Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M02AB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CAPSAICIN

Καψαϊκίνη

**Φαρμακοδυναμική** Η καψαϊκίνη είναι αγωνιστής του υποδοχέα TRPV1. Ο TRPV1 είναι ένα διαμεμβρανικό σύμπλεγμα υποδοχέα-ιοντικού καναλιού που ενεργοποιείται από θερμοκρασίες άνω των 43°C, pH < 6 και ενδογενή λιπίδια. Όταν ενεργοποιείται από έναν συνδυασμό αυτών των παραγόντων, το …

Chemical structure of CAPSAICIN

Εμπορικά Ονόματα

CAPSAXIN QUTENZA

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
medication
SPC-DEMOGYL

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Διαδερμική
Χορήγηση:
Κάθε 72 ώρες
Δόση έναρξης:
25 μg/h
Τιτλοποίηση:
Σταδιακή αύξηση κατά 12 μg/h ή 25 μg/h. Η δόση μπορεί να αυξηθεί μετά από 3 ημέρες αν το αποτέλεσμα δεν είναι ικανοποιητικό. Για δόσεις >100μg/h, μπορεί να τοποθετηθούν περισσότερα από ένα έμπλαστρα. Μερικοί ασθενείς μπορεί να χρειαστούν επιπρόσθετες ή εναλλακτικές μεθόδους χορήγησης οπιοειδών όταν η δόση υπερβεί τα 300 μg/h.
  • Χρόνιος πόνος, μη εκτεθειμένοι σε οπιοειδή
    Δόση25 μg/h
  • Ανοχή στα οπιοειδή
    Η αρχική δόση βασίζεται στις ανάγκες για χρήση αναλγητικών ανά 24 ώρες. Ανατρέξτε σε μετατροπή ίσης αναλγητικής δόσης και Πίνακα 1 και 2.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς με ανοχή στα οπιοειδή
    Πρέπει να λαμβάνουν τουλάχιστον 45 mg μορφίνης/ημέρα από το στόμα. Ανατρέξτε σε μετατροπή ίσης αναλγητικής δόσης και Πίνακα 1 και 2.
block
SPC-DEMOGYL

Αντενδείξεις

expand_more
  • Γνωστή υπερευαισθησία στη φαιντανύλη ή στην κολλητική ουσία που υπάρχει στο διαδερμικό έμπλαστρο.
warning
SPC-DEMOGYL

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Μη χρήση για οξύ ή μετεγχειρητικό πόνο
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για την θεραπευτική αντιμετώπιση του οξέος η μετεγχειρητικού πόνου επειδή δε δίνεται η ευκαιρία σταδιακής αύξησης της δόσης κατά τη διάρκεια βραχυχρόνιας χορήγησης και επειδή μπορεί να προκληθεί σοβαρός ή απειλητικός για τη ζωή υποαερισμός.
  • Παρακολούθηση μετά από σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες
    ΠληθυσμόςΑσθενείς οι οποίοι εκδήλωσαν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες
    Θα πρέπει να παρακολουθούνται μέχρι και 24 ώρες μετά την απομάκρυνση του Demogyl επειδή οι συγκεντρώσεις της φαιντανύλης στον ορό ελαττώνονται σταδιακά με ένα μέσο τελικό χρόνο ημιζωής που κυμαίνεται στις 22-25 ώρες.
  • Αρχική δόση και τιτλοποίηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με χρόνιο πόνο που δεν έχουν εκτεθεί σε οπιοειδή στο παρελθόν
    Η κανονική αρχική δόση Demogyl δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 25 μg/h. Η δόση μπορεί στη συνέχεια να αυξηθεί ή να μειωθεί σταδιακά, αν απαιτείται, κατά 12 ή 25 μg/h ανάλογα με την ανταπόκριση και τις ανάγκες για συμπληρωματική αναλγησία.
  • Εναλλαγή εμπορικών σκευασμάτων
    Δεν είναι δυνατό να διασφαλισθεί η εναλλαγή μεταξύ διαφορετικών εμπορικών σκευασμάτων διαδερμικής φαιντανύλης σε μεμονωμένους ασθενείς. Οι ασθενείς, από τη στιγμή που θα τιτλοποιηθούν σε μια αποτελεσματική δόση δεν θα πρέπει να αλλάζουν από το Demogyl έμπλαστρο σε άλλα προϊόντα διαδερμικής φαιντανύλης ή σε άλλα ισχυρά ναρκωτικά διαδερμικά έμπλαστρα χωρίς επανατιτλοποίηση και κλινική εκτίμηση.
  • Φύλαξη
    Το Demogyl θα πρέπει να φυλάσσεται σε μέρη απρόσιτα από τα παιδιά πριν και μετά από τη χρήση.
  • Διαχείριση χρησιμοποιημένων εμπλάστρων
    Τα χρησιμοποιημένα έμπλαστρα μπορεί να περιέχουν σημαντικές υπολειμματικές ποσότητες της δραστικής ουσίας. Συνεπώς, μετά την αφαίρεση, τα χρησιμοποιημένα έμπλαστρα θα πρέπει να διπλωθούν με τρόπο που οι κολλητικές επιφάνειες του διαδερμικού εμπλάστρου να κολλήσουν μεταξύ τους και μετά θα πρέπει να πεταχτούν.
  • Διαίρεση ή κόψιμο εμπλάστρων
    Τα διαδερμικά έμπλαστρα Demogyl δε θα πρέπει να χωρίζονται ή να κόβονται, λόγω της ανεξέλεγκτης αποδέσμευσης φαιντανύλης.
  • Καταστολή του αναπνευστικού
    Όπως και με όλα τα ισχυρά οπιοειδή, μερικοί ασθενείς μπορεί να εκδηλώσουν σημαντική καταστολή του αναπνευστικού με το Demogyl. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για αυτές τις επιδράσεις. Η καταστολή του αναπνευστικού μπορεί να παραμείνει και μετά την απομάκρυνση του διαδερμικού εμπλάστρου Demogyl. Η συχνότητα εμφάνισης και ο βαθμός της καταστολής του αναπνευστικού αυξάνει όσο αυξάνεται και η δόση του Demogyl. Δείτε επίσης παράγραφο 4.9 Υπερδοσολογία, το μέρος που αφορά στην καταστολή του αναπνευστικού. Φάρμακα που δρουν στο ΚΝΣ, μπορεί να αυξήσουν την καταστολή του αναπνευστικού.
  • Χρόνια πνευμονοπάθεια
    Το Demogyl μπορεί να έχει πιο σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς με χρόνια αποφρακτική ή άλλου τύπου πνευμονοπάθεια. Σε αυτούς τους ασθενείς τα οπιοειδή μπορεί να μειώσουν τον αναπνευστικό ρυθμό και να αυξήσουν την αντίσταση των αεραγωγών.
  • Φαρμακευτική εξάρτηση
    Ανοχή, όπως σωματική εξάρτηση και ψυχολογική εξάρτηση μπορεί να αναπτυχθούν μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση οπιοειδών. Ιατρογενής εθισμός μετά από χορήγηση οπιοειδών είναι σπάνιος.
  • Αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση
    Το Demogyl θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς οι οποίοι μπορεί να είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι σε ενδοκρανιακές επιδράσεις της κατακράτησης CO 2 όπως για παράδειγμα οι ασθενείς με ιστορικό αυξημένης ενδοκρανιακής πίεσης, διαταραχής της συνείδησης ή κώμα. Το Demogyl θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς πάσχοντες από εγκεφαλικούς όγκους.
  • Καρδιοπάθειες
    Η φαιντανύλη μπορεί να προκαλέσει βραδυκαρδία και για το λόγο αυτό θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς πάσχοντες από βραδυκαρδίες.
  • Ηπατοπάθειες
    Επειδή η φαιντανύλη μεταβολίζεται σε μη δραστικούς μεταβολίτες στο ήπαρ, οι ηπατοπάθειες μπορεί να καθυστερήσουν την αποβολή της. Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, η φαρμακοκινητική μιας εφάπαξ χορήγησης Demogyl δε μεταβλήθηκε, παρ’όλο που οι συγκεντρώσεις στον ορό έτειναν να είναι υψηλότερες σε αυτούς τους ασθενείς. Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για σημεία τοξικότητας από τη φαιντανύλη και η δόση φαιντανύλης πρέπει να μειωθεί αν είναι αναγκαίο.
  • Νεφροπαθείς
    Λιγότερο από το 10% της φαιντανύλης αποβάλλεται αναλλοίωτη από τα νεφρά και σε αντίθεση από τη μορφίνη, δεν υπάρχουν γνωστοί μεταβολίτες οι οποίοι αποβάλλονται από τους νεφρούς. Στοιχεία τα οποία έχουν συλλεγεί μετά από ενδοφλέβια χορήγηση φαιντανύλης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, υποδεικνύουν ότι ο όγκος κατανομής της φαιντανύλης μπορεί να αλλάξει με την αιμοκάθαρση. Αυτό μπορεί να επηρεάσει τις συγκεντρώσεις στον ορό. Αν οι ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια λάβουν Demogyl θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για σημεία τοξικότητας από φαιντανύλη και η δόση θα πρέπει να μειωθεί αν κριθεί αναγκαίο.
  • Χρήση από ηλικιωμένα άτομα
    Στοιχεία τα οποία έχουν συλλεγεί μετά από ενδοφλέβια χορήγηση φαιντανύλης σε ηλικιωμένους ασθενείς, υποδεικνύουν ότι οι ηλικιωμένοι ασθενείς μπορεί να έχουν μειωμένη κάθαρση, παρατεταμένο χρόνο ημιζωής και ότι μπορεί να είναι πιο ευαίσθητοι στο φάρμακο παρά οι νεότεροι ασθενείς. Σε μελέτες με Demogyl η φαρμακοκινητική των ηλικιωμένων δε διέφερε σημαντικά από αυτή των νεαρών ατόμων, παρ’όλο που οι συγκεντρώσεις στον ορό είχαν την τάση να είναι υψηλότερες. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για σημεία τοξικότητας από φαιντανύλη και η δόση θα πρέπει να μειωθεί αν αυτό κριθεί αναγκαίο.
  • Χρήση σε παιδιά
    ΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας μεγαλύτερης των 2 ετών με ανοχή στα οπιοειδή
    Το Demogyl δεν έχει μελετηθεί σε παιδιά κάτω των 2 ετών. Το Demogyl θα πρέπει να χορηγείται μόνο σε παιδιά ηλικίας μεγαλύτερης των 2 ετών με ανοχή στα οπιοειδή (βλ. Δοσολογία). Για να προστατεύσετε τη συμπτωματική κατάποση από τα παιδιά, διαλέξτε με προσοχή την περιοχή εφαρμογής του Demogyl (βλέπε 6.6 Οδηγίες χρήσης/χειρισμού) και ελέγξτε προσεκτικά την προσκόλληση του διαδερμικού εμπλάστρου.
  • Υπερθερμία/Εξωτερική εστία θερμότητας-Εφαρμογή συστήματος
    Σύμφωνα με ένα φαρμακοκινητικό μοντέλο οι συγκεντρώσεις της φαιντανύλης στον ορό μπορεί να αυξηθούν κατά ένα τρίτο περίπου αν η θερμοκρασία του δέρματος αυξηθεί σε 40 °C. Συνεπώς ασθενείς με πυρετό, πρέπει να παρακολουθούνται για ανεπιθύμητες ενέργειες οπιοειδών και η δόση του Demogyl πρέπει να αναπροσαρμοστεί, αν είναι αναγκαίο. Όλοι οι ασθενείς πρέπει να ενημερωθούν ώστε να μην εκθέτουν το σημείο του σώματος που έχει τοποθετηθεί το διαδερμικό έμπλαστρο απ’ ευθείας σε εξωτερική εστία θερμότητας όπως θερμοφόρες, ηλεκτρικές κουβέρτες, θερμαινόμενα κρεβάτια νερού, ζεστές λάμπες, εντατική ηλιοθεραπεία, ζεστά μπουκάλια με νερό, σάουνα και θερμαινόμενα λουτρά σε πισίνες με περιδίνηση νερού.
swap_horiz
SPC-DEMOGYL

