ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ
N05BA02
SPC
ΕΟΦ
DrugBank
PubChem
Σκευάσματα
CHLORDIAZEPOXIDE
Χλωροδιαζεποξείδη
Bραχυχρόνια αντιμετώπιση του άγχους.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
ΕΟΦ
Ενδείξεις
Bραχυχρόνια αντιμετώπιση του άγχους.
medication
SPC-OASIL
Δοσολογία
expand_more
SPC-OASIL
Δοσολογία
- Οδός: από το στόμα
- Χορήγηση: την ημέρα, σε δύο έως τρείς δόσεις
- Δόση έναρξης: 15 - 80mg (1 - 5 κάψουλες)
- Τιτλοποίηση: Μετά την πρώτη εβδομάδα θεραπείας, συνήθως αρκεί μια βραδυνή δόση. Στο σύνδρομο στερήσεως οινοπνεύματος, αρχικά 50 - 100mg (3 - 7 κάψουλες) την ημέρα που μπορεί στις επόμενες ημέρες να αυξηθούν μέχρι 300mg (20 κάψουλες) την ημέρα. Στην συνέχεια οι δόσεις μειώνονται στα αρχικά επίπεδα.
-
Ως αγχολυτικόΔόση15 - 80mg (1 - 5 κάψουλες)την ημέρα, σε δύο έως τρείς δόσεις. Μετά την πρώτη εβδομάδα θεραπείας, συνήθως αρκεί μια βραδυνή δόση.
-
Στην αϋπνίαΔόση20 - 30mg (1 - 2 κάψουλες)σε μία δόση το βράδυ.
-
Στο σύνδρομο στερήσεως οινοπνεύματοςΔόσηαρχικά 50 - 100mg (3 - 7 κάψουλες) την ημέραΜέγ. δόσημέχρι 300mg (20 κάψουλες) την ημέραπου μπορεί στις επόμενες ημέρες να αυξηθούν. Στην συνέχεια οι δόσεις μειώνονται στα αρχικά επίπεδα.
-
Στα παιδιά (> 6 ετών)Δόση1 - 2 κάψουλες (ή 0,5 mg/kg)την ημέρα σε 1 - 2 δόσεις.
block
SPC-OASIL
Αντενδείξεις
expand_more
SPC-OASIL
Αντενδείξεις
-
Γνωστή υπερευαισθησία προς το χλωροδιαζεποξείδιο.
-
Γλαύκωμα κλειστής γωνίας.
-
Μυασθένεια.
-
Σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια.
-
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
-
Πρώτο και τρίτο τρίμηνο της κυήσεως.
-
Γαλουχία.
-
Παιδιά κάτω των 6 ετών.
warning
SPC-OASIL
Προειδοποιήσεις
expand_more
SPC-OASIL
Προειδοποιήσεις
-
Προσοχή σε ειδικές ομάδες ασθενώνΠληθυσμόςαλκοολικοί και ασθενείς που παίρνουν ψυχοφάρμακα
-
Κίνδυνος εξάρτησηςΠληθυσμόςασθενείς που εμφανίζουν τάση για ανάπτυξη εξάρτησης
-
Προσοχή σε ηπατοπαθείςΠληθυσμόςηπατοπαθείς
-
Προσοχή σε ασθενείς με αναπνευστική ανεπάρκειαΠληθυσμόςασθενείς με αναπνευστική ανεπάρκεια
-
Προσοχή σε υπερήλικες και παιδιάΠληθυσμόςυπερήλικες και παιδιά
swap_horiz
SPC-OASIL
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
SPC-OASIL
Αλληλεπιδράσεις
-
αλκοόλη, αγχολυτικά, βαρβιτουρικά, αντιψυχωσικά, αναστολείς της ΜΑΟ, αντιπαρκινσονικάπαρακολούθησηΕπιτείνει τη δράση
-
από του στόματος χορηγούμενα αντισυλληπτικάπαρακολούθησηΜεταβάλλουν τον μεταβολισμό του χλωροδιαζεποξειδίου επιτείνοντας τη δράση του
-
αντιόξιναπαρακολούθησηΜπορεί να ελαττώσουν το ρυθμό απορροφήσεως
-
οινόπνευμαπαρακολούθησηΠαρατείνει σημαντικώς τη διάρκεια δράσης
-
παρακολούθησηΠαρατείνει σημαντικώς τη διάρκεια δράσης
sick
SPC-OASIL
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
SPC-OASIL
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Νευρικό σύστημα
- υπνηλία
- καταστολή
- αστάθεια
- αταξία
- πονοκέφαλος
- ίλιγγοι
Γενικές διαταραχές
