CEFTRIAXONE
Κεφτριαξόνη
### Φαρμακοδυναμικές **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Αντιβιοτικά για συστηματική χορήγηση.
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
N39 Άλλες διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επιπλεγμένες ουρολοιμώξεις
-
A69 Άλλες λοιμώξεις από σπειροχαίτες
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Διάχυτη μπορελίωση του Lyme
-
L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επιπλεγμένες λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων
-
A53 Άλλη σύφιλη και μη καθορισμένη σύφιλη
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Σύφιλη
-
J44 Άλλη χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία παρόξυνση χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας
-
A49 Βακτηριακή λοίμωξη μη καθορισμένης θέσης
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βακτηριαιμία
-
G00 Βακτηριακή μηνιγγίτιδα, που δεν ταξινομείται αλλού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βακτηριακή μηνιγγίτιδα
-
A54 Γονοκοκκική λοίμωξη
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Γονόρροια
-
T81 Επιπλοκές διαδικασιών, που δεν ταξινομούνται αλλού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη της χειρουργικής θέσης
-
I33 Οξεία και υποξεία ενδοκαρδίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα
-
N10 Οξεία σωληναγγειακή διάμεση νεφρίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πυελονεφρίτιδα
-
M86 Οστεομυελίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη των οστών
-
K65 Περιτονίτιδα και οπισθοπεριτοναϊκά αποστήματα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ενδοκοιλιακές λοιμώξεις
-
J18 Πνευμονία, μη καθορισμένη
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Νοσοκομειακή επίκτητη πνευμονία · Πνευμονία της κοινότητας
-
M00 Πυογόνος αρθρίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη των αρθρώσεων
-
R50 Πυρετός άλλης αιτιολογίας
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πυρετός σε ουδετεροπενικούς ασθενείς
-
H66 Πυώδης και μη καθορισμένη μέση ωτίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία μέση ωτίτιδα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος GLORIXONE
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια έγχυση, ενδοφλέβια ένεση, ενδομυϊκή ένεση
- Χορήγηση: Άπαξ ημερησίως
- Δόση έναρξης: 1-2 g
-
Ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών (≥ 50 kg)Δόση1-4 gΜέγ. δόση4 gΗ δόση εξαρτάται από την ένδειξη. Σε τεκμηριωμένη βακτηριαιμία, εξετάστε δόσεις στο ανώτερο άκρο του συνιστώμενου εύρους. Δόσεις >2g ημερησίως μπορούν να χορηγηθούν δύο φορές ημερησίως (ανά 12 ώρες).
-
Παιδιά σωματικού βάρους 50 kg ή περισσότεροΠρέπει να χορηγείται η συνήθης δόση των ενηλίκων.
-
Νεογνά, βρέφη και παιδιά ηλικίας 15 ημερών έως 12 ετών (< 50 kg)Δόση50-100 mg/kgΜέγ. δόση4 gΗ δόση εξαρτάται από την ένδειξη. Σε τεκμηριωμένη βακτηριαιμία, εξετάστε δόσεις στο ανώτερο άκρο του συνιστώμενου δοσολογικού εύρους. Δόσεις >2g ημερησίως μπορούν να χορηγηθούν δύο φορές ημερησίως (ανά 12 ώρες).
-
Νεογνά 0-14 ημερώνΔόση20-50 mg/kgΜέγ. δόση50 mg/kgΑντενδείκνυται στα πρόωρα νεογνά έως τη μετεμμήνιο ηλικία των 41 εβδομάδων (ηλικία κύησης + χρονολογική ηλικία). Σε τεκμηριωμένη βακτηριαιμία, εξετάστε δόσεις στο ανώτερο όριο του συνιστώμενου δοσολογικού εύρους. Δεν πρέπει να υπερβαίνεται η μέγιστη ημερήσια δόση των 50 mg/kg.
-
Άτομα μεγαλύτερης ηλικίαςΟι συνιστώμενες δόσεις ενηλίκων δεν χρήζουν τροποποίησης, αρκεί η νεφρική και ηπατική λειτουργία να είναι ικανοποιητική.
-
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΔεν υποδεικνύεται προσαρμογή της δόσης στην ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, αρκεί η νεφρική λειτουργία να μην έχει διαταραχθεί. Δεν υπάρχουν δεδομένα για σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
-
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργίαΔεν είναι ανάγκη να μειωθεί η δόση, αρκεί η ηπατική λειτουργία να μην έχει διαταραχθεί. Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, δεν απαιτείται επιπλέον συμπληρωματική δόση. Συνιστάται στενή κλινική παρακολούθηση.
