CEFPODOXIME(Κεφποδοξίμη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 2,4 ώρες (γενικά), 3,6 ώρες (ηλικιωμένοι > 70 ετών), > 6 ώρες (7,7 ώρες κατά μέσο όρο για CrCl 10-40 ml/min)
- DrugBank: 2.09–2.84 ώρες
- PubChem: 2,09-2,84 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Βιοδιαθεσιμότητα
Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητους στην κεφποντοξίμη οργανισμούς
οι οποίοι είναι ευαίσθητοι στην από του στόματος θεραπεία
- B99 Άλλες λοιμώδεις νόσοι
-
Αμυγδαλίτιδα
Λοιμώξεις του ωτός, της ρινός και του λαιμού, για Orebus 100 mg
- J03 Οξεία αμυγδαλίτιδα
-
Φαρυγγίτιδα
Λοιμώξεις του ωτός, της ρινός και του λαιμού, για Orebus 100 mg
- J02 Οξεία φαρυγγίτιδα
-
Κυστίτιδα
σε: θήλεος
Μη επιπλεγμένες λοιμώξεις του κατώτερου ουροποιητικού συστήματος, για Orebus 100 mg
- N30 Κυστίτιδα
-
Κολπίτιδα
Λοιμώξεις του παραρρινίου κόλπου, για Orebus 100/200 mg
- N76 Άλλες φλεγμονώδεις παθήσεις του κόλπου και του αιδοίου
-
Οξεία βρογχίτιδα
Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, για Orebus 100/200 mg
- J20 Οξεία βρογχίτιδα
-
Παρόξυνση χρόνιας βρογχίτιδας
σε περίπτωση χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας, Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, για Orebus 100/200 mg
- J42 Μη καθορισμένη χρόνια βρογχίτιδα
-
Βακτηριακή πνευμονία
Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, για Orebus 100/200 mg
- J15 Βακτηριακή πνευμονία, μη ταξινομημένη αλλού
-
Πυελονεφρίτιδα
Μη επιπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, για Orebus 100/200 mg
- N10 Οξεία σωληναγγειακή διάμεση νεφρίτιδα
-
Οξεία ουρηθρίτιδα από γονόρροια
σε: άνδρες
Μη επιπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, για Orebus 100/200 mg
- A54 Γονοκοκκική λοίμωξη
-
Οξείες λοιμώξεις από γονόρροια
σε: γυναίκες
για Orebus 100/200 mg
- A54 Γονοκοκκική λοίμωξη
-
Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων
για Orebus 100/200 mg
- L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος OREBUS
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: Δύο φορές ημερησίως (πρωί και βράδυ), με μεσοδιάστημα περίπου 12 ωρών, μαζί με γεύματα. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται ολόκληρα με άφθονα υγρά.
-
Ενήλικες και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνωΔόσεις ανάλογα με τη φύση της νόσου (βλ. Πίνακα 1).
-
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΔεν χρειάζεται τροποποίηση της δοσολογίας.
-
Ηλικιωμένοι ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργίαΔεν χρειάζεται τροποποίηση της δοσολογίας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στην κεφποντοξίμη προξετίλη ή άλλες κεφαλοσπορίνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Γαστρεντερικές διαταραχέςΠληθυσμόςασθενείς με γαστρεντερικές διαταραχές που συνοδεύονται από έμετο και διάρροιαΔεν συνιστάται η χορήγηση Κεφποδοξίμη
-
Δυσανεξία στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζηςΠληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζηςΔεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Υψηλές δόσεις παρεντερικώς χορηγούμενων κεφαλοσπορινών + ισχυρά σαλουρητικά (π.χ. φουροσεμίδη) ή δυνητικά νεφροτοξικά παρασκευάσματα (π.χ. αμινογλυκοσιδικά αντιβιοτικά)προσοχήΠιθανή διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας (απίθανο με από του στόματος Κεφποδοξίμη στις συνιστώμενες δοσολογίες)
-
Αντιόξινα (π.χ. Αργιλίου υδροξείδιο, Νάτριο ανθρακικό όξινο)προσοχήΜείωση της βιοδιαθεσιμότητας της κεφποντοξίμης κατά περίπου 30%ΣύστασηΝα χορηγούνται 2-3 ώρες πριν ή μετά τη λήψη του Κεφποδοξίμη.
