Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05BA06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LORAZEPAM

Λοραζεπάμη

Βραχυχρόνια αντιμετώπιση του άγχους.

Chemical structure of LORAZEPAM

Εμπορικά Ονόματα

LORAZEPAM TAVOR

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Βραχυχρόνια αντιμετώπιση του άγχους.
medication
SPC-TAVOR

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από το στόμα
Δόση έναρξης:
1 ή 2 mg την ημέρα
Τιτλοποίηση:
η διακοπή της θεραπείας πρέπει να γίνεται σταδιακά
  • Ηλικιωμένα και εξασθενημένα άτομα
    Δόση1 ή 2 mg την ημέρα
    σε ίσα διαστήματα, προσαρμοσμένη κατά τις ανάγκες και την ανοχή του ασθενή
block
SPC-TAVOR

Αντενδείξεις

expand_more
  • Βαρειά μυασθένεια
  • Υπερευαισθησία στις βενζοδιαδεπίνες ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.
  • Σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια
  • Σύνδρομο καθ΄ύπνον αποφρακτικής άπνοιας
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
warning
SPC-TAVOR

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Θανατηφόρος αναπνευστική καταστολή
    Η χρήση βενζοδιαζεπινών, περιλαμβανομένης της λοραζεπάμης, μπορεί να προκαλέσει δυνητικά θανατηφόρα αναπνευστική καταστολή.
  • Ανοχή
    Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση για λίγες εβδομάδες δυνατόν να εμφανισθεί μείωση της υπνωτικής δράσης των βενζοδιαζεπινών.
  • Εξάρτηση
    Η χρήση βενζοδιαζεπινών, περιλαμβανομένης της λοραζεπάμης δυνατόν να δημιουργήσει σωματική και ψυχική εξάρτηση από αυτά τα φάρμακα.
  • Σοβαρές αναφυλακτοειδείς/αναφυλακτικές αντιδράσεις
    Σοβαρές αναφυλακτοειδείς/αναφυλακτικές αντιδράσεις έχουν αναφερθεί με τη χρήση βενζοδιαζεπινών. Περιπτώσεις αγγειοοιδήματος της γλώσσας, της γλωττίδας ή του λάρυγγα έχουν αναφερθεί σε ασθενείς μετά τη λήψη της αρχικής ή των επόμενων δόσεων βενζοδιαζεπινών. Μερικοί ασθενείς που ελάμβαναν βενζοζεπίνες είχαν πρόσθετα συμπτώματα όπως δύσπνοια, αίσθημα πνιγμονής ή ναυτία και έμετο. Μερικοί ασθενείς χρειάσθηκαν ιατρική βοήθεια στο τμήμα των επειγόντων περιστατικών. Αν το αγγειοοίδημα αφορά τη γλώσσα, τη γλωττίδα ή το λάρυγγα, μπορεί να παρουσιαστεί απόφραξη των αεραγωγών η οποία να είναι και θανατηφόρος. Ασθενείς που παρουσιάζουν αγγειοοίδημα μετά από θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες δε θα πρέπει να ξαναλάβουν αυτό το φάρμακο.
  • Κίνδυνος εξάρτησης
    Ο κίνδυνος εξάρτησης αυξάνει με τη δόση και τη διάρκεια της αγωγής και είναι επίσης μεγαλύτερος σε ασθενείς με ιστορικό αλκοολισμού ή εθισμού σε φαρμακευτικές ουσίες ή σε ασθενείς με σημαντικές διαταραχές προσωπικότητας. Η πιθανότητα εξάρτησης ελαττώνεται όταν η λοραζεπάμη χρησιμοποιείται στην κατάλληλη δοσολογία για βραχυχρόνια θεραπεία.
  • Διάρκεια θεραπείας
    Γενικά, οι βενζοδιαζεπίνες πρέπει να χορηγούνται μόνο για σύντομα χρονικά διαστήματα (π.χ. 2-4 εβδομάδες). Η συνεχής, μακροχρόνια χρήση της λοραζεπάμης δεν συνιστάται.
  • Συμπτώματα στέρησης
    Συμπτώματα στέρησης (π.χ. αϋπνία υπερακόντισης) μπορεί να παρουσιαστούν μετά τη διακοπή της συνιστώμενης δοσολογίας ακόμη και μετά από μία μόνο εβδομάδα θεραπείας. Πρέπει να αποφεύγεται η απότομη διακοπή της λοραζεπάμης και να ακολουθείται ένα σχήμα σταδιακής μείωσης της δοσολογίας μετά από παρατεταμένη θεραπεία.
  • Συμπτώματα στέρησης μετά από σωματική εξάρτηση
    ΄Οταν αναπτυχθεί σωματική εξάρτηση η απότομη διακοπή της αγωγής μπορεί να συνοδεύεται από στερητικά συμπτώματα. Συμπτώματα που έχουν αναφερθεί μετά τη διακοπή βενζοδιαζεπινών περιλαμβάνουν: κεφαλαλγία, μυϊκό άλγος, υπερβολικό άγχος, ένταση, κατάθλιψη, αϋπνία, ανησυχία, σύγχυση, ευερεθιστότητα, εφίδρωση, φαινόμενα υπερακόντισης, δυσφορία, ζάλη, αποπραγματοποίηση, αποπροσωποποίηση, υπερακοΐα, αιμωδία και παραισθησίες των άκρων, υπερευαισθησία στο φως και τον θόρυβο, υπερευαισθησία, μεταβολές στην αντίληψη, ακούσιες κινήσεις, ναυτία, έμετο, διάρροια, απώλεια όρεξης, ψευδαισθήσεις/παραλήρημα, επιληπτικούς παροξυσμούς, τρόμο, κοιλιακές κράμπες, μυαλγία, διέγερση, αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία, κρίσεις πανικού, ίλιγγο, υπεραντανακλαστικότητα, παροδική απώλεια μνήμης, και υπερθερμία. Οι σπασμοί/κρίσεις μπορεί να είναι συχνότεροι σε ασθενείς με προϋπάρχουσα επιληπτική νόσο ή σε ασθενείς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα τα οποία ελαττώνουν τον ουδό εμφάνισης σπασμών όπως τα αντικαταθλιπτικά.
  • Κατάχρηση
    Η λοραζεπάμη μπορεί να οδηγήσει σε κατάχρηση, ειδικά σε ασθενείς με προηγούμενο κατάχρησης φαρμάκων και/ή αλκοόλης.
  • Υποτροπή άγχους
    Υποτροπή άγχους: πρόκειται για παροδικό σύνδρομο όπου τα συμπτώματα τα οποία οδήγησαν στην αγωγή με βενζοδιαζεπίνες επανεμφανίζονται σε πιο έντονη μορφή, που είναι δυνατόν να παρουσιασθεί κατά την διακοπή της αγωγής. Μπορεί να συνοδεύεται και από άλλες αντιδράσεις όπως αλλοιώσεις της ψυχικής διάθεσης, άγχος ή διαταραχές του ύπνου και ανησυχία. Επειδή ο κίνδυνος του στερητικού φαινομένου ή του φαινομένου υποτροπής είναι μεγαλύτερος μετά την απότομη διακοπή αγωγής, συνιστάται η διακοπή να γίνεται σταδιακά.
