Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C05AE03 C08DB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DILTIAZEM(Διλτιαζέμη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 7-8 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 3.0 - 4.5 ώρες
  • PubChem: 3.0 - 4.5 ώρες
 8 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 70%-80% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Ήπαρ PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 40 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του TILDIEM και καλύπτουν 16 από 26 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Στηθάγχη λόγω σπασμού των στεφανιαίων

    Στηθάγχη τύπου Prinzmetal

    • I20 Στηθάγχη

  2. Στηθάγχη προσπάθειας

    • I20 Στηθάγχη

  3. Υπέρταση

    Ελαφράς έως μέτριας βαρύτητας

    • I10 Ιδιοπαθής υπέρταση

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του TILDIEM
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος TILDIEM
expand_more
Δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από το στόμα
Χορήγηση:
δύο φορές την ημέρα
Δόση έναρξης:
90 mg ή 120 mg δύο φορές την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί εφόσον κριθεί απαραίτητο.
  • Ενήλικες (για υπέρταση)
    Δόση90 mg ή 120 mg δύο φορές την ημέρα
    Μέγ. δόση360 mg ημερησίως
  • Ηλικιωμένοι ή ασθενείς με νεφρική/ηπατική ανεπάρκεια (για υπέρταση)
    Μέγ. δόση120 mg δύο φορές την ημέρα
    Αρχικά 120 mg μία φορά την ημέρα, αυξανόμενο εάν κριθεί απαραίτητο σε 90 mg δύο φορές την ημέρα ή το ανώτερο μέχρι 120 mg δύο φορές την ημέρα. Σε αυτούς τους ασθενείς απαιτείται στενή παρακολούθηση της καρδιακής συχνότητας. Εάν αυτή μειωθεί κάτω από 50 παλμούς ανά λεπτό, η δόση δεν πρέπει να αυξηθεί.
  • Ενήλικες (για στηθάγχη)
    Δόση90 mg ή 120 mg δύο φορές την ημέρα (δόση έναρξης)
    Μέγ. δόση480 mg ημερησίως
  • Ηλικιωμένοι ή ασθενείς με νεφρική/ηπατική ανεπάρκεια (για στηθάγχη)
    Μέγ. δόση120 mg δύο φορές την ημέρα
    Ως δόση έναρξης ένα δισκίο των 60 mg δύο φορές την ημέρα, η οποία στη συνέχεια μπορεί να αυξηθεί εάν κριθεί απαραίτητο σε 90 mg δύο φορές την ημέρα ή το ανώτερο μέχρι 120 mg δύο φορές την ημέρα. Σε αυτούς τους ασθενείς απαιτείται στενή παρακολούθηση της καρδιακής συχνότητας. Εάν αυτή μειωθεί κάτω από 50 σφύξεις ανά λεπτό, η δόση δεν πρέπει να αυξηθεί. Τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης 90 mg και 120 mg δεν είναι κατάλληλα για έναρξη της αγωγής.
  • Παιδιά
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα στα παιδιά δεν έχει τεκμηριωθεί. Επομένως, η χρήση της διλτιαζέμης δεν συνιστάται σε παιδιά.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη διλτιαζέμη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου
    Πληθυσμόςεκτός εάν υπάρχει βηματοδότης σε λειτουργία
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2ου ή 3ου βαθμού
    Πληθυσμόςεκτός εάν υπάρχει βηματοδότης σε λειτουργία
  • Σοβαρή βραδυκαρδία
    Πληθυσμόςλιγότερο από 40 σφύξεις ανά λεπτό
  • Βαρειά υπόταση
  • Αριστερή καρδιακή ανεπάρκεια με πνευμονική συμφόρηση
  • Συνδυασμός με δαντρολένιο σε έγχυση
