ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A01AD02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BENZYDAMINE

Βενζυδαμίνη

Εμπορικά Ονόματα

TANTUM

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1).
Ενεργό πεπτικό έλκος ή ιστορικό έλκους ή άλλες οργανικές παθήσεις του πεπτικού.

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Ηλικία μικρότερη των 12 ετών.

ΠληθυσμόςΠαιδιά

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία σε ΜΣΑΦ

ΠληθυσμόςΑσθενείς με υπερευαισθησία στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή σε άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ)

Δεν συνιστάται η χρήση βενζυδαμίνης
Κίνδυνος βρογχόσπασμου
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό άσθματος ή που πάσχουν από άσθμα

Απαιτείται προσοχή
Στοματοφαρυγγικά έλκη

ΠληθυσμόςΟρισμένοι ασθενείς

Εάν τα συμπτώματα επιδεινωθούν ή δεν βελτιωθούν εντός 3 ημερών, αν εμφανιστεί πυρετός ή άλλα συμπτώματα, να δοθεί κατάλληλη συμβουλή.
Φαινόμενο ευαισθητοποίησης

Διακοπή αγωγής και συμβουλή για κατάλληλη αγωγή, ειδικά σε παρατεταμένες θεραπείες.
Νεφρική, ηπατική ή καρδιακή ανεπάρκεια
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική, ηπατική ή καρδιακή ανεπάρκεια

Να χορηγείται με προσοχή
Περιεκτικότητα σε αιθανόλη
προσοχή

ΠληθυσμόςΕνήλικες (70 kg), άτομα που αθλούνται

Προσοχή λόγω πιθανής αύξησης BAC και θετικών αποτελεσμάτων σε ελέγχους αντι-ντόπινγκ.
Πυδροξυβενζοϊκός μεθυλεστέρας

Μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανόν με καθυστέρηση).
Νάτριο

Το φάρμακο περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δόση (15 ml) και είναι «ελεύθερο νατρίου».
Αρωματικές ουσίες

Μπορούν να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις (βενζυλική αλκοόλη, κινναμυλική αλκοόλη, κιτράλη, κιτρονελλόλη, γερανιόλη, ισοευγενόλη, λιναλοόλη, ευγενόλη και d-λιμονένιο).

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Προπυλενογλυκόλη ή αιθανόλη
προσοχή

Συσσώρευση αιθανόλης και ανεπιθύμητες ενέργειες, ιδιαίτερα σε νεαρά παιδιά με χαμηλή ή ανώριμη μεταβολική ικανότητα.
ΜΣΑΦ (άλλα)
προσοχή

Αύξηση πιθανότητας πρόκλησης ανεπιθύμητων ενεργειών από το γαστρεντερικό, αιμορραγίας, έλκους.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Γαστρεντερικές διαταραχές

Αίσθημα καύσου στο στόμα
Μούδιασμα στο στόμα (υπαισθησία)

Γαστρεντερικό

Ξηροστομία

Ανοσοποιητικό

Αναφυλακτικές αντιδράσεις
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Αναπνευστικό

Λαρυγγόσπασμος

Δέρμα

Φωτοευαισθησία
Αγγειοοίδημα

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Φωτοευαισθησία

Δέρμα

Όχι συχνές
Αίσθημα καύσου στο στόμα

Γαστρεντερικές διαταραχές

Σπάνιες
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Λαρυγγόσπασμος

Αναπνευστικό

Πολύ σπάνιες
Αναφυλακτικές αντιδράσεις

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστής συχνότητας
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστής συχνότητας
Μούδιασμα στο στόμα (υπαισθησία)

Γαστρεντερικές διαταραχές

Μη γνωστής συχνότητας

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Δεν συνιστάται

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τη χρήση της βενζυδαμίνης σε εγκύους και τα σχετικά δεδομένα σε πειραματόζωα είναι ανεπαρκή (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
Γαλουχία
Δεν συνιστάται

Δεν είναι γνωστό αν η βενζυδαμίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα και τα σχετικά δεδομένα σε πειραματόζωα είναι ανεπαρκή (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Στοματολογικά παρασκευάσματα - Άλλοι παράγοντες για τοπική θεραπεία στοματικής κοιλότητας, κωδικός ATC: A01AD02 Κλινικές μελέτες δείχνουν ότι η υδροχλωρική βενζυδαμίνη έχει τοπική αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντισηπτική δράση, αποτελεσματική για την αντιμετώπιση των τοπικών ερεθισμών και φλεγμονωδών καταστάσεων της στοματικής κοιλότητας, του φάρυγγα, του στόματος και των ούλων. Επίσης, η βενζυδαμίνη ασκεί τοπική αναισθητική δράση. Είναι μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες και ανήκει στην ομάδα των ινδαζολίων.