-
Αποκλειστές των Η2 υποδοχέων (π.χ. Ρανιτιδίνη)προσοχήΜείωση της βιοδιαθεσιμότητας της κεφποντοξίμης κατά περίπου 30%ΣύστασηΝα χορηγούνται 2-3 ώρες πριν ή μετά τη λήψη του Κεφποδοξίμη.
-
προσοχήΜείωση της επίδρασης του ΚεφποδοξίμηΣύστασηΔεν πρέπει να συνδυάζεται.
-
Δοκιμασία CoombsπαρακολούθησηΨευδώς-θετικά αποτελέσματα
-
Μη-ενζυματικές μέθοδοι για τον προσδιορισμό της γλυκόζης στα ούραπαρακολούθησηΨευδώς-θετικά αποτελέσματα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αιμολυτική αναιμία
- Θρομβοκυττάρωση
- Θρομβοπενία
- Λευκοπενία
- Ουδετεροπενία
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Ηωσινοφιλία
- Μειωμένη πυκνότητα αιμοσφαιρίνης
- Κεφαλαλγία
- Παραισθησία
- Ίλιγγος
- Εμβοές
- Γαστρική πίεση
- Διάρροια (συμπεριλαμβανομένης αιματηρής διάρροιας)
- Ναυτία
- Έμετος
- Μετεωρισμός
- Ψευδομεμβρανώδης εντεροκολίτιδα
- Οξεία παγκρεατίτιδα
- Απώλεια όρεξης
- Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
- Αλλεργικές αντιδράσεις (π.χ. δερματικές μεταβολές με ή χωρίς κνησμό: ερύθημα, εξάνθημα, κνίδωση, πορφύρα)
- Φλυκταινώδεις δερματικές αντιδράσεις (πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, σύνδρομο Lyell)
- Καταπληξία (απειλητική για τη ζωή)
- Αγγειοοίδημα
- Βρογχόσπασμος
- Αδυναμία (εξασθένιση, κόπωση, αίσθημα κακουχίας)
- Οξεία ηπατίτιδα
- Αυξημένα ηπατικά ένζυμα (τρανσαμινάσες, αλκαλική φωσφατάση) και/ή χολερυθρίνη
- Αυξημένα επίπεδα ουσιών του ουροποιητικού συστήματος (κρεατινίνης και ουρίας) στον ορό
- Αύξηση μη-ευαίσθητων μικροοργανισμών (π.χ. ζυμομύκητες, Κάντιντα) οδηγώντας σε λοιμώξεις του στοματικού και του κολπικού βλεννογόνου
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΑλλεργικές αντιδράσεις (π.χ. δερματικές μεταβολές με ή χωρίς κνησμό: ερύθημα, εξάνθημα, κνίδωση, πορφύρα)Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
-
ΣυχνέςΑπώλεια όρεξηςΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΓαστρική πίεσηΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣυχνέςΔιάρροια (συμπεριλαμβανομένης αιματηρής διάρροιας)Διαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣυχνέςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΊλιγγοςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΑδυναμία (εξασθένιση, κόπωση, αίσθημα κακουχίας)Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Όχι συχνέςΑιμολυτική αναιμίαΑίμα
-
Όχι συχνέςΑυξημένα ηπατικά ένζυμα (τρανσαμινάσες, αλκαλική φωσφατάση) και/ή χολερυθρίνηΠαρακλινικές εξετάσεις
-
Όχι συχνέςΕμβοέςΑυτί
-
Όχι συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΠαραισθησίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΨευδομεμβρανώδης εντεροκολίτιδαΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΑυξημένα επίπεδα ουσιών του ουροποιητικού συστήματος (κρεατινίνης και ουρίας) στον ορόΠαρακλινικές εξετάσεις
-
Πολύ σπάνιεςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιεςΗωσινοφιλίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΘρομβοκυττάρωσηΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΘρομβοπενίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΚαταπληξία (απειλητική για τη ζωή)Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
-
Πολύ σπάνιεςΛευκοπενίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΜειωμένη πυκνότητα αιμοσφαιρίνηςΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΟξεία ηπατίτιδαΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΟξεία νεφρική ανεπάρκειαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΟξεία παγκρεατίτιδαΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΟυδετεροπενίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΦλυκταινώδεις δερματικές αντιδράσεις (πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, σύνδρομο Lyell)Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
-
Μη γνωστέςΑύξηση μη-ευαίσθητων μικροοργανισμών (π.χ. ζυμομύκητες, Κάντιντα) οδηγώντας σε λοιμώξεις του στοματικού και του κολπικού βλεννογόνουΛοιμώξεις και παρασιτώσεις
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΔεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση της κεφποντοξίμης προξετίλης σε έγκυες γυναίκες. Έως ότου υπάρξει διαθέσιμη επαρκής εμπειρία, το Κεφποδοξίμη 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία / Κεφποδοξίμη 200 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΠολύ μικρές ποσότητες της δραστικής ουσίας εισέρχονται στο μητρικό γάλα. Επομένως, το προϊόν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού μόνο έπειτα από προσεκτική θεώρηση του οφέλους και των κινδύνων.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς, κωδικός ATC: J01DD13 H κεφποντοξίμη προξετίλη είναι ένα ημι-συνθετικό αντιβιοτικό β-λακτάμης που ανήκει στις κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς.