  • Συνδυασμός με ιβαμπραδίνη
  • Γαλουχία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Μειωμένη λειτουργικότητα αριστερής κοιλίας, βραδυκαρδία, κολποκοιλιακός αποκλεισμός 1ου βαθμού
    Πληθυσμόςασθενείς με μειωμένη λειτουργικότητα της αριστερής κοιλίας, βραδυκαρδία (κίνδυνος επιδείνωσης) ή με 1ου βαθμού κολποκοιλιακό αποκλεισμό με ΗΚΓκή διάγνωση (κίνδυνος επιδείνωσης και σπάνια πλήρους αποκλεισμού)
    Απαιτείται συστηματική παρακολούθηση
  • Γενική αναισθησία
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς υπό αγωγή με διλτιαζέμη
    Ο αναισθησιολόγος πρέπει να ενημερώνεται. Ταυτόχρονη χορήγηση νιτρωδών θα πρέπει να γίνεται με προσοχή.
  • Αύξηση συγκέντρωσης διλτιαζέμης στο πλάσμα
    Πληθυσμόςηλικιωμένοι, άτομα με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια
    Στενή παρακολούθηση, κυρίως της καρδιακής συχνότητας, στην αρχή της θεραπείας
  • Μεταβολές της διάθεσης, συμπεριλαμβανομένης της κατάθλιψης
    Πιθανός συσχετισμός με αποκλειστές διαύλων ασβεστίου
  • Ανασταλτική δράση στην κινητικότητα του εντέρου
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με κίνδυνο απόφραξης του εντερικού σωλήνα
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Αύξηση της γλυκόζης αίματος
    Πληθυσμόςασθενείς με λανθάνοντα ή έκδηλο σακχαρώδη διαβήτη
    Προσεκτική παρακολούθηση
  • Σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας σε γλυκόζη, κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης-ισομαλτάσης
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας σε γλυκόζη, κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης-ισομαλτάσης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Δαντρολένιο (έγχυση)
    αντένδειξη
    Θανατηφόρα κοιλιακή ταχυκαρδία (σε ζώα)
    ΣύστασηΟ συνδυασμός του δαντρολενίου με ανταγωνιστές ασβεστίου είναι επομένως δυνητικά επικίνδυνος
  • Ιβαμπραδίνη
    αντένδειξη
    Αθροιστική επίδραση μείωσης του καρδιακού ρυθμού
  • Εσμολόλη (σε ασθενείς με μειωμένη λειτουργικότητα της αριστερής καρδιακής κοιλίας)
    προσοχή
    Διαταραχές του ρυθμού (σημαντική βραδυκαρδία, φλεβοκομβικός αποκλεισμός), διαταραχές φλεβοκόμβου και κολποκοιλιακής αγωγιμότητας και καρδιακή ανεπάρκεια (συνεργιστική δράση)
    ΣύστασηΔε συνιστάται
  • Αλφεντανίλη
    προσοχή
    Ενίσχυση της κατασταλτικής δράσης στο αναπνευστικό
    ΣύστασηΣυνιστάται προσαρμογή της δόσης της κατά τη συγχορήγηση με διλτιαζέμη.
  • Αναισθητικά
    προσοχή
    Ενίσχυση καταστολής καρδιακής συσταλτικότητας, αγωγιμότητας, αυτοματισμού και αγγειοδιασταλτικότητας. Μείωση ρυθμού απομάκρυνσης μυοχαλαρωτικού. Ενίσχυση υποτασικής δράσης με νιτρώδη.
    ΣύστασηΕάν συγχορηγηθούν αναισθητικά που περιέχουν αλογόνα και διλτιαζέμη, η δοσολογία της διλτιαζέμης θα πρέπει να προσαρμόζεται στην αιμοδυναμική ανταπόκριση.
  • Ανταγωνιστές των α-αδρενεργικών υποδοχέων
    προσοχή
    Αυξημένη αντι-υπερτασική δράση, μπορεί να προκαλέσει ή να επιδεινώσει την υπόταση.
    ΣύστασηΗ συγχορήγηση διλτιαζέμης με κάποιον ανταγωνιστή των α-αδρενεργικών υποδοχέων πρέπει να γίνεται μόνο με συχνή παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης.
