BENZYDAMINE
Βενζυδαμίνη
**Φαρμακοδυναμική** Η βενζιδαμίνη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) που στοχεύει στην πρόκληση τοπικών αναισθητικών και αναλγητικών επιδράσεων, κυρίως για το στόμα και τον λαιμό. Ειδικότερα, δρα στους τοπικούς μηχανισμούς της φλεγμονής, όπως ο πόνος, το …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
medication
SPC-TANTUM
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από το στόμα
- Χορήγηση: 30 λεπτά πριν από τα γεύματα
- Δόση έναρξης: 1-2 δισκία 3 φορές την ημέρα
- Τιτλοποίηση: Σε σοβαρές περιπτώσεις, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 3 δισκία 3 φορές την ημέρα. Διάρκεια θεραπείας: 3-8 εβδομάδες.
-
Σοβαρές περιπτώσειςΔόση3 δισκία 3 φορές την ημέρα
block
SPC-TANTUM
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
warning
SPC-TANTUM
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Επανενεργοποίηση φυματίωσηςΠληθυσμόςασθενείς με ιστορικό φυματίωσηςμπορεί να παρατηρηθούν περιπτώσεις επανενεργοποίησης της φυματίωσης
-
Ηπατική δυσλειτουργίααυξημένος κίνδυνος σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειώνΠληθυσμόςπεριπτώσεις ηπατικής δυσλειτουργίας
swap_horiz
SPC-TANTUM
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
SPC-TANTUM
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ναυτία
- Δυσπεψία
- Κοιλιακό άλγος
- Ανοσοκαταστολή
- Βήχας
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣπάνιεςΝαυτίαΓαστρεντερικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΔυσπεψίαΓαστρεντερικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΑνοσοκαταστολήΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΒήχαςΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
-
ΣπάνιεςΕξάνθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ σπάνιεςΚνίδωσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
pregnant_woman
SPC-TANTUM
Κύηση / γαλουχία
expand_more
Κύηση / γαλουχία
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-TANTUM
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-TANTUM
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-TANTUM
expand_more
Δοσολογία
Δοσολογία:
Η συνήθης δόση είναι 1-2 δισκία 3 φορές την ημέρα, 30 λεπτά πριν από τα γεύματα.
Σε σοβαρές περιπτώσεις, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 3 δισκία 3 φορές την ημέρα.
Διάρκεια θεραπείας: 3-8 εβδομάδες.
(δεν είναι διαθέσιμη πληροφορία για ειδικούς πληθυσμούς, όπως παιδιά ή ηλικιωμένοι, ούτε για ρύθμιση δόσης σε νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια.)
block
Αντενδείξεις
SPC-TANTUM
expand_more
Αντενδείξεις
ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-TANTUM
expand_more
Προειδοποιήσεις
ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΕΙΣ
Σε ασθενείς με ιστορικό φυματίωσης, αν και σπάνια, μπορεί να παρατηρηθούν περιπτώσεις επανενεργοποίησης της φυματίωσης.
Σε περιπτώσεις ηπατικής δυσλειτουργίας, ο κίνδυνος σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών είναι αυξημένος.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-TANTUM
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις
(δεν είναι διαθέσιμη πληροφορία)
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-TANTUM
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Σε κάθε κατηγορία συχνότητας, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.
Πολύ συχνές (≥1/10) Συχνές (≥1/100, <1/10) Όχι συχνές (≥1/1000, <1/100) Σπάνιες (≥1/10000, <1/1000) Πολύ σπάνιες (<1/10000) Μη γνωστές
Γαστρεντερικές διαταραχές
- Σπάνιες: Ναυτία, Δυσπεψία
- Όχι συχνές: Κοιλιακό άλγος
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
- Πολύ σπάνιες: Ανοσοκαταστολή
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
- Σπάνιες: Βήχας
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
- Σπάνιες: Εξάνθημα
- Πολύ σπάνιες: Κνίδωση
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους- κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς: Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http:// www. eof. gr
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-TANTUM
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Η χρήση του προϊόντος κατά τη διάρκεια της κύησης και του θηλασμού πρέπει να αποφεύγεται, εκτός εάν ο ιατρός κρίνει ότι η δυνητική ωφέλεια για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο.
Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας διαπιστωθεί κύηση, διακόψτε τη λήψη του φαρμάκου και συμβουλευτείτε τον ιατρό σας.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-TANTUM
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές
Αντιμικροβιακή δράση: Το φάρμακο έχει βακτηριοστατική δράση.
Μηχανισμός δράσης: Αναστέλλει την πρωτεϊνοσύνθεση στα βακτήρια.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις:
- Αναστολή της πρωτεϊνοσύνθεσης.
- Αναστολή της αύξησης των βακτηρίων.
Δεν παρατηρήθηκε ανάπτυξη αντοχής στα βακτήρια in vitro.
