ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A01AD01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

EPINEPHRINE

Επινεφρίνη

Τα συμπαθομιμητικά φάρμακα και γενικότερα οι συμπαθομιμητικές ουσίες προκαλούν ενέργειες οι οποίες μοιάζουν με τη διέγερση των νευρικών απολήξεων του συμπαθητικού συστήματος. Από κλινική σκοπιά οι ουσίες αυτές διαχωρίζονται σε αδρενεργικές ουσίες και μη αδρενεργικές. Οι …

Εμπορικά Ονόματα

ADRENALINE/ARITI ANAPEN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Καρδιακή ανακοπή, σύνδρομο Adams-Stokes. Λοιπές βλ.κεφ.3.1.1.3 και 15.1 (σε συνδυασμό με τοπικά αναισθητικά).

medication

SPC-ANAPEN

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση300 μικρογραμμάρια
Παιδιά

Δόση150 μικρογραμμάρια (Anapen junior) ή 300 μικρογραμμάρια (Anapen)

Ανάλογα με το βάρος σώματος του παιδιού και την κρίση του γιατρού. Δόση κάτω από 150 μικρογραμμάρια δεν μπορεί να χορηγηθεί με ικανοποιητική ακρίβεια σε παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 15 kg και κατά συνέπεια η χρήση του δεν συνιστάται εκτός εάν η κατάσταση είναι απειλητική για την ζωή και πρέπει να γίνεται με ιατρική επίβλεψη.

block

SPC-ANAPEN

Αντενδείξεις

expand_more

Υπερευαισθησία στην αδρεναλίνη (επινεφρίνη) ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλέπε παράγραφο 4.4 για περισσότερες πληροφορίες στα σουλφίδια.)

warning

SPC-ANAPEN

Προειδοποιήσεις

expand_more

Νάτριο μεταδιθειώδες

Πληθυσμόςευαίσθητα άτομα, ιδιαίτερα σε εκείνα με ιστορικό άσθματος

Πρέπει να καθοδηγούνται προσεκτικά σε σχέση με τις συνθήκες κάτω από τις οποίες το Anapen πρέπει να χρησιμοποιείται.
Χρήση

ΠληθυσμόςΟλοι οι ασθενείς στους οποίους συνταγογραφείται το Anapen

Πρέπει να καθοδηγούνται προσεκτικά ώστε να κατανοήσουν τις ενδείξεις χρήσης και τη σωστή μέθοδο χορήγησης. Να αναζητούν ιατρική παρακολούθηση μετά τη χορήγηση.
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με υπερθυρεοειδισμό, καρδιαγγειακή νόσο (σοβαρή στηθάγχη, αποφρακτική καρδιομυοπάθεια και κοιλιακή αρρυθμία και υπέρταση), φαιοχρωμοκύττωμα, υψηλή ενδοοφθάλμια πίεση, σοβαρή νεφρική βλάβη, αδένωμα προστάτη που οδηγεί σε κατακράτηση ούρων, υπερασβεστιαιμία, υποκαλιαιμία, διαβήτη, σε ηλικιωμένους, σε εγκύους και παιδιά.

Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Υπάρχει κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών μετά τη χορήγηση αδρεναλίνης (επινεφρίνης).
Επαναλαμβανόμενη τοπική ένεση

Μπορεί να προκαλέσει νέκρωση στα σημεία της ένεσης λόγω αγγειοσύσπασης.
Λανθασμένη ενδοαγγειακή ένεση

Μπορεί να προκαλέσει εγκεφαλική αιμορραγία, λόγω της αιφνίδιας ανόδου της αρτηριακής πίεσης.
Λανθασμένη ένεση στα χέρια ή στα πόδια

Μπορεί να προκαλέσει απώλεια αιματικής ροής σε παρακείμενες περιοχές λόγω αγγειοσύσπασης.

swap_horiz

SPC-ANAPEN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, νοραδρενεργικά-σεροτονινεργικά αντικαταθλιπτικά (βενλαφαξίνη, σιμπουτραμίνη, μιλνασιπράνη), αναστολείς της μονοαμινοοξειδάσης (ΜΑΟΙ)
προσοχή

Αιφνίδια αύξηση της αρτηριακής πίεσης και πιθανή καρδιακή αρρυθμία.
αναστολείς της Ο-μεθυλοτρανσφεράσης της κατεχολαμίνης (COMT)
παρακολούθηση

Ενίσχυση δράσεων αδρεναλίνης
ορμόνες του θυροειδούς
παρακολούθηση

Ενίσχυση δράσεων αδρεναλίνης
θεοφυλλίνη
παρακολούθηση

Ενίσχυση δράσεων αδρεναλίνης
οξυτοκίνη
παρακολούθηση

Ενίσχυση δράσεων αδρεναλίνης
παρασυμπαθυτικολυτικά
παρακολούθηση

Ενίσχυση δράσεων αδρεναλίνης
αντιισταμινικά (διφαινυδραμίνη, χλωροφαινυραμίνη)
παρακολούθηση

Ενίσχυση δράσεων αδρεναλίνης
λεβοντόπα
παρακολούθηση

Ενίσχυση δράσεων αδρεναλίνης
αλκοόλη
παρακολούθηση

Ενίσχυση δράσεων αδρεναλίνης
μη-εκλεκτικοί β-αναστολείς
προσοχή

Σοβαρή υπέρταση και βραδυκαρδία
συμπαθομιμητικά
παρακολούθηση

Ενίσχυση δράσεων αδρεναλίνης
φάρμακα που ευαισθητοποιούν την καρδιά σε αρρυθμίες (π.χ. δακτυλίτιδα, κινιδίνη, αλογονομένα αναισθητικά)
προσοχή

Αρρυθμίες
ταχείας δράσης αγγειοδιασταλτικά ή α-αδρενεργικοί αναστολείς

Εξουδετέρωση υπερτασικών δράσεων αδρεναλίνης

ΣύστασηΧρήση για εξουδετέρωση υπερτασικών δράσεων
β-αναστολείς (ιδιαίτερα μη εκλεκτικοί β-αναστολείς)

Αντιμετώπιση αναφυλακτικών δράσεων

ΣύστασηΧρήση για αντιμετώπιση αναφυλακτικών δράσεων
ινσουλίνη/υπογλυκαιμική θεραπεία

Η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) αναστέλλει την έκκριση ινσουλίνης.

ΣύστασηΔιαβητικοί ασθενείς μπορεί να χρειαστούν ανώτερη ρύθμιση της ινσουλίνης τους ή άλλη υπογλυκαιμική θεραπεία.

sick

SPC-ANAPEN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Καρδιαγγειακό

αίσθημα παλμών
ταχυκαρδία
αιφνίδια άνοδος της αρτηριακής πίεσης
καρδιακές αρρυθμίες (κοιλιακή μαρμαρυγή/καρδιακή ανακοπή)
αγγειοσύσπαση

Γενικές διαταραχές και αντιδράσεις στο σημείο χορήγησης

εφίδρωση
ωχρότητα
αδυναμία
ψυχρά άκρα

Γαστρεντερικό

ναυτία
έμετος

Αναπνευστικό

αναπνευστική δυσχέρεια
ασθματικά επεισόδια

Νευρικό σύστημα

ζάλη
τρόμος
κεφαλαλγία
σύγχυση
νευρικότητα
ανησυχία
ψευδαισθήσεις
συγκοπή

Μεταβολισμός και διατροφή

υπεργλυκαιμία
υποκαλιαιμία
μεταβολική οξέωση

Οφθαλμολογικό

μυδρίαση

Ουροποιητικό

δυσκολία στην ούρηση με κατακράτηση ούρων

Μυοσκελετικό

μυϊκό τρόμο

Ανοσοποιητικό σύστημα

αντιδράσεις αλλεργικού τύπου
αναφυλακτικές αντιδράσεις

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

αίσθημα παλμών

Συχνές
ταχυκαρδία

Συχνές
εφίδρωση

Συχνές
ναυτία

Συχνές
έμετος

Συχνές
αναπνευστική δυσχέρεια

Συχνές
ωχρότητα

Συχνές
ζάλη

Συχνές
αδυναμία

Συχνές
τρόμος

Συχνές
κεφαλαλγία

Συχνές
σύγχυση

Συχνές
νευρικότητα

Συχνές
ανησυχία

Συχνές
ψυχρά άκρα

Συχνές
ψευδαισθήσεις

Λιγότερο συχνές
συγκοπή

Λιγότερο συχνές
υπεργλυκαιμία

Λιγότερο συχνές
υποκαλιαιμία

Λιγότερο συχνές
μεταβολική οξέωση

Λιγότερο συχνές
μυδρίαση

Λιγότερο συχνές
δυσκολία στην ούρηση με κατακράτηση ούρων

Λιγότερο συχνές
μυϊκό τρόμο

Λιγότερο συχνές
καρδιακές αρρυθμίες (κοιλιακή μαρμαρυγή/καρδιακή ανακοπή)

σε υψηλότερες δόσεις ή σε ευαίσθητα άτομα
αιφνίδια άνοδος της αρτηριακής πίεσης (μερικές φορές οδηγεί σε εγκεφαλική αιμορραγία)

σε υψηλότερες δόσεις ή σε ευαίσθητα άτομα
αγγειοσύσπαση (π.χ. στο δέρμα, βλεννογόνιους ιστούς και νεφρούς)

σε υψηλότερες δόσεις ή σε ευαίσθητα άτομα
αντιδράσεις αλλεργικού τύπου (συμπεριλαμβανομένων αναφυλακτικών αντιδράσεων ή ασθματικών επεισοδίων απειλητικών για τη ζωή ή λιγότερο σοβαρών)

σε μερικούς ευαίσθητους ασθενείς (λόγω σουλφιδίου)

pregnant_woman

SPC-ANAPEN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

Η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) πρέπει μόνο να χρησιμοποιείται στην εγκυμοσύνη μόνο εάν το πιθανό όφελος δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
Γαλουχία
Ασφαλές

Όση αδρεναλίνη (επινεφρίνη) εκκρίνεται στο μητρικό γάλα δεν αναμένεται να έχει κάποια επίδραση στο βρέφος που θηλάζει.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η επινεφρίνη δρα μέσω της διέγερσης των άλφα και βήτα-1 αδρενεργικών υποδοχέων, και με μέτρια δραστηριότητα στους βήτα-2 αδρενεργικούς υποδοχείς.

monitor_heart

SPC-ANAPEN

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αδρενεργικοί και ντοπαμινεργικοί παράγοντες, αδρεναλίνη(επινεφρίνη). Κωδικός ΑTC: C01 CA 24 Η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) είναι κατεχολαμίνη που υπάρχει στη φύση και που εκκρίνεται από την μυελώδη μοίρα των επινεφριδίων ως απόκριση στο…

biotech

SPC-ANAPEN

Φαρμακοκινητική

expand_more

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Οδός Απέκκρισης (Ελληνικά) ΚΕΝΟ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ANAPEN

expand_more

Χρήση μόνο ενδομυϊκώς. Το Anapen αποτελείται από μια προγεμισμένη σύριγγα αδρεναλίνης (επινεφρίνης) η οποία περιέχεται σε συσκευή αυτοχορηγούμενης ένεσης. Το όλο σύστημα αναφέρεται ως αυτοχορηγούμενη ένεση. Μια ένεση Anapen θα πρέπει να χορηγηθεί ενδομυϊκά αμέσως, με την εμφάνιση σημείων και συμπτωμάτων αναφυλακτικού σοκ. Αυτά μπορεί να εμφανιστούν εντός λεπτών από την έκθεση στο αλλεργιογόνο και πιο συχνά εκδηλώνονται με κνίδωση, ερυθρότητα ή αγγειοοίδημα: πιο σοβαρές αντιδράσεις αφορούν στο κυκλοφοριακό και αναπνευστικό σύστημα. Το Anapen ενίεται μόνο στην πρόσθια-πλάγια επιφάνεια του μηρού, όχι στον γλουτό. Στην περιοχή που γίνεται η ένεση, μπορεί να γίνεται ελαφρά μάλαξη διάρκειας 10 δευτερολέπτων, μετά την ένεση. Η αποτελεσματική δόση κυμαίνεται συνήθως από 0,005-0,01mg/kg, όμως, σε μερικές περιπτώσεις μπορεί να απαιτηθούν υψηλότερες δόσεις.

Χρήση σε ενήλικες: Η συνήθης δόση είναι 300 μικρογραμμάρια. Ενήλικες μεγαλύτερου βάρους μπορεί να χρειαστούν περισσότερες από μια ενέσεις για να αναστρέψουν το αποτέλεσμα της αλλεργικής αντίδρασης. Σε μερικές περιπτώσεις μία εφάπαξ δόση αδρεναλίνης (επινεφρίνης) μπορεί να μην αναστρέψει πλήρως το αποτέλεσμα της οξείας αλλεργικής αντίδρασης και σε τέτοιους ασθενείς μπορεί να επαναληφθεί η ένεση μετά από 10 - 15 λεπτά.

Χρήση σε παιδιά: Η κατάλληλη δόση μπορεί να είναι 150 μικρογραμμάρια (Anapen junior) ή 300 μικρογραμμάρια (Anapen) αδρεναλίνης (επινεφρίνης), ανάλογα με το βάρος σώματος του παιδιού και την κρίση του γιατρού. Η αυτοχορηγούμενη ένεση Anapen junior είναι σχεδιασμένη να απελευθερώνει μια εφάπαξ δόση 150 μικρογραμμαρίων αδρεναλίνης (επινεφρίνης). Δόση κάτω από 150 μικρογραμμάρια δεν μπορεί να χορηγηθεί με ικανοποιητική ακρίβεια σε παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 15 kg και κατά συνέπεια η χρήση του δεν συνιστάται εκτός εάν η κατάσταση είναι απειλητική για την ζωή και πρέπει να γίνεται με ιατρική επίβλεψη.

Σε μερικές αγορές διατίθεται συσκευασία με δύο σύριγγες. Η αυτοχορηγούμενη ένεση Anapen προορίζεται για άμεση χορήγηση από το ίδιο το άτομο με το ιστορικό αναφυλαξίας και είναι σχεδιασμένη να απελευθερώνει μια εφάπαξ δόση 300 μικρογραμμαρίων (0,3 ml) αδρεναλίνης (επινεφρίνης). Για λόγους σταθερότητας 0,75 ml παραμένουν στη σύριγγα μετά τη χρήση αλλά η συσκευή δεν μπορεί να ξαναχρησιμοποιηθεί και πρέπει να απορριφθεί με ασφάλεια.

block

Αντενδείξεις

SPC-ANAPEN

expand_more

Υπερευαισθησία στην αδρεναλίνη (επινεφρίνη) ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλέπε παράγραφο 4.4 για περισσότερες πληροφορίες στα σουλφίδια.)

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ANAPEN

expand_more

Το Anapen περιέχει νάτριο μεταδιθειώδες το οποίο μπορεί να προκαλέσει αντιδράσεις αλλεργικού τύπου συμπεριλαμβανομένων αναφυλακτικών συμπτωμάτων και βρογχόσπασμου σε ευαίσθητα άτομα, ιδιαίτερα σε εκείνα με ιστορικό άσθματος. Ασθενείς με αυτές τις καταστάσεις πρέπει προσεκτικά να καθοδηγούνται σε σχέση με τις συνθήκες κάτω από τις οποίες το Anapen πρέπει να χρησιμοποιείται.

Ολοι οι ασθενείς στους οποίους συνταγογραφείται το Anapen, πρέπει να καθοδηγούνται προσεκτικά ώστε να κατανοήσουν τις ενδείξεις χρήσης και τη σωστή μέθοδο χορήγησης. Το Αnapen ενδείκνυται μόνο ως επείγουσα υποστηρικτική θεραπεία και οι ασθενείς πρέπει να καθοδηγούνται ώστε να αναζητούν ιατρική παρακολούθηση μετά τη χορήγηση.

Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιοπάθεια όπως στεφανιαία καρδιοπάθεια και καρδιομυοπάθειες (μπορεί να προκληθεί στηθάγχη), πνευμονική καρδιά, καρδιακές αρρυθμίες ή ταχυκαρδία. Υπάρχει κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών μετά τη χορήγηση αδρεναλίνης (επινεφρίνης) σε ασθενείς με υπερθυρεοειδισμό, καρδιαγγειακή νόσο (σοβαρή στηθάγχη, αποφρακτική καρδιομυοπάθεια και κοιλιακή αρρυθμία και υπέρταση), φαιοχρωμοκύττωμα, υψηλή ενδοοφθάλμια πίεση, σοβαρή νεφρική βλάβη, αδένωμα προστάτη που οδηγεί σε κατακράτηση ούρων, υπερασβεστιαιμία, υποκαλιαιμία, διαβήτη, σε ηλικιωμένους, σε εγκύους και παιδιά.

Επαναλαμβανόμενη τοπική ένεση μπορεί να προκαλέσει νέκρωση στα σημεία της ένεσης λόγω αγγειοσύσπασης. Από λάθος ενδοαγγειακή ένεση μπορεί να προκαλέσει εγκεφαλική αιμορραγία, λόγω της αιφνίδιας ανόδου της αρτηριακής πίεσης. Ένεση από λάθος στα χέρια ή στα πόδια μπορεί να προκαλέσει απώλεια αιματικής ροής σε παρακείμενες περιοχές λόγω αγγειοσύσπασης.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ANAPEN

expand_more

Οι δράσεις της αδρεναλίνης (επινεφρίνης) μπορεί να ενισχυθούν από τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά σε συνδυασμό με νοραδρενεργικά-σεροτονινεργικά αντικαταθλιπτικά όπως βενλαφαξίνη, σιμπουτραμίνη ή μιλνασιπράνη και αναστολείς της μονοαμινοοξειδάσης (αιφνίδια αύξηση της αρτηριακής πίεσης και πιθανή καρδιακή αρρυθμία), αναστολείς της Ο-μεθυλοτρανσφεράσης της κατεχολαμίνης (COMT), ορμόνες του θυροειδούς, θεοφυλλίνη, οξυτοκίνη, παρασυμπαθυτικολυτικά, μερικά αντιισταμινικά (διφαινυδραμίνη, χλωροφαινυραμίνη), λεβοντόπα και αλκοόλη. Σοβαρή υπέρταση και βραδυκαρδία μπορεί να εμφανιστούν όταν η αδρεναλίνη (επινεφρίνη)χορηγείται μαζί με φάρμακα που περιέχουν μη-εκλεκτικούς β-αναστολείς. Ταυτόχρονη θεραπεία με συμπαθομιμητικά μπορεί να ενισχύσει τις δράσεις της αδρεναλίνης (επινεφρίνης). Το Anapen πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα τα οποία μπορεί να ευαισθητοποιήσουν την καρδιά σε αρρυθμίες, π.χ. δακτυλίτιδα, κινιδίνη, αλογονομένα αναισθητικά. Οι υπερτασικές δράσεις της αδρεναλίνης (επινεφρίνης) μπορεί να εξουδετερωθούν με χορήγηση φαρμάκων που περιέχουν ταχείας δράσης αγγειοδιασταλτικά ή α-αδρενεργικούς αναστολείς. Οι αναφυλακτικές δράσεις μπορούν να αντιμετωπιστούν από β-αναστολείς, ιδιαίτερα μη εκλεκτικούς β-αναστολείς. Η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) αναστέλλει την έκκριση ινσουλίνης και οι διαβητικοί ασθενείς μπορεί να χρειαστούν ανώτερη ρύθμιση της ινσουλίνης τους ή άλλη υπογλυκαιμική θεραπεία.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ANAPEN

expand_more

Η εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών εξαρτάται από την ευαισθησία του κάθε ατόμου και από τη δόση που χορηγείται.

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες ακόμη και σε χαμηλές δόσεις που οφείλονται στην αδρεναλίνη (επινεφρίνη) περιλαμβάνουν, αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία, εφίδρωση, ναυτία, έμετο, αναπνευστική δυσχέρεια, ωχρότητα, ζάλη, αδυναμία, τρόμο, κεφαλαλγία, σύγχυση, νευρικότητα, ανησυχία, ψυχρά άκρα.

Λιγότερο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί περιλαμβάνουν ψευδαισθήσεις, συγκοπή, υπεργλυκαιμία, υποκαλιαιμία, μεταβολική οξέωση, μυδρίαση, δυσκολία στην ούρηση με κατακράτηση ούρων, μυϊκό τρόμο.

Ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίζονται σε υψηλότερες δόσεις ή σε ευαίσθητα άτομα είναι καρδιακές αρρυθμίες (κοιλιακή μαρμαρυγή/καρδιακή ανακοπή), αιφνίδια άνοδος της αρτηριακής πίεσης (μερικές φορές οδηγεί σε εγκεφαλική αιμορραγία), καθώς επίσης και αγγειοσύσπαση (π.χ. στο δέρμα, βλεννογόνιους ιστούς και νεφρούς).

Το Αnapen περιέχει ένα σουλφίδιο το οποίο μπορεί να προκαλέσει αντιδράσεις αλλεργικού τύπου συμπεριλαμβανομένων αναφυλακτικών αντιδράσεων ή ασθματικών επεισοδίων απειλητικών για τη ζωή ή λιγότερο σοβαρών σε μερικούς ευαίσθητους ασθενείς.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ANAPEN

expand_more

Δεν υπάρχουν επαρκείς ή καλά ελεγχόμενες μελέτες για την αδρεναλίνη (επινεφρίνη) σε έγκυες γυναίκες. Η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) πρέπει μόνο να χρησιμοποιείται στην εγκυμοσύνη μόνο εάν το πιθανό όφελος δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο. Η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) μπορεί να ελαττώσει δραματικά την αιματική ροή στον πλακούντα, αν και το αναφυλακτικό σοκ θα κάνει επίσης το ίδιο.

Η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) δεν είναι βιοδιαθέσιμη από το στόμα. Όση αδρεναλίνη (επινεφρίνη) εκκρίνεται στο μητρικό γάλα δεν αναμένεται να έχει κάποια επίδραση στο βρέφος που θηλάζει.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ANAPEN

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αδρενεργικοί και ντοπαμινεργικοί παράγοντες, αδρεναλίνη(επινεφρίνη). Κωδικός ΑTC: C01 CA 24

Η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) είναι κατεχολαμίνη που υπάρχει στη φύση και που εκκρίνεται από την μυελώδη μοίρα των επινεφριδίων ως απόκριση στο ερέθισμα της άσκησης ή του άγχους. Είναι συμπαθομιμητική αμίνη, η οποία είναι ισχυρός διεγέρτης και των α- και των β-αδρενεργικών υποδοχέων και οι δράσεις της στα όργανα στόχους είναι, ως εκ τούτου, πολύπλοκες. Είναι το φάρμακο επιλογής ώστε να παρέχει ταχεία ανακούφιση από αντιδράσεις υπερευαισθησίας σε αλλεργίες ή σε ιδιοπαθή αναφυλαξία ή σε αναφυλαξία άσκησης.

Η αδρεναλίνη (επινεφρίνη)έχει ισχυρή αγγειοσυσπαστική δράση μέσω της α-αδρενεργικής διέγερσης. Αυτή η ενέργεια εξουδετερώνει την αγγειοδιαστολή και την αυξημένη αγγειακή διαπερατότητα που οδηγεί σε απώλεια ενδοαγγειακών υγρών και επακόλουθη υπόταση, τα οποία είναι τα κύρια παθοφυσιολογικά χαρακτηριστικά του αναφυλακτικού σοκ. Μέσω της διέγερσης των βρογχικών β-αδρενεργικών υποδοχέων, η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) έχει ισχυρή βρογχοδιασταλτική δράση η οποία ανακουφίζει από τη συρίτουσα αναπνοή και τη δύσπνοια. Η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) επίσης ανακουφίζει από τον κνησμό, την κνίδωση και το αγγειοοίδημα που σχετίζονται με την αναφυλαξία.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ANAPEN

expand_more

Η αδρεναλίνη (επινεφρίνη) απενεργοποιείται ταχέως στον οργανισμό, κυρίως στο ήπαρ από τα ένζυμα COMT και MAO. Το μεγαλύτερο μέρος μιας δόσης αδρεναλίνης (επινεφρίνης) αποβάλλεται με τη μορφή μεταβολιτών στα ούρα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι περίπου 2-3 λεπτά. Ωστόσο, όταν χορηγείται με υποδόρια ή ενδομυϊκή ένεση, η τοπική αγγειοσύσπαση μπορεί να καθυστερήσει την απορρόφηση, έτσι ώστε οι επιδράσεις να διαρκέσουν περισσότερο από ότι υπολογίζεται από τον χρόνο ημίσειας ζωής.

ΕΟΦ · 2.7

Συμπαθομιμητικά (αδρενεργικοί διεγέρτες)

expand_more

Περιγραφή

Από κλινική σκοπιά οι ουσίες αυτές διαχωρίζονται σε αδρενεργικές ουσίες και μη αδρενεργικές. Οι αδρενεργικές ουσίες με τη σειρά τους διαχωρίζονται σε κατεχολαμίνες και μη κατεχολαμίνες. Οι κατεχολαμίνες μπορούν να διαιρεθούν στις ενδογενείς, όπως η αδρεναλίνη, η νοραδρεναλίνη, η δοπαμίνη και στις συνθετικές, όπως η ισοπρεναλίνη και η δοβουταμίνη.

Στις μη κατεχολαμίνες ανήκουν διάφορες ουσίες, οι οποίες δρουν στο συμπαθητικό νευρικό σύστημα είτε απ’ ευθείας επί των αδρενεργικών υποδοχέων είτε έμμεσα προκαλώντας έκλυση νοραδρεναλίνης. Οι ουσίες αυτές είναι η εφεδρίνη, η μεταραμινόλη, η φαινυλεφρίνη, η θειϊκή μεφαιντερμίνη και η υδροχλωρική ετιλεφρίνη.

Όλες οι κατεχολαμίνες ασκούν την ινότροπη δράση τους και τις επιδράσεις τους επί των αγγείων μέσω διέγερσης των αδρενεργικών υποδοχέων. Oι αδρενεργικοί υποδοχείς ταξινομούνται ως α, οι οποίοι και διαχωρίζονται σε α1 και α2 και ως β οι οποίοι διαχωρίζονται ως β1 και β2 καθώς και σε ντοπαμινεργικούς υποδοχείς οι οποίοι επίσης διαχωρίζονται σε DA1 και DA2 (βλ. και 3.1.4, 4.6.1.1).

Οι κατεχολαμίνες ασκούν τις αιμοδυναμικές τους επιδράσεις με άμεση ή έμμεση δράση σ’ αυτούς τους αδρενεργικούς υποδοχείς. Έμμεσα δρώσες κατεχολαμίνες ασκούν τη δράση τους διεγείροντας την απελευθέρωση νευρομεταβιβαστών από τις τελικές συμπαθητικές απολήξεις, ενώ οι απευθείας δρώσες δρουν άμεσα στους αδρενεργικούς υποδοχείς. Μερικές ουσίες (δοπαμίνη και εφεδρίνη) είναι ικανές για άμεση και έμμεση διέγερση, ανάλογα με τη δόση χορήγησης.

Ανεξάρτητα από τον τρόπο δράσης τους, άμεσo ή έμμεσο, όλες οι κατεχολαμίνες ασκούν τη θετική ινότροπη δράση τους κατόπιν διεγέρσεως των β1 υποδοχέων.

Η κλινική αποτελεσματικότητα για οποιαδήποτε αδρενεργική ουσία επηρεάζεται από τη διαθεσιμότητα, δηλαδή την πυκνότητα των υποδοχέων, καθώς και από τη δυνατότητα ανταπόκρισής τους, δηλ. τη συγγένεια της ουσίας προς τους β-υποδοχείς. Υπάρχουν περιπτώσεις όπου παρατηρείται αύξηση ή ελάττωση του αριθμού των υποδοχέων, καθώς και τροποποίηση της χημικής συγγένειάς τους με τις κατεχολαμίνες. Για να εξασφαλίσει κανείς μέγιστο αιμοδυναμικό αποτέλεσμα πρέπει να λάβει υπόψη τους παρακάτω παράγοντες: τη συγκέντρωση του φαρμάκου, τον αριθμό και τη χημική συγγένεια των αδρενεργικών υποδοχέων και τη διαθεσιμότητα των ιόντων ασβεστίου. Ανάλογα με την ύπαρξη των διαφόρων υποδοχέων σ’ ένα όργανο και τη διέγερση αυτών από τις παραπάνω ουσίες προκύπτουν τα αντίστοιχα αποτελέσματα. Οι κύριες φαρμακολογικές τους δράσεις συνοψίζονται στον Πίνακα 2.1.

t2.1.jpg:

Η επινεφρίνη, η ισοπρεναλίνη, η φαινυλεφρίνη και η μεφαιντερμίνη έχουν σχετικά περιορισμένες εφαρμογές στην καθημερινή κλινική πράξη για την αντιμετώπιση των καρδιοαγγειακών παθήσεων. Οι πρώτες τρεις όμως χρησιμοποιούνται ευρύτατα σε καταστάσεις χαμηλής καρδιακής παροχής, μετά από εγχειρήσεις ανοικτής καρδιάς ή στις στεφανιαίες μονάδες μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου. Επίσης, στις μονάδες εντατικής θεραπείας σε περιπτώσεις κυκλοφορικής καταπληξίας. Η επινεφρίνη επιδρά τόσο στους β όσο και στους α υποδοχείς και αυξάνει τη συσπαστικότητα και την καρδιακή συχνότητα (δράση β1), ενώ στα αγγεία προκαλεί είτε αγγειοδιαστολή (δράση β2) είτε σύσπαση (δράση α).

Η νορεπινεφρίνη χρησιμοποιείται πολύ σπάνια και η χρήση της μεταραμινόλης έχει σχεδόν εγκαταλειφθεί. Σήμερα χρησιμοποιούνται οι νεώτερες ουσίες δοπαμίνη και δοβουταμίνη με εμφανώς σημαντικά πλεονεκτήματα.

Ενδείξεις

Καρδιακή ανακοπή, σύνδρομο Adams-Stokes. Λοιπές βλ.κεφ.3.1.1.3 και 15.1 (σε συνδυασμό με τοπικά αναισθητικά).

Αντενδείξεις

Όταν πρόκειται να χρησιμοποιηθεί για την αντιμετώπιση καταστάσεων που θέτουν σε κίνδυνο τη ζωή, αντενδείκνυται σε κυκλοφορική κατέρειψη άλλης αιτιολογίας πλην της αναφυλαξίας ή της καρδιακής ανακοπής. Στις υπόλοιπες περιπτώσεις αντενδείκνυται επί πλέον σε ανεπάρκεια των στεφανιαίων, ασταθή στηθάγχη, υπέρταση, μυοκαρδιοπάθεια, θυρεοτοξίκωση, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, οργανικές βλάβες εγκεφάλου, φαιοχρωμοκύτωμα. Κατά τη γενική νάρκωση με αλογονωμένους υδρογονάνθρακες ή κυκλοπροπάνιο. Κατά τον τοκετό. Κατά την τοπική διήθηση δεν πρέπει να ενίεται στα δάκτυλα χειρών και ποδών, τα πτερύγια των ώτων, τη ρίνα, το πέος και το όσχεο.

Ανεπιθύμητες

Ταχυκαρδία, αρρυθμία, υπέρταση, στηθάγχη, δύσπνοια, πνευμονικό οίδημα, εγκεφαλική και υπαραχνοειδής αιμορραγία, ανησυχία, σφύζουσα κεφαλαλγία, τρόμος, ζάλη, ναυτία, έμετοι, υπερίδρωση, ωχρότητα δέρματος, αδυναμία, τοπική ισχαιμία.

Αλληλεπιδράσεις

Έχει συνεργική δράση με τα άλλα συμπαθητικομιμητικά φάρμακα. Η υπερτασική δράση της ενισχύεται με β-αποκλειστές, αναστολείς ΜΑΟ, κλονιδίνη, δοξαπράμη, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και ωκυτοκίνη. Με πτητικά αναισθητικά και καρδιακούς γλυκοσίδες κίνδυνος αρρυθμιών.Τα αντιψυχωσικά ανταγωνίζονται την υπερτασική της δράση.

Προειδοποιήσεις

Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ηλικιωμένα άτομα και άτομα με καρδιακές παθήσεις, υπέρταση, σακχαρώδη διαβήτη, υπερθυρεοειδισμό, εμφύσημα και ψυχικές διαταραχές, αρρυθμίες, αγγειακά εγκεφαλικά επεισόδια. Στην κύηση και σε παιδιά μόνο σε απόλυτη ανάγκη. Συμπτώματα υπερδοσολογίας αντιμετωπίζονται με χορήγηση αποκλειστών των α- και βυποδοχέων.

Δοσολογία

Χορηγείται είτε αυτούσιο το διάλυμα 1:1000, είτε αραιωμένο με ύδωρ για ενέσεις ή φυσιολογικό ορό σε διαλύματα 1:10.000 έως 1:200.000. Παιδιά, ενδοφλεβίως, αρχικώς 10 μg/kg, επόμενες δόσεις 100-200 μg/kg. Ενήλικες, 500 - 1.000 μg (0.5 έως 1 κ.εκ. του 1:1000 διαλύματος) ενδοφλεβίως σε κεντρική, εάν έχει καθετηριασθεί, άλλως σε περιφερική φλέβα και εν συνεχεία έκπλυση του καθετήρα με φυσιολογικό ορό. Η δόση επαναλαμβάνεται κάθε 3΄ - 10΄ λεπτά. Σε περίπτωση μη ανταπόκρισης χορηγούνται 5 mg ή 100 μg/kg, που επαναλαμβάνονται ανάλογα με την ανταπόκριση και για όσο διάστημα κρίνεται αναγκαίο. Σε καταστάσεις χαμηλής καρδιακής παροχής, μετά από εγχειρήσεις ανοικτής καρδίας, χορηγείται σε συνεχή ενδοφλέβια έγχυση σε δόσεις 2-20 μg/λεπτό από ανάλογο διάλυμα που προστίθεται σε χορηγούμενο διάλυμα γλυκόζης 5%. Εάν δεν είναι δυνατή η ενδοφλέβια χορήγηση μπορεί να χορηγηθεί, από έμπειρους θεράποντες ιατρούς, ενδοκαρδιακώς εντός της αριστερής κοιλίας.

Σκευάσματα

ADRENALINE INJECTION/DEMO/Demo: inj.sol 1mg/ml 50amps x 1ml * ή Αδρεναλίνη (Adrenaline)

ΕΟΦ · 3.1.1.3

Mη εκλεκτικοί αδρενεργικοί διεγέρτες

expand_more

Περιγραφή

Tα φάρμακα αυτά, εξαιτίας των σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών τους, σπανίως χρησιμοποιούνται σήμερα στην αντιμετώπιση του βρογχικού άσθματος.

H αδρεναλίνη (επινεφρίνη) έχει βραχεία διάρκεια δράσης και ως εκ τούτου απαιτούνται επανειλημμένες χορηγήσεις. Mπορεί να προκαλέσει σοβαρές καρδιακές αρρυθμίες καθώς και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες. H χρήση της περιορίζεται σε ορισμένες περιπτώσεις status asthmaticus νεαρών ατόμων καθώς και στην αντιμετώπιση οξειών αναφυλακτικών αντιδράσεων.

Ενδείξεις

Σπάνιες περιπτώσεις οξείας ανθεκτικής ασθματικής προσβολής νεαρών ατόμων. Οξείες αναφυλακτικές αντιδράσεις, αγγειοοίδημα. Λοιπές βλ. 2.7. και 15.1.

Δοσολογία

Χορηγείται είτε αυτούσιο το διάλυμα 1:1000, είτε αραιωμένο με ύδωρ για ενέσεις ή φυσιολογικό ορό σε διαλύματα 1:10.000 έως 1:200.000. Όταν χορηγείται ενδομυϊκώς να αποφεύγεται η ένεση στους γλουτούς. Οξεία ανθεκτική ασθματική προσβολή: Yποδορίως ή ενδομυϊκώς 0.3-0.5 mg που μπορούν να επαναληφθούν κάθε 15-30 λεπτά ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενή μέχρι 4 φορές. Παιδιά 10 μg/kg/ 4ωρο μέχρι 4 φορές. Αναφυλαξία, αγγειοοίδημα: Ενδομυϊκώς, νεογνά και βρέφη 50 μg, παιδιά 6 ετών 120 μg, 6-12 ετών 250 μg, έφηβοι και ενήλικες 500 μg. Εάν χρειάζεται η δόση μπορεί να επαναληφθεί σε 5-10 λεπτά. Σε περίπτωση βαρειάς αναφυλαξίας, όπου υπάρχει αμφιβολία για την επαρκή απορρόφηση από την ενδομυϊκή χορήγηση, μπορεί να χορηγηθεί με αργή ενδοφλέβια ένεση. Παιδιά 10 μg/kg με διάρκεια χορήγησης 5 λεπτά. Ενήλικες, μέχρι 500 μg με ρυθμό 100 μg ανά 1 λεπτό. Η χορήγηση διακόπτεται μόλις υπάρξει ανταπόκριση. Το προϊόν ΑΝΑΡΕΝ ενίεται μόνο ενδομυϊκώς στην πρόσθια-πλάγια επιφάνεια του μηρού, όχι στο γλουτό. Η συνήθης δόση του σε ενήλικες είναι 300 mcg και σε παιδιά 150 mcg. Σε ενήλικες ή παιδιά μεγαλύτερου βάρους μπορεί να χρειαστούν περισσότερες από μια ενέσεις ή σε περιπτώσεις που μία εφάπαξ δόση δεν μπορεί να αναστρέψει την οξεία αλλεργική αντίδραση αυτή μπορεί να επαναληφθεί μετά από 10 - 15 λεπτά. Η συνήθης αποτελεσματική δόση είναι 0.005-0.01mg/kg.

Σκευάσματα

ADRENALINE INJECTION/DEMO/Demo: inj. sol 1mg**/1ml-amp x 50 ANAPEN/Allertec: inj.sol 150mcg/0.3ml-pf.syr x 1, 300mcg/0.3ml-pf.syr x 1 * ή Aδρεναλίνη (Adrenaline) ** Epinephrine Βitartrate 3.1.2 Aντιχολινεργικά Όπως αναφέρθηκε, η χρήση των κλασικών αντιχολινεργικών (ατροπίνης κλπ.) από τη συστηματική οδό χορήγησης έχει εγκαταλειφθεί προ πολλού. Αντίθετα χρησιμοποιούνται σήμερα ευρύτατα υπό μορφήν εισπνοών ορισμένα νεώτερα, όπως το ιπρατρόπιο, που αποκλείει τους υπεύθυνους για το βρογχόσπασμο βρογχικούς χολινεργικούς υποδοχείς του παρασυμπαθητικού. Η απορρόφησή του από τον βλεννογόνο των βρόγχων είναι εξαιρετικά χαμηλή και γι αυτό στερείται συνήθως συστηματικής δράσης κι ανεπιθύμητων γενικά ενεργειών, ενώ δεν διέρχεται τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Σε περίπτωση εισπνοής υπερβολικής δόσης μπορεί να εμφανισθούν ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως ταχυκαρδία κλπ. Στην περίπτωση αυτή να λαμβάνονται υπόψη και τα αναφερόμενα στο κεφ. 1.2.1.1. Θεωρείται ότι η βρογχοδιασταλτική του δράση παραμένει και σε άτομα που λαμβάνουν β-αποκλειστές. Tο φάρμακο μπορεί να είναι χρήσιμο όταν η χρήση ξανθινικών παραγώγων ή αδρενεργικών διεγερτών δεν ενδείκνυται ή δεν είναι ανεκτή από τον ασθενή. Προτιμάται σε ασθενείς με χρόνια βρογχίτιδα ή εμφύσημα. Η μέγιστη βρογχοδιασταλτική δράση παρατηρείται 30-90 περίπου λεπτά μετά την εισπνοή. To τιοτρόπιο είναι μακράς δράσης (περίπου 24h) ειδικός ανταγωνιστής των χολινεργικών υποδοχέων, ο οποίος χορηγείται για τη θεραπεία συντήρησης της χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας.

DrugBank

Description

expand_more

Η ενεργός συμβοηθητική ορμόνη από τον μυελό των επινεφριδίων στα περισσότερα είδη. Διεγείρει τα άλφα- και βήτα- αδρενεργικά συστήματα, προκαλεί συστηματική αγγειοσυστολή και χαλάρωση του γαστρεντερικού, διεγείρει την καρδιά και διαστέλλει τους βρόγχους και τα εγκεφαλικά αγγεία. Χρησιμοποιείται στο άσθμα και την καρδιακή ανεπάρκεια και για την καθυστέρηση της απορρόφησης τοπικών αναισθητικών. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αναφυλαξίας και της σήψης.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η επινεφρίνη ενδείκνυται για ενδοφλέβια έγχυση στη θεραπεία της οξείας υπερευαισθησίας, στη θεραπεία οξέων ασθματικών κρίσεων για την ανακούφιση του βρογχόσπασμου και στη θεραπεία και πρόληψη της καρδιακής ανακοπής και των κρίσεων παροδικού κολποκοιλιακού αποκλεισμού με συγκοπτικά σπασμούς (Σύνδρομο Stokes-Adams). Οι δράσεις της επινεφρίνης μοιάζουν με τα αποτελέσματα της διέγερσης των αδρενεργικών νεύρων. Σε μεταβλητό βαθμό δρα τόσο σε άλφα όσο και σε βήτα υποδοχείς κυττάρων-στόχων του συμπαθητικού. Οι πιο εμφανείς δράσεις της είναι στους βήτα υποδοχείς της καρδιάς, των αγγείων και άλλων λείων μυών. Όταν χορηγείται με ταχεία ενδοφλέβια έγχυση, προκαλεί ταχεία αύξηση της αρτηριακής πίεσης, κυρίως της συστολικής, μέσω (1) άμεσης διέγερσης του καρδιακού μυός που αυξάνει τη δύναμη της κοιλιακής σύσπασης, (2) αύξησης του καρδιακού ρυθμού και (3) σύσπασης των αρτηριδίων στο δέρμα, τους βλεννογόνους και τις σπλαχνικές περιοχές της κυκλοφορίας. Όταν χορηγείται με αργή ενδοφλέβια έγχυση, η επινεφρίνη συνήθως προκαλεί μόνο μέτρια αύξηση της συστολικής και πτώση της διαστολικής πίεσης. Αν και παρατηρείται κάποια αύξηση της παλμικής πίεσης, συνήθως δεν υπάρχει μεγάλη αύξηση της μέσης αρτηριακής πίεσης. Κατά συνέπεια, οι αντισταθμιστικοί ρεφλέξ που ενεργοποιούνται με σημαντική αύξηση της αρτηριακής πίεσης δεν αντιστέκονται στις άμεσες καρδιακές δράσεις της επινεφρίνης όσο οι κατεχολαμίνες που έχουν κυρίαρχη δράση στους άλφα υποδοχείς.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

DrugBank

Absorption

expand_more

Συνήθως αυτή η αγγειοδιασταλτική επίδραση του φαρμάκου στην κυκλοφορία επικρατεί, έτσι ώστε η μέτρια αύξηση της συστολικής πίεσης που ακολουθεί την αργή έγχυση ή απορρόφηση να οφείλεται κυρίως στην άμεση καρδιακή διέγερση και την αύξηση της καρδιακής παροχής.

DrugBank

Half life

expand_more

2 λεπτά

DrugBank

Protein binding

expand_more

Πρωτεϊνική Σύνδεση (Ελληνικά)

ΚΕΝΟ

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης (Ελληνικά)

ΚΕΝΟ

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

null

DrugBank

Clearance

expand_more

null

DrugBank

Toxicity

expand_more

Δέρμα, LD50 = 62 mg/kg (ποντικός)

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Η επινεφρίνη είναι ένα συμπαθομιμητικό φάρμακο. Προκαλεί έναν αδρενεργικό μηχανισμό υποδοχής στα κύτταρα-στόχους και μιμείται όλες τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, εκτός από εκείνες στις αρτηρίες του προσώπου και τους ιδρωτοποιούς αδένες. Σημαντικά αποτελέσματα της επινεφρίνης περιλαμβάνουν αυξημένο καρδιακό ρυθμό, μυοκαρδιακή συσταλτικότητα και απελευθέρωση ρενίνης μέσω των υποδοχέων beta-1. Οι δράσεις των υποδοχέων beta-2 παράγουν βρογχοδιαστολή, η οποία μπορεί να είναι χρήσιμη ως επικουρική θεραπεία έξαρσεων άσθματος, καθώς και αγγειοδιαστολή, τοκόλυση και αυξημένη παραγωγή υγρού του προσθίου θαλάμου. Στην ψευδομεμβρανώδη λαρυγγίτιδα (croup), η επινεφρίνη σε νεφελοποιημένη μορφή σχετίζεται με κλινικά και στατιστικά σημαντική παροδική μείωση των συμπτωμάτων 30 λεπτά μετά τη θεραπεία. Η επινεφρίνη ανακουφίζει επίσης τον κνησμό, την κνίδωση και το αγγειοοίδημα και μπορεί να είναι χρήσιμη στην ανακούφιση γαστρεντερικών και γαστρεντερικών συμπτωμάτων που σχετίζονται με την αναφυλαξία, λόγω των χαλαρωτικών της επιδράσεων στον λείο μυ του στομάχου, του εντέρου, της μήτρας και της ουροδόχου κύστης.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η επινεφρίνη δρα στους άλφα και βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς. Δρα στους άλφα και βήτα υποδοχείς και είναι ο ισχυρότερος ενεργοποιητής των άλφα υποδοχέων. Μέσω της δράσης της στους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς, η επινεφρίνη ελαχιστοποιεί την αγγειοδιαστολή και την αυξημένη αγγειακή διαπερατότητα που συμβαίνει κατά την αναφυλαξία, η οποία μπορεί να προκαλέσει απώλεια ενδοαγγειακού όγκου υγρού, καθώς και υπόταση. Η επινεφρίνη χαλαρώνει τον λείο μυ των βρόγχων και της ίριδας και είναι ένας ανταγωνιστής της ισταμίνης, καθιστώντας την χρήσιμη στη θεραπεία των εκδηλώσεων αλλεργικών αντιδράσεων και σχετιζόμενων καταστάσεων. Αυτό το φάρμακο προκαλεί επίσης αύξηση του σακχάρου στο αίμα και αυξάνει τη γλυκογονόλυση στο ήπαρ. Μέσω της δράσης της στους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς, η επινεφρίνη οδηγεί σε χαλάρωση του βρογχικού λείου μυός που βοηθά στην ανακούφιση του βρογχόσπασμου, του συριγμού και της δύσπνοιας που μπορεί να συμβούν κατά την αναφυλαξία.

Ο μηχανισμός της αύξησης της αρτηριακής πίεσης… είναι τριπλός: άμεση μυοκαρδιακή διέγερση που αυξάνει την ισχύ της κοιλιακής σύσπασης (θετική ινότροπη δράση), αυξημένος καρδιακός ρυθμός (θετική χρονότροπη δράση), αγγειοσύσπαση σε πολλές αγγειακές περιοχές, ειδικά στα προκαπιλλαρικά αγγεία αντίστασης του δέρματος, του βλεννογόνου και των νεφρών, μαζί με έντονη σύσπαση των φλεβών.

…Η επινεφρίνη επηρεάζει την αναπνοή κυρίως χαλαρώνοντας τον βρογχικό μυ. Έχει ισχυρή βρογχοδιασταλτική δράση, πιο εμφανή όταν ο βρογχικός μυς είναι συσπασμένος λόγω ασθένειας, όπως στο βρογχικό άσθμα, ή ως απόκριση σε φάρμακα ή διάφορα αυτοειδή. Σε τέτοιες καταστάσεις, η επινεφρίνη έχει εντυπωσιακή θεραπευτική δράση ως φυσιολογικός ανταγωνιστής ουσιών που προκαλούν βρογχοσυστολή. Τα ευεργετικά αποτελέσματα της επινεφρίνης στο άσθμα μπορεί επίσης να προκύψουν από την αναστολή της επαγόμενης από αντιγόνο απελευθέρωσης φλεγμονωδών μεσολαβητών από τα μαστοκύτταρα, και σε μικρότερο βαθμό από τη μείωση των βρογχικών εκκρίσεων και της συμφόρησης εντός του βλεννογόνου. Η αναστολή της έκκρισης των μαστοκυττάρων διαμεσολαβείται από υποδοχείς beta2, ενώ οι επιδράσεις στον βλεννογόνο διαμεσολαβούνται από άλφα υποδοχείς.

Οι ηλεκτροφυσιολογικές επιδράσεις της κυκλοφορούσας επινεφρίνης σε ανθρώπους εξετάστηκαν σε τέσσερις ομάδες μελέτης των 10 ατόμων η καθεμία. Σε 10 άτομα χωρίς δομική καρδιακή νόσο (Ομάδα 1) και σε 10 ασθενείς με στεφανιαία νόσο ή διατατική μυοκαρδιοπάθεια (Ομάδα 2), η έγχυση επινεφρίνης σε δόσεις 25 και 50 ng/kg σωματικού βάρους ανά λεπτό για 14 λεπτά οδήγησε σε αύξηση της πλασματικής συγκέντρωσης επινεφρίνης στο φυσιολογικό εύρος. Και στις δύο ομάδες προκάλεσε μια δοσοεξαρτώμενη μείωση της αποτελεσματικής απιοφθάλακτης περιόδου του κόλπου, του κολποκοιλιακού κόμβου και της κοιλίας και βελτίωση της αγωγιμότητας του κολποκοιλιακού κόμβου. Η επινεφρίνη διευκόλυνε την πρόκληση παρατεταμένης κοιλιακής ταχυκαρδίας σε 3 από τους 20 ασθενείς. Στην Ομάδα 3, προστέθηκε μια δόση προπρανολόλης που αποκλείει τους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς στην έγχυση 50 ng/kg ανά λεπτό επινεφρίνης. Η προπρανολόλη όχι μόνο αντιστράφηκε τις επιδράσεις της επινεφρίνης, αλλά και παρέτεινε αυτές τις μεταβλητές σε σύγκριση με τις τιμές αναφοράς. Στην ομάδα 4, χορηγήθηκε αρχικά προπρανολόλη, ακολουθούμενη από 50 ng/kg ανά λεπτό επινεφρίνης. Η προπρανολόλη από μόνη της επιβράδυνε την αγωγιμότητα του κολποκοιλιακού κόμβου και παρέτεινε ήπια τις απιοφθάλακτες περιόδους. Παρουσία βήτα-αποκλεισμού, η επινεφρίνη δεν είχε καμία επίδραση στις ιδιότητες του κολποκοιλιακού κόμβου, αλλά οδήγησε σε παράταση των κόλπων και των κοιλιακών αποτελεσματικών απιοφθάλακτων περιόδων. Συμπερασματικά, η επινεφρίνη σε φυσιολογικές δόσεις βραχύνει την αποτελεσματική απιοφθάλακτη περίοδο του κόλπου, του κολποκοιλιακού κόμβου και της κοιλίας, βελτιώνει την αγωγιμότητα του κολποκοιλιακού κόμβου και μπορεί να διευκολύνει την πρόκληση παρατεταμένης κοιλιακής ταχυκαρδίας. Οι συνολικές ηλεκτροφυσιολογικές επιδράσεις της επινεφρίνης προκύπτουν από τη διέγερση των υποδοχέων βήτα. Η διέγερση των άλφα υποδοχέων από την επινεφρίνη δεν έχει καμία επίδραση στον κολποκοιλιακό κόμβο, αλλά παρατείνει την αποτελεσματική απιοφθάλακτη περίοδο του κόλπου και της κοιλίας, αντισταθμίζοντας εν μέρει τη βράχυνση των απιοφθάλακτων περιόδων που διαμεσολαβείται από τη διέγερση των υποδοχέων βήτα.

Η επινεφρίνη παίζει βασικό ρόλο στον έλεγχο του αγγειοκινητικού τόνου· ωστόσο, η συμμετοχή της οδού NO/cGMP ως απόκριση στην ενεργοποίηση των βήτα-αδρενοϋποδοχέων παραμένει αμφιλεγόμενη. Για να αξιολογηθεί η εμπλοκή του ενδοθηλίου στην αγγειακή απόκριση στην επινεφρίνη, αξιολογήσαμε την παραγωγή NO, τη φωσφορυλίωση της ενδοθηλιακής συνθάσης NO και τη συσσώρευση cGMP στους ιστούς στο διαχεόμενο αρτηριακό μεσεντέριο κρεβάτι αρουραίου. Η επινεφρίνη προκάλεσε μια δοσοεξαρτώμενη αύξηση στο NO (EC(50) 45,7 pM), η οποία συνδέθηκε με συσσώρευση cGMP στους ιστούς. Τόσο η παραγωγή NO όσο και η παραγωγή cGMP αναστέλλονταν είτε με αφαίρεση του ενδοθηλίου (σαπωνίνη) είτε με αναστολή της συνθάσης NO (N(ω)-νίτρο-L-αργινίνη). Ο αποκλεισμός των βήτα(1)- και βήτα(2)-αδρενοϋποδοχέων με 1 μM προπρανολόλη ή του βήτα(3)-αδρενοϋποδοχέα με 10 nM SR 59230A μετατόπισε δεξιά την καμπύλη συγκέντρωσης-παραγωγής NO που προκαλείται από την επινεφρίνη. Η επιλεκτική διέγερση των βήτα(1)-, βήτα(2)- ή βήτα(3)-αδρενοϋποδοχέων προκάλεσε επίσης παραγωγή NO και cGMP. Η προπρανολόλη (1 μM) ανέστειλε την αύξηση του NO που προκαλείται από την ισοπροτερενόλη ή τους βήτα(2)-αδρενοϋποδοχείς αγωνιστές σαλβουταμόλη, τερβουταλίνη ή φενοτερόλη. Ομοίως, 10 nM SR 59230A μείωσε τις επιδράσεις των βήτα(3)-αδρενοϋποδοχείς αγωνιστών BRL 37344, CGP 12177, SR 595611A ή πινδολόλης. Η παραγωγή NO που προκαλείται από την επινεφρίνη και την BRL 37344 συνδέθηκε με την ενεργοποίηση της οδού phosphatidylinositol 3-kinase/Akt και τη φωσφορυλίωση της eNOS στον σερίνη 1177. Επιπλέον, σε αναισθητοποιημένα αρουραία, η χορήγηση κατά bolus ισοπροτερενόλης, σαλβουταμόλης ή BRL 37344 προκάλεσε μειώσεις της συστολικής αρτηριακής πίεσης εξαρτώμενες από το NO. Αυτά τα ευρήματα υποδεικνύουν ότι οι βήτα(1)-, βήτα(2)- και βήτα(3)-αδρενοϋποδοχείς συνδέονται με την οδό NO/cGMP, τονίζοντας τον ρόλο του ενδοθηλίου στη αγγειοκινητική δράση που προκαλείται από την επινεφρίνη και τους σχετικούς βήτα-αδρενοϋποδοχείς αγωνιστές.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Μετά από ενδοφλέβια (I.V.) ένεση, η επινεφρίνη εξαφανίζεται ταχέως από την κυκλοφορία του αίματος. Η υποδόρια ή ενδομυϊκή (I.M.) χορηγούμενη επινεφρίνη έχει ταχεία έναρξη και σύντομη διάρκεια δράσης. Η υποδόρια (SC) χορήγηση κατά τη διάρκεια κρίσεων άσθματος μπορεί να προκαλέσει βρογχοδιαστολή εντός 5 έως 10 λεπτών, και τα μέγιστα αποτελέσματα μπορεί να εμφανιστούν εντός 20 λεπτών. Το φάρμακο σταθεροποιείται ταχέως στους ιστούς.

Η πλειοψηφία της δόσης της επινεφρίνης απεκκρίνεται στα ούρα. Περίπου το 40% μιας παρεντερικής δόσης επινεφρίνης απεκκρίνεται στα ούρα ως μετανεφρίνη, 40% ως VMA, 7% ως 3-μεθοξυ-4-υδροξυφαινυλογλυκόλη, 2% ως 3,4-διυδροξυμανδελικό οξύ, και το υπόλοιπο ως ακετυλιωμένες παράγωγες ουσίες. Αυτοί οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως ως θειϊκά συζεύγη και, σε μικρότερο βαθμό, ως γλυκουρονιδικά συζεύγη. Μόνο μικρές ποσότητες του φαρμάκου απεκκρίνονται εντελώς αμετάβλητες.

Η ενδοφλέβια ένεση προκαλεί άμεση και ενισχυμένη απόκριση. Μετά από ενδοφλέβια ένεση, η επινεφρίνη εξαφανίζεται ταχέως από την κυκλοφορία του αίματος.

Μετά από τοπική εφαρμογή ραδιοσημασμένης επινεφρίνης στο μάτι σε κουνέλια, οι υψηλότερες συγκεντρώσεις του φαρμάκου στους ιστούς και τα υγρά εκτός του ματιού παρατηρήθηκαν στην υπόφυση, με χαμηλότερες συγκεντρώσεις στο έντερο, το λίπος, τα επινεφρίδια, τους νεφρούς, την καρδιά, τους πνεύμονες, τη σπλήνα, τις ωοθήκες, το πάγκρεας, το ήπαρ, τη μήτρα, τους μύες, τον εγκέφαλο και τον ορό. Σε ανθρώπους, η συστηματικά απορροφούμενη επινεφρίνη διαπερνά τον πλακούντα, αλλά όχι τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η συστηματικά απορροφούμενη επινεφρίνη κατανέμεται στο γάλα.

Η επινεφρίνη δεν είναι αποτελεσματική μετά από από του στόματος χορήγηση, επειδή συζεύγνυται και οξειδώνεται ταχέως στον γαστρεντερικό βλεννογόνο και στο ήπαρ. Η απορρόφηση από τους υποδόριους ιστούς συμβαίνει αργά λόγω τοπικής αγγειοσύσπασης… Η απορρόφηση είναι ταχύτερη μετά από IM από ότι μετά από SC ένεση… Η επινεφρίνη αδρανοποιείται ταχέως στον οργανισμό.

Σε μια προοπτική, τυχαιοποιημένη, πενταπλή μελέτη διασταύρωσης σε κουνέλια, … οι πλασματικές συγκεντρώσεις επινεφρίνης /μετρήθηκαν/ πριν, και σε διαστήματα έως 180 λεπτά μετά τη χορήγηση επινεφρίνης με ενδομυϊκή ή υποδόρια ένεση, ή με εισπνοή, με ενδοφλέβια επινεφρίνη και ενδομυϊκό φυσιολογικό ορό ως θετικό και αρνητικό μάρτυρα, αντίστοιχα. Οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις επινεφρίνης ήταν υψηλότερες και εμφανίστηκαν ταχύτερα μετά από ενδομυϊκή ένεση από ότι μετά από υποδόρια ένεση ή εισπνοή, και ήταν 7719+/-3943 (S.E.M.) pg/mL στα 32,5+/-6,6 λεπτά, 2692+/-863 pg/mL στα 111,7+/-30,8 λεπτά και 1196+/-369 pg/mL στα 45,8+/-19,2 λεπτά, αντίστοιχα. Η ενδοφλέβια ένεση επινεφρίνης οδήγησε σε πλασματική συγκέντρωση 3544+/-422 pg/mL στα 5 λεπτά, και χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής (t(1/2)) 11,0+/-2,5 λεπτά. Στη μελέτη με έλεγχο φυσιολογικού ορού, η ενδογενής συγκέντρωση επινεφρίνης κορυφώθηκε στα 518+/-142 pg/mL. ΣΥΜΠΕΡΑΣΜΑ: Σε αυτό το μοντέλο, η απορρόφηση της επινεφρίνης ήταν σημαντικά ταχύτερη μετά από ενδομυϊκή ένεση από ότι μετά από υποδόρια ένεση ή εισπνοή. Ο βαθμός απορρόφησης ήταν ικανοποιητικός τόσο μετά από ενδομυϊκές όσο και μετά από υποδόριες ενέσεις. Ούτε ο ρυθμός ούτε ο βαθμός απορρόφησης ήταν ικανοποιητικοί μετά από χορήγηση με εισπνοή.

3 ομάδες των 5 γκρίζων κυνηγόσκυλων έλαβαν 1,5 ug/kg επινεφρίνης 1:200.000 είτε σε λιδοκαΐνη 0,5%, βουπιβακαΐνη 0,5% ή 0,9% φυσιολογικό ορό. Τα σκυλιά αναισθητοποιήθηκαν και το 40% του εγκεκριμένου διαλύματος επινεφρίνης εγχύθηκε κάτω από το περιπρωκτικό δέρμα και τα 4 τεταρτημόρια του βλεννογόνου του ορθού εγχύθηκαν με το υπόλοιπο του διαλύματος. Μετρήθηκαν οι συγκεντρώσεις επινεφρίνης, λιδοκαΐνης, βουπιβακαΐνης, γαλακτικού, γλυκόζης και καλίου στο πλάσμα στα 1, 2, 5, 10 και 30 λεπτά μετά την έγχυση. Οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις επινεφρίνης καταγράφηκαν 2 λεπτά μετά την έγχυση στον βλεννογόνο του ορθού και στις 3 ομάδες. Οι πλασματικές συγκεντρώσεις επινεφρίνης ήταν σημαντικά υψηλότερες (p < 0,01) στην ομάδα λιδοκαΐνης στα 1 και 2 λεπτά μετά την έγχυση. Τόσο η πλασματική βουπιβακαΐνη όσο και η λιδοκαΐνη κορυφώθηκαν 10 λεπτά μετά την έγχυση και στη συνέχεια τείνουν να μειώνονται προς τις τιμές αναφοράς. Οι πλασματικές συγκεντρώσεις βουπιβακαΐνης ήταν σημαντικά υψηλότερες (p < 0,01) από τις πλασματικές συγκεντρώσεις λιδοκαΐνης καθ’ όλη τη διάρκεια της περιόδου μελέτης. Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές διαφορές στους μεταβολικούς ή βιοχημικούς δείκτες εντός ή μεταξύ των 3 ομάδων. Ωστόσο, τόσο οι πλασματικές συγκεντρώσεις γλυκόζης όσο και γαλακτικού ήταν αυξημένες και κορυφώθηκαν 10 λεπτά μετά την έγχυση, ενώ οι πλασματικές συγκεντρώσεις καλίου παρέμειναν αμετάβλητες καθ’ όλη τη διάρκεια της περιόδου μελέτης. Ο καρδιακός ρυθμός στην ομάδα βουπιβακαΐνης μειώθηκε σημαντικά 30 λεπτά μετά την έγχυση (p < 0,05). Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές διαφορές στις μέσες αρτηριακές και παλμικές πιέσεις μεταξύ των 3 ομάδων.

Η επινεφρίνη απορροφάται καλά μετά από υποδόρια ή IM ένεση· η απορρόφηση μπορεί να επιταχυνθεί με μάλαξη της θέσης της ένεσης. Τόσο ταχεία όσο και παρατεταμένη απορρόφηση συμβαίνει μετά από υποδόρια ένεση του μακράς δράσης εναιωρήματος (δεν είναι πλέον διαθέσιμο εμπορικά στις ΗΠΑ). Η επινεφρίνη απορροφάται επίσης μετά από ενδοτραχειακή χορήγηση, αν και οι επιτευχθείσες συγκεντρώσεις στον ορό μπορεί να είναι μόνο το 10% αυτών με ισοδύναμη IV δόση. Μετά από εισπνοή επινεφρίνης με την συνήθη δοσολογία, η απορρόφηση είναι μικρή και οι επιδράσεις του φαρμάκου περιορίζονται κυρίως στην αναπνευστική οδό. Η απορρόφηση αυξάνεται κάπως όταν εισπνέονται μεγαλύτερες δόσεις, και μπορεί να εμφανιστούν συστηματικές επιδράσεις.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Η επινεφρίνη αδρανοποιείται ταχέως κυρίως μέσω ενζυμικού μετασχηματισμού σε μετανεφρίνη ή νορμετανεφρίνη, εκ των οποίων η καθεμία στη συνέχεια συζεύγνυται και απεκκρίνεται στα ούρα τόσο ως θειϊκά όσο και ως γλυκουρονίδια. Οποιαδήποτε ακολουθία οδηγεί στο σχηματισμό 3-μεθοξυ-4-υδροξυ-μανδελικού οξέος (βανιλλυλομανδελικό οξύ, VMA) το οποίο ανιχνεύεται στα ούρα. Η επινεφρίνη αδρανοποιείται ταχέως στον οργανισμό κυρίως από τα ένζυμα COMT (κατεχόλη-Ο-μεθυλοτρανσφεράση) και MAO (μονοαμινοξειδάση). Το ήπαρ είναι πλούσιο στα παραπάνω ένζυμα και αποτελεί πρωταρχτικό, αν και όχι απαραίτητο, ιστό στη διαδικασία αποδόμησης.

Οι φαρμακολογικές δράσεις της επινεφρίνης τερματίζονται κυρίως μέσω πρόσληψης και μεταβολισμού στις συμπαθητικές νευρικές απολήξεις. Το κυκλοφορούν φάρμακο μεταβολίζεται στο ήπαρ και σε άλλους ιστούς μέσω ενός συνδυασμού αντιδράσεων που περιλαμβάνουν τα ένζυμα κατεχόλη-Ο-μεθυλοτρανσφεράση (COMT) και μονοαμινοξειδάση (MAO). Οι κύριοι μεταβολίτες είναι η μετανεφρίνη και το 3-μεθοξυ-4-υδροξυμανδελικό οξύ (βανιλλυλομανδελικό οξύ, VMA) και οι δύο οι οποίοι είναι ανενεργοί. Περίπου το 40% μιας παρεντερικής δόσης επινεφρίνης απεκκρίνεται στα ούρα ως μετανεφρίνη, 40% ως VMA, 7% ως 3-μεθοξυ-4-υδροξυφαινυλογλυκόλη, 2% ως 3,4-διυδροξυμανδελικό οξύ, και το υπόλοιπο ως ακετυλιωμένες παράγωγες ουσίες. Αυτοί οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως ως θειϊκά συζεύγη και, σε μικρότερο βαθμό, ως γλυκουρονιδικά συζεύγη. Μόνο μικρές ποσότητες του φαρμάκου απεκκρίνονται αμετάβλητες.

Η κυκλοφορούσα επινεφρίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ και προσλαμβάνεται σε αδρενεργικά νευρώνια και μεταβολίζεται από MAO και κατεχόλη-Ο-μεθυλοτρανσφεράση σε μετραδρεναλίνη, θειϊκά συζεύγη και υδροξυπαράγωγα του μανδελικού οξέος.

Η επινεφρίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν τον θειικό εστέρα επινεφρίνης.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι περίπου 2-3 λεπτά. Ωστόσο, όταν χορηγείται με υποδόρια ή ενδομυϊκή ένεση, η τοπική αγγειοσύσπαση μπορεί να καθυστερήσει την απορρόφηση, έτσι ώστε οι επιδράσεις της επινεφρίνης να διαρκέσουν περισσότερο από ό,τι υποδηλώνει ο χρόνος ημίσειας ζωής.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 1 λεπτό.

MeSH classification

expand_more

Φάρμακα που συνδέονται επιλεκτικά και ενεργοποιούν τους άλφα αδρενεργικούς υποδοχείς.
Φάρμακα που συνδέονται επιλεκτικά και ενεργοποιούν τους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς.
Παράγοντες που προκαλούν αύξηση της διαστολής ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.
Παράγοντες που διαστέλλουν την κόρη. Μπορεί να είναι συμπαθομιμητικά ή παρασυμπαθολυτικά.
Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται φάρμακα που διεγείρουν άμεσα αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση σύσπασης των αιμοφόρων αγγείων.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

YKH834O4BH
EPINEPHRINE
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αδρενεργικοί άλφα-Αγωνιστές
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αδρενεργικοί βήτα-Αγωνιστές
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - άλφα-Αδρενεργικός Αγωνιστής
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - βήτα-Αδρενεργικός Αγωνιστής
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Κατεχολαμίνη
Χημική Δομή [CS] - Κατεχολαμίνες
Η επινεφρίνη είναι ένας άλφα-Αδρενεργικός Αγωνιστής, και βήτα-Αδρενεργικός Αγωνιστής, και Κατεχολαμίνη. Ο μηχανισμός δράσης της επινεφρίνης είναι ως Αδρενεργικός άλφα-Αγωνιστής, και Αδρενεργικός βήτα-Αγωνιστής.
ADRENALIN (EPINEPHRINE)
Κατεχολαμίνη [EPC]· Αδρενεργικοί άλφα-Αγωνιστές [MoA]· Κατεχολαμίνες [CS]· Αδρενεργικοί βήτα-Αγωνιστές [MoA]· βήτα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· άλφα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]
ADRENALIN(R)
άλφα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· Αδρενεργικοί άλφα-Αγωνιστές [MoA]· Κατεχολαμίνες [CS]· βήτα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· Αδρενεργικοί βήτα-Αγωνιστές [MoA]· Κατεχολαμίνη [EPC]
ADRENALINUM
Κατεχολαμίνη [EPC]· άλφα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· Κατεχολαμίνες [CS]· Αδρενεργικοί άλφα-Αγωνιστές [MoA]· βήτα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· Αδρενεργικοί βήτα-Αγωνιστές [MoA]
EPINEPHRINE
Αδρενεργικοί άλφα-Αγωνιστές [MoA]· Κατεχολαμίνες [CS]· βήτα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· Αδρενεργικοί βήτα-Αγωνιστές [MoA]· άλφα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· Κατεχολαμίνη [EPC]
EPINEPHRINE INHALATION
άλφα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· Αδρενεργικοί άλφα-Αγωνιστές [MoA]· Κατεχολαμίνες [CS]· βήτα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· Αδρενεργικοί βήτα-Αγωνιστές [MoA]· Κατεχολαμίνη [EPC]
EPINEPRINE
Κατεχολαμίνες [CS]· Αδρενεργικοί άλφα-Αγωνιστές [MoA]· Αδρενεργικοί βήτα-Αγωνιστές [MoA]· βήτα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· άλφα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· Κατεχολαμίνη [EPC]
AUVI-Q
βήτα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· Αδρενεργικοί βήτα-Αγωνιστές [MoA]· Κατεχολαμίνες [CS]· Αδρενεργικοί άλφα-Αγωνιστές [MoA]· άλφα-Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]· Κατεχολαμίνη [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2 λεπτά

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

science

Scientific Profile

CID

5816

Μοριακός τύπος

C9H13NO3

Μοριακό βάρος

183.2

IUPAC

4-[(1R)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]benzene-1,2-diol

InChIKey

UCTWMZQNUQWSLP-VIFPVBQESA-N

Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που συνδέονται επιλεκτικά και ενεργοποιούν τους άλφα αδρενεργικούς υποδοχείς.
Φάρμακα που συνδέονται επιλεκτικά και ενεργοποιούν τους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς.
Παράγοντες που προκαλούν αύξηση της διαστολής ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.
Παράγοντες που διαστέλλουν την κόρη. Μπορεί να είναι συμπαθομιμητικά ή παρασυμπαθολυτικά.
Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται φάρμακα που διεγείρουν άμεσα αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση σύσπασης των αιμοφόρων αγγείων.

EPINEPHRINE

Επινεφρίνη

Εμπορικά Ονόματα

Κλινική Σύνοψη

Ενδείξεις

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / γαλουχία

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / γαλουχία

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Συμπαθομιμητικά (αδρενεργικοί διεγέρτες)

Mη εκλεκτικοί αδρενεργικοί διεγέρτες

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Half life

Protein binding

Route of elimination

Volume of distribution

Clearance

Toxicity

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Ημίσεια ζωή

Απέκκριση

Scientific Profile

Σχετικά Εργαλεία