CLOXACILLIN
Κλοξακιλλίνη
Oι περισσότεροι σταφυλόκοκκοι (θετικοί και αρνητικοί στην κουαγκουλάση) έχουν γίνει ανθεκτικοί στην βενζυλοπενικιλλίνη επειδή παράγουν πενικιλλινάσες που τη διασπούν. Mερικές από τις πενικιλλίνες δεν διασπώνται από τις σταφυλοκοκκικές πενικιλλινάσες. Στην ομάδα αυτή ανήκουν η …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-STAPHYCLOX
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια
- Χορήγηση: 6-ωρο ή 12-ωρο
- Δόση έναρξης: 500 mg
- Τιτλοποίηση: Η δόση μπορεί να αυξηθεί μέχρι 1.5g 6-ωρο ή 3g 12-ωρο. Σε περιπτώσεις σοβαρών ή επιπεπλεγμένων λοιμώξεων, η ημερήσια δόση μπορεί να διπλασιαστεί.
-
Σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργίαΔόση500 mg 6-ωρο ή 1g 12-ωροΜέγ. δόση1.5g 6-ωρο ή 3g 12-ωροΗ αγωγή πρέπει να συνεχιστεί για τουλάχιστον 5 ημέρες. Σε περιπτώσεις σοβαρών ή επιπεπλεγμένων λοιμώξεων, η ημερήσια δόση μπορεί να διπλασιαστεί. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση πρέπει να προσαρμοστεί με βάση την κλινική ανταπόκριση.
-
Μειωμένη νεφρική λειτουργίαΔόσηCrCl > 40 ml/min: 500 mg 6-ωρο ή 1g 12-ωρο. CrCl 20-40 ml/min: 250 mg 6-ωρο ή 500 mg 12-ωρο. CrCl < 20 ml/min: 250 mg 8-ωρο ή 500 mg 24-ωρο.Δεν συνιστάται η χρήση γιατ 20 ml/min.
-
Μειωμένη ηπατική λειτουργίαΔεν απαιτείται τροποποίηση της δόσης. Ωστόσο, η χορήγηση πρέπει να γίνεται με προσοχή και η κλινική ανταπόκριση.
-
Σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργίαΔόση500 mg 6-ωρο ή 1g 12-ωροΗ ενδοφλέβια χορήγηση πρέπει να συνεχίζεται για τις 2 πρώτες ημέρες της θεραπείας.
block
SPC-STAPHYCLOX
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη φλουκλοξασιλλίνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα ή σε άλλα β-λακταμιδικά αντιβιοτικά (π.χ. πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες).
-
Ιστορικό αλλεργικής αντίδρασης άμεσου τύπου (αναφυλαξία) σε β-λακταμίδες.
-
Η παράλληλη χορήγηση με ριφαμπικίνη αντενδείκνυται.
warning
SPC-STAPHYCLOX
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Αλλεργικές αντιδράσειςΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό σοβαρής ή/και αλλεργικής αντίδρασης σε πενικιλλίνες ή άλλα β-λακταμιδικά αντιβιοτικάΗ χρήση πρέπει να γίνεται με προσοχή
-
Νεφρική ανεπάρκειαΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκειαΗ δόση πρέπει να προσαρμόζεται
-
Ηπατική δυσλειτουργίαΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΗ δόση πρέπει να προσαρμόζεται
-
Διάρροια που σχετίζεται με Clostridium difficile (CDAD)Η χρήση σχεδόν όλων των αντιβακτηριακών παραγόντων, συμπεριλαμβανομένης της φλουκλοξασιλλίνης, μπορεί να προκαλέσει CDAD. Μπορεί να κυμαίνεται σε σοβαρότητα από ήπια διάρροια έως θανατηφόρο κολίτιδα.
-
Μυκητιασικές λοιμώξειςΗ παρατεταμένη χρήση μπορεί να οδηγήσει σε υπερανάπτυξη μη ευαίσθητων οργανισμών, συμπεριλαμβανομένων μυκήτων, οδηγώντας σε δευτερογενείς λοιμώξεις.