- κόπωση
Ψυχικές διαταραχές
- σύγχυση (ιδίως στα ηλικιωμένα άτομα)
- διέγερση
- επιθετικότητα
- διαταραχές του ύπνου
Καρδιαγγειακό σύστημα
- υπόταση
Γαστρεντερικό σύστημα
- γαστρεντερικές διαταραχές
Οφθαλμικές διαταραχές
- διαταραχές στην όραση
Γενετήσιο σύστημα και μαστός
- διαταραχές στη libido
Δέρμα και ιστοί
- αντιδράσεις υπερευαισθησίας
Μεταβολισμός και διατροφή
- αύξηση βάρους
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςυπνηλίαΝευρικό σύστημα
-
ΣυχνέςκαταστολήΝευρικό σύστημα
-
ΣυχνέςκόπωσηΓενικές διαταραχές
-
ΣυχνέςαστάθειαΝευρικό σύστημα
-
ΣυχνέςαταξίαΝευρικό σύστημα
-
ΣυχνέςσύγχυσηΨυχικές διαταραχές (ιδίως στα ηλικιωμένα άτομα)
-
ΣπάνιεςυπότασηΚαρδιαγγειακό σύστημα
-
Σπάνιεςγαστρεντερικές διαταραχέςΓαστρεντερικό σύστημα
-
Σπάνιεςδιαταραχές στην όρασηΟφθαλμικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςπονοκέφαλοςΝευρικό σύστημα
-
ΣπάνιεςίλιγγοιΝευρικό σύστημα
-
Σπάνιεςδιαταραχές στη libidoΓενετήσιο σύστημα και μαστός
-
Σπάνιεςαντιδράσεις υπερευαισθησίαςΔέρμα και ιστοί
-
Σπάνιεςαύξηση βάρουςΜεταβολισμός και διατροφή
-
Μη γνωστέςδιέγερσηΨυχικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςεπιθετικότηταΨυχικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςδιαταραχές του ύπνουΨυχικές διαταραχές
pregnant_woman
SPC-OASIL
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
SPC-OASIL
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΤο φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται κατά το πρώτο και τρίτο τρίμηνο της κύησης. Η χρήση ήπιων ηρεμιστικών σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο γενετικών ανωμαλιών κυρίως όταν χορηγούνται κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΤο φάρμακο διέρχεται στο μητρικό γάλα και επομένως δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
Το Chlordiazepoxide δεσμεύεται σε στερεο-ειδικές θέσεις σύνδεσης βενζοδιαζεπινών (BZD) στους συμπλέκτες υποδοχέων GABA(A) σε διάφορα σημεία του κεντρικού νευρικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένου του λαμβικού συστήματος και του δικτυωτού σχηματισμού. Αυτό…
monitor_heart
SPC-OASIL
Φαρμακοδυναμική
expand_more
SPC-OASIL
Φαρμακοδυναμική
Το χλωροδιαζεποξείδιο είναι μια καλά ανεκτή βενζοδιαζεπίνη η οποία ανακουφίζει από το άγχος και τη ψυχική ένταση και επίσης έχει μυοχαλαρωτική δράση. Ενδείκνυται όταν το άγχος ή η ψυχική ένταση έχουν ένα αιτιολογικό ή δευτερογενή ρόλο στην κλινική εικόνα.
biotech
SPC-OASIL
Φαρμακοκινητική
expand_more
SPC-OASIL
Φαρμακοκινητική
Το χλωροδιαζεποξείδιο απορροφάται σχεδόν εξ’ ολοκλήρου, το μεγαλύτερο μέρος του οποίου εισέρχεται στην κυκλοφορία υπό αμεταβόλιστη μορφή. Στην κατάσταση δυναμικής ισορροπίας ο όγκος κατανομής του χλωροδιαζεποξειδίου είναι περίπου 0,3 - 0,4 l/kg σωματικού…
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
PubChem
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός.