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Άλλα κατασταλτικά φάρμακα ΚΝΣ (οπιοειδή, ηρεμιστικά, υπνωτικά, γενικά αναισθητικά, φαινοθειαζίνες, μυοχαλαρωτικά, αντιισταμινικά, αλκοόλ)
    Προσοχή
    Αθροιστικές κατασταλτικές δράσεις, υποαερισμός, υπόταση, έντονη καταστολή ή κώμα.
    ΣύστασηΕιδική προσοχή και έλεγχος.
  • Ισχυροί αναστολείς CYP3A4 (μακρολίδια, αζόλες, αναστολείς πρωτεάσης)
    Προσοχή
    Αύξηση της φαιντανύλης στο πλάσμα, αύξηση/παράταση θεραπευτικής δράσης και ανεπιθύμητων ενεργειών, σοβαρή καταστολή αναπνευστικού.
    ΣύστασηΕιδική φροντίδα και παρακολούθηση.
  • Ριτοναβίρη
    Αντένδειξη
    Μείωση της κάθαρσης φαιντανύλης κατά 2/3.
    ΣύστασηΔεν συνιστάται εκτός στενής παρακολούθησης.
  • Επαγωγείς CYP3A4 (ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη)
    Προσοχή
    Αυξημένη κάθαρση φαιντανύλης.
    ΣύστασηΕιδική προσοχή και προσαρμογή δόσης αν χρειάζεται.
sick
SPC-DEMOGYL