Μηχανισμός δράσης

Ο μηχανισμός δράσης της αποδίδεται:

στη σταθεροποίηση της κυτταρικής μεμβράνης.
στην αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών. Αναστέλλει τη δράση στα αγγεία των ουσιών που προξενούν τη φλεγμονή (ισταμίνη, σεροτονίνη). Μειώνει την απελευθέρωση από τα φλεγμαίνοντα κύτταρα των ελευθέρων ριζών και των λυτικών ενζύμων. Επιπλέον, η αντισυγκολλητική ιδιότητά της στα ερυθροκύτταρα συνεισφέρει στη βελτίωση των αιμοδυναμικών τοπικών καταστάσεων της φλεγμονής.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η απορρόφηση της βενζυδαμίνης από τον βλεννογόνο του στόματος και του φάρυγγα έχει αποδειχθεί από την παρουσία μετρήσιμων ποσοτήτων της στον ανθρώπινο ορό. Εντούτοις, τα επίπεδά της δεν είναι επαρκή, ώστε να προκαλέσουν φαρμακολογικά συστηματικά αποτελέσματα.

Κατανομή

Όταν η βενζυδαμίνη χορηγείται τοπικά, παρατηρείται συσσώρευση στους φλεγμαίνοντες ιστούς, όπου επιτυγχάνονται αποτελεσματικές συγκεντρώσεις, λόγω της ιδιότητάς της να διεισδύει στον επιθηλιακό ιστό.

