ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R06AX29 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BILASTINE

Βιλαστίνη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιϊσταμινικά για συστηματική χρήση, άλλα αντιϊσταμινικά για συστηματική χρήση.

Εμπορικά Ονόματα

BILARGEN BILAZ

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

J30 Αγγειοκινητική και αλλεργική ρινίτιδα

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αλλεργική ρινοεπιπεφυκίτιδα
L50 Κνίδωση

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος BILARGEN

expand_more

Δισκίο.

Ωοειδή, αμφίκυρτα δισκία λευκού χρώματος με χαραγή (μήκος 10mm, πλάτος 5mm).

Η χαραγή χρησιμεύει μόνο για να διευκολύνει τη θραύση του δισκίου και την κατάποσή

του και όχι για τον διαχωρισμό σε ίσες δόσεις.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες και έφηβοι (ηλικίας από 12 ετών και άνω)

Δόση20 mg μία φορά την ημέρα

Για την ανακούφιση συμπτωμάτων αλλεργικής ρινοεπιπεφυκίτιδας και κνίδωσης. Λαμβάνεται μία ώρα πριν ή δύο ώρες μετά την πρόσληψη φαγητού ή φρουτοχυμού.
Ηλικιωμένοι

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ενήλικες.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ενήλικες.
Παιδιά ηλικίας από 6 έως 11 ετών με σωματικό βάρος τουλάχιστον 20 kg

Δόση10 mg

Σε μορφή δισκίων διασπειρόμενων στο στόμα ή πόσιμου διαλύματος.
Παιδιά κάτω των 6 ετών και κάτω των 20 κιλών

Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Παιδιατρικός πληθυσμός

ΠληθυσμόςΠαιδιά κάτω των 2 ετών

Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται
Παιδιατρικός πληθυσμός

ΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας από 2 έως 5 ετών

Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται (λόγω μικρής κλινικής εμπειρίας)
Συγχορήγηση με αναστολείς της P-γλυκοπρωτεΐνης

ΠληθυσμόςΑσθενείς με μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία

Θα πρέπει να αποφεύγεται η συγχορήγηση βιλαστίνης με αναστολείς της P-γλυκοπρωτεΐνης (κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, κυκλοσπορίνη, ριτοναβίρη ή διλτιαζέμη)
Παράταση QT διαστήματος

ΠληθυσμόςΑσθενείς που διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης παράτασης του QT/QTc (ιστορικό καρδιακών αρρυθμιών, υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία, υπασβεστιαιμία, γνωστή παράταση του διαστήματος QT ή σημαντική βραδυκαρδία, ταυτόχρονη χρήση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων που σχετίζονται με παράταση του QT/QTc)

Απαιτείται προσοχή κατά τη χορήγηση βιλαστίνης

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Φαγητό
προσοχή

Μειώνει σημαντικά την από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της βιλαστίνης κατά 30%.

ΣύστασηΛήψη 1 ώρα πριν ή 2 ώρες μετά το φαγητό.
Χυμός από γκρέιπφρουτ ή άλλοι φρουτοχυμοί
προσοχή

Μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα της βιλαστίνης κατά 30% μέσω αναστολής του μεταφορέα OATP1A2.

ΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιούνται.
Κετοκοναζόλη
παρακολούθηση

Αύξηση της AUC της βιλαστίνης κατά 2 φορές και της Cmax κατά 2-3 φορές λόγω αλληλεπίδρασης με P-γλυκοπρωτεΐνη.
Ερυθρομυκίνη
παρακολούθηση

Αύξηση της AUC της βιλαστίνης κατά 2 φορές και της Cmax κατά 2-3 φορές λόγω αλληλεπίδρασης με P-γλυκοπρωτεΐνη.
Ριτοναβίρη
παρακολούθηση

Πιθανή μείωση των συγκεντρώσεων της βιλαστίνης στο πλάσμα (λόγω αλληλεπίδρασης με OATP1A2).
Ριφαμπικίνη
παρακολούθηση