-
Ασθενείς με σοβαρή ηπατική και νεφρική δυσλειτουργίαΣυνιστάται στενή κλινική παρακολούθηση για ασφάλεια και αποτελεσματικότητα.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στην κεφτριαξόνη
-
Υπερευαισθησία σε οποιαδήποτε άλλη κεφαλοσπορίνη
-
Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Ιστορικό σοβαρής υπερευαισθησίας (π.χ. αναφυλακτική αντίδραση) σε οποιονδήπoτε άλλο τύπο αντιβακτηριακού παράγοντα βήτα λακτάμης (πενικιλίνες, μονοβακτάμες και καρβαπενέμες)
-
Πρόωρα νεογνά μετεμμήνιας ηλικίας έως 41 εβδομάδων (ηλικία κύησης + χρονολογική ηλικία)ΠληθυσμόςΠρόωρα νεογνά
-
Υπερχολερυθριναιμία, ίκτερος, υπολευκωματιναιμία ή οξέωσηΠληθυσμόςΤελειόμηνα νεογνά (ηλικίας έως 28 ημερών)
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Αντιδράσεις υπερευαισθησίαςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό μη σοβαρής υπερευαισθησίας σε άλλους παράγοντες βήτα-λακτάμηςΝα δίνεται προσοχή στη χορήγηση
-
Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες αντιδράσεις (Σύνδρομο Stevens Johnson, σύνδρομο Lyell/τοξική επιδερμική νεκρόλυση, DRESS)σοβαρόΕπαγρύπνηση για την εμφάνιση σοβαρών δερματικών αντιδράσεων
-
Αντίδραση Jarisch-Herxheimer (JHR)προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με μολύνσεις από σπειροχαίτηΗ θεραπεία με αντιβιοτικά δεν θα πρέπει να διακόπτεται εάν παρουσιαστεί τέτοια αντίδραση
-
Αλληλεπίδραση με προϊόντα που περιέχουν ασβέστιοαντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς κάθε ηλικίαςΔεν πρέπει να αναμιγνύεται ή να χορηγείται ταυτόχρονα με ενδοφλέβια διαλύματα που περιέχουν ασβέστιο
-
Αλληλεπίδραση με προϊόντα που περιέχουν ασβέστιοπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς ηλικίας άνω των 28 ημερώνΜπορεί να χορηγηθούν το ένα μετά το άλλο, εάν χρησιμοποιηθούν γραμμές έγχυσης σε διαφορετικά σημεία ή εάν οι γραμμές έγχυσης αντικατασταθούν ή εκπλυθούν ενδελεχώς μεταξύ των εγχύσεων
-
Αλληλεπίδραση με προϊόντα που περιέχουν ασβέστιο (Ολική παρεντερική διατροφή - TPN)προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που χρήζουν συνεχούς ολικής παρεντερικής διατροφής (TPN)Εάν κρίνεται απαραίτητη η χρήση κεφτριαξόνης, τα διαλύματα TPN και η κεφτριαξόνη μπορούν να χορηγούνται ταυτόχρονα αλλά από διαφορετικές γραμμές έγχυσης σε διαφορετικά σημεία
-
Διαμεσολαβούμενη από το ανοσοποιητικό αιμολυτική αναιμίασοβαρόΕάν ο ασθενής εμφανίσει αναιμία, να εξετάζεται η διάγνωση σχετιζόμενης με κεφαλοσπορίνες αναιμίας και να διακόπτεται η χρήση της κεφτριαξόνης μέχρι να προσδιοριστεί η αιτιολογία
-
ΕγκεφαλοπάθειασοβαρόΠληθυσμόςΥπερήλικες ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματοςΣε περίπτωση πιθανολογούμενης εγκεφαλοπάθειας, να εξετάζεται το ενδεχόμενο διακοπής της χορήγησης κεφτριαξόνης
-
Κολίτιδα/Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδασοβαρόΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν διάρροια κατά τη διάρκεια ή κατόπιν χορήγησης κεφτριαξόνηςΝα εξεταστεί το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας με κεφτριαξόνη και χορήγησης ειδικής θεραπείας για Clostridium difficile. Δεν πρέπει να χορηγηθούν φαρμακευτικά προϊόντα που αναστέλλουν τον περισταλτισμό.
-
Επιλοιμώξεις με μη ευαίσθητους μικροοργανισμούςπροσοχήΕπαγρύπνηση για εμφάνιση επιλοιμώξεων
-
Παρεμβολή στις δοκιμασίες CoombsπροσοχήΠροσοχή σε ψευδώς θετικά αποτελέσματα
-
Παρεμβολή στις εργαστηριακές εξετάσεις για γαλακτοζαιμίαπροσοχήΠροσοχή σε ψευδώς θετικά αποτελέσματα
-
Παρεμβολή στον προσδιορισμό γλυκόζης ούρωνπροσοχήΟ προσδιορισμός της γλυκόζης στα ούρα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Κεφτριαξόνη πρέπει να γίνεται ενζυματικά
-
Παρεμβολή στη μέτρηση γλυκόζης αίματοςπροσοχήΧρήση εναλλακτικών μεθόδων ελέγχου εάν είναι απαραίτητο
-
Χρήση λιδοκαΐνης (ως διαλύτης)αντένδειξηΤα διαλύματα κεφτριαξόνης πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο για ενδομυική ένεση. Να λαμβάνονται υπόψη οι αντενδείξεις, οι προειδοποιήσεις και οι λοιπές σχετικές πληροφορίες της λιδοκαΐνης. Το διάλυμα λιδοκαΐνης δεν πρέπει να χορηγείται ποτέ ενδοφλεβίως.
-
Χολολιθίαση (Ιζήματα κεφτριαξόνης-ασβεστίου)προσοχήΠληθυσμόςΠαιδιατρικός πληθυσμόςΙδιαίτερη προσοχή στην πιθανότητα παρουσίας ιζημάτων
-
Χολολιθίαση (Ιζήματα κεφτριαξόνης-ασβεστίου)προσοχήΠληθυσμόςΣυμπτωματικά περιστατικάΣυνιστάται συντηρητική μη χειρουργική αντιμετώπιση και να εξετάζεται το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας με κεφτριαξόνη
-
Χολόσταση/ΠαγκρεατίτιδαπροσοχήΕπαγρύπνηση για περιστατικά παγκρεατίτιδας λόγω απόφραξης των χοληφόρων
-
ΝεφρολιθίασηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό νεφρολιθίασης ή με υπερασβεστιουρίαΗ χρήση πρέπει να εξετάζεται από τον γιατρό βάσει ειδικής εκτίμησης οφέλους-κινδύνου
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Διαλύματα που περιέχουν ασβέστιοαντένδειξηΚίνδυνος καθίζησης συμπλέγματος κεφτριαξόνης-ασβεστίουΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιούνται για ανασύσταση ή αραίωση. Δεν πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα. Σε ασθενείς, εκτός των νεογνών, μπορούν να χορηγούνται διαδοχικά εφόσον οι γραμμές έγχυσης εκπλένονται ενδελεχώς.
