ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C09AA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CAPTOPRIL

Καπτοπρίλη

### Μηχανισμός δράσης Η καπτοπρίλη είναι ένας υψηλά εκλεκτικός αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης Ι (αναστολείς ΜΕΑ).

Εμπορικά Ονόματα

CAPOTEN LOREN-PRESS PERTACILON

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

I10 Ιδιοπαθής υπέρταση

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Υπέρταση
I50 Καρδιακή ανεπάρκεια

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια
E14 Μη καθορισμένος σακχαρώδης διαβήτης

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μακροπρωτεϊνουρική διαβητική νεφροπάθεια
I21 Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Έμφραγμα του μυοκαρδίου

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 07/2014

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος NORMOLOSE

expand_more

Δισκία.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Η δόση θα πρέπει να εξατομικεύεται σύμφωνα με την κλινική εικόνα του ασθενή (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις) και την ανταπόκριση της αρτηριακής πίεσης. Η συνιστώμενη μέγιστη ημερήσια δόση είναι 150mg.
Ασθενείς με Υπέρταση

Δόση25-50 mg ημερησίως σε δύο διαιρεμένες δόσεις

Μέγ. δόση100-150 mg ημερησίως σε δύο διαιρεμένες δόσεις

Η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά, με μεσοδιαστήματα τουλάχιστον 2 εβδομάδων. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνη της ή με άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες, ειδικότερα θειαζιδικά διουρητικά. Ένα δοσολογικό σχήμα μία φορά την ημέρα μπορεί να είναι κατάλληλο όταν προστίθεται ένα συνοδό αντιυπερτασικό φάρμακο.
Ασθενείς με ισχυρά ενεργό σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης

Δόση6,25 mg ή 12,5 mg ως απλή δόση έναρξης, μετά 2 φορές ημερησίως

Μέγ. δόση100 mg ημερησίως

Η έναρξη θεραπείας πρέπει να γίνεται υπό στενή ιατρική επίβλεψη. Η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί σταδιακά μέχρι 50 mg ημερησίως (μία ή δύο δόσεις) και αν είναι απαραίτητο, μέχρι 100 mg ημερησίως (μία ή δύο δόσεις).
Ασθενείς με Καρδιακή ανεπάρκεια

Δόση6,25 mg - 12,5 mg δύο ή τρεις φορές ημερησίως

Μέγ. δόση150 mg ημερησίως σε διαιρεμένες δόσεις

Η αγωγή πρέπει να ξεκινά υπό στενή ιατρική επίβλεψη. Η τιτλοποίηση στη δόση συντήρησης (75-150 mg ημερησίως) πρέπει να γίνεται βάσει ανταπόκρισης, κλινικής κατάστασης και ανεκτικότητας. Η δόση αυξάνεται σταδιακά με μεσοδιαστήματα τουλάχιστον 2 εβδομάδων.
Ασθενείς με Έμφραγμα του μυοκαρδίου (βραχυχρόνια αγωγή)

Δόση6,25 mg δοκιμαστική δόση, ακολουθούμενη από 12,5 mg (2 ώρες μετά), 25 mg (12 ώρες αργότερα), και στη συνέχεια 100 mg ημερησίως σε δύο δόσεις για 4 εβδομάδες

Ξεκινά όσο το δυνατόν πιο γρήγορα μετά την εμφάνιση συμπτωμάτων σε ασθενείς με σταθερές αιμοδυναμικές παραμέτρους. Επανεκτίμηση μετά 4 εβδομάδες.
Ασθενείς με Έμφραγμα του μυοκαρδίου (χρόνια αγωγή)

Δόση6,25 mg αρχική δόση, ακολουθούμενη από 12,5 mg 3 φορές ημερησίως για 2 ημέρες, μετά 25 mg 3 φορές ημερησίως. Συνιστώμενη δοσολογία για καρδιοπροστασία: 75-150 mg ημερησίως σε 2 ή 3 δόσεις.

Μέγ. δόση150 mg ημερησίως

Ξεκινά μεταξύ της 3ης και 16ης ημέρας μετά το έμφραγμα, υπό αυστηρή παρακολούθηση. Η αρχική δόση πρέπει να είναι χαμηλή, ειδικά σε περίπτωση φυσιολογικής ή χαμηλής αρτηριακής πίεσης. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με άλλες θεραπείες (θρομβολυτικά, β-αποκλειστές, ακετυλοσαλικυλικό οξύ).
Ασθενείς με Νεφροπάθεια σακχαρώδους διαβήτη τύπου Ι

Δόση75-100 mg ημερησίως σε διαιρεμένες δόσεις

Αν απαιτείται περαιτέρω μείωση της αρτηριακής πίεσης, μπορούν να συγχορηγηθούν επιπρόσθετα αντιυπερτασικά.
Ηλικιωμένοι ασθενείς

Δόση6,25 mg δύο φορές ημερησίως (αρχική)

Θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο έναρξης με χαμηλότερη δόση λόγω πιθανής μειωμένης νεφρικής λειτουργίας ή δυσλειτουργίας άλλων οργάνων (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η δοσολογία πρέπει να τιτλοποιείται ανάλογα με την ανταπόκριση της αρτηριακής πίεσης και να διατηρείται στα χαμηλότερα δυνατά επίπεδα.
Παιδιά και έφηβοι

ΔόσηΠερίπου 0,3 mg/kg σωματικού βάρους (αρχική)

Η αποτελεσματικότητα και ασφάλεια δεν έχουν αξιολογηθεί πλήρως. Η χορήγηση πρέπει να ξεκινά υπό στενή ιατρική επίβλεψη. Γενικά χορηγείται 3 φορές ημερησίως, αλλά η δόση και τα διαστήματα εξατομικεύονται.
Παιδιά και έφηβοι με νεφρική δυσλειτουργία, πρόωρα βρέφη, νεογέννητα και βρέφη

Δόση0,15 mg καπτοπρίλης/kg σωματικού βάρους (αρχική)

Απαιτούνται ειδικές προφυλάξεις λόγω μη ίδιας νεφρικής λειτουργίας με μεγαλύτερα παιδιά/ενήλικες.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ιστορικό υπερευαισθησίας στην καπτοπρίλη, σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα του φαρμάκου ή σε άλλο αναστολέα ΜΕΑ.
Ιστορικό αγγειονευρωτικού οιδήματος που συνδέεται με προηγούμενη αγωγή με αναστολέα ΜΕΑ.
Κληρονομικό / ιδιοπαθές αγγειονευρωτικό οίδημα
Δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης
Γαλουχία

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπόταση

ΠληθυσμόςΜη επιπλεγμένοι υπερτασικοί ασθενείς

Σπάνια παρατηρείται
Συμπτωματική υπόταση

ΠληθυσμόςΥπερτασικοί ασθενείς που έχουν υποστεί μείωση όγκου ή/και νατρίου λόγω εντατικής αγωγής με διουρητικά, απαγόρευσης της χρήσης άλατος στη διατροφή τους, διάρροιας, έμετου ή αιμοκάθαρσης

Η μείωση όγκου ή/και νατρίου πρέπει να διορθωθεί πριν τη χορήγηση ενός αναστολέα ΜΕΑ, ενώ πρέπει να εξετάζεται η έναρξη της αγωγής με χαμηλότερη δόση.
Υπόταση

ΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια

Υψηλότερος κίνδυνος υπότασης και συνιστάται η έναρξη της θεραπευτικής αγωγής με αναστολέα ΜΕΑ με χαμηλότερη αρχική δόση. Πρέπει να δίνεται προσοχή κάθε φορά που αυξάνεται η δόση της καπτοπρίλης ή του διουρητικού.
Υπερβολική μείωση αρτηριακής πίεσης

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ισχαιμική καρδιαγγειακή ή αγγειακή εγκεφαλική νόμο

Μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικού επεισοδίου. Εάν παρουσιασθεί υπόταση, ο ασθενής θα πρέπει να τοποθετηθεί σε ύπτια θέση. Μπορεί να απαιτηθεί αποκατάσταση του όγκου με ενδοφλέβια χορήγηση φυσιολογικού ορού.
Υπόταση και νεφρική ανεπάρκεια

ΠληθυσμόςΑσθενείς με αμφοτερόπλευρη στένωση των νεφρικών αρτηριών ή στένωση της αρτηρίας του μόνου λειτουργούντος νεφρού

Θεραπεία πρέπει να ξεκινά υπό στενή ιατρική επίβλεψη με χαμηλές δόσεις, προσεκτική τιτλοποίηση.
Έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας

ΠληθυσμόςΑσθενείς με κάθαρση κρεατινίνης ≤ 40 ml/min

Η αρχική δόση της καπτοπρίλης πρέπει να αναπροσαρμοστεί σύμφωνα με την τιμή της κάθαρσης κρεατινίνης του ασθενή (βλ. Δοσολογία) και στη συνέχεια ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενή στην αγωγή.
Αγγειοοίδημα

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ

Σε περίπτωση αγγειοοιδήματος, η αγωγή θα πρέπει να διακόπτεται άμεσα. Ο ασθενής θα πρέπει να νοσηλευτεί και να παρακολουθείται για τουλάχιστον 12 ως 24 ώρες και να μην εξέλθει του νοσοκομείου μέχρι την πλήρη λύση των συμπτωμάτων.
Βήχας

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ

Μη παραγωγικός, επίμονος και σταματά μετά την διακοπή της αγωγής.
Σύνδρομο με χολοστατικό ίκτερο και κεραυνοβόλο ηπατική νέκρωση

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ, οι οποίοι αναπτύσσουν ίκτερο ή εμφανίζουν αξιοσημείωτες αυξήσεις των ηπατικών ενζύμων

Πρέπει να διακόπτουν την αγωγή με αναστολέα ΜΕΑ και να λαμβάνουν την αντίστοιχη ιατρική μέριμνα.
Υπερκαλιαιμία

ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, σακχαρώδη διαβήτη, ή εκείνοι που λαμβάνουν συνοδό αγωγή με διουρητικά που κατακρατούν κάλιο, συμπληρώματα καλίου ή υποκατάστατα άλατος που περιέχουν κάλιο, ή εκείνοι οι ασθενείς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα που συνδέονται με αυξήσεις του καλίου ορού (π.χ. ηπαρίνη).

Αν ταυτόχρονη χορήγηση των προαναφερθέντων παραγόντων θεωρείται κατάλληλη.
Συνδυασμός με λίθιο

Δεν συνιστάται (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Στένωση της αορτικής και μιτροειδούς βαλβίδας / Αποφρακτική υπερτροφική καρδιομυοπάθεια
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σημαντική στένωση των βαλβίδων της αριστερής κοιλίας και του χώρου εξόδου αυτής

Θα πρέπει να χορηγούνται με προσοχή.
Στένωση της αορτικής και μιτροειδούς βαλβίδας / Αποφρακτική υπερτροφική καρδιομυοπάθεια
αντένδειξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιογενές σοκ και αιμοδυναμικώς σημαντική απόφραξη

Θα πρέπει να αποφεύγονται.
Ουδετεροπενία / Ακοκκιοκυτταραιμία, Θρομβοκυτταροπενία, Αναιμία

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ, συμπεριλαμβανομένης και της καπτοπρίλης.
Ουδετεροπενία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με αγγειακή νόσο του κολλαγόνου, ασθενείς που λαμβάνουν ανοσοκατασταλτική αγωγή, αγωγή με αλλοπουρινόλη ή προκαϊναμίδη, ή κάποιο συνδυασμό των παραγόντων αυτών, ιδιαίτερα επί προϋπάρχουσας νεφρικής δυσλειτουργίας.

Η καπτοπρίλη θα πρέπει να χορηγείται με εξαιρετική προσοχή.
Λοίμωξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς σε αγωγή με καπτοπρίλη

Θα πρέπει να αναφέρουν οποιοδήποτε σημείο λοίμωξης (π.χ. πονόλαιμο, πυρετό), και να διενεργηθεί μέτρηση του τύπου των λευκών αιμοσφαιρίων. Η καπτοπρίλη και οι άλλες συνοδές αγωγές (βλ. Αλληλεπιδράσεις) πρέπει να διακόπτονται σε περίπτωση ανίχνευσης ή υποψίας ουδετεροπενίας (αριθμός ουδετερόφιλων μικρότερος από 1000/mm3).
Πρωτεϊνουρία

ΠληθυσμόςΑσθενείς με υπάρχουσα έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας ή με σχετικά υψηλές δόσεις αναστολέων ΜΕΑ.
Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις κατά την απευαισθητοποίηση
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ και υποβάλλονται σε αγωγή απευαισθητοποίησης με ιό υμενόπτερων.

Πρέπει να δίνεται προσοχή.
Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις κατά την αιμοκάθαρση υψηλής ροής/έκθεση σε αφαίρεση λιποπρωτεΐνης με μεμβράνη

ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση με υψηλής ροής μεμβράνες διήθησης ή που υφίστανται αφαίρεση της χαμηλής πυκνότητας λιποπρωτεΐνης με απορρόφηση με θειϊκή δεξτράνη.

Πρέπει να χρησιμοποιείται ένας διαφορετικός τύπος αιμοκάθαρσης ή να χορηγείται διαφορετική κατηγορία φαρμάκων.
Υπόταση

ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε μεγάλη χειρουργική επέμβαση ή κατά την αγωγή με αναισθητικούς παράγοντες, για τους οποίους είναι γνωστό ότι ελαττώνουν την αρτηριακή πίεση.

Σε περίπτωση υπότασης, αυτό μπορεί να διορθωθεί με διαστολή του όγκου.
Επίπεδα γλυκόζης

ΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείς που έχουν αντιμετωπιστεί προηγουμένως με ένα από του στόματος αντιδιαβητικό φάρμακο ή με ινσουλίνη

Πρέπει να παρακολουθούνται στενά, κυρίως κατά τον πρώτο μήνα της θεραπευτικής αγωγής με έναν αναστολέα ΜΕΑ.
Χορήγηση Λακτόζης
αντένδειξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με συγγενή γαλακτοζαιμία, δυσαπορρόφηση της γλυκόζης και της γαλακτόζης ή επί παρουσίας συνδρόμων ανεπάρκειας της λακτάσης.