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Σύνολο του Σώματος
  • Κοιλιακό άλγος*
  • Κεφαλαλγία*
  • Άλγος*
  • Πυρετός
  • Συγκοπή
  • Αλλεργική αντίδραση
  • Έξαψη
Καρδιοαγγειακό
  • Αρρυθμία
  • Θωρακικό άλγος
  • Υπέρταση
  • Ταχυκαρδία
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία**
  • Έμετος**
  • Δυσκοιλιότητα**
  • Ξηροστομία**
  • Ανορεξία*
  • Διάρροια*
  • Δυσπεψία*
  • Μετεωρισμός
  • Διάρροια
Νευρικό
  • Υπνηλία**
  • Σύγχυση**
  • Αδυναμία**
  • Ζάλη*
  • Νευρικότητα*
  • Ψευδαισθήσεις*
  • Άγχος*
  • Κατάθλιψη
  • Ευφορία*
  • Τρόμος
  • Μη φυσιολογικός συντονισμός
  • Διαταραχή λόγου
  • Μη φυσιολογική σκέψη
  • Μη φυσιολογικό βάδισμα
  • Μη φυσιολογικά όνειρα
  • Διέγερση
  • Παραισθησία
  • Αμνησία
  • Συγκοπή
  • Παρανοϊκή αντίδραση
  • Αϋπνία*
  • Σπασμοί
  • Λήθαργος
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια*
  • Υποαερισμός*
  • Αιμόπτυση
  • Φαρυγγίτιδα
  • Λοξιγκας
  • Δύσπνοια
  • Καταστολή του αναπνευστικού
  • Ρινίτιδα
  • Βήχας
Δέρμα και εξαρτήματα
  • Εφίδρωση**
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Αντίδραση της θέσης εφαρμογής (ερύθημα, βλατίδες, κνησμός, οίδημα)
  • Κνησμός*
  • Αντίδραση της θέσης εφαρμογής*
  • Αυξημένη εφίδρωση
  • Εξάνθημα
  • Εξάνθημα ερυθηματώδες
  • Τοπικές δερματικές αντιδράσεις
Ουρογεννητικό
  • Κατακράτηση ούρων*
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Κοιλιακό άλγος
    3%-10%
  • Κεφαλαλγία
    3%-10%
  • Άλγος
    3%-10%
  • Πυρετός
    ≥1%
  • Συγκοπή
    3%-10%
  • Αλλεργική αντίδραση
    ≥1%
  • Έξαψη
    ≥1%
  • Αρρυθμία
    ≥1%
  • Θωρακικό άλγος
    ≥1%
  • Υπέρταση
    ≥1%
  • Ταχυκαρδία
    ≥1%
  • Ναυτία
    ≥10%
  • Έμετος
    ≥10%
  • Δυσκοιλιότητα
    ≥10%
  • Ξηροστομία
    ≥10%
  • Ανορεξία
    3%-10%
  • Διάρροια
    ≥1%
  • Δυσπεψία
    ≥1%
  • Μετεωρισμός
    ≥1%
  • Υπνηλία
    ≥10%
  • Σύγχυση
    ≥10%
  • Αδυναμία
    ≥10%
  • Ζάλη
    3%-10%
  • Νευρικότητα
    ≥10%
  • Ψευδαισθήσεις
    ≥1%
  • Άγχος
    ≥1%
  • Κατάθλιψη
    ≥1%
  • Ευφορία
    3%-10%
  • Τρόμος
    ≥1%
  • Μη φυσιολογικός συντονισμός
    ≥1%
  • Διαταραχή λόγου
    ≥1%
  • Μη φυσιολογική σκέψη
    ≥1%
  • Μη φυσιολογικό βάδισμα
    ≥1%
  • Μη φυσιολογικά όνειρα
    ≥1%
  • Διέγερση
    ≥1%
  • Παραισθησία
    ≥1%
  • Αμνησία
    ≥1%
  • Παρανοϊκή αντίδραση
    ≥1%
  • Αϋπνία
    3%-10%
  • Σπασμοί
    ≥1%
  • Λήθαργος
    ≥1%
  • Δύσπνοια
    3%-10%
  • Υποαερισμός
    3%-10%
  • Αιμόπτυση
    ≥1%
  • Φαρυγγίτιδα
    ≥1%
  • Λοξιγκας
    ≥1%
  • Καταστολή του αναπνευστικού
    ≥1%
  • Ρινίτιδα
    ≥1%
  • Βήχας
    ≥1%
  • Εφίδρωση
    ≥10%
  • Κνησμός
    ≥10%
  • Εξάνθημα
    ≥1%
  • Αντίδραση της θέσης εφαρμογής (ερύθημα, βλατίδες, κνησμός, οίδημα)
    ≥1%
  • Εξάνθημα ερυθηματώδες
    ≥1%
  • Τοπικές δερματικές αντιδράσεις
    ≥1%
  • Κατακράτηση ούρων
    3%-10%
  • Αδυναμία
    Πολύ σπάνια (μετά την κυκλοφορία)
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
    Πολύ σπάνια (μετά την κυκλοφορία)
  • Συμπτώματα στέρησης
    Πολύ σπάνια (μετά την κυκλοφορία)
pregnant_woman
SPC-DEMOGYL

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Το Demogyl δε θα πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης παρά μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο.
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Δε συνιστάται η χρήση του Demogyl κατά τον τοκετό επειδή η φαιντανύλη διαπερνά τον πλακούντα και μπορεί να προκαλέσει καταστολή του αναπνευστικού στο νεογέννητο.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Η φαιντανύλη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα και μπορεί να προκαλέσει καταστολή νάρκωση ή καταστολή του αναπνευστικού στο βρέφος. Για το λόγο αυτό το Demogyl δε συνιστάται σε θηλάζουσες μητέρες.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Έχει αποδειχθεί ότι η καψαϊκίνη μειώνει την ποσότητα της ουσίας P που σχετίζεται με τη φλεγμονή - ωστόσο, αυτό δεν θεωρείται ο κύριος μηχανισμός της στην ανακούφιση του πόνου. Ο μηχανισμός δράσης της καψαϊκίνης αποδίδεται στην…
monitor_heart
SPC-DEMOGYL

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η φαιντανύλη (Fentanyl:-N-phenyl-N-[1-(2-phenylethyl-4piperidinyl]propanamide) είναι ένα οπιοειδές αναλγητικό που αλληλεπιδρά κυρίως με τους ν-οπιοειδείς υποδοχείς. Οι κύριες φαρμακολογικές του δράσεις είναι αναλγησία και καταπραϋντική ενέργεια. Οι ελάχιστες…
biotech
SPC-DEMOGYL

Φαρμακοκινητική

expand_more
Το Demogyl προσφέρει συνεχή συστηματική απελευθέρωση φαιντανύλης κατά τη διάρκεια των 72 ωρών της τοποθέτησής του. Η φαιντανύλη απελευθερώνεται με ένα σχετικά σταθερό ρυθμό που καθορίζεται από τη μεμβράνη απελευθέρωσης που αποτελείται από πολυμερές και από…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Ο μεταβολισμός της καψαϊκίνης μετά από από του στόματος χορήγηση δεν είναι σαφής, ωστόσο αναμένεται να υφίσταται μεταβολισμό στο ήπαρ με ελάχιστο μεταβολισμό στον αυλό του εντέρου. Μελέτες in vitro με μικροσωμάτια ήπατος ανθρώπου και…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Από του στόματος: Μετά από από του στόματος χορήγηση, η καψαϊκίνη μπορεί να απορροφηθεί μέσω μιας μη-ενεργής διαδικασίας από το στομάχι και το λεπτό έντερο, με έκταση απορρόφησης που κυμαίνεται μεταξύ 50% και 90%,…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-DEMOGYL
expand_more

Η Μέγιστη Ημερήσια Δόση του Demogyl δεν πρέπει να ξεπερνάει τα 300 μg/h. Οι δόσεις του Demogyl πρέπει να εξατομικεύονται βάσει της κατάστασης του ασθενούς και θα πρέπει να αξιολογούνται σε κανονικά διαστήματα μετά τη χορήγηση. Το Demogyl θα πρέπει να τοποθετείται σε μη ερεθισμένο δέρμα, όπου δεν έχει προηγηθεί χρήση ακτινοβολίας, σε μια επίπεδη επιφάνεια του κορμού ή του άνω μέρους του βραχίονα. Τρίχες στο μέρος όπου θα τοποθετηθεί (προτιμάται περιοχή χωρίς τρίχες) θα πρέπει να αφαιρεθούν με ψαλίδι (να μην ξυριστούν πριν την τοποθέτηση). Αν η περιοχή στην οποία θα τοποθετηθεί το Demogyl πρέπει να καθαριστεί πριν την τοποθέτηση του συστήματος, αυτό πρέπει να γίνει με καθαρό νερό. Σαπούνι, λιπαρές ουσίες, λοσιόν και άλλοι παράγοντες που μπορούν να ερεθίσουν το δέρμα ή να αλλάξουν τα χαρακτηριστικά του δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται. Πριν την τοποθέτηση του διαδερμικού εμπλάστρου το δέρμα θα πρέπει να είναι εντελώς στεγνό. To Demogyl πρέπει να χρησιμοποιείται αμέσως μετά την αφαίρεσή του από την προστατευτική συσκευασία. Ανοίξτε τη συσκευασία διπλώνοντας πρώτα την εγκοπή (που βρίσκεται δίπλα στο βέλος πάνω στη συσκευασία) και σκίζοντας προσεκτικά το υλικό συσκευασίας. Αν χρησιμοποιηθεί ψαλίδι για το άνοιγμα της συσκευασίας, το κόψιμο θα πρέπει να γίνει πολύ κοντά στην άκρη έτσι ώστε να μην κοπεί το έμπλαστρο που βρίσκεται μέσα στη συσκευασία. Για να εφαρμόσετε το έμπλαστρο στο σημείο που έχει επιλεγεί, κρατήστε το μεταξύ του αντίχειρα και του δείκτη και των δύο χεριών με το προστατευτικό υλικό να κοιτάει προς τα επάνω. Διπλώστε προς τα πίσω το έμπλαστρο έτσι ώστε να διαχωριστεί το προστατευτικό υλικό από το έμπλαστρο κατά μήκος της σχισμής S. Το εκτεθειμένο συγκολλητικό μέρος του εμπλάστρου μπορεί να εφαρμοστεί στο δέρμα και στη συνέχεια μπορούν να αφαιρεθούν τα υπόλοιπα κομμάτια από το προστατευτικό υλικό ενώ παράλληλα πιέζεται το όλο σύστημα στο δέρμα. Μόλις το σύστημα εφαρμοστεί στο δέρμα, πιέστε σφιχτά με την παλάμη και κρατείστε για 30 περίπου δευτερόλεπτα έτσι ώστε να κολλήσει καλά. Το προστατευτικό υλικό που έχει αφαιρεθεί μπορεί να απορριφθεί με τα οικιακά απορρίμματα. Το Demogyl μπορεί να παραμείνει στο σώμα για 72 συνεχόμενες ώρες. Ένα νέο διαδερμικό έμπλαστρο θα πρέπει να τοποθετηθεί σε ένα διαφορετικό σημείο του δέρματος μετά την αφαίρεση του προηγούμενου διαδερμικού εμπλάστρου. Θα πρέπει να περάσουν αρκετές μέρες μέχρι να τοποθετηθεί ένα καινούριο διαδερμικό έμπλαστρο στην ίδια περιοχή του δέρματος. Η ανάγκη για συνέχιση της θεραπείας θα πρέπει να αξιολογείται περιοδικά. Επιλογή της αρχικής δόσης. Το μέγεθος της αρχικής δόσης Demogyl θα πρέπει να βασισθεί στο ιστορικό χρήσης οπιοειδών από τον ασθενή, συμπεριλαμβανομένου και του βαθμού ανοχής των οπιοειδών, αν υπάρχει, καθώς επίσης και στην παρούσα γενική και κλινική κατάσταση του ασθενούς. Σε ασθενείς με χρόνιο πόνο που δεν έχουν εκτεθεί σε οπιοειδή στο παρελθόν η κανονική αρχική δόση Demogyl, δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 25 μg/h. Η δόση μπορεί στη συνέχεια να αυξηθεί ή να μειωθεί σταδιακά, αν απαιτείται, κατά 12 ή 25 μg/h ανάλογα με την ανταπόκριση και τις ανάγκες για συμπληρωματική αναλγησία. Σε ασθενείς με ανοχή στα οπιοειδή: η αρχική δόση θα πρέπει να βασίζεται στις ανάγκες για χρήση αναλγητικών ανά 24 ώρες. Για να γίνει αλλαγή από τα παρεντερικά ή από του στόματος οπιοειδή στο Demogyl, ανατρέξτε στη συνέχεια στη μετατροπή ίσης αναλγητικής δόσης και στον πίνακα 1 καθώς και στη συνιστώμενη δόση, βασιζόμενη στην ημερήσια δόση μορφίνης (Πίνακας 2). Παιδιατρική δοσολογία: Το Demogyl θα πρέπει να χορηγείται μόνο σε παιδιατρικούς ασθενείς με ανοχή στα οπιοειδή που λαμβάνουν ήδη τουλάχιστον 45 mg μορφίνης την ημέρα χορηγούμενη από το στόμα. Σε παιδιατρικούς ασθενείς για να γίνει η μετατροπή από τα παρεντερικά ή από του στόματος οπιοειδή σε Demogyl ανατρέξτε στη συνέχεια στη μετατροπή ίσης αναλγητικής δόσης και στον πίνακα 1 καθώς και στη συνιστώμενη δόση Demogyl, βασιζόμενη στην ημερήσια δόση μορφίνης (Πίνακας 2). Ένα συνιστώμενο σχήμα μετατροπής από τη μορφίνη χορηγούμενης από του στόματος προς Demogyl δίνεται στον Πίνακα 2 παρακάτω. Μετατροπή ίσης αναλγητικής δόσης

  1. Υπολογίστε τις ανάγκες για χρήση αναλγητικών ανά 24 ώρες.
  2. Μετατρέψτε αυτό το ποσό στην ισάξια αναλγητική δόση μορφίνης χορηγούμενης από του στόματος χρησιμοποιώντας τον Πίνακα 1. Όλες οι ενδομυϊκές και από του στόματος δόσεις σε αυτόν τον πίνακα θεωρούνται ισάξιες της αναλγητικής δράσης 10 mg μορφίνης χορηγούμενης ενδοφλεβίως.
  3. Ο πίνακας 2 εμφανίζει το εύρος των δόσεων της μορφίνης χορηγούμενης από του στόματος για 24 ώρες, που συνιστώνται για μετατροπή σε κάθε δόση του Demogyl. Χρησιμοποιείστε αυτόν τον πίνακα για να εξάγετε από την υπολογισθείσα δόση μορφίνης για ένα 24ωρο την αντίστοιχη δόση.

Πίνακας 1. Μετατροπή ίσης αναλγητικής δόσης

Όνομα φαρμάκου Ισάξια αναλγητική δόση (mg)
Ενδομυϊκά*
Μορφίνη 10
Υδρομορφόνη 1,5
Μεθαδόνη 10
Οξυκωδόνη 15
Λεβορφανόλη 2
Οξυμορφόνη 1
Διαμορφίνη 5
Πεθιδίνη 75
Κωδεϊνη 130
Βουπρενορφίνη 0,3
  • Βάσει μελετών απλής χορήγησης στις οποίες μια ενδομυϊκή δόση κάθε αναφερόμενου φαρμάκου συγκρίθηκε με τη μορφίνη για να εκτιμηθεί η σχετική ισχύς. Οι από του στόματος δόσεις είναι αυτές οι οποίες συνιστώνται όταν αλλάζει κανείς από παρεντερική χορήγηση σε χορήγηση από το στόμα. ** Η από το στόμα/ενδομυϊκή αναλογία ισχύος 1:3 ως προς τη μορφίνη βασίζεται σε κλινική εμπειρία σε ασθενείς με χρόνιο πόνο. Βιβλιογραφική αναφορά: Προσαρμοσμένο από Folley K.M. Η θεραπεία του πόνου στους καρκινοπαθείς. NEJM 1985; 313(2):84-95.

Πίνακας 2. Συνιστώμενη δόση Demogyl βασισμένη στην ημερήσια δόση μορφίνης χορηγούμενης από του στόματος*

Μορφίνη από το στόμα ανά 24 ώρες (mg/ημέρα) Δόση μg/h
<135 (για ενήλικες)45-134 (για παιδιά) 25
135-224 50
225-314 75
315-404 100
405-494 125
495-584 150
585-674 175
675-764 200
765-854 225
855-944 250
945-1034 275
1035-1124 300
  • Σε κλινικές δοκιμές αυτές οι τιμές των ημερησίων δόσεων μορφίνης από του στόματος χρησιμοποιήθηκαν σαν βάση για τη μετατροπή στο Demogyl. Η μετατροπή προς Demogyl σε δόσεις μεγαλύτερες από 25 mg/h είναι ίδια για ενήλικες και παιδιά. Προηγηθείσα αναλγητική θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί σταδιακά μετά την τοποθέτηση της πρώτης δόσης μέχρι να επιτευχθεί αναλγητική δράση με το Demogyl. Τόσο σε ασθενείς οι οποίοι δεν έχουν λάβει οποιοειδή στο παρελθόν, όσο και σε ασθενείς με ανοχή στα οπιοειδή, η αρχική εκτίμηση της αναλγητικής δράσης του Demogyl, δεν μπορεί να γίνει πριν το διαδερμικό έμπλαστρο έχει χρησιμοποιηθεί για 24 ώρες. Η καθυστέρηση αυτή οφείλεται στη σταδιακή αύξηση της συγκέντρωσης της φαιντανύλης στον ορό στις 24 ώρες που ακολουθούν την αρχική τοποθέτηση του διαδερμικού έμπλαστρου. Προηγηθείσα αναλγητική θεραπεία θα πρέπει συνεπώς να διακοπεί σταδιακά μετά την τοποθέτηση της πρώτης δόσης μέχρι να επιτευχθεί αναλγητική δράση με το Demogyl.

Σταδιακή αύξηση της δόσης και θεραπεία συντήρησης Η περιεκτικότητα των 12 μg/h είναι περίπου ίση με 45 mg από του στόματος χορηγούμενης μορφίνης ανά ημέρα. Η περιεκτικότητα των 12 μg/h είναι ιδιαίτερα χρήσιμη για την τιτλοποίηση προς χαμηλότερες δόσεις. Το διαδερμικό έμπλαστρο Demogyl, θα πρέπει να αντικαθίσταται κάθε 72 ώρες. Θα πρέπει να γίνεται εξατομικευμένη αύξηση της δόσης μέχρι να επιτευχθεί αναλγητικό αποτέλεσμα. Αν το αναλγητικό αποτέλεσμα δεν είναι ικανοποιητικό μετά την πρώτη τοποθέτηση, η δόση μπορεί να αυξηθεί μετά από 3 ημέρες. Η σταδιακή αύξηση της δόσης μπορεί να γίνεται κατά 12 μ g/h ή 25 μg/h λαμβάνοντας υπόψη τις συμπληρωματικές ανάγκες του ασθενούς για αναλγητικά (45/90mg μορφίνη από το στόμα /ημέρα = Demogyl 25μg/h) καθώς επίσης και την εξέλιξη του πόνου. Για δόσεις μεγαλύτερες από 100μg/h μπορούν να τοποθετούνται περισσότερα από ένα διαδερμικά έμπλαστρα Demogyl. Οι ασθενείς μπορεί να χρειάζονται περιοδικές συμπληρωματικές δόσεις ενός αναλγητικού με σύντομη διάρκεια δράσης για οξείες εξάρσεις του πόνου. Μερικοί ασθενείς μπορεί να χρειαστούν επιπρόσθετες ή εναλλακτικές μεθόδους χορήγησης οπιοειδών όταν η δόση υπερβεί τα 300 μg/h.

Διακοπή χρήσης του Demogyl Αν είναι αναγκαία η διακοπή της χρήσης του Demogyl, η αντικατάσταση με άλλα οπιοειδή θα πρέπει να είναι σταδιακή, αρχίζοντας από μια χαμηλή δόση και αυξάνοντας με αργό ρυθμό. Αυτό γίνεται επειδή τα επίπεδα της φαιντανύλης μειώνονται σταδιακά μετά την απομάκρυνση του Demogyl. Μετά την απομάκρυνση του διαδερμικού εμπλάστρου οι συγκεντρώσεις της φαιντανύλης στον ορό μειώνονται σταδιακά με ένα μέσο τελικό χρόνο ημιζωής που κυμαίνεται στις 22-25 ώρες. Γενικά η διακοπή της αναλγησίας με οπιοειδή θα πρέπει να γίνεται σταδιακά.

block

Αντενδείξεις

SPC-DEMOGYL
expand_more
Το Demogyl αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαιθησία στη φαιντανύλη ή στην κολλητική ουσία που υπάρχει στο διαδερμικό έμπλαστρο.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-DEMOGYL
expand_more

«ΤΟ DEMOGYL ΔΕ ΘΑ ΠΡΕΠΕΙ ΝΑ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΕΙΤΑΙ ΓΙΑ ΤΗ ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΑΝΤΙΜΕΤΩΠΙΣΗ ΤΟΥ ΟΞΕΩΣ Η ΜΕΤΕΓΧΕΙΡΗΤΙΚΟΥ ΠΟΝΟΥ ΕΠΕΙΔΗ ΔΕ ΔΙΝΕΤΑΙ Η ΕΥΚΑΙΡΙΑ ΣΤΑΔΙΑΚΗΣ ΑΥΞΗΣΗΣ ΤΗΣ ΔΟΣΗΣ ΚΑΤΑ ΤΗ ΔΙΑΡΚΕΙΑ ΒΡΑΧΥΧΡΟΝΙΑΣ ΧΟΡΗΓΗΣΗΣ ΚΑΙ ΕΠΕΙΔΗ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΠΡΟΚΛΗΘΕΙ ΣΟΒΑΡΟΣ Η ΑΠΕΙΛΗΤΙΚΟΣ ΓΙΑ ΤΗ ΖΩΗ ΥΠΟΑΕΡΙΣΜΟΣ». «ΑΣΘΕΝΕΙΣ ΟΙ ΟΠΟΙΟΙ ΕΚΔΗΛΩΣΑΝ ΣΟΒΑΡΕΣ ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ ΘΑ ΠΡΕΠΕΙ ΝΑ ΠΑΡΑΚΟΛΟΥΘΟΥΝΤΑΙ ΜΕΧΡΙ ΚΑΙ 24 ΩΡΕΣ ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΑΠΟΜΑΚΡΥΝΣΗ ΤΟΥ DEMOGYL ΕΠΕΙΔΗ ΟΙ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ ΤΗΣ ΦΑΙΝΤΑΝΥΛΗΣ ΣΤΟΝ ΟΡΟ ΕΛΑΤΤΩΝΟΝΤΑΙ ΣΤΑΔΙΑΚΑ ΜΕ ΕΝΑ ΜΕΣΟ ΤΕΛΙΚΟ ΧΡΟΝΟ ΗΜΙΖΩΗΣ ΠΟΥ ΚΥΜΑΙΝΕΤΑΙ ΣΤΙΣ 22-25 ΩΡΕΣ». Σε ασθενείς με χρόνιο πόνο που δεν έχουν εκτεθεί σε οπιοειδή στο παρελθόν η κανονική αρχική δόση Demogyl δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 25 μg/h. Η δόση μπορεί στη συνέχεια να αυξηθεί ή να μειωθεί σταδιακά, αν απαιτείται, κατά 12 ή 25 μg/h ανάλογα με την ανταπόκριση και τις ανάγκες για συμπληρωματική αναλγησία. Δεν είναι δυνατό να διασφαλισθεί η εναλλαγή μεταξύ διαφορετικών εμπορικών σκευασμάτων διαδερμικής φαιντανύλης σε μεμονωμένους ασθενείς. Για το λόγο αυτό θα πρέπει να τονίζεται ότι οι ασθενείς, από τη στιγμή που θα τιτλοποιηθούν σε μια αποτελεσματική δόση δεν θα πρέπει να αλλάζουν από το Demogyl έμπλαστρο σε άλλα προϊόντα διαδερμικής φαιντανύλης ή σε άλλα ισχυρά ναρκωτικά διαδερμικά έμπλαστρα χωρίς επανατιτλοποίηση και κλινική εκτίμηση. Το Demogyl θα πρέπει να φυλάσσεται σε μέρη απρόσιτα από τα παιδιά πριν και μετά από τη χρήση. Τα χρησιμοποιημένα έμπλαστρα μπορεί να περιέχουν σημαντικές υπολειμματικές ποσότητες της δραστικής ουσίας. Συνεπώς, μετά την αφαίρεση, τα χρησιμοποιημένα έμπλαστρα θα πρέπει να διπλωθούν με τρόπο που οι κολλητικές επιφάνειες του διαδερμικού εμπλάστρου να κολλήσουν μεταξύ τους και μετά θα πρέπει να πεταχτούν. Τα διαδερμικά έμπλαστρα Demogyl δε θα πρέπει να χωρίζονται ή να κόβονται, λόγω της ανεξέλεγκτης αποδέσμευσης φαιντανύλης.

