Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R06AX27 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DESLORATADINE

Δεσλοραταδίνη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιισταμινικά - Η1 ανταγωνιστής, κωδικός ATC: R06AX27 ### Μηχανισμός δράσης Η δεσλοραταδίνη είναι ένας **μη κατασταλτικός, μακράς δράσης ανταγωνιστής ισταμίνης με εκλεκτική, περιφερική δράση ανταγωνιστή των Η1-υποδοχέων**.

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • J30 Αγγειοκινητική και αλλεργική ρινίτιδα

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αλλεργική ρινίτιδα

  • L50 Κνίδωση
search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 02/2023
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος DESLORATADINE/GENEPHARM
expand_more
Δισκίο διασπειρόμενο στο στόμα.
Χρώματος κεραμιδί, στρογγυλά, επίπεδης όψης δισκία με λοξότμητες
άκρες και με τη μία πλευρά εντυπωμένη με «2.5», με διαστάσεις 6,4mm x
2,4mm.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από στόματος χρήση
Χορήγηση:
μία φορά την ημέρα, με ή χωρίς τροφή
Δόση έναρξης:
δύο δισκία διασπειρόμενα στο στόμα των 2,5 mg (5 mg) μία φορά την ημέρα
  • Ενήλικες και έφηβοι (ηλικίας 12 ετών και άνω)
    Δόσηδύο δισκία διασπειρόμενα στο στόμα των 2,5 mg (5 mg) μία φορά την ημέρα
  • Παιδιά ηλικίας 6 έως 11 ετών
    Δόσηένα δισκίο διασπειρόμενο στο στόμα των 2,5 mg μία φορά την ημέρα
  • Παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1 ή στη λοραταδίνη.
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
    πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Επιληπτικές κρίσεις
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με ιατρικό ή οικογενειακό ιστορικό επιληπτικών κρίσεων, και κυρίως μικρά παιδιά
    πρέπει να χορηγείται με προσοχή. Οι επαγγελματίες υγείας μπορεί να εξετάσουν τη διακοπή της δεσλοραταδίνης σε ασθενείς που παρουσιάζουν επιληπτική κρίση ενώ λαμβάνουν θεραπεία.
  • Ασπαρτάμη (E951)
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με φαινυλκετονουρία (PKU)
    Μπορεί να είναι επιβλαβής
  • Νάτριο
    Το φάρμακο αυτό περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δισκίο, είναι αυτό που ονομάζουμε «ελεύθερο νατρίου».
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ερυθρομυκίνη
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σχετιζόμενες αλληλεπιδράσεις.
  • Κετοκοναζόλη
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σχετιζόμενες αλληλεπιδράσεις.
  • Οινόπνευμα
    προσοχή
    Δεν ενίσχυσε τις επιδράσεις του οινοπνεύματος στη μείωση της απόδοσης σε κλινική δοκιμή. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις δυσανεξίας οινοπνεύματος και δηλητηρίασης από οινόπνευμα μετά την κυκλοφορία.
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή εάν το οινόπνευμα λαμβάνεται ταυτόχρονα.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Μεταβολισμός
  • Αυξημένη όρεξη
  • Αύξηση βάρους
Ψυχιατρικές
  • Ψευδαισθήσεις
  • Μη φυσιολογική συμπεριφορά
  • Επιθετικότητα
  • Καταθλιπτική διάθεση
  • Αϋπνία
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Ψυχοκινητική υπερκινητικότητα
  • Επιληπτικές κρίσεις
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Νέα επιληπτική κρίση (παιδιατρικός πληθυσμός)
Οφθαλμικές
  • Ξηροφθαλμία
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
  • Επιμήκυνση διαστήματος QT
Καρδιακές διαταραχές
  • Αρρυθμία (παιδιατρικός πληθυσμός)
  • Βραδυκαρδία (παιδιατρικός πληθυσμός)
Γαστρεντερικό
  • Ξηροστομία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Δυσπεψία
