LABETALOL
Λαβηταλόλη
Ενδείξεις χρήσης: - Διαχείριση της υπέρτασης (μόνο ή σε συνδυασμό με άλλες κατηγορίες αντιυπερταστικών φαρμάκων) - Χρόνια σταθερή στηθάγχη - Σύνδρομο συμπαθητικής υπερδραστηριότητας που συνδέεται με σοβαρό τέτανο - Παρεντερική χορήγηση για άμεση μείωση της αρτηριακής πίεσης σε …
Curated · Επιμελημένο Δεν προέρχεται από το SPC (ΠΧΠ). πηγή (curated): Lopez-Sendon et al., ESC Expert Consensus on β-blockers, Eur Heart J 2004· Goodman & Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th ed (Ch. β-adrenergic antagonists)· BNF classification of β-blockers.
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις χρήσης:
- Διαχείριση της υπέρτασης (μόνο ή σε συνδυασμό με άλλες κατηγορίες αντιυπερταστικών φαρμάκων)
- Χρόνια σταθερή στηθάγχη
- Σύνδρομο συμπαθητικής υπερδραστηριότητας που συνδέεται με σοβαρό τέτανο
- Παρεντερική χορήγηση για άμεση μείωση της αρτηριακής πίεσης σε βαριά υπέρταση ή κρίσεις υπέρτασης όταν θεωρείται επείγον
- Έλεγχος αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με φαιοχρωμοκύτωμα
- Έλεγχος αρτηριακής πίεσης σε εγκύους με προεκλαμψία
- Για επίτευξη ελεγχόμενης υπότασης κατά τη διάρκεια αναισθησίας ώστε να μειωθεί η αιμορραγία κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η λαμπεταλόλη ανταγωνίζεται διάφορους αδρενεργικούς υποδοχείς για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Η διάρκεια δράσης είναι μεγάλη, καθώς χορηγείται γενικά δύο φορές ημερησίως, και το θεραπευτικό παράθυρο είναι ευρύ, καθώς οι ασθενείς συνήθως λαμβάνουν 200-400 mg δύο φορές ημερησίως. Οι ασθενείς που είναι επιρρεπείς σε βρογχόσπασμους δεν πρέπει να λαμβάνουν λαμπεταλόλη, εκτός εάν είναι μη ανταποκρινόμενοι ή αδιάφοροι σε άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η λαμπεταλόλη μη εκλεκτικά ανταγωνίζει τους βητα-αδρενεργικούς υποδοχείς και εκλεκτικά τους άλφα-1-αδρενεργικούς υποδοχείς. Μετά από χορήγηση από το στόμα, η λαμπεταλόλη έχει 3 φορές μεγαλύτερη βητα-αποκλειστική ικανότητα από την άλφα-αποκλειστική ικανότητα. Αυτό αυξάνεται σε 6,9 φορές μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Ο ανταγωνισμός των άλφα-1-αδρενεργικών υποδοχέων οδηγεί σε αγγειοδιαστολή και μειωμένη αγγειακή αντίσταση. Αυτό οδηγεί σε μείωση της αρτηριακής πίεσης που είναι πιο έντονη κατά την ορθοστάτηση. Ο ανταγωνισμός των βητα-1-αδρενεργικών υποδοχέων οδηγεί σε ελαφρά μείωση του καρδιακού ρυθμού. Ο ανταγωνισμός των βητα-2-αδρενεργικών υποδοχέων οδηγεί σε ορισμένες από τις παρενέργειες της λαμπεταλόλης, όπως οι βρογχόσπασμοι, ωστόσο αυτό μπορεί να αμβλύνεται ελαφρώς από τον άλφα-1-αδρενεργικό ανταγωνισμό. Η λαμπεταλόλη οδηγεί σε παρατεταμένη αγγειοδιαστολή μακροπρόθεσμα χωρίς σημαντική μείωση της καρδιακής παροχής ή του όγκου παλμού, και ελάχιστη μείωση του καρδιακού ρυθμού.
