Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R06AB04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CHLORPHENAMINE

Χλωροφαιναμίνη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: **Αντιισταμινικά συστηματικής χρήσης - υποκατεστημένες αλκυλαμίνες** Κωδικός ATC: R06AB04 ### Μηχανισμός δράσης Η χλωροφαινιραμίνη είναι ένα **ισχυρό αντιισταμινικό** (ανταγωνιστής Η1).

Εμπορικά Ονόματα

ISTAMEX

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
κάθε 6-8 ώρες
Δόση έναρξης:
1 δισκίο (ενήλικες) ή 10 ml (4mg) (ενήλικες)
  • Ενήλικες και παιδιά ηλικίας από 12 ετών και άνω (δισκία)
    Δόση1 δισκίο
    Μέγ. δόση6 δισκία (24mg) το 24ωρο
  • Ηλικιωμένοι (δισκία)
    Μέγ. δόση12mg το 24ωρο
    Πιο πιθανό να παρουσιάσουν νευρολογικά αντιχολινεργικά συμπτώματα. Θα πρέπει να εξετάζεται η χρήση χαμηλότερης ημερήσιας δόσης.
  • Παιδιά ηλικίας 6-12 ετών (δισκία)
    Δόση½ δισκίο
    Μέγ. δόση3 δισκία (12mg) το 24ωρο
  • Παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών (δισκία)
    Δεν συνιστάται
  • Ενήλικες και παιδιά ηλικίας από 12 ετών και άνω (σιρόπι)
    Δόση10 ml (4mg)
    Μέγ. δόση60ml (24mg) το 24ωρο
  • Ηλικιωμένοι (σιρόπι)
    Μέγ. δόση12mg το 24ωρο
    Πιο πιθανό να παρουσιάσουν νευρολογικά αντιχολινεργικά συμπτώματα. Θα πρέπει να εξετάζεται η χρήση χαμηλότερης ημερήσιας δόσης.
  • Παιδιά ηλικίας 6-12 ετών (σιρόπι)
    Δόση5ml (2mg)
    Μέγ. δόση30ml (12mg) το 24ωρο
  • Παιδιά ηλικίας 2-6 ετών (σιρόπι)
    Δόση2,5 ml (1 mg)
    Μέγ. δόση15 ml (6 mg) το 24ωρο
  • Παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών (σιρόπι)
    Δεν συνιστάται
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία
    Πληθυσμόςασθενείς με υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, στις αλκυλαμίνες, ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1, ή στα αντιισταμινικά
  • Ταυτόχρονη χρήση αναστολέων της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ)
    Πληθυσμόςασθενείς που παίρνουν αναστολείς της ΜΑΟ ή έχουν πάρει αναστολείς της ΜΑΟ τις τελευταίες 14 ημέρες
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αντιχολινεργική δράση
    προσοχή
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Νευρολογικά αντιχολινεργικά συμπτώματα και παράδοξη διέγερση
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και ηλικιωμένοι
    Αυξημένη πιθανότητα εμφάνισης
  • Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων
    προσοχή
    Μπορεί να επηρεάσει σοβαρά λόγω υπνηλίας, ζαλάδας, θολής όρασης και ψυχοκινητικής δυσλειτουργίας
  • Αλληλεπίδραση με αλκοόλ
    προσοχή
    Η επίδραση του αλκοόλ μπορεί να αυξηθεί, η ταυτόχρονη χρήση πρέπει να αποφεύγεται
  • Ταυτόχρονη χρήση με άλλα αντιισταμινικά
    προσοχή
    Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται με άλλα αντιισταμινικά (συμπεριλαμβανομένων αυτών σε φάρμακα για βήχα και κρυολόγημα)
  • Έκδοχα: Μονοϋδρική λακτόζη (δισκία)
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στην γαλακτόζη, έλλειψη Lapp-λακτάσης ή δυσαπορρόφηση της γλυκόζης - γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο
  • Έκδοχα: Σουκρόζη (σιρόπι)
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στην φρουκτόζη, δυσαπορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης - ισομαλτάσης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο
  • Έκδοχα: Σουκρόζη (σιρόπι)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σακχαρώδη διαβήτη
    Να λαμβάνεται υπόψη
  • Έκδοχα: Σουκρόζη (σιρόπι)
    Η μακροχρόνια χρήση αυξάνει τον κίνδυνο τερηδόνας, απαιτείται επαρκής οδοντιατρική υγιεινή
  • Έκδοχα: Methylparaben (Ε218) και Propylparaben (Ε216) (σιρόπι)
    Μπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανώς καθυστερημένα)
  • Έκδοχα: Αιθανόλη (οινόπνευμα) 8,4% vol (σιρόπι)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αλκοολισμό
    Είναι επιβλαβές
