ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01BC01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CYTARABINE

Κυταραβίνη

### Μηχανισμός δράσης Η Cytarabine είναι νουκλεοτίδιο της αραβινοσίδης και ανήκει στην κατηγορία των αναλόγων της πυριμιδίνης κυτταροστατικών.

Εμπορικά Ονόματα

ARA-CELL ARACYTIN

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση150 - 200 mg/m²

ημερησίως για πέντε συνεχείς ημέρες (για επίτευξη ύφεσης στην οξεία μυελοβλαστική λευχαιμία). Το σχήμα επαναλαμβάνεται περίπου κάθε δύο εβδομάδες. Για τη διατήρηση της ύφεσης χρησιμοποιείται το ίδιο σχήμα σε αραιότερα χρονικά διαστήματα. Ενδοφλεβίως σε συνεχή σταθερή έγχυση ή κατά ώσεις. Οι ασθενείς μπορούν να ανεχθούν καλύτερα μεγαλύτερες συνολικές δόσεις όταν η χορήγηση γίνεται κατά ώσεις ενδοφλεβίως. Το θεραπευτικό Πρωτόκολλο εξαρτάται από τη μορφή της νόσου, την ηλικία και το βάρος του ασθενούς, τη σύγχρονη χορήγηση άλλων κυτταροστατικών. Τροποποιείται ανάλογα αν υπάρξει καταστολή του μυελού.
Ενήλικες

Δόση30-50 mg/m²

κάθε 4 ημέρες. Ενδοραχιαίως.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν πρέπει να χορηγείται κατά τα δύο πρώτα έτη της ζωής, διότι περιέχει ως συντηρητικό Βενζυλική Αλκοόλη.

block

Αντενδείξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007

expand_more

Κύηση.

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Χορήγηση σε ασθενείς με προϋπάρχουσα φαρμακευτική καταστολή του μυελού
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με προϋπάρχουσα φαρμακευτική καταστολή του μυελού

να γίνεται με προσοχή
Διακοπή/τροποποίηση χορήγησης λόγω αιμοπεταλίων/λευκών

Η χορήγηση πρέπει να διακόπτεται ή να τροποποιείται ανάλογα όταν τα αιμοπετάλια πέσουν κάτω από 50.000 Κ.κ.χ. και τα λευκά κάτω από 1000 Κ.κ.χ.
Αντιμετώπιση επιπλοκών (λοιμώξεις, αιμορραγίες)

Πρέπει να υπάρχει δυνατότητα αντιμετώπισης των επιπλοκών (λοιμώξεων, αιμορραγιών).
Υπερουριχαιμία

Απαιτείται ανάλογη αντιμετώπιση (λόγω καταστροφής μεγάλου αριθμού κυττάρων)
Μειωμένη ηπατική λειτουργία
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία

χρησιμοποιούνται μικρότερες δόσεις
Προφυλάξεις κατά την παρασκευή και τον χειρισμό
προσοχή

ΠληθυσμόςΟι ασχολούμενοι με την παρασκευή και τον χειρισμό των διαλυμάτων της Cytarabine

να παίρνουν ειδικές προφυλάξεις (προετοιμασία σε κατάλληλο χώρο, προσωπικό να φορά πλαστικά γάντια, γυαλιά ασφαλείας, στολές μιας χρήσεως και μάσκες, τα χρησιμοποιούμενα όργανα να αποτεφρώνονται)

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

αλκυλιούντες παράγοντες
παρακολούθηση

συνεργική δράση
θειοπουρίνες
παρακολούθηση

συνεργική δράση
ανάλογα της ουριδίνης
παρακολούθηση

συνεργική δράση
αναστολείς του φυλλικού οξέος
παρακολούθηση

συνεργική δράση
ηπαρίνη

συμβατότητα
ινσουλίνη

συμβατότητα
μεθοτρεξάτη

συμβατότητα
5 -φθοριοουρακίλη

συμβατότητα
ναφκιλλίνη

συμβατότητα
οξακιλλίνη

συμβατότητα
πενικιλλίνη

συμβατότητα
νατριο-ηλεκτρική κορτιζόλη

συμβατότητα

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Αναιμία
Λευκοπενία
Θρομβοπενία
Μεγαλοβλαστική αντίδραση

