ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A01AD01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

EPINEPHRINE

Επινεφρίνη

### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες **Φαρμακοθεραπευτική ομάδα:** Καρδιακά διεγερτικά εκτός καρδιακών γλυκοσίδων, αδρενεργικοί και ντοπαμινεργικοί παράγοντες, αδρεναλίνη (επινεφρίνη).

Εμπορικά Ονόματα

ADRENALINE/ARITI ANAPEN

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

T78 Δυσμενείς επιδράσεις, που δεν ταξινομούνται αλλού

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αναφυλαξία · Οξείες αλλεργικές αντιδράσεις

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 2019

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ANAPEN

expand_more

Ενέσιμο διάλυμα.

Διαυγές, άχρωμο διάλυμα, πρακτικά ελεύθερο σωματιδίων.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση300 μικρογραμμάρια

για άτομα βάρους κάτω των 60 κιλών
Ενήλικες

Δόση300 ως 500 μικρογραμμάρια

για άτομα βάρους άνω των 60 κιλών, ανάλογα με την κλινική εκτίμηση. Μπορεί να χρειαστούν περισσότερες από μια ενέσεις.
Παιδιά και έφηβοι

Δόση300 μικρογραμμάρια

βάρους άνω των 30 Kg
Παιδιά

Δόση150 μικρογραμμάρια

(Επινεφρίνη junior), για παιδιά που ζυγίζουν < 15 kg δεν συνιστάται εκτός εάν η κατάσταση είναι απειλητική για τη ζωή και πρέπει να γίνεται με ιατρική επίβλεψη

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στην αδρεναλίνη (επινεφρίνη) ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναγράφονται στην παράγραφο 6.1

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδηγίες χορήγησης

ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς

Πρέπει να λαμβάνουν λεπτομερείς οδηγίες για τις ενδείξεις χορήγησης και τον ορθό τρόπο χορήγησης (βλ. παράγραφο 6.6). Συνιστάται ισχυρά η εκπαίδευση ατόμων του άμεσου περιβάλλοντος του ασθενούς για την ορθή χρήση του Επινεφρίνη σε περίπτωση που απαιτείται υποστήριξη σε μια επείγουσα κατάσταση.
Αναζήτηση ιατρικής φροντίδας μετά τη χορήγηση

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Πρέπει να καθοδηγούνται ώστε να αναζητούν αμέσως ιατρική φροντίδα μετά τη χορήγηση, για να έχουν στενή παρακολούθηση του αναφυλακτικού επεισοδίου και την επιπρόσθετη θεραπεία που απαιτείται.
Διφασική αναφυλαξία

ΠληθυσμόςΑσθενής/φροντιστής

Θα πρέπει να γνωρίζει την πιθανότητα διφασικής αναφυλαξίας η οποία χαρακτηρίζεται από αρχική υποχώρηση ακολουθούμενη από επανεμφάνιση των συμπτωμάτων μερικές ώρες αργότερα.
Αυξημένος κίνδυνος σοβαρής αναφυλακτικής αντίδρασης

ΠληθυσμόςΑσθενείς που πάσχουν ταυτόχρονα από άσθμα

Μπορεί να βρίσκονται σε αυξημένο κίνδυνο σοβαρής αναφυλακτικής αντίδρασης.
Προσοχή σε υποκείμενες παθήσεις
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιοπάθεια (στεφανιαία καρδιοπάθεια και καρδιομυοπάθειες, πνευμονική καρδιά, καρδιακές αρρυθμίες ή ταχυκαρδία), υπερθυρεοειδισμό, καρδιαγγειακή νόσο (σοβαρή στηθάγχη, αποφρακτική καρδιομυοπάθεια και κοιλιακή αρρυθμία και υπέρταση), φαιοχρωμοκύττωμα, υψηλή ενδοφθάλμια πίεση, σοβαρή νεφρική βλάβη, αδένωμα προστάτη που οδηγεί σε κατακράτηση ούρων, υπερασβεστιαιμία, υποκαλιαιμία, διαβήτη, ή σε ηλικιωμένους ή σε εγκύους

Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
Κίνδυνοι από λάθος τεχνική χορήγησης

Επαναλαμβανόμενη τοπική ένεση μπορεί να προκαλέσει νέκρωση. Από λάθος ενδοαγγειακή ένεση μπορεί να προκαλέσει εγκεφαλική αιμορραγία. Ένεση από λάθος στα χέρια ή στα πόδια μπορεί να προκαλέσει απώλεια αιματικής ροής.
Αλλεργιογόνα

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Θα πρέπει να προειδοποιούνται σχετικά με τα αλλεργιογόνα και να εξετάζονται όποτε είναι δυνατό ώστε τα συγκεκριμένα αλλεργιογόνα τους να μπορούν να χαρακτηριστούν.
Νάτριο μεταδιθειώδες

ΠληθυσμόςΕυαίσθητα άτομα, ιδιαίτερα σε εκείνα με ιστορικό άσθματος

Μπορεί να προκαλέσει αντιδράσεις αλλεργικού τύπου (συμπεριλαμβανομένων αναφυλακτικών συμπτωμάτων και βρογχόσπασμου). Πρέπει προσεκτικά να καθοδηγούνται σε σχέση με τις συνθήκες κάτω από τις οποίες το Επινεφρίνη πρέπει να χρησιμοποιείται.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (και νοραδρενεργικά-σεροτονινεργικά αντικαταθλιπτικά όπως βενλαφαξίνη, σιμπουτραμίνη ή μιλνασιπράνη) και αναστολείς της μονοαμινοοξειδάσης
προσοχή

Αιφνίδια αύξηση της αρτηριακής πίεσης και πιθανή καρδιακή αρρυθμία, ενίσχυση δράσεων της αδρεναλίνης
Αναστολείς της Ο-μεθυλοτρανσφεράσης της κατεχολαμίνης (COMT)
προσοχή

Ενίσχυση δράσεων της αδρεναλίνης
Ορμόνες του θυρεοειδούς
προσοχή

Ενίσχυση δράσεων της αδρεναλίνης
Θεοφυλλίνη
προσοχή

Ενίσχυση δράσεων της αδρεναλίνης
Οξυτοκίνη
προσοχή

Ενίσχυση δράσεων της αδρεναλίνης
Παρασυμπαθυτικολυτικά
προσοχή

Ενίσχυση δράσεων της αδρεναλίνης
Μερικά αντιισταμινικά (διφαινυδραμίνη, χλωροφαινυραμίνη)
προσοχή

