ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01CF02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CLOXACILLIN

Κλοξακιλλίνη

### Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: **Πενικιλλίνες ανθεκτικές στη β-λακταμάση**, κωδικός ATC: J01CF02 ### Μηχανισμός δράσης Η κλοξακιλλίνη είναι αντιβιοτικό της οικογένειας β-λακτάμης, της ομάδας πενικιλλινών.

Εμπορικά Ονόματα

CLOXACILLIN 500

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία

Δόση8 έως 12 g/ημέρα

διαιρεμένα σε 4 έως 6 ημερήσιες δόσεις
Ενήλικες (Πρόληψη μετεγχειρητικών λοιμώξεων)

Δόση2 g αρχική δόση, μετά 1 g ανά δίωρο

ενδοφλεβίως. Η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να καλύπτει ολόκληρη τη διάρκεια της επέμβασης έως τη σύγκλειση του τραύματος.
Παιδιά με φυσιολογική νεφρική λειτουργία

Δόση100 έως 200 mg/kg/ημέρα

Μέγ. δόση12 g/ημέρα

διαιρεμένα σε 4 έως 6 ημερήσιες δόσεις

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στην κλοξακιλλίνη και στα άλλα αντιβιοτικά της οικογένειας αντιβιοτικών β-λακτάμης (πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες)
Χορήγηση υπό τον επιπεφυκότα

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αλλεργική αντίδραση

Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί και να αντικατασταθεί από την κατάλληλη αγωγή
Σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αναφυλακτικές)

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αντιβιοτικά β-λακτάμης, με ιστορικό τυπικής αλλεργίας σε αυτά τα φαρμακευτικά προϊόντα

Λήψη ιστορικού, αντενδείκνυται η χορήγηση κλοξακιλλίνης
Διασταυρούμενη αλλεργία (Πενικιλλίνες/Κεφαλοσπορίνες)

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό αντιδράσεων υπερευαισθησίας τύπου Ι στις κεφαλοσπορίνες

Απαγορεύεται η χορήγηση πενικιλλινών
Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα (CDAD)

ΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν επίμονη ή/και σοβαρή διάρροια

Λήψη επαρκών θεραπευτικών μέτρων, εξέταση διακοπής της θεραπείας με αντιβιοτικά, αντενδείκνυνται τα αντιπερισταλτικά φαρμακευτικά προϊόντα
Μειωμένη νεφρική λειτουργία

ΠληθυσμόςΑσθενείς με κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min

Απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας
Μειωμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία

ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία που συνδυάζεται με μειωμένη νεφρική λειτουργία

Απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας
Νευρολογικές διαταραχές (λόγω υψηλών δόσεων)

ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία ή προδιαθεσικούς παράγοντες (ιστορικό σπασμών, επιληψία, διαταραχές μηνίγγων)

Προσοχή στην χορήγηση υψηλών δόσεων
Υπερχολερυθριναιμία / Πυρηνικός ίκτερος

ΠληθυσμόςΝεογνά

Ιδιαίτερη προσοχή κατά τη χορήγηση
Αλληλεπίδραση με μεθοτρεξάτη

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με τη μεθοτρεξάτη
Περιεκτικότητα σε νάτριο

ΠληθυσμόςΑσθενείς που ακολουθούν δίαιτα ελεγχόμενης πρόσληψης νατρίου

Να λαμβάνεται υπόψη ότι το φάρμακο περιέχει 2,3 mmol (52,8 mg) νατρίου ανά γραμμάριο κλοξακιλλίνης

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Μεθοτρεξάτη
αντένδειξη

Αύξηση των δράσεων και της αιματολογικής τοξικότητας της μεθοτρεξάτης λόγω αναστολής της νεφρικής σωληναριακής έκκρισης

ΣύστασηΜη συνιστώμενη συγχορήγηση
Από του στόματος αντιπηκτικά
προσοχή

Αύξηση της δράσης των από του στόματος αντιπηκτικών, οδηγώντας σε διαταραχή του INR

ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση του INR

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Δέρμα

Κνίδωση
Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
Ερυθροδερμία
Πολύμορφο ερύθημα
Σύνδρομο Stevens-Johnson
Σύνδρομο Lyell

Ανοσοποιητικό

Οίδημα Quincke
Αναφυλακτική καταπληξία

Αίμα

Ηωσινοφιλία
Αναιμία
Θρομβοπενία
Λευκοπενία
Ουδετεροπενία
Ακοκκιοκυτταραιμία

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Διάρροια
Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα

Ήπαρ

Αύξηση τρανσαμινασών
Χολοστατική ηπατίτιδα

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Εγκεφαλοπάθειες
Διαταραχές συνείδησης

Ψυχιατρικές

Σύγχυση

Νευρικό

Μη φυσιολογικές κινήσεις
Μυοκλονίες
Επιληπτικές κρίσεις

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Οξείες διάμεσες νεφροπάθειες ανοσοαλλεργικής προέλευσης

Γενικές

Πυρετός

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αύξηση τρανσαμινασών

Ήπαρ

Σπάνιες
Έμετος

Γαστρεντερικό
Ακοκκιοκυτταραιμία

Αίμα
Αναιμία

Αίμα
Αναφυλακτική καταπληξία

Ανοσοποιητικό
Διάρροια

Γαστρεντερικό
Διαταραχές συνείδησης

Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Εγκεφαλοπάθειες

Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Επιληπτικές κρίσεις

Νευρικό
Ερυθροδερμία

Δέρμα
Ηωσινοφιλία

Αίμα
Θρομβοπενία

Αίμα
Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα

Δέρμα
Κνίδωση

Δέρμα
Λευκοπενία

Αίμα
Μη φυσιολογικές κινήσεις

Νευρικό
Μυοκλονίες

Νευρικό
Ναυτία

Γαστρεντερικό
Οίδημα Quincke

Ανοσοποιητικό
Οξείες διάμεσες νεφροπάθειες ανοσοαλλεργικής προέλευσης

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
Ουδετεροπενία

Αίμα
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα
Πυρετός

Γενικές
Σύγχυση

Ψυχιατρικές
Σύνδρομο Lyell

Δέρμα
Σύνδρομο Stevens-Johnson

Δέρμα
Χολοστατική ηπατίτιδα

Ήπαρ
Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα

Γαστρεντερικό

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

Το ενδεχόμενο χρήσης της κλοξακιλλίνης μπορεί να εξεταστεί, εφόσον κρίνεται αναγκαίο, κατά τη διάρκεια της κύησης, ανεξάρτητα από τον χρόνο ολοκλήρωσής της. Τα κλινικά δεδομένα για έναν περιορισμένο αριθμό ασθενών, αλλά και τα δεδομένα από ζώα, δεν αποκάλυψαν ενδείξεις δυσπλασίας ή εμβρυοτοξικότητας.
Γαλουχία
Με προσοχή

Οι πενικιλλίνες περνούν στο μητρικό γάλα σε πολύ μικρές ποσότητες, και οι προσλαμβανόμενες ποσότητες είναι πολύ μικρότερες από τις θεραπευτικές δόσεις των νεογνών. Ο θηλασμός είναι δυνατός. Σε κάθε περίπτωση, θα πρέπει να διακοπεί ο θηλασμός (ή το φάρμακο) σε περίπτωση εκδήλωσης διάρροιας, καντιντίασης ή εξανθήματος στα νεογνά.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Πενικιλλίνες ανθεκτικές στη β-λακταμάση, κωδικός ATC: J01CF02

Μηχανισμός δράσης

Η κλοξακιλλίνη είναι αντιβιοτικό της οικογένειας β-λακτάμης, της ομάδας πενικιλλινών. Το Κλοξακιλλίνη® (Cloxacillin) είναι ημισυνθετική πενικιλλίνη. Το αντιμικροβιακό φάσμα της είναι βασικά το ίδιο με αυτό της βενζυλοπενικιλλίνης, αλλά πλεονεκτεί έναντι των κλασικών πενικιλλινών κατά το ότι δεν καταστρέφεται από την πενικιλλινάση, και έτσι είναι δραστική και επί λοιμώξεων οφειλομένων σε ανθεκτικούς στην πενικιλλίνη σταφυλόκοκκους. Κυρίως όμως είναι δραστική επί στρεπτόκοκκων, πνευμονόκοκκων και σταφυλόκοκκων ανθεκτικών και μη στην πενικιλλίνη.

Αντιβακτηριακό φάσμα

Όρια ευαισθησίας Τα όρια ευαισθησίας της ελάχιστης ανασταλτικής συγκέντρωσης (MIC) που έχουν καθοριστεί από την Ευρωπαϊκή Επιτροπή για τον Αντιμικροβιακό Έλεγχο Ευαισθησίας (EUCAST) παρουσιάζονται στον κατωτέρω πίνακα.