Μεταβολισμός

Ανορεξία

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Διάρροια
Εξελκώσεις
Διάτρηση γαστρεντερικού σωλήνα

Άλλο

Φλεγμονή

Ήπαρ

Ηπατική δυσλειτουργία

Εργαστηριακές

Αύξηση τρανσαμινασών
Αύξηση χολερυθρίνης αίματος

Δέρμα

Κυτταρίτιδα στην περιοχή των ενέσεων
Εξάνθημα

Αγγειακές

Θρομβοφλεβίτιδα

Νεφρά/Ουροποιητικό

Επίσχεση ούρων
Διαταραχές νεφρικής λειτουργίας

Νευρικό

Νευρίτιδα
Νευροτοξικότητα

Γενικές

Πυρετός
Κακουχία

Μυοσκελετικό

Μυαλγία
Θωρακαλγία

Οφθαλμικές

Επιπεφυκίτιδα

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Αναιμία

Αίμα

Πολύ συχνές
Ανορεξία

Μεταβολισμός

Πολύ συχνές
Αύξηση τρανσαμινασών

Εργαστηριακές

Πολύ συχνές
Αύξηση χολερυθρίνης αίματος

Εργαστηριακές

Πολύ συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Διάτρηση γαστρεντερικού σωλήνα

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Ηπατική δυσλειτουργία

Ήπαρ

Πολύ συχνές
Θρομβοπενία

Αίμα

Πολύ συχνές
Λευκοπενία

Αίμα

Πολύ συχνές
Μεγαλοβλαστική αντίδραση

Αίμα

Πολύ συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
εξελκώσεις του γαστρεντερικού σωλήνα

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Πολύ συχνές
φλεγμονή του γαστρεντερικού σωλήνα

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Πολύ συχνές
Διαταραχές νεφρικής λειτουργίας

Νεφρά/Ουροποιητικό

Σπάνιες
Επίσχεση ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Σπάνιες
Θρομβοφλεβίτιδα

Αγγειακές

Σπάνιες
Κυτταρίτιδα στην περιοχή των ενέσεων

Δέρμα

Σπάνιες
Νευρίτιδα

Νευρικό

Σπάνιες
Νευροτοξικότητα

Νευρικό

Σπάνιες
Εξάνθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Επιπεφυκίτιδα

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Θωρακαλγία

Μυοσκελετικό

Μη γνωστές
Κακουχία

Γενικές

Μη γνωστές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Μη γνωστές
Πυρετός

Γενικές

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Η χρήση της στην εγκυμοσύνη ενδείκνυται μόνον όταν υπάρχει απόλυτη ανάγκη.

Η Cytarabine είναι τερατογόνος για ορισμένα πειραματόζωα.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η Cytarabine είναι νουκλεοτίδιο της αραβινοσίδης και ανήκει στην κατηγορία των αναλόγων της πυριμιδίνης κυτταροστατικών. Στον οργανισμό μεταβολίζεται σε τριφωσφορική νουκλεοτίδη, η οποία αναστέλλει την DNA πολυμεράση και εμποδίζει έτσι την σύνθεση του DNA. H Cytarabine σκοτώνει τα κύτταρα όταν βρίσκονται στη φάση S του κυτταρικού κύκλου. Η έκθεση των κυττάρων στην Cytarabine στην διάρκεια των άλλων φάσεων οδηγεί σε βλάβη της χρωματίδης και αδυναμία επιδιόρθωσης των ρήξεων των αλύσεων του DNA που έχουν προκληθεί από άλλα φάρμακα ακτινοβολίας.