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
DrugBank
Απέκκριση
Νεφρά
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-OASIL
expand_more
Δοσολογία
SPC-OASIL
Ως αγχολυτικό: 15 - 80mg (1 - 5 κάψουλες) την ημέρα, σε δύο έως τρείς δόσεις. Μετά την πρώτη εβδομάδα θεραπείας, συνήθως αρκεί μια βραδυνή δόση.
Στην αϋπνία: 20 - 30mg (1 - 2 κάψουλες) σε μία δόση το βράδυ.
Στο σύνδρομο στερήσεως οινοπνεύματος: χορηγούνται αρχικά 50 - 100mg (3 - 7 κάψουλες) την ημέρα που μπορεί στις επόμενες ημέρες να αυξηθούν μέχρι 300mg (20 κάψουλες) την ημέρα. Στην συνέχεια οι δόσεις μειώνονται στα αρχικά επίπεδα.
Στα παιδιά (> 6 ετών): 1 - 2 κάψουλες (ή 0,5 mg/kg) την ημέρα σε 1 - 2 δόσεις.
block
Αντενδείξεις
SPC-OASIL
expand_more
Αντενδείξεις
SPC-OASIL
ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ
Το OASIL αντενδείνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία προς το χλωροδιαζεποξείδιο, καθώς και ασθενείς με γλαύκωμα κλειστής γωνίας, μυασθένεια, σοβαρή αναπνευστική ή ηπατική ανεπάρκεια, πρώτο και τρίτο τρίμηνο της κυήσεως και γαλουχία. Επίσης αντενδείνυται σε παιδιά κάτω των 6 ετών.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-OASIL
expand_more
Προειδοποιήσεις
SPC-OASIL
ΕΙΔΙΚΕΣ ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΕΙΣ
Πρέπει να δίδεται ιδιαίτερη προσοχή
- σε αλκοολικούς και ασθενείς που παίρνουν ψυχοφάρμακα.
- σε ασθενείς που εμφανίζουν τάση για ανάπτυξη εξάρτησης.
- σε ηπατοπαθείς
- σε ασθενείς με αναπνευστική ανεπάρκεια.
- σε υπερήλικες και παιδιά. Κατά τη διάρκεια μακρόχρονης θεραπείας συνιστάται να πραγματοποιείται αιματολογικός έλεγχος καθώς επίσης έλεγχος ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας. Συνιστάται η σταδιακή μείωση της δόσης. Απότομη διακοπή μπορεί να φέρει συμπτωματική στέρηση.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-OASIL
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
SPC-OASIL
Όπως όλα τα κατασταλτικά του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος επιτείνει τη δράση της αλκοόλης, των αγχολυτικών, βαρβιτουρικών, αντιψυχωσικών, αναστολέων της ΜΑΟ και αντιπαρκινσονικών.
Τα από του στόματος χορηγούμενα αντισυλληπτικά μεταβάλλουν τον μεταβολισμό του χλωροδιαζεποξειδίου επιτείνοντας τη δράση του, τα δε αντιόξινα μπορεί να ελαττώσουν το ρυθμό απορροφήσεως.
Επίσης το οινόπνευμα καθώς και η δισουλφιράμη παρατείνουν σημαντικώς τη διάρκεια δράσης του φαρμάκου.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-OASIL
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-OASIL
Συχνότερες είναι υπνηλία, καταστολή, κόπωση, αστάθεια, αταξία, ιδίως στα ηλικιωμένα άτομα που μπορεί επιπλέον να παρουσιάσουν σύγχυση.
Σπανιότερα παρατηρούνται υπόταση, γαστρεντερικές διαταραχές, διαταραχές στην όραση, πονοκέφαλος, ίλιγγοι, διαταραχές στη libido, αντιδράσεις υπερευαισθησίας, αύξηση βάρους.