  • Διάρκεια αγωγής
    H διάρκεια της αγωγής θα πρέπει να είναι όσο το δυνατόν βραχύτερη (βλ. «Δοσολογία») ανάλογα με την ένδειξη, αλλά δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 8-12 εβδομάδες για περιπτώσεις άγχους συμπεριλαμβανομένης και της διαδικασίας σταδιακής διακοπής της αγωγής. Παράταση πέραν αυτού του χρονικού διαστήματος δεν επιτρέπεται χωρίς επανεκτίμηση της κατάστασης. Θεωρείται απαραίτητο να ενημερωθεί ο ασθενής όταν αρχίσει την αγωγή ότι αυτή θα είναι περιορισμένης διάρκειας και να εξηγηθεί επακριβώς πως θα μειωθεί σταδιακά η δοσολογία. Ακόμη είναι σημαντικό να είναι ενήμερος ο ασθενής για την πιθανότητα του φαινομένου υποτροπής (REBOUND), έτσι ώστε να ελαττωθεί το άγχος από αυτά τα συμπτώματα που είναι δυνατόν να εμφανισθούν, όταν διακοπεί το φάρμακο.
  • Συμπτώματα στέρησης μεταξύ των δόσεων
    Υπάρχουν ενδείξεις ότι στην περίπτωση των βενζοδιαζεπινών βραχείας δράσης, είναι δυνατόν να εμφανισθούν συμπτώματα στέρησης κατά τα μεταξύ των δόσεων διαστήματα, ιδιαίτερα όταν είναι μεγάλες.
  • Φαινόμενα στέρησης κατά τη μετάταξη
    Σε περίπτωση μετάταξης από τη Λοραζεπάμη σε άλλες βενζοδιαζεπίνες βραχύτερης διάρκειας δράσης είναι δυνατόν να προκληθούν φαινόμενα στέρησης.
  • Αμνησία
    Οι βενζοδιαζεπίνες είναι δυνατόν να προκαλέσουν προοδευτική αμνησία. Η κατάσταση αυτή παρουσιάζεται πιο συχνά μερικές ώρες μετά από τη χορήγηση του φαρμάκου, γι΄αυτό προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος πρέπει οι ασθενείς να είναι σε θέση να έχουν συνεχόμενο ύπνο 7-8 ωρών (βλ. επίσης «Ανεπιθύμητες ενέργειες»).
  • Ψυχιατρικές και «παράδοξες» αντιδράσεις
    Εχουν αναφερθεί περιστασιακά παράδοξες αντιδράσεις με τη χρήση βενζοδιαζεπινών (βλ. παρ.4.8) όπως ανησυχία, ταραχή, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, παραισθήσεις, μανία, εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψυχωσικές διαταραχές, ανάρμοστη συμπεριφορά και άλλες ανεπιθύμητες αντιδράσεις συμπεριφοράς. Υπάρχει μεγαλύτερη πιθανότητα να εμφανισθούν οι αντιδράσεις αυτές σε παιδιά και υπερήλικες. Εφόσον παρουσιαστεί κάποια από αυτές, θα πρέπει να διακοπεί η χορήγηση του φαρμάκου.
  • Ειδικές ομάδες ασθενών
    Πληθυσμόςπαιδιά κάτω των 12 ετών
    Αντενδείκνυται σε παιδιά κάτω των 12 ετών.
  • Ειδικές ομάδες ασθενών
    Πληθυσμόςπαιδιά άνω των 12 ετών
    Σε παιδιά άνω των 12 ετών δεν θα πρέπει να χορηγείται χωρίς προσεκτική εκτίμηση της ανάγκης χορηγήσεως. Η διάρκεια της αγωγής θα πρέπει να είναι η ελάχιστη δυνατή.
  • Ειδικές ομάδες ασθενών
    Πληθυσμόςηλικιωμένοι ή εξασθενημένοι ασθενείς
    Οι ηλικιωμένοι ή εξασθενημένοι ασθενείς μπορεί να είναι πιο ευάλωτοι στη δράση της λοραζεπάμης. Ως εκ τούτου, αυτοί οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά και η δοσολογία τους να ρυθμίζεται προσεκτικά ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενή (βλ. Δοσολογία).
  • Ειδικές ομάδες ασθενών
    Πληθυσμόςασθενείς με καταστολή της αναπνευστικής λειτουργίας
    Η λοραζεπάμη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με καταστολή της αναπνευστικής λειτουργίας (π.χ. χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια, υποαπνοϊκό σύνδρομο). Μικρότερη δόση συνιστάται σε ασθενείς με χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια, λόγω του κινδύνου καταστολής της αναπνοής.
  • Ψυχωσικά νοσήματα
    Οι βενζοδιαζεπίνες δεν συνιστώνται για την αρχική αντιμετώπιση ψυχωσικών νοσημάτων.
  • Προϋπάρχουσα κατάθλιψη
    Προϋπάρχουσα κατάθλιψη μπορεί να επανεμφανισθεί ή να επιδεινωθεί κατά τη διάρκεια χρήσης βενζοδιαζεπινών, περιλαμβανομένης και της λοραζεπάμης. Οι βενζοδιαζεπίνες δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνες για την αντιμετώπιση της κατάθλιψης ή του άγχους που συνοδεύεται από κατάθλιψη (μπορεί να επιφέρουν πράξεις αυτοκτονίας).
  • Ιστορικό αλκοολισμού ή εθισμού
    Οι βενζοδιαζεπίνες θα πρέπει να χορηγούνται με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό αλκοολισμού ή εθισμού σε φαρμακευτικές ουσίες.
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    Χρειάζεται προσοχή στη θεραπεία ασθενών με γλαύκωμα κλειστής γωνίας.
  • Συνύπαρξη άγχους με γαστρεντερικές ή καρδιαγγειακές διαταραχές
    Σε ασθενείς με γαστρεντερικές ή καρδιαγγειακές διαταραχές όπου συνυπάρχει το άγχος πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η λοραζεπάμη δεν φαίνεται να ωφελεί στη θεραπεία του γαστρεντερικού ή καρδιαγγειακού προβλήματος.
swap_horiz
SPC-TAVOR

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
Δεν συνιστάται: Παράλληλη λήψη οινοπνεύματος. Η κατασταλτική δράση επιτείνεται όταν το φάρμακο χορηγείται μαζί με οινόπνευμα. Αυτό επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτων. Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη: Συνδυασμός με κατασταλτικά του Κ.Ν.Σ….
sick
SPC-TAVOR