Απορροφάται ελάχιστα από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Μετά ενδοφλέβια χορήγηση κατανέμεται ταχέως σε όλο τον εξωκυττάριο χώρο. Στο ΕΝΥ επιτυγχάνονται στάθμες που αντιστοιχούν περίπου στο 50% των επιπέδων του πλάσματος. Εμφανίζει διπλή φάση κατανομής στο πλάσμα, στην πρώτη φάση η ημιπερίοδος ζωής είναι 7-20 λεπτά και στη δεύτερη 0,5 - 1,5 ώρες. Το 70% μιας δόσεως αποβάλλεται στα ούρα με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών. Η ημιπερίοδος ζωής του ΕΝΥ μετά την ενδοραχιαία ένεση είναι περίπου 2 ώρες.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η Cytarabine είναι νουκλεοτίδιο της αραβινοσίδης και ανήκει στην κατηγορία των αναλόγων της πυριμιδίνης κυτταροστατικών. Στον οργανισμό μεταβολίζεται σε τριφωσφορική νουκλεοτίδη, η οποία αναστέλλει την DNA πολυμεράση και εμποδίζει έτσι…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Λιγότερο από το 20% της από του στόματος χορηγούμενης δόσης απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η κύρια οδός αποβολής της κυταραβίνης είναι ο μεταβολισμός στην ανενεργό ένωση ara-U, ακολουθούμενη από νεφρική…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ηπατικός. Η κυταραβίνη μεταβολίζεται γρήγορα και εκτενώς κυρίως στο ήπαρ, αλλά και στα νεφρά, βλεννογόνο ΓΕΣ, κοκκιοκύτταρα και σε μικρότερο βαθμό σε άλλους ιστούς από το ένζυμο κυτιδίνη δεαμινάση, παράγοντας τον ανενεργό μεταβολίτη…

Απέκκριση

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αιμοπετάλια	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	συχνή	—
Λευκά αιμοσφαίρια (WBC)	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	συχνή	—
Μυελός	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	συχνή	—
Ουρικό οξύ αίματος	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	συχνή	Κίνδυνος υπερουριχαιμίας

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Ένα ανάλογο πυριμιδίνης νουκλεοζίδιου που χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία λευχαιμιών, ειδικά οξείας μη λεμφοβλαστικής λευχαιμίας. Το κυταραβίνη είναι αντιμεταβολίτης αντινεοπλασματικός παράγοντας που αναστέλλει τη σύνθεση DNA. Οι δράσεις του είναι ειδικές για τη φάση S του κυτταρικού κύκλου. Διαθέτει επίσης αντιϊκές και ανοσοκατασταλτικές ιδιότητες. (Από Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30η έκδοση, σελ. 472)

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη θεραπεία οξείας μυελικής λευχαιμίας (AML), οξείας λεμφοβλαστικής λευχαιμίας (ALL) και φάσης βλαστών της хроничесτής μυελικής λευχαιμίας (CML).

