CEFDINIR
Για τη θεραπεία λοιμώξεων του αναπνευστικού, του δέρματος, των μαλακών ιστών και των ωτο-ρινιο-φαρυγγικών λοιμώξεων που προκαλούνται από τα εξής μικροοργανισμοί: Haemophilus influenzae (συμπεριλαμβανομένων στελεχών που παράγουν β-λακταμάση), Haemophilus parainfluenzae …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η κεφντινίρη είναι ένας βακτηριοκτόνος παράγοντας που αντιμετωπίζει βακτηριακές λοιμώξεις παρεμβαίνοντας στη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος. Η κεφντινίρη ασκεί ευρέως φάσματος δράση κατά ποικίλων λοιμώξεων από Gram-θετικά και Gram-αρνητικά βακτήρια. Είναι αποτελεσματική έναντι αρκετών βακτηρίων που παράγουν βήτα-λακταμάση ένζυμα. Ως αποτέλεσμα, πολλοί μικροοργανισμοί που είναι ανθεκτικοί σε άλλες κεφαλοσπορίνες μπορεί να είναι ευαίσθητοι στην κεφντινίρη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Οι πενταμερείς δακτύλιοι θειαζολιδίνης που αποτελούν τις πενικιλίνες αντικαθίστανται στις κεφαλοσπορίνες από έναν εξαμερή δακτύλιο διυδροθειαζίνης, προσδίδοντας μεγαλύτερη βακτηριοκτόνο δράση. Αυτός ο εξαμερής δακτύλιος επιτρέπει στην κεφντινίρη και σε άλλες κεφαλοσπορίνες να αντιστέκονται στην αδρανοποίηση από ορισμένα βακτηριακά ένζυμα. Με παρόμοιο μηχανισμό με άλλα βήτα-λακταμικά αντιβιοτικά, η βακτηριοκτόνος δράση της κεφντινίρης οφείλεται στην αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος μέσω σύνδεσης με τις πενικιλλινο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs). Η κεφντινίρη, όπως και άλλες κεφαλοσπορίνες, διεισδύει στο κυτταρικό τοίχωμα των βακτηρίων, καταπολεμά την αδρανοποίηση από βήτα-λακταμάση ένζυμα και αδρανοποιεί τις πενικιλλινο-δεσμευτικές πρωτεΐνες. Αυτό παρεμβαίνει στο τελικό στάδιο της διαπεπτιδοποίησης στα κυτταρικά τοιχώματα, οδηγώντας τελικά σε λύση του κυττάρου, η οποία τελικά οδηγεί στον θάνατο των βακτηρίων που είναι ευαίσθητα σε αυτό το φάρμακο. Η κεφντινίρη έχει δείξει συγγένεια για τις πενικιλλινο-δεσμευτικές πρωτεΐνες 2 και 3. Έχει επίσης αποδειχθεί ότι αναστέλλει ένζυμα τρανσπεπτιδάσης διαφόρων βακτηρίων, τα οποία μπορεί να παίζουν ρόλο στη βακτηριοκτόνο δράση της. Μία in vitro μελέτη υποδηλώνει ότι η κεφντινίρη αναστέλλει την απελευθέρωση μυελοπεροξειδάσης εξωκυτταρικά. Ο αντίκτυπος αυτού του πιθανού θεραπευτικού στόχου σε σχέση με τον μηχανισμό δράσης του είναι άγνωστος.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση κεφντινίρης μπορεί να επιτευχθεί μεταξύ 2-4 ωρών μετά τη λήψη μιας δόσης. Η βιοδιαθεσιμότητα της κεφντινίρης εξαρτάται από τη χρησιμοποιούμενη μορφή. Η εκτιμώμενη βιοδιαθεσιμότητα της κεφντινίρης σε μορφή κάψουλας είναι περίπου 16%-21%, ανάλογα με τη δόση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά τη χορήγηση εναιωρήματος κεφντινίρης είναι 25%.
Η Cmax της κεφντινίρης είναι 1.60 μg/mL μετά από δόση 300 mg με AUC 7.05. Η Cmax είναι 2.87 μg/mL μετά από δόση 600 mg με AUC 11. Ένα γεύμα πλούσιο σε λιπαρά μπορεί να μειώσει την απορρόφηση της κεφντινίρης έως και 15%, ωστόσο, αυτό δεν προκαλεί κλινικά σημαντικές αλλαγές, επομένως η κεφντινίρη μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή. Όταν χορηγείται με αντιόξινα που περιέχουν αλουμίνιο ή μαγνήσιο ή σίδηρο, η απορρόφηση της κεφντινίρης μπορεί να μειωθεί. Συνιστάται να μεσολαβούν 2 ώρες μεταξύ της χορήγησης κεφντινίρης και της χορήγησης αυτών των παραγόντων.
