Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01XX33 M01AH01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CELECOXIB(Σελεκοξίμπη)

💊
Κλινική Κατηγορία · ΜΣΑΦ — COX-εκλεκτικότητα & Κίνδυνος (CV vs ΓΕ)
ΜΣΑΦ — COX-2-εκλεκτικό (coxib)
Καρδιαγγ.: 🟠 Μέτριος (δοσοεξαρτώμενος) Γαστρεντ.: 🟢 Χαμηλός

Curated · Επιμελημένο Δεν προέρχεται από το SPC (ΠΧΠ). πηγή (curated): COX-2 selectivity: FitzGerald & Patrono, NEJM 2001· Warner et al., PNAS 1999 (whole-blood COX-1/COX-2 ratios). CV/GI risk: Coxib & traditional NSAID Trialists' (CNT) Collaboration meta-analysis, Lancet 2013· EMA/PRAC reviews diclofenac 2013 & high-dose ibuprofen 2015. Naproxen: χαμηλότερος CV κίνδυνος.

open_in_newΕργαλείο Οσφυαλγίας table_chartΣυγκριτικός πίνακας κλάσης
Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 8-12 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 11 ώρες
  • PubChem: 11 ώρες
 12 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 97% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Ήπαρ DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 2.5 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του ACLAREX και καλύπτουν 7 από 8 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Οστεοαρθρίτιδα