Ενίσχυση δράσεων της αδρεναλίνης
Λεβοντόπα
προσοχή

Ενίσχυση δράσεων της αδρεναλίνης
Αλκοόλη
προσοχή

Ενίσχυση δράσεων της αδρεναλίνης
Μη-εκλεκτικοί β-αναστολείς
προσοχή

Σοβαρή υπέρταση και βραδυκαρδία
Συμπαθομιμητικά
προσοχή

Ενίσχυση των δράσεων της αδρεναλίνης
Φάρμακα που μπορεί να ευαισθητοποιήσουν την καρδιά σε αρρυθμίες (π.χ. δακτυλίτιδα, κινιδίνη, αλογονωμένα αναισθητικά)
προσοχή

Ευαισθητοποίηση καρδιάς σε αρρυθμίες

ΣύστασηΤο Επινεφρίνη να χρησιμοποιείται με προσοχή
Ταχείας δράσης αγγειοδιασταλτικά ή α-αδρενεργικοί αναστολείς
παρακολούθηση

Εξουδετέρωση των υπερτασικών δράσεων της αδρεναλίνης
β-αναστολείς (ιδιαίτερα μη εκλεκτικούς)
παρακολούθηση

Αντιμετώπιση (εξουδετέρωση) των αντιαναφυλακτικών δράσεων
Ινσουλίνη ή άλλη υπογλυκαιμική θεραπεία (για διαβητικούς ασθενείς)
παρακολούθηση

Αναστολή έκκρισης ινσουλίνης από αδρεναλίνη, πιθανή ανάγκη ανοδικής ρύθμισης της ινσουλίνης/υπογλυκαιμικής αγωγής

ΣύστασηΟι διαβητικοί ασθενείς μπορεί να χρειαστούν ανοδική ρύθμιση της ινσουλίνης τους ή άλλη υπογλυκαιμική θεραπεία

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Καρδιά

Αίσθημα παλμών
Ταχυκαρδία

Καρδιακές διαταραχές

καρδιακές αρρυθμίες (κοιλιακή μαρμαρυγή/καρδιακή ανακοπή)

Γενικές

Εφίδρωση
Αδυναμία

Δέρμα

Ωχρότητα

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος

Αναπνευστικό

Αναπνευστική δυσχέρεια

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

ασθματικών επεισοδίων (λόγω νατρίου μεταδιθειώδους)

Νευρικό

Ζάλη
Κεφαλαλγία
Συγκοπή

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

τρόμο
μυϊκό τρόμο

Ψυχιατρικές

Σύγχυση
Νευρικότητα
Ανησυχία
Ψευδαισθήσεις

Αγγειακές διαταραχές

ψυχρά άκρα
αιφνίδια άνοδος της αρτηριακής πίεσης (μερικές φορές οδηγεί σε εγκεφαλική αιμορραγία)
αγγειοσύσπαση (π.χ. στο δέρμα, βλεννογόνιους ιστούς και νεφρούς)

Μεταβολισμός

Υπεργλυκαιμία
Υποκαλιαιμία
Μεταβολική οξέωση

Οφθαλμικές

Μυδρίαση

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

δυσκολία στην ούρηση με κατακράτηση ούρων

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

αντιδράσεις αλλεργικού τύπου (λόγω νατρίου μεταδιθειώδους)

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Συχνές
Αδυναμία

Γενικές

Συχνές
Αναπνευστική δυσχέρεια

Αναπνευστικό

Συχνές
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Συχνές
Εφίδρωση

Δέρμα

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Νευρικότητα

Ψυχιατρικές

Συχνές
Σύγχυση

Ψυχιατρικές

Συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Συχνές
Τρόμος

Νευρικό

Συχνές
Ψυχρά άκρα

Αγγειακές

Συχνές
Ωχρότητα

Αγγειακές

Συχνές
Δυσκολία στην ούρηση

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Κατακράτηση ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Μεταβολική οξέωση

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Μυδρίαση

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Μυϊκό τρόμο

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Όχι συχνές
Συγκοπή

Νευρικό

Όχι συχνές
Υπεργλυκαιμία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Υποκαλιαιμία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Ψευδαισθήσεις

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Αγγειοσύσπαση

Αγγειακές

Μη γνωστές
Αιφνίδια άνοδος αρτηριακής πίεσης

Αγγειακές

Μη γνωστές
Αντιδράσεις αλλεργικού τύπου (συμπεριλαμβανομένων αναφυλακτικών αντιδράσεων, ασθματικών επεισοδίων απειλητικών για τη ζωή ή λιγότερο σοβαρών) λόγω νατρίου μεταδιθειώδους

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Εγκεφαλική αιμορραγία

Αγγειακές

Μη γνωστές
Καρδιακή ανακοπή

Καρδιά

Μη γνωστές
Κοιλιακή μαρμαρυγή

Καρδιά

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Η χρήση πρέπει να γίνεται μόνο εάν το πιθανό όφελος δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο. Μπορεί να ελαττώσει δραματικά την αιματική ροή στον πλακούντα.

Δεν υπάρχουν επαρκείς ή καλά ελεγχόμενες μελέτες. Η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) μπορεί να ελαττώσει δραματικά την αιματική ροή στον πλακούντα, αν και το αναφυλακτικό σοκ θα κάνει επίσης το ίδιο.
Γαλουχία
Ασφαλές

Η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) δεν είναι βιοδιαθέσιμη από το στόμα. Όση αδρεναλίνη (επινεφρίνη) εκκρίνεται στο μητρικό γάλα δεν αναμένεται να έχει κάποια επίδραση στο βρέφος που θηλάζει.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

εγκεφαλική αιμορραγία (από την αιφνίδια άνοδο της αρτηριακής πίεσης)
οξύ πνευμονικό οίδημα
παροδική βραδυκαρδία
ταχυκαρδία
δυνάμει θανατηφόρες καρδιακές αρρυθμίες

Αντιμετώπιση

Οι υπερτασικές δράσεις αντιμετωπίζονται με αγγειοδιασταλτικά ή α-αδρενεργικούς αναστολείς. Σε παρατεταμένη υπόταση, μπορεί να χρειαστεί νοραδρεναλίνη. Οξύ πνευμονικό οίδημα αντιμετωπίζεται με φαιντολαμίνη ή/και διαλείπουσα θετικής πίεσης αναπνοή. Καρδιακές αρρυθμίες αντιμετωπίζονται με β-αδρενεργικούς αναστολείς, οι οποίοι πρέπει να προηγούνται ή να συνοδεύονται από έναν α-αδρενεργικό αναστολέα.