  • Βήτα-αποκλειστές
    προσοχή
    Πιθανότητα διαταραχών του ρυθμού (σημαντική βραδυκαρδία, φλεβοκομβικός αποκλεισμός), διαταραχές φλεβοκόμβου και κολποκοιλιακής αγωγιμότητας και καρδιακή ανεπάρκεια (συνεργιστική δράση).
    ΣύστασηΑυτός ο συνδυασμός πρέπει να γίνεται μόνο με στενή κλινική και ΗΚΓκή παρακολούθηση, ιδίως στην αρχή της θεραπείας.
  • Αντιαρρυθμικοί παράγοντες
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών στην καρδιά που προέρχονται από αθροιστικά φαινόμενα.
    ΣύστασηΑυτός ο συνδυασμός θα πρέπει να γίνεται μόνο κάτω από στενή κλινική και ΗΚΓκή παρακολούθηση.
  • Αμιωδαρόνη, Διγοξίνη
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος βραδυκαρδίας.
    ΣύστασηΧρειάζεται προσοχή η συγχορήγησή της με διλτιαζέμη, ιδίως σε ηλικιωμένους ασθενείς και με υψηλές δόσεις χορήγησης.
  • Παράγωγα νιτρωδών
    προσοχή
    Αυξημένη υποτασική δράση και λιποθυμία (λόγω αθροιστικής αγγειοδιασταλτικής δράσης).
    ΣύστασηΣε όλους τους ασθενείς που παίρνουν ανταγωνιστές ασβεστίου, η συνταγογράφηση παραγώγων νιτρωδών θα πρέπει να γίνεται με προοδευτική αύξηση των δόσεων.
  • Κυκλοσπορίνη
    προσοχή
    Αύξηση των επιπέδων της κυκλοσπορίνης στην κυκλοφορία.
    ΣύστασηΣυνιστάται η μείωση της δόσης της κυκλοσπορίνης, ο έλεγχος της νεφρικής λειτουργίας, ο προσδιορισμός των επιπέδων κυκλοσπορίνης στην κυκλοφορία και η ρύθμιση της δόσης της, κατά τη συγχορήγηση και μετά τη διακοπή της.
  • Καρβαμαζεπίνη
    προσοχή
    Αύξηση των επιπέδων της καρβαμαζεπίνης.
    ΣύστασηΣυνιστάται ο έλεγχος των επιπέδων της καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα και η προσαρμογή της δόσης, εάν θεωρηθεί απαραίτητο.
  • Θεοφυλλίνη
    προσοχή
    Αύξηση των επιπέδων θεοφυλλίνης στο πλάσμα.
  • Αναστολείς των Η2 υποδοχέων της ισταμίνης (σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη)
    προσοχή
    Αύξηση των συγκεντρώσεων διλτιαζέμης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΟι ασθενείς που ακολουθούν αγωγή με διλτιαζέμη θα πρέπει να εξετάζονται προσεκτικά κατά την έναρξη ή τη διακοπή της αγωγής με αναστολείς των Η2 υποδοχέων της ισταμίνης. Προσαρμογή της ημερήσιας δόσης διλτιαζέμης ίσως θεωρηθεί απαραίτητη.
  • Ριφαμπικίνη
    προσοχή
    Μείωση των συγκεντρώσεων διλτιαζέμης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΟ ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά κατά την έναρξη ή τη διακοπή της θεραπείας με ριφαμπικίνη.
  • Λίθιο
    προσοχή
    Κίνδυνος αύξησης της νευροτοξικότητας που προκαλείται από το λίθιο.
  • Βακλοφένη
    προσοχή
    Ενίσχυση της αντιυπερτασικής δράσης.
    ΣύστασηΣυνιστάται παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης και προσαρμογή της δοσολογίας του αντιυπερτασικού εάν είναι απαραίτητο.
  • Εσμολόλη (σε ασθενείς με φυσιολογική λειτουργία της αριστερής καρδιακής κοιλίας)
    προσοχή
    Διαταραχές του ρυθμού (σημαντική βραδυκαρδία, φλεβοκομβικός αποκλεισμός), διαταραχές φλεβοκόμβου και κολποκοιλιακής αγωγιμότητας και καρδιακή ανεπάρκεια (συνεργιστική δράση).