-
Αντιβιοτική αντοχήΗ ακατάλληλη χρήση της φλουκλοξασιλλίνης μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της αντοχής στα βακτήρια.
-
Επιπτώσεις στην ικανότητα οδήγησης και χρήσης μηχανημάτωνΔεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
-
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακαΗ φλουκλοξασιλλίνη μπορεί να αυξήσει την επίδραση των αντιπηκτικών όπως η βαρφαρίνη.
-
Κύηση και γαλουχίαΠληθυσμόςΈγκυες και θηλάζουσεςΜπορεί να χρησιμοποιηθεί εάν ο γιατρός το κρίνει απαραίτητο, αλλά η χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης πρέπει να γίνεται με προσοχή.
-
ΥπερδοσολογίαΜπορεί να προκαλέσει ναυτία, έμετο, γαστρεντερικές διαταραχές και σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις νευρολογικά συμπτώματα.
-
ΗπατοτοξικότηταΣπάνιες περιπτώσεις, ιδίως με παρατεταμένη χρήση
-
Αλληλεπιδράσεις με αλκοόλΔεν αναφέρονται αλληλεπιδράσεις με αλκοόλ.
swap_horiz
SPC-STAPHYCLOX
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Μη συνιστώμενεςΑυξημένη ηπατοτοξικότητα, γαστρεντερικές διαταραχές, μυελοτοξικότητα και αυξημένη θνησιμότητα.ΣύστασηΕφάπαξ χορήγηση μεθοτρεξάτης, η οποία προκαλεί αύξηση της συγκέντρωσης της μεθοτρεξάτης, αυξημένη νεφρική απέκκριση και τοξικότητα.
-
ΠροσοχήΑλληλεπίδραση με βαρφαρίνη, με πιθανή αύξηση του INR και κίνδυνο αιμορραγίας. Η κοξακιλλίνη, όταν χορηγείται με βαρφαρίνη, αυξάνει το INR.ΣύστασηΗ παρακολούθηση και η προσαρμογή της δόσης της βαρφαρίνης είναι απαραίτητη. Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται ή να τροποποιείται ανάλογα.
sick
SPC-STAPHYCLOX
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (π.χ. εξάνθημα, κνίδωση) και αναφυλακτικό σοκ
- Δερματικές αντιδράσεις, κνίδωση, κνησμός
- Σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση (Lyell)
- Ναυτία, έμετος, διάρροια.
- Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
- Αυξημένες τρανσαμινασάσες (SGOT και SGPT), και, ηπατική δυσλειτουργία, χολεκδοχική απόφραξη.
- Εγκεφαλοπάθεια (που εκδηλώνεται με επιληπτικές κρίσεις, σύγχυση, υπνηλία) και νευροτοξικότητα
- Εγκεφαλοπάθεια
- Ηπατική εγκεφαλοπάθεια
- Νεφρική δυσλειτουργία, νεφρική ανεπάρκεια
- Λευκοπενία, ουδετεροπενία, θρομβοπενία, αιμολυτική αναιμία και ακοκκιοκυττατάρωση
- Πυρετός.