-
Από στόματος αντιπηκτικά (αντιβιταμίνης K)παρακολούθησηΑύξηση της επίδρασης της αντιβιταμίνης K και τον κίνδυνο αιμορραγίαςΣύστασηΗ Διεθνής Ομαλοποιημένη Σχέση (INR) να παρακολουθείται συχνά και η δοσολογία του φαρμάκου της αντι-βιταμίνης Κ να προσαρμόζεται ανάλογα, τόσο κατά τη διάρκεια όσο και μετά τη θεραπεία.
-
ΑμινογλυκοσίδεςπαρακολούθησηΔυνητική αύξηση της νεφρικής τοξικότηταςΣύστασηΣυνιστάται η παρακολούθηση των επιπέδων της αμινογλυκοσίδης και της νεφρικής λειτουργίας.
-
ΧλωραμφενικόληπροσοχήΑνταγωνιστικές επιδράσειςΣύστασηΗ κλινική συσχέτιση αυτού του ευρήματος είναι άγνωστη.
-
Δοκιμασία CoombsπροσοχήΨευδώς θετικά αποτελέσματα
-
Δοκιμασία για γαλακτοζαιμίαπροσοχήΨευδώς θετικά αποτελέσματα
-
Μη ενζυματικές μέθοδοι προσδιορισμού γλυκόζης ούρωνπροσοχήΨευδώς θετικά αποτελέσματαΣύστασηΟ προσδιορισμός του επιπέδου της γλυκόζης στα ούρα πρέπει να πραγματοποιείται ενζυματικά.
-
Ισχυρά διουρητικά (π.χ. φουροσεμίδη)ασφαλέςΔεν έχει παρατηρηθεί διαταραγμένη νεφρική λειτουργία
-
ΠροβενεσίδηασφαλέςΔεν μειώνει την απομάκρυνση της κεφτριαξόνης
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Μυκητιασική λοίμωξη των γεννητικών οργάνων
- Επιλοίμωξη
- Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
- Διάρροια
- Χαλαρά κόπρανα
- Ναυτία
- Έμετος
- Παγκρεατίτιδα
- Στοματίτιδα
- Γλωσσίτιδα
- Ηωσινοφιλία
- Λευκοπενία
- Θρομβοπενία
- Κοκκιοκυτταροπενία
- Αναιμία
- Αιμολυτική αναιμία
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Διαταραχές πήξης
- Αναφυλακτική καταπληξία
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Αναφυλακτοειδής αντίδραση
- Υπερευαισθησία
- Αντίδραση Jarisch-Herxheimer
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Εγκεφαλοπάθεια
- Σπασμοί
- Ίλιγγος
- Βρογχόσπασμος
- Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
- Ηπατίτιδα
- Χολοστατική ηπατίτιδα
- Ίζημα στην χοληδόχο κύστη
- Πυρηνικός ίκτερος
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Πολύμορφο ερύθημα
- Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση
- Αντίδραση οφειλόμενη στο φάρμακο με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS)
- Αιματουρία
- Γλυκοζουρία
- Ολιγουρία
- Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
- Νεφρικό ίζημα (αναστρέψιμο)
- Φλεβίτιδα
- Άλγος θέσης ένεσης
- Πυρεξία
- Οίδημα
- Ρίγη
- Ψευδώς θετική δοκιμασία Coombs
- Ψευδώς θετική δοκιμασία για γαλακτοζαιμία
- Ψευδώς θετικές μη ενζυματικές μέθοδοι για τον προσδιορισμό της γλυκόζης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΑυξημένα ηπατικά ένζυμαΉπαρ
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΗωσινοφιλίαΑίμα
-
ΣυχνέςΘρομβοπενίαΑίμα
-
ΣυχνέςΛευκοπενίαΑίμα
-
ΣυχνέςΜυκητιασική λοίμωξη των γεννητικών οργάνωνΛοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
ΣυχνέςΧαλαρά κόπραναΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΆλγος θέσης ένεσηςΓενικές
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΊλιγγοςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΖάληΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΦλεβίτιδαΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΚνίδωσηΔέρμα
-
ΣπάνιεςΟίδημαΓενικές
-
ΣπάνιεςΠυρεξίαΓενικές
-
ΣπάνιεςΡίγηΓενικές
-
Μη γνωστέςΊζημα στην χοληδόχο κύστηΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Μη γνωστέςΑιματουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΑιμολυτική αναιμίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΑναιμίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτική καταπληξίαΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτοειδής αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑντίδραση Jarisch-HerxheimerΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑντίδραση οφειλόμενη στο φάρμακο με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΑυξημένη κρεατινίνη αίματοςΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΓλυκοζουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΓλωσσίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές πήξηςΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΕγκεφαλοπάθειαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΕπιλοίμωξηΛοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
Μη γνωστέςΗπατίτιδαΉπαρ
-
Μη γνωστέςΚοκκιοκυτταροπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΝεφρικό ίζημα (αναστρέψιμο)Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