ΑντίδοτοΦάρμακα που περιέχουν ταχείας δράσης αγγειοδιασταλτικά ή α-αδρενεργικούς αναστολείς (π.χ. φαιντολαμίνη), β-αδρενεργικοί αναστολείς.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΝαι

Δε συνιστάται στους ασθενείς να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα μετά τη χορήγηση αδρεναλίνης (επινεφρίνης), επειδή θα είναι επηρεασμένοι από τα συμπτώματα του αναφυλακτικού σοκ.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Νάτριο χλωριούχο,

Νάτριο μεταδιθειώδες (Ε223),

Υδροχλωρικό οξύ

Ύδωρ για ενέσιμα.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Καρδιακά διεγερτικά εκτός καρδιακών γλυκοσίδων, αδρενεργικοί και ντοπαμινεργικοί παράγοντες, αδρεναλίνη (επινεφρίνη). Κωδικός ATC: C01 CA 24.

Η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) είναι μια φυσικά παραγόμενη κατεχολαμίνη που εκκρίνεται από τη μυελώδη μοίρα των επινεφριδίων ως απόκριση στο ερέθισμα της άσκησης ή του άγχους. Είναι συμπαθομιμητική αμίνη, η οποία είναι ισχυρός διεγέρτης και των α- και των β-αδρενεργικών υποδοχέων και οι δράσεις της στα όργανα στόχους είναι, ως εκ τούτου, πολύπλοκες. Είναι το φάρμακο επιλογής ώστε να παρέχει ταχεία ανακούφιση από αντιδράσεις υπερευαισθησίας σε αλλεργίες ή σε ιδιοπαθή αναφυλαξία ή σε αναφυλαξία άσκησης.

Η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) έχει ισχυρή αγγειοσυσπαστική δράση μέσω της α-αδρενεργικής διέγερσης. Αυτή η ενέργεια εξουδετερώνει την αγγειοδιαστολή και την αυξημένη αγγειακή διαπερατότητα που οδηγεί σε απώλεια ενδοαγγειακών υγρών και επακόλουθη υπόταση, τα οποία είναι τα κύρια παθοφυσιολογικά χαρακτηριστικά του αναφυλακτικού σοκ.

Μέσω της διέγερσης των βρογχικών β-αδρενεργικών υποδοχέων, η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) έχει ισχυρή βρογχοδιασταλτική δράση η οποία ανακουφίζει από το συριγμό και τη δύσπνοια.

Η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) επίσης ανακουφίζει από τον κνησμό, την κνίδωση και το αγγειοοίδημα που σχετίζονται με την αναφυλαξία.

Φαρμακοκινητική

Η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) απενεργοποιείται ταχέως στον οργανισμό, κυρίως στο ήπαρ από τα ένζυμα COMT και MAO. Το μεγαλύτερο μέρος μιας δόσης αδρεναλίνης (επινεφρίνης) αποβάλλεται με τη μορφή μεταβολιτών στα ούρα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι περίπου 2-3 λεπτά. Ωστόσο, όταν χορηγείται με υποδόρια ή ενδομυϊκή ένεση, η τοπική αγγειοσύσπαση μπορεί να καθυστερήσει την απορρόφηση, έτσι ώστε οι επιδράσεις να διαρκέσουν περισσότερο από ότι υπολογίζεται από τον χρόνο ημίσειας ζωής.

Για τη διερεύνηση της φαρμακοκινητικής, της φαρμακοδυναμικής και του βάθους της ένεσης αδρεναλίνης με το Επινεφρίνη, διεξήχθη μια τυχαιοποιημένη, ανοιχτού τύπου, διασταυρούμενη μελέτη PK/PD. Διερευνήθηκε η επίπτωση της χορήγησης αδρεναλίνης σε δύο σημεία στο μηρό 18 ανδρών εθελοντών φυσιολογικού βάρους, χρησιμοποιώντας είτε Επινεφρίνη είτε προγεμισμένη σύριγγα. Επιπλέον, μελετήθηκε επίσης η θεραπεία 12 υπέρβαρων γυναικών με Επινεφρίνη. Το βάθος της αποθήκευσης μετρήθηκε με υπερηχογράφημα, η αδρεναλίνη πλάσματος αξιολογήθηκε με φασματομετρία μάζας UPLC και οι καρδιακοί παλμοί (HR) μετρήθηκαν χρησιμοποιώντας οθόνη Holter.

Η φαρμακοκινητική της αδρεναλίνης και οι καρδιαγγειακές αποκρίσεις και στα δύο σύνολα δεδομένων συσχετίστηκαν καλά τόσο στη χρονική πορεία όσο και στο σχετικό εύρος. Τα επίπεδα αδρεναλίνης στο πλάσμα έδειξαν διπλή κορυφή με παράλληλες αλλαγές στους HR. Η πρώτη κορυφή, δυνητικά ζωτικής σημασίας σε θεραπεία αναφυλαξίας, εμφανίστηκε περίπου 10 λεπτά μετά την ένεση, με τη Cmax και την AUC σημαντικά υψηλότερες με το Επινεφρίνη από ό,τι με προγεμισμένες σύριγγες με μεγαλύτερες βελόνες. Το μέγεθος της δεύτερης κορυφής, που διήρκεσε έως και 2 ώρες, δεν διέφερε μεταξύ των διαφόρων συνθηκών. Απρόσμενα, σε υπέρβαρες γυναίκες που έλαβαν θεραπεία με Επινεφρίνη που χορηγήθηκε στο κάτω πρόσθιο τρίτο του μηρού, παρά το γεγονός ότι η ένεση ήταν υποδόρια, το μέγεθος της πρώτης κορυφής ήταν παρόμοιο με αυτό που παρατηρήθηκε στους άνδρες και η συνολική βιοδιαθεσιμότητα ενισχύθηκε.

Μηχανισμός δράσης

Η επινεφρίνη δρα μέσω της διέγερσης των άλφα και βήτα-1 αδρενεργικών υποδοχέων, και με μέτρια δραστηριότητα στους βήτα-2 αδρενεργικούς υποδοχείς.