Βιομετασχηματισμός και αποβολή

Η αποβολή γίνεται κυρίως με τα ούρα και ως επί το πλείστον υπό μορφή ανενεργών μεταβολιτών ή συζευγμένων προϊόντων.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Παρόλο που κατηγοριοποιείται ως μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ), η βενζιδαμίνη επιδεικνύει διάφορους μηχανισμούς δράσης που διαφέρουν από εκείνους των παραδοσιακών ΜΣΑΦ τύπου ασπιρίνης. Συγκεκριμένα, η βενζιδαμίνη δρα…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η απορρόφηση της βενζυδαμίνης από τον βλεννογόνο του στόματος και του φάρυγγα έχει αποδειχθεί από την παρουσία μετρήσιμων ποσοτήτων της στον ανθρώπινο ορό. Εντούτοις, τα επίπεδά της δεν είναι επαρκή, ώστε να προκαλέσουν φαρμακολογικά…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η βενζιδαμίνη μεταβολίζεται κυρίως μέσω οξείδωσης, αποαλκυλίωσης και σύζευξης σε υδροξυ-, αποαλκυλιωμένους και Ν-οξειδικούς μεταβολίτες. Γενικά, ωστόσο, όταν χρησιμοποιούνται στις συνιστώμενες δόσεις, τα επίπεδα στα οποία απορροφάται ή…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Οι από του στόματος δόσεις βενζιδαμίνης απορροφώνται καλά και οι πλασματικές συγκεντρώσεις του φαρμάκου φτάνουν σε μέγιστο σχετικά γρήγορα και στη συνέχεια μειώνονται με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 13 ωρών. Όταν…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η βενζιδαμίνη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) που στοχεύει στην πρόκληση τοπικών αναισθητικών και αναλγητικών επιδράσεων, κυρίως για το στόμα και τον λαιμό. Ειδικότερα, δρα στους τοπικούς μηχανισμούς της φλεγμονής, όπως ο πόνος, το οίδημα ή η κοκκίωση. Συνήθως εφαρμόζεται τοπικά, το φάρμακο επιδεικνύει αντιφλεγμονώδη δράση, μειώνοντας το οίδημα, καθώς και τον σχηματισμό εξιδρώματος και κοκκιώματος. Επιπλέον, η βενζιδαμίνη εμφανίζει αναλγητικές ιδιότητες και τοπική αναισθητική δράση εάν ο πόνος οφείλεται σε φλεγμονώδη κατάσταση. Η βενζιδαμίνη μπορεί να απορροφηθεί μέσω του στοματικού βλεννογόνου και του άθικτου δέρματος. Μόλις απορροφηθεί στην περιοχή του πόνου ή της φλεγμονής, η βενζιδαμίνη δεσμεύεται επιλεκτικά στους τοπικούς φλεγμαίνοντες ιστούς, επιτρέποντάς της συνήθως να δρα με λίγες ανεπιθύμητες συστηματικές επιδράσεις. Κατά μέσο όρο, απαιτείται περίοδος 2 έως 4 ωρών για να φτάσει η ουσία στη μέγιστη πλασματική συγκέντρωση. Η βενζιδαμίνη μπορεί να συντεθεί με την αντίδραση του Ν-βενζυλικού παραγώγου της μεθυλ ανθανιλάτης με νιτρώδες οξύ για να δώσει το Ν-νιτρώδες παράγωγο. Αυτό στη συνέχεια ανάγεται με θειοθειικό νάτριο για να δώσει παροδική υδραζίνη. Αυτή η υδραζίνη μπορεί στη συνέχεια να υποστεί αυθόρμητο εσωτερικό σχηματισμό υδραζιδίου. Η επεξεργασία αυτού του προκύπτοντος ενολικού με 3-χλωρο-1-διμεθυλαμινο προπάνιο τελικά αποδίδει βενζιδαμίνη.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Παρόλο που κατηγοριοποιείται ως μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ), η βενζιδαμίνη επιδεικνύει διάφορους μηχανισμούς δράσης που διαφέρουν από εκείνους των παραδοσιακών ΜΣΑΦ τύπου ασπιρίνης. Συγκεκριμένα, η βενζιδαμίνη δρα κυρίως αναστέλλοντας τη σύνθεση προφλεγμονωδών κυτοκινών όπως ο παράγοντας νέκρωσης όγκων-άλφα (TNF-α) και η ιντερλευκίνη-1β (IL-1β) χωρίς να επηρεάζει σημαντικά άλλες προφλεγμονώδεις κυτοκίνες (π.χ. όπως η IL-6 και IL-8) ή αντιφλεγμονώδεις κυτοκίνες (π.χ. όπως η IL-10 ή ο ανταγωνιστής του υποδοχέα IL-1). Επιπλέον, η βενζιδαμίνη είναι σε μεγάλο βαθμό ασθενής αναστολέας της σύνθεσης προσταγλανδινών, καθώς έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει αποτελεσματικά τη δραστηριότητα των ενζύμων κυκλοοξυγενάσης (COX) και λιποξυγενάσης μόνο σε συγκεντρώσεις 1mM ή μεγαλύτερες. Δεδομένου ότι οι περισσότερες σύγχρονες χρήσεις της βενζιδαμίνης είναι τοπικές εφαρμογές που γενικά δεν απορροφώνται καλά μέσω του δέρματος ή/και μη εξειδικευμένων βλεννογόνων, η βενζιδαμίνη δεν επιτυγχάνει συχνά το είδος της απορρόφησης ή των αιματικών συγκεντρώσεων που απαιτούνται για να προκαλέσει οποιεσδήποτε εξωγενείς απομακρυσμένες συστηματικές επιδράσεις ή αναστολή COX, επιτρέποντάς της να εντοπίζει τη δράση της. Επιπρόσθετα, υποτίθεται επίσης ότι η βενζιδαμίνη είναι ικανή να αναστέλλει την οξειδωτική έκρηξη των ουδετερόφιλων και τη σταθεροποίηση της μεμβράνης. Αυτές οι δράσεις εκδηλώνονται από την ικανότητα της ουσίας να αναστέλλει την απελευθέρωση κοκκίων από τα ουδετερόφιλα και να σταθεροποιεί τους λυσοσώμους. Επιπλέον, η βενζιδαμίνη είναι ικανή για τοπικό αναισθητικό αποτέλεσμα που μπορεί να σχετίζεται με την ικανότητά της να αναστέλλει την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών όπως η ουσία P και το πεπτίδιο που σχετίζεται με το γονίδιο της καλσιτονίνης από τις αισθητικές νευρικές απολήξεις. Δεδομένου ότι η ουσία P είναι ικανή να προκαλέσει την απελευθέρωση ισταμίνης από τα μαστοκύτταρα, η πρόληψη της απελευθέρωσης ουσίας P από τη βενζιδαμίνη συμβάλλει περαιτέρω σε αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα. Η βενζιδαμίνη επιδεικνύει επίσης μη ειδική αντιβακτηριακή δράση έναντι διαφόρων βακτηριακών στελεχών που είναι ανθεκτικά σε ευρέος φάσματος αντιβιοτικά όπως η αμπικιλλίνη, η χλωραμφενικόλη και η τετρακυκλίνη σε συγκεντρώσεις περίπου 3 mmol/L. Ο συνδυαστικός συνδυασμός βενζιδαμίνης και άλλων αντιβιοτικών όπως η τετρακυκλίνη και η χλωραμφενικόλη είναι επίσης συνεργιστικός έναντι ανθεκτικών σε αντιβιοτικά στελεχών Staphylococcus aureus και Pseudomonas aeruginosa.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Οι από του στόματος δόσεις βενζιδαμίνης απορροφώνται καλά και οι πλασματικές συγκεντρώσεις του φαρμάκου φτάνουν σε μέγιστο σχετικά γρήγορα και στη συνέχεια μειώνονται με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 13 ωρών. Όταν εφαρμόζεται τοπικά, παρόλο που οι τοπικές συγκεντρώσεις του φαρμάκου είναι σχετικά υψηλές, η συστηματική απορρόφηση της τοπικά εφαρμοζόμενης βενζιδαμίνης είναι σχετικά χαμηλή σε σύγκριση με τις από του στόματος δόσεις. Αυτή η χαμηλή τοπική απορρόφηση συμβάλλει στη μειωμένη πιθανότητα οποιωνδήποτε συστηματικών φαρμακευτικών παρενεργειών όταν η βενζιδαμίνη χορηγείται με αυτόν τον τρόπο.