Μηχανισμός δράσης
Η από του στόματος χορηγούμενη κεφποντοξίμη προξετίλη απορροφάται ταχέως και υδρολύεται γρήγορα από μη-ειδικές εστεράσες σε κεφποντοξίμη, μια αντιβακτηριακή ουσία, στον εντερικό φραγμό. Ο μηχανισμός δράσης της κεφποντοξίμης βασίζεται στην αναστολή της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η κεφποντοξίμη είναι ιδιαίτερα σταθερή στις β-λακτάμασες και έχει βακτηριοκτόνο δράση σε ένα ευρύ φάσμα θετικών κατά Gram και αρνητικών κατά Gram βακτηρίων.
Ανθεκτικότητα
Για την κεφποντοξίμη προξετίλη, ως αντιβιοτικό β-λακτάμης, μπορούν να αναγνωρισθούν οι παρακάτω μηχανισμοί ανθεκτικότητας των βακτηρίων.
- Μειωμένη συνάφεια προς τις βακτηριακές δομές στόχους η οποία προκαλείται από τροποποίηση των πενικιλλινοδεσμευτικών πρωτεϊνών (PBPs).
- Αδρανοποίηση λόγω παραγωγής β-λακταμάσης.
- Μειωμένη διαπερατότητα στα αρνητικά κατά Gram βακτήρια λόγω τροποποίησης των πορινών της εξωτερικής κυτταρικής μεμβράνης.
Όρια ευαισθησίας
Προτείνονται τα παρακάτω όρια (όρια ευαισθησίας της ελάχιστης ανασταλτικής πυκνότητας - MIC breakpoints) για το διαχωρισμό μεταξύ ευαίσθητων και ανθεκτικών βακτηρίων: ευαίσθητοι ≤ 1 mg/l, ανθεκτικοί >4 mg/l.
Αντιβακτηριακό φάσμα
Η επικράτηση της επίκτητης ανθεκτικότητας κάποιων μεμονωμένων ειδών μπορεί να ποικίλλει γεωγραφικά και χρονικά. Για το λόγο αυτό - και ιδιαιτέρως για την επαρκή αντιμετώπιση σοβαρών λοιμώξεων - είναι επιθυμητές πληροφορίες τοπικού χαρακτήρα σχετικά με την ανθεκτικότητα. Σε περίπτωση αμφιβολίας - τουλάχιστον σε ορισμένες λοιμώξεις - σχετικά με τη χρήση κεφποντοξίμης προξετίλης όσον αφορά την τοπική ανθεκτικότητα, πρέπει να αναζητείται η συμβουλή ειδικού. Ιδιαίτερα στην περίπτωση σοβαρών λοιμώξεων ή αποτυχίας της θεραπείας, είναι απαραίτητη η μικροβιολογική διάγνωση προκειμένου να ταυτοποιηθούν τα βακτήρια και η ευαισθησία τους στην κεφποντοξίμη προξετίλη. Στην παρακάτω ανασκόπηση φαίνεται ο βαθμός ευαισθησίας των σχετικών, μεμονωμένων ειδών στην κεφποντοξίμη προξετίλη.