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Σώμα ως σύνολο
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
  • Αναφυλακτικές/ αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
  • Αγγειοοίδημα
  • Σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης(SIADH)
  • Υπονατριαιμία
  • Υποθερμία
  • Μυϊκή αδυναμία
  • Εξασθένηση
Καρδιαγγειακές
  • Υπόταση
  • Ελάττωση της αρτηριακής πίεσης
Πεπτικές
  • Ναυτία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Αύξηση χολερυθρίνης
  • Ίκτερος
  • Αύξηση τρανσαμινασών ήπατος
  • Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
Αιματολογικές/λεμφικές
  • Θρομβοκυτταροπενία
  • Ακοκκιοκυττάρωση
  • Πανκυτταροπενία
Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Η δράση των βενζοδιαζεπινών επί του ΚΝΣ είναι δοσοεξαρτώμενη και παρατηρείται σοβαρότερη καταστολή του ΚΝΣ με υψηλές δόσεις.
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
  • Τρόμος
  • Ίλιγγος
  • Οπτικές διαταραχές (περιλαμβανομένης διπλωπίας και θάμβους όρασης)
  • Δυσαρθρία/συγκεχυμένη ομιλία
  • Κεφαλαλγία
  • Σπασμοί/κρίσεις
  • Αμνησία
  • Άρση αναστολής
  • Ευφορία
  • Κώμα
  • Ιδεασμός/απόπειρα αυτοκτονίας
  • Μειωμένη προσοχή/συγκέντρωση
  • Διαταραχή της ισορροπίας
  • Παράδοξες αντιδράσεις περιλαμβανομένων άγχους, διέγερσης, εχθρότητας, επιθετικότητας, θυμού, διαταραχών ύπνου/αϋπνίας, σεξουαλικής διέγερσης, ψευδαισθήσεων. (Υπάρχει μεγαλύτερη πιθανότητα να εμφανισθούν οι αντιδράσεις αυτές σε παιδιά και υπερήλικες).
  • Υπνηλία
  • Κόπωση
  • Νωθρότητα
  • Αταξία
  • Σύγχυση
  • Κατάθλιψη
  • Εμφάνιση κατάθλιψης
  • Ζάλη
  • Αλλαγές στη libido
  • Ανικανότητα
  • Μειωμένος οργασμός
  • Αίσθημα αιμωδίας
  • Μειωμένη εγρήγορση
  • Διπλωπία
Αναπνευστικές
  • Αναπνευστική καταστολή, άπνοια, επιδείνωση της άπνοιας ύπνου (ο βαθμός της αναπνευστικής καταστολής με βενζοδιαζεπίνες είναι δοσοεξαρτώμενος, με σοβαρότερη καταστολή να παρατηρείται κατά τη χρήση υψηλών δόσεων)
  • Επιδείνωση αποφρακτικής πνευμονοπάθειας
Δέρματος
  • Αλλεργικού τύπου δερματικές αντιδράσεις
  • Αλωπεκία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Υπνηλία
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
    Πολύ συχνές
  • Κόπωση
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
    Πολύ συχνές
  • Νωθρότητα
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
    Πολύ συχνές
  • Αίσθημα αιμωδίας
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Μειωμένη εγρήγορση
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Σύγχυση
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Ίλιγγος
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Μυϊκή αδυναμία
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
    Συχνές
  • Αταξία
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
    Συχνές
  • Διπλωπία
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Γαστρεντερικές διαταραχές
    Πεπτικές
  • Μεταβολές της libido
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
    Μη συχνές
  • Δερματικές αντιδράσεις
    Δέρματος
  • Προχωρητική αμνησία
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Κατάθλιψη
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
    Συχνές
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Σώμα ως σύνολο
  • Αναφυλακτικές/ αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
    Σώμα ως σύνολο
  • Αγγειοοίδημα
    Σώμα ως σύνολο
  • Σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης(SIADH)
    Σώμα ως σύνολο
  • Υπονατριαιμία
    Σώμα ως σύνολο
  • Υποθερμία
    Σώμα ως σύνολο
  • Εξασθένηση
    Σώμα ως σύνολο
    Συχνές
  • Υπόταση
    Καρδιαγγειακές
  • Ελάττωση της αρτηριακής πίεσης
    Καρδιαγγειακές
  • Ναυτία
    Πεπτικές
    Μη συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Πεπτικές
  • Αύξηση χολερυθρίνης
    Πεπτικές
  • Ίκτερος
    Πεπτικές
  • Αύξηση τρανσαμινασών ήπατος
    Πεπτικές
  • Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
    Πεπτικές
  • Θρομβοκυτταροπενία
    Αιματολογικές/λεμφικές
  • Ακοκκιοκυττάρωση
    Αιματολογικές/λεμφικές
  • Πανκυτταροπενία
    Αιματολογικές/λεμφικές
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Τρόμος
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Οπτικές διαταραχές
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Θάμβος όρασης
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Δυσαρθρία/συγκεχυμένη ομιλία
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Σπασμοί/κρίσεις
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Άρση αναστολής
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Ευφορία
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Κώμα
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Ιδεασμός/απόπειρα αυτοκτονίας
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Μειωμένη προσοχή/συγκέντρωση
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Διαταραχή της ισορροπίας
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Παράδοξες αντιδράσεις
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Άγχος
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Διέγερση
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Εχθρότητα
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Επιθετικότητα
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Θυμός
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Διαταραχές ύπνου/αϋπνία
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Σεξουαλική διέγερση
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Ψευδαισθήσεις
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
  • Αλλαγές στη libido
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
    Μη συχνές
  • Ανικανότητα
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
    Μη συχνές
  • Μειωμένος οργασμός
    Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις
    Μη συχνές
  • Αναπνευστική καταστολή
    Αναπνευστικές
  • Άπνοια
    Αναπνευστικές
  • Επιδείνωση της άπνοιας ύπνου
    Αναπνευστικές
  • Επιδείνωση αποφρακτικής πνευμονοπάθειας
    Αναπνευστικές
  • Αλλεργικού τύπου δερματικές αντιδράσεις
    Δέρματος
  • Αλωπεκία
    Δέρματος
pregnant_woman
SPC-TAVOR