Η σχετικά υψηλή λιποδιαλυτότητα της ασθενούς βάσης βενζιδαμίνης θεωρείται ότι σχετίζεται με σημαντική παθητική επαναρρόφηση στον νεφρικό σωληνίσκο, γεγονός που υποδηλώνει ότι μόνο περίπου το 5% της βενζιδαμίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Ταυτόχρονα, ωστόσο, άλλες μελέτες έχουν προτείνει ότι σημαντικά μεγαλύτερες ποσότητες (50-65%) του φαρμάκου απεκκρίνονται αμετάβλητες στα ούρα. Ενώ διάφοροι ανενεργοί οξειδωμένοι μεταβολίτες της βενζιδαμίνης απεκκρίνονται στα ούρα, ο μεταβολίτης βενζιδαμίνη Ν-οξείδιο μπορεί να παραμείνει στο πλάσμα και να εμφανίσει χρόνο ημίσειας ζωής μεγαλύτερο από τη μητρική ένωση βενζιδαμίνη. Παρόλα αυτά, γενικά πιστεύεται ότι η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω των ούρων και είναι κυρίως με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών ή συζευγμένων προϊόντων.

Ο όγκος κατανομής της βενζιδαμίνης είναι 10 L.

Η βενζιδαμίνη επιδεικνύει συστηματική κάθαρση 170 ml/min.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η βενζιδαμίνη εμφανίζει < 20% σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος μετά από από του στόματος χορήγηση.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η βενζιδαμίνη μεταβολίζεται κυρίως μέσω οξείδωσης, αποαλκυλίωσης και σύζευξης σε υδροξυ-, αποαλκυλιωμένους και Ν-οξειδικούς μεταβολίτες. Γενικά, ωστόσο, όταν χρησιμοποιούνται στις συνιστώμενες δόσεις, τα επίπεδα στα οποία απορροφάται ή εκτίθεται η βενζιδαμίνη στον οργανισμό συνήθως δεν επαρκούν για την παραγωγή συστηματικών φαρμακολογικών επιδράσεων [L

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Περίπου 13 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση, με τελικό χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 7,7 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

13 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

< 20%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 3 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

12555

Μοριακός τύπος

C19H23N3O

Μοριακό βάρος

309.4

IUPAC

3-(1-benzylindazol-3-yl)oxy-N,N-dimethylpropan-1-amine

InChIKey

CNBGNNVCVSKAQZ-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.