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη γνωστέςΑντιδράσεις υπερευαισθησίας (π.χ. εξάνθημα, κνίδωση) και αναφυλακτικό σοκΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΔερματικές αντιδράσεις, κνίδωση, κνησμόςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση (Lyell)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΝαυτία, έμετος, διάρροια.Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΨευδομεμβρανώδης κολίτιδαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΑυξημένες τρανσαμινασάσες (SGOT και SGPT), και, ηπατική δυσλειτουργία, χολεκδοχική απόφραξη.Διαταραχές ήπατος-χοληφόρων
-
Μη γνωστέςΕγκεφαλοπάθεια (που εκδηλώνεται με επιληπτικές κρίσεις, σύγχυση, υπνηλία) και νευροτοξικότηταΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΕγκεφαλοπάθειαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΗπατική εγκεφαλοπάθειαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΝεφρική δυσλειτουργία, νεφρική ανεπάρκειαΔιαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
Μη γνωστέςΛευκοπενία, ουδετεροπενία, θρομβοπενία, αιμολυτική αναιμία και ακοκκιοκυττατάρωσηΔιαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΠυρετός.Γενικές διαταραχές
pregnant_woman
SPC-STAPHYCLOX
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΤο φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται κατά την κύηση, εκτός εάν η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί τη θεραπεία με το φάρμακο και η πιθανή ωφέλεια για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο. Εάν χορηγηθεί κατά την κύηση, οι γυναίκες πρέπει να ενημερώνονται για τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΗ 1-α-25-υδροξυβιταμίνη D3 απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Για το λόγο αυτό, η χορήγηση κατά τη γαλουχία πρέπει να γίνεται με προσοχή, δεδομένου ότι η χορήγηση του φαρμάκου στην μητέρα μπορεί να οδηγήσει σε υπερασβεστιαιμία και να είναι επιβλαβής για το βρέφος. Εάν η μητέρα λαμβάνει υψηλές δόσεις, η υγεία του βρέφους θα πρέπει να παρακολουθείται.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-STAPHYCLOX
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Πενικιλλίνες ανθεκτικές στη β-λακταμάση, κωδικός ATC: J01CF02 Μηχανισμός δράσης Η κλοξακιλλίνη είναι μια ημισυνθετική πενικιλλίνη, ανθεκτική στη β-λακταμάση, που δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση του…
biotech
SPC-STAPHYCLOX
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
Φαρμακοκινητικές Απορρόφηση * Η κλοξακιλλίνη χορηγείται από του στόματος. Η βιοδιαθεσιμότητα της κλοξακιλλίνης είναι περίπου 60-70%. Η απορρόφηση επηρεάζεται από την τροφή. Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση….
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-STAPHYCLOX
expand_more
Δοσολογία
Δοσολογία
-
Σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία
- Δοσολογία: 500 mg 6-ωρο ή 1g 12-ωρο. Η δόση μπορεί να αυξηθεί μέχρι 1.5g 6-ωρο ή 3g 12-ωρο.
- Μέγιστη δόση: Δεν αναφέρεται.
- Σημειώσεις:
- Η αγωγή πρέπει να συνεχιστεί για τουλάχιστον 5 ημέρες.
- Σε περιπτώσεις σοβαρών ή επιπεπλεγμένων λοιμώξεων, η ημερήσια δόση μπορεί να διπλασιαστεί. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση πρέπει να προσαρμοστεί με βάση την κλινική ανταπόκριση.
-
Μειωμένη νεφρική λειτουργία
- Δοσολογία:
- CrCl > 40 ml/min: 500 mg 6-ωρο ή 1g 12-ωρο.
- CrCl 20-40 ml/min: 250 mg 6-ωρο ή 500 mg 12-ωρο.
- CrCl < 20 ml/min: 250 mg 8-ωρο ή 500 mg 24-ωρο.
- Μέγιστη δόση: Δεν αναφέρεται.
- Σημειώσεις: Δεν συνιστάται η χρήση γιατ 20 ml/min.
- Δοσολογία:
-
Μειωμένη ηπατική λειτουργία
- Δοσολογία: Δεν απαιτείται τροποποίηση της δόσης. Ωστόσο, η χορήγηση πρέπει να γίνεται με προσοχή και η κλινική ανταπόκριση.
Οδηγίες και Διάρκεια θεραπείας
-
Σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία
- Δοσολογία:
- Συνήθης δόση: 500 mg 6-ωρο ή 1g 12-ωρο.
- Σημειώσεις: Η ενδοφλέβια χορήγηση πρέπει να συνεχίζεται για τις 2 πρώτες ημέρες της θεραπείας.
- Δοσολογία:
-
Αντοχή
- Ενδεικτικό του αντιμικροβιακού φάσματος είναι η ικανότητα του Staphyclox να αναστέλλει την ανάπτυξη των περισσοτέρων Gram-θετικών βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων των ανθεκτικών στην πενικιλλίνη Staphylococcus.