    σε: ενήλικες

    για τη συμπτωματική ανακούφιση

    • M19 Άλλη οστεοαρθρίτιδα

  2. Ρευματοειδής αρθρίτιδα

    σε: ενήλικες

    για τη συμπτωματική ανακούφιση

    • M06 Άλλη ρευματοειδής αρθρίτιδα

  3. Αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα

    σε: ενήλικες

    για τη συμπτωματική ανακούφιση

    • M45 Αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ACLAREX
expand_more
Καψάκιο, σκληρό.
Αδιαφανή, λευκά με δύο κυανές λωρίδες με τις ενδείξεις 7767 και 100.
Αδιαφανή, λευκά με δύο χρυσές λωρίδες με τις ενδείξεις 7767 και 200.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από στόματος
Δόση έναρξης:
200 mg ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Η δόση, εάν είναι απαραίτητο, μπορεί αργότερα να αυξηθεί σε 200 mg δύο φορές ημερησίως για ρευματοειδή αρθρίτιδα και ηλικιωμένους. Για αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα, μπορεί να αυξηθεί σε 400 mg άπαξ ημερησίως ή διηρημένη σε δύο δόσεις. Για οστεοαρθρίτιδα, 200 mg δύο φορές ημερησίως.
  • Οστεοαρθρίτιδα
    Δόση200 mg
    Μέγ. δόση400 mg
    λαμβανόμενη άπαξ ημερησίως ή διηρημένη σε δύο δόσεις. Σε ανεπαρκή ανακούφιση, 200 mg δύο φορές ημερησίως.
  • Ρευματοειδής αρθρίτιδα
    Δόση200 mg
    Μέγ. δόση400 mg
    διηρημένη σε δύο δόσεις αρχικά. Μπορεί να αυξηθεί σε 200 mg δύο φορές ημερησίως.
  • Αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα
    Δόση200 mg
    Μέγ. δόση400 mg
    λαμβανόμενη άπαξ ημερησίως ή διηρημένη σε δύο δόσεις. Σε ανεπαρκή ανακούφιση, 400 mg άπαξ ημερησίως ή διηρημένη σε δύο δόσεις.
  • Ηλικιωμένοι
    Δόση200 mg
    Μέγ. δόση400 mg
    Αρχικά 200 mg ημερησίως, μπορεί να αυξηθεί σε 200 mg δύο φορές ημερησίως. Ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με σωματικό βάρος λιγότερο από 50 kg.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δεν ενδείκνυται για χρήση σε παιδιά.
  • Ασθενείς με μειωμένο μεταβολισμό στο CYP2C9
    Να χορηγείται με προσοχή. Θα πρέπει να εξετάζεται η μείωση της δόσης στο ήμισυ της χαμηλότερης συνιστώμενης δόσης.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Σε μέτριας βαρύτητας ηπατική δυσλειτουργία (λευκωματίνη ορού 25-35 g/l), η θεραπεία θα πρέπει να αρχίζει με το ήμισυ της συνιστώμενης δόσης.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Σε ασθενείς με ήπιας ή μέτριας βαρύτητας νεφρική δυσλειτουργία, να αντιμετωπίζονται με προσοχή.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Γνωστή υπερευαισθησία στις σουλφοναμίδες
  • Ενεργό πεπτικό έλκος ή γαστρεντερική αιμορραγία
  • Άσθμα, οξεία ρινίτιδα, ρινικοί πολύποδες, αγγειονευρωτικό οίδημα, κνίδωση ή άλλες αντιδράσεις αλλεργικού τύπου μετά τη λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος (ασπιρίνη) ή άλλα ΜΣΑΦ συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων COX-2
    Πληθυσμόςασθενείς
  • Κύηση
    Πληθυσμόςγυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία, εκτός κι αν χρησιμοποιούν αποτελεσματική μέθοδο αντισύλληψης
  • Θηλασμός
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Πληθυσμόςασθενείς (λευκωματίνη ορού <25 g/l ή δείκτης Child-Pugh ≥10)
  • Υπολογισθείσα κάθαρση κρεατινίνης <30 ml/min
    Πληθυσμόςασθενείς
  • Φλεγμονώδης νόσος του εντέρου
  • Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
    Πληθυσμόςασθενείς (NYHA II-IV)
  • Διαγνωσμένη ισχαιμική καρδιοπάθεια, περιφερική αρτηριοπάθεια και/ή αγγειακή εγκεφαλική νόσος
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Γαστρεντερικές επιπλοκές (διατρήσεις, έλκη, αιμορραγίες)
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που έλαβαν θεραπεία με σελεκοξίμπη
    Συνιστάται προσοχή κατά τη θεραπεία ασθενών με αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης γαστρεντερικών επιπλοκών με τα ΜΣΑΦ
  • Αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης γαστρεντερικών επιπλοκών
    προσοχή
    Πληθυσμόςηλικιωμένοι, ασθενείς που παίρνουν άλλα ΜΣΑΦ ή ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή γλυκοκορτικοειδή ταυτόχρονα, ασθενείς που καταναλώνουν αλκοόλ, ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής νόσου (έλκος και γαστρορραγία)
    Συνιστάται προσοχή
  • Αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης γαστρεντερικών ανεπιθύμητων ενεργειών (έλκος γαστρεντερικού ή άλλες επιπλοκές)
    Πληθυσμόςόταν η σελεκοξίμπη συγχορηγείται με ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ακόμα και σε χαμηλές δόσεις)
  • Ταυτόχρονη χρήση της σελεκοξίμπης και ενός ΜΣΑΦ εκτός της ασπιρίνης
    Θα πρέπει να αποφεύγεται
  • Αυξημένος αριθμός σοβαρών καρδιαγγειακών (ΚΑ) συμβαμάτων, κυρίως έμφραγμα μυοκαρδίου
    Πληθυσμόςασθενείς με σποραδική αδενωματώδη πολυποδίαση, οι οποίοι έλαβαν αγωγή με σελεκοξίμπη σε δόσεις 200 mg δύο φορές την ημέρα και 400 mg δύο φορές την ημέρα
  • Κίνδυνοι από το καρδιαγγειακό σύστημα
    πρέπει να χορηγείται η χαμηλότερη αποτελεσματική ημερήσια δόση για τη μικρότερη δυνατή διάρκεια θεραπείας. Η ανάγκη του ασθενούς για συμπτωματική ανακούφιση και η απόκριση στη θεραπεία, πρέπει να επανεκτιμάται περιοδικά, ιδιαίτερα σε ασθενείς με οστεοαρθρίτιδα.
  • Θεραπεία με σελεκοξίμπη
    Πληθυσμόςασθενείς με σημαντικούς παράγοντες κινδύνου για εμφάνιση καρδιαγγειακών συμβαμάτων (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, κάπνισμα)
    μόνο μετά από προσεκτική εκτίμηση
  • Έλλειψη αντιαιμοπεταλιακής δράσης των εκλεκτικών αναστολέων COX-2
    δεν υποκαθιστούν το ακετυλοσαλικυλικό οξύ για προφύλαξη από καρδιαγγειακή θρομβοεμβολική νόσο. Η αντιαιμοπεταλιακή αγωγή δεν πρέπει να διακόπτεται.
  • Κατακράτηση υγρών και οίδημα
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που ελάμβαναν σελεκοξίμπη
    η σελεκοξίμπη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό καρδιακής ανεπάρκειας, δυσλειτουργίας της αριστεράς κοιλίας ή υπέρτασης και σε ασθενείς με προϋπάρχον οίδημα οποιασδήποτε αιτιολογίας
  • Κατακράτηση υγρών
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με διουρητικά ή με άλλους παράγοντες κινδύνου εμφάνισης υποογκαιμίας
    Προσοχή απαιτείται
  • Εμφάνιση υπέρτασης ή επιδείνωση προϋπάρχουσας υπέρτασης
    η πίεση του αίματος θα πρέπει να παρακολουθείται στενά κατά τη διάρκεια της έναρξης της θεραπείας με τη σελεκοξίμπη και καθόλη τη διάρκεια της θεραπείας
  • Επιβάρυνση της νεφρικής ή της ηπατικής λειτουργίας και ιδιαιτέρως καρδιακή δυσλειτουργία
    Πληθυσμόςηλικιωμένοι
    πρέπει να βρίσκονται υπό κατάλληλη ιατρική παρακολούθηση
  • Νεφρική τοξικότητα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που διατρέχουν υψηλότερο κίνδυνο για εμφάνιση νεφρικής τοξικότητας (διαταραχή νεφρικής λειτουργίας, καρδιακή ανεπάρκεια, ηπατική δυσλειτουργία, όσοι λαμβάνουν διουρητικά, αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (α-ΜΕΑ), ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ, καθώς και οι ηλικιωμένοι)
    Αυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται με προσοχή, όσο λαμβάνουν θεραπεία με σελεκοξίμπη
  • Σοβαρές ηπατικές αντιδράσεις (κεραυνοβόλος ηπατίτιδα, ηπατική νέκρωση, ηπατική ανεπάρκεια)
    Πληθυσμόςκατά τη θεραπεία με σελεκοξίμπη
    Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας, οι ασθενείς παρουσιάσουν επιδείνωση της λειτουργίας οποιουδήποτε οργανικού συστήματος, πρέπει να ληφθούν κατάλληλα μέτρα και να εξετασθεί η διακοπή της θεραπείας με σελεκοξίμπη.
  • Αναστολή CYP2D6
    μείωση της δόσης μπορεί να απαιτηθεί για τα φαρμακευτικά προϊόντα των οποίων η τιτλοποίηση της δόσης εξατομικεύεται και που μεταβολίζονται από το CYP2D6
  • Μειωμένος μεταβολισμός μέσω του ενζύμου CYP2C9
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστό μειωμένο μεταβολισμό μέσω του ενζύμου CYP2C9
    θα πρέπει να λαμβάνουν τη θεραπεία με προσοχή
  • Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις (αποφολιδωτική δερματίτιδα, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση)
    Πληθυσμόςσχετικά με τη χρήση της σελεκοξίμπης. Ασθενείς με ιστορικό αλλεργίας σε σουλφοναμίδες ή σε οποιοδήποτε άλλο φάρμακο.
    Η χορήγηση της σελεκοξίμπης πρέπει να διακόπτεται με την πρώτη εμφάνιση δερματικού εξανθήματος, βλάβης του βλεννογόνου ή οποιουδήποτε άλλου σημείου υπερευαισθησίας.
  • Σοβαροί αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αναφυλαξία, αγγειοοίδημα, φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (σύνδρομο DRESS) ή σύνδρομο υπερευαισθησίας)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν σελεκοξίμπη. Ασθενείς με ιστορικό αλλεργίας σε σουλφοναμίδες ή σε οποιοδήποτε άλλο φάρμακο.
    Η χορήγηση της σελεκοξίμπης πρέπει να διακόπτεται με την πρώτη εμφάνιση δερματικού εξανθήματος, βλάβης του βλεννογόνου ή οποιουδήποτε άλλου σημείου υπερευαισθησίας.
  • Κάλυψη πυρετού και άλλων συμπτωμάτων της φλεγμονής
  • Σοβαρά περιστατικά αιμορραγίας (θανατηφόρα) και αυξημένος χρόνος προθρομβίνης (INR)
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς, στους οποίους συγχορηγήθηκε βαρφαρίνη ή άλλα από του στόματος βαρφαρινοειδή/κουμαρινοειδή αντιπηκτικά
    Ο χρόνος προθρομβίνης (INR) θα πρέπει να παρακολουθείται στενά, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας με σελεκοξίμπη ή κατά την αλλαγή της δόσης της σελεκοξίμπης. Προσοχή απαιτείται στις περιπτώσεις συνδυασμού σελεκοξίμπης με βαρφαρίνη ή άλλα από του στόματος αντιπηκτικά, συμπεριλαμβανομένων νέων αντιπηκτικών (π.χ. απιξαμπάνης, νταμπιγκατράνης και ριβαροξαμπάνης).