  • Διάρροια
Ήπαρ
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
  • Ηπατίτιδα
  • Ίκτερος
Εργαστηριακές
  • Αυξημένη χολερυθρίνη
Δέρμα
  • Φωτοευαισθησία
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
Γενικές
  • Κόπωση
  • Εξασθένιση
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αναφυλαξία, αγγειοοίδημα, δύσπνοια, κνησμός, εξάνθημα, κνίδωση)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αναφυλαξία, αγγειοοίδημα, δύσπνοια, κνησμός, εξάνθημα, κνίδωση)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Πολύ σπάνιες
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Αυξημένη χολερυθρίνη
    Εργαστηριακές
    Πολύ σπάνιες
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Επιληπτικές κρίσεις
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Ψυχοκινητική υπερκινητικότητα
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Αρρυθμία (παιδιατρικός πληθυσμός)
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Αύξηση βάρους
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Βραδυκαρδία (παιδιατρικός πληθυσμός)
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Επιμήκυνση διαστήματος QT
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Καταθλιπτική διάθεση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Μη φυσιολογική συμπεριφορά
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Νέα επιληπτική κρίση (παιδιατρικός πληθυσμός)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Ξηροφθαλμία
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Φωτοευαισθησία
    Δέρμα
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Ένας μεγάλος αριθμός δεδομένων (>1.000 εκβάσεις) δε δείχνουν καμία δυσπλασία ούτε εμβρυϊκή/νεογνική τοξικότητα της δεσλοραταδίνης. Μελέτες σε πειραματόζωα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με την τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ως προφυλακτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση του Desloratadine/Δεσλοραταδίνη.
  • Θηλασμός
    Αποφεύγεται
    Η δεσλοραταδίνη έχει ανιχνευτεί σε θηλάζοντα νεογνά/βρέφη γυναικών που έλαβαν θεραπεία. Η επίδραση της δεσλοραταδίνης σε νεογνά/βρέφη είναι άγνωστη. Πρέπει να ληφθεί απόφαση για το εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή εάν θα διακοπεί/υπάρξει αποχή από τη θεραπεία, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη γονιμότητα στους άνδρες και στις γυναίκες.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντιμετώπιση
Εξετάστε τη λήψη των καθιερωμένων μέτρων για την απομάκρυνση της μη απορροφημένης δραστικής ουσίας. Συνιστάται συμπτωματική και υποστηρικτική αγωγή.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Η δεσλοραταδίνη δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Ωστόσο, λόγω ατομικής παρέκκλισης στην απόκριση, οι ασθενείς θα πρέπει να βεβαιωθούν για τη δική τους απόκριση στο φάρμακο πριν συμμετάσχουν σε δραστηριότητες που απαιτούν πνευματική εγρήγορση.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
ασπαρτάμη 1,5 mg
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Πολακρυλικό κάλιο
Μονοϋδρικό κιτρικό οξύ
Κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (E132)
Στεατικό μαγνήσιο
μΚαρ ελλόζη νατριούχος διασταυρούμενη
Άρωμα tutti-frutti (επίσης περιέχει προπυλενογλυκόλη)
Ασπαρτάμη (E951)
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Μαννιτόλη, αποξηραμένη δια ψεκασμού
Υδροξείδιο του καλίου (για ρύθμιση του pH)
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιισταμινικά - Η1 ανταγωνιστής, κωδικός ATC: R06AX27