Ένας ειδικός ανταγωνιστής στις θέσεις δέσμευσης των άλφα- και βητα-αδρενεργικών υποδοχέων.
Αντιαρρυθμικό κατηγορίας ΙΙ, οι παράγοντες βητα-αδρενοϋποδοχέων-αποκλεισμού είναι μεμβρανωδώς κατασταλτικά φάρμακα που μειώνουν την εισροή ιόντων νατρίου και ασβεστίου μειώνοντας την αδενυλική κυκλάση που συνδέεται με τη μεμβράνη και το cAMP. Η μείωση της μεταφοράς ιόντων αυξάνει την εκπόλωση μειώνοντας το πλάτος και την κλίση του διαμεμβρανικού δυναμικού. Οι παράγοντες βητα-αδρενοϋποδοχέων-αποκλεισμού μειώνουν επίσης τη μυοκαρδιακή συσταλτικότητα μειώνοντας την απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο (η εισροή ασβεστίου συνδέει διέγερση και συστολή με την έναρξη της απελευθέρωσης ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο). Η δραστηριότητα σταθεροποίησης της μεμβράνης ενισχύει τη μείωση της μυοκαρδιακής συσταλτικότητας σε υπερδοσολογία με αυτά τα φάρμακα, επιπλέον της παραγωγής ενός φαινομένου τύπου κινιδίνης με διεύρυνση του QRS. Μια άμεση μυοκαρδιακή δράση οδηγεί επίσης σε μυοκαρδιακή κατάθλιψη ανεξάρτητα από τον βητα-αδρενεργικό αποκλεισμό και τη σταθεροποίηση της μεμβράνης. … Οι βητα-αποκλειστές ταξινομούνται ως καρδιοεκλεκτικοί με βάση την ικανότητά τους να ανταγωνίζονται τους καρδιακούς (βητα1) αλλά όχι τους περιφερικούς (βητα2) υποδοχείς. Ωστόσο, η καρδιοεκλεκτικότητα είναι ατελής και εξαρτάται από τη δόση και εξαφανίζεται σε υψηλές δόσεις. /Βητα-αποκλειστές Κατηγορίας ΙΙ/
Η κύρια φυσιολογική δράση της λαμπεταλόλης είναι ο ανταγωνιστικός αποκλεισμός της αδρενεργικής διέγερσης των βητα-υποδοχέων εντός του μυοκαρδίου (βητα1-υποδοχείς) και εντός των λείων μυών των βρόγχων και των αγγείων (βητα2-υποδοχείς) και των άλφα1-υποδοχέων εντός των λείων μυών των αγγείων. Εκτός από την αναστολή της πρόσβασης ενδογενών ή εξωγενών κατεχολαμινών στους βητα-αδρενεργικούς υποδοχείς, η λαμπεταλόλη έχει αποδειχθεί ότι παρουσιάζει κάποια εγγενή βητα2-αγωνιστική δραστηριότητα σε ζώα· ωστόσο, το φάρμακο ασκεί μικρή, αν υπάρχει, εγγενή βητα1-αγωνιστική δραστηριότητα. Η λαμπεταλόλη δεν παρουσιάζει εγγενή άλφα-αδρενεργική αγωνιστική δραστηριότητα. Υπάρχουν κάποιες ενδείξεις από μελέτες σε ζώα που υποδηλώνουν ότι το φάρμακο μπορεί να έχει αγγειοδιασταλτική δράση, πιθανώς ως αποτέλεσμα άμεσης ή βητα2-αγωνιστικής δράσης. Σε ζώα, σε δόσεις μεγαλύτερες από αυτές που απαιτούνται για τον άλφα- ή βητα-αδρενεργικό αποκλεισμό, η λαμπεταλόλη έχει επίσης επίδραση σταθεροποίησης της μεμβράνης στην καρδιά που είναι παρόμοια με αυτήν της κινιδίνης· ωστόσο, αυτή η επίδραση είναι απίθανο να είναι κλινικά σημαντική, καθώς συμβαίνει μόνο σε δόσεις υψηλότερες από αυτές που απαιτούνται για τον άλφα- ή βητα-αδρενεργικό αποκλεισμό.