Μη γνωστέςΟλιγουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΟξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΠαγκρεατίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΠυρηνικός ίκτεροςΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Μη γνωστέςΣπασμοίΝευρικό
-
Μη γνωστέςΣτοματίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
Μη γνωστέςΤοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΧολοστατική ηπατίτιδαΉπαρ
-
Μη γνωστέςΨευδομεμβρανώδης κολίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΨευδώς θετικές μη ενζυματικές μέθοδοι για τον προσδιορισμό της γλυκόζηςΠαρακλινικές εξετάσεις
-
Μη γνωστέςΨευδώς θετική δοκιμασία CoombsΠαρακλινικές εξετάσεις
-
Μη γνωστέςΨευδώς θετική δοκιμασία για γαλακτοζαιμίαΠαρακλινικές εξετάσεις
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΗ κεφτριαξόνη πρέπει να χορηγείται μόνο κατά τη διάρκεια της κύησης και συγκεκριμένα στο πρώτο τρίμηνο της κύησης, εάν το όφελος υπερτερεί του κινδύνου.Η κεφτριαξόνη διαπερνά τον πλακούντιο φραγμό. Διατίθεται περιορισμένος όγκος δεδομένων από τη χρήση της κεφτριαξόνης σε εγκύους. Οι μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με την εμβρυική, περιγενετική και μεταγενετική ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
-
ΓαλουχίαΠρέπει να ληφθεί απόφαση σχετικά με τη διακοπή του θηλασμού ή τη διακοπή/αποχή από τη θεραπεία με κεφτριαξόνη, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.Η κεφτριαξόνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα σε χαμηλές συγκεντρώσεις, αλλά στις θεραπευτικές δόσεις της κεφτριαξόνης δεν αναμένονται επιδράσεις στα βρέφη που θηλάζουν. Ωστόσο, ο κίνδυνος διάρροιας και μυκητιασικής λοίμωξης των βλεννογόνων υμένων δεν μπορεί να αποκλειστεί. Πρέπει να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα ευαισθητοποίησης.
-
ΓονιμότηταΟι μελέτες στην αναπαραγωγή δεν έχουν δείξει στοιχεία ανεπιθύμητων επιδράσεων στην ανδρική ή γυναικεία γονιμότητα.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- ναυτία
- έμετος
- διάρροια
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιβιοτικά για συστηματική χορήγηση. Κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς. Κωδικός ATC: J01DD04.
Μηχανισμός δράσης
Η κεφτριαξόνη αναστέλλει τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος μετά από την προσκόλληση στις πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλίνης (PBP). Αυτό οδηγεί στη διακοπή της βιοσύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος (πεπτιδογλυκάνη), η οποία οδηγεί στην κυτταρική λύση και θάνατο του βακτηρίου.
Αντίσταση
Η βακτηριακή αντίσταση στην κεφτριαξόνη ενδέχεται να οφείλεται σε έναν ή περισσότερους από τους ακόλουθους μηχανισμούς:
- υδρόλυση από βητα-λακταμάσες, συμπεριλαμβανομένων των βητα-λακταμασών διευρυμένου φάσματος (ESBL), καρβαπενεμάσες και ένζυμα Amp C τα οποία μπορεί να επάγονται ή να αποκατασταθούν σταθερά σε ορισμένα αερόβια Gram-αρνητικά βακτηριακά είδη.
- μειωμένη συγγένεια των πρωτεϊνών δέσμευσης της πεκινιλλίνης για την κεφτριαξόνη
- αδιαπερατότητα της εξωτερικής μεμβράνης των Gram-αρνητικών οργανισμών
- βακτηριακές αντλίες εκροής.
Σημεία αποκοπής δοκιμασιών ευπάθειας
Τα σημεία αποκοπής της ελάχιστης ανασταλτικής συγκέντρωσης (MIC) που θεμελιώθηκαν από την Ευρωπαϊκή Επιτροπή για την Δοκιμασία Αντιμικροβιακής Ευπάθειας EUCAST έχουν ως εξής:
| Παθογόνο | Δοκιμασία αραίωσης (MIC, mg/L) Ευπαθές | Ανθεκτικό |
|---|---|---|
| Enterobacteriaceae | ≤1 | >2 |
| Staphylococcus spp. | ≤ 0,5α | >2 |
| Streptococcus spp. (Ομάδες A, B, C και G) | ≤ 0,5 | >0,5 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤ 0,12β | >0,12 |
| Streptococci ομάδας Viridans | ≤1 | >2 |
| Haemophilus influenzae | ≤ 0,12 | >0,12 |
| Moraxella catarrhalis | ≤ 0,12 | >0,12 |
| Neisseria gonorrhoeae | ≤ 0,12γ | >0,12 |
| Neisseria meningitidis | ≤ 0,12γ | >0,12 |
| Μη σχετιζόμενος με είδος | ≤1δ | >2δ |
α. Η ευπάθεια συμπεραίνεται από την ευπάθεια στην κεφοξιτίνη. β. Η ευπάθεια συμπεραίνεται από την ευπάθεια στην πενικιλίνη. γ. Απομονώσεις με MIC κεφτριαξόνης πάνω από το σημείο αποκοπής ευπάθειας είναι σπάνιες και, εάν βρεθούν, πρέπει να επανεξεταστούν και, εάν επιβεβαιωθούν, πρέπει να αποσταλούν σε εργαστήριο αναφοράς. δ. Τα σημεία αποκοπής ισχύουν στην ημερήσια ενδοφλέβια δόση του 1 g x 1 και στην υψηλή δόση τουλάχιστον 2 g x 1.