Αυτό το φάρμακο απεκκρίνεται κυρίως από τους νεφρούς. Ενδέχεται να απαιτούνται προσαρμογές δόσης για ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία ή ασθενείς σε αιμοκάθαρση. Περίπου το 18,4% μιας δόσης 300 mg κεφντινίρης βρέθηκε αμετάβλητο στα ούρα μετά τη χορήγηση δόσης 300 mg κατά τη διάρκεια μιας φαρμακοκινητικής μελέτης σε 21 άτομα. Ένα μεγάλο ποσοστό της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα, αν και η πλειοψηφία βρίσκεται στα ούρα.
Ο μέσος όγκος κατανομής της κεφντινίρης σε ενήλικες είναι περίπου 0,35 L/kg και 0,67 L/kg σε παιδιά. Μια άλλη πηγή εκτιμά τον όγκο κατανομής σε ενήλικες στα 1,56–2,09 L/kg. Η κεφντινίρη βρίσκεται ότι κατανέμεται σε διάφορους ιστούς σε κλινικά αποτελεσματικές συγκεντρώσεις. Μπορεί να βρεθεί στο επιθηλιακό υγρό, στη βρογχική βλεννογόνο, στις αμυγδαλές, στα ιγμόρεια, στο υγρό των δερματικών φυσαλίδων, καθώς και στο υγρό του μέσου ωτός. Οι κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς, όπως η κεφντινίρη, διαπερνούν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και βρίσκονται σε υψηλές συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, σε αντίθεση με τα αντίστοιχα πρώτης και δεύτερης γενιάς. Η ευρεία κατανομή στους ιστούς της κεφντινίρης της επιτρέπει να αντιμετωπίζει ποικίλες λοιμώξεις σε όλο το σώμα.
Η νεφρική κάθαρση σε υγιείς ενήλικες σε φαρμακοκινητική μελέτη ήταν 2,0 (± 1,0) mL/min/kg και η κάθαρση σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ήταν χαμηλότερη, μειούμενη ανάλογα με τον βαθμό νεφρικής δυσλειτουργίας. Απαιτείται προσαρμογή δόσης σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση Πρωτεϊνών
Η δέσμευση των πρωτεϊνών στο πλάσμα της κεφντινίρης κυμαίνεται από 60% έως περίπου 70%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Αυτό το φάρμακο δεν μεταβολίζεται σημαντικά και οι φαρμακολογικές του δράσεις αποδίδονται κυρίως στο μητρικό φάρμακο.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής στο πλάσμα είναι περίπου 1,7 ώρες σε ενήλικες. Σε παιδιά και υγιή βρέφη, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής στο πλάσμα κυμαίνεται από 1,2–1,5 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Παράγοντες που είναι δομικά παρόμοιοι με άλλες ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΕΣ αλλά έχουν ευρύτερο φάσμα δραστηριότητας κατά των βακτηρίων από τις κεφαλοσπορίνες πρώτης και δεύτερης γενιάς. Αυτοί οι παράγοντες καλύπτουν πιο ανθεκτικά ΣΤΡΕΠΤΟΚΟΚΚΟ, ΣΤΑΦΥΛΟΚΟΚΚΟ, Gram-θετικά αναερόβια και πιο ανθεκτικά στελέχη HAEMOPHILUS, NEISSERIA, PROTEUS, ESCHERICHIA COLI και KLEBSIELLA (HNPEK).
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA
CI0FAO63WC
ΚΕΦΝΤΙΝΙΡΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Κεφαλοσπορίνη Αντιβακτηριακό
Χημική Δομή [CS] - Κεφαλοσπορίνες
Η κεφντινίρη είναι μια κεφαλοσπορίνη αντιβακτηριακή.
ΚΕΦΝΤΙΝΙΡΗ
Κεφαλοσπορίνες [CS]; Κεφαλοσπορίνη Αντιβακτηριακό [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH
Παράγοντες που είναι δομικά παρόμοιοι με άλλες ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΕΣ αλλά έχουν ευρύτερο φάσμα δραστηριότητας κατά των βακτηρίων από τις κεφαλοσπορίνες πρώτης και δεύτερης γενιάς. Αυτοί οι παράγοντες καλύπτουν πιο ανθεκτικά ΣΤΡΕΠΤΟΚΟΚΚΟ, ΣΤΑΦΥΛΟΚΟΚΚΟ, Gram-θετικά αναερόβια και πιο ανθεκτικά στελέχη HAEMOPHILUS, NEISSERIA, PROTEUS, ESCHERICHIA COLI και KLEBSIELLA (HNPEK).