    ΣύστασηΣυνιστάται κλινική και ΗΚΓκή παρακολούθηση.
  • Φαινυτοΐνη
    προσοχή
    Η διλτιαζέμη ενδέχεται να αυξήσει τη συγκέντρωση της φαινυτοΐνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΣυνιστάται η παρακολούθηση της συγκέντρωσης της φαινυτοΐνης στο πλάσμα.
  • Ακετυλοσαλικυλικά [Ακετυλοσαλικυλικό Οξύ (ΑΣΟ)/Ακετυλοσαλικυλική Λυσίνη (ΑΣΛ)]
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας εξαιτίας της δυνητικής αθροιστικής δράσης στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων.
    ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χορήγηση ακετυλοσαλικυλικών (ΑΣΟ/ΑΣΛ) με τη διλτιαζέμη πρέπει να γίνεται με προσοχή.
  • Σκιαγραφικά μέσα ακτίνων Χ
    προσοχή
    Οι καρδιαγγειακές επιδράσεις μιας ενδοφλέβιας δόσης bolus ενός ιοντικού σκιαγραφικού μέσου ακτίνων Χ, όπως η υπόταση, ενδέχεται να είναι αυξημένες.
    ΣύστασηΕιδική προσοχή απαιτείται σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα διλτιαζέμη και σκιαγραφικά μέσα ακτίνων Χ.
  • Ισχυροί αναστολείς CYP3A4 / Χυμός γκρέιπφρουτ
    παρακολούθηση
    Μέτρια αύξηση της συγκέντρωσης της διλτιαζέμης στο πλάσμα (1,2 φορά με χυμό γκρέιπφρουτ).
    ΣύστασηΟι ασθενείς που καταναλώνουν χυμό γκρέιπφρουτ πρέπει να παρακολουθούνται για αυξημένες ανεπιθύμητες ενέργειες της διλτιαζέμης. Ο χυμός γκρέιπφρουτ πρέπει να αποφεύγεται εάν υπάρχει υποψία αλληλεπίδρασης.
  • Υποστρώματα του CYP3A4
    προσοχή
    Πιθανή αύξηση στη συγκέντρωση του πλάσματος του κάθε συγχορηγούμενου φαρμάκου.
  • Επαγωγείς του CYP3A4
    προσοχή
    Μείωση της συγκέντρωσης της διλτιαζέμης στο πλάσμα.
  • Βενζοδιαζεπίνες βραχείας δράσης που μεταβολίζονται μέσω του CYP3A4 (μιδαζολάμη, τριαζολάμη)
    προσοχή
    Η διλτιαζέμη αυξάνει σημαντικά τις συγκεντρώσεις και επιμηκύνει το χρόνο ημιζωής τους.
    ΣύστασηΣυνιστάται ιδιαίτερη προσοχή όταν συνταγογραφούνται βενζοδιαζεπίνες βραχείας δράσεως που μεταβολίζονται μέσω του CYP3A4 σε ασθενείς που λαμβάνουν διλτιαζέμη.
  • Κορτικοστεροειδή (μεθυλπρεδνιζολόνη)
    παρακολούθηση
    Αναστολή του μεταβολισμού (CYP3A4) της μεθυλπρεδνιζολόνης και αναστολή της P-γλυκοπρωτεΐνης.
    ΣύστασηΟ ασθενής πρέπει να παρακολουθείται κατά την έναρξη της αγωγής με μεθυλπρεδνιζολόνη. Προσαρμογή της δόσης της μεθυλπρεδνιζολόνης πιθανόν να είναι αναγκαία.
  • Στατίνες (που μεταβολίζονται μέσω του CYP3A4)
    προσοχή
    Η διλτιαζέμη αυξάνει την AUC ορισμένων στατινών. Κίνδυνος μυοπάθειας και ραβδομυόλυσης.
    ΣύστασηΌταν είναι εφικτό, πρέπει να χρησιμοποιείται μια στατίνη που δεν μεταβολίζεται από το CYP3A4 μαζί με τη διλτιαζέμη, διαφορετικά απαιτείται στενή παρακολούθηση για σημεία και συμπτώματα πιθανής τοξικότητας λόγω της στατίνης.
  • Αντικαταθλιπτικά του τύπου της ιμιπραμίνης, Νευροληπτικά
    προσοχή
    Αντιυπερτασική δράση και κίνδυνος ορθοστατικής υπότασης.
  • Αλκοόλ
    προσοχή
    Μπορεί να αυξήσει την ταχύτητα απελευθέρωσης της διλτιαζέμης από το σκεύασμα παρατεταμένης απελευθέρωσης.
    ΣύστασηΤο Διλτιαζέμη δεν θα πρέπει να λαμβάνεται κατά τον ίδιο χρόνο όπως το αλκοόλ.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more