Δε θα πρέπει να χορηγείται.
Αποτελεσματικότητα (μείωση αρτηριακής πίεσης)

ΠληθυσμόςΜαύροι ασθενείς

Προφανώς είναι λιγότερο αποτελεσματική από ότι στους μη μαύρους, πιθανόν επειδή στους μαύρους υπερτασικούς ασθενείς υπάρχουν υψηλά ποσοστά χαμηλής ρενίνης.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Καλιοπροστευτικά διουρητικά (σπιρονολακτόνη, τριαμτερένη, αμιλορίδη) ή συμπληρώματα καλίου ή υποκατάστατα άλατος που περιέχουν κάλιο
προσοχή

Αυξημένες τιμές καλίου ορού

ΣύστασηΧορήγηση με προσοχή και συχνή παρακολούθηση του καλίου του ορού, αν ενδείκνυται λόγω υποκαλιαιμίας.
Διουρητικά (θεαζιδικά διουρητικά ή διουρητικά αγκύλης)
προσοχή

Μείωση όγκου και κίνδυνος υπότασης κατά την έναρξη θεραπείας με καπτοπρίλη

ΣύστασηΟι υποτασικές δράσεις μπορεί να ελαττωθούν με διακοπή του διουρητικού, με αύξηση του όγκου ή της πρόσληψης άλατος ή με έναρξη της θεραπείας με χαμηλή δόση καπτοπρίλης.
Άλλοι αντιυπερτασικοί παράγοντες (βήτα-αποκλειστές, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου)
παρακολούθηση

Αύξηση της υποτασικής δράσης της καπτοπρίλης
Νιτρογλυκερίνη και άλλα νιτρώδη, ή άλλα αγγειοδιασταλτικά φάρμακα
προσοχή

Ενδεχόμενη ενίσχυση υποτασικής δράσης

ΣύστασηΗ αγωγή θα πρέπει να γίνεται με προσοχή.
Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (σε καρδιολογικές δόσεις), θρομβολυτικά, βήτα-αποκλειστές και/ή νιτρώδη (σε έμφραγμα του μυοκαρδίου)
παρακολούθηση

Μπορεί να χρησιμοποιηθεί ταυτόχρονα με ασφάλεια
Λίθιο
αντένδειξη

Αναστρέψιμες αυξήσεις στις συγκεντρώσεις του λιθίου ορού και τοξικότητα. Αυξημένος κίνδυνος τοξικότητας με ταυτόχρονη χορήγηση θειαζιδικού διουρητικού.

ΣύστασηΔεν συνιστάται. Εάν ο συνδυασμός είναι απαραίτητος, προσεκτική παρακολούθηση των επιπέδων λιθίου στον ορό.
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά/Αντιψυχωτικά
παρακολούθηση

Ενίσχυση υποτασικής δράσης, ορθοστατική υπόταση.
Αλλοπουρινόλη, προκαϊναμίδη, κυτταροστατικοί ή ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος για λευκοπενία, ιδιαίτερα σε υψηλότερες από τις συνιστώμενες δόσεις.
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φαρμακευτικά προϊόντα (ΜΣΑΦ)
προσοχή

Προσθετική αύξηση καλίου ορού, μείωση νεφρικής λειτουργίας (πιθανή οξεία νεφρική ανεπάρκεια σε διαταραγμένη νεφρική λειτουργία), μείωση αντιυπερτασικών δράσεων των αναστολέων ΜΕΑ.
Συμπαθητικομιμητικά
παρακολούθηση

Μείωση των αντιυπερτασικών δράσεων των αναστολέων ΜΕΑ.

ΣύστασηΟι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.
Αντιδιαβητικά (ινσουλίνη, σουλφονυλουρίες)
προσοχή

Ενίσχυση της δράσης τους ως προς τη μείωση της γλυκόζης του αίματος.

ΣύστασηΜπορεί να είναι αναγκαία η ελάττωση της δοσολογίας των αντιδιαβητικών φαρμάκων.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Ουδετεροπενία
Ακοκκιοκυτταραιμία
Πανκυτταροπενία
Θρομβοκυτταροπενία
Λεμφαδενοπάθεια
Ηωσινοφιλία

Αίμα και λεμφικό σύστημα

Αναιμία (περιλαμβανομένης της απλαστικής και της αιμολυτικής αναιμίας)
Αυτοάνοσα νοσήματα
Θετικός τίτλος ΑΝΑ

Μεταβολισμός

Ανορεξία
Υπερκαλιαιμία
Υπογλυκαιμία

Ψυχιατρικές

Διαταραχές του ύπνου
Σύγχυση
Κατάθλιψη

Νευρικό

Αλλοίωση γεύσης
Ζάλη
Νυσταγμός
Κεφαλαλγία
Παραισθησίες

Νευρικό σύστημα

Αγγειοεγκεφαλικά επεισόδια (περιλαμβανομένης της εγκεφαλικής αποπληξίας και συγκοπτικό επεισόδιο)

Οφθαλμικές

Θάμβος όρασης

Καρδιακό σύστημα

Ταχυκαρδία ή ταχυαρρυθμία
Καρδιακή προσβολή
Καρδιογενές σοκ

Καρδιά

Στηθάγχη
Αίσθημα παλμών

Αγγειακές

Υπόταση
Σύνδρομο Raynaud
Ωχρότητα

Δέρμα

Ερύθημα
Εξανθήματα
Αλωπεκία
Αγγειοοίδημα
Κνίδωση
Σύνδρομο Stevens-Johnson
Πολύμορφο ερύθημα
Φωτοευαισθησία
Ερυθροδερμία
Αποφολιδωτική δερματίτιδα

Αναπνευστικό σύστημα, θώρακας και μεσοθωράκιο

Ξηρός, ερεθιστικός (μη παραγωγικός) βήχας
Αλλεργική κυψελίτιδα/ηωσινοφιλική πνευμονία

Αναπνευστικό

Δύσπνοια
Βρογχόσπασμος
Ρινίτιδα

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Ερεθισμός στομάχου
Κοιλιακό άλγος
Διάρροια
Δυσκοιλιότητα
Ξηροστομία
Γλωσσίτιδα
Παγκρεατίτιδα

Γαστρεντερικό σύστημα

Στοματίτιδα / αφθώδεις εξελκώσεις
Έλκος του πεπτικού

Ηπατοχολικές διαταραχές

Μειωμένη ηπατική λειτουργία και χολόσταση (περιλαμβανομένου ικτέρου)
Ηπατίτιδα (συμπεριλαμβανομένης και νέκρωσης)
Αυξημένες τιμές ηπατικών ενζύμων και χολερυθρίνης

Δέρμα και υποδόριος ιστός

Κνησμός με ή χωρίς εξάνθημα
Πεμφιγοειδείς αντιδράσεις

Μυοσκελετικό

Μυαλγία
Αρθραλγία

Νεφροί και ουροποιητικό σύστημα

Διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας (συμπεριλαμβανομένης και νεφρικής ανεπάρκειας)

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολυουρία
Ολιγουρία
Αυξημένη συχνότητα ούρησης
Νεφρωσικό σύνδρομο
Πρωτεϊνουρία
Αύξηση ουρίας
Αύξηση κρεατινίνης ορού