  • Καταστολή του αναπνευστικού Όπως και με όλα τα ισχυρά οπιοειδή, μερικοί ασθενείς μπορεί να εκδηλώσουν σημαντική καταστολή του αναπνευστικού με το Demogyl. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για αυτές τις επιδράσεις. Η καταστολή του αναπνευστικού μπορεί να παραμείνει και μετά την απομάκρυνση του διαδερμικού εμπλάστρου Demogyl. Η συχνότητα εμφάνισης και ο βαθμός της καταστολής του αναπνευστικού αυξάνει όσο αυξάνεται και η δόση του Demogyl. Δείτε επίσης παράγραφο 4.9 Υπερδοσολογία, το μέρος που αφορά στην καταστολή του αναπνευστικού. Φάρμακα που δρουν στο ΚΝΣ, μπορεί να αυξήσουν την καταστολή του αναπνευστικού (δείτε παράγραφο 4.5. Αλληλεπιδράσεις και άλλες μορφες αλληλεπίδρασης).
  • Χρόνια πνευμονοπάθεια Το Demogyl μπορεί να έχει πιο σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς με χρόνια αποφρακτική ή άλλου τύπου πνευμονοπάθεια. Σε αυτούς τους ασθενείς τα οπιοειδή μπορεί να μειώσουν τον αναπνευστικό ρυθμό και να αυξήσουν την αντίσταση των αεραγωγών.
  • Φαρμακευτική εξάρτηση Ανοχή, όπως σωματική εξάρτηση και ψυχολογική εξάρτηση μπορεί να αναπτυχθούν μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση οπιοειδών. Ιατρογενής εθισμός μετά από χορήγηση οπιοειδών είναι σπάνιος.
  • Αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση Το Demogyl θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς οι οποίοι μπορεί να είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι σε ενδοκρανιακές επιδράσεις της κατακράτησης CO όπως για παράδειγμα οι ασθενείς με ιστορικό αυξημένης ενδοκρανιακής πίεσης, διαταραχής της συνείδησης ή κώμα. Το Demogyl θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς πάσχοντες από εγκεφαλικούς όγκους.
  • Καρδιοπάθειες Η φαιντανύλη μπορεί να προκαλέσει βραδυκαρδία και για το λόγο αυτό θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς πάσχοντες από βραδυκαρδίες.
  • Ηπατοπάθειες Επειδή η φαιντανύλη μεταβολίζεται σε μη δραστικούς μεταβολίτες στο ήπαρ, οι ηπατοπάθειες μπορεί να καθυστερήσουν την αποβολή της. Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, η φαρμακοκινητική μιας εφάπαξ χορήγησης Demogyl δε μεταβλήθηκε, παρ’όλο που οι συγκεντρώσεις στον ορό έτειναν να είναι υψηλότερες σε αυτούς τους ασθενείς. Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για σημεία τοξικότητας από τη φαιντανύλη και η δόση φαιντανύλης πρέπει να μειωθεί αν είναι αναγκαίο.
  • Νεφροπαθείς Λιγότερο από το 10% της φαιντανύλης αποβάλλεται αναλλοίωτη από τα νεφρά και σε αντίθεση από τη μορφίνη, δεν υπάρχουν γνωστοί μεταβολίτες οι οποίοι αποβάλλονται από τους νεφρούς. Στοιχεία τα οποία έχουν συλλεγεί μετά από ενδοφλέβια χορήγηση φαιντανύλης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, υποδεικνύουν ότι ο όγκος κατανομής της φαιντανύλης μπορεί να αλλάξει με την αιμοκάθαρση. Αυτό μπορεί να επηρεάσει τις συγκεντρώσεις στον ορό. Αν οι ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια λάβουν Demogyl θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για σημεία τοξικότητας από φαιντανύλη και η δόση θα πρέπει να μειωθεί αν κριθεί αναγκαίο.
  • Χρήση από ηλικιωμένα άτομα Στοιχεία τα οποία έχουν συλλεγεί μετά από ενδοφλέβια χορήγηση φαιντανύλης σε ηλικιωμένους ασθενείς, υποδεικνύουν ότι οι ηλικιωμένοι ασθενείς μπορεί να έχουν μειωμένη κάθαρση, παρατεταμένο χρόνο ημιζωής και ότι μπορεί να είναι πιο ευαίσθητοι στο φάρμακο παρά οι νεότεροι ασθενείς. Σε μελέτες με Demogyl η φαρμακοκινητική των ηλικιωμένων δε διέφερε σημαντικά από αυτή των νεαρών ατόμων, παρ’όλο που οι συγκεντρώσεις στον ορό είχαν την τάση να είναι υψηλότερες. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για σημεία τοξικότητας από φαιντανύλη και η δόση θα πρέπει να μειωθεί αν αυτό κριθεί αναγκαίο.
  • Χρήση σε παιδιά Το Demogyl δεν έχει μελετηθεί σε παιδιά κάτω των 2 ετών. Το Demogyl θα πρέπει να χορηγείται μόνο σε παιδιά ηλικίας μεγαλύτερης των 2 ετών με ανοχή στα οπιοειδή (βλέπε παράγραφο 4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης). Για να προστατεύσετε τη συμπτωματική κατάποση από τα παιδιά, διαλέξτε με προσοχή την περιοχή εφαρμογής του Demogyl (βλέπε 6.6 Οδηγίες χρήσης/χειρισμού) και ελέγξτε προσεκτικά την προσκόλληση του διαδερμικού εμπλάστρου.
  • Υπερθερμία/Εξωτερική εστία θερμότητας-Εφαρμογή συστήματος Σύμφωνα με ένα φαρμακοκινητικό μοντέλο οι συγκεντρώσεις της φαιντανύλης στον ορό μπορεί να αυξηθούν κατά ένα τρίτο περίπου αν η θερμοκρασία του δέρματος αυξηθεί σε 40 ο C. Συνεπώς ασθενείς με πυρετό, πρέπει να παρακολουθούνται για ανεπιθύμητες ενέργειες οπιοειδών και η δόση του Demogyl πρέπει να αναπροσαρμοστεί, αν είναι αναγκαίο. Όλοι οι ασθενείς πρέπει να ενημερωθούν ώστε να μην εκθέτουν το σημείο του σώματος που έχει τοποθετηθεί το διαδερμικό έμπλαστρο απ’ ευθείας σε εξωτερική εστία θερμότητας όπως θερμοφόρες, ηλεκτρικές κουβέρτες, θερμαινόμενα κρεβάτια νερού, ζεστές λάμπες, εντατική ηλιοθεραπεία, ζεστά μπουκάλια με νερό, σάουνα και θερμαινόμενα λουτρά σε πισίνες με περιδίνηση νερού.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-DEMOGYL
expand_more
Η ταυτόχρονη χρήση άλλων κατασταλτικών φαρμάκων του ΚΝΣ συμπεριλαμβανομένων και των οπιοειδών, των ηρεμιστικών, υπνωτικών, γενικών αναισθητικών, φαινοθειαζινών, ηρεμιστικών μυοχαλαρωτικών, κατασταλτικών αντιισταμικών και αλκοολούχων ποτών μπορεί να προκαλέσει αθροιστικές κατασταλτικές δράσεις, υποαερισμό, υπόταση, μπορεί δε, να συμβεί έντονη καταστολή ή κώμα. Συνεπώς η ταυτόχρονη χορήγηση όλων των παραπάνω αναφερόμενων φαρμάκων με Demogyl απαιτεί ειδική προσοχή και έλεγχο. Η φαιντανύλη στον άνθρωπο μεταβολίζεται εκτεταμένα και ταχύτατα κυρίως μέσω του ενζυμικού συστήματος CYP3A4. H ταυτόχρονη χρήση ισχυρών αναστολέων CYP3A4 όπως αντιβιοτικά μακρολίδια (π.χ. ερυθρομυκίνη), αντιμυκητιασικοί παράγοντες τύπου αζόλες (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη) και αναστολείς πρωτεάσης (π.χ. ριτοναβίρη) με Demogyl μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της συγκέντρωσης της φαιντανύλης στο πλάσμα, γεγονός που μπορεί να αυξήσει ή να παρατείνει τη θεραπευτική δράση και τις ανεπιθύμητες ενέργειες και μπορεί να προκαλέσει σοβαρή καταστολή του αναπνευστικού. Σε αυτή την περίπτωση χρειάζεται ειδική φροντίδα του ασθενή και παρακολούθηση. Η ιτρακοναζόλη (γνωστή ουσία-αναστολέας του ενζυμικού συστήματος CYP3A4), χορηγούμενη σε δόσεις 200 mg/ημέρα για 4 ημέρες δεν είχε καμία σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της ενδοφλέβιας φαιντανύλης. Η χορηγούμενη από το στόμα ριτοναβίρη (ένας από τους πιο ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4) μείωσε την κάθαρση της ενδοφλέβιας φαιντανύλης κατά δύο τρίτα. Η ταυτόχρονη χρήση της ριτοναβίρης και Demogyl δε συνιστάται, εκτός εάν ο ασθενής παρακολουθείται στενά. Οι επαγωγείς του κυτοχρώματος CYP3A4, όπως η ριφαμπικίνη, η καρβαμαζεπίνη και η φαινυτοϊνη, επάγουν το μεταβολισμό και για το λόγο αυτό μπορεί να προκαλέσουν αυξημένη κάθαρση της φαιντανύλης. Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα Demogyl με αυτά τα φάρμακα και αν χρειάζεται θα πρέπει να γίνουν οι απαραίτητες προσαρμογές της δόσης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-DEMOGYL
expand_more