Πιθανή μείωση των συγκεντρώσεων της βιλαστίνης στο πλάσμα (λόγω αλληλεπίδρασης με OATP1A2).
Κυκλοσπορίνη
παρακολούθηση

Πιθανή αύξηση των συγκεντρώσεων της βιλαστίνης στο πλάσμα (λόγω αλληλεπίδρασης με P-γλυκοπρωτεΐνη).
Διλτιαζέμη
παρακολούθηση

Αύξηση της Cmax της βιλαστίνης κατά 50% λόγω αλληλεπίδρασης με εντερικούς μεταφορείς εκροής.
Αλκοόλ

Δεν παρατηρήθηκε επίδραση στην ψυχοκινητική απόδοση.
Λοραζεπάμη

Δεν ενίσχυσε την κατασταλτική δράση της λοραζεπάμης στο ΚΝΣ.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λοιμώξεις και παρασιτώσεις

Έρπης στόματος (Όχι συχνές)

Μεταβολισμός

Αυξημένη όρεξη
Δίψα
Αυξημένα τριγλυκερίδια αίματος

Ψυχιατρικές

Άγχος
Αϋπνία

Νευρικό

Υπνηλία
Κεφαλαλγία
Ζάλη
Ίλιγγος

Αυτί

Εμβοές

Καρδιακές διαταραχές

Δεξιός σκελικός αποκλεισμός (Όχι συχνές)
Φλεβοκομβική αρρυθμία (Όχι συχνές)
Διάστημα QT παρατεταμένο στο ηλεκτροκαρδιογράφημα (Όχι συχνές)
Άλλες ανωμαλίες στο ΗΚΓ (Όχι συχνές)
Αίσθημα παλμών (Μη γνωστές)

Καρδιά

Ταχυκαρδία

Αναπνευστικό

Δύσπνοια

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου

Ρινική δυσφορία (Όχι συχνές)
Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου (Όχι συχνές)
Δύσπνοια (Μη γνωστές - ως μέρος υπερευαισθησίας)

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Άλγος άνω κοιλίας (Όχι συχνές)
Δυσφορία στομάχου (Όχι συχνές)

Γαστρεντερικό

Κοιλιακό άλγος
Ναυτία
Διάρροια
Ξηροστομία
Δυσπεψία
Γαστρίτιδα
Έμετος

Δέρμα

Κνησμός
Έκζεμα
Κνίδωση

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Εξάνθημα (Μη γνωστές - ως μέρος υπερευαισθησίας)
Εντοπισμένο οίδημα/τοπική διόγκωση (Μη γνωστές - ως μέρος υπερευαισθησίας)
Ερύθημα (Μη γνωστές - ως μέρος υπερευαισθησίας)

Γενικές

Κόπωση
Πυρεξία

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Βελτιωθείσα προϋπάρχουσα κατάσταση (Όχι συχνές)
Εξασθένιση (Όχι συχνές)

Παρακλινικές εξετάσεις

Αυξημένη γ-γλουταμυλτρανσφεράση (Όχι συχνές)
Αυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνης (Όχι συχνές)
Αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση (Όχι συχνές)
Αύξηση σωματικού βάρους (Όχι συχνές)

Εργαστηριακές

Αυξημένη κρεατινίνη αίματος

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (όπως αναφυλαξία, αγγειοοίδημα) (Μη γνωστές)

Λοιμώξεις

Ρινίτιδα

Παιδιατρικός πληθυσμός (2-11 ετών) - Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Απώλεια αισθήσεων (Όχι συχνές)

Παιδιατρικός πληθυσμός (2-11 ετών) - Οφθαλμικές διαταραχές

Αλλεργική επιπεφυκίτιδα (Συχνές)
Ερεθισμός ματιών (Όχι συχνές)