Μηχανισμός δράσης

Η δεσλοραταδίνη είναι ένας μη κατασταλτικός, μακράς δράσης ανταγωνιστής ισταμίνης με εκλεκτική, περιφερική δράση ανταγωνιστή των Η1-υποδοχέων. Μετά την από στόματος χορήγηση, η δεσλοραταδίνη αποκλείει εκλεκτικά τους περιφερικούς Η1-υποδοχείς ισταμίνης, επειδή η ουσία αποκλείεται από την εισαγωγή στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Η δεσλοραταδίνη έχει επιδείξει αντιαλλεργικές ιδιότητες σε in vitro μελέτες. Αυτές περιλαμβάνουν αναστολή της απελευθέρωσης προφλεγμονωδών κυτταροκινών, όπως η IL-4, IL-6, IL-8, και IL-13, από τα ανθρώπινα μαστοκύτταρα και βασεόφιλα, καθώς και αναστολή της έκφρασης του μορίου προσκόλλησης P-σελεκτίνη σε ενδοθηλιακά κύτταρα. Η κλινική σημασία αυτών των παρατηρήσεων παραμένει να επιβεβαιωθεί.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Σε μία δοκιμή πολλαπλών δόσεων, τα διασπειρόμενα στο στόμα δισκία δεσλοραταδίνης ήταν καλώς ανεκτά σε μία δοκιμή πολλαπλών δόσεων. Στη συνιστώμενη δόση, το διασπειρόμενο στο στόμα δισκίο δεσλοραταδίνης των 5 mg βρέθηκε να είναι βιοϊσοδύναμο με τη μορφή δεσλοραταδίνης του συμβατικού δισκίου δεσλοραταδίνης των 5 mg. Επομένως, η αποτελεσματικότητα του διασπειρόμενο στο στόμα δισκίου δεσλοραταδίνης αναμένεται να είναι ίδια με αυτήν της μορφής των δισκίων δεσλοραταδίνης. Σε μια κλινική δοκιμή πολλαπλών δόσεων, στην οποία χορηγήθηκαν έως 20 mg δεσλοραταδίνης ημερησίως επί 14 ημέρες, δεν παρατηρήθηκε καμία στατιστικά ή κλινικά σχετιζόμενη επίδραση στο καρδιοαγγειακό σύστημα. Σε μία κλινική φαρμακολογική δοκιμή, στην οποία η δεσλοραταδίνη χορηγήθηκε σε δόση των 45 mg ημερησίως (εννέα φορές η κλινική δόση) επί δέκα ημέρες, δεν παρατηρήθηκε επιμήκυνση του διαστήματος QTc. Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σχετιζόμενες αλλαγές στις συγκεντρώσεις της δεσλοραταδίνης στο πλάσμα, σε πολλαπλών δόσεων δοκιμές αλληλεπίδρασης με κετοκοναζόλη και ερυθρομυκίνη.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η δεσλοραταδίνη δεν διαπερνά εύκολα το κεντρικό νευρικό σύστημα. Σε κλινικές δοκιμές, στη συνιστώμενη δόση των 5 mg ημερησίως, δεν υπήρχε επιπλέον επίπτωση υπνηλίας σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Τα δισκία δεσλοραταδίνης, χορηγούμενα σε μία εφάπαξ ημερήσια δόση των 7,5 mg, δεν επηρέασαν την ψυχοκινητική απόδοση σε κλινικές δοκιμές. Σε μια μελέτη με εφάπαξ δόση σε ενήλικες, η δεσλοραταδίνη 5 mg δεν επηρέασε τις καθιερωμένες μετρήσεις των επιδόσεων στην πτήση, συμπεριλαμβανομένης της παρόξυνσης της υποκειμενικής υπνηλίας ή των καθηκόντων που σχετίζονται με την πτήση. Σε φαρμακολογικές κλινικές δοκιμές, η ταυτόχρονη χορήγηση με οινόπνευμα δεν αύξησε την προκαλούμενη από το οινόπνευμα μείωση της απόδοσης ή αύξηση της υπνηλίας. Δεν βρέθηκαν σημαντικές διαφορές στα αποτελέσματα των ψυχοκινητικών δοκιμασιών μεταξύ των ομάδων δεσλοραταδίνης και εικονικού φαρμάκου, είτε αυτά χορηγήθηκαν μόνα τους ή μαζί με οινόπνευμα. Σε ασθενείς με αλλεργική ρινίτιδα, τα δισκία δεσλοραταδίνης ήταν αποτελεσματικά στην ανακούφιση συμπτωμάτων όπως ο πταρμός, η ρινική καταρροή και ο κνησμός, όπως επίσης ο κνησμός των οφθαλμών, η δακρύρροια και η ερυθρότητα των οφθαλμών και ο κνησμός της υπερώας. Τα δισκία δεσλοραταδίνης έλεγξαν αποτελεσματικά τα συμπτώματα για 24 ώρες.