Όρια ευαισθησίας που έχουν καθοριστεί από τον EUCAST για την κλοξακιλλίνη (2010-04-27, εκδ. 1.1)

Οργανισμοί	Ευαισθησία (S) (mg/l)	Αντοχή (R) (mg/l)
Staphylococcus aureus	≤2	>2
Staphylococcus lugdunensis	≤2	>2
Πηκτάση-αρνητικοί σταφυλόκοκκοι (CNS)	≤ 0,25	> 0,25

Ο επιπολασμός επίκτητης αντοχής μπορεί να ποικίλλει γεωγραφικά και χρονικά, για επιλεγμένα είδη. Επομένως, οι τοπικές πληροφορίες για την αντοχή είναι επιθυμητές, ιδιαίτερα για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Όπου είναι απαραίτητη, θα πρέπει να αναζητηθεί η συμβουλή ειδικού όταν ο επιπολασμός της τοπικής αντοχής είναι τέτοιος ώστε η χρήση του παράγοντα σε τουλάχιστον μερικούς τύπους λοιμώξεων είναι αμφισβητήσιμη.

Κατηγορίες

Κοινώς ευαίσθητα είδη

Θετικοί κατά Gram αερόβιοι κόκκοι
- Streptococcus pyogenes
Αναερόβια
- Clostridium perfringens

Είδη για τα οποία η επίκτητη αντοχή μπορεί να είναι πρόβλημα (Επίκτητη αντοχή ≥ 10%)

Θετικοί κατά Gram αερόβιοι κόκκοι
- Staphylococcus aureus (1)
- Πηκτάση-αρνητικοί σταφυλόκοκκοι

(1) Οι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκοι (MRSA) είναι ανθεκτικοί και στη κλοξακιλλίνη. Η συχνότητα της αντοχής στη μεθικιλίνη είναι περίπου 20-30% για τον Staphylococcus aureus και παρατηρείται συνήθως σε νοσοκομειακό πλαίσιο.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση

Η κλοξακιλλίνη είναι σταθερή στο γαστρικό περιβάλλον. Απορροφάται καλά από τον πεπτικό βλεννογόνο (70%).

Κατανομή

Μετά την από του στόματος χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα λαμβάνονται έπειτα από μία ώρα και είναι ανάλογες προς τη δόση που χορηγήθηκε. Είναι της τάξεως των 9 mg/l για δόση 500 mg.
Μετά από ενδοφλέβια έγχυση 2 g, διάρκειας 20 λεπτών, η μέγιστη τιμή στον ορό που επιτυγχάνεται στο τέλος της έγχυσης είναι 280 mg/l.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι της τάξεως των 45 λεπτών στους ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
Η δέσμευση στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι της τάξεως του 90%.
Η κλοξακιλλίνη διαχέεται στο αμνιακό υγρό, στο εμβρυϊκό αίμα, στο αρθρικό υγρό και στον οστικό ιστό.

Βιομετασχηματισμός

Η κλοξακιλλίνη μεταβολίζεται ελάχιστα.

Αποβολή

Μετά την από του στόματος χορήγηση, το μέρος που δεν απορροφάται αποβάλλεται μέσω της εντερικής οδού υπό ανενεργή μορφή. Η αποβολή του μέρους που απορροφάται πραγματοποιείται κυρίως μέσω των ούρων, και σε ποσοστό 10% μέσω της χολής. Κατόπιν ενδοφλέβιας χορήγησης, η αποβολή πραγματοποιείται από: α) τα ούρα, σε δραστική μορφή, σε 6 ώρες, 70 έως 80% της χορηγούμενης δόσης, από β) τη χολή, σε δραστική μορφή, 20 έως 30% της χορηγούμενης δόσης.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Πενικιλλίνες ανθεκτικές στη β-λακταμάση, κωδικός ATC: J01CF02 ### Μηχανισμός δράσης Η κλοξακιλλίνη είναι αντιβιοτικό της οικογένειας β-λακτάμης, της ομάδας πενικιλλινών. Το Κλοξακιλλίνη® (Cloxacillin)…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ### Απορρόφηση Η κλοξακιλλίνη είναι σταθερή στο γαστρικό περιβάλλον. Απορροφάται καλά από τον πεπτικό βλεννογόνο (70%). ### Κατανομή * Μετά την από του στόματος χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα λαμβάνονται έπειτα από μία…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η κλοξασιλλίνη, όπως και άλλες πενικιλλίνες, φαίνεται να μεταβολίζεται μέσω της διάσπασης του δακτυλίου β-λακτάμης, σχηματίζοντας έναν ανενεργό μεταβολίτη πενικιλλινικό οξύ. * Η πενικιλλίνη μπορεί να υποστεί αργή μετατροπή in vivo σε…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Καλά απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα. * Τα αντιμικροβιακά παραγόντων απορροφώνται ταχέως αλλά ατελώς (30-80%) από τον ΓΕΣ. Η απορρόφηση των φαρμάκων είναι πιο αποτελεσματική όταν λαμβάνονται με…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Τοξικότητα / Υπερδοσολογία: Οριακή LD50 από το στόμα σε αρουραίους και ποντικούς είναι 5000 mg/kg. LD50 με ενδοφλέβια χορήγηση σε αρουραίους είναι 1660 mg/kg. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν σφύριγμα στην αναπνοή, σφίξιμο στο στήθος, πυρετό, φαγούρα, βήχα, μπλε απόχρωση δέρματος, κρίσεις και οίδημα προσώπου, χειλιών, γλώσσας ή λάρυγγα.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η κλοξασιλλίνη είναι ένα ημισυνθετικό αντιβιοτικό της ίδιας κατηγορίας με την πενικιλλίνη. Η κλοξασιλλίνη χρησιμοποιείται έναντι των σταφυλοκόκκων που παράγουν β-λακταμάση.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Μέσω της σύνδεσης με συγκεκριμένες πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (PBPs) που βρίσκονται εντός του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων, η κλοξασιλλίνη αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων. Στη συνέχεια, η λύση των κυττάρων διαμεσολαβείται από ένζυμα αυτολύσης του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων, όπως οι αυτολυτίνες· είναι πιθανό η κλοξασιλλίνη να παρεμβαίνει σε έναν αναστολέα αυτολυτίνης.

