-oxytocin). Η ποσότητα του φαρμάκου που απεκκρίνεται στα κόπρανα δεν είναι γνωστή.

Η ατοσιμπάνη έχει μέσο όγκο κατανομής 41.8 L. Η ατοσιμπάνη διαπερνά τον πλακούντα και, σε δόση 300 μg/min, βρέθηκε να έχει λόγο συγκέντρωσης μητέρας/εμβρύου 0.12.

Η ατοσιμπάνη έχει μέσο ρυθμό κάθαρσης 41.8 L/h.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η ατοσιμπάνη συνδέεται κατά 46-48% με πρωτεΐνες του πλάσματος σε έγκυες γυναίκες. Δεν είναι γνωστό εάν κατανέμεται στα ερυθρά αιμοσφαίρια. Οι διαφορές στο ελεύθερο κλάσμα του φαρμάκου μεταξύ των μητρικών και εμβρυϊκών διαμερισμάτων είναι άγνωστες.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Δύο μεταβολίτες της ατοσιμπάνης δημιουργούνται μέσω της διάσπασης του πεπτιδικού δεσμού μεταξύ της ορνιθίνης και της προλίνης, η οποία πιστεύεται ότι διευκολύνεται από την προηγούμενη διάσπαση της δισουλφιδικής γέφυρας. Το μεγαλύτερο θραύσμα παραμένει ενεργό ως ανταγωνιστής των ωκυτοκινικών υποδοχέων, αλλά είναι 10 φορές λιγότερο δραστικό από το μητρικό μόριο. Σε δόση 300 μg/min, ο λόγος μητρικού μορίου προς τον κύριο μεταβολίτη παρατηρήθηκε να είναι 1.4 τη δεύτερη ώρα και 2.8 στο τέλος της έγχυσης.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Η ατοσιμπάνη δεν συμμορφώνεται ούτε με κινητική 1-διαμερίσματος ούτε με κινητική 2-διαμερισμάτων. Έχει προσδιοριστεί ότι έχει αρχικό χρόνο ημίσειας ζωής (tα) 0.21 ώρες και τελικό χρόνο ημίσειας ζωής (tβ) 1.7 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Χημικές ουσίες που αναστέλλουν τη λειτουργία των ενδοκρινών αδένων, τη βιοσύνθεση των εκκρινόμενων ορμονών τους ή τη δράση των ορμονών στους συγκεκριμένους τόπους τους.
Φάρμακα που προλαμβάνουν τον πρόωρο τοκετό και τη μη ώριμη γέννηση, καταστέλλοντας τις συσπάσεις της μήτρας (ΤΟΚΟΛΥΣΗ). Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για την καθυστέρηση πρόωρης δραστηριότητας της μήτρας περιλαμβάνουν θειικό μαγνήσιο, β-μιμητικά, ανταγωνιστές ωκυτοκίνης, αναστολείς διαύλων ασβεστίου και β-αδρενεργικούς αγωνιστές υποδοχέων. Η χρήση ενδοφλέβιου αλκοόλ ως τοκολυτικού έχει πλέον καταργηθεί.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

0.21 ώρες / 1.7 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

46-48%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 8 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

5311010

Μοριακός τύπος

C43H67N11O12S2

Μοριακό βάρος

994.2

IUPAC

(2S)-N-[(2S)-5-amino-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-1-oxopentan-2-yl]-1-[(4R,7S,10S,13S,16R)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-13-[(2S)-butan-2-yl]-16-[(4-ethoxyphenyl)methyl]-10-[(1R)-1-hydroxyethyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxamide

InChIKey

VWXRQYYUEIYXCZ-OBIMUBPZSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Χημικές ουσίες που αναστέλλουν τη λειτουργία των ενδοκρινών αδένων, τη βιοσύνθεση των εκκρινόμενων ορμονών τους ή τη δράση των ορμονών στους συγκεκριμένους τόπους τους.
Φάρμακα που προλαμβάνουν τον πρόωρο τοκετό και τη μη ώριμη γέννηση, καταστέλλοντας τις συσπάσεις της μήτρας (ΤΟΚΟΛΥΣΗ). Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για την καθυστέρηση πρόωρης δραστηριότητας της μήτρας περιλαμβάνουν θειικό μαγνήσιο, β-μιμητικά, ανταγωνιστές ωκυτοκίνης, αναστολείς διαύλων ασβεστίου και β-αδρενεργικούς αγωνιστές υποδοχέων. Η χρήση ενδοφλέβιου αλκοόλ ως τοκολυτικού έχει πλέον καταργηθεί.