Κλινική αποτελεσματικότητα έναντι συγκεκριμένων παθογόνων
Ο επιπολασμός της επίκτητης ανθεκτικότητας μπορεί να ποικίλει γεωγραφικά και χρονικά για επιλεγμένα είδη και είναι επιθυμητή η ύπαρξη τοπικών πληροφοριών αντίστασης, ειδικά όταν θεραπεύονται σοβαρές λοιμώξεις. Ανάλογα με την περίπτωση, πρέπει να ζητηθεί η συμβουλή ειδικού όταν ο τοπικός επιπολασμός της αντίστασης είναι τέτοιος που η χρήση της κεφτριαξόνης σε τουλάχιστον ορισμένους τύπους λοιμώξεων είναι αμφισβητήσιμη.
Συχνά ευπαθή είδη
- Gram θετικά αερόβια
- Staphylococcus aureus (ευπαθές στη μεθικιλλίνη) £
- Staphylococci coagulase-negative (ευπαθές στη μεθικιλλίνη) £
- Streptococcus pyogenes (Ομάδα Α)
- Streptococcus agalactiae (Ομάδα Β)
- Streptococcus pneumoniae
- Streptococci ομάδας Viridans
- Gram αρνητικά αερόβια
- Borrelia burgdorferi
- Haemophilus influenzae
- Haemophilus parainfluenzae
- Moraxella catarrhalis
- Neisseria gonorrhoea
- Neisseria meningitidis
- Proteus mirabilis
- Providencia spp.
- Treponema pallidum
Είδη για τα οποία η επίκτητη ανθεκτικότητα μπορεί να αποτελεί πρόβλημα
- Gram θετικά αερόβια
- Staphylococcus epidermidis+
- Staphylococcus haemolyticus+
- Staphylococcus hominis+
- Gram αρνητικά αερόβια
- Citrobacter freundii
- Enterobacter aerogenes
- Enterobacter cloacae
- Escherichia coli%
- Klebsiella pneumoniae%
- Klebsiella oxytoca%
- Morganella morganii
- Proteus vulgaris
- Serratia marcescens
- Αναερόβια
- Bacteroides spp.
- Fusobacterium spp.
- Peptostreptococcus spp.
- Clostridium perfringens
Εγγενώς ανθεκτικοί οργανισμοί
- Gram θετικά αερόβια
- Enterococcus spp.
- Listeria monocytogenes
- Gram αρνητικά αερόβια
- Acinetobacter baumannii
- Pseudomonas aeruginosa
- Stenotrophomonas maltophilia
- Αναερόβια
- Clostridium difficile
- Άλλα
- Chlamydia spp.
- Chlamydophila spp.
- Mycoplasma spp.
- Legionella spp.
- Ureaplasma urealyticum
£ Όλοι οι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκοι είναι ανθεκτικοί στην κεφτριαξόνη. % Στελέχη που παράγουν ESBL είναι πάντοτε ανθεκτικά.
- Ποσοστά ανθεκτικότητας > 50% σε τουλάχιστον μία περιοχή.
Φαρμακοκινητικές
Απορρόφηση
Μετά από ενδοφλέβια bolus χορήγηση 500 mg και 1 g κεφτριαξόνης, τα μέσα μέγιστα επίπεδα της κεφτριαξόνης στο πλάσμα είναι περίπου 120 και 200 mg/l, αντίστοιχα. Μετά από την ενδοφλέβια έγχυση 500 mg, 1 g και 2 g κεφτριαξόνης, τα επίπεδα της κεφτριαξόνης στο πλάσμα είναι περίπου 80, 150 και 250 mg/l, αντίστοιχα. Μετά από την ενδομυϊκή ένεση, τα μέσα μέγιστα επίπεδα της κεφτριαξόνης στο πλάσμα είναι περίπου τα μισά αυτών που παρατηρήθηκαν μετά από ενδοφλέβια χορήγηση αντίστοιχης δόσης. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα μετά από εφάπαξ ενδομυική δόση 1 g είναι περίπου 81 mg/l και επιτυγχάνεται σε 2 - 3 ώρες μετά από τη χορήγηση. Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου πλάσματος μετά από την ενδομυική χορήγηση αντιστοιχεί σε εκείνη μετά από ενδοφλέβια χορήγηση αντίστοιχης δόσης.
Κατανομή
Ο όγκος κατανομής της κεφτριαξόνης είναι 7 - 12 l. Συγκεντρώσεις κατά πολύ ανώτερες των ελάχιστων ανασταλτικών συγκεντρώσεων των περισσοτέρων σχετικών παθογόνων έχουν ανιχνευθεί στον ιστό, συμπεριλαμβανομένου του πνεύμονα, της καρδιάς, των χοληφόρων οδών/ήπατος, των αμυγδαλών, του μέσου ωτός και του ρινικού βλεννογόνου, των οστών και στο εγκεφαλονωτιαίο, πλευριτικό, προστατικό και αρθρικό υγρό. Αύξηση κατά 8 - 15% στη μέση μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος (Cmax) παρατηρείται με την επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Η σταθερή κατάσταση επιτυγχάνεται στις περισσότερες περιπτώσεις εντός 48-72 ωρών ανάλογα με την οδό χορήγησης.