Το αντιβακτηριακό της φάσμα έναντι των Gram-θετικών βακτηρίων είναι παρόμοιο με αυτό της πενικιλλίνης, εκτός από το ότι είναι ευρύτερο για εκείνα τα στελέχη ή είδη που παράγουν πενικιλλινάση. /Κλοξασιλλίνη μονοϋδρική/
Είναι λιγότερο δραστική από την πενικιλλίνη G έναντι βακτηρίων που δεν παράγουν πενικιλλινάση, ιδιαίτερα στρεπτόκοκκων. /Κλοξασιλλίνη μονοϋδρική/
Δεδομένου ότι η πενικιλλίνη δεν έχει επίδραση στα υπάρχοντα κυτταρικά τοιχώματα, τα βακτήρια πρέπει να πολλαπλασιάζονται για να εκδηλωθεί η βακτηριακή δράση της πενικιλλίνης. /Πενικιλλίνες/
Οι πενικιλλίνες και οι μεταβολίτες τους είναι ισχυρά ανοσογόνα λόγω της ικανότητάς τους να συνδυάζονται με πρωτεΐνες και να δρουν ως άπτεν για οξείες αντιδράσεις που διαμεσολαβούνται από αντισώματα. Ο πιο συχνός (περίπου 95%) ή «κύριος» προσδιοριστής της αλλεργίας στην πενικιλλίνη είναι ο προσδιοριστής πενικοϋλίου που παράγεται από τη διάνοιξη του δακτυλίου β-λακτάμης της πενικιλλίνης. Αυτό επιτρέπει τη σύνδεση της πενικιλλίνης με πρωτεΐνη στην αμιδική ομάδα. Οι «δευτερεύοντες» προσδιοριστές (λιγότερο συχνοί) είναι οι άλλοι σχηματιζόμενοι μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένης της μητρικής πενικιλλίνης και των πενικιλλινικών οξέων. /Πενικιλλίνες/
Βακτηριοκτόνες· αναστέλλουν τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων. Η δράση εξαρτάται από την ικανότητα των πενικιλλινών να φτάνουν και να δεσμεύουν πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (PBPs) που βρίσκονται στην εσωτερική μεμβράνη του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων. Οι πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (που περιλαμβάνουν τρανσπεπτιδάσες, καρβοξυπεπτιδάσες και ενδοπεπτιδάσες) είναι ένζυμα που εμπλέκονται στα τελικά στάδια της συναρμολόγησης του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων και στην αναδιαμόρφωση του κυτταρικού τοιχώματος κατά την ανάπτυξη και τη διαίρεση. Οι πενικιλλίνες δεσμεύουν και αδρανοποιούν τις πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη, με αποτέλεσμα την αποδυνάμωση του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων και τη λύση. /Πενικιλλίνες/
Αναπτύσσεται ανοχή σε πολλαπλές δόσεις. /Πενικιλλίνες/