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Το κυταραβίνη είναι αντινεοπλασματικός αντιμεταβολίτης που χρησιμοποιείται στη θεραπεία διαφόρων μορφών λευχαιμίας, συμπεριλαμβανομένης της οξείας μυελικής λευχαιμίας και της μηνιγγιακής λευχαιμίας. Οι αντιμεταβολίτες προσομοιάζουν τις βάσεις πουρινές ή πυριμιδίνες, οι οποίες αποτελούν τα υπόβαθρα δομικά στοιχεία του DNA. Αποτρέπουν την ενσωμάτωση αυτών των ουσιών στο DNA κατά τη φάση S του κυτταρικού κύκλου, με αποτέλεσμα την αναστολή ανάπτυξης και διαίρεσης. Το κυταραβίνη μεταβολίζεται ενδοκυτταρικά σε ενεργή μορφή τριφωσφορικού κυτοσινο-αρασιδίνης (cytosine arabinoside triphosphate). Ο μεταβολίτης αυτός βλάπτει το DNA με πολλαπλούς μηχανισμούς, συμπεριλαμβανομένης της αναστολής της DNA πολυμεράσης α, της αναστολής επιδιόρθωσης DNA μέσω επίδρασης στη DNA πολυμεράση β και της ενσωμάτωσης στο DNA. Ο τελευταίος μηχανισμός θεωρείται ο σημαντικότερος. Η τοξικότητα είναι ιδιαίτερα ειδική για τη φάση S του κυτταρικού κύκλου.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Δρά μέσω άμεσης επιδείνωσης βλάβης στο DNA και ενσωμάτωσης στο DNA. Το κυταραβίνη είναι τοξικό σε ένα ευρύ φάσμα πολλαπλασιαζόμενων θηλαστικών κυττάρων σε καλλιέργεια. Εμφανίζει φάση-ειδικότητα, κυρίως θανάτωση κυττάρων κατά τη σύνθεση DNA (S φάση) και υπό ορισμένες συνθήκες μπλοκάρει την πρόοδο από τη φάση G1 στη φάση S. Παρόλο που ο μηχανισμός δράσης δεν είναι πλήρως κατανοητός, φαίνεται ότι ασκεί την αναστολή της DNA πολυμεράσης. Αναφέρεται επίσης περιορισμένη, αλλά σημαντική, ενσωμάτωση κυταραβίνης στο DNA και RNA.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση: Λιγότερο από 20% της από του στόματος χορηγούμενης δόσης απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα.

DrugBank

Half life

expand_more

Ημιζωή εξάλειψης: 10 λεπτά

DrugBank

Protein binding

expand_more

Πρωτεϊνική δέσμευση: 13%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Ο κύριος δρόμος εξάλειψης του κυταραβίνης είναι ο μεταβολισμός σε το ανενεργό μόριο ara-U, ακολουθούμενος από την απέκκριση ara-U μέσω των ούρων.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Μπορεί να αναπτυχθεί Σύνδρομο Κυταραβίνης — χαρακτηρίζεται από πυρετό, μυαλγίες, πόνο στα οστά, ενίοτε θωρακικό πόνο, εξάνθημα μακλουλο-παραπλακ τύπου (maculopapular), επιπεφυκίτιδα και αδυναμία.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Κυταραβίνη είναι ένας αντι-μεταβολίτης αντινεοπλασματικός παράγοντας που χρησιμοποιείται στη θεραπεία διαφόρων μορφών λευχαιμίας, συμπεριλαμβανομένης της οξείας μυελογενούς λευχαιμίας και της λευχαιμίας των μηνίγγων. Οι αντι-μεταβολίτες προσποιούνται τις πουρίνες ή πυριμιδίνες, οι οποίες γίνονται τα δομικά στοιχεία του DNA. Αποτρέπουν την ενσωμάτωση αυτών των ουσιών στο DNA κατά τη φάση “S” (του κυτταρικού κύκλου), σταματώντας την κανονική ανάπτυξη και διαίρεση. Η κυταραβίνη μεταβολίζεται ενδοκυτταρικά στην ενεργό της μορφή τριφωσφορική (κυτοσίνη αραβινοσίδη τριφωσφορική). Αυτός ο μεταβολίτης στη συνέχεια βλάπτει το DNA μέσω πολλαπλών μηχανισμών, συμπεριλαμβανομένης της αναστολής της άλφα-DNA πολυμεράσης, της αναστολής της επιδιόρθωσης του DNA μέσω επίδρασης στην βήτα-DNA πολυμεράση, και της ενσωμάτωσης στο DNA. Ο τελευταίος μηχανισμός είναι πιθανώς ο πιο σημαντικός. Η κυτταροτοξικότητα είναι ιδιαίτερα ειδική για τη φάση S του κυτταρικού κύκλου.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η κυταραβίνη δρα μέσω άμεσης βλάβης του DNA και ενσωμάτωσης στο DNA. Η κυταραβίνη είναι κυτταροτοξική σε μια ευρεία ποικιλία πολλαπλασιαζόμενων θηλαστικών κυττάρων in vitro. Παρουσιάζει εξειδίκευση φάσης κυττάρου, σκοτώνοντας κυρίως κύτταρα που υφίστανται σύνθεση DNA (φάση S) και υπό ορισμένες συνθήκες εμποδίζοντας την πρόοδο των κυττάρων από τη φάση G1 στην φάση S. Παρόλο που ο μηχανισμός δράσης δεν έχει κατανοηθεί πλήρως, φαίνεται ότι η κυταραβίνη δρα μέσω της αναστολής της DNA πολυμεράσης. Έχει επίσης αναφερθεί περιορισμένη, αλλά σημαντική, ενσωμάτωση κυταραβίνης τόσο στο DNA όσο και στο RNA.