Μακροχρόνια χορήγηση δεν προκάλεσε σημαντικές μεταβολές στην αιματολογική εικόνα ή στη λειτουργία των νεφρών και του ήπατος.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-TANTUM
expand_more
Φαρμακοκινητική
Φαρμακοκινητικές
Απορρόφηση και Κατανομή: Το φάρμακο απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα και κατανέμεται στους ιστούς.
Μεταβολισμός και Απέκκριση: Το φάρμακο μεταβολίζεται στο ήπαρ και απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά.
Χρόνος ημίσειας ζωής: Δεν είναι σαφής.
Βιοδιαθεσιμότητα: Δεν είναι σαφής.
Σύνδεση με πρωτεΐνες πλάσματος: Περίπου 40%.
Μεταβολισμός: Ηπατικός.
Απέκκριση: Νεφρική.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η βενζιδαμίνη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) που στοχεύει στην πρόκληση τοπικών αναισθητικών και αναλγητικών επιδράσεων, κυρίως για το στόμα και τον λαιμό. Ειδικότερα, δρα στους τοπικούς μηχανισμούς της φλεγμονής, όπως ο πόνος, το οίδημα ή η κοκκίωση. Συνήθως εφαρμόζεται τοπικά, το φάρμακο επιδεικνύει αντιφλεγμονώδη δράση, μειώνοντας το οίδημα, καθώς και τον σχηματισμό εξιδρώματος και κοκκιώματος. Επιπλέον, η βενζιδαμίνη εμφανίζει αναλγητικές ιδιότητες και τοπική αναισθητική δράση εάν ο πόνος οφείλεται σε φλεγμονώδη κατάσταση. Η βενζιδαμίνη μπορεί να απορροφηθεί μέσω του στοματικού βλεννογόνου και του άθικτου δέρματος. Μόλις απορροφηθεί στην περιοχή του πόνου ή της φλεγμονής, η βενζιδαμίνη δεσμεύεται επιλεκτικά στους τοπικούς φλεγμαίνοντες ιστούς, επιτρέποντάς της συνήθως να δρα με λίγες ανεπιθύμητες συστηματικές επιδράσεις. Κατά μέσο όρο, απαιτείται περίοδος 2 έως 4 ωρών για να φτάσει η ουσία στη μέγιστη πλασματική συγκέντρωση. Η βενζιδαμίνη μπορεί να συντεθεί με την αντίδραση του Ν-βενζυλικού παραγώγου της μεθυλ ανθανιλάτης με νιτρώδες οξύ για να δώσει το Ν-νιτρώδες παράγωγο. Αυτό στη συνέχεια ανάγεται με θειοθειικό νάτριο για να δώσει παροδική υδραζίνη. Αυτή η υδραζίνη μπορεί στη συνέχεια να υποστεί αυθόρμητο εσωτερικό σχηματισμό υδραζιδίου. Η επεξεργασία αυτού του προκύπτοντος ενολικού με 3-χλωρο-1-διμεθυλαμινο προπάνιο τελικά αποδίδει βενζιδαμίνη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Παρόλο που κατηγοριοποιείται ως μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ), η βενζιδαμίνη επιδεικνύει διάφορους μηχανισμούς δράσης που διαφέρουν από εκείνους των παραδοσιακών ΜΣΑΦ τύπου ασπιρίνης. Συγκεκριμένα, η βενζιδαμίνη δρα κυρίως αναστέλλοντας τη σύνθεση προφλεγμονωδών κυτοκινών όπως ο παράγοντας νέκρωσης όγκων-άλφα (TNF-α) και η ιντερλευκίνη-1β (IL-1β) χωρίς να επηρεάζει σημαντικά άλλες προφλεγμονώδεις κυτοκίνες (π.χ. όπως η IL-6 και IL-8) ή αντιφλεγμονώδεις κυτοκίνες (π.χ. όπως η IL-10 ή ο ανταγωνιστής του υποδοχέα IL-1). Επιπλέον, η βενζιδαμίνη είναι σε μεγάλο βαθμό ασθενής αναστολέας της σύνθεσης προσταγλανδινών, καθώς έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει αποτελεσματικά τη δραστηριότητα των ενζύμων κυκλοοξυγενάσης (COX) και λιποξυγενάσης μόνο σε συγκεντρώσεις 1mM ή μεγαλύτερες. Δεδομένου ότι οι περισσότερες σύγχρονες χρήσεις της βενζιδαμίνης είναι τοπικές εφαρμογές που γενικά δεν απορροφώνται καλά μέσω του δέρματος ή/και μη εξειδικευμένων βλεννογόνων, η βενζιδαμίνη δεν επιτυγχάνει συχνά το είδος της απορρόφησης ή των αιματικών συγκεντρώσεων που απαιτούνται για να προκαλέσει οποιεσδήποτε εξωγενείς απομακρυσμένες συστηματικές επιδράσεις ή αναστολή COX, επιτρέποντάς της να εντοπίζει τη δράση της. Επιπρόσθετα, υποτίθεται επίσης ότι η βενζιδαμίνη είναι ικανή να αναστέλλει την οξειδωτική έκρηξη των ουδετερόφιλων και τη σταθεροποίηση της μεμβράνης. Αυτές οι δράσεις εκδηλώνονται