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορρόφηση: Καλά απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
- Τα αντιμικροβιακά παραγόντων απορροφώνται ταχέως αλλά ατελώς (30-80%) από τον ΓΕΣ. Η απορρόφηση των φαρμάκων είναι πιο αποτελεσματική όταν λαμβάνονται με άδειο στομάχι. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 1 ώρας και είναι περίπου 5-10 μg/mL μετά την κατάποση 1 g οξασιλλίνης, και παρόμοιες τιμές παρατηρούνται με την κλοξασιλλίνη.
- Δεδομένου ότι η απορρόφηση είναι λιγότερο από πλήρης, υψηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από ενδομυϊκή ένεση, και μεγαλύτερες ποσότητες φαρμάκων ανακτώνται στα ούρα.
Κατανομή: Σημαντικά συνδέεται με την αλβουμίνη του πλάσματος (περίπου 90-95%)· κανένα ποσό δεν απομακρύνεται από την κυκλοφορία σε σημαντικό βαθμό με αιμοκάθαρση.
Απέκκριση: Κανονικά, περίπου το ήμισυ του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα τα πρώτα 6 ώρες μετά από συμβατική από του στόματος δόση. Υπάρχει επίσης σημαντική ηπατική απέκκριση… στη χολή.
- Οι ισοξαζολυλπενικιλλίνες απεκκρίνονται ταχέως από τους νεφρούς, και η ταυτόχρονη χορήγηση προβενεσίδης οδηγεί σε υψηλότερες και πιο παρατεταμένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα. /Πενικιλλίνες/

Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με την Απορρόφηση, Κατανομή και Απέκκριση (Πλήρη) δεδομένα για την CLOXACILLIN (16 σύνολο), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η κλοξασιλλίνη συνδέεται περίπου κατά 94% με πρωτεΐνες στο πλάσμα, κυρίως με την αλβουμίνη.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η κλοξασιλλίνη, όπως και άλλες πενικιλλίνες, φαίνεται να μεταβολίζεται μέσω της διάσπασης του δακτυλίου β-λακτάμης, σχηματίζοντας έναν ανενεργό μεταβολίτη πενικιλλινικό οξύ.

Η πενικιλλίνη μπορεί να υποστεί αργή μετατροπή in vivo σε ενδιάμεσα, όπως το πενικιλλενικό οξύ, το οποίο μπορεί να αντιδρά με κατάλληλα συστατικά των ιστών. /Πενικιλλίνες/
Η κλοξασιλλίνη μεταβολίζεται μερικώς σε δραστικούς και αδρανείς μεταβολίτες. Σε μια μελέτη μετά τη χορήγηση μίας εφάπαξ από του στόματος δόσης κλοξασιλλίνης 500 mg, το 22% της απορροφηθείσας δόσης υδρολυόταν σε πενικιλλινικά οξέα, τα οποία είναι μικροβιολογικά ανενεργά. Η κλοξασιλλίνη επίσης υδροξυλιώνεται σε μικρό βαθμό σε έναν μικροβιολογικά δραστικό μεταβολίτη, ο οποίος φαίνεται να είναι εξίσου δραστικός με την κλοξασιλλίνη.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Οι χρόνοι ημίσειας ζωής είναι μεταξύ 30 και 60 λεπτών.
Σε παιδιά που λαμβάνουν θεραπεία για λοιμώξεις από σταφυλόκοκκο, ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής ήταν 71 λεπτά.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο ορό των ενηλίκων με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι 0,4-0,8 ώρες.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο ορό των ενηλίκων με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι 0,4-0,8 ώρες.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο ορό της κλοξασιλλίνης είναι ελαφρώς παρατεταμένος σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία και έχει αναφερθεί να κυμαίνεται από 0,8-2,3 ώρες σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
Σε μια μελέτη σε παιδιά ηλικίας 1 εβδομάδας έως 2 ετών, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής στο ορό της κλοξασιλλίνης ήταν 0,8-1,5 ώρες. Οι συγκεντρώσεις της κλοξασιλλίνης στο ορό είναι γενικά υψηλότερες και ο χρόνος ημίσειας ζωής πιο παρατεταμένος στους νεογνούς σε σύγκριση με τα μεγαλύτερα παιδιά.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή τον πολλαπλασιασμό των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

0.4-0.8 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών: 95%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 4 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

6098

Μοριακός τύπος

C19H18ClN3O5S

Μοριακό βάρος

435.9

IUPAC

(2S,5R,6R)-6-[[3-(2-chlorophenyl)-5-methyl-1,2-oxazole-4-carbonyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

InChIKey

LQOLIRLGBULYKD-JKIFEVAISA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή τον πολλαπλασιασμό των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.