Οι αιμοδυναμικές επιδράσεις της λαμπεταλόλης είναι μεταβλητές μετά από χορήγηση από το στόμα ή ενδοφλεβίως. Η λαμπεταλόλη, σε αντίθεση με τους καθαρούς βητα-αδρενεργικούς αποκλειστές, προκαλεί εξαρτώμενη από τη δόση (στις συνήθεις δόσεις) μείωση της συστηματικής αρτηριακής πίεσης και της συστηματικής αγγειακής αντίστασης χωρίς σημαντική μείωση του καρδιακού ρυθμού ηρεμίας, της καρδιακής παροχής ή του όγκου παλμού, προφανώς λόγω της συνδυασμένης άλφα- και βητα-αδρενεργικής αποκλειστικής της δράσης. Η λαμπεταλόλη μειώνει αποτελεσματικά την αρτηριακή πίεση σε όρθια ή ύπτια θέση, αλλά λόγω της άλφα1-αδρενεργικής αποκλειστικής δράσης του φαρμάκου, η επίδραση στην αρτηριακή πίεση εξαρτάται από τη θέση· οι μειώσεις της αρτηριακής πίεσης που προκαλούνται από τη λαμπεταλόλη είναι μεγαλύτερες στην όρθια παρά στην ύπτια θέση, και μπορεί να εμφανιστεί ορθοστατική υπόταση. Η αμβλύνση των αυξήσεων της αρτηριακής πίεσης που προκαλούνται από την άσκηση από τη λαμπεταλόλη από το στόμα ή ενδοφλεβίως είναι γενικά μεγαλύτερη από αυτή που παράγεται από καθαρούς βητα-αδρενεργικούς αποκλειστές (π.χ., προπρανολόλη), αλλά η αμβλύνση της ταχυκαρδίας που προκαλείται από την άσκηση από τη λαμπεταλόλη είναι γενικά μικρότερη από αυτή που παράγεται από καθαρούς βητα-αδρενεργικούς αποκλειστές.
Οι ηλεκτροφυσιολογικές επιδράσεις της λαμπεταλόλης είναι μεταβλητές και φαίνεται να διαμεσολαβούνται μέσω της μυοκαρδιακής βητα1-αδρενεργικής αποκλειστικής δραστηριότητας του φαρμάκου. Η λαμπεταλόλη μπορεί να μειώσει την ταχύτητα αγωγής μέσω του κολποκοιλιακού κόμβου και να αυξήσει την αποτελεσματική περίοδο απαντοχής των κόλπων, αλλά το φάρμακο φαίνεται να έχει ασυνεπείς επιδράσεις στον χρόνο αγωγής του φλεβοκομβικού κόμβου και την περίοδο απαντοχής του κολποκοιλιακού κόμβου· η μείωση της ταχύτητας αγωγής του κολποκοιλιακού κόμβου που παράγεται από τη λαμπεταλόλη είναι μικρότερη από αυτή που παράγεται από καθαρούς βητα-αδρενεργικούς αποκλειστές. Σε υγιή άτομα και σε ασθενείς με καρδιακή νόσο (π.χ., στεφανιαία νόσο), η λαμπεταλόλη γενικά έχει μικρή επίδραση στον ρυθμό του φλεβοκομβικού κόμβου, την ενδοκοιλιακή αγωγή, το σύστημα His-Purkinje ή τη διάρκεια του συμπλέγματος QRS. Σε μία μελέτη σε υπερτασικούς ασθενείς, η χορήγηση λαμπεταλόλης από το στόμα συσχετίστηκε με σημαντική μείωση των κοιλιακών πρόωρων συστολών, και σε άλλη μελέτη σε υπερτασικούς ασθενείς, η ενδοφλέβια λαμπεταλόλη επανέφερε γρήγορα τον φλεβοκομβικό ρυθμό σε ορισμένους ασθενείς με υπερκοιλιακές ή κοιλιακές αρρυθμίες.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Οι από το στόμα δόσεις 100 mg και 200 mg λαμπεταλόλης έχουν Tmax 20 λεπτών έως 2 ωρών. Η βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να είναι από 11% έως 86% και μπορεί να αυξηθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς ή όταν λαμβάνεται με τροφή.