Αναπαραγωγικό

Ανικανότητα
Γυναικομαστία

Γενικές

Πόνος στο στήθος
Αίσθημα κόπωσης
Αδιαθεσία
Πυρετός

Εξετάσεις

Αύξηση των τιμών καλίου ορού
Μείωση των τιμών νατρίου ορού
Μειώσεις της αιμοσφαιρίνης
Μειώσεις του αιματοκρίτη
Μειώσεις των λευκών αιμοσφαιρίων
Μειώσεις των θρομβοκυττάρων
Θετικός τίτλος ΑΝΑ
Αυξημένη ταχύτητα καθιζήσεως

Εργαστηριακές

Αύξηση χολερυθρίνης ορού

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αίσθημα κόπωσης

Γενικές

Όχι συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Όχι συχνές
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Αδιαθεσία

Γενικές

Όχι συχνές
Ερύθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Πόνος στο στήθος

Γενικές

Όχι συχνές
Στηθάγχη

Καρδιά

Όχι συχνές
Σύνδρομο Raynaud

Αγγειακές

Όχι συχνές
Ταχυαρρυθμία

Καρδιά

Όχι συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Όχι συχνές
Υπόταση

Αγγειακές

Όχι συχνές
Ωχρότητα

Αγγειακές

Όχι συχνές
Ανορεξία

Μεταβολισμός

Σπάνιες
Αυξημένη συχνότητα ούρησης

Νεφρά/Ουροποιητικό

Σπάνιες
Διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας (συμπεριλαμβανομένης νεφρικής ανεπάρκειας)

Νεφροί και ουροποιητικό σύστημα

Σπάνιες
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Σπάνιες
Νυσταγμός

Νευρικό

Σπάνιες
Ολιγουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Σπάνιες
Παραισθησίες

Νευρικό

Σπάνιες
Πολυουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Σπάνιες
Στοματίτιδα / αφθώδεις εξελκώσεις

Γαστρεντερικό σύστημα

Σπάνιες
Έλκος του πεπτικού

Γαστρεντερικό σύστημα

Πολύ σπάνιες
Αγγειοεγκεφαλικά επεισόδια

Νευρικό σύστημα

Πολύ σπάνιες
Ακοκκιοκυτταραιμία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Αλλεργική κυψελίτιδα

Αναπνευστικό

Πολύ σπάνιες
Αναιμία (απλαστική και αιμολυτική)

Αίμα και λεμφικό σύστημα

Πολύ σπάνιες
Ανικανότητα

Αναπαραγωγικό

Πολύ σπάνιες
Αποφολιδωτική δερματίτιδα

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Πολύ σπάνιες
Αυξημένα ηπατικά ένζυμα

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Αυξημένες τιμές χολερυθρίνης

Ηπατοχολικές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Αυξημένη ταχύτητα καθιζήσεως

Εξετάσεις

Πολύ σπάνιες
Αυτοάνοσα νοσήματα

Αίμα και λεμφικό σύστημα

Πολύ σπάνιες
Αύξηση κρεατινίνης ορού

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Αύξηση ουρίας

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Αύξηση των τιμών καλίου ορού

Εξετάσεις

Πολύ σπάνιες
Αύξηση χολερυθρίνης ορού

Εργαστηριακές

Πολύ σπάνιες
Βρογχόσπασμος

Αναπνευστικό

Πολύ σπάνιες
Γλωσσίτιδα

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Γυναικομαστία

Αναπαραγωγικό

Πολύ σπάνιες
Εγκεφαλική αποπληξία

Νευρικό σύστημα

Πολύ σπάνιες
Ερυθροδερμία

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Ηπατίτιδα (περιλαμβανομένης και νέκρωσης)

Ηπατοχολικές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Ηωσινοφιλία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Ηωσινοφιλική πνευμονία

Αναπνευστικό

Πολύ σπάνιες
Θάμβος όρασης

Οφθαλμικές

Πολύ σπάνιες
Θετικός τίτλος ΑΝΑ

Αίμα και λεμφικό σύστημα

Πολύ σπάνιες
Θετικός τίτλος ΑΝΑ

Εξετάσεις

Πολύ σπάνιες
Θρομβοκυτταροπενία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Καρδιακή προσβολή

Καρδιακό σύστημα

Πολύ σπάνιες
Καρδιογενές σοκ

Καρδιακό σύστημα

Πολύ σπάνιες
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Κνίδωση

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Λεμφαδενοπάθεια

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Μείωση των τιμών νατρίου ορού

Εξετάσεις

Πολύ σπάνιες
Μειωμένη ηπατική λειτουργία

Ηπατοχολικές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Μειώσεις της αιμοσφαιρίνης

Εξετάσεις

Πολύ σπάνιες
Μειώσεις του αιματοκρίτη

Εξετάσεις

Πολύ σπάνιες
Μειώσεις των θρομβοκυττάρων

Εξετάσεις

Πολύ σπάνιες
Μειώσεις των λευκών αιμοσφαιρίων

Εξετάσεις

Πολύ σπάνιες
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Πολύ σπάνιες
Νεφρωσικό σύνδρομο

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Ουδετεροπενία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Παγκρεατίτιδα

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Πανκυτταροπενία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Πεμφιγοειδείς αντιδράσεις

Δέρμα και υποδόριος ιστός

Πολύ σπάνιες
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Πρωτεϊνουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Πυρετός

Γενικές

Πολύ σπάνιες
Ρινίτιδα

Αναπνευστικό

Πολύ σπάνιες
Συγκοπτικό επεισόδιο

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Σύγχυση

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Σύνδρομο Stevens-Johnson

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Υπερκαλιαιμία

Μεταβολισμός

Πολύ σπάνιες
Υπογλυκαιμία

Μεταβολισμός

Πολύ σπάνιες
Φωτοευαισθησία

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Χολόσταση (περιλαμβανομένου ικτέρου)

Ηπατοχολικές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συνήθεις
Αλλοίωση γεύσης

Νευρικό

Συνήθεις
Αλωπεκία

Δέρμα

Συνήθεις
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συνήθεις
Διαταραχές του ύπνου

Ψυχιατρικές

Συνήθεις
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συνήθεις
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Συνήθεις
Εξανθήματα

Δέρμα

Συνήθεις
Ερεθισμός στομάχου

Γαστρεντερικό

Συνήθεις
Ζάλη

Νευρικό

Συνήθεις
Κνησμός με ή χωρίς εξάνθημα

Δέρμα και υποδόριος ιστός

Συνήθεις
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συνήθεις
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συνήθεις
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Συνήθεις
Ξηρός, ερεθιστικός (μη παραγωγικός) βήχας

Αναπνευστικό σύστημα, θώρακας και μεσοθωράκιο

Συνήθεις

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
δεν ενδείκνυται

κατά το 1ο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Όταν προγραμματίζεται ή διαπιστωθεί εγκυμοσύνη, θα πρέπει όσο το δυνατόν συντομότερα να χρησιμοποιείται εναλλακτική θεραπεία. Δεν έχουν γίνει ελεγχόμενες μελέτες σε ανθρώπους, αλλά περιορισμένος αριθμός περιπτώσεων έκθεσης κατά το πρώτο τρίμηνο, δεν έχουν δείξει γενετικές ανωμαλίες.
Κύηση
αντενδείκνυται