Παιδιατρικός πληθυσμός Η αποτελεσματικότητα των δισκίων δεσλοραταδίνης δεν έχει αποδειχθεί σαφώς σε δοκιμές με εφήβους ασθενείς ηλικίας 12 έως 17 ετών. Επιπλέον των καθιερωμένων κατηγοριοποιήσεων της εποχικής και χρόνιας, η αλλεργική ρινίτιδα μπορεί εναλλακτικά να κατηγοριοποιηθεί ως διαλείπουσα αλλεργική ρινίτιδα και επιμένουσα αλλεργική ρινίτιδα, σύμφωνα με τη διάρκεια των συμπτωμάτων. Η διαλείπουσα αλλεργική ρινίτιδα ορίζεται ως η παρουσία των συμπτωμάτων για λιγότερο από 4 ημέρες ανά εβδομάδα ή για λιγότερο από 4 εβδομάδες. Η επιμένουσα αλλεργική ρινίτιδα ορίζεται ως η παρουσία των συμπτωμάτων για 4 ημέρες ή περισσότερες ανά εβδομάδα και για περισσότερο από 4 εβδομάδες. Η δεσλοραταδίνη ήταν αποτελεσματική στην ανακούφιση από τον φόρτο της εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας, όπως φάνηκε από τη συνολική βαθμολογία του ερωτηματολογίου για την ποιότητα ζωής στη ρινοεπιπεφυκίτιδα. Η μέγιστη βελτίωση παρατηρήθηκε στις κατηγορίες των πρακτικών προβλημάτων και των καθημερινών δραστηριοτήτων που περιορίζονται από τα συμπτώματα. Η χρόνια ιδιοπαθής κνίδωση μελετήθηκε ως κλινικό πρότυπο για κνιδωτικές καταστάσεις, καθώς η υποκείμενη παθοφυσιολογία είναι παρόμοια, ανεξάρτητα από την αιτιολογία και επειδή οι χρόνιοι ασθενείς μπορούν πιο εύκολα να ενταχθούν προοπτικά. Καθώς η απελευθέρωση ισταμίνης είναι ένας αιτιώδης παράγοντας σε όλες τις κνιδωτικές νόσους, η δεσλοραταδίνη αναμένεται να είναι αποτελεσματική στο να παρέχει συμπτωματική ανακούφιση για άλλες κνιδωτικές καταστάσεις, επιπλέον της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης, όπως υποδεικνύεται στις κλινικές κατευθυντήριες γραμμές. Σε δύο ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο δοκιμές διάρκειας έξι εβδομάδων σε ασθενείς με χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση, η δεσλοραταδίνη ήταν αποτελεσματικό στην ανακούφιση του κνησμού και στη μείωση του μεγέθους και του αριθμού των εξανθημάτων κατά το τέλος του πρώτου διαστήματος μεταξύ των δόσεων. Σε κάθε δοκιμή, οι επιδράσεις διατηρούνταν καθ’ όλο το διάστημα των 24 ωρών μεταξύ των δόσεων. Όπως με άλλες δοκιμές αντιισταμινικών στη χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση, είχε εξαιρεθεί η μειοψηφία των ασθενών που ταυτοποιήθηκαν ως μη ανταποκρινόμενοι στα αντιισταμινικά. Παρατηρήθηκε βελτίωση στον κνησμό μεγαλύτερη του 50% στο 55% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με δεσλοραταδίνη, σε σύγκριση με το 19% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με εικονικό φάρμακο. Επίσης, η θεραπεία με δεσλοραταδίνη μείωσε σημαντικά την επίδραση στον ύπνο και στις καθημερινές δραστηριότητες, όπως μετρήθηκε με μία κλίμακα τεσσάρων βαθμών που χρησιμοποιείται για την αξιολόγηση αυτών των μεταβλητών.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Συγκεντρώσεις της δεσλοραταδίνης στο πλάσμα μπορούν να ανιχνευθούν εντός 30 λεπτών από τη χορήγηση. Η δεσλοραταδίνη απορροφάται καλώς, με τη μέγιστη συγκέντρωση να επιτυγχάνεται μετά από περίπου 3 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στην τελική φάση είναι περίπου 27 ώρες. Ο βαθμός συσσώρευσης της δεσλοραταδίνης ήταν σύμφωνος με τον χρόνο ημίσειας ζωής της (περίπου 27 ώρες) και με συχνότητα δοσολογίας μία φορά την ημέρα. Η βιοδιαθεσιμότητα της δεσλοραταδίνης ήταν ανάλογη με τη δόση, στο εύρος των 5 mg έως 20 mg.