Διείσδυση σε συγκεκριμένους ιστούς Η κεφτριαξόνη διεισδύει στις μήνιγγες. Η διείσδυση είναι μεγαλύτερη όταν οι μήνιγγες φλεγμαίνουν. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση της κεφτριαξόνης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (ΕΝΥ) ασθενών με βακτηριακή μηνιγγίτιδα αναφέρεται ότι φτάνει έως και το 25% των επιπέδων πλάσματος σε σύγκριση με το 2% των επιπέδων πλάσματος σε ασθενείς χωρίς φλεγμαίνουσες μήνιγγες. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της κεφτριαξόνης στο ΕΝΥ επιτυγχάνονται περίπου 4-6 ώρες μετά από την ενδοφλέβια ένεση. Η κεφτριαξόνη διαπερνά τον πλακούντιο φραγμό και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε χαμηλές συγκεντρώσεις (βλ. Κύηση και γαλουχία).
Δέσμευση πρωτεϊνών
Η κεφτριαξόνη δεσμεύεται αναστρέψιμα με την λευκωματίνη. Η δέσμευση της πρωτεΐνης στο πλάσμα είναι περίπου 95% σε συγκεντρώσεις πλάσματος κάτω από 100 mg/l. Η δέσμευση είναι κορεσμένη και το ποσοστό δέσμευσης μειώνεται καθώς η συγκέντρωση αυξάνεται (έως 85% σε συγκέντρωση πλάσματος 300 mg/l).
Βιομετασχηματισμός
Η κεφτριαξόνη δεν μεταβολίζεται συστηματικά, αλλά μετατρέπεται σε ανενεργούς μεταβολίτες από την εντερική χλωρίδα.
Αποβολή
Η κάθαρση της ολικής κεφτριαξόνης στο πλάσμα (δεσμευμένης και μη) είναι 10-22 ml/λεπτό. Η νεφρική κάθαρση είναι 5-12 ml/λεπτό. Το 50-60% της κεφτριαξόνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα, κυρίως με σπειραματική διήθηση, ενώ το 40-50% απεκκρίνεται αμετάβλητο στη χολή. Η ημίσεια ζωή αποβολής της ολικής κεφτριαξόνης στους ενήλικες είναι περίπου 8 ώρες.
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια
Σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία, η φαρμακοκινητική της κεφτριαξόνης ελάχιστα διαφοροποιείται με την ελάχιστη αύξηση της ημίσειας ζωής (λιγότερο από διπλάσια), ακόμα και σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Η σχετικά μέτρια αύξηση στην ημίσεια ζωή στη νεφρική δυσλειτουργία εξηγείται από την αντισταθμιστική αύξηση στη μη νεφρική κάθαρση, η οποία είναι αποτέλεσμα της μείωσης στη δέσμευση της πρωτεΐνης και αντιστοιχεί στη μη νεφρική κάθαρση της ολικής κεφτριαξόνης. Στους ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, η ημίσεια ζωή αποβολής της κεφτριαξόνης δεν αυξάνεται λόγω της αντισταθμιστικής αύξησης στη νεφρική κάθαρση. Αυτό οφείλεται, επίσης, στην αύξηση στο ελεύθερο κλάσμα κεφτριαξόνης στο πλάσμα, η οποία συμβάλει στην παρατηρηθείσα παράδοξη αύξηση στη συνολική κάθαρση του φαρμάκου, με αύξηση στον όγκο κατανομής παράλληλη με την ολική κάθαρση.
Άτομα μεγαλύτερης ηλικίας
Στα άτομα μεγαλύτερης ηλικίας άνω των 75 ετών η μέση ημίσεια ζωή αποβολής είναι συνήθως δύο έως τρεις φορές αυτή των ενηλίκων νεαρής ηλικίας.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η ημίσεια ζωή της κεφτριαξόνης είναι παρατεταμένη στα νεογνά. Από τη γέννηση έως την ηλικία των 14 ημερών, τα επίπεδα της ελεύθερης κεφτριαξόνης ενδέχεται να αυξηθούν περαιτέρω από παράγοντες, όπως είναι η μειωμένη σπειραματική διήθηση και η επηρεασμένη πρωτεϊνική δέσμευση. Κατά τη διάρκεια της παιδικής ηλικίας, η ημίσεια ζωή είναι μικρότερη σε σχέση με τα νεογνά ή τους ενήλικες. Η κάθαρση στο πλάσμα και ο όγκος κατανομής της ολικής κεφτριαξόνης είναι μεγαλύτερα στα νεογνά, βρέφη και παιδιά σε σχέση με τους ενήλικες.
Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα
Η φαρμακοκινητική της κεφτριαξόνης είναι μη γραμμική και όλες οι βασικές φαρμακοκινητικές παράμετροι, εξαιρουμένης της ημίσειας ζωής αποβολής, είναι δοσοεξαρτώμενες εάν, βάσει των συνολικών συγκεντρώσεων του φαρμάκου, αυξάνονται λιγότερο από αναλογικά ως προς τη δόση. Η μη γραμμικότητα οφείλεται στον κορεσμό της πρωτεϊνικής δέσμευσης στο πλάσμα και παρατηρείται, επομένως, στην ολική κεφτριαξόνη πλάσματος αλλά όχι στην ελεύθερη (μη δεσμευμένη) κεφτριαξόνη.
Φαρμακοκινητικές/φαρμακοδυναμικές σχέσεις
Όπως και με άλλες βήτα-λακτάμες, ο φαρμακοκινητικός-φαρμακοδυναμικός δείκτης, ο οποίος δείχνει τη βέλτιστη σχέση με την in vivo αποτελεσματικότητα είναι το ποσοστό του δοσολογικού διαστήματος όπου η μη δεσμευμένη συγκέντρωση παραμένει πάνω από την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MIC) της κεφτριαξόνης για μεμονωμένα είδη-στόχους (δηλ.%T > MIC).
Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιβιοτικά για συστηματική χορήγηση. Κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς. Κωδικός ATC: J01DD04. ### Μηχανισμός δράσης Η κεφτριαξόνη αναστέλλει τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος μετά από την…
Φαρμακοκινητικές ### Απορρόφηση Μετά από ενδοφλέβια bolus χορήγηση 500 mg και 1 g κεφτριαξόνης, τα μέσα μέγιστα επίπεδα της κεφτριαξόνης στο πλάσμα είναι περίπου 120 και 200 mg/l, αντίστοιχα. Μετά από την ενδοφλέβια έγχυση 500 mg, 1 g και 2 g…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Γενική αίματος (CBC) | bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος | Ανά τακτά χρονικά διαστήματα | Κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Κλινική παρακολούθηση | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | Στενή | Σοβαρή νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια |
Απεικόνιση (CT / MRI / ακτινογραφία)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Υπερηχογράφημα | radiologyΑπεικονιστικός έλεγχος | — | Συμπτωματική νεφρολιθίαση |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Ευρέως φάσματος αντιβιοτικό κεφαλοσπορίνης με πολύ μεγάλο χρόνο ημίσειας ζωής και υψηλή διεισδυτικότητα στις μηνίγγες, στα μάτια και στο έσω ους. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για τη θεραπεία λοιμώξεων (αναπνευστικού, δέρματος, μαλακών μορίων, ουροποιητικού, ΩΡΛ) που προκαλούνται από S. pneumoniae, H. influenzae, σταφυλόκοκκους, S. pyogenes (στρεπτόκοκκοι ομάδας Α β-αιμολυτικοί), E. coli, P. mirabilis, Klebsiella sp, κοαγκο-αρνητικούς σταφυλόκοκκους.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η κεφτριαξόνη είναι ένα αντιβιοτικό βήτα-λακτάμης κεφαλοσπορίνης/κεφαμυκίνης που χρησιμοποιείται στη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητους, συνήθως Gram-θετικούς, οργανισμούς. Η κεφτριαξόνη έχει in vitro δράση κατά Gram-θετικών και Gram-αρνητικών αερόβιων και αναερόβιων βακτηρίων. Η βακτηριοκτόνος δράση της κεφτριαξόνης προκύπτει από την αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος και διαμεσολαβείται μέσω της σύνδεσης της κεφτριαξόνης με τις πενικιλλινο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs). Η κεφτριαξόνη είναι σταθερή στην υδρόλυση από ποικίλες βήτα-λακταμάσες, συμπεριλαμβανομένων των πενικιλλινασών, κεφαλοσπορινασών και βήτα-λακταμασών ευρέος φάσματος.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η κεφτριαξόνη δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση μυκοπεπτιδίου στο κυτταρικό τοίχωμα των βακτηρίων. Η βήτα-λακταμική ομάδα της κεφτριαξόνης συνδέεται με καρβοξιπεπτιδάσες, ενδοπεπτιδάσες και τρανσπεπτιδάσες στην κυτταρική μεμβράνη των βακτηρίων. Αυτά τα ένζυμα εμπλέκονται στη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος και στη κυτταρική διαίρεση. Συνδεόμενη με αυτά τα ένζυμα, η κεφτριαξόνη οδηγεί στο σχηματισμό ελαττωματικών κυτταρικών τοιχωμάτων και στον κυτταρικό θάνατο.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
5,8-8,7 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
95%
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
33% έως 67% της δόσης κεφτριαξόνης απεκκρίθηκε στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο και το υπόλοιπο απεκκρίθηκε στη χολή και τελικά βρέθηκε στα κόπρανα ως μικροβιολογικά ανενεργές ενώσεις.
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
Όγκος Κατανομής
- 5,78 έως 13,5 L
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
Κάθαρση
- 0,58 - 1,45 L/h [υγιείς ενήλικες που λαμβάνουν 0,15-3 g CEFTRIAXONE]
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η κεφτριαξόνη είναι ένα αντιβιοτικό βήτα-λακτάμης της κατηγορίας των κεφαλοσπορινών/κεφαμυκινών που χρησιμοποιείται στη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων που οφείλονται σε ευαίσθητους, συνήθως Gram-θετικούς, μικροοργανισμούς. Η κεφτριαξόνη έχει in vitro δραστηριότητα έναντι Gram-θετικών αερόβιων, Gram-αρνητικών αερόβιων και αναερόβιων βακτηρίων. Η βακτηριοκτόνος δράση της κεφτριαξόνης προκύπτει από την αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος και μεσολαβείται μέσω της σύνδεσης της κεφτριαξόνης με τις πενικιλλινο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs). Η κεφτριαξόνη είναι σταθερή στην υδρόλυση από ποικίλες βήτα-λακταμάσες, συμπεριλαμβανομένων των πενικιλλινασών, των κεφαλοσπορινασών και των βήτα-λακταμασών εκτεταμένου φάσματος. Ωστόσο, η αντίσταση στην κεφτριαξόνη συνήθως οφείλεται σε υδρόλυση από βήτα-λακταμάσες, τροποποιημένες PBPs ή μειωμένη διαπερατότητα του βακτηριακού κυττάρου. Η κεφτριαξόνη δεν πρέπει να αναμιγνύεται ή να χορηγείται στην ίδια ενδοφλέβια γραμμή με διαλύτες/προϊόντα που περιέχουν ασβέστιο, καθώς μπορεί να προκαλέσουν καθίζηση της κεφτριαξόνης. Η χρήση κεφτριαξόνης μπορεί επίσης να προκαλέσει χοληπική λάσπη ή ψευδολιθίαση της χοληδόχου κύστης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η κεφτριαξόνη δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση μουκοπεπτιδίων στο κυτταρικό τοίχωμα των βακτηρίων. Η βήτα-λακταμική ομάδα της κεφτριαξόνης συνδέεται με καρβοξυπεπτιδάσες, ενδοπεπτιδάσες και τρανσπεπτιδάσες στην κυτταρική μεμβράνη των βακτηρίων. Αυτά τα ένζυμα εμπλέκονται στη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος και στη κυτταρική διαίρεση. Η σύνδεση της κεφτριαξόνης με αυτά τα ένζυμα οδηγεί σε απώλεια δραστηριότητας του ενζύμου· επομένως, τα βακτήρια παράγουν ελαττωματικά κυτταρικά τοιχώματα, προκαλώντας τον κυτταρικό θάνατο.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η κεφτριαξόνη χορηγείται μόνο με ένεση, είτε ενδομυϊκά είτε ενδοφλέβια. Η βιοδιαθεσιμότητα της κεφτριαξόνης είναι μικρότερη του 1% εάν χορηγηθεί από το στόμα.
