BENZYDAMINE(Βενζυδαμίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 13 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Συμπληρωματική αγωγή για την ανακούφιση από τα συμπτώματα των φλεγμονωδών καταστάσεων του βλεννογόνου της στοματικής κοιλότητας και του φάρυγγα
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος TANTUM
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Στοματικός βλεννογόνος, στοματοφαρυγγική χρήση
- Δόση έναρξης: 15 ml
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Ενεργό πεπτικό έλκος ή ιστορικό έλκους ή άλλες οργανικές παθήσεις του πεπτικού
-
Παιδιά ηλικίας μικρότερης των 12 ετώνΠληθυσμόςΠαιδιά < 12 ετών
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Υπερευαισθησία σε ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή ΜΣΑΦΔεν συνιστάται η χρήση
-
ΆσθμαΑπαιτείται προσοχή λόγω κινδύνου βρογχόσπασμου
-
Επίμονα συμπτώματα/ΠυρετόςΑναζήτηση ιατρικής συμβουλής εάν δεν βελτιωθούν εντός 3 ημερών
-
ΕυαισθητοποίησηΔιακοπή αγωγής και ιατρική συμβουλή
-
Νεφρική, ηπατική ή καρδιακή ανεπάρκειαΧορήγηση με προσοχή
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Προπυλενογλυκόλη ή αιθανόληπροσοχήΣυσσώρευση αιθανόλης και πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες σε νεαρά παιδιά
-
Άλλα ΜΣΑΦπροσοχήΑύξηση πιθανότητας ανεπιθύμητων ενεργειών γαστρεντερικού, αιμορραγίας, έλκους
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αίσθημα καύσου στο στόμα
- Μούδιασμα στο στόμα (υπαισθησία)
- Ξηροστομία
- Αναφυλακτικές αντιδράσεις
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Λαρυγγόσπασμος
- Φωτοευαισθησία
- Αγγειοοίδημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Όχι συχνέςΦωτοευαισθησίαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΑίσθημα καύσου στο στόμαΓαστρεντερικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΛαρυγγόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτικές αντιδράσειςΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑντιδράσεις υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΜούδιασμα στο στόμα (υπαισθησία)Γαστρεντερικές διαταραχές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν συνιστάται η χρήση του Βενζυδαμίνη Βενζυδαμίνη κατά τη διάρκεια της κύησης.
-
ΓαλουχίαΔεν συνιστάται η χρήση του Βενζυδαμίνη Βενζυδαμίνη κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- ναυτία
- εμετός
- κοιλιακός πόνος
- ερεθισμός του οισοφάγου
- ζάλη
- παραισθήσεις
- διέγερση
- άγχος
- ευερεθιστότητα
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Στοματολογικά παρασκευάσματα - Άλλοι παράγοντες για τοπική θεραπεία στοματικής κοιλότητας, κωδικός ATC: A01AD02
Μηχανισμός δράσης
Η υδροχλωρική βενζυδαμίνη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες (ινδαζόλιο) με τοπική αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντισηπτική δράση. Ο μηχανισμός δράσης της αποδίδεται στη σταθεροποίηση της κυτταρικής μεμβράνης και στην αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Αναστέλλει τη δράση στα αγγεία των ουσιών που προξενούν τη φλεγμονή (ισταμίνη, σεροτονίνη). Μειώνει την απελευθέρωση από τα φλεγμαίνοντα κύτταρα των ελευθέρων ριζών και των λυτικών ενζύμων. Επιπλέον, η αντισυγκολλητική ιδιότητά της στα ερυθροκύτταρα συνεισφέρει στη βελτίωση των αιμοδυναμικών τοπικών καταστάσεων της φλεγμονής.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Η απορρόφηση της βενζυδαμίνης από τον βλεννογόνο του στόματος και του φάρυγγα έχει αποδειχθεί από την παρουσία μετρήσιμων ποσοτήτων της στον ανθρώπινο ορό. Εντούτοις, τα επίπεδά της δεν είναι επαρκή, ώστε να προκαλέσουν φαρμακολογικά συστηματικά αποτελέσματα.
Κατανομή
Όταν η βενζυδαμίνη χορηγείται τοπικά, παρατηρείται συσσώρευση στους φλεγμαίνοντες ιστούς, όπου επιτυγχάνονται αποτελεσματικές συγκεντρώσεις, λόγω της ιδιότητάς της να διεισδύει στον επιθηλιακό ιστό.