Η κυταραβίνη μετατρέπεται ενδοκυτταρικά στο νουκλεοτίδιο, κυταραβίνη τριφωσφορική (ara-CTP, κυτοσίνη αραβινοσίδη τριφωσφορική). Παρόλο που οι ακριβείς μηχανισμοί δράσης της κυταραβίνης δεν έχουν πλήρως διευκρινιστεί, η κυταραβίνη τριφωσφορική φαίνεται να αναστέλλει την DNA πολυμεράση ανταγωνιζόμενη με το φυσιολογικό υπόστρωμα, δεοξυκυτιδίνη τριφωσφορική, με αποτέλεσμα την αναστολή της σύνθεσης DNA. Παρόλο που είναι περιορισμένη, η ενσωμάτωση κυταραβίνης τριφωσφορικής στο DNA και στο RNA μπορεί επίσης να συμβάλλει στις κυτταροτοξικές επιδράσεις του φαρμάκου.

Η κυταραβίνη είναι ένας ισχυρός ανοσοκατασταλτικός παράγοντας που μπορεί να καταστείλει τις χυμικές και/ή κυτταρικές ανοσολογικές αποκρίσεις. Ωστόσο, το φάρμακο δεν μειώνει τις προϋπάρχουσες τίτλους αντισωμάτων και δεν έχει επίδραση στις εγκατεστημένες αντιδράσεις καθυστερημένης υπερευαισθησίας.

Η ενέσιμη κυταραβίνη λιποσώματος είναι ένας παρατεταμένος τύπος απελευθέρωσης του ενεργού συστατικού κυταραβίνης, σχεδιασμένος για άμεση χορήγηση στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (ΕΝΥ). Η κυταραβίνη είναι ένας αντινεοπλασματικός παράγοντας ειδικός για τη φάση του κυτταρικού κύκλου, επηρεάζοντας τα κύτταρα μόνο κατά τη φάση S της κυτταρικής διαίρεσης. Ενδοκυτταρικά, η κυταραβίνη μετατρέπεται σε κυταραβίνη-5’-τριφωσφορική (ara-CTP), η οποία είναι ο ενεργός μεταβολίτης. Ο μηχανισμός δράσης δεν έχει κατανοηθεί πλήρως, αλλά φαίνεται ότι η ara-CTP δρα κυρίως μέσω της αναστολής της DNA πολυμεράσης. Η ενσωμάτωση στο DNA και στο RNA μπορεί επίσης να συμβάλλει στην κυτταροτοξικότητα της κυταραβίνης. Η κυταραβίνη είναι κυτταροτοξική σε μια ευρεία ποικιλία πολλαπλασιαζόμενων θηλαστικών κυττάρων in vitro. /Ενέσιμο κυταραβίνης λιποσώματος/

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Λιγότερο από το 20% της από του στόματος χορηγούμενης δόσης απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα.