Οι δόσεις λαμπεταλόλης με ραδιοσημάνσεις ανακτώνται κατά 55-60% στα ούρα και 12-27% στα κόπρανα.
Σε νορμοτασικούς ασθενείς, ο όγκος κατανομής είναι 805 L. Σε υπερτασικούς ασθενείς, ο όγκος κατανομής κυμαίνεται μεταξύ 188-747 L με μέσο όρο 392 L.
Η λαμπεταλόλη έχει κάθαρση πλάσματος περίπου 1500 mL/min και κάθαρση ολικού αίματος 1100 mL/min.
Οι καρδιοεκλεκτικοί βητα-αποκλειστές (συμπεριλαμβανομένης της λαμπεταλόλης) τείνουν να είναι υδρόφιλοι, ενώ οι μη εκλεκτικοί βητα-αποκλειστές τείνουν να είναι λιπόφιλοι. Η ιδιότητα της λιποφιλίας είναι απαραίτητος παράγοντας για την έκφραση της μη εκλεκτικότητας. Οι λιπόφιλοι βητα-αποκλειστές συνήθως υφίστανται ηπατική απέκκριση και κατανέμονται καλά σε όλα τα σωματικά διαμερίσματα, συμπεριλαμβανομένου του εγκεφάλου. Οι υδρόφιλοι βητα-αποκλειστές συνήθως απεκκρίνονται αμετάβλητοι από τους νεφρούς και εισέρχονται δυσκολία σε βαθιά σωματικά διαμερίσματα. /Από πίνακα/
Οι βητα-αποκλειστές απορροφώνται ταχέως, με βιοδιαθεσιμότητα που κυμαίνεται μεταξύ 30% και 90% λόγω της μεγάλης πρώτης διόδου ηπατικής έκκρισης. … Οι περισσότεροι βητα-αποκλειστές … έχουν φαινόμενους όγκους κατανομής μεγαλύτερους από 1 L/kg /Βητα-αποκλειστές Κατηγορίας ΙΙ/
Η υδροχλωρική λαμπεταλόλη απορροφάται ταχέως και περίπου 90-100% από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα, αλλά το φάρμακο υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ ή/και στο βλεννογόνο του γαστρεντερικού. Μόνο περίπου το 25% μιας από του στόματος δόσης φτάνει σε συστηματική κυκλοφορία αμετάβλητο σε ενήλικες που νηστεύουν. Αν και η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα σε μία μελέτη αναφέρθηκε ότι κυμαίνεται από 11-86% (μέσος όρος: 33%) μετά από χορήγηση από το στόμα μιας εφάπαξ δόσης 100 mg σε ενήλικες που νηστεύουν, η σημαντική διατομική μεταβλητότητα σε αυτή τη μελέτη μπορεί να οφείλεται στη χρήση ενός σχετικά αναίσθητου φασματοφθορομετρικού δοκιμαστικού. Η τροφή καθυστερεί την απορρόφηση της υδροχλωρικής λαμπεταλόλης από το γαστρεντερικό, αλλά αυξάνει την απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου, πιθανώς μειώνοντας τον μεταβολισμό πρώτης διόδου ή/και τη ροή του αίματος στο ήπαρ. Μετά από χορήγηση από το στόμα μιας εφάπαξ δόσης 200 mg σε υγιείς ενήλικες σε μία μελέτη, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου κυμάνθηκε κατά μέσο όρο 26% και 36% σε κατάσταση νηστείας και μη νηστείας, αντίστοιχα. Ο μεταβολισμός πρώτης διόδου μπορεί επίσης να μειωθεί και η βιοδιαθεσιμότητα να αυξηθεί σημαντικά σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Ωστόσο, σε μία μελέτη σε ασθενείς με ηπατοσπληνική σχιστοσωμίαση, η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου αναφέρθηκε ότι μειώθηκε σε σύγκριση με υγιή άτομα. Η από του στόματος σιμετιδίνη αυξάνει, και η γλουτεθιμίδη μειώνει, τη βιοδιαθεσιμότητα της λαμπεταλόλης. Η ταυτόχρονη χορήγηση από το στόμα υδροχλωρικής λαμπεταλόλης και υδροχλωροθειαζίδης δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα κανενός φαρμάκου.
