Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01CF02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CLOXACILLIN(Κλοξακιλλίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 45 λεπτών

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • PubChem: 0.4-0.8 ώρες
 45 λεπτά ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 Δέσμευση πρωτεϊνών: 95% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Ήπαρ PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 3.8 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του STAPHYCLOX και καλύπτουν 2 από 8 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Θεραπευτική αγωγή λοιμώξεων που οφείλονται σε ευαίσθητους σταφυλόκοκκους

    σε: ενήλικες και παιδιά

    • A49 Βακτηριακή λοίμωξη μη καθορισμένης θέσης

  2. Λοιμώξεις αναπνευστικού συστήματος

    σε: ενήλικες και παιδιά

    που οφείλονται σε ευαίσθητους σταφυλόκοκκους

    • J98 Άλλες διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος

  3. Λοιμώξεις ΩΡΛ

    σε: ενήλικες και παιδιά

    που οφείλονται σε ευαίσθητους σταφυλόκοκκους

    • J06 Οξείες λοιμώξεις ανώτερου αναπνευστικού πολλαπλών και απροσδιόριστων θέσεων

  4. Λοιμώξεις νεφρών

    σε: ενήλικες και παιδιά

    που οφείλονται σε ευαίσθητους σταφυλόκοκκους

    • N15 Άλλες σωληναριοδιάμεσες νεφρικές παθήσεις

  5. Λοιμώξεις ουροποιητικού και γεννητικού συστήματος

    σε: ενήλικες και παιδιά

    που οφείλονται σε ευαίσθητους σταφυλόκοκκους

    • N39 Άλλες διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος
    • N76 Άλλες φλεγμονώδεις παθήσεις του κόλπου και του αιδοίου

  6. Λοιμώξεις νευρικού συστήματος και μηνίγγων

    σε: ενήλικες και παιδιά

    που οφείλονται σε ευαίσθητους σταφυλόκοκκους

    • G09 Συνέπειες φλεγμονωδών παθήσεων του κεντρικού νευρικού συστήματος
    • G03 Μηνιγγίτιδα οφειλόμενη σε άλλες και μη καθορισμένες αιτίες

  7. Λοιμώξεις οστών και αρθρώσεων

    σε: ενήλικες και παιδιά

    που οφείλονται σε ευαίσθητους σταφυλόκοκκους

    • M00 Πυογόνος αρθρίτιδα

  8. Ενδοκαρδίτιδα

    σε: ενήλικες και παιδιά

    που οφείλονται σε ευαίσθητους σταφυλόκοκκους

    • I38 Ενδοκαρδίτιδα, βαλβίδα μη καθορισμένη

  9. Δερματικές λοιμώξεις

    σε: ενήλικες και παιδιά

    που οφείλονται σε ευαίσθητους σταφυλόκοκκους ή/και στρεπτόκοκκους

    • L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού

  10. Προφύλαξη από μετεγχειρητικές λοιμώξεις

    μετά από νευροχειρουργικές επεμβάσεις

    • T81 Επιπλοκές διαδικασιών, που δεν ταξινομούνται αλλού

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια
Δόση έναρξης:
8 g/ημέρα
  • Ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία
    Δόση8 έως 12 g/ημέρα
    διαιρεμένα σε 4 έως 6 ημερήσιες δόσεις
  • Ενήλικες (Πρόληψη μετεγχειρητικών λοιμώξεων)
    Δόση2 g αρχική δόση, μετά 1 g ανά δίωρο
    ενδοφλεβίως. Η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να καλύπτει ολόκληρη τη διάρκεια της επέμβασης έως τη σύγκλειση του τραύματος.
  • Παιδιά με φυσιολογική νεφρική λειτουργία
    Δόση100 έως 200 mg/kg/ημέρα
    Μέγ. δόση12 g/ημέρα
    διαιρεμένα σε 4 έως 6 ημερήσιες δόσεις
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην κλοξακιλλίνη και στα άλλα αντιβιοτικά της οικογένειας αντιβιοτικών β-λακτάμης (πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες)
  • Χορήγηση υπό τον επιπεφυκότα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αλλεργική αντίδραση
    Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί και να αντικατασταθεί από την κατάλληλη αγωγή
  • Σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αναφυλακτικές)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αντιβιοτικά β-λακτάμης, με ιστορικό τυπικής αλλεργίας σε αυτά τα φαρμακευτικά προϊόντα
    Λήψη ιστορικού, αντενδείκνυται η χορήγηση κλοξακιλλίνης
  • Διασταυρούμενη αλλεργία (Πενικιλλίνες/Κεφαλοσπορίνες)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό αντιδράσεων υπερευαισθησίας τύπου Ι στις κεφαλοσπορίνες
    Απαγορεύεται η χορήγηση πενικιλλινών
  • Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα (CDAD)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν επίμονη ή/και σοβαρή διάρροια
    Λήψη επαρκών θεραπευτικών μέτρων, εξέταση διακοπής της θεραπείας με αντιβιοτικά, αντενδείκνυνται τα αντιπερισταλτικά φαρμακευτικά προϊόντα
  • Μειωμένη νεφρική λειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min
    Απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας
  • Μειωμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία που συνδυάζεται με μειωμένη νεφρική λειτουργία
    Απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας
  • Νευρολογικές διαταραχές (λόγω υψηλών δόσεων)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία ή προδιαθεσικούς παράγοντες (ιστορικό σπασμών, επιληψία, διαταραχές μηνίγγων)
    Προσοχή στην χορήγηση υψηλών δόσεων
  • Υπερχολερυθριναιμία / Πυρηνικός ίκτερος
    ΠληθυσμόςΝεογνά
    Ιδιαίτερη προσοχή κατά τη χορήγηση
  • Αλληλεπίδραση με μεθοτρεξάτη
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με τη μεθοτρεξάτη
  • Περιεκτικότητα σε νάτριο
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που ακολουθούν δίαιτα ελεγχόμενης πρόσληψης νατρίου
    Να λαμβάνεται υπόψη ότι το φάρμακο περιέχει 2,3 mmol (52,8 mg) νατρίου ανά γραμμάριο κλοξακιλλίνης
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Μεθοτρεξάτη
    αντένδειξη
    Αύξηση των δράσεων και της αιματολογικής τοξικότητας της μεθοτρεξάτης λόγω αναστολής της νεφρικής σωληναριακής έκκρισης
    ΣύστασηΜη συνιστώμενη συγχορήγηση
  • Από του στόματος αντιπηκτικά
    προσοχή
    Αύξηση της δράσης των από του στόματος αντιπηκτικών, οδηγώντας σε διαταραχή του INR
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση του INR
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δέρμα
  • Κνίδωση
  • Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
  • Ερυθροδερμία
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Σύνδρομο Lyell
Ανοσοποιητικό
  • Οίδημα Quincke
  • Αναφυλακτική καταπληξία
Αίμα
  • Ηωσινοφιλία
  • Αναιμία
  • Θρομβοπενία
  • Λευκοπενία
  • Ουδετεροπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
Ήπαρ
  • Αύξηση τρανσαμινασών
  • Χολοστατική ηπατίτιδα
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Εγκεφαλοπάθειες
  • Διαταραχές συνείδησης
Ψυχιατρικές
  • Σύγχυση
Νευρικό
  • Μη φυσιολογικές κινήσεις
  • Μυοκλονίες
  • Επιληπτικές κρίσεις
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Οξείες διάμεσες νεφροπάθειες ανοσοαλλεργικής προέλευσης
Γενικές
  • Πυρετός
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αύξηση τρανσαμινασών
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
  • Αναιμία
    Αίμα
  • Αναφυλακτική καταπληξία
    Ανοσοποιητικό
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
  • Διαταραχές συνείδησης
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Εγκεφαλοπάθειες
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Επιληπτικές κρίσεις
    Νευρικό
  • Ερυθροδερμία
    Δέρμα
  • Ηωσινοφιλία
    Αίμα
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
  • Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
    Δέρμα
  • Κνίδωση
    Δέρμα
  • Λευκοπενία
    Αίμα
  • Μη φυσιολογικές κινήσεις
    Νευρικό
  • Μυοκλονίες
    Νευρικό
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
  • Οίδημα Quincke
    Ανοσοποιητικό
  • Οξείες διάμεσες νεφροπάθειες ανοσοαλλεργικής προέλευσης
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
  • Πυρετός
    Γενικές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
  • Σύνδρομο Lyell
    Δέρμα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
  • Χολοστατική ηπατίτιδα
    Ήπαρ
  • Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
    Γαστρεντερικό
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Το ενδεχόμενο χρήσης της κλοξακιλλίνης μπορεί να εξεταστεί, εφόσον κρίνεται αναγκαίο, κατά τη διάρκεια της κύησης, ανεξάρτητα από τον χρόνο ολοκλήρωσής της. Τα κλινικά δεδομένα για έναν περιορισμένο αριθμό ασθενών, αλλά και τα δεδομένα από ζώα, δεν αποκάλυψαν ενδείξεις δυσπλασίας ή εμβρυοτοξικότητας.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Οι πενικιλλίνες περνούν στο μητρικό γάλα σε πολύ μικρές ποσότητες, και οι προσλαμβανόμενες ποσότητες είναι πολύ μικρότερες από τις θεραπευτικές δόσεις των νεογνών. Ο θηλασμός είναι δυνατός. Σε κάθε περίπτωση, θα πρέπει να διακοπεί ο θηλασμός (ή το φάρμακο) σε περίπτωση εκδήλωσης διάρροιας, καντιντίασης ή εξανθήματος στα νεογνά.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • νευροψυχιατρικές διαταραχές
  • νεφρικές διαταραχές
  • πεπτικές διαταραχές
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Πενικιλλίνες ανθεκτικές στη β-λακταμάση, κωδικός ATC: J01CF02

Μηχανισμός δράσης

Η κλοξακιλλίνη είναι αντιβιοτικό της οικογένειας β-λακτάμης, της ομάδας πενικιλλινών. Το Κλοξακιλλίνη® (Cloxacillin) είναι ημισυνθετική πενικιλλίνη. Το αντιμικροβιακό φάσμα της είναι βασικά το ίδιο με αυτό της βενζυλοπενικιλλίνης, αλλά πλεονεκτεί έναντι των κλασικών πενικιλλινών κατά το ότι δεν καταστρέφεται από την πενικιλλινάση, και έτσι είναι δραστική και επί λοιμώξεων οφειλομένων σε ανθεκτικούς στην πενικιλλίνη σταφυλόκοκκους. Κυρίως όμως είναι δραστική επί στρεπτόκοκκων, πνευμονόκοκκων και σταφυλόκοκκων ανθεκτικών και μη στην πενικιλλίνη.

Αντιβακτηριακό φάσμα

Όρια ευαισθησίας Τα όρια ευαισθησίας της ελάχιστης ανασταλτικής συγκέντρωσης (MIC) που έχουν καθοριστεί από την Ευρωπαϊκή Επιτροπή για τον Αντιμικροβιακό Έλεγχο Ευαισθησίας (EUCAST) παρουσιάζονται στον κατωτέρω πίνακα.

Όρια ευαισθησίας που έχουν καθοριστεί από τον EUCAST για την κλοξακιλλίνη (2010-04-27, εκδ. 1.1)

Οργανισμοί Ευαισθησία (S) (mg/l) Αντοχή (R) (mg/l)
Staphylococcus aureus ≤2 >2
Staphylococcus lugdunensis ≤2 >2
Πηκτάση-αρνητικοί σταφυλόκοκκοι (CNS) ≤ 0,25 > 0,25

Ο επιπολασμός επίκτητης αντοχής μπορεί να ποικίλλει γεωγραφικά και χρονικά, για επιλεγμένα είδη. Επομένως, οι τοπικές πληροφορίες για την αντοχή είναι επιθυμητές, ιδιαίτερα για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Όπου είναι απαραίτητη, θα πρέπει να αναζητηθεί η συμβουλή ειδικού όταν ο επιπολασμός της τοπικής αντοχής είναι τέτοιος ώστε η χρήση του παράγοντα σε τουλάχιστον μερικούς τύπους λοιμώξεων είναι αμφισβητήσιμη.

Κατηγορίες

Κοινώς ευαίσθητα είδη

  • Θετικοί κατά Gram αερόβιοι κόκκοι
    • Streptococcus pyogenes
  • Αναερόβια
    • Clostridium perfringens

Είδη για τα οποία η επίκτητη αντοχή μπορεί να είναι πρόβλημα (Επίκτητη αντοχή ≥ 10%)

  • Θετικοί κατά Gram αερόβιοι κόκκοι
    • Staphylococcus aureus (1)
    • Πηκτάση-αρνητικοί σταφυλόκοκκοι

(1) Οι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκοι (MRSA) είναι ανθεκτικοί και στη κλοξακιλλίνη. Η συχνότητα της αντοχής στη μεθικιλίνη είναι περίπου 20-30% για τον Staphylococcus aureus και παρατηρείται συνήθως σε νοσοκομειακό πλαίσιο.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση

Η κλοξακιλλίνη είναι σταθερή στο γαστρικό περιβάλλον. Απορροφάται καλά από τον πεπτικό βλεννογόνο (70%).

Κατανομή

  • Μετά την από του στόματος χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα λαμβάνονται έπειτα από μία ώρα και είναι ανάλογες προς τη δόση που χορηγήθηκε. Είναι της τάξεως των 9 mg/l για δόση 500 mg.
  • Μετά από ενδοφλέβια έγχυση 2 g, διάρκειας 20 λεπτών, η μέγιστη τιμή στον ορό που επιτυγχάνεται στο τέλος της έγχυσης είναι 280 mg/l.
  • Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι της τάξεως των 45 λεπτών στους ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
  • Η δέσμευση στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι της τάξεως του 90%.
  • Η κλοξακιλλίνη διαχέεται στο αμνιακό υγρό, στο εμβρυϊκό αίμα, στο αρθρικό υγρό και στον οστικό ιστό.

Βιομετασχηματισμός

Η κλοξακιλλίνη μεταβολίζεται ελάχιστα.

Αποβολή

Μετά την από του στόματος χορήγηση, το μέρος που δεν απορροφάται αποβάλλεται μέσω της εντερικής οδού υπό ανενεργή μορφή. Η αποβολή του μέρους που απορροφάται πραγματοποιείται κυρίως μέσω των ούρων, και σε ποσοστό 10% μέσω της χολής. Κατόπιν ενδοφλέβιας χορήγησης, η αποβολή πραγματοποιείται από: α) τα ούρα, σε δραστική μορφή, σε 6 ώρες, 70 έως 80% της χορηγούμενης δόσης, από β) τη χολή, σε δραστική μορφή, 20 έως 30% της χορηγούμενης δόσης.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης: Με δέσμευση σε συγκεκριμένες PBPs (πρωτεΐνες προσάρτησης πενικιλίνης) που βρίσκονται στο εσωτερικό του κυτταρικού τοιχώματος, η κλοξακιλλίνη αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού τοιχώματος. Η λύση του…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Πενικιλλίνες ανθεκτικές στη β-λακταμάση, κωδικός ATC: J01CF02 ### Μηχανισμός δράσης Η κλοξακιλλίνη είναι αντιβιοτικό της οικογένειας β-λακτάμης, της ομάδας πενικιλλινών. Το Κλοξακιλλίνη® (Cloxacillin)…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ### Απορρόφηση Η κλοξακιλλίνη είναι σταθερή στο γαστρικό περιβάλλον. Απορροφάται καλά από τον πεπτικό βλεννογόνο (70%). ### Κατανομή * Μετά την από του στόματος χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα λαμβάνονται έπειτα από μία…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η κλοξασιλλίνη, όπως και άλλες πενικιλλίνες, φαίνεται να μεταβολίζεται μέσω της διάσπασης του δακτυλίου β-λακτάμης, σχηματίζοντας έναν ανενεργό μεταβολίτη πενικιλλινικό οξύ. * Η πενικιλλίνη μπορεί να υποστεί αργή μετατροπή in vivo σε…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Καλά απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα. * Τα αντιμικροβιακά παραγόντων απορροφώνται ταχέως αλλά ατελώς (30-80%) από τον ΓΕΣ. Η απορρόφηση των φαρμάκων είναι πιο αποτελεσματική όταν λαμβάνονται με…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Περιγραφή: Ένα ημι-συνθετικό αντιβιοτικό, χλωριωμένο παράγωγο της οξακιλλίνης.
DrugBank

Indication

expand_more
Ενδείξεις: Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από σταφυλοκοκκους που παράγουν πενικινολάση, συμπεριλαμβανομένων των πνευμονιοκοκκων, των στρεπτόκοκκων β-αιμολυτικών της ομάδας Α, καθώς και σταφυλοκοκκων ευαίσθητων ή ανθεκτικών στην πενικιλίνη G.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Φαρμακολογία: Η κλοξακιλλίνη είναι ένα ημι-συνθετικό αντιβιοτικό στην ίδια κατηγορία με την πενικιλίνη. Χρησιμοποιείται εναντίον σταφυλοκοκκων που παράγουν β-λακταμάση.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Με δέσμευση σε συγκεκριμένες PBPs (πρωτεΐνες προσάρτησης πενικιλίνης) που βρίσκονται στο εσωτερικό του κυτταρικού τοιχώματος, η κλοξακιλλίνη αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού τοιχώματος. Η λύση του κυττάρου μεσολαβείται στη συνέχεια από αυτολυτικά ένζυμα του τοιχώματος, όπως τα αυτολυσίνια. Είναι πιθανό ότι η κλοξακιλλίνη παρεμβαίνει σε έναν αναστολέα αυτολυτικής δραστηριότητας.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: Καλώς απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών: 95%
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα / Υπερδοσολογία: Οριακή LD50 από το στόμα σε αρουραίους και ποντικούς είναι 5000 mg/kg. LD50 με ενδοφλέβια χορήγηση σε αρουραίους είναι 1660 mg/kg. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν σφύριγμα στην αναπνοή, σφίξιμο στο στήθος, πυρετό, φαγούρα, βήχα, μπλε απόχρωση δέρματος, κρίσεις και οίδημα προσώπου, χειλιών, γλώσσας ή λάρυγγα.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
6098
Μοριακός τύπος
C19H18ClN3O5S
Μοριακό βάρος
435.9
IUPAC
(2S,5R,6R)-6-[[3-(2-chlorophenyl)-5-methyl-1,2-oxazole-4-carbonyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
InChIKey
LQOLIRLGBULYKD-JKIFEVAISA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή τον πολλαπλασιασμό των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.