Η παρακάτω κατάταξη (CIOMS) της συχνότητας εμφάνισης χρησιμοποιείται, όπου εφαρμόζεται:

  • Πολύ συχνές (≥1/10)
  • Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
  • Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)
  • Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)
  • Πολύ σπάνιες (<1/10.000)
  • Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)

Ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί μετά την κυκλοφορία του προϊόντος προέρχονται από αυθόρμητες αναφορές και συνεπώς, η συχνότητα αυτών των ανεπιθύμητων ενεργειών δεν είναι γνωστή.

Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.

| Όργανο Σύστημα | Πολύ συχνές | Συχνές

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Η διλτιαζέμη δε συνιστάται κατά τη διάρκεια της κύησης, όπως επίσης σε γυναίκες με ικανότητα τεκνοποίησης που δε χρησιμοποιούν αποτελεσματικό τρόπο αντισύλληψης.
    Υπάρχουν πολύ περιορισμένα δεδομένα από τη χρήση της διλτιαζέμης σε εγκυμονούσες ασθενείς. Η διλτιαζέμη έχει αποδειχτεί ότι παρουσιάζει τοξικότητα κατά την αναπαραγωγή σε ορισμένα είδη ζώων (αρουραίους, ποντίκια, κουνέλια).
  • Γαλουχία
    Η γαλουχία πρέπει να αποφεύγεται όταν λαμβάνεται αυτό το φάρμακο. Εάν η χρήση της διλτιαζέμης κρίνεται απαραίτητη, θα πρέπει να καθιερωθεί ένας εναλλακτικός τρόπος σίτισης του βρέφους.
    Η διλτιαζέμη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε μικρές συγκεντρώσεις.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • εκσεσημασμένη υπόταση μέχρι καταπληξίας
  • φλεβοκομβική βραδυκαρδία με ή χωρίς κομβικό ρυθμό
  • φλεβοκομβική ανακοπή
  • διαταραχές κολποκοιλιακής αγωγιμότητας
  • καρδιακή ανακοπή
Αντιμετώπιση
Η θεραπεία σε νοσοκομειακό περιβάλλον περιλαμβάνει γαστρικές πλύσεις και/ή οσμωτική διούρηση. Για την αντιμετώπιση των διαταραχών αγωγιμότητας, μπορεί να απαιτηθεί προσωρινή βηματοδότηση.
Αντίδοτοατροπίνη, αγγειοσυσπαστικά, ινότροποι παράγοντες, γλυκαγόνη και γλυκονικό ασβέστιο
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Με βάση τις ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί, δηλ. ζάλη (συχνή), αίσθημα κακουχίας (συχνό), η ικανότητα οδήγησης και χρήσης μηχανών πιθανόν να επηρεαστεί. Ωστόσο, δεν έχει πραγματοποιηθεί καμιά μελέτη.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
κάθε δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης Tildiem
90 mg περιέχει 49,70 mg σακχαρόζης (κόνις), ενώ κάθε δισκίο παρατεταμένης
αποδέσμευσης Tildiem 120 mg περιέχει 69,40 mg σακχαρόζης (κόνις).
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Πυρήνας:
Νάτριο κιτρικό δισόξινο
Σακχαρόζη (κόνις)
ΠολυβιδόνηΜαγνήσιο στεατικό
Πολυαιθυλενογλυκόλη 6000
Αιθανόλη*
Επικάλυψη:
Σακχαρόζη (κόνις)
Τροποποιημένο πολυβινυλοχλωρίδιο πολυμερές
Ακετυλοτριβουτυλεστέρας κιτρικός
Νάτριο ανθρακικό όξινο
Αιθυλοβανιλλίνη
Τιτανίου διοξείδιο (E 171)
Ακετόνη*
* Εξατμίζεται κατά την παραγωγή.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Ανταγωνιστής ασβεστίου, κωδικός ATC: C08D B01

Μηχανισμός δράσης

Η διλτιαζέμη αποκλείει επιλεκτικά την είσοδο ασβεστίου στους βραδείς διαύλους ασβεστίου των λείων μυϊκών ινών των αγγείων και των μυοκαρδιακών ινών με τρόπο εξαρτώμενο από τη διαφορά δυναμικού. Με αυτό το μηχανισμό, η διλτιαζέμη μειώνει τη συγκέντρωση του ενδοκυτταρικού ασβεστίου κοντά στις συσταλτές πρωτεΐνες.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Στα ζώα:

  • Αντιστηθαγχικές ιδιότητες: Η διλτιαζέμη αυξάνει τη στεφανιαία ροή χωρίς να προκαλεί φαινόμενα υποκλοπής. Έχει δράση στα μεγάλα και μικρά αγγεία και στην παράπλευρη κυκλοφορία. Αυτή η αγγειοδιασταλτική δράση που είναι ήπια στις περιφερικές αρτηρίες, γίνεται εμφανής με δόσεις που δεν προκαλούν αρνητική ινότροπο δράση. Οι δύο κύριοι μεταβολίτες του προϊόντος, desacetyldiltiazem και Ν-monodesmethyldiltiazem έχουν μια φαρμακολογική δράση στη στηθάγχη που αντιστοιχεί στο 10% και 20% αντίστοιχα, του μητρικού φαρμάκου.
  • Αντιϋπερτασικές ιδιότητες: Η διλτιαζέμη μειώνει τον τόνο των λείων μυϊκών ινών μειώνοντας την είσοδο ασβεστίου στα κύτταρα και προκαλεί αγγειοδιαστολή που οδηγεί σε μείωση των συνολικών περιφερικών αντιστάσεων. Η διλτιαζέμη μειώνει την αρτηριακή πίεση χωρίς να προκαλεί αντανακλαστική ταχυκαρδία σε πολλά ζωικά μοντέλα υπέρτασης, ειδικότερα στον αυτόματα υπερτασικό αρουραίο. Δεν μεταβάλλει την καρδιακή παροχή και διατηρεί τη νεφρική αιματική ροή. Επίσης, μειώνει εκλεκτικά την αγγειοσυσπαστική δράση της νοραδρεναλίνης και της αγγειοτασίνης ΙΙ. Η διλτιαζέμη αυξάνει την διούρηση και μειώνει την καρδιακή υπερτροφία στον αυτόματα υπερτασικό αρουραίο. Υψηλές δόσεις διλτιαζέμης μειώνουν την ανάπτυξη ασβεστώσεως των αρτηριών του αρουραίου.

Σε ανθρώπους:

  • Αντιστηθαγχικές ιδιότητες: Η διλτιαζέμη αυξάνει τη στεφανιαία ροή μειώνοντας την αντίσταση των στεφανιαίων. Ηλεκτροφυσιολογικά, η διλτιαζέμη προκαλεί ήπια βραδυκαρδία σε φυσιολογικά άτομα, επιμηκύνει την ενδοκομβική αγωγή και δεν έχει καμία δράση στην αγωγή στο δεμάτιο και τα σκέλη του His.
  • Αντιϋπερτασικές ιδιότητες: Σε αγγειακό επίπεδο, η διλτιαζέμη προκαλεί μέτρια αγγειοδιαστολή και βελτιώνει την διατασιμότητα των αρτηριών. Αυτή η καλά εξισορροπημένη αγγειοδιαστολή οδηγεί στη μείωση της αρτηριακής πίεσης στους υπερτασικούς, λόγω μείωσης των περιφερικών αντιστάσεων, χωρίς να προκαλεί αντανακλαστική ταχυκαρδία. Οι τριχοειδικές αιματικές ροές, ιδιαίτερα νεφρική και στεφανιαία, διατηρούνται ή αυξάνονται. Σε οξεία λήψη παρατηρείται μια ελαφριά νατριουρητική δράση. Η διλτιαζέμη δεν επηρεάζει το σύστημα ρενίνης - αγγειοτασίνης - αλδοστερόνης σε μακρά χορήγηση και δεν προκαλεί κατακράτηση νατρίου και νερού, όπως διαπιστώνεται από την έλλειψη μεταβολών στο βάρος και έλλειψη αλλαγών στην ισορροπία νερού και ηλεκτρολυτών στο πλάσμα.