Σε μία σειρά φαρμακοκινητικών και κλινικών δοκιμών, 6% των ατόμων εμφάνισε υψηλότερη συγκέντρωση δεσλοραταδίνης. Η επικράτηση αυτού του φαινότυπου πτωχού μεταβολιστή ήταν συγκρίσιμη για ενήλικα (6%) και παιδιατρικά άτομα ηλικίας 2 έως 11 ετών (6%) και μεγαλύτερη ανάμεσα σε Μαύρους (18% ενήλικες, 16% παιδιατρικοί) από ότι σε Καυκάσιους (2% ενήλικες, 3% παιδιατρικοί) και στους δύο πληθυσμούς, ωστόσο το προφίλ ασφάλειας αυτών των ατόμων δεν ήταν διαφορετικό από εκείνο του γενικού πληθυσμού. Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη πολλαπλών δόσεων, που διεξήχθη με τη μορφή των δισκίων σε υγιή ενήλικα άτομα, τέσσερα άτομα βρέθηκαν να είναι πτωχοί μεταβολιστές της δεσλοραταδίνης. Αυτά τα άτομα είχαν συγκέντρωση Cmax περίπου 3 φορές υψηλότερη σε περίπου 7 ώρες, με χρόνο ημίσειας ζωής στην τελική φάση περίπου 89 ώρες.

Κατανομή

Η δεσλοραταδίνη συνδέεται σε μέτριο βαθμό (83% - 87%) με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Δεν υπάρχει καμία απόδειξη κλινικά σχετιζόμενης συσσώρευσης του φαρμάκου μετά από εφάπαξ ημερήσια δόση δεσλοραταδίνης (5 mg έως 20 mg) επί 14 ημέρες.

Βιομετασχηματισμός

Το ένζυμο που είναι υπεύθυνο για τον μεταβολισμό της δεσλοραταδίνης δεν έχει ταυτοποιηθεί ακόμα και, επομένως, δεν μπορούν να αποκλειστούν εντελώς κάποιες αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα. Η δεσλοραταδίνη δεν αναστέλλει το CYP3A4 in vivo, και in vitro μελέτες έχουν δείξει ότι το φαρμακευτικό προϊόν δεν αναστέλλει το CYP2D6 και δεν αποτελεί ούτε υπόστρωμα ούτε αναστολέα της Ρ-γλυκοπρωτεΐνης. Στο πλαίσιο διασταυρούμενων μελετών εφάπαξ δόσεων με δεσλοραταδίνη δισκία διασπειρόμενα στο στόμα των 5 mg και συμβατικά δισκία δεσλοραταδίνης των 5 mg, οι φαρμακοτεχνικές μορφές ήταν βιοϊσοδύναμες. Τα δισκία δεσλοραταδίνης των 2,5 mg δεν έχουν αξιολογηθεί σε παιδιατρικούς ασθενείς, ωστόσο, σε συνδυασμό με τις μελέτες για την εύρεση της δόσης στην παιδιατρική, τα φαρμακοκινητικά δεδομένα για τα διασπειρόμενα στο στόμα δισκία δεσλοραταδίνης υποστηρίζουν τη χρήση της δόσης των 2,5 mg σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6 έως 11 ετών.

Αποβολή

Η παρουσία τροφής επιμηκύνει τον Τmax για τη δεσλοραταδίνη από 2,5 σε 4 ώρες και τον Tmax για την 3-ΟΗ-δεσλοραταδίνη από 4 σε 6 ώρες. Σε μία ξεχωριστή μελέτη, ο χυμός του γκρέιπφρουτ δεν είχε επίδραση στη διάθεση της δεσλοραταδίνης. Το νερό δεν είχε καμία επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα των διασπειρόμενα στο στόμα δισκίων δεσλοραταδίνης.