Έχουν αναφερθεί και παράδοξες αντιδράσεις, όπως διέγερση, επιθετικότητα, διαταραχές του ύπνου.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-OASIL
expand_more
Κύηση / γαλουχία
SPC-OASIL
Χρήση κατά την κύηση:
Το φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται κατά το πρώτο και τρίτο τρίμηνο της κύησης. Η
χρήση ήπιων ηρεμιστικών σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο γενετικών ανωμαλιών κυρίως
όταν χορηγούνται κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.
Χρήση κατά τη διάρκεια της γαλουχίας:
Το φάρμακο διέρχεται στο μητρικό γάλα και επομένως δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη
διάρκεια της γαλουχίας.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-OASIL
expand_more
Φαρμακοδυναμική
SPC-OASIL
Το χλωροδιαζεποξείδιο είναι μια καλά ανεκτή βενζοδιαζεπίνη η οποία ανακουφίζει από το άγχος και τη ψυχική ένταση και επίσης έχει μυοχαλαρωτική δράση. Ενδείκνυται όταν το άγχος ή η ψυχική ένταση έχουν ένα αιτιολογικό ή δευτερογενή ρόλο στην κλινική εικόνα.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-OASIL
expand_more
Φαρμακοκινητική
SPC-OASIL
Το χλωροδιαζεποξείδιο απορροφάται σχεδόν εξ’ ολοκλήρου, το μεγαλύτερο μέρος του οποίου εισέρχεται στην κυκλοφορία υπό αμεταβόλιστη μορφή.
Στην κατάσταση δυναμικής ισορροπίας ο όγκος κατανομής του χλωροδιαζεποξειδίου είναι περίπου 0,3 - 0,4 l/kg σωματικού βάρους. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι της τάξης του 93% - 97%.
Η αμεταβόλιστη δραστική ουσία και ο φαρμακολογικά δραστικός κύριος μεταβολίτης της desmethylchlordiazepoxide γρήγορα διέρχονται από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και τον πλακούντα και σε μικρές ποσότητες διέρχονται επίσης στο μητρικό γάλα.
Ο χρόνος ημιζωής του χλωροδιαζεποξειδίου στο πλάσμα είναι περίπου 15 λεπτά κατά τη φάση κατανομής και περίπου 10 ώρες κατά τη φάση αποβολής. Η ολική πλασματική κάθαρση είναι της τάξης του 0,3 - 0,5 ml/min./kg.
Λιγότερο από 1% μιας από του στόματος δόσης εμφανίζεται στα ούρα ως αμεταβόλιστο χλωροδιαζεποξείδιο. Οι παρακάτω φαρμακολογικά δραστικοί μεταβολίτες παράγονται στο ήπαρ με απαλκυλίωση ή υδροξυλίωση του χλωροδιαζεποξειδίου: desmethylchlordiazepoxide, demoxepam, desmethyldiazepam.
Το demoxepam και το desmethyldiazepam αποβάλλονται υπό ανενεργό μορφή συνδεδεμένα με το γλυκουρονικό οξύ. Σε περίπτωση επανειλημμένης χορήγησης, η κατάσταση δυναμικής ισορροπίας για το αμεταβόλιστο χλωροδιαζεποξείδιο επιτυγχάνεται μέσα σε 3 ημέρες, ενώ η συσσώρευση των μεταβολιτών γίνεται σημαντικά βραδύτερη.
ΕΟΦ · 4.1.1.1
Αγχολυτικά
expand_more
ΕΟΦ · 4.1.1.1
Αγχολυτικά
Ενδείξεις
Bραχυχρόνια αντιμετώπιση του άγχους.
Δοσολογία
15-30mg την ημέρα σε 1 ή 2 δόσεις. Mετά την 1η εβδομάδα θεραπείας αρκεί συνήθως μια βραδινή δόση. Nα μη χορηγείται σε παιδιά.