  • Δυσανεξία στη λακτόζη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά νοσήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας της Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης
    δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Βαρφαρίνη
    προσοχή
    Αύξηση κινδύνου αιμορραγικών επιπλοκών, αύξηση χρόνου προθρομβίνης INR
    ΣύστασηΠαρακολούθηση της αντιπηκτικής δράσης και του INR, ειδικά τις πρώτες ημέρες μετά την έναρξη ή αλλαγή δόσης σελεκοξίμπης.
  • Άλλα αντιπηκτικά
    προσοχή
    Αύξηση κινδύνου αιμορραγικών επιπλοκών
    ΣύστασηΠαρακολούθηση της αντιπηκτικής δράσης.
  • Αναστολείς ΜΕΑ
    προσοχή
    Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης, αύξηση κινδύνου οξείας νεφρικής ανεπάρκειας
    ΣύστασηΧορήγηση με προσοχή, επαρκής ενυδάτωση, παρακολούθηση νεφρικής λειτουργίας.
  • Ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ
    προσοχή
    Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης, αύξηση κινδύνου οξείας νεφρικής ανεπάρκειας
    ΣύστασηΧορήγηση με προσοχή, επαρκής ενυδάτωση, παρακολούθηση νεφρικής λειτουργίας.
  • Διουρητικά
    προσοχή
    Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης, αύξηση κινδύνου οξείας νεφρικής ανεπάρκειας
    ΣύστασηΧορήγηση με προσοχή, επαρκής ενυδάτωση, παρακολούθηση νεφρικής λειτουργίας.
  • β-αποκλειστές
    προσοχή
    Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης
  • Κυκλοσπορίνη
    προσοχή
    Αύξηση της νεφροτοξικής επίδρασης
    ΣύστασηΠαρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.
  • Τακρόλιμους
    προσοχή
    Αύξηση της νεφροτοξικής επίδρασης
    ΣύστασηΠαρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.
  • Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (χαμηλή δόση)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικού έλκους ή άλλων γαστρεντερικών επιπλοκών
    ΣύστασηΔεν μπορεί να αντικαταστήσει το ASA για ΚΑ προφύλαξη.
  • Υποστρώματα CYP2D6 (αντικαταθλιπτικά, νευροληπτικά, αντιαρρυθμικά)
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων στο πλάσμα των υποστρωμάτων
    ΣύστασηΜείωση δόσης υποστρωμάτων CYP2D6 όταν αρχίζει η σελεκοξίμπη ή αύξηση όταν διακόπτεται.
  • Δεξτρομεθορφάνη (υπόστρωμα CYP2D6)
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων στο πλάσμα (2,6 φορές)
    ΣύστασηΜείωση δόσης δεξτρομεθορφάνης όταν αρχίζει η σελεκοξίμπη ή αύξηση όταν διακόπτεται.
  • Μετοπρολόλη (υπόστρωμα CYP2D6)
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων στο πλάσμα (1,5 φορά)
    ΣύστασηΜείωση δόσης μετοπρολόλης όταν αρχίζει η σελεκοξίμπη ή αύξηση όταν διακόπτεται.
  • Υποστρώματα CYP2C19 (διαζεπάμη, σιταλοπράμη, ιμιπραμίνη)
    παρακολούθηση
    Πιθανή αναστολή μεταβολισμού CYP2C19 (κλινική σημασία άγνωστη)
  • Μεθοτρεξάτη
    προσοχή
    Πιθανή εμφάνιση τοξικότητας σχετιζόμενης με τη μεθοτρεξάτη
    ΣύστασηΕπαρκής προσοχή κατά τον συνδυασμό.
  • Λίθιο
    προσοχή
    Αύξηση Cmax και AUC λιθίου (16% και 18% αντίστοιχα)
    ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση λιθίου κατά την έναρξη ή διακοπή σελεκοξίμπης.
  • Από του στόματος αντισυλληπτικά
    ασφαλές
    Καμία κλινικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική
  • Τομπουταμίδη (υπόστρωμα CYP2C9)
    ασφαλές
    Δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική σε κλινικά σημαντικό βαθμό
  • Γκλιμπενκλαμίδη
    ασφαλές
    Δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική σε κλινικά σημαντικό βαθμό
  • Αναστολείς του CYP2C9 (όπως φλουκοναζόλη)
    αντένδειξη
    Περαιτέρω αυξήσεις της έκθεσης στη σελεκοξίμπη σε άτομα με μειωμένο μεταβολισμό στο CYP2C9. Αύξηση Cmax (60%) και AUC (130%) της σελεκοξίμπης με φλουκοναζόλη.
    ΣύστασηΝα αποφεύγονται σε άτομα με γνωστό μειωμένο μεταβολισμό CYP2C9. Χρησιμοποιείται το ήμισυ της συνιστώμενης δόσης σε ασθενείς που λαμβάνουν φλουκοναζόλη.
  • Επαγωγείς του CYP2C9 (ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη, βαρβιτουρικά)
    προσοχή
    Μείωση των συγκεντρώσεων της σελεκοξίμπης στο πλάσμα
  • Κετοκοναζόλη
    ασφαλές
    Δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της σελεκοξίμπης
  • Αντιόξινα
    ασφαλές
    Δεν επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική της σελεκοξίμπης
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Παραρρινοκολπίτιδα
  • Λοίμωξη ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
  • Φαρυγγίτιδα
  • Ουρολοίμωξη
  • Έρπης ζωστήρας
  • Ρινίτιδα
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
  • Μόλυνση από ελικοβακτηρίδιο (Όχι συχνές)
  • Ερυσίπελας (Όχι συχνές)
  • Βρογχοπνευμονία (Όχι συχνές)
  • Λοίμωξη των ούλων (Όχι συχνές)
Αίμα
  • Αναιμία
  • Λευκοπενία
  • Θρομβοπενία
  • Πανκυτταροπενία
  • Εκχύμωση
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Αναφυλακτική καταπληξία
  • Αναφυλακτική αντίδραση
Μεταβολισμός
  • Υπερκαλιαιμία
  • Αύξηση βάρους
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Αυξημένο νάτριο αίματος (Όχι συχνές)
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Άγχος
  • Κατάθλιψη
  • Συγχυτική κατάσταση
Γενικές
  • Κόπωση
  • Οίδημα προσώπου
  • Θωρακικό άλγος
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Ψευδαισθήσεις (Σπάνιες)
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Υπερτονία
  • Κεφαλαλγία
  • Παραισθησία
  • Υπνηλία
  • Δυσγευσία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Εγκεφαλικό έμφρακτο (Όχι συχνές)
  • Αταξία (Σπάνιες)
  • Ενδοκρανιακή αιμορραγία (συμπεριλαμβανομένης της θανατηφόρου ενδοκρανιακής αιμορραγίας) (Σπάνιες)
  • Μηνιγγίτιδα άσηπτη (Σπάνιες)
  • Επιληψία (συμπεριλαμβανομένης της επιδεινωθείσας επιληψίας) (Σπάνιες)
  • Αγευσία (Μη γνωστή)
  • Ανοσμία (Μη γνωστή)
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Θάμβος όρασης (Όχι συχνές)
  • Οφθαλμική αιμορραγία (Σπάνιες)
  • Απόφραξη αμφιβληστροειδικής αρτηρίας (Πολύ σπάνιες)
  • Απόφραξη αμφιβληστροειδικής φλέβας (Πολύ σπάνιες)
  • Εξιδρώματα του υαλοειδούς σώματος (Όχι συχνές)
  • Αιμορραγία του επιπεφυκότα (Όχι συχνές)
Οφθαλμικές
  • Επιπεφυκίτιδα
Αυτί
  • Εμβοές
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • Υποακοΐα (Όχι συχνές)
  • Λαβυρινθίτιδα (Όχι συχνές)
Καρδιά
  • Έμφραγμα μυοκαρδίου
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
  • Αίσθημα παλμών
  • Ταχυκαρδία
  • Στηθάγχη
Καρδιακές διαταραχές
  • Αρρυθμία (Σπάνιες)
Αγγειακές διαταραχές
  • Υπέρταση (περιλαμβανομένης της επιδεινωθείσας υπέρτασης) (Συχνές)
  • Αγγειίτιδα (Σπάνιες)
Αναπνευστικό
  • Πνευμονική εμβολή
  • Βήχας
  • Δύσπνοια
  • Βρογχόσπασμος
  • Δυσφωνία
Αγγειακές
  • Έξαψη
  • Εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Πνευμονίτιδα (Σπάνιες)
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Διάρροια
  • Δυσπεψία
  • Μετεωρισμός
  • Έμετος
  • Δυσφαγία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Γαστρίτιδα
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
  • Παγκρεατίτιδα
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Στοματίτιδα (Όχι συχνές)
  • Γαστρεντερική φλεγμονή (συμπεριλαμβανομένης της επιδεινωθείσας φλεγμονής του γαστρεντερικού) (Όχι συχνές)
  • Ερυγή (Όχι συχνές)
  • Δωδεκαδακτυλικό έλκος (Σπάνιες)
  • Γαστρικό έλκος (Σπάνιες)
  • Οισοφαγικό έλκος (Σπάνιες)
  • Έλκος εντέρου (Σπάνιες)
  • Έλκος παχέος εντέρου (Σπάνιες)
  • Εντερική διάτρηση (Σπάνιες)
  • Οισοφαγίτιδα (Σπάνιες)
  • Μέλαινα (Σπάνιες)
  • Κολίτιδα (Σπάνιες)
  • Σύνδρομο ευερέθιστου εντέρου (Συχνές)
  • Αιμορραγία αιμορροΐδων (Όχι συχνές)
  • Συχνές κενώσεις (Όχι συχνές)
  • Εξέλκωση του στόματος (Όχι συχνές)
Ήπαρ
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
  • Ηπατίτιδα
  • Χολόσταση
  • Ίκτερος
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων (συμπεριλαμβανομένων των αυξημένων επιπέδων SGOT και SGPT) (Συχνές)
  • Ηπατική ανεπάρκεια (κάποιες φορές θανατηφόρα ή απαιτούσε μεταμόσχευση ήπατος) (Σπάνιες)
  • Ηπατίτιδα κεραυνοβόλος (κάποιες φορές θανατηφόρα) (Σπάνιες)
  • Ηπατική νέκρωση (Σπάνιες)
  • Ηπατίτιδα χολοστατική (Σπάνιες)
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Αγγειοοίδημα
  • Αλωπεκία
  • Φωτοευαισθησία
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
  • Αλλεργική δερματίτιδα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Κνησμός (περιλαμβάνεται και κνησμός γενικευμένος) (Συχνές)
  • Δερματίτιδα αποφολιδωτική (Πολύ σπάνιες)
  • Φαρμακευτική αντίδραση με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (σύνδρομο DRESS) (Πολύ σπάνιες)
  • Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση (AGEP) (Πολύ σπάνιες)
  • Δερματίτιδα πομφολυγώδης (Πολύ σπάνιες)
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγία
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Μυϊκοί σπασμοί (μυϊκοί σπασμοί των κάτω άκρων) (Όχι συχνές)
  • Μυοσίτιδα (Σπάνιες)
  • Γάγγλιο (Όχι συχνές)
  • Κάταγμα κάτω άκρου (Όχι συχνές)
Εργαστηριακές
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
  • Αυξημένη ουρία αίματος
  • Υπονατριαιμία
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Νεφρική ανεπάρκεια οξεία (Σπάνιες)
  • Διάμεση νεφρίτιδα των ουροφόρων σωληναρίων (Πολύ σπάνιες)
  • Σπειραματονεφρίτιδα με ελάχιστες αλλοιώσεις (Πολύ σπάνιες)
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Νεφρωσικό σύνδρομο
  • Νεφρολιθίαση
  • Νυκτουρία
Αναπαραγωγικό
  • Διαταραχές εμμήνου ρύσης