Η κεφτριαξόνη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα (33-67%). Το υπόλοιπο απεκκρίνεται μέσω της έκκρισης στη χολή και απομακρύνεται από τον οργανισμό μέσω των κοπράνων.
Ο φαινομενικός όγκος κατανομής μιας ενδοφλέβιας ή ενδομυϊκής δόσης σε υγιείς ασθενείς κυμαίνεται από 5.78 έως 13.5 L. Ο όγκος κατανομής μιας ενδοφλέβιας ή ενδομυϊκής δόσης σε σηπτικούς ασθενείς κυμαίνεται από 6.48 έως 35.2 L. Η κεφτριαξόνη έχει επαρκή διείσδυση στο ΕΝΥ για να χρησιμοποιηθεί ως αποτελεσματική θεραπεία βακτηριακής μηνιγγίτιδας.
Η κάθαρση πλάσματος της κεφτριαξόνης σε υγιείς ενήλικες που λαμβάνουν δόση 0.15-3g είναι 0.58 έως 1.45 L/ώρα. Η νεφρική κάθαρση της κεφτριαξόνης είναι 0.32 έως 0.73 L/ώρα. Σε ασθενείς μονάδας εντατικής θεραπείας, η ολική κάθαρση του φαρμάκου της κεφτριαξόνης ήταν 0.96L/h (0.55-1.28 L/h), και η κάθαρση του ελεύθερου φαρμάκου ήταν 1.91 L/h (1.46-6.20 L/h).
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η κεφτριαξόνη συνδέεται με πρωτεΐνες σε ποσοστό 95%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός της κεφτριαξόνης είναι αμελητέος.
Η κεφτριαξόνη απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα μέσω σπειραματικής διήθησης (60%) και μέσω της χολής (40%) (A633). Οδός Απέκκρισης: Το 33% έως 67% μιας δόσης κεφτριαξόνης απεκκρίθηκε στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο και το υπόλοιπο εκκρίθηκε στη χολή και τελικά βρέθηκε στα κόπρανα ως μικροβιολογικά ανενεργές ενώσεις. Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 5.8-8.7 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της κεφτριαξόνης είναι 5.8-8.7 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της κεφτριαξόνης στο υγρό του μέσου ωτός έχει εκτιμηθεί σε 25 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που είναι δομικά παρόμοιες με άλλες ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΕΣ αλλά έχουν ευρύτερο φάσμα δραστηριότητας έναντι βακτηρίων σε σύγκριση με τις κεφαλοσπορίνες πρώτης και δεύτερης γενιάς. Αυτές οι ουσίες καλύπτουν πιο ανθεκτικά ΣΤΡΕΠΤΟΚΟΚΚΟΥΣ, ΣΤΑΦΥΛΟΚΟΚΚΟΥΣ, αναερόβιους Gram-θετικούς, και πιο ανθεκτικά στελέχη HAEMOPHILUS, NEISSERIA, PROTEUS, ESCHERICHIA COLI, και KLEBSIELLA (HNPEK).
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
75J73V1629
ΚΕΦΤΡΙΑΞΟΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβιοτικό Κεφαλοσπορίνης
Χημική Δομή [CS] - Κεφαλοσπορίνες
Η κεφτριαξόνη είναι ένα Αντιβιοτικό Κεφαλοσπορίνης.
ΚΕΦΤΡΙΑΞΟΝΗ
Αντιβιοτικό Κεφαλοσπορίνης [EPC]; Κεφαλοσπορίνες [CS]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που είναι δομικά παρόμοιες με άλλες ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΕΣ αλλά έχουν ευρύτερο φάσμα δραστηριότητας έναντι βακτηρίων σε σύγκριση με τις κεφαλοσπορίνες πρώτης και δεύτερης γενιάς. Αυτές οι ουσίες καλύπτουν πιο ανθεκτικά ΣΤΡΕΠΤΟΚΟΚΚΟΥΣ, ΣΤΑΦΥΛΟΚΟΚΚΟΥΣ, αναερόβιους Gram-θετικούς, και πιο ανθεκτικά στελέχη HAEMOPHILUS, NEISSERIA, PROTEUS, ESCHERICHIA COLI, και KLEBSIELLA (HNPEK).