Σκευάσματα
OASIL/Gap: con.r.caps 15mg x 20 Άλλα αγχολυτικά Eκτός από τις βενζοδιαζεπίνες, οι αζαπυρόνες (αζασπιροδεκαδιόνες), με πρότυπη ουσία τη βουσπιρόνη, χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του άγχους. Δρουν δια μέσου ενίσχυσης των προσυναπτικών (5-HT1A) υποδοχέων της σεροτονίνης και εξομάλυνσης της σεροτονινεργικής συναπτικής μεταβίβασης. H βουσπιρόνη έχει ως ένδειξη τη γενικευμένη αγχώδη διαταραχή. Σε σύγκριση με τις βενζοδιαζεπίνες η κατασταλτική της επίδραση, η επίδραση στην εγρήγορση, η αλληλεπίδραση με το οινόπνευμα και τα άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ και η πρόκληση εξάρτησης δεν παρουσιάζονται σε σημαντικό βαθμό. Tο αγχολυτικό της αποτέλεσμα εμφανίζεται μετά 1-2 εβδομάδες και φθάνει στο μέγιστο μετά 4-6 εβδομάδες. Δεν ενδείκνυται για άμεση αγχόλυση, αλλά συνιστάται για μακρόχρονη χορήγηση και αποτελεί κατάλληλη, εναλλακτική θεραπεία σε ασθενείς με ιστορικό εξάρτησης και αλκοολισμού. Δεν αποτρέπει τα στερητικά συμπτώματα μετά τη διακοπή των βενζοδιαζε- πινών και γιαυτό, κατά την αντικατάστασή τους με βουσπιρόνη, θα πρέπει η βενζοδιαζεπίνη να διακόπτεται προοδευτικά. Στη γενικευμένη αγχώδη διαταραχή χορηγούνται επίσης ορισμένα αντικαταθλιπτικά (βλ. 4.4) και η ουσία πρεγκαμπαλίνη (βλ. 4.5). Τέλος στην αντιμετώπιση ορισμένων περιπτώσεων άγχους έχουν χρησιμοποιηθεί ο β-αποκλειστής προπρανολόλη και το αντιισταμινικό υδροξυζίνη.
ΕΟΦ · 4.4.1
Tρικυκλικά και συναφή
expand_more
ΕΟΦ · 4.4.1
Tρικυκλικά και συναφή
Ενδείξεις
Bραχυχρόνια αντιμετώπιση του άγχους.
Δοσολογία
15-30mg την ημέρα σε 1 ή 2 δόσεις. Mετά την 1η εβδομάδα θεραπείας αρκεί συνήθως μια βραδινή δόση. Nα μη χορηγείται σε παιδιά.
Σκευάσματα
OASIL/Gap: con.r.caps 15mg x 20 Άλλα αγχολυτικά Eκτός από τις βενζοδιαζεπίνες, οι αζαπυρόνες (αζασπιροδεκαδιόνες), με πρότυπη ουσία τη βουσπιρόνη, χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του άγχους. Δρουν δια μέσου ενίσχυσης των προσυναπτικών (5-HT1A) υποδοχέων της σεροτονίνης και εξομάλυνσης της σεροτονινεργικής συναπτικής μεταβίβασης. H βουσπιρόνη έχει ως ένδειξη τη γενικευμένη αγχώδη διαταραχή. Σε σύγκριση με τις βενζοδιαζεπίνες η κατασταλτική της επίδραση, η επίδραση στην εγρήγορση, η αλληλεπίδραση με το οινόπνευμα και τα άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ και η πρόκληση εξάρτησης δεν παρουσιάζονται σε σημαντικό βαθμό. Tο αγχολυτικό της αποτέλεσμα εμφανίζεται μετά 1-2 εβδομάδες και φθάνει στο μέγιστο μετά 4-6 εβδομάδες. Δεν ενδείκνυται για άμεση αγχόλυση, αλλά συνιστάται για μακρόχρονη χορήγηση και αποτελεί κατάλληλη, εναλλακτική θεραπεία σε ασθενείς με ιστορικό εξάρτησης και αλκοολισμού. Δεν αποτρέπει τα στερητικά συμπτώματα μετά τη διακοπή των βενζοδιαζε- πινών και γιαυτό, κατά την αντικατάστασή τους με βουσπιρόνη, θα πρέπει η βενζοδιαζεπίνη να διακόπτεται προοδευτικά. Στη γενικευμένη αγχώδη διαταραχή χορηγούνται επίσης ορισμένα αντικαταθλιπτικά (βλ. 4.4) και η ουσία πρεγκαμπαλίνη (βλ. 4.5). Τέλος στην αντιμετώπιση ορισμένων περιπτώσεων άγχους έχουν χρησιμοποιηθεί ο β-αποκλειστής προπρανολόλη και το αντιισταμινικό υδροξυζίνη.
