DEFLAZACORT
Δεφλαζακόρτη
**Φαρμακοδυναμική** Το δεφλαζακόρτη ασκεί αντιφλεγμονώδη δράση στη Δυσπροσαρμοστική Μυϊκή Δυστονία (ΔΜΔ), βελτιώνοντας πιθανώς διάφορα συμπτώματα, συμπεριλαμβανομένης της μυϊκής αδυναμίας και των καρδιοαναπνευστικών συμπτωμάτων, καθώς και καθυστερώντας την εμφάνισή τους. Αυτό …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το δεφλαζακόρτη ασκεί αντιφλεγμονώδη δράση στη Δυσπροσαρμοστική Μυϊκή Δυστονία (ΔΜΔ), βελτιώνοντας πιθανώς διάφορα συμπτώματα, συμπεριλαμβανομένης της μυϊκής αδυναμίας και των καρδιοαναπνευστικών συμπτωμάτων, καθώς και καθυστερώντας την εμφάνισή τους. Αυτό επιτρέπει την αυξημένη ποιότητα ζωής και αποτρέπει την ανάγκη για χειρουργικές επεμβάσεις, όπως αυτές για τη σκολίωση, η οποία σχετίζεται με τη ΔΜΔ. Μελέτες έδειξαν σημαντική διατήρηση της μυϊκής μάζας σε ασθενείς που λάμβαναν γενικά 0,9 mg/kg/ημέρα δεφλαζακόρτης σε σύγκριση με μια ομάδα ελέγχου. Τα ακόλουθα ευρήματα βασίζονται σε κλινικές μελέτες που χρησιμοποίησαν δεφλαζακόρτη μακροχρόνια:
- Επιδράσεις στη μυϊκή δύναμη Στην ηλικία των 16 ετών, οι ασθενείς που έλαβαν μακροχρόνια δεφλαζακόρτη είχαν βαθμολογία 63 ± 4% στη μυϊκή δύναμη σε σύγκριση με μέση βαθμολογία μυϊκής δύναμης 31 ± 3% για τους ασθενείς ελέγχου. Σημαντικές βελτιώσεις στην ανάβαση σκάλας και στην έγερση από ύπτια θέση παρατηρήθηκαν επίσης σε ασθενείς που λάμβαναν δεφλαζακόρτη.
- Επιδράσεις στην κινητικότητα Η κινητικότητα ήταν σημαντικά υψηλότερη στην ηλικία των 12 και 18 ετών σε ασθενείς που λάμβαναν δεφλαζακόρτη σε σύγκριση με την ομάδα ελέγχου. Η ομάδα ελέγχου παρουσίασε μέση απώλεια κινητικότητας 2 χρόνια νωρίτερα από ό,τι με τη θεραπεία με δεφλαζακόρτη.
- Επιδράσεις στην καρδιακή λειτουργία Η μέση κλασματική απώθησης του αριστερού κόλπου (ένα μέτρο της καρδιακής λειτουργίας) ήταν υψηλότερη σε ασθενείς που λάμβαναν μακροχρόνια δεφλαζακόρτη. Η διατήρηση της καρδιακής λειτουργίας αποδείχθηκε από μια μέση διαφορά στο κλάσμα απώθησης περίπου 7%, υπέρ των ομάδων μελέτης που λάμβαναν δεφλαζακόρτη έναντι των ομάδων ελέγχου.
- Επιδράσεις στη σπονδυλική ευθυγράμμιση Τα παιδιά που λάμβαναν δεφλαζακόρτη επίσης μείωσαν σημαντικά τον ρυθμό και τη σοβαρότητα της σκολίωσης και εξάλειψαν την ανάγκη για χειρουργική επέμβαση σκολίωσης μετά από μακροχρόνια θεραπεία.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το δεφλαζακόρτη είναι μια προ-ουσία κορτικοστεροειδούς με ενεργό μεταβολίτη, την 21-δεφλαζακόρτη, η οποία συνδέεται με τον γλυκοκορτικοειδή υποδοχέα για να ασκήσει αντιφλεγμονώδη και ανοσοκατασταλτικά αποτελέσματα στον οργανισμό. Ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο το δεφλαζακόρτη ασκεί τις θεραπευτικές του επιδράσεις σε ασθενείς με ΔΜΔ είναι άγνωστος, αλλά πιθανότατα συμβαίνει μέσω των αντιφλεγμονωδών του δραστηριοτήτων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Το δεφλαζακόρτη απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση, με τη μέγιστη συγκέντρωση να εμφανίζεται εντός 1-2 ωρών. Μια φαρμακοκινητική μελέτη προσδιόρισε μια AUC (περιοχή κάτω από την καμπύλη) 280 ng/ml x h. Η βιοδιαθεσιμότητα τόσο του από του στόματος εναιωρήματος όσο και του δισκίου είναι παρόμοια. Σε κλινικές μελέτες, η συγχορήγηση του δεφλαζακόρτης θρυμματισμένου με τροφή ή σάλτσα μήλου δεν επηρέασε την απορρόφηση ή τη βιοδιαθεσιμότητα.