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν σε σχέση με το Demogyl κατά τη διάρκεια των κλινικών μελετών σε ενήλικες και παιδιά δίνονται στη συνέχεια:

ΠΙΝΑΚΑΣ 1: ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ (σε συχνότητα ≥ 1%)

Κατηγορία Οργάνου Συστήματος Ενήλικες (Ν=153) και Παιδία (Ν=291) Εμπειρία κατά τη διάρκεια Κλινικών Μελετών Ενήλικες Παιδιά
Σύνολο του Σώματος Κοιλιακό άλγος*, κεφαλαλγία* Άλγος*, κεφαλαλγία*, πυρετός, συγκοπή, κοιλιακό άλγος, αλλεργική αντίδραση, έξαψη
Καρδιοαγγειακό Αρρυθμία, θωρακικό άλγος Υπέρταση, ταχυκαρδία
Γαστρεντερικό Ναυτία**, έμετος**, δυσκοιλιότητα**, ξηροστομία**, ανορεξία*, διάρροια*, δυσπεψία*, μετεωρισμός Ναυτία**, έμετος**, δυσκοιλιότητα*, ξηροστομία, διάρροια
Νευρικό Υπνηλία**, σύγχυση**, αδυναμία**, ζάλη*, νευρικότητα*, ψευδαισθήσεις*, άγχος*, κατάθλιψη, ευφορία*, τρόμος, μη φυσιολογικός συντονισμός, διαταραχή λόγου, σκέψη μη φυσιολογική, βάδισμα μη φυσιολογικό, όνειρα μη φυσιολογικά, διέγερση, παραισθησία, αμνησία, συγκοπή, παρανοϊκή αντίδραση Υπνηλία*, νευρικότητα*, αϋπνία*, αδυναμία, ψευδαισθήσεις, άγχος, κατάθλιψη, σπασμοί, ζάλη, τρόμος, διαταραχή του λόγου, διέγερση, λήθαργος, σύγχυση, παρανοϊκή αντίδραση
Αναπνευστικό Δύσπνοια*, υποαερισμός*, αιμόπτυση, φαρυγγίτιδα, λόξιγκας Δύσπνοια, καταστολή του αναπνευστικού, ρινίτιδα, βήχας
Δέρμα και εξαρτήματα Εφίδρωση**, κνησμός, εξάνθημα, αντιδράσεις της θέσης εφαρμογής- ερύθημα, βλατίδες, κνησμός, οίδημα Κνησμός*, αντίδραση της θέσης εφαρμογής*, αυξημένη εφίδρωση, εξάνθημα, εξάνθημα ερυθηματώδες, τοπικές δερματικές αντιδράσεις
Ουρογεννητικό Κατακράτηση ούρων* Κατακράτηση ούρων*
  • Αντιδράσεις που εμφανίστηκαν σε συχνότητα 3%-10% των ασθενών που ελάμβαναν Demogyl. ** Αντιδράσεις που εμφανίστηκαν σε συχνότητα 10% ή περισσότερο των ασθενών που ελάμβαναν Demogyl.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρουσιάστηκαν σε παιδιά και εφήβους που ακολούθησαν θεραπεία με Demogyl ήταν παρόμοιες με αυτές που παρατηρήθηκαν σε ενήλικες. Δεν αναγνωρίστηκε κανένας κίνδυνος στον παιδιατρικό πληθυσμό πέραν του αναμενόμενου που σχετίζεται με την χρήση οπιοειδών για την ανακούφιση του πόνου που συνδυάζεται με σοβαρές ασθένειες. Η χρήση του Demogyl, σύμφωνα με τις οδηγίες σε παιδιά μεγαλύτερα των 2 ετών δεν εμφανίζει κάποιον ειδικό για τα παιδιά κίνδυνο. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν πολύ συχνά κατά τη διάρκεια των κλινικών μελετών σε παιδιά ήταν πυρετός, έμετος και ναυτία.