από την ικανότητα της ουσίας να αναστέλλει την απελευθέρωση κοκκίων από τα ουδετερόφιλα και να σταθεροποιεί τους λυσοσώμους. Επιπλέον, η βενζιδαμίνη είναι ικανή για τοπικό αναισθητικό αποτέλεσμα που μπορεί να σχετίζεται με την ικανότητά της να αναστέλλει την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών όπως η ουσία P και το πεπτίδιο που σχετίζεται με το γονίδιο της καλσιτονίνης από τις αισθητικές νευρικές απολήξεις. Δεδομένου ότι η ουσία P είναι ικανή να προκαλέσει την απελευθέρωση ισταμίνης από τα μαστοκύτταρα, η πρόληψη της απελευθέρωσης ουσίας P από τη βενζιδαμίνη συμβάλλει περαιτέρω σε αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα. Η βενζιδαμίνη επιδεικνύει επίσης μη ειδική αντιβακτηριακή δράση έναντι διαφόρων βακτηριακών στελεχών που είναι ανθεκτικά σε ευρέος φάσματος αντιβιοτικά όπως η αμπικιλλίνη, η χλωραμφενικόλη και η τετρακυκλίνη σε συγκεντρώσεις περίπου 3 mmol/L. Ο συνδυαστικός συνδυασμός βενζιδαμίνης και άλλων αντιβιοτικών όπως η τετρακυκλίνη και η χλωραμφενικόλη είναι επίσης συνεργιστικός έναντι ανθεκτικών σε αντιβιοτικά στελεχών Staphylococcus aureus και Pseudomonas aeruginosa.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Οι από του στόματος δόσεις βενζιδαμίνης απορροφώνται καλά και οι πλασματικές συγκεντρώσεις του φαρμάκου φτάνουν σε μέγιστο σχετικά γρήγορα και στη συνέχεια μειώνονται με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 13 ωρών. Όταν εφαρμόζεται τοπικά, παρόλο που οι τοπικές συγκεντρώσεις του φαρμάκου είναι σχετικά υψηλές, η συστηματική απορρόφηση της τοπικά εφαρμοζόμενης βενζιδαμίνης είναι σχετικά χαμηλή σε σύγκριση με τις από του στόματος δόσεις. Αυτή η χαμηλή τοπική απορρόφηση συμβάλλει στη μειωμένη πιθανότητα οποιωνδήποτε συστηματικών φαρμακευτικών παρενεργειών όταν η βενζιδαμίνη χορηγείται με αυτόν τον τρόπο.
Η σχετικά υψηλή λιποδιαλυτότητα της ασθενούς βάσης βενζιδαμίνης θεωρείται ότι σχετίζεται με σημαντική παθητική επαναρρόφηση στον νεφρικό σωληνίσκο, γεγονός που υποδηλώνει ότι μόνο περίπου το 5% της βενζιδαμίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Ταυτόχρονα, ωστόσο, άλλες μελέτες έχουν προτείνει ότι σημαντικά μεγαλύτερες ποσότητες (50-65%) του φαρμάκου απεκκρίνονται αμετάβλητες στα ούρα. Ενώ διάφοροι ανενεργοί οξειδωμένοι μεταβολίτες της βενζιδαμίνης απεκκρίνονται στα ούρα, ο μεταβολίτης βενζιδαμίνη Ν-οξείδιο μπορεί να παραμείνει στο πλάσμα και να εμφανίσει χρόνο ημίσειας ζωής μεγαλύτερο από τη μητρική ένωση βενζιδαμίνη. Παρόλα αυτά, γενικά πιστεύεται ότι η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω των ούρων και είναι κυρίως με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών ή συζευγμένων προϊόντων.
Ο όγκος κατανομής της βενζιδαμίνης είναι 10 L.
Η βενζιδαμίνη επιδεικνύει συστηματική κάθαρση 170 ml/min.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η βενζιδαμίνη εμφανίζει < 20% σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος μετά από από του στόματος χορήγηση.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η βενζιδαμίνη μεταβολίζεται κυρίως μέσω οξείδωσης, αποαλκυλίωσης και σύζευξης σε υδροξυ-, αποαλκυλιωμένους και Ν-οξειδικούς μεταβολίτες. Γενικά, ωστόσο, όταν χρησιμοποιούνται στις συνιστώμενες δόσεις, τα επίπεδα στα οποία απορροφάται ή εκτίθεται η βενζιδαμίνη στον οργανισμό συνήθως δεν επαρκούν για την παραγωγή συστηματικών φαρμακολογικών επιδράσεων [L
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Περίπου 13 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση, με τελικό χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 7,7 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.