Μετά από πολλαπλές δόσεις υδροχλωρικής λαμπεταλόλης από το στόμα, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται γενικά εντός 40 λεπτών έως 2 ωρών. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα αναφέρονται ότι αυξάνονται αναλογικά με τη δόση από το στόμα σε δόσεις που κυμαίνονται από 100 mg έως 3 g ημερησίως. Σε μία μελέτη σε υπερτασικούς ασθενείς, η μέγιστη συγκέντρωση λαμπεταλόλης στο πλάσμα μετά από χορήγηση από το στόμα 200 mg 3 φορές ημερησίως ή 300 mg δύο φορές ημερησίως κυμάνθηκε κατά μέσο όρο 323 ή 430 ng/mL, αντίστοιχα, και η σταθερή συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα κυμάνθηκε κατά μέσο όρο 149 ή 145 ng/mL, αντίστοιχα· βάσει φαρμακοκινητικής και φαρμακοδυναμικής (δηλ. ανταπόκριση της αρτηριακής πίεσης) αξιολόγησης, αυτά τα σχήματα δοσολογίας θεωρήθηκαν ισοδύναμα. Μετά από ενδοφλέβια έγχυση για 1 λεπτό μιας δόσης 1,5 mg/kg υδροχλωρικής λαμπεταλόλης σε μία μελέτη, μια μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα περίπου 5,7 ug/mL εμφανίστηκε 2 λεπτά μετά την έγχυση και η συγκέντρωση στο πλάσμα είχε μειωθεί σε μέσο όρο 575 ng/mL 10,5 λεπτά μετά την έγχυση.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΛΑΜΠΕΤΑΛΟΛΗ (14 συνολικά), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση Πρωτεϊνών
Η λαμπεταλόλη δεσμεύεται περίπου 50% με τις πρωτεΐνες του ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός της λαμπεταλόλης δεν έχει περιγραφεί πλήρως στη βιβλιογραφία, αλλά μελέτες σε πρόβατα δείχνουν Ν-αποαλκυλίωση σε 3-αμινο-1-φαινυλοβουτάνιο. Αυτός ο μεταβολίτης μπορεί να μεταβολιστεί περαιτέρω σε βενζυλοακετόνη και 3-αμινο-(4-υδροξυφαινυλο)βουτάνιο. Η λαμπεταλόλη σε ανθρώπους μεταβολίζεται κυρίως σε γλυκουρονιδικούς μεταβολίτες, όπως η Ο-φαινυλο-γλυκουρονίδη και η Ν-γλυκουρονίδη.
Η λαμπεταλόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ και πιθανώς στο βλεννογόνο του γαστρεντερικού μετά από χορήγηση από το στόμα, κυρίως μέσω συζεύξεως με γλυκουρονικό οξύ. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η Ο-αλκυλογλυκουρονίδη, με μικρότερες ποσότητες Ο-φαινυλογλυκουρονίδης και Ν-γλυκουρονίδης να σχηματίζονται. Μετά από χορήγηση από το στόμα, η λαμπεταλόλη υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ ή/και στο βλεννογόνο του γαστρεντερικού.