  • Έκδοχα: Αιθανόλη (οινόπνευμα) 8,4% vol (σιρόπι)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΈγκυες ή θηλάζουσες μητέρες, παιδιά, ασθενείς με ηπατική νόσο ή επιληψία
    Πρέπει να λαμβάνεται υπ’ όψιν
  • Έκδοχα: Αζώχρωμα Ponceau 4R Ε124 (σιρόπι)
    Μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Οινόπνευμα, υπνωτικά, αγχολυτικά
    προσοχή
    Αύξηση των κατασταλτικών επιδράσεων
    ΣύστασηΘα πρέπει να λαμβάνεται ιατρική συμβουλή πριν την ταυτόχρονη χρήση.
  • Επινεφρίνη
    παρακολούθηση
    Αυξάνει τη δραστικότητα της επινεφρίνης
  • Φαινυτοΐνη
    προσοχή
    Παρεμπόδιση μεταβολισμού φαινυτοΐνης, πιθανή τοξικότητα
  • Αντιχολινεργικά
    προσοχή
    Ενίσχυση αντιχολινεργικών επιδράσεων
  • Αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙs)
    αντένδειξη
    Ενίσχυση αντιχολινεργικών επιδράσεων
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Νευρικό
  • Υπνηλία
  • Καταστολή ΚΝΣ
  • Ζάλη
  • Διαταραχή κινητικότητας
  • Τρόμος
  • Ίλιγγος
  • Σπασμοί
  • Περιφερική νευρίτιδα
  • Κεφαλαλγία
Ψυχιατρικές
  • Ανησυχία
  • Ευερεθιστότητα
  • Σύγχυση
  • Αϋπνία
  • Παραισθήσεις
  • Υστερία
Οφθαλμικές
  • Θάμβος οράσεως
  • Διπλωπία
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Ταχυκαρδία
Αγγειακές
  • Πτώση πίεσης
Γαστρεντερικό
  • Ξηροστομία
  • Επιγαστρικά ενοχλήματα
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Δυσκοιλιότητα
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Ξηρότητα φάρυγγος
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
  • Αύξηση όρεξης
  • Αύξηση βάρους
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Συχνουρία
  • Κατακράτηση ούρων
Αναπαραγωγικό
  • Μείωση σεξουαλικής δραστηριότητας
  • Ανικανότητα
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Φωτοευαισθησία
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλακτική αντίδραση
Αναπνευστικό
  • Αποξήρανση βρογχικών εκκρίσεων
Αίμα
  • Αιμολυτική αναιμία
  • Θρομβοπενία
  • Λευκοπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Πανκυτοπενία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
  • Αιμολυτική αναιμία
    Αίμα
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
  • Ανικανότητα
    Αναπαραγωγικό
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
  • Αποξήρανση βρογχικών εκκρίσεων
    Αναπνευστικό
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
  • Αύξηση βάρους
    Μεταβολισμός
  • Αύξηση ορέξεως
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
  • Διαταραχή κινητικότητας
    Νευρικό
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
  • Επιγαστρικά ενοχλήματα
    Γαστρεντερικό
  • Ευερεθιστότητα
    Ψυχιατρικές
  • Ζάλη
    Νευρικό
  • Θάμβος οράσεως
    Οφθαλμικές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Καταστολή ΚΝΣ
    Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
  • Λευκοπενία
    Αίμα
  • Μείωση σεξουαλικής δραστηριότητας
    Αναπαραγωγικό
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
  • Ξηρότητα φάρυγγος
  • Πανκυτοπενία
    Αίμα
  • Παραισθήσεις
    Ψυχιατρικές
  • Περιφερική νευρίτιδα
    Νευρικό
  • Πτώση πίεσης
    Αγγειακές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
  • Συχνουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
  • Τρόμος
    Νευρικό
  • Υπνηλία
    Νευρικό
  • Υστερία
    Ψυχιατρικές
  • Φωτοευαισθησία
    Δέρμα
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Να μην χρησιμοποιείται
    Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση της χλωροφαινυραμίνης σε εγκύους. Ο πιθανός κίνδυνος για τους ανθρώπους είναι άγνωστος. Η χρήση κατά το 3ο τρίμηνο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες στο νεογέννητο ή στα πρόωρα νεογνά.
  • Θηλασμός
    Να μην χρησιμοποιείται
    Η χλωροφαινιραμίνη και άλλα αντιισταμινικά μπορεί να καταστείλουν τον θηλασμό και να εκκριθούν στο μητρικό γάλα.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιισταμινικά συστηματικής χρήσης - υποκατεστημένες αλκυλαμίνες Κωδικός ATC: R06AB04