-
Αντιμικροβιακή δράση
- Η ημερήσια δόση πρέπει να είναι ανάλογη με τη σοβαρότητα της λοίμωξης.
block
Αντενδείξεις
SPC-STAPHYCLOX
expand_more
Αντενδείξεις
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στη φλουκλοξασιλλίνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα ή σε άλλα β-λακταμιδικά αντιβιοτικά (π.χ. πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες).
- Ιστορικό αλλεργικής αντίδρασης άμεσου τύπου (αναφυλαξία) σε β-λακταμίδες.
Η παράλληλη χορήγηση με ριφαμπικίνη αντενδείκνυται.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-STAPHYCLOX
expand_more
Προειδοποιήσεις
Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Η χρήση της φλουκλοξασιλλίνης πρέπει να γίνεται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό σοβαρής ή/και αλλεργικής αντίδρασης σε πενικιλλίνες ή άλλα β-λακταμιδικά αντιβιοτικά.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια: Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η δόση πρέπει να προσαρμόζεται.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία: Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, η δόση πρέπει να προσαρμόζεται.
Διάρροια που σχετίζεται με Clostridium difficile: Έχει αναφερθεί διάρροια που σχετίζεται με Clostridium difficile (CDAD) με τη χρήση σχεδόν όλων των αντιβακτηριακών παραγόντων, συμπεριλαμβανομένης της φλουκλοξασιλλίνης, και μπορεί να κυμαίνεται σε σοβαρότητα από ήπια διάρροια έως θανατηφόρο κολίτιδα.
Μυκητιασικές λοιμώξεις: Η παρατεταμένη χρήση μπορεί να οδηγήσει σε υπερανάπτυξη μη ευαίσθητων οργανισμών, συμπεριλαμβανομένων μυκήτων, οδηγώντας σε δευτερογενείς λοιμώξεις.
Αντιβιοτική αντοχή: Η ακατάλληλη χρήση της φλουκλοξασιλλίνης μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της αντοχής στα βακτήρια.
Επιπτώσεις στην ικανότητα οδήγησης και χρήσης μηχανημάτων: Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα: Η φλουκλοξασιλλίνη μπορεί να αυξήσει την επίδραση των αντιπηκτικών όπως η βαρφαρίνη.
Κύηση και γαλουχία: Η φλουκλοξασιλλίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας εάν ο γιατρός το κρίνει απαραίτητο, αλλά η χρήση της κατά τη διάρκεια της κύησης πρέπει να γίνεται με προσοχή.
Υπερδοσολογία: Η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει ναυτία, έμετο, γαστρεντερικές διαταραχές και σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις νευρολογικά συμπτώματα.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η θεραπεία είναι συμπτωματική. Η φλουκλοξασιλλίνη δεν είναι μερικώς διαλυτή σε νερό και δεν διυλίζεται εύκολα.
Σπάνιες περιπτώσεις ηπατοτοξικότητας, ιδίως με παρατεταμένη χρήση, έχουν αναφερθεί.
Δεν αναφέρονται αλληλεπιδράσεις με αλκοόλ.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-STAPHYCLOX
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις
Μη συνιστώμενες συγχορηγούμενες αγωγές
- Μεθοτρεξάτη
- Φαινόμενο: Αυξημένη ηπατοτοξικότητα, γαστρεντερικές διαταραχές, μυελοτοξικότητα και αυξημένη θνησιμότητα.
- Συστάσεις: Εφάπαξ χορήγηση μεθοτρεξάτης, η οποία προκαλεί αύξηση της συγκέντρωσης της μεθοτρεξάτης, αυξημένη νεφρική απέκκριση και τοξικότητα.