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
    Από αρκετές μελέτες προκύπτουν ενδείξεις αυξημένου κινδύνου συγγενών δυσπλασιών που σχετίζονται με τη χρήση βενζοδιαζεπινών κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης. Σε ανθρώπους, δείγματα αίματος από τον ομφάλιο λώρο, δείχνουν μεταφορά βενζοδιαζεπινών και των γλυκουρονιδικών μεταβολιτών τους στον πλακούντα. Αν το φάρμακο συνταγογραφηθεί σε γυναίκα αναπαραγωγικής ηλικίας θα πρέπει να προειδοποιείται ότι οφείλει να συμβουλευθεί τον ιατρό της σχετικά με τη διακοπή του φαρμάκου εφόσον σκοπεύει να καταστεί ή υπάρχει υποψία ότι είναι έγκυος.Εφόσον το φάρμακο χορηγηθεί εξαιτίας επιβεβλημένων ιατρικών λόγων, κατά την τελευταία φάση της κύησης ή κατά τη διάρκεια του τοκετού σε υψηλές δόσεις υπάρχει η πιθανότητα εμφάνισης αντιδράσεων στο νεογνό, τέτοιες όπως μειωμένη ενεργητικότητα, υποθερμία, υποτονία και μέτριας βαρύτητας καταστολή της αναπνοής, άπνοια, προβλήματα διατροφής και διαταραχή της μεταβολικής απόκρισης στο stress του ψύχους, λόγω της φαρμακολογικής δράσης του φαρμάκου. Επιπλέον βρέφη που γεννήθηκαν από μητέρες οι οποίες ελάμβαναν βενζοδιαζεπίνες κατά το χρονικό διάστημα του τελευταίου τριμήνου της κύησης δυνατόν να εμφανίσουν φυσική εξάρτηση και μπορεί να υπάρξει κίνδυνος εμφάνισης στερητικών συμπτωμάτων κατά τη μετεμβρυϊκή περίοδο.
  • Γαλουχία
    Δεν πρέπει να χορηγείται
    Η λοραζεπάμη έχει ανιχνευτεί στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Ως εκ τούτου το Tavor δεν πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες κατά την γαλουχία εκτός εάν το αναμενόμενο όφελος για τη γυναίκα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το βρέφος. Εχει παρουσιαστεί υπνηλία και ανικανότητα θηλασμού σε νεογνά των οποίων οι μητέρες ελάμβαναν βενζοδιαζεπίνες. Τα βρέφη που θηλάζουν πρέπει να παρακολουθούνται για φαρμακολογικές επιδράσεις (περιλαμβανομένων υπνηλίας και ευερεθιστότητας).
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
• Μηχανισμός δράσης: Η λοραζεπάμη δεσμεύεται σε έναν αλληλεστρεπτικό (allosteric) τόπο στους υποδοχείς GABA-A, οι οποίοι είναι πενταμερείς ιονοτροπικοί υποδοχείς στο ΚΝΣ. Η δέσμευση ενισχύει τα αποτελέσματα του διεγέρτη GABA, ο οποίος, μόλις συνδεθεί,…
monitor_heart
SPC-TAVOR

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η λοραζεπάμη ανήκει στην κατηγορία των βενζοδιαζεπινών βραχείας διάρκειας δράσης. ΄Εχει αγχολυτικές και κατασταλτικές ιδιότητες. Η λοραζεπάμη είναι μια βενζοδιαζεπίνη η οποία αλληλεπιδρά με το σύμπλεγμα υποδοχέως γ- αμινοβουτυρικού οξέος (GABA)-…
biotech
SPC-TAVOR

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Η λοραζεπάμη όταν χορηγείται από το στόμα απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι μεγαλύτερη από 90% μετά από χορήγηση από του στόματος ή υπογλώσσια χορήγηση σε υγιείς εθελοντές. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η λοραζεπάμη μεταβολίζεται ηπατικά από ισοένζυμα CYP450 και εκτενώς συζεύγνυται με τη 3-0-φαινόλη γλυκουρονίδη. Αυτός είναι ένας ανενεργός μεταβολίτης και αποβάλλεται κυρίως από τους νεφρούς. Η λοραζεπάμη έχει γνωστούς ανθρώπινους…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-TAVOR
expand_more

Η δοσολογία και η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να εξατομικεύονται.

Πρέπει να χορηγείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση, για το μικρότερο κατά το δυνατόν χρονικό διάστημα. Ο κίνδυνος εμφάνισης στερητικών φαινομένων και φαινομένων υπερακόντισης (rebound) είναι μεγαλύτερος με την απότομη διακοπή της θεραπείας. Ως εκ τούτου η διακοπή της θεραπείας πρέπει να γίνεται σταδιακά (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Το Tavor χορηγείται από το στόμα.

Η μέση ημερήσια δοσολογία είναι 2 mg έως 3 mg, χορηγούμενα ανά ίσα διαστήματα 2 έως 3 φορές ημερησίως, αλλά μπορεί να κυμανθεί μεταξύ 1 και 10 mg. H μεγαλύτερη δόση πρέπει να λαμβάνεται πριν από την νυκτερινή κατάκλιση.

Σε ηλικιωμένα και εξασθενημένα άτομα συνιστάται μια αρχική δόση 1 ή 2 mg την ημέρα σε ίσα διαστήματα προσαρμοσμένη κατά τις ανάγκες και την ανοχή του ασθενή.

Η αγωγή θα πρέπει να είναι όσο το δυνατόν βραχύτερης διάρκειας.

Ο ασθενής θα πρέπει να επανεξετάζεται τακτικά και να εκτιμάται η αναγκαιότητα συνέχισης της αγωγής, ειδικότερα στην περίπτωση που είναι ελεύθερος συμπτωμάτων.

Γενικά η συνολική διάρκεια της αγωγής δεν πρέπει να ξεπερνάει τις 8-12 εβδομάδες, συμπεριλαμβανομένου και του χρόνου σταδιακής διακοπής της.

Σε εξαιρετικές περιπτώσεις δυνατόν να απαιτηθεί παράταση της αγωγής πέραν της μέγιστης συνιστώμενης διάρκειας. Σε αυτή την περίπτωση πρέπει να γίνει προηγουμένως επανέλεγχος της κατάστασης του ασθενούς από ειδικό γιατρό.