Παιδιατρικός πληθυσμός (2-11 ετών) - Διαταραχές του γαστρεντερικού

Κοιλιακό άλγος/Άλγος άνω κοιλίας (Συχνές)
Οίδημα χειλιών (Όχι συχνές)

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Ως προληπτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση του Βιλαστίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Δεν υπάρχουν ή υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα από τη χρήση της βιλαστίνης σε εγκύους. Οι μελέτες σε ζώα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα, αλλά αυτές οι επιδράσεις ήταν μόνο σε εκθέσεις που θεωρήθηκαν επαρκώς μεγαλύτερες από τη μέγιστη ανθρώπινη έκθεση, υποδεικνύοντας μικρή σχέση με την κλινική χρήση (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
Γαλουχία
Η απόφαση της συνέχισης/διακοπής του θηλασμού ή της διακοπής/αποχής από τη θεραπεία με το Βιλαστίνη πρέπει να λαμβάνεται λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας με βιλαστίνη για τη μητέρα.

Η απέκκριση της βιλαστίνης στο μητρικό γάλα δεν έχει μελετηθεί σε ανθρώπους. Διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα σε ζώα έχουν δείξει απέκκριση της βιλαστίνης στο γάλα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν ή υπάρχουν περιορισμένα κλινικά δεδομένα.

Μία μελέτη σε αρουραίους δεν έδειξε καμία αρνητική επίδραση στη γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

ζάλη
κεφαλαλγία
ναυτία

Αντιμετώπιση

Στην περίπτωση υπερδοσολογίας συνιστάται συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Μια μελέτη που πραγματοποιήθηκε σε ενήλικες για να εκτιμηθούν οι επιδράσεις της βιλαστίνης στην ικανότητα οδήγησης έδειξε ότι η θεραπεία με 20 mg βιλαστίνης δεν επηρέασε την ικανότητα οδήγησης. Παρόλα αυτά, καθώς η ατομική απόκριση στο φάρμακο μπορεί να ποικίλει, θα πρέπει να δίνεται η συμβουλή στους ασθενείς να μην οδηγούν ή να μην χρησιμοποιούν μηχανήματα μέχρι να καθοριστεί η δική τους απόκριση στη βιλαστίνη.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Μαννιτόλη (Ε421)

Νατριούχος κροσκαρμελλόζη

Φουμαρικό στεατυλικό νάτριο

Σουκραλόζη (Ε955)

Βελτιωτικό γεύσης κόκκινο σταφύλι (κύρια συστατικά: αραβικό κόμμι, βουτυρικό αιθύλιο, τριακετίνη,

ανθρανιλικός μεθυλεστέρας, αιθανόλη, d-λιμονένιο, λιναλοόλη)

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αντιϊσταμινικά για συστηματική χρήση, άλλα αντιϊσταμινικά για συστηματική χρήση. Κωδικός ATC: R06AX29.

Μηχανισμός δράσης

Η βιλαστίνη είναι ένα μη κατασταλτικό, μακράς δράσης ανταγωνιστής της ισταμίνης με εκλεκτική συγγένεια ανταγωνιστή προς τον περιφερικό υποδοχέα Η1 και καθόλου συγγένεια προς τους μουσκαρινικούς υποδοχείς. Η βιλαστίνη ανέστειλε τις επαγόμενες από την ισταμίνη δερματικές αντιδράσεις πομφού και ερυθήματος για 24 ώρες μετά από τη λήψη μονής δόσης.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Οι μελέτες αποτελεσματικότητας και ασφάλειας διεξήχθησαν με το σκεύασμα του δισκίου, το οποίο έχει αποδειχθεί ότι είναι βιοισοδύναμο με το σκεύασμα βιλαστίνης 20mg δισκίο διασπειρόμενο στο στόμα.