Ιδιαίτερα προβλήματα διαταραχής του INR
- Και άλλα αντιβιοτικά: Αλληλεπίδραση με βαρφαρίνη, με πιθανή αύξηση του INR και κίνδυνο αιμορραγίας. Η κοξακιλλίνη, όταν χορηγείται με βαρφαρίνη, αυξάνει το INR. Η παρακολούθηση και η προσαρμογή της δόσης της βαρφαρίνης είναι απαραίτητη. Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται ή να τροποποιείται ανάλογα.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-STAPHYCLOX
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (π.χ. εξάνθημα, κνίδωση) και αναφυλακτικό σοκ
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
- Δερματικές αντιδράσεις, κνίδωση, κνησμός
- Σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση (Lyell)
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
- Ναυτία, έμετος, διάρροια.
- Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
Διαταραχές ήπατος-χοληφόρων
- Αυξημένες τρανσαμινασάσες (SGOT και SGPT), και, ηπατική δυσλειτουργία, χολεκδοχική απόφραξη.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
- Εγκεφαλοπάθεια (που εκδηλώνεται με επιληπτικές κρίσεις, σύγχυση, υπνηλία) και νευροτοξικότητα
- Εγκεφαλοπάθεια
- Ηπατική εγκεφαλοπάθεια
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
- Νεφρική δυσλειτουργία, νεφρική ανεπάρκεια
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
- Λευκοπενία, ουδετεροπενία, θρομβοπενία, αιμολυτική αναιμία και ακοκκιοκυττατάρωση
Γενικές διαταραχές
- Πυρετός.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
- Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της αναλογίας οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-STAPHYCLOX
expand_more
Κύηση / γαλουχία
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-STAPHYCLOX
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Πενικιλλίνες ανθεκτικές στη β-λακταμάση, κωδικός ATC: J01CF02
Μηχανισμός δράσης
Η κλοξακιλλίνη είναι μια ημισυνθετική πενικιλλίνη, ανθεκτική στη β-λακταμάση, που δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων. Η κλοξακιλλίνη αναστέλλει το τελικό στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, παρεμβαίνοντας στη διασταυρούμενη σύνδεση του πεπτιδογλυκανίου, απαραίτητη για την αντοχή και τη δομή του κυτταρικού τοιχώματος.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
-
Αντιβακτηριακό φάσμα
- Ευαίσθητα είδη
- Θετικοί κατά Gram αερόβιοι κόκκοι: Streptococcus pyogenes
- Αναερόβια: Clostridium perfringens
- Είδη για τα οποία η επίκτητη αντοχή μπορεί να είναι πρόβλημα (Επίκτητη αντοχή ≥ 10%)
- Θετικοί κατά Gram αερόβιοι κόκκοι: Staphylococcus aureus (MRSA)
- Σημείωση: Η κλοξακιλλίνη είναι αποτελεσματική κατά του Staphylococcus aureus (MRSA) που είναι ανθεκτικός στην πενικιλλίνη.
- Ευαίσθητα είδη
-
Αντιμικροβιακή δράση
Η κλοξακιλλίνη είναι βακτηριοκτόνος, δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος. Η δραστηριότητά της είναι βακτηριοκτόνος έναντι ευαίσθητων στελεχών Staphylococcus aureus.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-STAPHYCLOX
expand_more
Φαρμακοκινητική
Φαρμακοκινητικές
Απορρόφηση
- Η κλοξακιλλίνη χορηγείται από του στόματος. Η βιοδιαθεσιμότητα της κλοξακιλλίνης είναι περίπου 60-70%. Η απορρόφηση επηρεάζεται από την τροφή. Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση.
Κατανομή
- Στο πλάσμα, η κλοξακιλλίνη δεσμεύεται σε ποσοστό 90-95% σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Το φάρμακο κατανέμεται στους ιστούς, αλλά εισέρχεται ελάχιστα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (ΕΝΥ).
- Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 0.2 L/kg. Η δέσμευση στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι υψηλή, περίπου 90-95%.
- Η πρωτεϊνική πρόσδεση είναι περίπου 90-95%.
- Η κλοξακιλλίνη βρίσκεται σε υψηλά επίπεδα στο ήπαρ και στους νεφρούς.
- Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 0.2 L/kg.