Κατηγορία 1: Συνήθως ευαίσθητοι:
- Αερόβιοι θετικοί κατά Gram μικροοργανισμοί
- Staphylococcus aureus (ευαίσθητοι στη μεθυκιλλίνη)
- Streptococcus pneumoniae
- Streptococcus pyogenes
- Αερόβιοι αρνητικοί κατά Gram μικροοργανισμοί
- Escherichia coli %
- Haemophilus influenzae
- Klebsiella pneumoniae %
- Moraxella catarrhalis
- Neisseria gonorrhoeae °
- Proteus mirabilis %
Κατηγορία 2: Είδη για τα οποία η επίκτητη ανθεκτικότητα μπορεί να προκαλέσει δυσκολίες κατά τη διάρκεια της χρήσης:
- Αερόβιοι θετικοί κατά Gram μικροοργανισμοί
- Staphylococcus aureus $§
- Staphylococcus epidermidis $ +
- Staphylococcus haemolyticus $ +
- Staphylococcus hominis $ +
- Staphylococcus saprophyticus $
- Streptococcus pneumoniae (ενδιάμεσης ευαισθησίας στην πενικιλλίνη)
- Αερόβιοι αρνητικοί κατά Gram μικροοργανισμοί
- Citrobacter freundii $
- Enterobacter cloacae $
- Serratia marcescens $ °
Κατηγορία 3: Φυσικά ανθεκτικά είδη:
- Αερόβιοι θετικοί κατά Gram μικροοργανισμοί
- Enterococcus spp.
- Staphylococcus aureus (ανθεκτικοί στη μεθυκιλλίνη)
- Streptococcus pneumoniae (ανθεκτικοί στην πενικιλλίνη)
- Αερόβιοι αρνητικοί κατά Gram μικροοργανισμοί
- Morganella morganii
- Pseudomonas aeruginosa
- Άλλοι μικροοργανισμοί
- Chlamydia spp.
- Chlamydophila spp.
- Legionella pneumophila
- Mycoplasma spp.
° Δεν υπήρχαν διαθέσιμα νέα δεδομένα κατά τη δημοσίευση του πίνακα. Στη βασική βιβλιογραφία, τις καθιερωμένες δημοσιεύσεις και τις θεραπευτικές συστάσεις η ευαισθησία θεωρείται ως δεδομένη. $ Η φυσική ευαισθησία των περισσότερων μεμονωμένων στελεχών.
- Σε τουλάχιστον μία περιοχή, ο βαθμός ανθεκτικότητας είναι μεγαλύτερος από 50%. % Στελέχη τα οποία σχηματίζουν εκτενές φάσμα β-λακταμάσης (ESBL) είναι πάντοτε ανθεκτικά. § Σε εξωνοσοκομειακό περιβάλλον ο βαθμός ανθεκτικότητας είναι < 10%.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Η κεφποντοξίμη προξετίλη είναι ένα προφάρμακο κεφποντοξίμης.
Απορρόφηση:
Η από του στόματος κεφποντοξίμη προξετίλη απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα και υδρολύεται γρήγορα σε κεφποντοξίμη, στον εντερικό βλεννογόνο.
Κατανομή:
- Παιδιά Μία εφάπαξ από του στόματος δόση 5 mg κεφποντοξίμης*/kg βάρους σώματος (μέγιστο 200 mg *) σε παιδιά ηλικίας 4 έως 12 ετών, προκάλεσε μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) 2,6 mg/l ύστερα από 2 - 4 ώρες (Tmax). Οι μέσες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 8 και 12 ώρες μετά τη χορήγηση ήταν 0,39 και 0,08 mg/l, αντίστοιχα.
- Χορήγηση εφάπαξ δόσης σε ενήλικες Μία εφάπαξ από του στόματος δόση 100 mg κεφποντοξίμης* προκάλεσε μέση συγκέντρωση (Cmax) 1 - 1,2 mg/l. Ύστερα από εφάπαξ δόση 200 mg κεφποντοξίμης* η Cmax ήταν 2,2 - 2,5 mg/l. Και στις δύο περιπτώσεις (100 mg/200 mg), η Cmax επετεύχθη ύστερα από 2 - 3 ώρες (Tmax).