κατά το 2ο και 3ο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Είναι γνωστό ότι παρατεταμένη έκθεση σε καπτοπρίλη κατά το 2ο και 3ο τρίμηνο προκαλεί τοξικότητα στα έμβρυα (μειωμένη νεφρική λειτουργία, ανεπαρκής ποσότητα αμνιακού υγρού, καθυστέρηση κρανιακής οστέωσης) και στα νεογέννητα (βρεφική νεφρική αναπάρκεια, υπόταση, υπερκαλιαιμία) (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
Γαλουχία
αντενδείκνυται

κατά την περίοδο του θηλασμού.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

σοβαρή υπόταση
καταπληξία
λήθαργος
βραδυκαρδία
διαταραχές των ηλεκτρολυτών
νεφρική ανεπάρκεια

Αντιμετώπιση

Σε περίπτωση που η πρόσληψη του φαρμάκου είναι πρόσφατη, πρέπει να εφαρμοστούν μέτρα πρόληψης της απορρόφησης, (όπως πλύση στομάχου, χορήγηση απορροφητικών ουσιών και θειϊκού νατρίου εντός 30 λεπτών μετά την πρόσληψη) και επιτάχυνση της αποβολής του φαρμάκου. Αν εμφανισθεί υπόταση, ο ασθενής πρέπει να τοποθετηθεί σε οριζόντια θέση και να χορηγηθούν ταχέως συμπληρώματα άλατος και όγκου. Πρέπει να ληφθεί υπόψη η αγωγή με αγγειοτασίνη ΙΙ. Η βραδυκαρδία ή οι εκτεταμένες αντιδράσεις από το παρασυμπαθητικό πρέπει να αντιμετωπιστούν με χορήγηση ατροπίνης. Στην περίπτωση αυτή μπορεί να ληφθεί υπόψη η χρήση βηματοδότη.

ΑιμοκάθαρσηΝαι

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

κυρίως κατά την έναρξη της αγωγής ή επί τροποποίησης της δοσολογίας, και επίσης σε συνδυασμό με τη χρήση αλκοόλ, αυτό όμως εξαρτάται από την ευαισθησία του κάθε ατόμου.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η καπτοπρίλη είναι ένας υψηλά εκλεκτικός αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης Ι (αναστολείς ΜΕΑ). Οι ωφέλιμες επιδράσεις των αναστολέων ΜΕΑ φαίνεται ότι προκύπτουν πρωτευόντως από την καταστολή του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης του πλάσματος. Η ρενίνη είναι ένα ενδογενές ένζυμο που συντίθεται από τους νεφρούς και απελευθερώνεται στην κυκλοφορία, όπου μετατρέπει το αγγειοτασινογόνο σε αγγειοτασίνη Ι, ένα σχετικά ανενεργό δεκαπεπτίδιο. Στη συνέχεια, η αγγειοτασίνη Ι μετατρέπεται από το μετατρεπτικό ένζυμο της αγγειοτασίνης μια πεπτιδυλοδιπεπτιδάση, σε αγγειοτασίνη ΙΙ. Η αγγειοτασίνη ΙΙ είναι ένας ισχυρός αγγειοσυσταλτικός παράγοντας υπεύθυνος για την αρτηριακή αγγειοσυστολή και την αύξηση της αρτηριακής πίεσης, όπως επίσης και για την ενεργοποίηση των επινεφριδίων προς έκκριση αλδοστερόνης. Η αναστολή του ΜΕΑ έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση της αγγειοτασίνης ΙΙ του πλάσματος, η οποία οδηγεί σε αγγειοδιασταλτική δράση και σε μείωση της έκκρισης της αλδοστερόνης. Παρότι η τελευταία μείωση είναι μικρή, μικρές αυξήσεις των συγκεντρώσεων του καλίου ορού με απώλεια νατρίου και υγρών μπορούν να συμβούν. Η διακοπή της αρνητικής ανατροφοδοσίας της αγγειοτασίνης ΙΙ επί της έκκρισης της ρενίνης έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση της δραστικότητας της ρενίνης του πλάσματος. Μια άλλη λειτουργία του μετατρεπτικού ενζύμου είναι η καταστολή της βιομετατροπής της της βραδυκινίνης σε ανενεργούς μεταβολίτες. Ως εκ τούτου, η αναστολή του ΜΕΑ έχει ως αποτέλεσμα την αυξημένη δραστικότητα του κυκλοφορούντος και τοπικού συστήματος καλλικρεϊνης - κινίνης, το οποίο συνεισφέρει στην περιφερική αγγειοδιαστολή ενεργοποιώντας το σύστημα της προσταγλανδίνης. Είναι πιθανό αυτός ο μηχανισμός να εμπλέκεται στην υποτασική δράση των αναστολέων ΜΕΑ και να είναι υπεύθυνος για ορισμένες ανεπιθύμητες αντιδράσεις αυτής της κατηγορίας φαρμάκων.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Οι μέγιστες μειώσεις της αρτηριακής πίεσης συνήθως συμβαίνουν 60 ως 90 λεπτά μετά την από του στόματος χορήγηση μιας δόσης καπτοπρίλης. Η διάρκεια της δράσης είναι δοσοεξαρτώμενη. Η μείωση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να είναι προοδευτική. Έτσι, για την επίτευξη των μέγιστων θεραπευτικών οφελών, μπορεί να απαιτηθούν αρκετές εβδομάδες αγωγής. Οι δράσεις της καπτοπρίλης και των θειαζιδικού τύπου διουρητικών στη μείωση της αρτηριακής πίεσης είναι προσθετικές. Σε ασθενείς με υπέρταση, η καπτοπρίλη προκαλεί μείωση της αρτηριακής πίεσης σε ύπτια και όρθια θέση, χωρίς πρόκληση οποιασδήποτε αντίρροπης αύξησης επί της καρδιακής συχνότητας, ούτε κατακράτηση νερού ή νατρίου. Σε αιμοδυναμικές εξετάσεις, η καπτοπρίλη προκάλεσε μια αξιοσημείωτη ελάττωση των περιφερικών αρτηριακών αντιστάσεων. Γενικά, δεν υπήρξαν κλινικά συναφείς μεταβολές της νεφρικής ροής πλάσματος ή του ρυθμού σπειραματικής διήθησης. Στους περισσότερους ασθενείς, η αντιυπερτασική δράση ξεκινά περίπου 15 ως 30 λεπτά μετά την από του στόματος χορήγηση της καπτοπρίλης. Η μέγιστη δράση επιτεύχθηκε μετά από 60 ως 90 λεπτά. Η μέγιστη ελάττωση της αρτηριακής πίεσης μιας προσδιορισμένης δόσης καπτοπρίλης ήταν γενικά ορατή μετά από 3 ή 4 εβδομάδες. Με τη συνιστώμενη ημερήσια δόση, η αντιυπερτασική δράση διατηρείται ακόμη και με μακροχρόνια αγωγή. Η παροδική διακοπή της αγωγής με καπτοπρίλη δεν προκαλεί οποιαδήποτε γρήγορη, υπερβολική αύξηση της αρτηριακής πίεσης (φαινόμενο rebound). H θεραπευτική αντιμετώπιση της υπέρτασης με την καπτοπρίλη οδηγεί σε μείωση της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας. Αιμοδυναμικές εξετάσεις σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια έδειξαν ότι η καπτοπρίλη προκάλεσε μείωση των περιφερικών συστηματικών αντιστάσεων και αύξηση της φλεβικής χωρητικότητας. Αυτό προκάλεσε μείωση του προφορτίου και μεταφορτίου της καρδιάς (μείωση της πίεσης πλήρωσης της κοιλίας). Επιπρόσθετα, με την αγωγή με καπτοπρίλη έχει παρατηρηθεί αύξηση του ανά λεπτό όγκου αίματος, του δείκτη εργασίας και της ικανότητας για άσκηση. Σε μία μεγάλη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη σε ασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας (LVEF ≤ 40%) μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου, φάνηκε ότι η καπτοπρίλη (η χορήγηση της οποίας άρχισε μεταξύ της 3ης και της 16ης ημέρας μετά το έμφραγμα) επιμήκυνε το χρόνο επιβίωσης και ελάττωσε την καρδιαγγειακή θνησιμότητα. Το τελευταίο έγινε προφανές από την καθυστέρηση ανάπτυξης συμπτωματικής καρδιακής ανεπάρκειας και τη μείωση της ανάγκης νοσηλείας λόγω καρδιακής ανεπάρκειας συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο. Υπήρξε επίσης μείωση των μεταγενέστερων εμφραγμάτων, των διαδικασιών επαναγγείωσης και/ή της ανάγκης για χορήγηση επιπρόσθετης φαρμακευτικής αγωγής με διουρητικά ή/και δακτυλίτιδα ή αύξησης της δόσης τους συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο. Μια αναδρομική ανάλυση έδειξε ότι η καπτοπρίλη μείωσε την επανεμφάνιση εμφράγματος και τις διαδικασίες καρδιακής επαναγγείωσης (κανένα από τα ανωτέρω δεν αποτελούσαν κριτήρια - στόχους της μελέτης). Μια άλλη μεγάλη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη σε ασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου έδειξε ότι η καπτοπρίλη (χορηγούμενη εντός 24 ωρών από το επεισόδιο και για ένα μήνα) μείωσε σημαντικά τη συνολική θνησιμότητα μετά από 5 εβδομάδες συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο. Η ευνοϊκή επίδραση της καπτοπρίλης επί της συνολικής θνησιμότητας εξακολουθούσε να είναι ανιχνεύσιμη μετά από ένα χρόνο. Δε βρέθηκε ένδειξη αρνητικής επίδρασης σχετιζόμενης με την πρόωρη θνησιμότητα κατά την πρώτη ημέρα. Οι καρδιοπροστατευτικές επιδράσεις της καπτοπρίλης παρατηρούνται ανεξάρτητα από την ηλικία ή το γένος του ασθενή, τον εντοπισμό του εμφράγματος και τη συνοδό αποδεδειγμένα, αποτελεσματική, θεραπευτική αγωγή κατά τη διάρκεια της μετά το έμφραγμα περιόδου (θρομβολυτικοί παράγοντες, βήτα αποκλειστές και ακετυλοσαλικυλικό οξύ).