Βιομετασχηματισμός
- Η κλοξακιλλίνη δεν υφίσταται σημαντικό μεταβολισμό.
Αποβολή
- Η κλοξακιλλίνη αποβάλλεται κυρίως από τους νεφρούς, με σπειραματική διήθηση και ενεργητική έκκριση.
- Περίπου 30% της δόσης απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα.
- Η απέκκριση είναι ταχεία, με χρόνο ημίσειας ζωής (t½) περίπου 1 ώρα.
- Ένα μικρό ποσοστό (περίπου 10%) απεκκρίνεται στα κόπρανα.
ΕΟΦ · 5.1.1.2
Aντισταφυλοκοκκικές πενικιλλίνες
expand_more
Aντισταφυλοκοκκικές πενικιλλίνες
Oι περισσότεροι σταφυλόκοκκοι (θετικοί και αρνητικοί στην κουαγκουλάση) έχουν γίνει ανθεκτικοί στην βενζυλοπενικιλλίνη επειδή παράγουν πενικιλλινάσες που τη διασπούν. Mερικές από τις πενικιλλίνες δεν διασπώνται από τις σταφυλοκοκκικές πενικιλλινάσες. Στην ομάδα αυτή ανήκουν η μεθικιλλίνη και οι ισοξαζολικές πενικιλλίνες (Oξακιλλίνη, Kλοξακιλλίνη, Δικλοξακιλλίνη, Φλουκλοξακιλλίνη). H μοναδική τους κλινική ένδειξη είναι η θεραπεία λοιμώξεων από ανθεκτικούς στην βενζυλοπενικιλλίνη σταφυλοκόκκους και η χειρουργική πρόληψη (καρδιοχειρουργική, ορθοπεδική) σε χώρες όπου η αντοχή στην μεθικιλλίνη δεν είναι συχνή. H μεθικιλλίνη δεν απορροφάται από το στόμα και χορηγείται μόνο παρεντερικώς σε συχνά χρονικά διαστήματα (ανά 4ωρο). Δυστυχώς έχει παρατηρηθεί ανησυχητική αύξηση των ανθεκτικών στελεχών που για τη χώρα μας φτάνει στο 20-80%. Στελέχη ανθεκτικά στην μεθικιλλίνη πρέπει να θεωρούνται ανθεκτικά και στις ισοξαζολικές πενικιλλίνες καθώς και στις κεφαλοσπορίνες και όλες τις β-λακτάμες. Λόγω των συχνών ανεπιθυμήτων ενεργειών (πόνος και θρομβοφλεβίτιδα στο σημείο εγχύσεως, διάμεση νεφρίτιδα, λευκοπενία και θρομβοπενία, αιμορραγική κυστίτιδα) και της ανάγκης για συχνή παρεντερική χορήγηση, η χρήση της δεν είναι δημοφιλής και σε πολλές χώρες, όπως και στην Eλλάδα, δεν κυκλοφορεί.
Oι ισοξαζολικές πενικιλλίνες εμφανίζουν μέτρια απορρόφηση χορηγούμενες από το στόμα (30-60%). H απορρόφηση επηρεάζεται από την ταυτόχρονη λήψη τροφής γι’ αυτό πρέπει να χορηγούνται με κενό στόμαχο (1 ώρα προ του γεύματος ή 2 ώρες μετά). Eμφανίζουν σύνδεση με τα λευκώματα του ορού σε υψηλά ποσοστά (90-95%). Δεν υπάρχουν μεγάλες διαφορές μεταξύ των διαφόρων φαρμάκων της ομάδος όσον αφορά στην φαρμακοκινητική και τη δραστικότητα. H απορρόφηση της φλουκλοξακιλλίνης και δικλοξακιλλίνης είναι ελαφρώς πλεονεκτικότερη των υπολοίπων. H δικλοξακιλλίνη είναι περισσότερο δραστική έναντι των σταφυλοκόκκων. H απομάκρυνσή τους επηρεάζεται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και χρειάζεται μείωση της δοσολογίας όταν η κάθαρση κρεατινίνης είναι μικρότερη των 10 ml/min.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η κλοξασιλλίνη είναι ένα ημισυνθετικό αντιβιοτικό της ίδιας κατηγορίας με την πενικιλλίνη. Η κλοξασιλλίνη χρησιμοποιείται έναντι των σταφυλοκόκκων που παράγουν β-λακταμάση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Μέσω της σύνδεσης με συγκεκριμένες πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (PBPs) που βρίσκονται εντός του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων, η κλοξασιλλίνη αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων. Στη συνέχεια, η λύση των κυττάρων διαμεσολαβείται από ένζυμα αυτολύσης του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων, όπως οι αυτολυτίνες· είναι πιθανό η κλοξασιλλίνη να παρεμβαίνει σε έναν αναστολέα αυτολυτίνης.