block

Αντενδείξεις

SPC-TAVOR
expand_more
  • Βαρειά μυασθένεια
  • Υπερευαισθησία στις βενζοδιαδεπίνες ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.
  • Σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια
  • Σύνδρομο καθ΄ύπνον αποφρακτικής άπνοιας
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-TAVOR
expand_more
Η χρήση βενζοδιαζεπινών, περιλαμβανομένης της λοραζεπάμης, μπορεί να προκαλέσει δυνητικά θανατηφόρα αναπνευστική καταστολή. Ανοχή Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση για λίγες εβδομάδες δυνατόν να εμφανισθεί μείωση της υπνωτικής δράσης των βενζοδιαζεπινών. Εξάρτηση Η χρήση βενζοδιαζεπινών, περιλαμβανομένης της λοραζεπάμης δυνατόν να δημιουργήσει σωματική και ψυχική εξάρτηση από αυτά τα φάρμακα. Σοβαρές αναφυλακτοειδείς/αναφυλακτικές αντιδράσεις έχουν αναφερθεί με τη χρήση βενζοδιαζεπινών. Περιπτώσεις αγγειοοιδήματος της γλώσσας, της γλωττίδας ή του λάρυγγα έχουν αναφερθεί σε ασθενείς μετά τη λήψη της αρχικής ή των επόμενων δόσεων βενζοδιαζεπινών. Μερικοί ασθενείς που ελάμβαναν βενζοζεπίνες είχαν πρόσθετα συμπτώματα όπως δύσπνοια, αισθημα πνιγμονής ή ναυτία και έμετο. Μερικοί ασθενείς χρειάσθηκαν ιατρική βοήθεια στο τμήμα των επειγόντων περιστατικών. Αν το αγγειοοίδημα αφορά τη γλώσσα, τη γλωττίδα ή το λάρυγγα, μπορεί να παρουσιαστεί απόφραξη των αεραγωγών η οποία να είναι και θανατηφόρος. Ασθενείς που παρουσιάζουν αγγειοοίδημα μετά από θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες δε θα πρέπει να ξαναλάβουν αυτό το φάρμακο. Ο κίνδυνος εξάρτησης αυξάνει με τη δόση και τη διάρκεια της αγωγής και είναι επίσης μεγαλύτερος σε ασθενείς με ιστορικό αλκοολισμού ή εθισμού σε φαρμακευτικές ουσίες ή σε ασθενείς με σημαντικές διαταραχές προσωπικότητας. Η πιθανότητα εξάρτησης ελαττώνεται όταν η λοραζεπάμη χρησιμοποιείται στην κατάλληλη δοσολογία για βραχυχρόνια θεραπεία. Γενικά, οι βενζοδιαζεπίνες πρέπει να χορηγούνται μόνο για σύντομα χρονικά διαστήματα (π.χ. 2-4 εβδομάδες). Η συνεχής, μακροχρόνια χρήση της λοραζεπάμης δεν συνιστάται. Συμπτώματα στέρησης (π.χ. αϋπνία υπερακόντισης) μπορεί να παρουσιαστούν μετά τη διακοπή της συνιστώμενης δοσολογίας ακόμη και μετά από μία μόνο εβδομάδα θεραπείας. Πρέπει να αποφεύγεται η απότομη διακοπή της λοραζεπάμης και να ακολουθείται ένα σχήμα σταδιακής μείωσης της δοσολογίας μετά από παρατεταμένη θεραπεία. ΄Οταν αναπτυχθεί σωματική εξάρτηση η απότομη διακοπή της αγωγής μπορεί να συνοδεύεται από στερητικά συμπτώματα. Συμπτώματα που έχουν αναφερθεί μετά τη διακοπή βενζοδιαζεπινών περιλαμβάνουν: κεφαλαλγία, μυϊκό άλγος, υπερβολικό άγχος, ένταση, κατάθλιψη, αϋπνία, ανησυχία, σύγχυση, ευερεθιστότητα, εφίδρωση, φαινόμενα υπερακόντισης, δυσφορία, ζάλη, αποπραγματοποίηση, αποπροσωποποίηση, υπερακοΐα, αιμωδία και παραισθησίες των άκρων, υπερευαισθησία στο φως και τον θόρυβο, υπερευαισθησία, μεταβολές στην αντίληψη, ακούσιες κινήσεις, ναυτία, έμετο, διάρροια, απώλεια όρεξης, ψευδαισθήσεις/παραλήρημα, επιληπτικούς παροξυσμούς, τρόμο, κοιλιακές κράμπες, μυαλγία, διέγερση, αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία, κρίσεις πανικού, ίλιγγο, υπεραντανακλαστικότητα, παροδική απώλεια μνήμης, και υπερθερμία. Οι σπασμοί/κρίσεις μπορεί να είναι συχνότεροι σε ασθενείς με προϋπάρχουσα επιληπτική νόσο ή σε ασθενείς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα τα οποία ελαττώνουν τον ουδό εμφάνισης σπασμών όπως τα αντικαταθλιπτικά. Η λοραζεπάμη μπορεί να οδηγήσει σε κατάχρηση, ειδικά σε ασθενείς με προηγούμενο κατάχρησης φαρμάκων και/ή αλκοόλης. Υποτροπή άγχους: πρόκειται για παροδικό σύνδρομο όπου τα συμπτώματα τα οποία οδήγησαν στην αγωγή με βενζοδιαζεπίνες επανεμφανίζονται σε πιο έντονη μορφή, που είναι δυνατόν να παρουσιασθεί κατά την διακοπή της αγωγής. Μπορεί να συνοδεύεται και από άλλες αντιδράσεις όπως αλλοιώσεις της ψυχικής διάθεσης, άγχος ή διαταραχές του ύπνου και ανησυχία. Επειδή ο κίνδυνος του στερητικού φαινομένου ή του φαινομένου υποτροπής είναι μεγαλύτερος μετά την απότομη διακοπή αγωγής, συνιστάται η διακοπή να γίνεται σταδιακά. Διάρκεια αγωγής H διάρκεια της αγωγής θα πρέπει να είναι όσο το δυνατόν βραχύτερη (βλ. «Δοσολογία») ανάλογα με την ένδειξη, αλλά δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 8-12 εβδομάδες για περιπτώσεις άγχους συμπεριλαμβανομένης και της διαδικασίας σταδιακής διακοπής της αγωγής. Παράταση πέραν αυτού του χρονικού διαστήματος δεν επιτρέπεται χωρίς επανεκτίμηση της κατάστασης. Θεωρείται απαραίτητο να ενημερωθεί ο ασθενής όταν αρχίσει την αγωγή ότι αυτή θα είναι περιορισμένης διάρκειας και να εξηγηθεί επακριβώς πως θα μειωθεί σταδιακά η δοσολογία. Ακόμη είναι σημαντικό να είναι ενήμερος ο ασθενής για την πιθανότητα του φαινομένου υποτροπής (REBOUND), έτσι ώστε να ελαττωθεί το άγχος από αυτά τα συμπτώματα που είναι δυνατόν να εμφανισθούν, όταν διακοπεί το φάρμακο. Υπάρχουν ενδείξεις ότι στην περίπτωση των βενζοδιαζεπινών βραχείας δράσης, είναι δυνατόν να εμφανισθούν συμπτώματα στέρησης κατά τα μεταξύ των δόσεων διαστήματα, ιδιαίτερα όταν είναι μεγάλες. Σε περίπτωση μετάταξης από τη Λοραζεπάμη σε άλλες βενζοδιαζεπίνες βραχύτερης διάρκειας δράσης είναι δυνατόν να προκληθούν φαινόμενα στέρησης. Αμνησία Οι βενζοδιαζεπίνες είναι δυνατόν να προκαλέσουν προοδευτική αμνησία. Η κατάσταση αυτή παρουσιάζεται πιο συχνά μερικές ώρες μετά από τη χορήγηση του φαρμάκου, γι΄αυτό προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος πρέπει οι ασθενείς να είναι σε θέση να έχουν συνεχόμενο ύπνο 7-8 ωρών (βλ. επίσης «Ανεπιθύμητες ενέργειες»). Ψυχιατρικές και «παράδοξες» αντιδράσεις Εχουν αναφερθεί περιστασιακά παράδοξες αντιδράσεις με τη χρήση βενζοδιαζεπινών (βλ. παρ.4.8) όπως ανησυχία, ταραχή, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, παραισθήσεις, μανία, εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψυχωσικές διαταραχές, ανάρμοστη συμπεριφορά και άλλες ανεπιθύμητες αντιδράσεις συμπεριφοράς. Υπάρχει μεγαλύτερη πιθανότητα να εμφανισθούν οι αντιδράσεις αυτές σε παιδιά και υπερήλικες. Εφόσον παρουσιαστεί κάποια από αυτές, θα πρέπει να διακοπεί η χορήγηση του φαρμάκου. Ειδικές ομάδες ασθενών Αντενδείκνυται σε παιδιά κάτω των 12 ετών. Σε παιδιά άνω των 12 ετών δεν θα πρέπει να χορηγείται χωρίς προσεκτική εκτίμηση της ανάγκης χορηγήσεως. Η διάρκεια της αγωγής θα πρέπει να είναι η ελάχιστη δυνατή. Οι ηλικιωμένοι ή εξασθενημένοι ασθενείς μπορεί να είναι πιο ευάλωτοι στη δράση της λοραζεπάμης. Ως εκ τούτου, αυτοί οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά και η δοσολογία τους να ρυθμίζεται προσεκτικά ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενή (βλ. Δοσολογία). Η λοραζεπάμη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με καταστολή της αναπνευστικής λειτουργίας (π.χ. χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια, υποαπνοϊκό σύνδρομο). Μικρότερη δόση συνιστάται σε ασθενείς με χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια, λόγω του κινδύνου καταστολής της αναπνοής. Οι βενζοδιαζεπίνες δεν συνιστώνται για την αρχική αντιμετώπιση ψυχωσικών νοσημάτων. Προϋπάρχουσα κατάθλιψη μπορεί να επανεμφανισθεί ή να επιδεινωθεί κατά τη διάρκεια χρήσης βενζοδιαζεπινών, περιλαμβανομένης και της λοραζεπάμης. Οι βενζοδιαζεπίνες δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνες για την αντιμετώπιση της κατάθλιψης ή του άγχους που συνοδεύεται από κατάθλιψη (μπορεί να επιφέρουν πράξεις αυτοκτονίας). Οι βενζοδιαζεπίνες θα πρέπει να χορηγούνται με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό αλκοολισμού ή εθισμού σε φαρμακευτικές ουσίες. Χρειάζεται προσοχή στη θεραπεία ασθενών με γλαύκωμα κλειστής γωνίας. Σε ασθενείς με γαστρεντερικές ή καρδιαγγειακές διαταραχές όπου συνυπάρχει το άγχος πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η λοραζεπάμη δεν φαίνεται να ωφελεί στη θεραπεία του γαστρεντερικού ή καρδιαγγειακού προβλήματος.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-TAVOR
expand_more

Δεν συνιστάται: Παράλληλη λήψη οινοπνεύματος. Η κατασταλτική δράση επιτείνεται όταν το φάρμακο χορηγείται μαζί με οινόπνευμα. Αυτό επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτων.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη: Συνδυασμός με κατασταλτικά του Κ.Ν.Σ. Δυνατόν να παρατηρηθεί ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης σε περιπτώσεις συγχορήγησης με αντιψυχωσικά (νευροληπτικά), υπνωτικά, αγχολυτικά/ηρεμιστικά, αντικαταθλιπτικά, ναρκωτικά, αναλγητικά, αντιεπιληπτικά, αναισθητικά και ηρεμιστικά αντιϊσταμινικά. Στην περίπτωση αναλγητικών ναρκωτικών μπορεί επίσης να παρουσιασθεί ενίσχυση της ευεξίας που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της ψυχικής εξάρτησης.

Φάρμακα που αναστέλλουν συγκεκριμένα ηπατικά ένζυμα (ιδιαίτερα το κυτόχρωμα P450) δυνατόν να επιτείνουν τη δραστικότητα των βενζοδιαζεπινών. Σε μικρότερο βαθμό αυτό ισχύει επίσης και για τις βενζοδιαζεπίνες που μεταβολίζονται μόνον με σύζευξη.

΄Εχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπερβολικής καταστολής και σημαντικής μείωσης των αναπνευστικών λειτουργιών όταν χορηγήθηκαν λοραζεπάμη και λοξαπίνη συγχρόνως.

Δεν έχει παρατηρηθεί επίδραση στις εργαστηριακές δοκιμασίες όταν λαμβάνεται λοραζεπάμη.

Η συγχορήγηση clozapine και λοραζεπάμης μπορεί να προκαλέσει σημαντική υπνηλία, έντονη σιελόρροια και αταξία.

Η συγχορήγηση λοραζεπάμης με valproate μπορεί να προκαλέσει αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και μειωμένη κάθαρση λοραζεπάμης. Η δοσολογία του Tavor πρέπει να μειώνεται στο 50% περίπου κατά τη συγχορήγηση με valproate.

Η συγχορήγηση λοραζεπάμης με probenecid μπορεί να προκαλέσει ταχύτερη έναρξη ή πιο παρατεταμένη δράση της λοραζεπάμης λόγω της αύξησης του χρόνου ημίσειας ζωής και της μείωσης της ολικής κάθαρσης. Η δοσολογία του Tavor πρέπει να μειώνεται κατά 50% περίπου κατά τη συγχορήγηση με probenecid.

Η χορήγηση theophylline ή aminophylline μπορεί να μειώσει την κατασταλτική δράση των βενζοδιαζεπινών περιλαμβανομένης της λοραζεπάμης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-TAVOR
expand_more

Υπνηλία, αίσθημα αιμωδίας, μειωμένη εγρήγορση, σύγχυση, κόπωση, κεφαλαλγία, ίλιγγος, μυϊκή αδυναμία, αταξία ή διπλωπία. Τα φαινόμενα αυτά εμφανίζονται κυρίως κατά την έναρξη της αγωγής και συνήθως εξαφανίζονται με την επαναλαμβανόμενη χορήγηση.

Ενίοτε αναφέρθηκαν και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες όπως γαστρεντερικές διαταραχές, μεταβολές της libido ή δερματικές αντιδράσεις.

Αμνησία Κατά τη χορήγηση θεραπευτικών δόσεων μπορεί να παρουσιασθεί προχωρητική αμνησία. Ο κίνδυνος αυτός αυξάνει με μεγαλύτερες δοσολογίες. Τα φαινόμενα της αμνησίας μπορεί να συνοδεύονται με ανάρμοστη συμπεριφορά (βλ. «Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις»).

Κατάθλιψη Κατά τη χορήγηση βενζοδιαζεπινών είναι δυνατόν να εκδηλωθεί προϋπάρχουσα κατάθλιψη.

Εξάρτηση Η χρήση (ακόμη και σε θεραπευτικές δόσεις) μπορεί να οδηγήσει σε ανάπτυξη σωματικής εξάρτησης: διακοπή της θεραπείας μπορεί να καταλήξει σε φαινόμενα στέρησης ή υποτροπής (βλ. «Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις»). Μπορεί να παρουσιασθεί ψυχική εξάρτηση. ΄Εχει αναφερθεί κατάχρηση βενζοδιαζεπινών.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες καταγράφονται σύμφωνα με τη συχνότητα κατηριών κατά CIOMs.

  • Πολύ συχνές ≥ 10%
  • Συχνές ≥ 1%
  • Μη συχνές ≥ 0,1% και < 1%
  • Σπάνιες ≥ 0,01% και <0,1%
  • Πολύ σπάνιες < 0,01%

Σώμα ως σύνολο

  • Απροσδιόριστης συχνότητας: Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, αναφυλακτικές/ αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις, αγγειοοίδημα, Σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης(SIADH), υπονατριαιμία, Υποθερμία

Συχνές

  • Μυϊκή αδυναμία, εξασθένηση

Καρδιαγγειακές

  • Απροσδιόριστης συχνότητας: Υπόταση, ελάττωση της αρτηριακής πίεσης

Πεπτικές

  • Μη συχνές: Ναυτία
  • Απροσδιόριστης συχνότητας: Δυσκοιλιότητα, αύξηση χολερυθρίνης, ίκτερος, αύξηση τρανσαμινασών ήπατος, αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης

Αιματολογικές/λεμφικές

  • Απροσδιόριστης συχνότητας: Θρομβοκυτταροπενία, ακοκκιοκυττάρωση, πανκυτταροπενία

Νευρικό σύστημα και ειδικές αισθήσεις

  • Απροσδιόριστης συχνότητας: Η δράση των βενζοδιαζεπινών επί του ΚΝΣ είναι δοσοεξαρτώμενη και παρατηρείται σοβαρότερη καταστολή του ΚΝΣ με υψηλές δόσεις. Εξωπυραμιδικά συμπτώματα, τρόμος, ίλιγγος, οπτικές διαταραχές (περιλαμβανομένης διπλωπίας και θάμβους όρασης), δυσαρθρία/συγκεχυμένη ομιλία, κεφαλαλγία, σπασμοί/κρίσεις, αμνησία, άρση αναστολής, ευφορία, κώμα, ιδεασμός/απόπειρα αυτοκτονίας, μειωμένη προσοχή/συγκέντρωση, διαταραχή της ισορροπίας. Παράδοξες αντιδράσεις περιλαμβανομένων άγχους, διέγερσης, εχθρότητας, επιθετικότητας, θυμού, διαταραχών ύπνου/αϋπνίας, σεξουαλικής διέγερσης, ψευδαισθήσεων. (Υπάρχει μεγαλύτερη πιθανότητα να εμφανισθούν οι αντιδράσεις αυτές σε παιδιά και υπερήλικες).
  • Πολύ συχνές: Υπνηλία, κόπωση, νωθρότητα
  • Συχνές: Αταξία, σύγχυση, κατάθλιψη, εμφάνιση κατάθλιψης, ζάλη
  • Μη συχνές: Αλλαγές στη libido, ανικανότητα, μειωμένος οργασμός.

Αναπνευστικές

  • Απροσδιόριστης συχνότητας: Αναπνευστική καταστολή, άπνοια, επιδείνωση της άπνοιας ύπνου (ο βαθμός της αναπνευστικής καταστολής με βενζοδιαζεπίνες είναι δοσοεξαρτώμενος, με σοβαρότερη καταστολή να παρατηρείται κατά τη χρήση υψηλών δόσεων), Επιδείνωση αποφρακτικής πνευμονοπάθειας

Δέρματος

  • Απροσδιόριστης συχνότητας: Αλλεργικού τύπου δερματικές αντιδράσεις, αλωπεκία.
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-TAVOR
expand_more

Κύηση

Το Tavor δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης. Από αρκετές μελέτες προκύπτουν ενδείξεις αυξημένου κινδύνου συγγενών δυσπλασιών που σχετίζονται με τη χρήση βενζοδιαζεπινών κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης. Σε ανθρώπους, δείγματα αίματος από τον ομφάλιο λώρο, δείχνουν μεταφορά βενζοδιαζεπινών και των γλυκουρονιδικών μεταβολιτών τους στον πλακούντα. Αν το φάρμακο συνταγογραφηθεί σε γυναίκα αναπαραγωγικής ηλικίας θα πρέπει να προειδοποιείται ότι οφείλει να συμβουλευθεί τον ιατρό της σχετικά με τη διακοπή του φαρμάκου εφόσον σκοπεύει να καταστεί ή υπάρχει υποψία ότι είναι έγκυος.Εφόσον το φάρμακο χορηγηθεί εξαιτίας επιβεβλημένων ιατρικών λόγων, κατά την τελευταία φάση της κύησης ή κατά τη διάρκεια του τοκετού σε υψηλές δόσεις υπάρχει η πιθανότητα εμφάνισης αντιδράσεων στο νεογνό, τέτοιες όπως μειωμένη ενεργητικότητα, υποθερμία, υποτονία και μέτριας βαρύτητας καταστολή της αναπνοής, άπνοια, προβλήματα διατροφής και διαταραχή της μεταβολικής απόκρισης στο stress του ψύχους, λόγω της φαρμακολογικής δράσης του φαρμάκου. Επιπλέον βρέφη που γεννήθηκαν από μητέρες οι οποίες ελάμβαναν βενζοδιαζεπίνες κατά το χρονικό διάστημα του τελευταίου τριμήνου της κύησης δυνατόν να εμφανίσουν φυσική εξάρτηση και μπορεί να υπάρξει κίνδυνος εμφάνισης στερητικών συμπτωμάτων κατά τη μετεμβρυϊκή περίοδο.

Γαλουχία

Η λοραζεπάμη έχει ανιχνευτεί στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Ως εκ τούτου το Tavor δεν πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες κατά την γαλουχία εκτός εάν το αναμενόμενο όφελος για τη γυναίκα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το βρέφος. Εχει παρουσιαστεί υπνηλία και ανικανότητα θηλασμού σε νεογνά των οποίων οι μητέρες ελάμβαναν βενζοδιαζεπίνες. Τα βρέφη που θηλάζουν πρέπει να παρακολουθούνται για φαρμακολογικές επιδράσεις (περιλαμβανομένων υπνηλίας και ευερεθιστότητας).