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Καρδιακά διεγερτικά εκτός καρδιακών γλυκοσίδων, αδρενεργικοί και ντοπαμινεργικοί παράγοντες, αδρεναλίνη (επινεφρίνη). Κωδικός ATC: C01 CA 24. Η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) είναι μια φυσικά…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Οδός Απέκκρισης (Ελληνικά) ΚΕΝΟ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Η ενεργός συμβοηθητική ορμόνη από τον μυελό των επινεφριδίων στα περισσότερα είδη. Διεγείρει τα άλφα- και βήτα- αδρενεργικά συστήματα, προκαλεί συστηματική αγγειοσυστολή και χαλάρωση του γαστρεντερικού, διεγείρει την καρδιά και διαστέλλει τους βρόγχους και τα εγκεφαλικά αγγεία. Χρησιμοποιείται στο άσθμα και την καρδιακή ανεπάρκεια και για την καθυστέρηση της απορρόφησης τοπικών αναισθητικών. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αναφυλαξίας και της σήψης.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η επινεφρίνη ενδείκνυται για ενδοφλέβια έγχυση στη θεραπεία της οξείας υπερευαισθησίας, στη θεραπεία οξέων ασθματικών κρίσεων για την ανακούφιση του βρογχόσπασμου και στη θεραπεία και πρόληψη της καρδιακής ανακοπής και των κρίσεων παροδικού κολποκοιλιακού αποκλεισμού με συγκοπτικά σπασμούς (Σύνδρομο Stokes-Adams). Οι δράσεις της επινεφρίνης μοιάζουν με τα αποτελέσματα της διέγερσης των αδρενεργικών νεύρων. Σε μεταβλητό βαθμό δρα τόσο σε άλφα όσο και σε βήτα υποδοχείς κυττάρων-στόχων του συμπαθητικού. Οι πιο εμφανείς δράσεις της είναι στους βήτα υποδοχείς της καρδιάς, των αγγείων και άλλων λείων μυών. Όταν χορηγείται με ταχεία ενδοφλέβια έγχυση, προκαλεί ταχεία αύξηση της αρτηριακής πίεσης, κυρίως της συστολικής, μέσω (1) άμεσης διέγερσης του καρδιακού μυός που αυξάνει τη δύναμη της κοιλιακής σύσπασης, (2) αύξησης του καρδιακού ρυθμού και (3) σύσπασης των αρτηριδίων στο δέρμα, τους βλεννογόνους και τις σπλαχνικές περιοχές της κυκλοφορίας. Όταν χορηγείται με αργή ενδοφλέβια έγχυση, η επινεφρίνη συνήθως προκαλεί μόνο μέτρια αύξηση της συστολικής και πτώση της διαστολικής πίεσης. Αν και παρατηρείται κάποια αύξηση της παλμικής πίεσης, συνήθως δεν υπάρχει μεγάλη αύξηση της μέσης αρτηριακής πίεσης. Κατά συνέπεια, οι αντισταθμιστικοί ρεφλέξ που ενεργοποιούνται με σημαντική αύξηση της αρτηριακής πίεσης δεν αντιστέκονται στις άμεσες καρδιακές δράσεις της επινεφρίνης όσο οι κατεχολαμίνες που έχουν κυρίαρχη δράση στους άλφα υποδοχείς.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

DrugBank

Absorption

expand_more

Συνήθως αυτή η αγγειοδιασταλτική επίδραση του φαρμάκου στην κυκλοφορία επικρατεί, έτσι ώστε η μέτρια αύξηση της συστολικής πίεσης που ακολουθεί την αργή έγχυση ή απορρόφηση να οφείλεται κυρίως στην άμεση καρδιακή διέγερση και την αύξηση της καρδιακής παροχής.

DrugBank

Half life

expand_more

2 λεπτά

DrugBank

Protein binding

expand_more

Πρωτεϊνική Σύνδεση (Ελληνικά)

ΚΕΝΟ

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης (Ελληνικά)

ΚΕΝΟ

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

null

DrugBank

Clearance

expand_more

null

DrugBank

Toxicity

expand_more

Δέρμα, LD50 = 62 mg/kg (ποντικός)

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Η επινεφρίνη είναι ένα συμπαθομιμητικό φάρμακο. Προκαλεί έναν αδρενεργικό μηχανισμό υποδοχής στα κύτταρα-στόχους και μιμείται όλες τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, εκτός από εκείνες στις αρτηρίες του προσώπου και τους ιδρωτοποιούς αδένες. Σημαντικά αποτελέσματα της επινεφρίνης περιλαμβάνουν αυξημένο καρδιακό ρυθμό, μυοκαρδιακή συσταλτικότητα και απελευθέρωση ρενίνης μέσω των υποδοχέων beta-1. Οι δράσεις των υποδοχέων beta-2 παράγουν βρογχοδιαστολή, η οποία μπορεί να είναι χρήσιμη ως επικουρική θεραπεία έξαρσεων άσθματος, καθώς και αγγειοδιαστολή, τοκόλυση και αυξημένη παραγωγή υγρού του προσθίου θαλάμου. Στην ψευδομεμβρανώδη λαρυγγίτιδα (croup), η επινεφρίνη σε νεφελοποιημένη μορφή σχετίζεται με κλινικά και στατιστικά σημαντική παροδική μείωση των συμπτωμάτων 30 λεπτά μετά τη θεραπεία. Η επινεφρίνη ανακουφίζει επίσης τον κνησμό, την κνίδωση και το αγγειοοίδημα και μπορεί να είναι χρήσιμη στην ανακούφιση γαστρεντερικών και γαστρεντερικών συμπτωμάτων που σχετίζονται με την αναφυλαξία, λόγω των χαλαρωτικών της επιδράσεων στον λείο μυ του στομάχου, του εντέρου, της μήτρας και της ουροδόχου κύστης.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η επινεφρίνη δρα στους άλφα και βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς. Δρα στους άλφα και βήτα υποδοχείς και είναι ο ισχυρότερος ενεργοποιητής των άλφα υποδοχέων. Μέσω της δράσης της στους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς, η επινεφρίνη ελαχιστοποιεί την αγγειοδιαστολή και την αυξημένη αγγειακή διαπερατότητα που συμβαίνει κατά την αναφυλαξία, η οποία μπορεί να προκαλέσει απώλεια ενδοαγγειακού όγκου υγρού, καθώς και υπόταση. Η επινεφρίνη χαλαρώνει τον λείο μυ των βρόγχων και της ίριδας και είναι ένας ανταγωνιστής της ισταμίνης, καθιστώντας την χρήσιμη στη θεραπεία των εκδηλώσεων αλλεργικών αντιδράσεων και σχετιζόμενων καταστάσεων. Αυτό το φάρμακο προκαλεί επίσης αύξηση του σακχάρου στο αίμα και αυξάνει τη γλυκογονόλυση στο ήπαρ. Μέσω της δράσης της στους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς, η επινεφρίνη οδηγεί σε χαλάρωση του βρογχικού λείου μυός που βοηθά στην ανακούφιση του βρογχόσπασμου, του συριγμού και της δύσπνοιας που μπορεί να συμβούν κατά την αναφυλαξία.