Βιομετασχηματισμός και αποβολή
Η αποβολή γίνεται κυρίως με τα ούρα και ως επί το πλείστον υπό μορφή ανενεργών μεταβολιτών ή συζευγμένων προϊόντων.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Στοματολογικά παρασκευάσματα - Άλλοι παράγοντες για τοπική θεραπεία στοματικής κοιλότητας, κωδικός ATC: A01AD02 ### Μηχανισμός δράσης Η υδροχλωρική βενζυδαμίνη είναι ένα μη στεροειδές…
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες ### Απορρόφηση Η απορρόφηση της βενζυδαμίνης από τον βλεννογόνο του στόματος και του φάρυγγα έχει αποδειχθεί από την παρουσία μετρήσιμων ποσοτήτων της στον ανθρώπινο ορό. Εντούτοις, τα επίπεδά της δεν είναι επαρκή, ώστε να…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η βενζιδαμίνη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) που στοχεύει στην πρόκληση τοπικών αναισθητικών και αναλγητικών επιδράσεων, κυρίως για το στόμα και τον λαιμό. Ειδικότερα, δρα στους τοπικούς μηχανισμούς της φλεγμονής, όπως ο πόνος, το οίδημα ή η κοκκίωση. Συνήθως εφαρμόζεται τοπικά, το φάρμακο επιδεικνύει αντιφλεγμονώδη δράση, μειώνοντας το οίδημα, καθώς και τον σχηματισμό εξιδρώματος και κοκκιώματος. Επιπλέον, η βενζιδαμίνη εμφανίζει αναλγητικές ιδιότητες και τοπική αναισθητική δράση εάν ο πόνος οφείλεται σε φλεγμονώδη κατάσταση. Η βενζιδαμίνη μπορεί να απορροφηθεί μέσω του στοματικού βλεννογόνου και του άθικτου δέρματος. Μόλις απορροφηθεί στην περιοχή του πόνου ή της φλεγμονής, η βενζιδαμίνη δεσμεύεται επιλεκτικά στους τοπικούς φλεγμαίνοντες ιστούς, επιτρέποντάς της συνήθως να δρα με λίγες ανεπιθύμητες συστηματικές επιδράσεις. Κατά μέσο όρο, απαιτείται περίοδος 2 έως 4 ωρών για να φτάσει η ουσία στη μέγιστη πλασματική συγκέντρωση. Η βενζιδαμίνη μπορεί να συντεθεί με την αντίδραση του Ν-βενζυλικού παραγώγου της μεθυλ ανθανιλάτης με νιτρώδες οξύ για να δώσει το Ν-νιτρώδες παράγωγο. Αυτό στη συνέχεια ανάγεται με θειοθειικό νάτριο για να δώσει παροδική υδραζίνη. Αυτή η υδραζίνη μπορεί στη συνέχεια να υποστεί αυθόρμητο εσωτερικό σχηματισμό υδραζιδίου. Η επεξεργασία αυτού του προκύπτοντος ενολικού με 3-χλωρο-1-διμεθυλαμινο προπάνιο τελικά αποδίδει βενζιδαμίνη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Παρόλο που κατηγοριοποιείται ως μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ), η βενζιδαμίνη επιδεικνύει διάφορους μηχανισμούς δράσης που διαφέρουν από εκείνους των παραδοσιακών ΜΣΑΦ τύπου ασπιρίνης. Συγκεκριμένα, η βενζιδαμίνη δρα κυρίως αναστέλλοντας τη σύνθεση προφλεγμονωδών κυτοκινών όπως ο παράγοντας νέκρωσης όγκων-άλφα (TNF-α) και η ιντερλευκίνη-1β (IL-1β) χωρίς να επηρεάζει σημαντικά άλλες προφλεγμονώδεις κυτοκίνες (π.χ. όπως η IL-6 και IL-8) ή αντιφλεγμονώδεις κυτοκίνες (π.χ. όπως η IL-10 ή ο ανταγωνιστής του υποδοχέα IL-1). Επιπλέον, η βενζιδαμίνη είναι σε μεγάλο βαθμό ασθενής αναστολέας της σύνθεσης προσταγλανδινών, καθώς έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει αποτελεσματικά τη δραστηριότητα των ενζύμων κυκλοοξυγενάσης (COX) και λιποξυγενάσης μόνο σε συγκεντρώσεις 1mM ή μεγαλύτερες. Δεδομένου ότι οι περισσότερες σύγχρονες χρήσεις της βενζιδαμίνης είναι τοπικές εφαρμογές που γενικά δεν απορροφώνται καλά μέσω του δέρματος ή/και μη εξειδικευμένων βλεννογόνων, η βενζιδαμίνη δεν επιτυγχάνει συχνά το είδος της απορρόφησης ή των αιματικών συγκεντρώσεων που απαιτούνται για να προκαλέσει οποιεσδήποτε εξωγενείς απομακρυσμένες συστηματικές επιδράσεις ή αναστολή COX, επιτρέποντάς της να εντοπίζει τη δράση της. Επιπρόσθετα, υποτίθεται επίσης ότι η βενζιδαμίνη είναι ικανή να αναστέλλει την οξειδωτική έκρηξη των ουδετερόφιλων και τη σταθεροποίηση της μεμβράνης. Αυτές οι δράσεις