Παιδιατρική χρήση

To Tavor δεν ενδείκνυται σε παιδιά κάτω των 12 ετών.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-TAVOR
expand_more

Η λοραζεπάμη ανήκει στην κατηγορία των βενζοδιαζεπινών βραχείας διάρκειας δράσης. ΄Εχει αγχολυτικές και κατασταλτικές ιδιότητες.

Η λοραζεπάμη είναι μια βενζοδιαζεπίνη η οποία αλληλεπιδρά με το σύμπλεγμα υποδοχέως γ- αμινοβουτυρικού οξέος (GABA)- βενζοδιαζεπίνης και ενισχύει την πρόσδεση του GABA.

Οι φαρμακοδυναμικές συνέπειες των αγωνιστικών δράσεων των βενζοδιαζεπινών περιλαμβάνουν αγχολυτική δράση, υπνηλία, καθώς και μείωση της σπασμογόνου δραστηριότητας.

Η ένταση της φαρμακολογικής δράσης σχετίζεται άμεσα με το βαθμό της κατάληψης του υποδοχέα βενζοδιαζεπίνης.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-TAVOR
expand_more

Απορρόφηση

Η λοραζεπάμη όταν χορηγείται από το στόμα απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι μεγαλύτερη από 90% μετά από χορήγηση από του στόματος ή υπογλώσσια χορήγηση σε υγιείς εθελοντές. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρατηρούνται περίπου 2 ώρες μετά τη χορήγηση από του στόματος σε υγιείς εθελοντές.

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 1,3 L/kg. Η αδέσμευτη λοραζεπάμη διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό ελεύθερα με παθητική διάχυση. Η λοραζεπάμη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κατά 92% περίπου σε συγκέντρωση λοραζεπάμης 160 ng/ml.

Μεταβολισμός

Η λοραζεπάμη συζεύγνυται ταχέως στην 3-υδροξυ ομάδα της, προς γλυκουρονίδιο λοραζεπάμης, έναν ανενεργό μεταβολίτη.

Αποβολή

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της μη συζευγμένης λοραζεπάμης στο πλάσμα είναι περίπου 12-16 ώρες. Μετά τη χορήγηση μίας απλής δόσης από του στόματος 2 mg C-λοραζεπάμη σε 8 υγιείς εθελοντές, περίπου το 88% της χορηγούμενης δόσης ανακτήθηκε στα ούρα και το 7% στα κόπρανα. Περίπου το 74% του γλυκουρονιδίου λοραζεπάμης ανακτήθηκε στα ούρα.

Ηλικιωμένοι

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς ανταποκρίνονται κανονικά σε χαμηλότερες δόσεις βενζοδιαζεπινών συγκριτικά με τους νεώτερους ασθενείς. Τα επίπεδα στο πλάσμα είναι ανάλογα προς τη δόση που χορηγήθηκε. Δεν παρατηρήθηκε μεγάλη συσσώρευση του φαρμάκου, μετά από χορήγηση πολλαπλών δόσεων σε υγιή άτομα. Η λοραζεπάμη δεν υδροξυλιώνεται σε σημαντικό ποσοστό ούτε αποτελεί υπόστρωμα για τα Ν- απαλκυλιωτικά ένζυμα του κυτοχρώματος Ρ450. Η ηλικία δεν ασκεί κλινικά σημαντική επίδραση στην κινητική της λοραζεπάμης. Σε μία μελέτη αναφέρθηκε στατιστικά σημαντική μείωση της ολικής κάθαρσης σε ηλικιωμένα άτομα, αλλά ο χρόνος ημιζωής δεν επηρεάστηκε σημαντικά.

Ηπατική ανεπάρκεια

Δεν αναφέρθηκε καμμία μεταβολή στην κάθαρση της λοραζεπάμης σε ασθενείς με ήπια ως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια (ηπατίτιδα, αλκοολική κίρρωση).

Νεφρική ανεπάρκεια

Στις φαρμακοκινητικές μελέτες εφάπαξ δόσεων σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, κυμαινόμενη από ήπια εξασθένηση ως νεφρική ανεπάρκεια, δεν καταγράφηκαν σημαντικές μεταβολές στην απορρόφηση, κάθαρση ή απέκκριση της λοραζεπάμης. Η κάθαρση του αδρανούς γλυκουρονιδικού μεταβολίτη ήταν σημαντικά μειωμένη. Μειωμένη κάθαρση της λοραζεπάμης συνδεόμενη με παράταση του χρόνου ημιζωής αναφέρθηκε μετά από μέσης διάρκειας χορήγηση σε μελέτη 2 ασθενών με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια. Η αιμοκάθαρση δεν άσκησε κάποια σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της αμετάβλητης λοραζεπάμης, αλλά απομάκρυνε σημαντικά το ανενεργό γλυκουρονίδιο από το πλάσμα.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

12 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

85%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

90%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
3958
Μοριακός τύπος
C15H10Cl2N2O2
Μοριακό βάρος
321.2
IUPAC
7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-3-hydroxy-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one
InChIKey
DIWRORZWFLOCLC-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή τη μείωση της σοβαρότητας των επιληπτικών κρίσεων.
  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ναυτίας ή εμέτου.
  • Φάρμακα που προκαλούν υπνηλία ή ύπνο ή μειώνουν την ψυχολογική διέγερση ή το άγχος.
  • Παράγοντες που ανακουφίζουν από το άγχος, την ένταση και τις διαταραχές άγχους, προάγουν την ηρέμηση και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν την καθαρότητα της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι β-αποκλειστές χρησιμοποιούνται συχνά στη συμπτωματική αντιμετώπιση του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
  • Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές, αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα υποδοχέα-ιοντοφόρου του ΓΑΜΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ. Οι υποδοχείς GABA-A φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν τροποποιητές: μια θέση στην οποία δρουν οι ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ αυξάνοντας τη συχνότητα διάνοιξης των διαύλων χλωρίου που ενεργοποιούνται από το ΓΑΜΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟ ΟΞΕΟ. μια θέση στην οποία δρουν τα ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΑ παρατείνοντας τη διάρκεια της διάνοιξης του καναλιού· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ πιθανώς δρουν τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις γαμπεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Επιληψία Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Επιληψία Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ ΣΤ N05BA06
    Παρατεταμένοι / επαναλαμβανόμενοι σπασμοί στην κοινότητα (Status epilepticus)
    • Παρατεταμένη ή σε σειρά επιληπτική κρίση εκτός νοσοκομείου
    Δοσολογία: Κατά περίπτωση · Εφάπαξ