Η κύρια οδός αποβολής της κυταραβίνης είναι ο μεταβολισμός στην ανενεργό ένωση ara-U, ακολουθούμενη από νεφρική απέκκριση της ara-U.

Λιγότερο από το 20% μιας δόσης συμβατικής κυταραβίνης απορροφάται από το ΓΕΣ και το φάρμακο δεν είναι αποτελεσματικό όταν χορηγείται από το στόμα. Μετά από υποδόρια ή IM ένεση συμβατικής κυταραβίνης 3H, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα της ραδιενέργειας εμφανίζονται εντός 20-60 λεπτών και είναι σημαντικά χαμηλότερες από αυτές που επιτυγχάνονται μετά από IV χορήγηση. Συνεχείς IV εγχύσεις συμβατικής κυταραβίνης παράγουν σχετικά σταθερές συγκεντρώσεις στο πλάσμα του φαρμάκου σε 8-24 ώρες.

Η κυταραβίνη κατανέμεται γρήγορα και ευρέως στους ιστούς και τα υγρά, συμπεριλαμβανομένου του ήπατος, του πλάσματος και των περιφερικών κοκκιοκυττάρων. Μετά από ταχεία IV ένεση κυταραβίνης σε μια μελέτη, περίπου το 13% του φαρμάκου συνδέθηκε με πρωτεΐνες του πλάσματος.

Η κυταραβίνη διέρχεται τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό σε περιορισμένο βαθμό. Κατά τη διάρκεια συνεχούς IV ή υποδόριας έγχυσης, οι συγκεντρώσεις κυταραβίνης στο ΕΝΥ είναι υψηλότερες από αυτές που επιτυγχάνονται μετά από ταχεία IV ένεση και είναι περίπου 40-60% των συγκεντρώσεων στο πλάσμα. Το μεγαλύτερο μέρος μιας ενδοπεριτοναϊκής δόσης κυταραβίνης διαχέεται στην συστηματική κυκλοφορία, αλλά μεταβολίζεται γρήγορα και συνήθως επιτυγχάνονται μόνο χαμηλές συγκεντρώσεις του αμετάβλητου φαρμάκου στο πλάσμα.

Το φάρμακο φαίνεται να διέρχεται τον πλακούντα. Δεν είναι γνωστό εάν η κυταραβίνη ή η ara-U κατανέμεται στο γάλα.

Για περισσότερες πληροφορίες Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την ΚΥΤΑΡΑΒΙΝΗ (σύνολο 7), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα HSDB record.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

13%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ηπατικός.

Η κυταραβίνη μεταβολίζεται γρήγορα και εκτενώς κυρίως στο ήπαρ, αλλά και στα νεφρά, βλεννογόνο ΓΕΣ, κοκκιοκύτταρα και σε μικρότερο βαθμό σε άλλους ιστούς από το ένζυμο κυτιδίνη δεαμινάση, παράγοντας τον ανενεργό μεταβολίτη 1-ß-d-αραβινοφουρανοζυλουρακίλη (ara-U, ουρακίλη αραβινοσίδη). Μετά την αρχική φάση κατανομής, πάνω από το 80% του φαρμάκου στο πλάσμα υπάρχει ως ara-U. Στο ΕΝΥ, μόνο ελάχιστες ποσότητες κυταραβίνης μετατρέπονται σε ara-U λόγω χαμηλών συγκεντρώσεων κυτιδίνη δεαμινάσης στο ΕΝΥ. Ενδοκυτταρικά, η κυταραβίνη μεταβολίζεται από την δεοξυκυτιδίνη κινάση και άλλες νουκλεοτιδικές κινάσες σε κυταραβίνη τριφωσφορική, τον ενεργό μεταβολίτη του φαρμάκου. Η κυταραβίνη τριφωσφορική αδρανοποιείται από μια πυριμιδινική νουκλεοσιδική δεαμινάση, η οποία παράγει το παράγωγο ουρακίλης.