Η διλτιαζέμη δρα σαν στεφανιαίος αγγειοδιαστολέας στην καρδιά μειώνοντας την υπερτροφία της αριστεράς κοιλίας σε υπερτασικούς. Έχει μικρή δράση στην καρδιακή παροχή. Η διλτιαζέμη μειώνει το καρδιακό έργο με την ήπια βραδυκαρδιακή δράση της σε συνδυασμό με την μείωση των συστημάτων αγγειακών αντιστάσεων. Δεν έχει διαπιστωθεί αρνητική ινότροπη δράση σε υγιές μυοκάρδιο. Η διλτιαζέμη μειώνει την καρδιακή συχνότητα σε μέτριο βαθμό και μπορεί να αυξήσει την κατασταλτική της δράση σε νόσο του φλεβοκόμβου. Επηρεάζει αρνητικά την κολποκοιλιακή αγωγή και έτσι υπάρχει κίνδυνος κολποκοιλιακού αποκλεισμού. Η διλτιαζέμη δεν μεταβάλλει την αγωγή στο δεμάτιο του His. Δεν επηρεάζει τη ρύθμιση του μεταβολισμού του σακχάρου. Δεν επηρεάζει δυσμενώς τις λιποπρωτεΐνες του πλάσματος ή τον μεταβολισμό των λιπιδίων.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική
  • Η διλτιαζέμη έχει καλή απορρόφηση (90%) σε υγιείς εθελοντές μετά από του στόματος χορήγηση.
  • Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 4-8 ωρών μετά τη χορήγηση.
  • Η βιοδιαθεσιμότητα του προϊόντος σε αυτές τις φαρμακοτεχνικές μορφές είναι περίπου το 90% της βιοδιαθεσιμότητας της συμβατικής φαρμακοτεχνικής μορφής.
  • Η διλτιαζέμη συνδέεται σε ποσοστό 80 - 85% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Μεταβολίζεται σημαντικά στο ήπαρ.
  • Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής είναι 7-8 ώρες.
  • Λιγότερο από 5% αμετάβλητης διλτιαζέμης ανιχνεύεται στα ούρα.
  • Ο κύριος μεταβολίτης Ν-monodesmethyldiltiazem αποτελεί το 35% της κυκλοφορούσης διλτιαζέμης.
  • Κατά τη μακροχρόνια χορήγηση σε έναν ασθενή, οι συγκεντρώσεις της διλτιαζέμης στο πλάσμα παραμένουν σταθερές.
  • Οι μέσες συγκεντρώσεις πλάσματος σε ηλικιωμένα άτομα και σε άτομα με νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια είναι υψηλότερες από αυτές των νεαρών ατόμων.
  • Η διλτιαζέμη και οι μεταβολίτες της δεν διυλίζονται εύκολα.
  • Οι διάφορες μορφές διλτιαζέμης που χορηγούνται δύο φορές την ημέρα έχει αποδειχθεί ότι παρουσιάζουν διαφορετικά φαρμακοκινητικά προφίλ και για το λόγο αυτό δεν συνιστάται η υποκατάσταση κάποιας μορφής ενός προϊόντος με κάποια άλλη διαφορετικού προϊόντος.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Πιθανώς παραμορφώνοντας τον δίαυλο, αναστέλλοντας τους μηχανισμούς ελέγχου της πύλης των ιόντων ή/και παρεμβαίνοντας στην απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο, η διλτιαζέμη, όπως η βεραπαμίλη, αναστέλλει την εισροή εξωκυτταρικού ασβεστίου…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Ανταγωνιστής ασβεστίου, κωδικός ATC: C08D B01 ### Μηχανισμός δράσης Η διλτιαζέμη αποκλείει επιλεκτικά την είσοδο ασβεστίου στους βραδείς διαύλους ασβεστίου των λείων μυϊκών ινών των αγγείων και των μυοκαρδιακών ινών με τρόπο…

Φαρμακοκινητική
  • Η διλτιαζέμη έχει καλή απορρόφηση (90%) σε υγιείς εθελοντές μετά από του στόματος χορήγηση. * Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 4-8 ωρών μετά τη χορήγηση. * Η βιοδιαθεσιμότητα του προϊόντος σε αυτές τις φαρμακοτεχνικές…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Diltiazem (Διλτιαζέμη) υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου (first-pass metabolism), ο οποίος εξηγεί τη σχετικά χαμηλή απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητά της. Υφίσταται N-δεσμεθυλίωση (N-demethylation) που μεσολαβείται…
Απέκκριση
Η οδός απέκκρισης δεν διευκρινίζεται σαφώς.