- Χορήγηση πολλαπλών δόσεων σε ενήλικες Πολλαπλές δόσεις 100 mg και 200 mg κεφποντοξίμης* με μεσοδιαστήματα 12 ωρών κατά τη διάρκεια 14,5 ημερών δεν προκάλεσε καμία μεταβολή στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους και κατά συνέπεια καμία συσσώρευση.
- Ηλικιωμένοι ασθενείς Σε ασθενείς ηλικίας 70 ετών και άνω, η σταθερή κατάσταση επιτυγχάνεται ύστερα από επαναλαμβανόμενες δόσεις 200 mg κεφποντοξίμης* κάθε 12 ώρες για 6 έως 10 ημέρες. Στη σταθερή κατάσταση η Cmax έχει μέση τιμή 3,05 mg/l και ο Tmax 2,7 ώρες.
- Ασθενείς με κίρρωση του ήπατος Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, με ή χωρίς ασκίτη, η μέση Cmax ύστερα από εφάπαξ δόση 200 mg κεφποντοξίμης* είναι 1,67 mg/l. 12 ώρες μετά την πρόσληψη, τα επίπεδα στο πλάσμα εξισώνονται με αυτά σε υγιή άτομα.
- Ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια Σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα αυξάνουν ανάλογα με το βαθμό σοβαρότητας της νόσου. Εάν η κάθαρση κρεατινίνης είναι κάτω των 40 ml/λεπτό (10-40 ml/λεπτό), η μέση Cmax ύστερα από δόση 200 mg κεφποντοξίμης * είναι διπλάσια από εκείνη σε υγιή άτομα, και ο Tmax είναι περίπου 4 ώρες.
- Ασθενείς υπό αιμοδιύλιση Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης κάτω των 10 ml/λεπτό, η μέση Cmax είναι κατά 1,5 φορά υψηλότερη σε σύγκριση με τα υγιή άτομα, και ο Tmax είναι περίπου 6 ώρες. Η κεφποντοξίμη μπορεί να διυλισθεί και δεν πρέπει, επομένως, να χορηγείται κατά τη διάρκεια των περιόδων αιμοδιύλισης.
- Όγκος κατανομής Σε νεαρούς εθελοντές ο όγκος κατανομής είναι 32,3 l (0,43=l/kg).
Δέσμευση στις πρωτεΐνες του πλάσματος
Η δέσμευση στις πρωτεΐνες του πλάσματος, πρωταρχικώς στη λευκωματίνη, είναι περίπου 40%. Δεν είναι κορεσμένη.
Κατανομή στους ιστούς
Η κεφποντοξίμη διαχέεται εύκολα στο πνευμονικό παρέγχυμα, στο βρογχικό βλεννογόνο, στο υγρό του υπεζωκότα, στις αμυγδαλές, στους νεφρούς, στον προστάτη και στα διάμεσα υγρά. Οι συγκεντρώσεις που παρατηρούνται υπερβαίνουν τις τιμές της ελάχιστης ανασταλτικής πυκνότητας (MIC) για τους ευαίσθητους μικροοργανισμούς.
Μεταβολισμός και απομάκρυνση:
Μετά την απορρόφηση, ο κύριος μεταβολίτης κεφποντοξίμη σχηματίζεται από υδρόλυση της προξετίλης κεφποντοξίμης. Η κεφποντοξίμη μεταβολίζεται δύσκολα, με το 80% αυτής να απομακρύνεται αμετάβλητη από τους νεφρούς ύστερα από την απορρόφηση της προξετίλης κεφποντοξίμης. Η συνολική κάθαρση της κεφποντοξίμης είναι 9,98 l/ώρα, μέση νεφρική κάθαρση 7 l/ώρα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής απομάκρυνσης (Τ½) της κεφποντοξίμης είναι 2,4 ώρες. Σε ασθενείς ηλικίας άνω των 70 ετών, ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της απομάκρυνσης (Τ½), αυξάνει σε 3,6 ώρες. Σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια και κάθαρση κρεατινίνης κάτω των 40 ml/λεπτό, ο Τ½ είναι μεγαλύτερος από 6 ώρες (7,7 ώρες, κατά μέσο όρο, με ρυθμό κάθαρσης κρεατινίνης μεταξύ 10 και 40 ml/λεπτό).
Απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα:
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της κεφποντοξίμης ύστερα από του στόματος χορήγηση, με κενό στομάχι, ενός δισκίου κεφποντοξίμης προξετίλης (που ισοδυναμεί με 100 mg ή 200 mg κεφποντοξίμη) είναι περίπου 40 - 50%. Η απορρόφηση ενισχύεται από την ταυτόχρονη πρόσληψη τροφής, επομένως το Κεφποδοξίμη 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία/ Κεφποδοξίμη 200 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία πρέπει να λαμβάνεται μαζί με τα γεύματα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η κεφοδοξίμη είναι αποτελεσματική έναντι των περισσότερων Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηρίων, εκτός από Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus, και Bacteroides fragilis.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η κεφοδοξίμη είναι δραστική έναντι ευρέος φάσματος Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηρίων. Η κεφοδοξίμη είναι σταθερή παρουσία β-λακταμασών. Ως αποτέλεσμα, πολλοί οργανισμοί ανθεκτικοί στις πενικιλλίνες και τις κεφαλοσπορίνες, λόγω της παραγωγής β-λακταμάσης, μπορεί να είναι ευαίσθητοι στην κεφοδοξίμη. Η κεφοδοξίμη απενεργοποιείται από ορισμένες εκτεταμένου φάσματος β-λακταμάσες.
Η βακτηριοκτόνος δράση της κεφοδοξιμής οφείλεται στην αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος. Ο ενεργός μεταβολίτης της κεφοδοξιμής συνδέεται προτιμησιακά με την πρωτεΐνη δέσμευσης πενικιλλίνης 3 (penicillin binding protein 3), η οποία αναστέλλει την παραγωγή πεπτιδογλυκάνης, του κύριου συστατικού των βακτηριακών κυτταρικών τοιχωμάτων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η κεφοδοξιμική προξετίλη είναι προφάρμακο που απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα και υδρολύεται (de-esterified) στον ενεργό μεταβολίτη της, την κεφοδοξιμη.
Μετά από από του στόματος χορήγηση 100 mg κεφοδοξιμικής προξετίλης σε νηστικούς ασθενείς, περίπου το 50% της χορηγούμενης δόσης κεφοδοξιμής απορροφήθηκε συστηματικά.
Εντός του συνιστώμενου δοσολογικού εύρους (100 έως 400 mg), περίπου 29% έως 33% της χορηγούμενης δόσης κεφοδοξιμής απεκκρίθηκε αμετάβλητη στα ούρα εντός 12 ωρών.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συσχέτιση με Πρωτεΐνες
22% έως 33% στον ορό και 21% έως 29% στο πλάσμα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
2,09 έως 2,84 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Βακτηριοκτόνοι παράγοντες που περιέχουν β-λακταμικό δακτύλιο στη χημική τους δομή. Αναστέλλουν τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος συνδεόμενοι με ΠΡΩΤΕΪΝΕΣ ΔΕΣΜΕΥΣΗΣ ΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΗΣ (PENICILLIN-BINDING PROTEINS), εμποδίζοντας τη σύνθεση πεπτιδογλυκάνης στα βακτηριακά κυτταρικά τοιχώματα.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
7R4F94TVGY
CEFPODOXIME
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβιοτικό Κεφαλοσπορίνης
Χημική Δομή [CS] - Κεφαλοσπορίνες
Η κεφοδοξιμη είναι ένα Αντιβιοτικό Κεφαλοσπορίνης.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Βακτηριοκτόνοι παράγοντες που περιέχουν β-λακταμικό δακτύλιο στη χημική τους δομή. Αναστέλλουν τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος συνδεόμενοι με ΠΡΩΤΕΪΝΕΣ ΔΕΣΜΕΥΣΗΣ ΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΗΣ (PENICILLIN-BINDING PROTEINS), εμποδίζοντας τη σύνθεση πεπτιδογλυκάνης στα βακτηριακά κυτταρικά τοιχώματα.