Κυρίως ηπατικός, υφίσταται σημαντικό μεταβολισμό πρώτης διόδου.
Οδός Απέκκρισης: Αυτοί οι μεταβολίτες είναι παρόντες στο πλάσμα και απεκκρίνονται στα ούρα, και μέσω της χολής, στα κόπρανα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η λαμπεταλόλη έχει χρόνο ημίσειας ζωής 1,7-6,1 ώρες.
Οι συγκεντρώσεις της λαμπεταλόλης στο πλάσμα φαίνεται να μειώνονται με διφασικό ή πιθανώς τριφασικό τρόπο. Σε υγιείς ενήλικες και ενήλικες με υπέρταση, ο χρόνος ημίσειας ζωής στη φάση κατανομής αναφέρθηκε κατά μέσο όρο 6-44 λεπτά και ο χρόνος ημίσειας ζωής στην τελική φάση απέκκρισης (t1/2beta) αναφέρθηκε κατά μέσο όρο 2,5-8 ώρες. Η μεταβλητότητα στους αναφερόμενους μέσους χρόνους ημίσειας ζωής του φαρμάκου μπορεί να οφείλεται εν μέρει στη χρήση ενός σχετικά αναίσθητου φασματοφθορομετρικού δοκιμαστικού σε ορισμένες μελέτες. Οι κατασκευαστές δηλώνουν ότι το φάρμακο έχει χρόνο ημίσειας ζωής απέκκρισης 5,5 ή 6-8 ώρες μετά από ενδοφλέβια ή από του στόματος χορήγηση, αντίστοιχα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής απέκκρισης του φαρμάκου φαίνεται να παραμένει αμετάβλητος σε άτομα με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια, αλλά μπορεί να αυξηθεί σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (π.χ., κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 10 mL/min) που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση και να αυξηθεί ελαφρώς (αλλά εντός του αναφερόμενου εύρους) σε ηλικιωμένα άτομα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογικής
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους βητα-αδρενεργικούς υποδοχείς, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις των βητα-αδρενεργικών αγωνιστών. Οι βητα-αδρενοαποκλειστές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης, των καρδιακών αρρυθμιών, της στηθάγους, του γλαυκώματος, των κεφαλαλγιών ημικρανίας και του άγχους.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδίως τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ)· οι ΒΗΤΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ· οι ΑΛΦΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ· οι ΑΝΑστολείς του ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΗΣ· οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Εδώ περιλαμβάνονται φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
Φάρμακα που δεσμεύονται και αποκλείουν την ενεργοποίηση των ΑΛΦΑ-1-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA
R5H8897N95
LABETALOL
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αδρενεργικοί βητα-αποκλειστές
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Βητα-αδρενεργικός Αποκλειστής
Η λαμπεταλόλη είναι ένας βητα-αδρενεργικός αποκλειστής. Ο μηχανισμός δράσης της λαμπεταλόλης είναι ως αδρενεργικός βητα-αποκλειστής.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογικής
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους βητα-αδρενεργικούς υποδοχείς, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις των βητα-αδρενεργικών αγωνιστών. Οι βητα-αδρενοαποκλειστές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης, των καρδιακών αρρυθμιών, της στηθάγους, του γλαυκώματος, των κεφαλαλγιών ημικρανίας και του άγχους.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδίως τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ)· οι ΒΗΤΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ· οι ΑΛΦΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ· οι ΑΝΑστολείς του ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΗΣ· οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Εδώ περιλαμβάνονται φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
Φάρμακα που δεσμεύονται και αποκλείουν την ενεργοποίηση των ΑΛΦΑ-1-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.