Ο μηχανισμός της αύξησης της αρτηριακής πίεσης… είναι τριπλός: άμεση μυοκαρδιακή διέγερση που αυξάνει την ισχύ της κοιλιακής σύσπασης (θετική ινότροπη δράση), αυξημένος καρδιακός ρυθμός (θετική χρονότροπη δράση), αγγειοσύσπαση σε πολλές αγγειακές περιοχές, ειδικά στα προκαπιλλαρικά αγγεία αντίστασης του δέρματος, του βλεννογόνου και των νεφρών, μαζί με έντονη σύσπαση των φλεβών.

…Η επινεφρίνη επηρεάζει την αναπνοή κυρίως χαλαρώνοντας τον βρογχικό μυ. Έχει ισχυρή βρογχοδιασταλτική δράση, πιο εμφανή όταν ο βρογχικός μυς είναι συσπασμένος λόγω ασθένειας, όπως στο βρογχικό άσθμα, ή ως απόκριση σε φάρμακα ή διάφορα αυτοειδή. Σε τέτοιες καταστάσεις, η επινεφρίνη έχει εντυπωσιακή θεραπευτική δράση ως φυσιολογικός ανταγωνιστής ουσιών που προκαλούν βρογχοσυστολή. Τα ευεργετικά αποτελέσματα της επινεφρίνης στο άσθμα μπορεί επίσης να προκύψουν από την αναστολή της επαγόμενης από αντιγόνο απελευθέρωσης φλεγμονωδών μεσολαβητών από τα μαστοκύτταρα, και σε μικρότερο βαθμό από τη μείωση των βρογχικών εκκρίσεων και της συμφόρησης εντός του βλεννογόνου. Η αναστολή της έκκρισης των μαστοκυττάρων διαμεσολαβείται από υποδοχείς beta2, ενώ οι επιδράσεις στον βλεννογόνο διαμεσολαβούνται από άλφα υποδοχείς.

Οι ηλεκτροφυσιολογικές επιδράσεις της κυκλοφορούσας επινεφρίνης σε ανθρώπους εξετάστηκαν σε τέσσερις ομάδες μελέτης των 10 ατόμων η καθεμία. Σε 10 άτομα χωρίς δομική καρδιακή νόσο (Ομάδα 1) και σε 10 ασθενείς με στεφανιαία νόσο ή διατατική μυοκαρδιοπάθεια (Ομάδα 2), η έγχυση επινεφρίνης σε δόσεις 25 και 50 ng/kg σωματικού βάρους ανά λεπτό για 14 λεπτά οδήγησε σε αύξηση της πλασματικής συγκέντρωσης επινεφρίνης στο φυσιολογικό εύρος. Και στις δύο ομάδες προκάλεσε μια δοσοεξαρτώμενη μείωση της αποτελεσματικής απιοφθάλακτης περιόδου του κόλπου, του κολποκοιλιακού κόμβου και της κοιλίας και βελτίωση της αγωγιμότητας του κολποκοιλιακού κόμβου. Η επινεφρίνη διευκόλυνε την πρόκληση παρατεταμένης κοιλιακής ταχυκαρδίας σε 3 από τους 20 ασθενείς. Στην Ομάδα 3, προστέθηκε μια δόση προπρανολόλης που αποκλείει τους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς στην έγχυση 50 ng/kg ανά λεπτό επινεφρίνης. Η προπρανολόλη όχι μόνο αντιστράφηκε τις επιδράσεις της επινεφρίνης, αλλά και παρέτεινε αυτές τις μεταβλητές σε σύγκριση με τις τιμές αναφοράς. Στην ομάδα 4, χορηγήθηκε αρχικά προπρανολόλη, ακολουθούμενη από 50 ng/kg ανά λεπτό επινεφρίνης. Η προπρανολόλη από μόνη της επιβράδυνε την αγωγιμότητα του κολποκοιλιακού κόμβου και παρέτεινε ήπια τις απιοφθάλακτες περιόδους. Παρουσία βήτα-αποκλεισμού, η επινεφρίνη δεν είχε καμία επίδραση στις ιδιότητες του κολποκοιλιακού κόμβου, αλλά οδήγησε σε παράταση των κόλπων και των κοιλιακών αποτελεσματικών απιοφθάλακτων περιόδων. Συμπερασματικά, η επινεφρίνη σε φυσιολογικές δόσεις βραχύνει την αποτελεσματική απιοφθάλακτη περίοδο του κόλπου, του κολποκοιλιακού κόμβου και της κοιλίας, βελτιώνει την αγωγιμότητα του κολποκοιλιακού κόμβου και μπορεί να διευκολύνει την πρόκληση παρατεταμένης κοιλιακής ταχυκαρδίας. Οι συνολικές ηλεκτροφυσιολογικές επιδράσεις της επινεφρίνης προκύπτουν από τη διέγερση των υποδοχέων βήτα. Η διέγερση των άλφα υποδοχέων από την επινεφρίνη δεν έχει καμία επίδραση στον κολποκοιλιακό κόμβο, αλλά παρατείνει την αποτελεσματική απιοφθάλακτη περίοδο του κόλπου και της κοιλίας, αντισταθμίζοντας εν μέρει τη βράχυνση των απιοφθάλακτων περιόδων που διαμεσολαβείται από τη διέγερση των υποδοχέων βήτα.

Η επινεφρίνη παίζει βασικό ρόλο στον έλεγχο του αγγειοκινητικού τόνου· ωστόσο, η συμμετοχή της οδού NO/cGMP ως απόκριση στην ενεργοποίηση των βήτα-αδρενοϋποδοχέων παραμένει αμφιλεγόμενη. Για να αξιολογηθεί η εμπλοκή του ενδοθηλίου στην αγγειακή απόκριση στην επινεφρίνη, αξιολογήσαμε την παραγωγή NO, τη φωσφορυλίωση της ενδοθηλιακής συνθάσης NO και τη συσσώρευση cGMP στους ιστούς στο διαχεόμενο αρτηριακό μεσεντέριο κρεβάτι αρουραίου. Η επινεφρίνη προκάλεσε μια δοσοεξαρτώμενη αύξηση στο NO (EC(50) 45,7 pM), η οποία συνδέθηκε με συσσώρευση cGMP στους ιστούς. Τόσο η παραγωγή NO όσο και η παραγωγή cGMP αναστέλλονταν είτε με αφαίρεση του ενδοθηλίου (σαπωνίνη) είτε με αναστολή της συνθάσης NO (N(ω)-νίτρο-L-αργινίνη). Ο αποκλεισμός των βήτα(1)- και βήτα(2)-αδρενοϋποδοχέων με 1 μM προπρανολόλη ή του βήτα(3)-αδρενοϋποδοχέα με 10 nM SR 59230A μετατόπισε δεξιά την καμπύλη συγκέντρωσης-παραγωγής NO που προκαλείται από την επινεφρίνη. Η επιλεκτική διέγερση των βήτα(1)-, βήτα(2)- ή βήτα(3)-αδρενοϋποδοχέων προκάλεσε επίσης παραγωγή NO και cGMP. Η προπρανολόλη (1 μM) ανέστειλε την αύξηση του NO που προκαλείται από την ισοπροτερενόλη ή τους βήτα(2)-αδρενοϋποδοχείς αγωνιστές σαλβουταμόλη, τερβουταλίνη ή φενοτερόλη. Ομοίως, 10 nM SR 59230A μείωσε τις επιδράσεις των βήτα(3)-αδρενοϋποδοχείς αγωνιστών BRL 37344, CGP 12177, SR 595611A ή πινδολόλης. Η παραγωγή NO που προκαλείται από την επινεφρίνη και την BRL 37344 συνδέθηκε με την ενεργοποίηση της οδού phosphatidylinositol 3-kinase/Akt και τη φωσφορυλίωση της eNOS στον σερίνη 1177. Επιπλέον, σε αναισθητοποιημένα αρουραία, η χορήγηση κατά bolus ισοπροτερενόλης, σαλβουταμόλης ή BRL 37344 προκάλεσε μειώσεις της συστολικής αρτηριακής πίεσης εξαρτώμενες από το NO. Αυτά τα ευρήματα υποδεικνύουν ότι οι βήτα(1)-, βήτα(2)- και βήτα(3)-αδρενοϋποδοχείς συνδέονται με την οδό NO/cGMP, τονίζοντας τον ρόλο του ενδοθηλίου στη αγγειοκινητική δράση που προκαλείται από την επινεφρίνη και τους σχετικούς βήτα-αδρενοϋποδοχείς αγωνιστές.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Μετά από ενδοφλέβια (I.V.) ένεση, η επινεφρίνη εξαφανίζεται ταχέως από την κυκλοφορία του αίματος. Η υποδόρια ή ενδομυϊκή (I.M.) χορηγούμενη επινεφρίνη έχει ταχεία έναρξη και σύντομη διάρκεια δράσης. Η υποδόρια (SC) χορήγηση κατά τη διάρκεια κρίσεων άσθματος μπορεί να προκαλέσει βρογχοδιαστολή εντός 5 έως 10 λεπτών, και τα μέγιστα αποτελέσματα μπορεί να εμφανιστούν εντός 20 λεπτών. Το φάρμακο σταθεροποιείται ταχέως στους ιστούς.

Η πλειοψηφία της δόσης της επινεφρίνης απεκκρίνεται στα ούρα. Περίπου το 40% μιας παρεντερικής δόσης επινεφρίνης απεκκρίνεται στα ούρα ως μετανεφρίνη, 40% ως VMA, 7% ως 3-μεθοξυ-4-υδροξυφαινυλογλυκόλη, 2% ως 3,4-διυδροξυμανδελικό οξύ, και το υπόλοιπο ως ακετυλιωμένες παράγωγες ουσίες. Αυτοί οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως ως θειϊκά συζεύγη και, σε μικρότερο βαθμό, ως γλυκουρονιδικά συζεύγη. Μόνο μικρές ποσότητες του φαρμάκου απεκκρίνονται εντελώς αμετάβλητες.

Η ενδοφλέβια ένεση προκαλεί άμεση και ενισχυμένη απόκριση. Μετά από ενδοφλέβια ένεση, η επινεφρίνη εξαφανίζεται ταχέως από την κυκλοφορία του αίματος.

Μετά από τοπική εφαρμογή ραδιοσημασμένης επινεφρίνης στο μάτι σε κουνέλια, οι υψηλότερες συγκεντρώσεις του φαρμάκου στους ιστούς και τα υγρά εκτός του ματιού παρατηρήθηκαν στην υπόφυση, με χαμηλότερες συγκεντρώσεις στο έντερο, το λίπος, τα επινεφρίδια, τους νεφρούς, την καρδιά, τους πνεύμονες, τη σπλήνα, τις ωοθήκες, το πάγκρεας, το ήπαρ, τη μήτρα, τους μύες, τον εγκέφαλο και τον ορό. Σε ανθρώπους, η συστηματικά απορροφούμενη επινεφρίνη διαπερνά τον πλακούντα, αλλά όχι τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η συστηματικά απορροφούμενη επινεφρίνη κατανέμεται στο γάλα.

Η επινεφρίνη δεν είναι αποτελεσματική μετά από από του στόματος χορήγηση, επειδή συζεύγνυται και οξειδώνεται ταχέως στον γαστρεντερικό βλεννογόνο και στο ήπαρ. Η απορρόφηση από τους υποδόριους ιστούς συμβαίνει αργά λόγω τοπικής αγγειοσύσπασης… Η απορρόφηση είναι ταχύτερη μετά από IM από ότι μετά από SC ένεση… Η επινεφρίνη αδρανοποιείται ταχέως στον οργανισμό.

Σε μια προοπτική, τυχαιοποιημένη, πενταπλή μελέτη διασταύρωσης σε κουνέλια, … οι πλασματικές συγκεντρώσεις επινεφρίνης /μετρήθηκαν/ πριν, και σε διαστήματα έως 180 λεπτά μετά τη χορήγηση επινεφρίνης με ενδομυϊκή ή υποδόρια ένεση, ή με εισπνοή, με ενδοφλέβια επινεφρίνη και ενδομυϊκό φυσιολογικό ορό ως θετικό και αρνητικό μάρτυρα, αντίστοιχα. Οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις επινεφρίνης ήταν υψηλότερες και εμφανίστηκαν ταχύτερα μετά από ενδομυϊκή ένεση από ότι μετά από υποδόρια ένεση ή εισπνοή, και ήταν 7719+/-3943 (S.E.M.) pg/mL στα 32,5+/-6,6 λεπτά, 2692+/-863 pg/mL στα 111,7+/-30,8 λεπτά και 1196+/-369 pg/mL στα 45,8+/-19,2 λεπτά, αντίστοιχα. Η ενδοφλέβια ένεση επινεφρίνης οδήγησε σε πλασματική συγκέντρωση 3544+/-422 pg/mL στα 5 λεπτά, και χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής (t(1/2)) 11,0+/-2,5 λεπτά. Στη μελέτη με έλεγχο φυσιολογικού ορού, η ενδογενής συγκέντρωση επινεφρίνης κορυφώθηκε στα 518+/-142 pg/mL. ΣΥΜΠΕΡΑΣΜΑ: Σε αυτό το μοντέλο, η απορρόφηση της επινεφρίνης ήταν σημαντικά ταχύτερη μετά από ενδομυϊκή ένεση από ότι μετά από υποδόρια ένεση ή εισπνοή. Ο βαθμός απορρόφησης ήταν ικανοποιητικός τόσο μετά από ενδομυϊκές όσο και μετά από υποδόριες ενέσεις. Ούτε ο ρυθμός ούτε ο βαθμός απορρόφησης ήταν ικανοποιητικοί μετά από χορήγηση με εισπνοή.

3 ομάδες των 5 γκρίζων κυνηγόσκυλων έλαβαν 1,5 ug/kg επινεφρίνης 1:200.000 είτε σε λιδοκαΐνη 0,5%, βουπιβακαΐνη 0,5% ή 0,9% φυσιολογικό ορό. Τα σκυλιά αναισθητοποιήθηκαν και το 40% του εγκεκριμένου διαλύματος επινεφρίνης εγχύθηκε κάτω από το περιπρωκτικό δέρμα και τα 4 τεταρτημόρια του βλεννογόνου του ορθού εγχύθηκαν με το υπόλοιπο του διαλύματος. Μετρήθηκαν οι συγκεντρώσεις επινεφρίνης, λιδοκαΐνης, βουπιβακαΐνης, γαλακτικού, γλυκόζης και καλίου στο πλάσμα στα 1, 2, 5, 10 και 30 λεπτά μετά την έγχυση. Οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις επινεφρίνης καταγράφηκαν 2 λεπτά μετά την έγχυση στον βλεννογόνο του ορθού και στις 3 ομάδες. Οι πλασματικές συγκεντρώσεις επινεφρίνης ήταν σημαντικά υψηλότερες (p < 0,01) στην ομάδα λιδοκαΐνης στα 1 και 2 λεπτά μετά την έγχυση. Τόσο η πλασματική βουπιβακαΐνη όσο και η λιδοκαΐνη κορυφώθηκαν 10 λεπτά μετά την έγχυση και στη συνέχεια τείνουν να μειώνονται προς τις τιμές αναφοράς. Οι πλασματικές συγκεντρώσεις βουπιβακαΐνης ήταν σημαντικά υψηλότερες (p < 0,01) από τις πλασματικές συγκεντρώσεις λιδοκαΐνης καθ’ όλη τη διάρκεια της περιόδου μελέτης. Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές διαφορές στους μεταβολικούς ή βιοχημικούς δείκτες εντός ή μεταξύ των 3 ομάδων. Ωστόσο, τόσο οι πλασματικές συγκεντρώσεις γλυκόζης όσο και γαλακτικού ήταν αυξημένες και κορυφώθηκαν 10 λεπτά μετά την έγχυση, ενώ οι πλασματικές συγκεντρώσεις καλίου παρέμειναν αμετάβλητες καθ’ όλη τη διάρκεια της περιόδου μελέτης. Ο καρδιακός ρυθμός στην ομάδα βουπιβακαΐνης μειώθηκε σημαντικά 30 λεπτά μετά την έγχυση (p < 0,05). Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές διαφορές στις μέσες αρτηριακές και παλμικές πιέσεις μεταξύ των 3 ομάδων.

Η επινεφρίνη απορροφάται καλά μετά από υποδόρια ή IM ένεση· η απορρόφηση μπορεί να επιταχυνθεί με μάλαξη της θέσης της ένεσης. Τόσο ταχεία όσο και παρατεταμένη απορρόφηση συμβαίνει μετά από υποδόρια ένεση του μακράς δράσης εναιωρήματος (δεν είναι πλέον διαθέσιμο εμπορικά στις ΗΠΑ). Η επινεφρίνη απορροφάται επίσης μετά από ενδοτραχειακή χορήγηση, αν και οι επιτευχθείσες συγκεντρώσεις στον ορό μπορεί να είναι μόνο το 10% αυτών με ισοδύναμη IV δόση. Μετά από εισπνοή επινεφρίνης με την συνήθη δοσολογία, η απορρόφηση είναι μικρή και οι επιδράσεις του φαρμάκου περιορίζονται κυρίως στην αναπνευστική οδό. Η απορρόφηση αυξάνεται κάπως όταν εισπνέονται μεγαλύτερες δόσεις, και μπορεί να εμφανιστούν συστηματικές επιδράσεις.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Η επινεφρίνη αδρανοποιείται ταχέως κυρίως μέσω ενζυμικού μετασχηματισμού σε μετανεφρίνη ή νορμετανεφρίνη, εκ των οποίων η καθεμία στη συνέχεια συζεύγνυται και απεκκρίνεται στα ούρα τόσο ως θειϊκά όσο και ως γλυκουρονίδια. Οποιαδήποτε ακολουθία οδηγεί στο σχηματισμό 3-μεθοξυ-4-υδροξυ-μανδελικού οξέος (βανιλλυλομανδελικό οξύ, VMA) το οποίο ανιχνεύεται στα ούρα. Η επινεφρίνη αδρανοποιείται ταχέως στον οργανισμό κυρίως από τα ένζυμα COMT (κατεχόλη-Ο-μεθυλοτρανσφεράση) και MAO (μονοαμινοξειδάση). Το ήπαρ είναι πλούσιο στα παραπάνω ένζυμα και αποτελεί πρωταρχτικό, αν και όχι απαραίτητο, ιστό στη διαδικασία αποδόμησης.

Οι φαρμακολογικές δράσεις της επινεφρίνης τερματίζονται κυρίως μέσω πρόσληψης και μεταβολισμού στις συμπαθητικές νευρικές απολήξεις. Το κυκλοφορούν φάρμακο μεταβολίζεται στο ήπαρ και σε άλλους ιστούς μέσω ενός συνδυασμού αντιδράσεων που περιλαμβάνουν τα ένζυμα κατεχόλη-Ο-μεθυλοτρανσφεράση (COMT) και μονοαμινοξειδάση (MAO). Οι κύριοι μεταβολίτες είναι η μετανεφρίνη και το 3-μεθοξυ-4-υδροξυμανδελικό οξύ (βανιλλυλομανδελικό οξύ, VMA) και οι δύο οι οποίοι είναι ανενεργοί. Περίπου το 40% μιας παρεντερικής δόσης επινεφρίνης απεκκρίνεται στα ούρα ως μετανεφρίνη, 40% ως VMA, 7% ως 3-μεθοξυ-4-υδροξυφαινυλογλυκόλη, 2% ως 3,4-διυδροξυμανδελικό οξύ, και το υπόλοιπο ως ακετυλιωμένες παράγωγες ουσίες. Αυτοί οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως ως θειϊκά συζεύγη και, σε μικρότερο βαθμό, ως γλυκουρονιδικά συζεύγη. Μόνο μικρές ποσότητες του φαρμάκου απεκκρίνονται αμετάβλητες.

Η κυκλοφορούσα επινεφρίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ και προσλαμβάνεται σε αδρενεργικά νευρώνια και μεταβολίζεται από MAO και κατεχόλη-Ο-μεθυλοτρανσφεράση σε μετραδρεναλίνη, θειϊκά συζεύγη και υδροξυπαράγωγα του μανδελικού οξέος.

Η επινεφρίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν τον θειικό εστέρα επινεφρίνης.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι περίπου 2-3 λεπτά. Ωστόσο, όταν χορηγείται με υποδόρια ή ενδομυϊκή ένεση, η τοπική αγγειοσύσπαση μπορεί να καθυστερήσει την απορρόφηση, έτσι ώστε οι επιδράσεις της επινεφρίνης να διαρκέσουν περισσότερο από ό,τι υποδηλώνει ο χρόνος ημίσειας ζωής.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 1 λεπτό.

MeSH classification

expand_more

Φάρμακα που συνδέονται επιλεκτικά και ενεργοποιούν τους άλφα αδρενεργικούς υποδοχείς.
Φάρμακα που συνδέονται επιλεκτικά και ενεργοποιούν τους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς.
Παράγοντες που προκαλούν αύξηση της διαστολής ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.
Παράγοντες που διαστέλλουν την κόρη. Μπορεί να είναι συμπαθομιμητικά ή παρασυμπαθολυτικά.
Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται φάρμακα που διεγείρουν άμεσα αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση σύσπασης των αιμοφόρων αγγείων.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

YKH834O4BH
EPINEPHRINE
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αδρενεργικοί άλφα-Αγωνιστές
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αδρενεργικοί βήτα-Αγωνιστές
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - άλφα-Αδρενεργικός Αγωνιστής
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - βήτα-Αδρενεργικός Αγωνιστής
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Κατεχολαμίνη
Χημική Δομή [CS] - Κατεχολαμίνες
Η επινεφρίνη είναι ένας άλφα-Αδρενεργικός Αγωνιστής, και βήτα-Αδρενεργικός Αγωνιστής, και Κατεχολαμίνη. Ο μηχανισμός δράσης της επινεφρίνης είναι ως Αδρενεργικός άλφα-Αγωνιστής, και Αδρενεργικός βήτα-Αγωνιστής.
ADRENALIN (EPINEPHRINE)
Κατεχολαμίνη [EPC]· Αδρενεργικοί άλφα-Αγωνιστές [MoA]· Κατεχολαμίνες [CS]· Αδρενεργικοί βήτα-Αγωνιστές [MoA]· βήτα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· άλφα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]
ADRENALIN(R)
άλφα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· Αδρενεργικοί άλφα-Αγωνιστές [MoA]· Κατεχολαμίνες [CS]· βήτα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· Αδρενεργικοί βήτα-Αγωνιστές [MoA]· Κατεχολαμίνη [EPC]
ADRENALINUM
Κατεχολαμίνη [EPC]· άλφα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· Κατεχολαμίνες [CS]· Αδρενεργικοί άλφα-Αγωνιστές [MoA]· βήτα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· Αδρενεργικοί βήτα-Αγωνιστές [MoA]
EPINEPHRINE
Αδρενεργικοί άλφα-Αγωνιστές [MoA]· Κατεχολαμίνες [CS]· βήτα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· Αδρενεργικοί βήτα-Αγωνιστές [MoA]· άλφα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· Κατεχολαμίνη [EPC]
EPINEPHRINE INHALATION
άλφα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· Αδρενεργικοί άλφα-Αγωνιστές [MoA]· Κατεχολαμίνες [CS]· βήτα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· Αδρενεργικοί βήτα-Αγωνιστές [MoA]· Κατεχολαμίνη [EPC]
EPINEPRINE
Κατεχολαμίνες [CS]· Αδρενεργικοί άλφα-Αγωνιστές [MoA]· Αδρενεργικοί βήτα-Αγωνιστές [MoA]· βήτα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· άλφα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· Κατεχολαμίνη [EPC]
AUVI-Q
βήτα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· Αδρενεργικοί βήτα-Αγωνιστές [MoA]· Κατεχολαμίνες [CS]· Αδρενεργικοί άλφα-Αγωνιστές [MoA]· άλφα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· Κατεχολαμίνη [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2 λεπτά

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 0 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

5816

Μοριακός τύπος

C9H13NO3

Μοριακό βάρος

183.2

IUPAC

4-[(1R)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]benzene-1,2-diol

InChIKey

UCTWMZQNUQWSLP-VIFPVBQESA-N

Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που συνδέονται επιλεκτικά και ενεργοποιούν τους άλφα αδρενεργικούς υποδοχείς.
Φάρμακα που συνδέονται επιλεκτικά και ενεργοποιούν τους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς.
Παράγοντες που προκαλούν αύξηση της διαστολής ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.
Παράγοντες που διαστέλλουν την κόρη. Μπορεί να είναι συμπαθομιμητικά ή παρασυμπαθολυτικά.
Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται φάρμακα που διεγείρουν άμεσα αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση σύσπασης των αιμοφόρων αγγείων.