Σε κλινικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε ενήλικες και εφήβους ασθενείς με ρινοεπιπεφυκίτιδα (εποχική και χρόνια), τα 20 mg βιλαστίνης, χορηγούμενα μία φορά την ημέρα για 14-28 ημέρες, ήταν αποτελεσματικά στην ανακούφιση συμπτωμάτων όπως είναι ο πταρμός, η ρινική καταρροή, ο ρινικός κνησμός, η ρινική συμφόρηση, ο οφθαλμικός κνησμός, η δακρύρροια και η ερυθρότητα των οφθαλμών. Η βιλαστίνη έλεγξε αποτελεσματικά τα συμπτώματα για 24 ώρες.

Σε δύο κλινικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε ασθενείς με χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση, τα 20 mg βιλαστίνη, χορηγούμενα μία φορά την ημέρα για 28 ημέρες ήταν αποτελεσματικά στην ανακούφιση της έντασης του κνησμού και του αριθμού και του μεγέθους των πομφών, καθώς και της δυσφορίας των ασθενών λόγω της κνίδωσης. Οι συνθήκες του ύπνου και η ποιότητα ζωής βελτιώθηκαν σε αυτούς τους ασθενείς.

Δεν παρατηρήθηκε καμία κλινικά σχετική παράταση του διαστήματος QTc ή άλλη καρδιαγγειακή επίδραση στις κλινικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν με τη βιλαστίνη, ακόμα και σε δόσεις των 200 mg ημερησίως (10 φορές πάνω από την κλινική δόση) για 7 ημέρες σε 9 άτομα, ή ακόμα και κατά τη συγχορήγηση με αναστολείς της P-gp, όπως είναι η κετοκοναζόλη (24 άτομα) και η ερυθρομυκίνη (24 άτομα). Επιπλέον, πραγματοποιήθηκε εκτενής μελέτη του QT στην οποία συμμετείχαν 30 εθελοντές.

Σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες στη συνιστώμενη δόση των 20 mg άπαξ ημερησίως, το προφίλ ασφαλείας στο ΚΝΣ της βιλαστίνης ήταν παρόμοιο με αυτό του εικονικού φαρμάκου και η επίπτωση της υπνηλίας δεν διέφερε στατιστικά από αυτή του εικονικού φαρμάκου. Η βιλαστίνη σε δόσεις έως και 40 mg ημερησίως δεν επηρέασε την ψυχοκινητική απόδοση στις κλινικές μελέτες και δεν επηρέασε την ικανότητα οδήγησης στη συνήθη δοκιμασία οδήγησης.

Ηλικιωμένοι ασθενείς (≥ 65 ετών) που συμπεριελήφθησαν στις μελέτες φάσης II και III δεν εμφάνισαν διαφορά στην αποτελεσματικότητα ή την ασφάλεια σε σχέση με τους ασθενείς μικρότερης ηλικίας. Μία μετά την κυκλοφορία μελέτη σε 146 ηλικιωμένους ασθενείς δεν έδειξε καμία διαφορά στο προφίλ ασφαλείας σε σχέση με τον πληθυσμό ενηλίκων.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Έφηβοι (ηλικίας από 12 ετών έως 17 ετών) συμπεριελήφθησαν στο πρόγραμμα κλινικής ανάπτυξης. 128 έφηβοι έλαβαν βιλαστίνη κατά τη διάρκεια των κλινικών μελετών (81 σε διπλά τυφλές μελέτες σε αλλεργική ρινοεπιπεφυκίτιδα). Άλλοι 116 έφηβοι κατανεμήθηκαν τυχαία σε δραστικά φάρμακα σύγκρισης ή εικονικό φάρμακο. Δεν παρατηρήθηκαν διαφορές στην ασφάλεια και αποτελεσματικότητα ανάμεσα στους ενήλικες και τους εφήβους.