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Γυναικεία στειρότητα (γυναικεία γονιμότητα μειωμένη) (Πολύ σπάνιες)
  • Αιμορραγία του κόλπου (Όχι συχνές)
  • Ευαισθησία μαστού (Όχι συχνές)
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Γριπώδης συνδρομή (Συχνές)
  • Περιφερικό οίδημα/κατακράτηση υγρών (Συχνές)
Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
  • Κάκωση (τυχαία κάκωση) (Όχι συχνές)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αύξηση βάρους
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Γριπώδης συνδρομή
    Γενικές
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσφαγία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Καλοήθης υπερπλασία προστάτη
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Κατακράτηση υγρών
    Γενικές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Νεφρολιθίαση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Ουρολοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Παραρρινοκολπίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Στηθάγχη
    Καρδιά
    Συχνές
  • Σύνδρομο ευερέθιστου εντέρου
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Συχνές
  • Υπερτονία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Φαρυγγίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Έρπης ζωστήρας
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αιμορραγία αιμορροΐδων
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αιμορραγία κόλπου
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Αιμορραγία του επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Αλλεργική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη ουρία αίματος
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένο νάτριο αίματος
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Βρογχοπνευμονία
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Γάγγλιο
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Γαστρίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Γαστρεντερική φλεγμονή
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσφωνία
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Εγκεφαλικό έμφρακτο
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Εκχύμωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Εξέλκωση στόματος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Εξιδρώματα υαλοειδούς σώματος
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ερυγή
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ερυσίπελας
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Ευαισθησία μαστού
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Θάμβος όρασης
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Κάκωση
    Τραυματισμοί
    Όχι συχνές
  • Κάταγμα κάτω άκρου
    Τραυματισμοί
    Όχι συχνές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Λίπωμα
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Λαβυρινθίτιδα
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Λοίμωξη ούλων
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Μυϊκοί σπασμοί
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Μόλυνση από ελικοβακτηρίδιο
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Νυκτουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Οίδημα προσώπου
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Πνευμονική εμβολή
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Συχνές κενώσεις
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Υπερκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υποακοΐα
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Άσηπτη μηνιγγίτιδα
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Έλκος εντέρου
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Έλκος παχέος εντέρου
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Αγγειίτιδα
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Αταξία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Γαστρικό έλκος
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Διαταραχές εμμήνου ρύσης
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Δωδεκαδακτυλικό έλκος
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Ενδοκρανιακή αιμορραγία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Εντερική διάτρηση
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Επιδείνωση επιληψίας
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Επιληψία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Ηπατική νέκρωση
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Κεραυνοβόλος ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Κολίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Μέλαινα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Μυοσίτιδα
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Οισοφαγίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Οισοφαγικό έλκος
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Οφθαλμική αιμορραγία
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Πανκυτταροπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Πνευμονίτιδα
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός
    Σπάνιες
  • Φωτοευαισθησία
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Χολοστατική ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Χολόσταση
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλακτική καταπληξία
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Απόφραξη αμφιβληστροειδικής αρτηρίας
    Οφθαλμικές
    Πολύ σπάνιες
  • Απόφραξη αμφιβληστροειδικής φλέβας
    Οφθαλμικές
    Πολύ σπάνιες
  • Γυναικεία στειρότητα
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ σπάνιες
  • Διάμεση νεφρίτιδα των ουροφόρων σωληναρίων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Μειωμένη γυναικεία γονιμότητα
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ σπάνιες
  • Νεφρωσικό σύνδρομο
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Πομφολυγώδης δερματίτιδα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Σπειραματονεφρίτιδα με ελάχιστες αλλοιώσεις
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο DRESS
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αγευσία
    Νευρικό
    Μη γνωστή
  • Ανοσμία
    Νευρικό
    Μη γνωστή
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Μελέτες σε πειραματόζωα (αρουραίους και κουνέλια) έδειξαν τοξικότητα επί της αναπαραγωγής, συμπεριλαμβανομένων δυσπλασιών (βλ. Αντενδείξεις και Προκλινικά δεδομένα). Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών ενδέχεται να επηρεάσει αρνητικά την κύηση. Στοιχεία από επιδημιολογικές μελέτες υποδεικνύουν αυξημένο κίνδυνο αυθόρμητης αποβολής μετά τη χρήση αναστολέων της σύνθεσης προσταγλανδινών στην αρχή της κύησης. Ο κίνδυνος για τον άνθρωπο κατά την κύηση δεν είναι γνωστός, αλλά δεν μπορεί να αποκλεισθεί. Η σελεκοξίμπη, όπως και άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που αναστέλλουν τη σύνθεση των προσταγλανδινών, μπορεί να προκαλέσει αδράνεια της μήτρας και πρόωρη σύγκλειση του αρτηριακού πόρου κατά το τρίτο τρίμηνο της κύησης. Κατά τη διάρκεια του δευτέρου ή τρίτου τριμήνου της κύησης, τα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένης της σελεκοξίμπης, μπορεί να προκαλέσουν νεφρική δυσλειτουργία στο έμβρυο, η οποία μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα μείωση του όγκου του αμνιακού υγρού ή ολιγοϋδράμνιο σε σοβαρές περιπτώσεις. Τέτοιες επιδράσεις μπορεί να προκύψουν σύντομα μετά την έναρξη της θεραπείας και είναι συνήθως αναστρέψιμες. Η σελεκοξίμπη αντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη και σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις). Εάν μια γυναίκα μείνει έγκυος κατά τη διάρκεια της θεραπείας, η σελεκοξίμπη θα πρέπει να διακόπτεται.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Η σελεκοξίμπη απεκκρίνεται στο γάλα αρουραίων κατά την περίοδο της γαλουχίας σε συγκεντρώσεις παραπλήσιες με αυτές του πλάσματος. Χορήγηση σελεκοξίμπης σε ένα περιορισμένο αριθμό γυναικών που θηλάζουν έδειξε πολύ μικρή μεταφορά της σελεκοξίμπης στο μητρικό γάλα. Γυναίκες που λαμβάνουν Σελεκοξίμπη δεν πρέπει να θηλάζουν.
  • Γονιμότητα
    Με προσοχή
    Βάσει του μηχανισμού δράσης, η χρήση ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένης της σελεκοξίμπης, ενδέχεται να καθυστερήσει ή να εμποδίσει την ωοθυλακιορρηξία, πράγμα που έχει συσχετιστεί με αναστρέψιμη υπογονιμότητα σε ορισμένες γυναίκες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντιμετώπιση
Σε περίπτωση πιθανής υπερδοσολογίας, πρέπει να εφαρμοσθεί η κατάλληλη ιατρική υποστηρικτική αγωγή, π.χ. αποβολή του περιεχομένου του στομάχου, κλινική παρακολούθηση και, εάν κριθεί απαραίτητο, εφαρμογή συμπτωματικής αγωγής.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Οι ασθενείς, στους οποίους έχει προκληθεί ζάλη, ίλιγγος ή υπνηλία, ενώ βρίσκονταν υπό θεραπεία με Aclarex, πρέπει να αποφεύγουν να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Περιεχόμενο καψακίων
λακτόζη μονοϋδρική
νάτριο λαουρυλοθειικό
ποβιδόνη
καρμελλόζη νατριούχος διασταυρούμενη
μαγνήσιο στεατικό
Περίβλημα καψακίων
ζελατίνη
τιτανίου διοξείδιο E171
νάτριο λαουρυλοθειικό
σορβιτάνης μονολαουρικός εστέρας
Μελάνι εκτύπωσης
ινδικοκαρμίνιο E132 (μόνο για τα 100 mg)
σιδήρου οξείδιο E172 (μόνο για τα 200 mg)
κόμμεα λάκκας
προπυλενογλυκόλη
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη και αντιρρευματικά φάρμακα, ΜΣΑΦ, Κοξίμπες, κωδικός ATC: M01AH01.

Μηχανισμός δράσης

Η σελεκοξίμπη αποτελεί έναν από του στόματος χορηγούμενο εκλεκτικό αναστολέα της κυκλοοξυγονάσης-2 (COX-2), στις κλινικές δόσεις (200-400 mg ημερησίως). Δεν έχει παρατηρηθεί στατιστικά σημαντική αναστολή της δράσης της COX-1 (που καθορίζεται από την αναστολή του σχηματισμού ex vivo της θρομβοξάνης Β[TxB]) σε αυτές τις δόσεις σε υγιείς εθελοντές.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η κυκλοοξυγονάση είναι υπεύθυνη για τη σύνθεση των προσταγλανδινών. Δύο ισομορφές, η COX-1 και η COX-2, έχουν προσδιορισθεί. Η COX-2 αποτελεί την ισομορφή του ενζύμου, για την οποία έχει αποδειχθεί ότι παράγεται επαγωγικά κατόπιν προφλεγμονωδών ερεθισμάτων και θεωρείται κυρίως υπεύθυνη για τη σύνθεση των προστανοειδών που διαμεσολαβούν στην πρόκληση άλγους, φλεγμονής και πυρετού. Η COX-2 εμπλέκεται επίσης στην ωορρηξία, και την εμφύτευση του γονιμοποιηθέντος ωαρίου, στη σύγκλειση του αρτηριακού πόρου, στη ρύθμιση της νεφρικής λειτουργίας καθώς και στη ρύθμιση των λειτουργιών του κεντρικού νευρικού συστήματος (επαγωγή πυρετού, αίσθημα πόνου και γνωστική λειτουργία). Επίσης, είναι πιθανόν να παίζει κάποιο ρόλο στη θεραπεία του έλκους. Η COX-2 έχει ανιχνευτεί στον ιστό που περιβάλλει τα γαστρικά έλκη στους ανθρώπους, ωστόσο δεν έχει εξακριβωθεί η σχέση της με την επούλωση του έλκους.

Η διαφορά στην αντιαιμοπεταλιακή δράση μεταξύ ορισμένων ΜΣΑΦ που αναστέλλουν την COX-1 και των εκλεκτικών αναστολέων της COX-2, μπορεί να είναι κλινικής σημασίας σε ασθενείς με κίνδυνο θρομβοεμβολικών επεισοδίων. Οι εκλεκτικοί αναστολείς COX-2 μειώνουν το σχηματισμό της συστηματικής (και επομένως πιθανά ενδοθηλιακής) προστακυκλίνης, χωρίς να επηρεάζουν τη θρομβοξάνη των αιμοπεταλίων.

Η σελεκοξίμπη αποτελεί μία φέρουσα διαρυλο-υποκαταστάτες πυραζόλη, χημικώς παρόμοια με άλλες μη-αρυλαμινο σουλφοναμίδες (π.χ. θειαζίδες, φουροσεμίδη), αλλά διαφέρει από τις αρυλαμινο σουλφοναμίδες (π.χ. σουλφαμεθοξαζόλη και άλλα αντιβιοτικά της ομάδας των σουλφοναμίδων). Δοσοεξαρτώμενη επίδραση στο σχηματισμό TxB έχει παρατηρηθεί μετά από υψηλές δόσεις σελεκοξίμπης. Ωστόσο, σε μικρές μελέτες πολλαπλών δόσεων με 600 mg δύο φορές ημερησίως (τριπλάσια της μέγιστης συνιστώμενης δόσης) σε υγιή άτομα, η σελεκοξίμπη δεν είχε επίδραση στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων και στο χρόνο ροής σε σύγκριση προς το εικονικό φάρμακο.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Έχουν διενεργηθεί αρκετές κλινικές μελέτες, οι οποίες επιβεβαιώνουν την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια του φαρμάκου στην οστεοαρθρίτιδα, τη ρευματοειδή αρθρίτιδα και την αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα. Η σελεκοξίμπη έχει αξιολογηθεί στην αντιμετώπιση της φλεγμονής και του πόνου στην οστεοαρθρίτιδα του γόνατος και του ισχίου, σε 4.200 ασθενείς περίπου, κατά τη διάρκεια ελεγχόμενων με δραστικό και εικονικό φάρμακο δοκιμών διάρκειας μέχρι 12 εβδομάδων. Αξιολογήθηκε επίσης στην αντιμετώπιση της φλεγμονής και του πόνου στη ρευματοειδή αρθρίτιδα σε 2.100 ασθενείς περίπου, κατά τη διάρκεια ελεγχόμενων με δραστικό και εικονικό φάρμακο δοκιμών διάρκειας μέχρι 24 εβδομάδων. Η σελεκοξίμπη σε ημερήσιες δόσεις των 200 mg-400 mg παρείχε ανακούφιση από τον πόνο μέσα σε 24 ώρες από τη χορήγησή της. Η σελεκοξίμπη αξιολογήθηκε στη συμπτωματική θεραπεία της αγκυλοποιητικής σπονδυλίτιδας σε 896 ασθενείς κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών ελεγχόμενων με δραστικό και εικονικό φάρμακο διάρκειας μέχρι 12 εβδομάδες. Στις μελέτες αυτές, η σελεκοξίμπη σε δόσεις των 100 mg δύο φορές την ημέρα, 200 mg άπαξ ημερησίως, 200 mg δύο φορές την ημέρα και 400 mg άπαξ ημερησίως, παρείχε σημαντική βελτίωση στον πόνο, την ενεργότητα της νόσου και την λειτουργικότητα των ασθενών με αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα.

Σε 5 διπλά τυφλές τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες, διενεργήθηκαν προγραμματισμένες ενδοσκοπήσεις του ανωτέρου γαστρεντερικού συστήματος επί 4.500 ασθενών περίπου που δεν παρουσίαζαν αρχική εξέλκωση, (οι δόσεις της σελεκοξίμπης κυμαίνονταν από 50 mg έως 400 mg, χορηγούμενες δύο φορές την ημέρα). Σε ενδοσκοπικές μελέτες διάρκειας 12 εβδομάδων, η σελεκοξίμπη (100-800 mg ημερησίως) συσχετίστηκε με σημαντικά μειωμένο κίνδυνο για γαστροδωδεκαδακτυλικά έλκη σε σύγκριση με τη ναπροξένη (1.000 mg ημερησίως) και την ιβουπροφαίνη (2.400 mg ημερησίως). Τα δεδομένα ήταν αντιφατικά σε σύγκριση με τη δικλοφενάκη (150 mg ημερησίως). Σε δύο από τις μελέτες, διάρκειας 12 εβδομάδων, το ποσοστό των ασθενών με αποδεδειγμένα ενδοσκοπικά γαστροδωδεκαδακτυλικά έλκη, δεν ήταν σημαντικά διαφορετικό μεταξύ του εικονικού φαρμάκου και της σελεκοξίμπης 200 mg και 400 mg 2 φορές ημερησίως.

Σε μια προοπτική μελέτη ασφάλειας μακράς διάρκειας (διάρκεια 6 έως 15 μήνες, μελέτη CLASS), 5.800 ασθενείς με οστεοαρθρίτιδα και 2.200 ασθενείς με ρευματοειδή αρθρίτιδα έλαβαν 400 mg σελεκοξίμπης, 2 φορές ημερησίως (4πλάσια και 2πλάσια της συνιστώμενης δόσης στην οστεοαρθρίτιδα και ρευματοειδή αρθρίτιδα, αντίστοιχα), 800 mg ιβουπροφαίνης τρεις φορές ημερησίως, ή 75 mg δικλοφενάκης δύο φορές ημερησίως (και οι δύο σε θεραπευτικές δόσεις). Στο 22% των εγγεγραμμένων ασθενών συγχορηγήθηκε χαμηλή δόση ακετυλοσαλικυλικού οξέος (≤325 mg ημερησίως), κυρίως για ΚΑ προφύλαξη. Για το πρωτεύον τελικό σημείο, δηλαδή τα επιπλεγμένα έλκη (οριζόμενα ως γαστρεντερική αιμορραγία, διάτρηση ή απόφραξη), η σελεκοξίμπη δεν διέφερε σημαντικά ούτε από την ιβουπροφαίνη ούτε από τη δικλοφενάκη. Επίσης, για τη συνδυασμένη ομάδα των ΜΣΑΦ δεν παρατηρήθηκε καμία στατιστικώς σημαντική διαφορά, όσον αφορά τα επιπλεγμένα έλκη (σχετικός κίνδυνος 0,77, 95% CI 0,41-1,46, βασισμένο στη διάρκεια ολόκληρης της μελέτης). Για το συνδυασμένο τελικό σημείο, δηλαδή τα επιπλεγμένα και συμπτωματικά έλκη, η συχνότητα εμφάνισης ήταν σημαντικά μειωμένη στην ομάδα της σελεκοξίμπης σε σύγκριση με την ομάδα των ΜΣΑΦ, με σχετικό κίνδυνο 0,66, 95% CI 0,45-0,97, όχι όμως μεταξύ σελεκοξίμπης και δικλοφενάκης. Αυτοί οι ασθενείς, στους οποίους συγχορηγήθηκε σελεκοξίμπη και χαμηλή δόση ακετυλοσαλικυλικού οξέος, εμφάνισαν επιπλεγμένα έλκη με συχνότητα 4 φορές υψηλότερη σε σύγκριση με όσους έλαβαν μόνο σελεκοξίμπη. Η συχνότητα εμφάνισης κλινικά σημαντικών μειώσεων στην αιμοσφαιρίνη (>2 g/dL), η οποία επιβεβαιώθηκε με επαναλαμβανόμενες εξετάσεις, ήταν σημαντικά μειωμένη σε ασθενείς που τους χορηγήθηκε σελεκοξίμπη σε σύγκριση με τα ΜΣΑΦ, σχετικός κίνδυνος 0,29, 95% CI 0,17-0,48. Η σημαντικά μειωμένη συχνότητα εμφάνισης αυτού του γεγονότος με τη σελεκοξίμπη διατηρήθηκε με ή χωρίς τη χρήση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος.

Σε μια προοπτική τυχαιοποιημένη μελέτη ασφάλειας 24 εβδομάδων, σε ασθενείς ηλικίας ≥60 ετών ή που είχαν ιστορικό γαστροδωδεκαδακτυλικών ελκών [εξαιρουμένων των χρηστών ακετυλοσαλικυλικού οξέος (ASA)], τα ποσοστά των ασθενών με μείωση της αιμοσφαιρίνης (≥2 g/dL) και/ή του αιματοκρίτη (≥10%) επιβεβαιωμένης ή υποτιθέμενης γαστρεντερικής προέλευσης, ήταν χαμηλότερα σε ασθενείς που θεραπεύονταν με σελεκοξίμπη 200 mg δύο φορές την ημέρα (Ν=2.238) σε σύγκριση με τους ασθενείς που θεραπεύονταν με δικλοφενάκη SR 75 mg δύο φορές την ημέρα μαζί με ομεπραζόλη 20 mg μία φορά την ημέρα (Ν=2.246) (0,2% έναντι 1,1% για επιβεβαιωμένη γαστρεντερική προέλευση, p=0,004· 0,4% έναντι 2,4% για υποτιθέμενη γαστρεντερική προέλευση, p=0,0001). Τα ποσοστά κλινικά έκδηλων γαστρεντερικών επιπλοκών, όπως διάτρηση, απόφραξη ή αιμορραγία ήταν πολύ χαμηλά χωρίς διαφορές μεταξύ των ομάδων θεραπείας (4-5 ανά ομάδα).

Καρδιαγγειακή ασφάλεια - μακροχρόνιες μελέτες που περιλαμβάνουν ασθενείς με σποραδική αδενωματώδη πολυποδίαση

Δύο μελέτες που περιλαμβάνουν ασθενείς με σποραδική αδενωματώδη πολυποδίαση διεξήχθησαν με τη σελεκοξίμπη: η μελέτη APC (Adenoma Prevention with Celecoxib) και η μελέτη PreSAP (Prevention of Spontaneous Adenomatous Polyps). Στη μελέτη APC, υπήρχε μία δοσοεξαρτώμενη αύξηση με τη σελεκοξίμπη στο σύνθετο τελικό σημείο για τον ΚΑ θάνατο, το έμφραγμα του μυοκαρδίου ή το αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο (επιβεβαιωμένα περιστατικά) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, κατά τη διάρκεια 3 ετών θεραπείας. Η μελέτη PreSAP δεν έδειξε στατιστικά σημαντικά αυξημένο κίνδυνο για το ίδιο σύνθετο τελικό σημείο.

Στη μελέτη APC, οι σχετικοί κίνδυνοι σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, για το σύνθετο τελικό σημείο του ΚΑ θανάτου, του εμφράγματος του μυοκαρδίου ή του αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου (επιβεβαιωμένα περιστατικά) ήταν 3,4 (95% CI 1,4 - 8,5) με σελεκοξίμπη 400 mg δύο φορές ημερησίως και 2,8 (95% CI 1,1 - 7,2) με σελεκοξίμπη 200 mg δύο φορές ημερησίως. Η αθροιστική αναλογία για αυτό το σύνθετο τελικό σημείο, για χρονικό διάστημα πάνω από 3 χρόνια ήταν 3,0% (20/671 άτομα) και 2,5% (17/685 άτομα), αντίστοιχα, σε σύγκριση με 0,9% (6/679 άτομα), για το εικονικό φάρμακο. Οι αυξήσεις για αμφότερες τις δοσολογικές ομάδες της σελεκοξίμπης έναντι του εικονικού φαρμάκου οφείλονταν κυρίως σε αυξημένη συχνότητα του εμφράγματος του μυοκαρδίου.

Στη μελέτη PreSAP, ο σχετικός κίνδυνος, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, για αυτό το ίδιο σύνθετο τελικό σημείο (επιβεβαιωμένα περιστατικά) ήταν 1,2 (95% CI 0,6 - 2,4) με σελεκοξίμπη 400 mg άπαξ ημερησίως. Η αθροιστική αναλογία για αυτό το σύνθετο τελικό σημείο για χρονικό διάστημα πάνω από 3 χρόνια ήταν 2,3% (21/933 άτομα) και 1,9% (12/628 άτομα), αντίστοιχα. Η συχνότητα του εμφράγματος του μυοκαρδίου (επιβεβαιωμένα περιστατικά) ήταν 1,0% (9/933 άτομα) με σελεκοξίμπη 400 mg άπαξ ημερησίως και 0,6% (4/628 άτομα) με το εικονικό φάρμακο.

Δεδομένα από μία τρίτη μακροχρόνια μελέτη, την ADAPT (The Alzheimer’s Disease Anti-Inflammatory Prevention Trial), δεν έδειξαν σημαντικά αυξημένο ΚΑ κίνδυνο με τη σελεκοξίμπη 200 mg δύο φορές ημερησίως, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Ο σχετικός κίνδυνος για ένα ίδιο σύνθετο τελικό σημείο (ΚΑ θάνατος, έμφραγμα του μυοκαρδίου, αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο), σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο ήταν 1,14 (95% CI 0,61 - 2,12) με σελεκοξίμπη 200 mg δύο φορές ημερησίως. Η συχνότητα του εμφράγματος μυοκαρδίου ήταν 1,1% (8/717 ασθενείς) με σελεκοξίμπη 200 mg δύο φορές ημερησίως και 1,2% (13/1070 ασθενείς) με το εικονικό φάρμακο.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η σελεκοξίμπη απορροφάται καλώς, επιτυγχάνοντας κορυφαίες συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από περίπου 2-3 ώρες. Η λήψη των δόσεων μαζί με τροφή (γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λίπη) καθυστερεί την απορρόφηση της σελεκοξίμπης περίπου κατά 1 ώρα, οδηγώντας σε μια Tmax ίση με περίπου 4 ώρες, και αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα περίπου κατά 20%.

Σε υγιείς ενήλικες εθελοντές, η συνολική συστηματική έκθεση (AUC) στη σελεκοξίμπη ήταν η ίδια όταν η σελεκοξίμπη χορηγήθηκε ως ακέραιο καψάκιο και όταν χορηγήθηκε ως περιεχόμενο καψακίου πασπαλισμένο σε πουρέ μήλου. Δεν υπήρξε καμία σημαντική διαφοροποίηση στις τιμές Cmax, Tmax ή T έπειτα από τη χορήγηση του περιεχομένου του καψακίου μέσα σε πουρέ μήλου.

Κατανομή

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 97% στις θεραπευτικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα και το φαρμακευτικό προϊόν δεν συνδέεται εκλεκτικά με ερυθροκύτταρα.

Βιομετασχηματισμός

Ο μεταβολισμός της σελεκοξίμπης διαμεσολαβείται κυρίως μέσω του κυτοχρώματος P450 2C9. Τρεις μεταβολίτες, μη δραστικοί, ως αναστολείς της COX-1 ή της COX-2, έχουν ανιχνευθεί στο ανθρώπινο πλάσμα, π.χ. μία πρωτοταγής αλκοόλη, το αντίστοιχο καρβοξυλικό οξύ και το συζευγμένο του γλυκουρονίδιο.

Η δραστηριότητα του κυτοχρώματος P450 2C9 μειώνεται σε άτομα με γενετικό πολυμορφισμό που οδηγεί σε μειωμένη ενζυμική δραστηριότητα, όπως στα άτομα που είναι ομόζυγα για τον πολυμορφισμό του CYP2C9*3.

Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη που χορηγήθηκαν 200 mg σελεκοξίμπης άπαξ ημερησίως σε υγιείς εθελοντές με γονότυπο είτε CYP2C9*1/1, CYP2C91/3 ή CYP2C93/3, οι διάμεσες Cmax και AUC0-24 της σελεκοξίμπης, την ημέρα 7, ήταν κατά προσέγγιση 4πλάσιες και 7πλάσιες αντίστοιχα, σε άτομα με γονότυπο CYP2C93/3 σε σύγκριση με τους άλλους γονοτύπους. Σε τρεις μεμονωμένες μελέτες με άπαξ δόση, που συμπεριελάμβαναν συνολικά 5 άτομα με γονοτύπους CYP2C93/*3, η χορήγηση μίας άπαξ δόσης αύξησε την AUC0-24 κατά προσέγγιση 3 φορές σε σύγκριση με τα άτομα που έχουν φυσιολογικό μεταβολισμό. Εκτιμάται ότι η συχνότητα του ομόζυγου *3/*3 γονότυπου είναι 0,3-1,0% σε διαφορετικές φυλετικές ομάδες.

Σε ασθενείς που είναι γνωστό ή πιθανολογείται ότι έχουν μειωμένο μεταβολισμό στο CYP2C9 με βάση το προηγούμενο ιστορικό/εμπειρία με άλλα υποστρώματα του CYP2C9, η σελεκοξίμπη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή (βλ. Δοσολογία).

Δεν έχουν βρεθεί κλινικά σημαντικές διαφορές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της σελεκοξίμπης μεταξύ Αφρο-Αμερικανών και Καυκάσιων.

Οι συγκεντρώσεις της σελεκοξίμπης στο πλάσμα είναι περίπου 100% αυξημένες σε ηλικιωμένες γυναίκες (>65 ετών).

Ασθενείς με ήπιας βαρύτητας ηπατική δυσλειτουργία παρουσίασαν μία μέση ποσοστιαία αύξηση της Cmax και της AUC της σελεκοξίμπης ίση με 53% και 26%, αντίστοιχα, σε σύγκριση με άτομα με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Οι αντίστοιχες τιμές σε άτομα με μέτριας βαρύτητας ηπατική δυσλειτουργία ήταν 41% και 146%, αντίστοιχα. Η ικανότητα μεταβολισμού του φαρμάκου από ασθενείς με ήπιας έως μέτριας βαρύτητας ηπατική δυσλειτουργία συσχετίζονταν καλύτερα με τις τιμές της λευκωματίνης του ορού τους. Η θεραπεία θα πρέπει να αρχίζει με το ήμισυ της συνιστώμενης δόσης, σε ασθενείς με μέτριας βαρύτητας ηπατική δυσλειτουργία (λευκωματίνη ορού 25-35 g/l). Δεν έχει μελετηθεί ο μεταβολισμός του φαρμάκου σε ασθενείς με βαριάς μορφής ηπατική δυσλειτουργία (λευκωματίνη ορού <25 g/l), κατά συνέπεια η σελεκοξίμπη αντενδείκνυται σε αυτή την ομάδα των ασθενών.

Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία με τη σελεκοξίμπη σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Η φαρμακοκινητική της σελεκοξίμπης δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, αλλά είναι απίθανο να παρουσιάζει αξιόλογη μεταβολή στους ασθενείς αυτούς. Συνεπώς, συνιστάται προσοχή κατά τη θεραπεία ασθενών με νεφρική δυσλειτουργία. Η χρήση του φαρμάκου αντενδείκνυται σε ασθενείς με βαριάς μορφής νεφρική δυσλειτουργία.

Αποβολή

Η σελεκοξίμπη αποβάλλεται κυρίως με μεταβολισμό. Λιγότερο από το 1% της δόσης απεκκρίνεται αναλλοίωτο στα ούρα. Η διαφοροποίηση έκθεσης στη σελεκοξίμπη μεταξύ των ατόμων είναι περίπου στο 10πλάσιο. Η σελεκοξίμπη παρουσιάζει φαρμακοκινητική ανεξάρτητη από τη δόση και το χρόνο, εντός των ορίων των θεραπευτικών δόσεων. Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής είναι 8-12 ώρες. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε σταθεροποιημένη κατάσταση επιτυγχάνονται μέσα στις 5 πρώτες ημέρες της θεραπείας.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Ο μηχανισμός δράσης του celecoxib πιστεύεται ότι οφείλεται στην αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών. Σε αντίθεση με τα περισσότερα NSAIDs, που αναστέλλουν και τους δύο τύπους κυκλοοξυγεννασών (COX-1 και COX-2), το celecoxib αποτελεί επιλεκτικό…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη και αντιρρευματικά φάρμακα, ΜΣΑΦ, Κοξίμπες, κωδικός ATC: M01AH01. ### Μηχανισμός δράσης Η σελεκοξίμπη αποτελεί έναν από του στόματος χορηγούμενο εκλεκτικό αναστολέα της κυκλοοξυγονάσης-2 (COX-2), στις…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η σελεκοξίμπη απορροφάται καλώς, επιτυγχάνοντας κορυφαίες συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από περίπου 2-3 ώρες. Η λήψη των δόσεων μαζί με τροφή (γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λίπη) καθυστερεί την απορρόφηση της σελεκοξίμπης περίπου κατά 1 ώρα,…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ένα μεγάλο μέρος του μεταβολισμού της σελεκοξίμπης μεσολαβείται από το κυτόχρωμα P450 2C9 στο ήπαρ, με κάποια συμβολή από CYP3A4 και CYP2C8 και πιθανές συμβολές από CYP2D6. Μεταβολίζεται με βιομετατροπή σε μεταβολίτες καρβοξυλικού οξέος και…
Απέκκριση
Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία με προσοχή Ασθενείς με διαταραχή νεφρικής λειτουργίας, καρδιακή ανεπάρκεια, ηπατική δυσλειτουργία, όσοι λαμβάνουν διουρητικά, αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (α-ΜΕΑ), ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ, καθώς και οι ηλικιωμένοι
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία στενά, κατά τη διάρκεια της έναρξης της θεραπείας και καθόλη τη διάρκεια της θεραπείας ασθενείς που λαμβάνουν σελεκοξίμπη
INR (χρόνος προθρομβίνης) more_horizΆλλο / λοιπά στενά ασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος βαρφαρινοειδή/κουμαρινοειδή αντιπηκτικά, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας με σελεκοξίμπη ή κατά την αλλαγή της δόσης της σελεκοξίμπη
Νεφρική ή ηπατική λειτουργία και καρδιακή δυσλειτουργία more_horizΆλλο / λοιπά κατάλληλη ιατρική παρακολούθηση ηλικιωμένοι
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Celecoxib είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (NSAID) με επιλεκτικότητα έναντι της COX-2. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της οστεοαρθρίτιδας, της ρευματικής αρθρίτιδας, του οξέος πόνου, της πρωτοπαθούς δυσμηνόρροιας και ως από του στόματος συμπληρωματική αγωγή στη συνήθη φροντίδα για ασθενείς με οικογενειακή αδενωματώδη πολυποσία (FAP). Διατίθεται από τη Pfizer με εμπορικό όνομα Celebrex. Σε ορισμένες χώρες διατίθεται με το εμπορικό όνομα Celebra. Η Celecoxib διατίθεται κατόπιν συνταγής σε μορφή καψουλών.
DrugBank

Indication

expand_more
Για ανακούφιση και διαχείριση της οστεοαρθρίτιδας (OA), της ρευματικής αρθρίτιδας (RA), της αγκυλωτικής σπονδυλίτιδας, του οξέος πόνου, της πρωτοπαθούς δυσμηνόρροιας και ως από του στόματος συμπληρωματική αγωγή στην τυπική φροντίδα για ασθενείς με οικογενειακή αδενωματώδη πολυποσία (FAP).
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Celecoxib, επιλεκτικός αναστολέας της κυκλοοξυγεννάσης-2 (COX-2), ταξινομείται ως μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (NSAID). Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ρευματικής αρθρίτιδας, οστεοαρθρίτιδας και οικογενειακής αδενωματώδους πολυποσίας (FAP). Λόγω έλλειψης επίδρασης στα αιμοπετάλια, το celecoxib δεν αποτελεί εναλλακτική για καρδιαγγειακή προφύλαξη με ασπιρίνη. Δεν είναι γνωστό εάν υπάρχουν επιδράσεις του celecoxib στα αιμοπετάλια που μπορεί να συνεισφέρουν σε αυξημένο κίνδυνο σοβαρών καρδιαγγειακών θρομβωτικών ανεπιθύμητων συμβάντων που σχετίζονται με τη χρήση του celecoxib. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών (PGE2) μπορεί να οδηγήσει σε κατακράτηση νατρίου και ύδατος μέσω αυξημένης επαναρρόφησης στον παχύ ανιούσα μοίρα του βρόχου Henle και ίσως σε άλλα τμήματα του τελικού νεφρώνα. Στους σωληνίσκους συλλογής, η PGE2 φαίνεται να εμποδίζει την επαναρρόφηση ύδατος αντιδιουρητικής ορμόνης (ADH).
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο μηχανισμός δράσης του celecoxib πιστεύεται ότι οφείλεται στην αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών. Σε αντίθεση με τα περισσότερα NSAIDs, που αναστέλλουν και τους δύο τύπους κυκλοοξυγεννασών (COX-1 και COX-2), το celecoxib αποτελεί επιλεκτικό μη-ανταγωνιστικό αναστολέα της COX-2. Δεσμεύεται με την πολική πλευρική αλυσίδα σουλφοναμίδης σε μια υδρόφιλη περιοχή κοντά στο ενεργό σημείο πρόσδεσης της COX-2. Και οι COX-1 και COX-2 καταλύουν τη μετατροπή του αραχιδονικού οξέος σε προστααγλανδίνη Η2 (PGH2), πρόδρομο των προσταγλανδινών και θρoμβoxanes.
DrugBank

Absorption

expand_more
Καλά απορροφάται από το γαστρεντερικό σύστημα. Όταν χορηγείται με γεύμα πλούσιο σε λίπος, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα καθυστερούν περίπου κατά 1–2 ώρες, με αύξηση της συνολικής απορρόφησης (AUC) κατά 10–20%.
DrugBank

Half life

expand_more
Περίπου 11 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
97%, κυρίως συνδεδεμένο με την αλβουμίνη και, σε μικρότερο βαθμό, με την α1-acid glycoprotein.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Το celecoxib απεκκρίνεται κυρίως μέσω ηπατικού μεταβολισμού, με μικρή ποσότητα (<3%) αδιάφορου φαρμάκου να αποβάλλεται μέσω ούρων και κοπράνων.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
Όγκος κατανομής: 400 L.
DrugBank

Clearance

expand_more
Καθαρισμός: 500 mL/min.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τα συμπτώματα υπερφόρτωσης περιλαμβάνουν δυσχέρειες στην αναπνοή, κώμα, υπνηλία, γαστρεντερική αιμορραγία, υπέρταση, νεφρική αποτυχία, ναυτία, λήθαργο, κοιλιακό πόνο και εμετό.

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Αξονική Σπονδυλαρθρίτιδα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Ρευματολογικών Νοσημάτων

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (ΜΣΑΦ — Μη Στεροειδή Αντιφλεγμονώδη (Βήμα 1, όλα εξίσου αποτελεσματικά)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

ΜΣΑΦ

Άμεση διακοπή CR: Υψηλό DP: Υψηλό
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2662
Μοριακός τύπος
C17H14F3N3O2S
Μοριακό βάρος
381.4
IUPAC
4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide
InChIKey
RZEKVGVHFLEQIL-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

  • Αντιφλεγμονώδη φάρμακα μη στεροειδούς φύσης. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικές ενδοϋπεροξειδάσες, πρόδρομες ουσίες των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις δράσεις τους.
  • Υποκατηγορία αναστολέων κυκλοοξυγενάσης με ειδικότητα για την ΚΥΚΛΟΟΞΥΓΕΝΑΣΗ-2.