CHLORPHENAMINE
Χλωροφαιναμίνη
Οι βρωμοφαινυραμίνη, δεξτροφαινυραμίνη, διμεθινδένη και χλωροφαιναμίνη χαρακτηρίζονται γενικά από ασθενέστερη ηρεμιστική δράση σε σχέση με τα αντιισταμινικά των άλλων ομάδων. Σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να έχουν ισχυρότερη αντιισταμινική δράση της προμεθαζίνης. O χρόνος …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
block
ΕΟΦ
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
sick
ΕΟΦ
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 3.5.2
Aλκυλαμίνες
expand_more
Aλκυλαμίνες
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η χλωρ-φαινιραμίνη συνδέεται με τον H1 υποδοχέα της ισταμίνης. Αυτό μπλοκάρει τη δράση της ενδογενούς ισταμίνης, οδηγώντας έτσι σε προσωρινή ανακούφιση από τα αρνητικά συμπτώματα που προκαλούνται από την ισταμίνη.
Οι αντιισταμινικές ουσίες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των αλλεργιών δρουν ανταγωνιζόμενες την ισταμίνη για τις θέσεις H1-υποδοχέων στα κύτταρα-στόχους. Έτσι, προλαμβάνουν, αλλά δεν αντιστρέφουν, τις αποκρίσεις που μεσολαβούνται μόνο από την ισταμίνη. Οι αντιισταμινικές ουσίες ανταγωνίζονται, σε διάφορους βαθμούς, τις περισσότερες φαρμακολογικές δράσεις της ισταμίνης, συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης και του κνησμού. Επίσης, οι αντιχολινεργικές δράσεις των περισσότερων αντιισταμινικών ουσιών παρέχουν ξηραντική επίδραση στον ρινικό βλεννογόνο. /Αντιισταμινικά/
Οι H1 ανταγωνιστές αναστέλλουν τις περισσότερες αποκρίσεις του λείου μυός στην ισταμίνη. Ο ανταγωνισμός της συσταλτικής δράσης της ισταμίνης στον αναπνευστικό λείο μυ μπορεί εύκολα να αποδειχθεί in vivo και in vitro. /Ανταγωνιστές Ισταμίνης: H1 Ανταγωνιστές/
Οι H1 ανταγωνιστές μπλοκάρουν έντονα τη δράση της ισταμίνης που οδηγεί σε αύξηση της διαπερατότητας και στον σχηματισμό οιδήματος και φλυκταινών. /Ανταγωνιστές Ισταμίνης: H1 Ανταγωνιστές/
Εντός του αγγειακού δικτύου, οι H1 ανταγωνιστές αναστέλλουν τόσο τις αγγειοσυσπαστικές επιδράσεις της ισταμίνης όσο και, σε κάποιο βαθμό, τις ταχύτερες αγγειοδιασταλτικές επιδράσεις που μεσολαβούνται από H1 υποδοχείς στα ενδοθηλιακά κύτταρα. Η εναπομένουσα αγγειοδιαστολή αντανακλά τη συμμετοχή H2 υποδοχέων στους λείους μύες και μπορεί να κατασταλεί μόνο με την ταυτόχρονη χορήγηση ενός H2 ανταγωνιστή. Οι επιδράσεις των ανταγωνιστών της ισταμίνης στις προκαλούμενες από την ισταμίνη αλλαγές στην αρτηριακή πίεση συσχετίζονται με αυτές τις αγγειακές επιδράσεις. /Ανταγωνιστές Ισταμίνης: H1 Ανταγωνιστές/
Πολλοί από τους H1 ανταγωνιστές τείνουν να αναστέλλουν τις αποκρίσεις στην ακετυλοχολίνη που μεσολαβούνται από μουσκαρινικούς υποδοχείς. Αυτές οι δράσεις τύπου ατροπίνης είναι αρκετά έντονες σε ορισμένα φάρμακα ώστε να εκδηλώνονται κατά την κλινική χρήση… /Ανταγωνιστές Ισταμίνης: H1 Ανταγωνιστές/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα.
Μελέτες σε ανθρώπους & πειραματόζωα υποδεικνύουν ότι το [3H]-χλωρ-φαινιραμίνη μηλεϊκό απορροφάται ταχέως & ποσοτικά από το έντερο. Παρόλο που τα επίπεδα πλάσματος της συνολικής ραδιενέργειας παρατείνονται, ο T/2 του πλάσματος της χλωρ-φαινιραμίνης είναι μόνο 12-15 ώρες στους ανθρώπους & 3 ώρες στους σκύλους. Ο T/2 στους ανθρώπους είναι περίπου 3 φορές μεγαλύτερος από τη θεραπευτική επίδραση…
Οι H1 ανταγωνιστές απορροφώνται καλά από το Γ.Ε. σωλήνα. Μετά από από του στόματος χορήγηση, τα μέγιστα επίπεδα πλάσματος επιτυγχάνονται σε 2 έως 3 ώρες και οι επιδράσεις συνήθως διαρκούν 4 έως 6 ώρες· ωστόσο, ορισμένα φάρμακα έχουν πολύ μεγαλύτερη διάρκεια δράσης… /Ανταγωνιστές Ισταμίνης: H1 Ανταγωνιστές/
Οι H1 αποκλειστές είναι μεταξύ των πολλών φαρμάκων που προκαλούν ηπατικά μικροσωμικά ένζυμα, και μπορεί να διευκολύνουν τον δικό τους μεταβολισμό. /Ανταγωνιστές Ισταμίνης: H1 Ανταγωνιστές/
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Κυρίως ηπατικά μέσω ενζύμων του Κυτοχρώματος P450 (CYP450).
ΚΥΡΙΟΤΕΡΗ ΘΕΣΗ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΗΣ ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΕΙΝΑΙ ΤΟ ΗΠΑΡ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/
Κυρίως ηπατικά μέσω ενζύμων του Κυτοχρώματος P450 (CYP450). Χρόνος ημίσειας ζωής: 21-27 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
21-27 ώρες
Στους ανθρώπους… T/2 πλάσματος της χλωρ-φαινιραμίνης είναι… 12-15 ώρες… παρόλο που τα επίπεδα πλάσματος της συνολικής ραδιενέργειας παρατείνονται…
Απέκκριση: 14 έως 25 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Παράγοντες, συνήθως τοπικοί, που ανακουφίζουν τον κνησμό (pruritus).
Φάρμακα που συνδέονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους H1 υποδοχείς της ισταμίνης, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Εδώ περιλαμβάνονται τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή προλαμβάνουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και κάποιους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας στα ταξίδια, της εποχιακής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού κεντρικών H1 υποδοχέων δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν προλαμβάνοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών διαμεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων διαμεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p475)
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
3U6IO1965U
ΧΛΩΡ-ΦΕΝΙΡΑΜΙΝΗ
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέα Ισταμίνης H1
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Υποδοχέα Ισταμίνης-1
Η χλωρ-φαινιραμίνη είναι Ανταγωνιστής Υποδοχέα Ισταμίνης-1. Ο μηχανισμός δράσης της χλωρ-φαινιραμίνης είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέα Ισταμίνης H1.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Scientific Profile
Παράγοντες, συνήθως τοπικοί, που ανακουφίζουν τον κνησμό (pruritus).
Φάρμακα που συνδέονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους H1 υποδοχείς της ισταμίνης, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Εδώ περιλαμβάνονται τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή προλαμβάνουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και κάποιους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας στα ταξίδια, της εποχιακής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού κεντρικών H1 υποδοχέων δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν προλαμβάνοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών διαμεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων διαμεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p475)