Σύμφωνα με τις κατευθυντήριες οδηγίες, η αποδεδειγμένη αποτελεσματικότητα σε ενήλικες και εφήβους μπορεί να αναχθεί στα παιδιά, αφού έχει αποδειχτεί ότι η συστηματική έκθεση σε 10mg βιλαστίνης σε παιδιά ηλικίας από 6 έως 11 ετών με σωματικό βάρος τουλάχιστον 20 kg ισοδυναμεί με την έκθεση σε ενήλικες με 20 mg βιλαστίνης (βλ. Φαρμακοκινητικές). Η αναγωγή των δεδομένων των ενηλίκων και των εφήβων κρίθηκε κατάλληλη για αυτό το προϊόν, καθώς η παθοφυσιολογία της αλλεργικής ρινοεπιπεφυκίτιδας και της κνίδωσης είναι η ίδια για όλες τις ηλικιακές ομάδες.

Σε μια ελεγχόμενη κλινική δοκιμή διάρκειας 12 εβδομάδων με παιδιά ηλικίας 2-11 ετών (σύνολο 509 παιδιά, 260 έλαβαν θεραπεία με 10 mg βιλαστίνης: 58 ηλικίας 2 έως <6 ετών, 105 ηλικίας 6 έως <9 ετών και 97 ηλικίας 9 έως < 12 ετών και 249 έλαβαν θεραπεία με εικονικό φάρμακο: 58 ηλικίας 2 έως <6 ετών, 95 ηλικίας 6 έως <9 ετών και 96 ηλικίας 9 έως <12 ετών), στη συνιστώμενη παιδιατρική δόση των 10 mg μία φορά ημερησίως, το προφίλ ασφάλειας της βιλαστίνης (n=260) ήταν παρόμοιο με το εικονικό φάρμακο (n=249), με ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν στο 5,8% και 8,0% των ασθενών που έλαβαν βιλαστίνη 10 mg και εικονικό φάρμακο, αντίστοιχα. Κατά τη διάρκεια αυτής της μελέτης και η βιλαστίνη 10 mg και το εικονικό φάρμακο έδειξαν μια μικρή μείωση στα σκορ της υπνηλίας και καταστολής στο Παιδιατρικό Ερωτηματολόγιο Ύπνου, χωρίς στατιστικά σημαντικές διαφορές μεταξύ των ομάδων θεραπείας. Σε αυτά τα παιδιά ηλικίας από 2 έως 11 ετών, δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές διαφορές στο QTc μετά από 10 mg βιλαστίνης ημερησίως σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Ερωτηματολόγια Ποιότητας Ζωής ειδικά για παιδιά με αλλεργική ρινοεπιπεφυκίτιτδα ή χρόνια κνίδωση έδειξαν μια γενική αύξηση στα σκορ μετά από 12 εβδομάδες χωρίς όμως σημαντικές διαφορές μεταξύ της βιλαστίνης και του εικονικού φαρμάκου. Ο συνολικός πληθυσμός των 509 παιδιών περιλαμβάνει: 479 άτομα με αλλεργική ρινοεπιπεφυκιτίδα και 30 άτομα με διάγνωση χρόνιας κνίδωσης. 260 παιδιά έλαβαν βιλαστίνη, 252 (96,9%) για αλλεργική ρινοεπιπεφυκίτιδα και 8 (3,1%) για χρόνια κνίδωση. Αναλογικά, 249 παιδιά έλαβαν εικονικό φάρμακο, 227 (91,2%) για αλλεργική ρινοεπιπεφυκίτιδα και 22 (8,8%) για χρόνια κνίδωση.

Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει απαλλαγή από την υποχρέωση υποβολής αποτελεσμάτων μελετών με βιλαστίνη σε όλες τις υποκατηγορίες του παιδιατρικού πληθυσμού ηλικίας κάτω των 2 ετών (βλ. Δοσολογία για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση).

Φαρμακοκινητική

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες μελετήθηκαν στο σκεύασμα του δισκίου. Πραγματοποιήθηκαν δύο φαρμακοκινητικές μελέτες σε υγιείς εθελοντές για να συγκρίνουν τα 20mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα βιλαστίνης και τα 20 mg δισκία βιλαστίνης, οι οποίες έδειξαν τη βιοϊσοδυναμία των δύο σκευασμάτων.