Νεφροπάθεια σακχαρώδους διαβήτη Τύπου Ι

Σε μια ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, πολυκεντρική, διπλά τυφλή κλινική μελέτη σε ινσουλινοεξαρτώμενους (τύπου Ι) διαβητικούς ασθενείς με πρωτεϊνουρία, με ή χωρίς υπέρταση (επιτράπηκε η ταυτόχρονη χορήγηση άλλων αντιυπερτασικών για τον έλεγχο της αρτηριακής πίεσης), η καπτοπρίλη μείωσε σημαντικά (κατά 51%) το χρόνο διπλασιασμού της αρχικής συγκέντρωσης της κρεατινίνης συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο. Η συχνότητα τελικής νεφρικής ανεπάρκειας (αιμοκάθαρση, μεταμόσχευση) ή θανάτου ήταν επίσης σημαντικά μικρότερη με την καπτοπρίλη συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο (51%). Σε ασθενείς με διαβήτη και μικροπρωτεϊνουρία, η αγωγή με καπτοπρίλη ελάττωσε την απέκκριση της πρωτεϊνης εντός δύο ετών. Οι επιδράσεις της αγωγής με την καπτοπρίλη επί της διατήρησης της νεφρικής λειτουργίας είναι επιπλέον του οφέλους που μπορεί να έχει προκληθεί από την ελάττωση της αρτηριακής πίεσης.

Φαρμακοκινητική

Η καπτοπρίλη είναι ένας χορηγούμενος από το στόμα ενεργός παράγοντας για τη δραστικότητα της οποίας δεν απαιτείται βιομετασχηματισμός. Η μέση ελάχιστη απορρόφηση είναι περίπου 75%. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται εντός 60-90 λεπτών. Η παρουσία τροφής στο γαστρεντερικό ελαττώνει την απορρόφηση κατά περίπου 30-40%. Περίπου το 25-30% του κυκλοφορούντος φαρμάκου συνδέεται με τις πρωτεϊνες του πλάσματος. Ο φαινομενικός χρόνος αποβολής της αμετάβλητης καπτοπρίλης στο αίμα είναι περίπου 2 ώρες. Ποσοστό μεγαλύτερο του 95% της απορροφούμενης δόσης αποβάλλεται στα ούρα εντός 24 ωρών. Ποσοστό 40-50% είναι αμετάβλητο φάρμακο και το υπόλοιπο είναι μη ενεργοί διθειούχοι μεταβολίτες (διθειούχος καπτοπρίλη και κυστεϊνοδιθειούχος καπτοπρίλη) Η μειωμένη νεφρική λειτουργία μπορεί να προκαλέσει συσσώρευση του φαρμάκου. Ως εκ τούτου, σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία θα πρέπει να ελαττώνεται η δόση ή/και να επιμηκύνονται τα μεταξύ των δόσεων διαστήματα (βλ. Δοσολογία). Μελέτες σε πειραματόζωα έδειξαν ότι η κεπτοπρίλη δε διέρχεται του αιματοεγκεφαλικού φραγμού σε σημαντική έκταση.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η καπτοπρίλη είναι ένας υψηλά εκλεκτικός αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης Ι (αναστολείς ΜΕΑ). Οι ωφέλιμες επιδράσεις των αναστολέων ΜΕΑ φαίνεται ότι προκύπτουν πρωτευόντως από την καταστολή του συστήματος…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ηπατικός. Οι κύριοι μεταβολίτες είναι ο δισουλφιδικός εστέρας καπτοπρίλης-κυστεΐνης και το δισουλφιδικό διμερές της καπτοπρίλης. Οι μεταβολίτες μπορεί να υποστούν αναστρέψιμη αλληλομετατροπή. Περίπου το ήμισυ της απορροφούμενης δόσης…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: 60-75% σε νηστικούς ασθενείς· τροφή μειώνει την απορρόφηση κατά 25-40% (ορισμένες ενδείξεις υποδεικνύουν ότι αυτό δεν είναι κλινικά σημαντικό). * Μεταβολισμός & Απέκκριση: Το φάρμακο /καπτοπρίλη/…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