- Το αντιβακτηριακό της φάσμα έναντι των Gram-θετικών βακτηρίων είναι παρόμοιο με αυτό της πενικιλλίνης, εκτός από το ότι είναι ευρύτερο για εκείνα τα στελέχη ή είδη που παράγουν πενικιλλινάση. /Κλοξασιλλίνη μονοϋδρική/
- Είναι λιγότερο δραστική από την πενικιλλίνη G έναντι βακτηρίων που δεν παράγουν πενικιλλινάση, ιδιαίτερα στρεπτόκοκκων. /Κλοξασιλλίνη μονοϋδρική/
- Δεδομένου ότι η πενικιλλίνη δεν έχει επίδραση στα υπάρχοντα κυτταρικά τοιχώματα, τα βακτήρια πρέπει να πολλαπλασιάζονται για να εκδηλωθεί η βακτηριακή δράση της πενικιλλίνης. /Πενικιλλίνες/
- Οι πενικιλλίνες και οι μεταβολίτες τους είναι ισχυρά ανοσογόνα λόγω της ικανότητάς τους να συνδυάζονται με πρωτεΐνες και να δρουν ως άπτεν για οξείες αντιδράσεις που διαμεσολαβούνται από αντισώματα. Ο πιο συχνός (περίπου 95%) ή «κύριος» προσδιοριστής της αλλεργίας στην πενικιλλίνη είναι ο προσδιοριστής πενικοϋλίου που παράγεται από τη διάνοιξη του δακτυλίου β-λακτάμης της πενικιλλίνης. Αυτό επιτρέπει τη σύνδεση της πενικιλλίνης με πρωτεΐνη στην αμιδική ομάδα. Οι «δευτερεύοντες» προσδιοριστές (λιγότερο συχνοί) είναι οι άλλοι σχηματιζόμενοι μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένης της μητρικής πενικιλλίνης και των πενικιλλινικών οξέων. /Πενικιλλίνες/
- Βακτηριοκτόνες· αναστέλλουν τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων. Η δράση εξαρτάται από την ικανότητα των πενικιλλινών να φτάνουν και να δεσμεύουν πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (PBPs) που βρίσκονται στην εσωτερική μεμβράνη του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων. Οι πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (που περιλαμβάνουν τρανσπεπτιδάσες, καρβοξυπεπτιδάσες και ενδοπεπτιδάσες) είναι ένζυμα που εμπλέκονται στα τελικά στάδια της συναρμολόγησης του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων και στην αναδιαμόρφωση του κυτταρικού τοιχώματος κατά την ανάπτυξη και τη διαίρεση. Οι πενικιλλίνες δεσμεύουν και αδρανοποιούν τις πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη, με αποτέλεσμα την αποδυνάμωση του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων και τη λύση. /Πενικιλλίνες/
- Αναπτύσσεται ανοχή σε πολλαπλές δόσεις. /Πενικιλλίνες/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Καλά απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
- Τα αντιμικροβιακά παραγόντων απορροφώνται ταχέως αλλά ατελώς (30-80%) από τον ΓΕΣ. Η απορρόφηση των φαρμάκων είναι πιο αποτελεσματική όταν λαμβάνονται με άδειο στομάχι. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 1 ώρας και είναι περίπου 5-10 μg/mL μετά την κατάποση 1 g οξασιλλίνης, και παρόμοιες τιμές παρατηρούνται με την κλοξασιλλίνη.