Η νεφρική απέκκριση είναι η κύρια οδός αποβολής του δεφλαζακόρτης, αντιπροσωπεύοντας περίπου το 70% της απεκκρινόμενης δόσης. Το υπόλοιπο της δόσης (περίπου 30%) απεκκρίνεται στα κόπρανα. Η αποβολή ολοκληρώνεται σχεδόν εντός 24 ωρών μετά τη δόση. Η 21-δεφλαζακόρτη αποτελεί περίπου το 18% του απεκκρινόμενου φαρμάκου στα ούρα.
Μια μελέτη προσδιόρισε τον όγκο κατανομής σε 204 ± 84 L.
114 ± 27 L/h, σύμφωνα με μια μη-διαμερισματική φαρμακοκινητική μελέτη. Η κάθαρση των κορτικοστεροειδών ενισχύεται σε υποθυρεοειδικούς ασθενείς και αυξάνεται σε ασθενείς με υπερθυρεοειδισμό. Μπορεί να εξεταστούν προσαρμογές δοσολογίας ανάλογα με την κατάσταση του θυρεοειδούς. Μια μελέτη της κάθαρσης των κορτικοστεροειδών πραγματοποιήθηκε σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 15 mL/min ή λιγότερο, και προσδιόρισε ότι ο ενεργός μεταβολίτης του δεφλαζακόρτης, η 21-δεφλαζακόρτη, ήταν παρόμοιος με αυτόν σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική κάθαρση.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συγγένεια Πρωτεϊνών
Η συγγένεια του ενεργού μεταβολίτη του δεφλαζακόρτης με τις πρωτεΐνες είναι περίπου 40%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μετά από από του στόματος λήψη, το δεφλαζακόρτη αποακετυλιώνεται στη θέση 21 από τις εστεράσες του πλάσματος, παράγοντας τον ενεργό μεταβολίτη 21-δεφλαζακόρτη. Η 21-δεφλαζακόρτη στη συνέχεια μεταβολίζεται περαιτέρω από το CYP3A4 σε ανενεργά μεταβολικά προϊόντα. Ο μεταβολισμός της 21-OH δεφλαζακόρτης είναι εκτενής. Ο μεταβολίτης της δεφλαζακόρτης-21-ΟΗ είναι η 6-β-ΟΗ δεφλαζακόρτη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής του δεφλαζακόρτης κυμαίνεται από 1,1 έως 1,9 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Παράγοντες που καταστέλλουν την ανοσολογική λειτουργία μέσω διαφόρων μηχανισμών δράσης. Οι κλασικοί κυτταροτοξικοί ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση του DNA. Άλλοι μπορεί να δρουν μέσω ενεργοποίησης των Τ-ΚΥΤΤΑΡΩΝ ή μέσω αναστολής της ενεργοποίησης των ΒΟΗΘΩΝ ΚΥΤΤΑΡΩΝ. Ενώ η ανοσοκαταστολή έχει επιτευχθεί στο παρελθόν κυρίως για την πρόληψη της απόρριψης μεταμοσχευμένων οργάνων, αναδύονται νέες εφαρμογές που περιλαμβάνουν τη διαμεσολάβηση των επιδράσεων των ΙΝΤΕΡΛΕΥΚΙΝΩΝ και άλλων ΚΥΤΟΚΙΝΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
KR5YZ6AE4B
DEFLAZACORT
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Κορτικοστεροειδές
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς
Το δεφλαζακόρτη είναι ένα Κορτικοστεροειδές. Ο μηχανισμός δράσης του δεφλαζακόρτης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς.
DEFLAZACORT
Αγωνιστές Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς [MoA]; Κορτικοστεροειδές [EPC]
DEFLAZACORT ORAL
Αγωνιστές Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς [MoA]; Κορτικοστεροειδές [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Παράγοντες που καταστέλλουν την ανοσολογική λειτουργία μέσω διαφόρων μηχανισμών δράσης. Οι κλασικοί κυτταροτοξικοί ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση του DNA. Άλλοι μπορεί να δρουν μέσω ενεργοποίησης των Τ-ΚΥΤΤΑΡΩΝ ή μέσω αναστολής της ενεργοποίησης των ΒΟΗΘΩΝ ΚΥΤΤΑΡΩΝ. Ενώ η ανοσοκαταστολή έχει επιτευχθεί στο παρελθόν κυρίως για την πρόληψη της απόρριψης μεταμοσχευμένων οργάνων, αναδύονται νέες εφαρμογές που περιλαμβάνουν τη διαμεσολάβηση των επιδράσεων των ΙΝΤΕΡΛΕΥΚΙΝΩΝ και άλλων ΚΥΤΟΚΙΝΩΝ.