Μηχανισμός δράσης

Η χλωροφαινιραμίνη είναι ένα ισχυρό αντιισταμινικό (ανταγωνιστής Η1). Τα αντιισταμινικά ελαττώνουν ή καταργούν τις δράσεις της ισταμίνης στο σώμα, μέσω ανταγωνιστικού αναστρέψιμου αποκλεισμού των θέσεων υποδοχέων Η1 ισταμίνης στους ιστούς. Η χλωροφαινιραμίνη έχει επίσης αντιχολινεργική δράση.

Τα αντιισταμινικά δρουν για την πρόληψη της απελευθέρωσης ισταμίνης, προσταγλανδινών και λευκοτριενίων και έχει αποδειχθεί ότι αποτρέπουν τη μετανάστευση των φλεγμονωδών μεσολαβητών. Οι δράσεις της χλωροφαινιραμίνης περιλαμβάνουν την παρεμπόδιση της ισταμίνης στους λείους μυς, τη διαπερατότητα των τριχοειδών και συνεπώς τη μείωση του οιδήματος και του πονοκεφάλου σε αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως η αλλεργία και η αναφυλαξία.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η χλωροφαινιραμίνη απορροφάται καλώς από τον γαστρεντερικό σωλήνα, μετά την από του στόματος χορήγηση. Οι δράσεις αναπτύσσονται μέσα σε 30 λεπτά, μεγιστοποιούνται μέσα σε 1-2 ώρες και διαρκούν 4-6 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα εκτιμάται ότι είναι 12-15 ώρες.

Βιομετασχηματισμός και Αποβολή

Η χλωροφαινιραμίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ σε μονοδεσμεθυλο- και διδεσμεθυλο- παράγωγα. Περίπου το 22% της από του στόματος δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.

Μηχανισμός δράσης
Η χλωρ-φαινιραμίνη συνδέεται με τον H1 υποδοχέα της ισταμίνης. Αυτό μπλοκάρει τη δράση της ενδογενούς ισταμίνης, οδηγώντας έτσι σε προσωρινή ανακούφιση από τα αρνητικά συμπτώματα που προκαλούνται από την ισταμίνη. Οι αντιισταμινικές ουσίες που…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιισταμινικά συστηματικής χρήσης - υποκατεστημένες αλκυλαμίνες Κωδικός ATC: R06AB04 ### Μηχανισμός δράσης Η χλωροφαινιραμίνη είναι ένα ισχυρό αντιισταμινικό (ανταγωνιστής Η1). Τα αντιισταμινικά ελαττώνουν ή καταργούν…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η χλωροφαινιραμίνη απορροφάται καλώς από τον γαστρεντερικό σωλήνα, μετά την από του στόματος χορήγηση. Οι δράσεις αναπτύσσονται μέσα σε 30 λεπτά, μεγιστοποιούνται μέσα σε 1-2 ώρες και διαρκούν 4-6 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο…