Απορρόφηση

Η βιλαστίνη απορροφάται ταχέως μετά από του στόματος χορήγηση με χρόνο έως τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα περίπου 1,3 ώρες. Δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση. Η μέση τιμή βιοδιαθεσιμότητας της από του στόματος βιλαστίνης είναι 61%.

Κατανομή

In vitro και in vivo μελέτες έχουν δείξει ότι η βιλαστίνη είναι ένα υπόστρωμα της P-γλυκοπρωτεΐνης (βλ. Αλληλεπιδράσεις «Αλληλεπίδραση με την κετοκοναζόλη, την ερυθρομυκίνη και τη διλτιαζέμη») και του OATP (βλ. Αλληλεπιδράσεις «Αλληλεπίδραση με τον χυμό από γκρέιπφρουτ»). Η βιλαστίνη δεν εμφανίζεται να είναι υπόστρωμα του μεταφορέα BCRP ή των νεφρικών μεταφορέων OCT2, OAT1 και ΟΑΤ3. Με βάση τις in vitro μελέτες, η βιλαστίνη δεν αναμένεται να αναστέλλει τους ακόλουθους μεταφορείς στη συστηματική κυκλοφορία: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1,OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 και NTCP, εφόσον ανιχνεύτηκε ήπια μόνο αναστολή για P-gp, ΟΑΤP2B1 και ΟCT1 με μία εκτιμώμενη IC50 ≥ 300μΜ πολύ μεγαλύτερη από την υπολογισμένη κλινική Cmax στο πλάσμα και επομένως αυτές οι αλληλεπιδράσεις δεν θα είναι κλινικά σχετικές. Παρόλα αυτά, με βάση αυτά τα αποτελέσματα η αναστολή από τη βιλαστίνη των άλλων μεταφορέων που υπάρχουν στον εντερικό βλεννογόνο, π.χ. P-gp, δεν μπορεί να αποκλεισθεί. Σε θεραπευτικές δόσεις η βιλαστίνη δεσμεύεται κατά 84-90% από τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Βιομετασχηματισμός

Η βιλαστίνη δεν προκάλεσε ούτε ανέστειλε τη δραστηριότητα των ισοενζύμων του CYP450 στις in vitro μελέτες.

Αποβολή

Σε μια μελέτη ισοζυγίου μάζας που πραγματοποιήθηκε σε υγιείς ενήλικες εθελοντές, μετά από τη χορήγηση μίας δόσης 20 mg 14C-βιλαστίνη, σχεδόν το 95% της χορηγηθείσας δόσης ανακτήθηκε στα ούρα (28,3%) και τα κόπρανα (66,5%) ως αμετάβλητη βιλαστίνη, επιβεβαιώνοντας ότι η βιλαστίνη δεν μεταβολίζεται σημαντικά στους ανθρώπους. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής που υπολογίστηκε σε υγιείς εθελοντές ήταν 14,5 ώρες.

Γραμμικότητα

Η βιλαστίνη παρουσιάζει γραμμική φαρμακοκινητική στο εύρος δόσεων (5 έως 220mg) που έχει μελετηθεί, με μικρή διατομική ποικιλία.