Λευκά αιμοσφαίρια (WBC) · Πριν την έναρξη, ανά 2 εβδομάδες κατά τους πρώτους 3 μήνες, και στη συνέχεια περιοδικά
Αγγειακή νόσος του κολλαγόνου, ανοσοκατασταλτική αγωγή, αλλοπουρινόλη ή προκαϊναμίδη, ή συνδυασμός, με προϋπάρχουσα νεφρική δυσλειτουργία
Τύπος λευκών αιμοσφαιρίων · Πριν την έναρξη, ανά 2 εβδομάδες κατά τους πρώτους 3 μήνες, και στη συνέχεια περιοδικά
Αγγειακή νόσος του κολλαγόνου, ανοσοκατασταλτική αγωγή, αλλοπουρινόλη ή προκαϊναμίδη, ή συνδυασμός, με προϋπάρχουσα νεφρική δυσλειτουργία
Πρωτεΐνες ούρων · Πριν την έναρξη της αγωγής και στη συνέχεια περιοδικά
Προηγούμενη νεφρική νόσος

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κρεατινίνη	water_dropΝεφρική λειτουργία	Συστηματικά	Έκπτωση νεφρικής λειτουργίας
Νεφρική λειτουργία	water_dropΝεφρική λειτουργία	—	Αμφοτερόπλευρη στένωση νεφρικών αρτηριών ή στένωση αρτηρίας μόνου λειτουργούντος νεφρού
Τύπος λευκών αιμοσφαιρίων	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	Σε περίπτωση σημείων λοίμωξης	Αγωγή με καπτοπρίλη
Κάλιο ορού (K⁺)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	Συστηματικά	Έκπτωση νεφρικής λειτουργίας
Κάλιο ορού (K⁺)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	Τακτικά	Κίνδυνος υπερκαλιαιμίας και συγχορήγηση παραγόντων κινδύνου
Γλυκόζη αίματος	glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης	Στενά, κυρίως κατά τον πρώτο μήνα της θεραπευτικής αγωγής	Διαβητικοί ασθενείς σε αντιδιαβητική αγωγή

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Τοξικότητα Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν έμετο και υπόταση. Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν εξάνθημα (μακλουποπάνο), διαταραχές γεύσης, υπόταση, γαστρικό ερεθισμό, βήχα και αγγειοοίδημα.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η καπτοπρίλη, ένας αναστολέας του ACE, ανταγωνίζεται τη δράση του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης (RAAS). Το RAAS είναι ένας ομοιοστατικός μηχανισμός για τη ρύθμιση της αιμοδυναμικής και της ισορροπίας ύδατος-ηλεκτρολυτών. Κατά τη διέγερση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος ή όταν η αρτηριακή πίεση ή η νεφρική ροή αίματος μειώνεται, η ρενίνη απελευθερώνεται από τα κοκκιώδη κύτταρα του νεφρικού εγγύς σωληναρίου στα νεφρά. Στην κυκλοφορία του αίματος, η ρενίνη διασπά την κυκλοφορούσα αγγειοτενσινογόνο σε αγγειοτενσίνη Ι (ATI), η οποία στη συνέχεια διασπάται σε αγγειοτενσίνη ΙΙ (ATII) από το ACE. Η ATII αυξάνει την αρτηριακή πίεση μέσω διαφόρων μηχανισμών:

Πρώτον, διεγείρει την έκκριση αλδοστερόνης από τον φλοιό των επινεφριδίων. Η αλδοστερόνη ταξιδεύει στον άπω εσπειραμένο σωληνάριο (DCT) και στον αθροιστικό σωληνάριο των νεφρών, όπου αυξάνει την επαναρρόφηση νατρίου και ύδατος, αυξάνοντας τον αριθμό των καναλιών νατρίου και των νατριο-καλίου αντλίων ATP στις κυτταρικές μεμβράνες.
Δεύτερον, η ATII διεγείρει την έκκριση αγγειοπιεστίνης (γνωστής και ως αντιδιουρητική ορμόνη ή ADH) από την οπίσθια υπόφυση. Η ADH διεγείρει περαιτέρω την επαναρρόφηση ύδατος από τους νεφρούς μέσω της εισαγωγής καναλιών υδατανθράκων-2 (aquaporin-2) στην κορυφαία επιφάνεια των κυττάρων του DCT και των αθροιστικών σωληναρίων.
Τρίτον, η ATII αυξάνει την αρτηριακή πίεση μέσω άμεσης αρτηριακής αγγειοσυστολής. Η διέγερση του υποδοχέα ATII τύπου 1 (AT1R) στα κύτταρα των λείων μυών των αγγείων οδηγεί σε μια αλληλουχία γεγονότων που καταλήγουν σε συστολή των μυοκυττάρων και αγγειοσυστολή.

Επιπλέον αυτών των κύριων δράσεων, η ATII προκαλεί την απόκριση της δίψας μέσω διέγερσης νευρώνων του υποθαλάμου.

Οι αναστολείς του ACE αναστέλλουν την ταχεία μετατροπή της ATI σε ATII και ανταγωνίζονται τις αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης που προκαλούνται από το RAAS. Το ACE (γνωστό και ως κινινάση ΙΙ) εμπλέκεται επίσης στην ενζυμική απενεργοποίηση της βραδικινίνης, ενός αγγειοδιασταλτικού. Η αναστολή της απενεργοποίησης της βραδικινίνης αυξάνει τα επίπεδα βραδικινίνης και μπορεί να διατηρήσει τις δράσεις της, προκαλώντας αυξημένη αγγειοδιαστολή και μειωμένη αρτηριακή πίεση.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Υπάρχουν δύο ισομορφές του ACE: η σωματική ισομορφή, η οποία υπάρχει ως γλυκοπρωτεΐνη που αποτελείται από μία μόνο πολυπεπτιδική αλυσίδα 1277 αμινοξέων· και η ορχική ισομορφή, η οποία έχει χαμηλότερο μοριακό βάρος και πιστεύεται ότι παίζει ρόλο στην ωρίμανση των σπερματοζωαρίων και τη σύνδεση των σπερματοζωαρίων με το επιθήλιο των ωοθηκών. Η σωματική ACE έχει δύο λειτουργικά ενεργούς τομείς, το Ν και το C, τα οποία προκύπτουν από διπλασιασμό γονιδίων. Αν και οι δύο τομείς έχουν υψηλή ομοιότητα αλληλουχίας, παίζουν διακριτούς φυσιολογικούς ρόλους. Ο C-τομέας εμπλέκεται κυρίως στη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης, ενώ ο Ν-τομέας παίζει ρόλο στη διαφοροποίηση και τον πολλαπλασιασμό των αιμοποιητικών βλαστοκυττάρων. Οι αναστολείς του ACE συνδέονται και αναστέλλουν τη δραστηριότητα και των δύο τομέων, αλλά έχουν πολύ μεγαλύτερη συγγένεια και ανασταλτική δράση έναντι του C-τομέα.

Η καπτοπρίλη, ένας από τους λίγους αναστολείς του ACE που δεν είναι προφάρμακο, ανταγωνίζεται την ATI για τη σύνδεση με το ACE και αναστέλλει την ενζυμική πρωτεόλυση της ATI σε ATII. Η μείωση των επιπέδων ATII στον οργανισμό μειώνει την αρτηριακή πίεση αναστέλλοντας τις πρεσορικές επιδράσεις της ATII, όπως περιγράφεται στην ενότητα Φαρμακολογία παραπάνω. Η καπτοπρίλη προκαλεί επίσης αύξηση της δραστηριότητας ρενίνης στο πλάσμα, πιθανώς λόγω απώλειας της αναστολής ανάδρασης που μεσολαβείται από την ATII στην απελευθέρωση της ρενίνης ή/και διέγερσης αντανακλαστικών μηχανισμών μέσω των βαροϋποδοχέων. Η συγγένεια της καπτοπρίλης για το ACE είναι περίπου 30.000 φορές μεγαλύτερη από αυτήν της ATI.