Μεταβολισμός
Κυρίως ηπατικά μέσω ενζύμων του Κυτοχρώματος P450 (CYP450). ΚΥΡΙΟΤΕΡΗ ΘΕΣΗ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΗΣ ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΕΙΝΑΙ ΤΟ ΗΠΑΡ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/ Κυρίως ηπατικά μέσω ενζύμων του Κυτοχρώματος P450 (CYP450). Χρόνος ημίσειας ζωής: 21-27 ώρες
Απέκκριση
Απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα. Μελέτες σε ανθρώπους & πειραματόζωα υποδεικνύουν ότι το [3H]-χλωρ-φαινιραμίνη μηλεϊκό απορροφάται ταχέως & ποσοτικά από το έντερο. Παρόλο που τα επίπεδα πλάσματος της συνολικής ραδιενέργειας…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Σε αλλεργικές αντιδράσεις, ένα αλλεργιογόνο αλληλεπιδρά και διασυνδέει τα επιφανειακά αντισώματα IgE στα μαστοκύτταρα και τα βασεόφιλα. Μόλις σχηματιστεί το σύμπλεγμα μαστοκυττάρου-αντισώματος-αντιγόνου, λαμβάνει χώρα μια σύνθετη σειρά γεγονότων που τελικά οδηγεί στην αποκοκκίωση των κυττάρων και την απελευθέρωση ισταμίνης (και άλλων χημικών διαμεσολαβητών) από το μαστοκύτταρο ή το βασεόφιλο. Μόλις απελευθερωθεί, η ισταμίνη μπορεί να αντιδράσει με τοπικούς ή εκτεταμένους ιστούς μέσω των υποδοχέων ισταμίνης. Η ισταμίνη, δρώντας στους H1-υποδοχείς, προκαλεί κνησμό, αγγειοδιαστολή, υπόταση, έξαψη, κεφαλαλγία, ταχυκαρδία και βρογχοσυστολή. Η ισταμίνη αυξάνει επίσης τη διαπερατότητα των αγγείων και ενισχύει τον πόνο. Η χλωρ-φαινιραμίνη είναι ένας ανταγωνιστής των H1 της ισταμίνης (ή πιο σωστά, ένας αντίστροφος αγωνιστής της ισταμίνης) της κατηγορίας των αλκυλαμινών. Ανταγωνίζεται την ισταμίνη για τις φυσιολογικές θέσεις H1-υποδοχέων στα κύτταρα-στόχους του γαστρεντερικού σωλήνα, των αιμοφόρων αγγείων και του αναπνευστικού συστήματος. Παρέχει αποτελεσματική, προσωρινή ανακούφιση από το φτέρνισμα, τα υγρά και κνησμώδη μάτια, και το καταρροϊκό ρινικό σύμπτωμα λόγω αλλεργικής ρινίτιδας και άλλων αλλεργιών του ανώτερου αναπνευστικού.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η χλωρ-φαινιραμίνη συνδέεται με τον H1 υποδοχέα της ισταμίνης. Αυτό μπλοκάρει τη δράση της ενδογενούς ισταμίνης, οδηγώντας έτσι σε προσωρινή ανακούφιση από τα αρνητικά συμπτώματα που προκαλούνται από την ισταμίνη.

Οι αντιισταμινικές ουσίες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των αλλεργιών δρουν ανταγωνιζόμενες την ισταμίνη για τις θέσεις H1-υποδοχέων στα κύτταρα-στόχους. Έτσι, προλαμβάνουν, αλλά δεν αντιστρέφουν, τις αποκρίσεις που μεσολαβούνται μόνο από την ισταμίνη. Οι αντιισταμινικές ουσίες ανταγωνίζονται, σε διάφορους βαθμούς, τις περισσότερες φαρμακολογικές δράσεις της ισταμίνης, συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης και του κνησμού. Επίσης, οι αντιχολινεργικές δράσεις των περισσότερων αντιισταμινικών ουσιών παρέχουν ξηραντική επίδραση στον ρινικό βλεννογόνο. /Αντιισταμινικά/

Οι H1 ανταγωνιστές αναστέλλουν τις περισσότερες αποκρίσεις του λείου μυός στην ισταμίνη. Ο ανταγωνισμός της συσταλτικής δράσης της ισταμίνης στον αναπνευστικό λείο μυ μπορεί εύκολα να αποδειχθεί in vivo και in vitro. /Ανταγωνιστές Ισταμίνης: H1 Ανταγωνιστές/

Οι H1 ανταγωνιστές μπλοκάρουν έντονα τη δράση της ισταμίνης που οδηγεί σε αύξηση της διαπερατότητας και στον σχηματισμό οιδήματος και φλυκταινών. /Ανταγωνιστές Ισταμίνης: H1 Ανταγωνιστές/

Εντός του αγγειακού δικτύου, οι H1 ανταγωνιστές αναστέλλουν τόσο τις αγγειοσυσπαστικές επιδράσεις της ισταμίνης όσο και, σε κάποιο βαθμό, τις ταχύτερες αγγειοδιασταλτικές επιδράσεις που μεσολαβούνται από H1 υποδοχείς στα ενδοθηλιακά κύτταρα. Η εναπομένουσα αγγειοδιαστολή αντανακλά τη συμμετοχή H2 υποδοχέων στους λείους μύες και μπορεί να κατασταλεί μόνο με την ταυτόχρονη χορήγηση ενός H2 ανταγωνιστή. Οι επιδράσεις των ανταγωνιστών της ισταμίνης στις προκαλούμενες από την ισταμίνη αλλαγές στην αρτηριακή πίεση συσχετίζονται με αυτές τις αγγειακές επιδράσεις. /Ανταγωνιστές Ισταμίνης: H1 Ανταγωνιστές/

Πολλοί από τους H1 ανταγωνιστές τείνουν να αναστέλλουν τις αποκρίσεις στην ακετυλοχολίνη που μεσολαβούνται από μουσκαρινικούς υποδοχείς. Αυτές οι δράσεις τύπου ατροπίνης είναι αρκετά έντονες σε ορισμένα φάρμακα ώστε να εκδηλώνονται κατά την κλινική χρήση… /Ανταγωνιστές Ισταμίνης: H1 Ανταγωνιστές/

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα.