Η κύρια οδός αποβολής της κυταραβίνης είναι ο μεταβολισμός στην ανενεργό ένωση ara-U (1-(βήτα)-D-αραβινοφουρανοζυλουρακίλη ή ουρακίλη αραβινοσίδη), ακολουθούμενη από νεφρική απέκκριση της ara-U. Σε αντίθεση με τη συστηματικά χορηγούμενη κυταραβίνη, η οποία μεταβολίζεται γρήγορα σε ara-U, η μετατροπή σε ara-U στο ΕΝΥ είναι αμελητέα μετά από ενδοπεριτοναϊκή χορήγηση λόγω της σημαντικά χαμηλότερης δραστηριότητας κυτιδίνη δεαμινάσης στους ιστούς του ΚΝΣ και στο ΕΝΥ. Ο ρυθμός κάθαρσης της κυταραβίνης από το ΕΝΥ είναι παρόμοιος με τον ρυθμό μαζικής ροής του ΕΝΥ 0,24 mL/min. /Ενέσιμο κυταραβίνης λιποσώματος/

Η κυταραβίνη πρέπει να μετατρέπεται στο 5’-μονοφωσφορικό νουκλεοτίδιο από την δεοξυκυτιδίνη κινάση για να είναι ενεργή. Τα ara-κυτιδίνη διφωσφορικά &/ή ara-κυτιδίνη τριφωσφορικά είναι πιθανώς η μορφή που αναστέλλει την DNA πολυμεράση & εμποδίζει την ριβονουκλεοσιδική διφωσφορική αναγωγάση.

Ηπατικός.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

10 λεπτά

Μετά από ταχεία IV ένεση κυταραβίνης, οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα φαίνεται να μειώνονται διφασικά με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 10 λεπτών στην αρχική φάση και περίπου 1-3 ώρες στην τελική φάση. Η κυταραβίνη αναφέρεται ότι υφίσταται τριφασική αποβολή σε ορισμένους ασθενείς. Μετά από ενδοπεριτοναϊκή ένεση, οι συγκεντρώσεις κυταραβίνης στο ΕΝΥ αναφέρεται ότι μειώνονται με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 2 ώρες.

Οι μέγιστες τιμές ακολουθήθηκαν από διφασικό προφίλ αποβολής με χρόνο ημίσειας ζωής τελικής φάσης 100 έως 263 ώρες σε εύρος δόσης 12,5 mg έως 75 mg. Αντίθετα, η ενδοπεριτοναϊκή χορήγηση 30 mg ελεύθερης κυταραβίνης έδειξε διφασικό προφίλ συγκέντρωσης ΕΝΥ με χρόνο ημίσειας ζωής τελικής φάσης 3,4 ώρες. /Ενέσιμο κυταραβίνης λιποσώματος/

Μετά από IV χορήγηση, υπάρχει μια γρήγορη φάση εξαφάνισης της AraC (χρόνος ημίσειας ζωής = 10 λεπτά), ακολουθούμενη από μια πιο αργή φάση αποβολής με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 2,5 ώρες… Μετά από ενδοπεριτοναϊκή χορήγηση του φαρμάκου σε δόση 50 mg/m²… επιτυγχάνονται μέγιστες συγκεντρώσεις 1 έως 2 mM, οι οποίες μειώνονται αργά με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 3,4 ώρες.