Ο τοπικός ρόλος του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης (RAS) τεκμηριώθηκε πρόσφατα παράλληλα με τις συμβατικές συστημικές λειτουργίες του. Μελέτες έδειξαν ότι η αγγειοτενσίνη ΙΙ (AngII) επηρεάζει την υγεία των οστών, ενώ η αναστολή του ACE-1 διατήρησε αυτές τις επιδράσεις. Η νεοαποκτηθείσα Ang1-7 ασκεί πολλαπλές ευεργετικές δράσεις, αντιτιθέμενες στην AngII. Έτσι, η παρούσα μελέτη εξετάζει το ρόλο της Ang1-7 στη διαμεσολάβηση των οστεοπροστατευτικών επιδράσεων των ACEI (καπτοπρίλης) μέσω του G-πρωτεϊνικού συζευγμένου υποδοχέα Mas, χρησιμοποιώντας ένα μοντέλο οστεοπόρωσης σε αρουραίους μετά από ωοθηκεκτομή (OVX). 8 εβδομάδες μετά τις χειρουργικές επεμβάσεις, χορηγήθηκε καπτοπρίλη από το στόμα (40 mg/kg/ημέρα), ενώ ο ειδικός αναστολέας του υποδοχέα Mas (A-779) χορηγήθηκε με ρυθμό έγχυσης 400 ng/kg/1 λεπτό για 6 εβδομάδες. Μετρήθηκαν δείκτες οστικού μεταβολισμού στον ορό και τα ούρα. Οι συγκεντρώσεις των μετάλλων ποσοτικοποιήθηκαν στον ορό, τα ούρα και τα μηριαία οστά με φασματοσκοπία μάζας επαγωγικά συζευγμένου πλάσματος (ICP-MS). Η τραβηκτική και φλοιώδης μορφομετρία αναλύθηκε στα δεξιά περιφερικά μηριαία οστά με μικρο-CT. Τέλος, προσδιορίστηκαν η έκφραση των πεπτιδίων, των ενζύμων και των υποδοχέων του RAS, μαζί με τον υποδοχέα ενεργοποιητή του NF-kappaB ligand (RANKL) και την οστεοπροτεγκερίνη (OPG) στις κεφαλές του μηριαίου οστού. Τα ζώα OVX έδειξαν σημαντικά αλλοιωμένο οστικό μεταβολισμό και ορυκτοποίηση, καθώς και διαταραγμένη μικροδομή των οστών. Η καπτοπρίλη αποκατέστησε σημαντικά τους βιοδείκτες οστικού μεταβολισμού και διόρθωσε τις τιμές Ca2+ και P στα ούρα και τα οστά των αρουραίων με έλλειψη οιστρογόνων. Επιπλέον, τα τραβηκτικά και φλοιώδη μορφομετρικά χαρακτηριστικά αποκαταστάθηκαν από την καπτοπρίλη στις ομάδες OVX. Η καπτοπρίλη βελτίωσε επίσης την έκφραση των ACE-2, Ang1-7, Mas και OPG, ενώ εξάλειψε την επαγόμενη από OVX αύξηση της έκφρασης των ACE-1, AngII, υποδοχέα τύπου Ang 1 (AT1R) και RANKL. Η αναστολή της αλληλουχίας Ang1-7 από το A-779 εξάλειψε σημαντικά τις προστατευτικές επιδράσεις της καπτοπρίλης στον οστικό μεταβολισμό, την ορυκτοποίηση και τη μικροδομή. Το A-779 ανέστρεψε επίσης τις επιδράσεις OVX στην έκφραση του RANKL και την αλληλουχία ACE-1/AngII/AT1R και μείωσε την έκφραση OPG και την οδό ACE-2/Ang1-7/Mas. Σύμφωνα με τις κλινικές παρατηρήσεις των οστεοπροστατευτικών ιδιοτήτων μετά την αναστολή του ACE-1, η τοπική ενεργοποίηση της σηματοδότησης ACE-2/Ang1-7/Mas και η καταστολή της οστεοκλαστογένεσης φαίνεται να είναι υπεύθυνες για την οστεοπροστατευτική δράση της καπτοπρίλης, η οποία θα μπορούσε να προσφέρει δυνητική θεραπευτική αξία στη θεραπεία καταστροφικών οστικών και μυοσκελετικών παθήσεων.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορρόφηση: 60-75% σε νηστικούς ασθενείς· τροφή μειώνει την απορρόφηση κατά 25-40% (ορισμένες ενδείξεις υποδεικνύουν ότι αυτό δεν είναι κλινικά σημαντικό).
Μεταβολισμός & Απέκκριση: Το φάρμακο /καπτοπρίλη/ μεταβολίζεται και απεκκρίνεται νεφρικά. Πάνω από 95% της δόσης απεκκρίνεται νεφρικά, τόσο ως αμετάβλητο φάρμακο (45-50%) όσο και ως μεταβολίτες.
Σε σκύλους: Περίπου 75% μιας από του στόματος δόσης απορροφάται, αλλά η τροφή στο γαστρεντερικό σωλήνα μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα κατά 30-40%. Κατανέμεται στους περισσότερους ιστούς (όχι στο ΚΝΣ) και δεσμεύεται κατά 40% σε πρωτεΐνες πλάσματος σε σκύλους.
Σε ανθρώπους: Περίπου 60-75% μιας από του στόματος δόσης καπτοπρίλης απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα σε νηστικούς υγιείς εθελοντές ή υπερτασικούς ασθενείς. Η τροφή μπορεί να μειώσει την απορρόφηση της καπτοπρίλης έως και 25-40%, αν και υπάρχουν ενδείξεις ότι αυτή η επίδραση δεν είναι κλινικά σημαντική. Μετά τη χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης 100 mg καπτοπρίλης από το στόμα σε νηστικούς υγιείς εθελοντές σε μία μελέτη, επιτεύχθηκαν μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις φαρμάκου στο αίμα 800 ng/mL εντός 1 ώρας.
/ΓΑΛΑ/: Οι συγκεντρώσεις καπτοπρίλης στο μητρικό γάλα είναι περίπου το 1% αυτών στο μητρικό αίμα.

Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με την Απορρόφηση, Κατανομή και Απέκκριση (Πλήρη) δεδομένα για την Καπτοπρίλη (σύνολο 7), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση σε Πρωτεΐνες

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αναστολείς ΜΕΑ

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

απαιτείται αργή απόσυρση

⚠ Συνδέονται συνήθως με ανεπιθύμητες ενέργειες εάν διακοπούν απότομα.

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

44093

Μοριακός τύπος

C9H15NO3S

Μοριακό βάρος

217.29

IUPAC

(2S)-1-[(2S)-2-methyl-3-sulfanylpropanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid

InChIKey

FAKRSMQSSFJEIM-RQJHMYQMSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH