Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01BB06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CLOFARABINE

Κλοφαραβίνη

**Ενδείξεις** Για τη θεραπεία παιδιατρικών ασθενών ηλικίας 1 έως 21 ετών με υποτροπιάζουσα ή ανθεκτική οξεία λεμφοκυτταρική (λεμφοβλαστική) λευχαιμία μετά από τουλάχιστον δύο προηγούμενες θεραπείες. Έχει οριστεί ως φάρμακο ορφανό από τον FDA για αυτή τη χρήση.

Chemical structure of CLOFARABINE

Εμπορικά Ονόματα

EVOLTRA

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Ενδείξεις Για τη θεραπεία παιδιατρικών ασθενών ηλικίας 1 έως 21 ετών με υποτροπιάζουσα ή ανθεκτική οξεία λεμφοκυτταρική (λεμφοβλαστική) λευχαιμία μετά από τουλάχιστον δύο προηγούμενες θεραπείες. Έχει οριστεί ως φάρμακο ορφανό από τον FDA για αυτή τη χρήση.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η Κλοραραβίνη μεταβολίζεται ενδοκυτταρικά στον ενεργό μεταβολίτη 5’-μονοφωσφορικής από τη δεοξυσιτιδίνη κινάση και στον μεταβολίτη 5’-τριφωσφορικής από τις μονο- και δι-φωσφο-κινάσες. Αυτός ο μεταβολίτης αναστέλλει τη σύνθεση DNA μέσω…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακολογία Η Κλοραραβίνη είναι ένας ανταγωνιστής νουκλεοσιδίου πουρίνης που διαφέρει από άλλα ανάλογα νουκλεοσιδίων πουρίνης λόγω της παρουσίας χλωρίου στον δακτύλιο της πουρίνης και φθορίου στο τμήμα της ριβόζης. Η Κλοραραβίνη φαίνεται να παρεμβαίνει…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Με βάση τις 24ωρες συλλογές ούρων σε παιδιατρικές μελέτες, 49-60% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. * Όγκος κατανομής: 172 L/m2 * Κάθαρση: 28.8 L/h/m2 [Παιδιατρικοί ασθενείς (2-19 ετών) με…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η κλοφαρabίνη μεταβολίζεται διαδοχικά ενδοκυτταρικά στον μεταβολίτη 5’-μονοφωσφορικής από την δεοξυ-κυτιδίνη κινάση και τις μονο- και δι-φωσφο-κινάσες στον ενεργό μεταβολίτη 5’-τριφωσφορικής. Η κλοφαρabίνη έχει υψηλή συγγένεια για το ένζυμο…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Η Κλοραραβίνη είναι ένας ανταγωνιστής νουκλεοσιδίου πουρίνης που μελετάται στη θεραπεία του καρκίνου. Κυκλοφορεί στις ΗΠΑ και τον Καναδά με την εμπορική ονομασία Clolar. Στην Ευρώπη και την Αυστραλία/Νέα Ζηλανδία, το προϊόν κυκλοφορεί με την ονομασία Evoltra.

Η Κλοραραβίνη χρησιμοποιείται στην παιδιατρική για τη θεραπεία ενός τύπου λευχαιμίας που ονομάζεται υποτροπιάζουσα ή ανθεκτική οξεία λεμφοβλαστική λευχαιμία (ALL), μόνο αφού αποτύχουν τουλάχιστον δύο άλλες θεραπείες. Δεν είναι γνωστό εάν το φάρμακο παρατείνει το προσδόκιμο ζωής. Έχουν πραγματοποιηθεί ορισμένες έρευνες για την αποτελεσματικότητά του σε περιπτώσεις οξείας μυελογενούς λευχαιμίας (AML) και παιδικής μυελομονοκυτταρικής λευχαιμίας (JMML).

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Για τη θεραπεία παιδιατρικών ασθενών ηλικίας 1 έως 21 ετών με υποτροπιάζουσα ή ανθεκτική οξεία λεμφοκυτταρική (λεμφοβλαστική) λευχαιμία μετά από τουλάχιστον δύο προηγούμενες θεραπείες. Έχει οριστεί ως φάρμακο ορφανό από τον FDA για αυτή τη χρήση.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η Κλοραραβίνη είναι ένας ανταγωνιστής νουκλεοσιδίου πουρίνης που διαφέρει από άλλα ανάλογα νουκλεοσιδίων πουρίνης λόγω της παρουσίας χλωρίου στον δακτύλιο της πουρίνης και φθορίου στο τμήμα της ριβόζης. Η Κλοραραβίνη φαίνεται να παρεμβαίνει στην ανάπτυξη των καρκινικών κυττάρων, τα οποία τελικά καταστρέφονται. Δεδομένου ότι η ανάπτυξη των φυσιολογικών κυττάρων του σώματος μπορεί επίσης να επηρεαστεί από την κλοραραβίνη, εμφανίζονται και άλλες επιδράσεις. Η Κλοραραβίνη εμποδίζει τα κύτταρα από το να παράγουν DNA και RNA παρεμβαίνοντας στη σύνθεση των νουκλεϊκών οξέων, σταματώντας έτσι την ανάπτυξη των καρκινικών κυττάρων.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η Κλοραραβίνη μεταβολίζεται ενδοκυτταρικά στον ενεργό μεταβολίτη 5’-μονοφωσφορικής από τη δεοξυσιτιδίνη κινάση και στον μεταβολίτη 5’-τριφωσφορικής από τις μονο- και δι-φωσφο-κινάσες. Αυτός ο μεταβολίτης αναστέλλει τη σύνθεση DNA μέσω ανασταλτικής δράσης στην ριβονουκλεοτιδική αναγωγάση, και τερματίζοντας την επιμήκυνση της αλυσίδας DNA και αναστέλλοντας την επιδιόρθωση μέσω ανταγωνιστικής αναστολής των DNA πολυμερασών. Αυτό οδηγεί στην εξάντληση της ενδοκυτταρικής δεοξυριβονουκλεοτιδικής τριφωσφορικής δεξαμενής και στην αυτο-ενίσχυση της ενσωμάτωσης της κλοραραβίνης τριφωσφορικής στο DNA, ενισχύοντας έτσι την αποτελεσματικότητα της αναστολής της σύνθεσης DNA. Η συγγένεια της κλοραραβίνης τριφωσφορικής για αυτά τα ένζυμα είναι παρόμοια ή μεγαλύτερη από αυτή της δεοξυαδενοσίνης τριφωσφορικής. Σε προκλινικά μοντέλα, η κλοραραβίνη έχει αποδείξει την ικανότητα να αναστέλλει την επιδιόρθωση του DNA μέσω ενσωμάτωσης στην αλυσίδα DNA κατά τη διαδικασία επιδιόρθωσης. Η κλοραραβίνη τριφωσφορική διαταράσσει επίσης την ακεραιότητα της μιτοχονδριακής μεμβράνης, οδηγώντας στην απελευθέρωση των προ-αποπτωτικών μιτοχονδριακών πρωτεϊνών, κυτοχρώματος C και παράγοντα πρόκλησης απόπτωσης, οδηγώντας σε προγραμματισμένο κυτταρικό θάνατο.

DrugBank

Absorption

expand_more
null
DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής εκτιμάται σε 5,2 ώρες.

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σ δέσμευση στις πρωτεΐνες

47% δεσμευμένο στις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως στην αλβουμίνη.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Με βάση τις συλλογές ούρων 24 ωρών στις παιδιατρικές μελέτες, 49 - 60% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητο.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος Κατανομής

  • 172 L/m²
DrugBank

Clearance

expand_more

Κάθαρση

  • 28,8 L/h/m² [Παιδιατρικοί ασθενείς (2 - 19 ετών) με υποτροπιάζουσα ή ανθεκτική οξεία λεμφοβλαστική λευχαιμία (ALL) ή οξεία μυελογενή λευχαιμία (AML) που λαμβάνουν δόση 52 mg/m²]
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Δεν αναφέρθηκαν γνωστές υπερδοσολογίες κλοραραβίνης. Η υψηλότερη ημερήσια δόση που χορηγήθηκε σε άνθρωπο μέχρι σήμερα (σε βάση mg/m²) ήταν 70 mg/m²/ημέρα × 5 ημέρες (2 παιδιατρικοί ασθενείς με ALL). Οι τοξικότητες που παρατηρήθηκαν σε αυτούς τους 2 ασθενείς περιλάμβαναν υπερχολερυθριναιμία βαθμού 4, έμετο βαθμού 2 και 3, και μακο-παπυλώδες εξάνθημα βαθμού 3.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5.2 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

47%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
119182
Μοριακός τύπος
C10H11ClFN5O3
Μοριακό βάρος
303.68
IUPAC
(2R,3R,4S,5R)-5-(6-amino-2-chloropurin-9-yl)-4-fluoro-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-ol
InChIKey
WDDPHFBMKLOVOX-AYQXTPAHSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Αντιμεταβολίτες που είναι χρήσιμοι στη χημειοθεραπεία του καρκίνου.

Σχετικά Εργαλεία