DrugBank
Description
expand_more
DrugBank
Description
Ένα αγχολυτικό παράγωγο βενζοδιαζεπίνης με αντισπασμωδικές, κατασταλτικές και αμνησιογόνες ιδιότητες. Έχει επίσης χρησιμοποιηθεί στη συμπτωματική θεραπεία της στέρησης αλκοόλ.
DrugBank
Indication
expand_more
DrugBank
Indication
Για τη διαχείριση αγχωτικών διαταραχών ή για τη βραχυπρόθεσμη ανακούφιση των συμπτωμάτων άγχους, των συμπτωμάτων στέρησης οξείας αλκοολικής χρήσης και του προεγχειρητικού άγχους.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
DrugBank
Pharmacology
Έχει αγχολυτικές, κατασταλτικές και ήπια αναλγητικές ιδιότητες. Φαίνεται ότι εμποδίζει την EEG διέγερση από διεγέρσεις στον δικτυωτό σχηματισμό του στελέχους του εγκεφάλου. Οι μελέτες έχουν μελετηθεί εκτενώς σε πολλά είδη ζώων και τα ευρήματα υποδεικνύουν δράση στο λαμβτικό σύστημα του εγκεφάλου, το οποίο δείχνει να εμπλέκεται σε συναισθηματικές αντιδράσεις. Μαϊμούδες με επιθετική συμπεριφορά έγιναν ήρεμες από από του στόματος δόσεις που δεν προκάλεσαν καταστολή. Το Chlordiazepoxide αποκάλυψε μια «εκτενή» δράση εξάλειψης φόβου και επιθετικότητας. Η δράση αυτή επιβεβαιώθηκε και σε αρουραίους με βλάβες στον septal area του εγκεφάλου, όπου η δόση που εξουδετώνει την επιθετική αντίδραση ήταν μικρότερη από τη δόση που προκάλεσε καταστολή.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
DrugBank
Mechanism of action
Το Chlordiazepoxide δεσμεύεται σε στερεο-ειδικές θέσεις σύνδεσης βενζοδιαζεπινών (BZD) στους συμπλέκτες υποδοχέων GABA(A) σε διάφορα σημεία του κεντρικού νευρικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένου του λαμβικού συστήματος και του δικτυωτού σχηματισμού. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα αυξημένη δέσμευση του ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή GABA στον υποδοχέα GABA(A). Οι BZDs, επομένως, ενισχύουν την GABA-μεσολαβούμενη είσοδο χλωριδίου μέσω των διαύλων υποδοχέα GABA, προκαλώντας υπερπόλωση της μεμβράνης. Τα νευρο-ανασταλτικά αποτελέσματα οδηγούν στα κατασταλτικά, υπνωτικά, αγχολυτικά και μυοχαλαρωτικά χαρακτηριστικά.
DrugBank
Half life
expand_more
DrugBank
Half life
24-48 ώρες
DrugBank
Route of elimination
expand_more
DrugBank
Route of elimination
Αποβάλλεται μέσω των ούρων, με 1%–2% αμετάβλητο και 3%–6% ως σύζευγμα.
DrugBank
Toxicity
expand_more
DrugBank
Toxicity
LD50 = 537 mg/kg (from π? από του στόματος σε αρουραίους). Σημεία υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν αναπνευστική καταστολή, μυϊκή αδυναμία, υπνηλία (γενική κατάπτωση της δραστηριότητας).
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
PubChem
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
PubChem
Ημίσεια ζωή
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
24-48 ώρες
query_stats
Κρίσιμα Στοιχεία
Ημίσεια ζωή
24-48 ώρες
DrugBank
Απέκκριση
Νεφρά
DrugBank
science
Scientific Profile
CID
2712
Μοριακός τύπος
C16H14ClN3O
Μοριακό βάρος
299.75
IUPAC
7-chloro-4-hydroxy-N-methyl-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-imine
InChIKey
BUCORZSTKDOEKQ-UHFFFAOYSA-N
Σχετικά Εργαλεία
Εργαλεία & Οδηγίες
Όλα →