Όπως και με τα άλλα οπιοειδή αναλγητικά μπορεί να αναπτυχθεί ανοχή όπως και σωματική ψυχολογική εξάρτηση κατά την επαναλαμβανόμενη χρήση.

Εκτός από τις ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν κατά την διάρκεια των κλινικών μελετών, οι παραπάνω ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν επίσης αναφερθεί μετά την κυκλοφορία του προϊόντος και παρουσιάζονται πολύ σπάνια: αδυναμία, σεξουαλική δυσλειτουργία και συμπτώματα στέρησης.

Τα συμπτώματα στέρησης οπιοειδών (όπως ναυτία, έμετος, διάρροια, ανησυχία και ρίγη) είναι πιθανό να εμφανιστούν σε μερικούς ασθενείς μετά τη μετατροπή από την προηγούμενη αναλγητική θεραπεία προς Demogyl ή αν η θεραπεία σταματήσει ξαφνικά. Σταδιακή μείωση της δόσης μπορεί να μειώσει τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων στέρησης.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-DEMOGYL
expand_more
Χρήση κατά την κύηση Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία σχετικά με τη χρήση του Demogyl σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει κάποια αναπαραγωγική τοξικότητα (βλέπε παράγραφο 5.3, Προκλινικά στοιχεία ασφαλείας). Ο πιθανός κίνδυνος για τους ανθρώπους δεν είναι γνωστός. Το Demogyl δε θα πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης παρά μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο. Δε συνιστάται η χρήση του Demogyl κατά τον τοκετό επειδή η φαιντανύλη διαπερνά τον πλακούντα και μπορεί να προκαλέσει καταστολή του αναπνευστικού στο νεογέννητο. Χρήση κατά τη γαλουχία Η φαιντανύλη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα και μπορεί να προκαλέσει καταστολή νάρκωση ή καταστολή του αναπνευστικού στο βρέφος. Για το λόγο αυτό το Demogyl δε συνιστάται σε θηλάζουσες μητέρες.
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-DEMOGYL
expand_more
Η φαιντανύλη (Fentanyl:-N-phenyl-N-[1-(2-phenylethyl-4piperidinyl]propanamide) είναι ένα οπιοειδές αναλγητικό που αλληλεπιδρά κυρίως με τους ν-οπιοειδείς υποδοχείς. Οι κύριες φαρμακολογικές του δράσεις είναι αναλγησία και καταπραϋντική ενέργεια. Οι ελάχιστες συγκεντρώσεις φαιντανύλης με αναλγητική δράση στο αίμα κυμαίνονται, σε ασθενείς οι οποίοι δεν έχουν εκτεθεί σε οπιοειδή στο παρελθόν, από 0,3 ως 1,5 ng/ml. Η συχνότητα των παρενεργειών αυξάνεται σε επίπεδα ορού πάνω από 2 ng/ml. Η συγκέντρωση στην οποία εμφανίζονται οι ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τα οπιοειδή αυξάνεται όσο μεγαλύτερη είναι η έκθεση του ασθενούς στο φάρμακο. Το ποσοστό ανάπτυξης ανοχής διαφέρει πολύ μεταξύ των διαφόρων ατόμων.
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-DEMOGYL
expand_more
Το Demogyl προσφέρει συνεχή συστηματική απελευθέρωση φαιντανύλης κατά τη διάρκεια των 72 ωρών της τοποθέτησής του. Η φαιντανύλη απελευθερώνεται με ένα σχετικά σταθερό ρυθμό που καθορίζεται από τη μεμβράνη απελευθέρωσης που αποτελείται από πολυμερές και από τη διαπερατότητα της φαιντανύλης μέσω των στρωμάτων του δέρματος. Μετά από την πρώτη τοποθέτηση Demogyl, οι συγκεντρώσεις της φαιντανύλης στον ορό αυξάνονται σταδιακά, επιτυγχάνοντας ικανοποιητικά επίπεδα σε 12 ως 24 ώρες και παραμένουν σχετικά σταθερά για το υπόλοιπο των 72 ωρών της περιόδου εφαρμογής. Μέγιστα επίπεδα φαιντανύλης στον ορό επιτυγχάνονται γενικά μεταξύ 24 και 72 ωρών μετά την πρώτη τοποθέτηση. Οι συγκεντρώσεις της φαιντανύλης είναι ανάλογες του μεγέθους του διαδερμικού εμπλάστρου Demogyl. Μετά από επαναλαμβανόμενες χορηγήσεις διάρκειας 72 ωρών επιτυγχάνονται σταθερά επίπεδα ορού τα οποία διατηρούνται κατά τη διάρκεια των επομένων τοποθετήσεων διαδερμικού εμπλάστρου του ίδιου μεγέθους. Μετά την αφαίρεση του Demogyl τα επίπεδα φαιντανύλης στον ορό μειώνονται σταδιακά με ένα μέσο τελικό χρόνο ημιζωής που κυμαίνεται στις 22-25 ώρες. Η συνεχιζόμενη απορρόφηση του φαρμάκου από το δέρμα είναι η αιτία της βραδύτερης απομάκρυνσης του φαρμάκου από τον ορό σε σύγκριση με την ενδοφλέβια έγχυση. Ηλικιωμένοι, καχεκτικοί, ή εξασθενημένοι ασθενείς, μπορεί να έχουν μειωμένη κάθαρση φαιντανύλης και για το λόγο αυτό το φάρμακο μπορεί να έχει παρατεταμένο τελικό χρόνο ημιζωής σε αυτούς τους ασθενείς. Η κάθαρση σε παιδιατρικούς ασθενείς, μετά την προσαρμογή του βάρους σώματος, ήταν περίπου 20% μεγαλύτερη σε σχέση με τους ενήλικες. Το γεγονός αυτό ελήφθη υπόψη για τον καθορισμό των δοσολογικών συστάσεων σε παιδιατρικούς ασθενείς. Η φαιντανύλη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Το 75% περίπου της φαιντανύλης αποβάλλεται στα ούρα, σε μεγαλύτερο ποσοστό σαν μεταβολίτες. Λιγότερο από το 10% αποβάλλεται σαν αμετάβλητο φάρμακο. Περίπου 9% της δόσης ανευρίσκεται στα κόπρανα κατά κύριο λόγο με τη μορφή μεταβολιτών. Οι μέσες τιμές για το μη συνδεδεμένο ποσοστό της φαιντανύλης στο πλάσμα, υπολογίζεται ότι είναι μεταξύ 12% και 21%.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

24.9 ± 5.0 λεπτά (από του στόματος), 24 ώρες (τοπικά), 1,64 ώρες (επίθεμα)
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem
science

Scientific Profile

CID
1548943
Μοριακός τύπος
C18H27NO3
Μοριακό βάρος
305.4
IUPAC
(E)-N-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl]-8-methylnon-6-enamide
InChIKey
YKPUWZUDDOIDPM-SOFGYWHQSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH

Αντιπρουριτικά: Παράγοντες, συνήθως τοπικοί, που ανακουφίζουν τον κνησμό (κνησμός).

Αντιδραστήρια Νευρικών Υποδοχέων: Φάρμακα που δρουν σε νευρωνικούς αισθητήριους υποδοχείς, οδηγώντας σε αύξηση, μείωση ή τροποποίηση της προσαγωγής νευρικής δραστηριότητας. (Από Smith and Reynard, Textbook of Pharmacology, 1991, p367)

Σχετικά Εργαλεία