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Καρδιακή συχνότητα cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) στην αρχή της θεραπείας ηλικιωμένοι, νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Παράγωγο βενζοθειαζεπίνης με αγγειοδιασταλτική δράση λόγω του ανταγωνισμού των δράσεων του ιόντος ασβεστίου στις μεμβρανικές λειτουργίες. Είναι επίσης τερατογόνο. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της Υπέρτασης
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η διλτιαζέμη, ένας αναστολέας διαύλων ασβεστίου βενζοθειαζεπίνης, χρησιμοποιείται μόνη της ή με έναν αναστολέα μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης, για τη θεραπεία της υπέρτασης, της χρόνιας σταθερής στηθάγους πόνου και της στηθάγους πόνου παραλλαγής Prinzmetal. Η διλτιαζέμη είναι ένα μέλος της κατηγορίας των αναστολέων διαύλων ασβεστίου που δεν είναι διυδροπυριδίνη (DHP), μαζί με τη βεραπαμίλη. Η διλτιαζέμη είναι παρόμοια με άλλους περιφερικούς αγγειοδιασταλτικούς παράγοντες. Η διλτιαζέμη αναστέλλει την εισροή εξωκυτταρικού ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών του μυοκαρδίου και των λείων μυών των αγγείων, πιθανώς παραμορφώνοντας τον δίαυλο, αναστέλλοντας τους μηχανισμούς ελέγχου της πύλης των ιόντων ή/και παρεμβαίνοντας στην απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο. Η μείωση του ενδοκυτταρικού ασβεστίου αναστέλλει τις συσταλτικές διεργασίες των κυττάρων των λείων μυών του μυοκαρδίου, προκαλώντας διάταση των στεφανιαίων και συστηματικών αρτηριών, αυξημένη παροχή οξυγόνου στον ιστό του μυοκαρδίου, μειωμένη συνολική περιφερική αντίσταση, μειωμένη συστηματική αρτηριακή πίεση και μειωμένο μεταφορτίο.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Πιθανώς παραμορφώνοντας τον δίαυλο, αναστέλλοντας τους μηχανισμούς ελέγχου της πύλης των ιόντων ή/και παρεμβαίνοντας στην απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο, η διλτιαζέμη, όπως η βεραπαμίλη, αναστέλλει την εισροή εξωκυτταρικού ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών τόσο του μυοκαρδίου όσο και των λείων μυών των αγγείων. Η επακόλουθη αναστολή των συσταλτικών διεργασιών των κυττάρων των λείων μυών του μυοκαρδίου οδηγεί σε διάταση των στεφανιαίων και συστηματικών αρτηριών και βελτιωμένη παροχή οξυγόνου στον ιστό του μυοκαρδίου.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η διλτιαζέμη απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα, αλλά υφίσταται σημαντικό μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ.
DrugBank

Half life

expand_more
3.0 - 4.5 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
70%-80%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η οδός απέκκρισης δεν διευκρινίζεται σαφώς.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
Ο όγκος κατανομής δεν διευκρινίζεται σαφώς.
DrugBank

Clearance

expand_more
Η κάθαρση δεν διευκρινίζεται σαφώς.
DrugBank

Toxicity

expand_more
LD50=740mg/kg (από το στόμα σε ποντίκια)

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Στεφανιαία Νόσος Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Anti-anginal-1-CCB C08DB01
    Συμπτωματική 1ης γραμμής — αναστολείς ασβεστίου
    Σταθερή στηθάγχη — εναλλακτικά ή σε συνδυασμό. Σε ΥΤ/βρογχόσπασμο/μη ανοχή β-αναστολέα
    Δοσολογία: 120–360 mg · Συνεχής
📋 Αρτηριακή Υπέρταση Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (ΑΔΑ — Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου (1η γραμμή)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

📋 Υπερκοιλιακές Ταχυκαρδίες Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Acute-Narrow C08DB01
    Άμεση Διαχείριση — Στενά QRS, Ρυθμική (αιμοδυναμικά σταθερός)
    Ρυθμική ταχυκαρδία στενά QRS, αιμοδυναμικά σταθερός — βαγοτονικοί χειρισμοί 1ης γραμμής
    Δοσολογία: 0.25 mg/kg IV → 0.35 mg/kg · Άμεσα
  • ΒΗΜΑ Sinus-Reentry C08DB01
    Φλεβόκομβο Επανεισόδου
    Ταχυκαρδία επανεισόδου στον φλεβόκομβο
    Δοσολογία: 120–360 mg/ημέρα · Συνεχής
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αναστολείς διαύλων ασβεστίου

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
39186
Μοριακός τύπος
C22H26N2O4S
Μοριακό βάρος
414.5
IUPAC
[(2S,3S)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2-(4-methoxyphenyl)-4-oxo-2,3-dihydro-1,5-benzothiazepin-3-yl] acetate
InChIKey
HSUGRBWQSSZJOP-RTWAWAEBSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ, ανεξάρτητα από τον φαρμακολογικό μηχανισμό. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι ΒΗΤΑ-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ (ADRENERGIC BETA-ANTAGONISTS), οι ΑΛΦΑ-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ (ADRENERGIC ALPHA-ANTAGONISTS), οι ΑΝΑΚΤΟΡΕΣ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΟΥΣΑΣ ΕΝΖΥΜΗΣ (ANGIOTENSIN-CONVERTING ENZYME INHIBITORS), οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ (CALCIUM CHANNEL BLOCKERS), οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ (GANGLIONIC BLOCKERS) και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ (VASODILATOR AGENTS).

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με εκλεκτική αναστολή της εισόδου ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.

Παράγοντες που επηρεάζουν τον ρυθμό ή την ένταση της καρδιακής σύσπασης, τη διάμετρο των αιμοφόρων αγγείων ή τον όγκο του αίματος.