εκδηλώνονται από την ικανότητα της ουσίας να αναστέλλει την απελευθέρωση κοκκίων από τα ουδετερόφιλα και να σταθεροποιεί τους λυσοσώμους. Επιπλέον, η βενζιδαμίνη είναι ικανή για τοπικό αναισθητικό αποτέλεσμα που μπορεί να σχετίζεται με την ικανότητά της να αναστέλλει την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών όπως η ουσία P και το πεπτίδιο που σχετίζεται με το γονίδιο της καλσιτονίνης από τις αισθητικές νευρικές απολήξεις. Δεδομένου ότι η ουσία P είναι ικανή να προκαλέσει την απελευθέρωση ισταμίνης από τα μαστοκύτταρα, η πρόληψη της απελευθέρωσης ουσίας P από τη βενζιδαμίνη συμβάλλει περαιτέρω σε αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα. Η βενζιδαμίνη επιδεικνύει επίσης μη ειδική αντιβακτηριακή δράση έναντι διαφόρων βακτηριακών στελεχών που είναι ανθεκτικά σε ευρέος φάσματος αντιβιοτικά όπως η αμπικιλλίνη, η χλωραμφενικόλη και η τετρακυκλίνη σε συγκεντρώσεις περίπου 3 mmol/L. Ο συνδυαστικός συνδυασμός βενζιδαμίνης και άλλων αντιβιοτικών όπως η τετρακυκλίνη και η χλωραμφενικόλη είναι επίσης συνεργιστικός έναντι ανθεκτικών σε αντιβιοτικά στελεχών Staphylococcus aureus και Pseudomonas aeruginosa.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Οι από του στόματος δόσεις βενζιδαμίνης απορροφώνται καλά και οι πλασματικές συγκεντρώσεις του φαρμάκου φτάνουν σε μέγιστο σχετικά γρήγορα και στη συνέχεια μειώνονται με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 13 ωρών. Όταν εφαρμόζεται τοπικά, παρόλο που οι τοπικές συγκεντρώσεις του φαρμάκου είναι σχετικά υψηλές, η συστηματική απορρόφηση της τοπικά εφαρμοζόμενης βενζιδαμίνης είναι σχετικά χαμηλή σε σύγκριση με τις από του στόματος δόσεις. Αυτή η χαμηλή τοπική απορρόφηση συμβάλλει στη μειωμένη πιθανότητα οποιωνδήποτε συστηματικών φαρμακευτικών παρενεργειών όταν η βενζιδαμίνη χορηγείται με αυτόν τον τρόπο.
Η σχετικά υψηλή λιποδιαλυτότητα της ασθενούς βάσης βενζιδαμίνης θεωρείται ότι σχετίζεται με σημαντική παθητική επαναρρόφηση στον νεφρικό σωληνίσκο, γεγονός που υποδηλώνει ότι μόνο περίπου το 5% της βενζιδαμίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Ταυτόχρονα, ωστόσο, άλλες μελέτες έχουν προτείνει ότι σημαντικά μεγαλύτερες ποσότητες (50-65%) του φαρμάκου απεκκρίνονται αμετάβλητες στα ούρα. Ενώ διάφοροι ανενεργοί οξειδωμένοι μεταβολίτες της βενζιδαμίνης απεκκρίνονται στα ούρα, ο μεταβολίτης βενζιδαμίνη Ν-οξείδιο μπορεί να παραμείνει στο πλάσμα και να εμφανίσει χρόνο ημίσειας ζωής μεγαλύτερο από τη μητρική ένωση βενζιδαμίνη. Παρόλα αυτά, γενικά πιστεύεται ότι η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω των ούρων και είναι κυρίως με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών ή συζευγμένων προϊόντων.
Ο όγκος κατανομής της βενζιδαμίνης είναι 10 L.
Η βενζιδαμίνη επιδεικνύει συστηματική κάθαρση 170 ml/min.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η βενζιδαμίνη εμφανίζει < 20% σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος μετά από από του στόματος χορήγηση.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η βενζιδαμίνη μεταβολίζεται κυρίως μέσω οξείδωσης, αποαλκυλίωσης και σύζευξης σε υδροξυ-, αποαλκυλιωμένους και Ν-οξειδικούς μεταβολίτες. Γενικά, ωστόσο, όταν χρησιμοποιούνται στις συνιστώμενες δόσεις, τα επίπεδα στα οποία απορροφάται ή εκτίθεται η βενζιδαμίνη στον οργανισμό συνήθως δεν επαρκούν για την παραγωγή συστηματικών φαρμακολογικών επιδράσεων [L
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Περίπου 13 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση, με τελικό χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 7,7 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.