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Αντι-μεταβολίτες που είναι χρήσιμοι στην αντικαρκινική χημειοθεραπεία.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην πρόληψη ή θεραπεία ιογενών ασθενειών. Ορισμένοι από τους τρόπους με τους οποίους μπορούν να δράσουν περιλαμβάνουν την πρόληψη της αναπαραγωγής του ιού μέσω της αναστολής της ιικής DNA πολυμεράσης. σύνδεση με ειδικούς υποδοχείς κυτταρικής επιφάνειας και αναστολή της διείσδυσης ή αποσύνδεσης του ιού. αναστολή της σύνθεσης ιικών πρωτεϊνών. ή παρεμπόδιση των τελικών σταδίων συναρμολόγησης του ιού.
Παράγοντες που καταστέλλουν την ανοσολογική λειτουργία με έναν από τους διάφορους μηχανισμούς δράσης. Οι κλασικοί κυτταροτοξικοί ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση DNA. Άλλοι μπορεί να δρουν μέσω ενεργοποίησης Τ-ΚΥΤΤΑΡΩΝ ή αναστέλλοντας την ενεργοποίηση ΒΟΗΘΗΤΙΚΩΝ ΚΥΤΤΑΡΩΝ. Ενώ η ανοσοκαταστολή έχει επιτευχθεί στο παρελθόν κυρίως για την πρόληψη της απόρριψης μεταμοσχευμένων οργάνων, αναδύονται νέες εφαρμογές που περιλαμβάνουν τη διαμεσολάβηση των επιδράσεων των ΙΝΤΕΡΛΕΥΚΙΝΩΝ και άλλων ΚΥΤΟΚΙΝΩΝ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση

04079A1RDZ

ΚΥΤΑΡΑΒΙΝΗ

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Σύνθεσης Νουκλεϊκών Οξέων

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Μεταβολισμού Νουκλεοσιδίων

Η κυταραβίνη είναι ένας Αναστολέας Μεταβολισμού Νουκλεοσιδίων. Ο μηχανισμός δράσης της κυταραβίνης είναι ως Αναστολέας Σύνθεσης Νουκλεϊκών Οξέων.

ΚΥΤΑΡΑΒΙΝΗ

Αναστολείς Σύνθεσης Νουκλεϊκών Οξέων [MoA]. Αναστολέας Μεταβολισμού Νουκλεοσιδίων [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

10 λεπτά

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

13%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 1 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

6253

Μοριακός τύπος

C9H13N3O5

Μοριακό βάρος

243.22

IUPAC

4-amino-1-[(2R,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one

InChIKey

UHDGCWIWMRVCDJ-CCXZUQQUSA-N

Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Αντι-μεταβολίτες που είναι χρήσιμοι στην αντικαρκινική χημειοθεραπεία.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην πρόληψη ή θεραπεία ιογενών ασθενειών. Ορισμένοι από τους τρόπους με τους οποίους μπορούν να δράσουν περιλαμβάνουν την πρόληψη της αναπαραγωγής του ιού μέσω της αναστολής της ιικής DNA πολυμεράσης. σύνδεση με ειδικούς υποδοχείς κυτταρικής επιφάνειας και αναστολή της διείσδυσης ή αποσύνδεσης του ιού. αναστολή της σύνθεσης ιικών πρωτεϊνών. ή παρεμπόδιση των τελικών σταδίων συναρμολόγησης του ιού.
Παράγοντες που καταστέλλουν την ανοσολογική λειτουργία με έναν από τους διάφορους μηχανισμούς δράσης. Οι κλασικοί κυτταροτοξικοί ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση DNA. Άλλοι μπορεί να δρουν μέσω ενεργοποίησης Τ-ΚΥΤΤΑΡΩΝ ή αναστέλλοντας την ενεργοποίηση ΒΟΗΘΗΤΙΚΩΝ ΚΥΤΤΑΡΩΝ. Ενώ η ανοσοκαταστολή έχει επιτευχθεί στο παρελθόν κυρίως για την πρόληψη της απόρριψης μεταμοσχευμένων οργάνων, αναδύονται νέες εφαρμογές που περιλαμβάνουν τη διαμεσολάβηση των επιδράσεων των ΙΝΤΕΡΛΕΥΚΙΝΩΝ και άλλων ΚΥΤΟΚΙΝΩΝ.