- Δεδομένου ότι η απορρόφηση είναι λιγότερο από πλήρης, υψηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από ενδομυϊκή ένεση, και μεγαλύτερες ποσότητες φαρμάκων ανακτώνται στα ούρα.
- Κατανομή: Σημαντικά συνδέεται με την αλβουμίνη του πλάσματος (περίπου 90-95%)· κανένα ποσό δεν απομακρύνεται από την κυκλοφορία σε σημαντικό βαθμό με αιμοκάθαρση.
- Απέκκριση: Κανονικά, περίπου το ήμισυ του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα τα πρώτα 6 ώρες μετά από συμβατική από του στόματος δόση. Υπάρχει επίσης σημαντική ηπατική απέκκριση… στη χολή.
- Οι ισοξαζολυλπενικιλλίνες απεκκρίνονται ταχέως από τους νεφρούς, και η ταυτόχρονη χορήγηση προβενεσίδης οδηγεί σε υψηλότερες και πιο παρατεταμένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα. /Πενικιλλίνες/
Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με την Απορρόφηση, Κατανομή και Απέκκριση (Πλήρη) δεδομένα για την CLOXACILLIN (16 σύνολο), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η κλοξασιλλίνη συνδέεται περίπου κατά 94% με πρωτεΐνες στο πλάσμα, κυρίως με την αλβουμίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η κλοξασιλλίνη, όπως και άλλες πενικιλλίνες, φαίνεται να μεταβολίζεται μέσω της διάσπασης του δακτυλίου β-λακτάμης, σχηματίζοντας έναν ανενεργό μεταβολίτη πενικιλλινικό οξύ.
- Η πενικιλλίνη μπορεί να υποστεί αργή μετατροπή in vivo σε ενδιάμεσα, όπως το πενικιλλενικό οξύ, το οποίο μπορεί να αντιδρά με κατάλληλα συστατικά των ιστών. /Πενικιλλίνες/
- Η κλοξασιλλίνη μεταβολίζεται μερικώς σε δραστικούς και αδρανείς μεταβολίτες. Σε μια μελέτη μετά τη χορήγηση μίας εφάπαξ από του στόματος δόσης κλοξασιλλίνης 500 mg, το 22% της απορροφηθείσας δόσης υδρολυόταν σε πενικιλλινικά οξέα, τα οποία είναι μικροβιολογικά ανενεργά. Η κλοξασιλλίνη επίσης υδροξυλιώνεται σε μικρό βαθμό σε έναν μικροβιολογικά δραστικό μεταβολίτη, ο οποίος φαίνεται να είναι εξίσου δραστικός με την κλοξασιλλίνη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
- Οι χρόνοι ημίσειας ζωής είναι μεταξύ 30 και 60 λεπτών.
- Σε παιδιά που λαμβάνουν θεραπεία για λοιμώξεις από σταφυλόκοκκο, ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής ήταν 71 λεπτά.
- Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο ορό των ενηλίκων με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι 0,4-0,8 ώρες.
- Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο ορό των ενηλίκων με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι 0,4-0,8 ώρες.
- Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο ορό της κλοξασιλλίνης είναι ελαφρώς παρατεταμένος σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία και έχει αναφερθεί να κυμαίνεται από 0,8-2,3 ώρες σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
- Σε μια μελέτη σε παιδιά ηλικίας 1 εβδομάδας έως 2 ετών, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής στο ορό της κλοξασιλλίνης ήταν 0,8-1,5 ώρες. Οι συγκεντρώσεις της κλοξασιλλίνης στο ορό είναι γενικά υψηλότερες και ο χρόνος ημίσειας ζωής πιο παρατεταμένος στους νεογνούς σε σύγκριση με τα μεγαλύτερα παιδιά.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή τον πολλαπλασιασμό των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή τον πολλαπλασιασμό των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.