Μελέτες σε ανθρώπους & πειραματόζωα υποδεικνύουν ότι το [3H]-χλωρ-φαινιραμίνη μηλεϊκό απορροφάται ταχέως & ποσοτικά από το έντερο. Παρόλο που τα επίπεδα πλάσματος της συνολικής ραδιενέργειας παρατείνονται, ο T/2 του πλάσματος της χλωρ-φαινιραμίνης είναι μόνο 12-15 ώρες στους ανθρώπους & 3 ώρες στους σκύλους. Ο T/2 στους ανθρώπους είναι περίπου 3 φορές μεγαλύτερος από τη θεραπευτική επίδραση…

Οι H1 ανταγωνιστές απορροφώνται καλά από το Γ.Ε. σωλήνα. Μετά από από του στόματος χορήγηση, τα μέγιστα επίπεδα πλάσματος επιτυγχάνονται σε 2 έως 3 ώρες και οι επιδράσεις συνήθως διαρκούν 4 έως 6 ώρες· ωστόσο, ορισμένα φάρμακα έχουν πολύ μεγαλύτερη διάρκεια δράσης… /Ανταγωνιστές Ισταμίνης: H1 Ανταγωνιστές/

Οι H1 αποκλειστές είναι μεταξύ των πολλών φαρμάκων που προκαλούν ηπατικά μικροσωμικά ένζυμα, και μπορεί να διευκολύνουν τον δικό τους μεταβολισμό. /Ανταγωνιστές Ισταμίνης: H1 Ανταγωνιστές/

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
72%
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Κυρίως ηπατικά μέσω ενζύμων του Κυτοχρώματος P450 (CYP450).

ΚΥΡΙΟΤΕΡΗ ΘΕΣΗ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΗΣ ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΕΙΝΑΙ ΤΟ ΗΠΑΡ. /ΑΝΤΙΪΣΤΑΜΙΝΙΚΑ/

Κυρίως ηπατικά μέσω ενζύμων του Κυτοχρώματος P450 (CYP450). Χρόνος ημίσειας ζωής: 21-27 ώρες

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

21-27 ώρες

Στους ανθρώπους… T/2 πλάσματος της χλωρ-φαινιραμίνης είναι… 12-15 ώρες… παρόλο που τα επίπεδα πλάσματος της συνολικής ραδιενέργειας παρατείνονται…

Απέκκριση: 14 έως 25 ώρες

category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Παράγοντες, συνήθως τοπικοί, που ανακουφίζουν τον κνησμό (pruritus).

Φάρμακα που συνδέονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους H1 υποδοχείς της ισταμίνης, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Εδώ περιλαμβάνονται τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή προλαμβάνουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και κάποιους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας στα ταξίδια, της εποχιακής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού κεντρικών H1 υποδοχέων δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν προλαμβάνοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών διαμεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων διαμεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p475)

fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

3U6IO1965U

ΧΛΩΡ-ΦΕΝΙΡΑΜΙΝΗ

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέα Ισταμίνης H1

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Υποδοχέα Ισταμίνης-1

Η χλωρ-φαινιραμίνη είναι Ανταγωνιστής Υποδοχέα Ισταμίνης-1. Ο μηχανισμός δράσης της χλωρ-φαινιραμίνης είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέα Ισταμίνης H1.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

21-27 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

72%
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 6 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αντιισταμινικά

Άμεση διακοπή CR: Χαμηλό DP: Χαμηλό
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2725
Μοριακός τύπος
C16H19ClN2
Μοριακό βάρος
274.79
IUPAC
3-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-pyridin-2-ylpropan-1-amine
InChIKey
SOYKEARSMXGVTM-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Παράγοντες, συνήθως τοπικοί, που ανακουφίζουν τον κνησμό (pruritus).

Φάρμακα που συνδέονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους H1 υποδοχείς της ισταμίνης, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Εδώ περιλαμβάνονται τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή προλαμβάνουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και κάποιους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας στα ταξίδια, της εποχιακής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού κεντρικών H1 υποδοχέων δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν προλαμβάνοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών διαμεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων διαμεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p475)