Νεφρική δυσλειτουργία

Σε μία μελέτη σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία, η μέση (±SD) AUC0- αυξήθηκε από 737,4 (±260,8) ng x hr/mL στα άτομα χωρίς δυσλειτουργία (GFR: > 80 ml/min/1,73 m2) σε: 967,4 (±140,2) ng x hr/ml στα άτομα με ήπια δυσλειτουργία (GFR: 50-80 ml/min/1,73 m2), 1384,2 (±263,23) ng x hr/ml σε άτομα με μέτρια δυσλειτουργία (GFR: 30 - <50 ml/min/1,73 m2), και 1708,5 (±699,0) ng x hr/ml σε άτομα με σοβαρή δυσλειτουργία (GFR: < 30 ml/min/1,73 m2). Ο μέσος (±SD) χρόνος ημίσειας ζωής της βιλαστίνης ήταν 9,3 ώρες (± 2,8) στα άτομα χωρίς δυσλειτουργία, 15,1 ώρες (± 7,7) στα άτομα με ήπια δυσλειτουργία, 10,5 ώρες (± 2,3) στα άτομα με μέτρια δυσλειτουργία και 18,4 ώρες (± 11,4) στα άτομα με σοβαρή δυσλειτουργία. Η απέκκριση της βιλαστίνης στα ούρα ολοκληρώθηκε μετά από 48 -72 ώρες σε όλα τα άτομα. Οι φαρμακοκινητικές αυτές αλλαγές δεν αναμένεται να έχουν κλινικά σχετική επίδραση στην ασφάλεια της βιλαστίνης, από τη στιγμή που τα επίπεδα της βιλαστίνης στο πλάσμα σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία εξακολουθούν να εντάσσονται στο εύρος ασφάλειας της βιλαστίνης.

Ηπατική δυσλειτουργία

Δεν υπάρχουν φαρμακοκινητικά δεδομένα για τα άτομα με ηπατική δυσλειτουργία. Η βιλαστίνη δεν μεταβολίζεται στους ανθρώπους. Εφόσον τα αποτελέσματα της μελέτης για τη νεφρική δυσλειτουργία δείχνουν ότι η νεφρική απέκκριση συμβάλλει σημαντικά στην απέκκριση της βιλαστίνης, η έκκριση από τη χολή αναμένεται να εμπλέκεται οριακά μόνο στην απομάκρυνση της βιλαστίνης. Οι αλλαγές στην ηπατική λειτουργία δεν αναμένεται να έχουν κλινικά σχετική επίδραση στη φαρμακοκινητική της βιλαστίνης.

Ηλικιωμένοι

Μόνο περιορισμένα φαρμακοκινητικά δεδομένα είναι διαθέσιμα για άτομα ηλικίας άνω των 65 ετών. Δεν παρατηρήθηκαν στατιστικά σημαντικές διαφορές σε σχέση με τη ΦΚ της βιλαστίνης σε ηλικιωμένους ηλικίας άνω των 65 ετών σε σύγκριση με τον ενήλικο πληθυσμό ηλικίας μεταξύ 18 και 35 ετών.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα για έφηβους (ηλικίας από 12 ετών έως 17 ετών) καθώς η αναγωγή των δεδομένων των ενηλίκων κρίθηκε κατάλληλη για αυτό το προϊόν. Τα φαρμακοκινητικά δεδομένα σε παιδιά ελήφθησαν από φαρμακοκινητική μελέτη Φάσης ΙΙ που περιλάμβανε 31 παιδιά ηλικίας από 4 έως 11 ετών με αλλεργική ρινοεπιπεφυκίτιδα ή χρόνια κνίδωση, χορηγούμενα μία φορά την ημέρα με διασπειρόμενο δισκίο βιλαστίνης 10 mg. Η φαρμακοκινητική ανάλυση των δεδομένων συγκέντρωσης στο πλάσμα έδειξε ότι η παιδιατρική δόση της βιλαστίνης 10 mg άπαξ ημερησίως οδηγεί σε συστηματική έκθεση ισοδύναμη με εκείνη που παρατηρήθηκε μετά από δόση 20 mg σε ενήλικες και εφήβους, με μέση τιμή AUC 1014 ng x hr/mL για παιδιά από 6 έως 11 ετών. Αυτά τα αποτελέσματα ήταν σε μεγάλο βαθμό χαμηλότερα από το όριο ασφάλειας βάσει δεδομένων από δόση 80 mg μία φορά την ημέρα σε ενήλικες σύμφωνα με το προφίλ ασφαλείας του φαρμάκου. Αυτά τα αποτελέσματα επιβεβαίωσαν την επιλογή της βιλαστίνης 10 mg από το στόμα μία φορά την ημέρα ως κατάλληλη θεραπευτική δόση για τον παιδιατρικό πληθυσμό ηλικίας από 6 έως 11 ετών με σωματικό βάρος τουλάχιστον 20 kg.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η μιλαστίνη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των H1 υποδοχέων της ισταμίνης (Ki = 64nM). Κατά τη διάρκεια της αλλεργικής αντίδρασης, τα μαστοκύτταρα υφίστανται αποκοκκίωση, η οποία απελευθερώνει ισταμίνη και άλλες ουσίες. Συνδεόμενη…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιϊσταμινικά για συστηματική χρήση, άλλα αντιϊσταμινικά για συστηματική χρήση. Κωδικός ATC: R06AX29. ### Μηχανισμός δράσης Η βιλαστίνη είναι ένα μη κατασταλτικό, μακράς δράσης ανταγωνιστής της ισταμίνης με εκλεκτική…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η μιλαστίνη δεν αλληλεπιδρά με το σύστημα κυτοχρώματος P450 και δεν υφίσταται σημαντικό μεταβολισμό σε ανθρώπους.

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η μιλαστίνη έχει Tmax 1,13 ώρες. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 61%. Δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση με ημερήσια δόση 20-100 mg μετά από 14 ημέρες. Η Cmax μειώθηκε κατά 25% και 33% όταν λήφθηκε με γεύμα χαμηλής και υψηλής…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η μιλαστίνη είναι αντι-αλλεργική και δρα μειώνοντας τα αλλεργικά συμπτώματα όπως η ρινική συμφόρηση και η κνίδωση.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η μιλαστίνη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των H1 υποδοχέων της ισταμίνης (Ki = 64nM). Κατά τη διάρκεια της αλλεργικής αντίδρασης, τα μαστοκύτταρα υφίστανται αποκοκκίωση, η οποία απελευθερώνει ισταμίνη και άλλες ουσίες. Συνδεόμενη με τους H1 υποδοχείς και εμποδίζοντας την ενεργοποίησή τους, η μιλαστίνη μειώνει την ανάπτυξη αλλεργικών συμπτωμάτων που οφείλονται στην απελευθέρωση ισταμίνης από τα μαστοκύτταρα.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η μιλαστίνη έχει Tmax 1,13 ώρες. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 61%. Δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση με ημερήσια δόση 20-100 mg μετά από 14 ημέρες. Η Cmax μειώθηκε κατά 25% και 33% όταν λήφθηκε με γεύμα χαμηλής και υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά, αντίστοιχα, σε σύγκριση με την κατάσταση νηστείας. Η χορήγηση με χυμό γκρέιπφρουτ μείωσε την Cmax κατά 30%.

Η μιλαστίνη απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα (66,5%) και σε μικρότερο βαθμό στα ούρα (28,3%). Σχεδόν όλη απεκκρίνεται ως μητρική ένωση.

Η μιλαστίνη έχει συνολική κάθαρση 9,20 L/h και νεφρική κάθαρση 8,7 L/h.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η μιλαστίνη συνδέεται με 84-90% με τις ανθρώπινες πρωτεΐνες του πλάσματος.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η μιλαστίνη δεν αλληλεπιδρά με το σύστημα κυτοχρώματος P450 και δεν υφίσταται σημαντικό μεταβολισμό σε ανθρώπους.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της απέκκρισης είναι 14,5 ώρες.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

14.5 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

84-90%

PubChem

Απέκκριση

Κόπρανα/Νεφρά

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 3 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

185460

Μοριακός τύπος

C28H37N3O3

Μοριακό βάρος

463.6

IUPAC

2-[4-[2-[4-[1-(2-ethoxyethyl)benzimidazol-2-yl]piperidin-1-yl]ethyl]phenyl]-2-methylpropanoic acid

InChIKey

ACCMWZWAEFYUGZ-UHFFFAOYSA-N