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Η φαρμακοκινητική της δεσλοραταδίνης σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (ΧΝΑ) συγκρίθηκε με εκείνη των υγιών ατόμων σε μία μελέτη εφάπαξ δόσης και μία μελέτη πολλαπλών δόσεων. Στη μελέτη εφάπαξ δόσης, η έκθεση στη δεσλοραταδίνη ήταν περίπου 2 και 2,5 φορές μεγαλύτερη σε άτομα με ήπια έως μέτρια και σοβαρή ΧΝΑ, αντίστοιχα, από ότι σε υγιή άτομα. Στη μελέτη πολλαπλών δόσεων, σταθεροποιημένη κατάσταση επιτεύχθηκε μετά την Ημέρα 11 και σε σύγκριση με υγιή άτομα η έκθεση στη δεσλοραταδίνη ήταν ~ 1,5 φορά μεγαλύτερη σε άτομα με ήπια έως μέτρια ΧΝΑ και ~ 2,5 φορές μεγαλύτερη σε άτομα με σοβαρή XNA. Και στις δύο μελέτες, οι αλλαγές στην έκθεση (AUC και Cmax) της δεσλοραταδίνης και 3-υδροξυδεσλοραταδίνης δεν ήταν κλινικά σημαντικές.

Μηχανισμός δράσης
Όπως και άλλα αντιισταμινικά του H1, η δελοραταδίνη ανταγωνίζεται με την ελεύθερη ισταμίνη για δέσμευση στους υποδοχείς H1 στο γαστρεντερικό σωλήνα, τη μήτρα, μεγάλα αγγεία και τους βρογχικούς λείους μύες. Αυτό εμποδίζει τη δράση της ενδογενούς ισταμίνης, με…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιισταμινικά - Η1 ανταγωνιστής, κωδικός ATC: R06AX27 ### Μηχανισμός δράσης Η δεσλοραταδίνη είναι ένας μη κατασταλτικός, μακράς δράσης ανταγωνιστής ισταμίνης με εκλεκτική, περιφερική δράση ανταγωνιστή των Η1-υποδοχέων. Μετά…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Συγκεντρώσεις της δεσλοραταδίνης στο πλάσμα μπορούν να ανιχνευθούν εντός 30 λεπτών από τη χορήγηση. Η δεσλοραταδίνη απορροφάται καλώς, με τη μέγιστη συγκέντρωση να επιτυγχάνεται μετά από περίπου 3 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στην τελική φάση…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η δεσλοραταδίνη μεταβολίζεται στον ενεργό μεταβολίτη 3-υδροξυδεσλοραταδίνη, ο οποίος στη συνέχεια γλυκουρονιδώνεται. Η δεσλοραταδίνη είναι γνωστός ανθρώπινος μεταβολίτης της Ρουπαταδίνης και της λοραταδίνης. Οδός Απέκκρισης: Η δεσλοραταδίνη…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η δελοραταδίνη είναι αντιισταμινικό δεύτερης γενιάς με τρικύκλικη δομή, το οποίο έχει επιλεκτική και περιφερική δράση ως ανταγωνιστής του υποδοχέα H1. Είναι ο ενεργός μεταβολίτης descarboethoxy της λοραταδίνης (δεύτερης γενιάς αντιισταμινικό). Η δελοραταδίνη έχει μακράς διάρκειας δράση και δεν προκαλεί υπνηλία διότι δεν διεισδύει εύκολα στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
DrugBank

Indication

expand_more
Για την ανακούφιση από τα συμπτώματα του εποχικού αλλεργικού ρινίτιας και του διαρκούς (μη εποχικού) αλλεργικού ρινίτιας. Η δελοραταδίνη χρησιμοποιείται επίσης για τη συμπτωματική θεραπεία κνησμού και κνίδωσης (κνίδωση) που σχετίζεται με χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η δελοραταδίνη είναι ένα μακράς δράσης αντιισταμινικό δεύτερης γενιάς που έχει επιλεκτική και περιφερική δράση ως ανταγωνιστής του υποδοχέα H1. Η ισταμίνη είναι χημική ουσία που προκαλεί πολλά από τα σημάδια που αποτελούν μέρος των αλλεργικών αντιδράσεων, όπως το οίδημα ιστών. Η ισταμίνη απελευθερώνεται από κύτταρα που αποθηκεύουν ισταμίνη (μαστοκύτταρα) και προσδένεται σε άλλα κύτταρα που φέρουν υποδοχείς ισταμίνης. Η δέσμευση της ισταμίνης στους υποδοχείς προκαλεί την ενεργοποίηση των κυττάρων, απελευθερώνοντας άλλες χημικές ουσίες που προκαλούν τα συμπτώματα που συνδέονται με τις αλλεργίες. Η δελοραταδίνη μπλοκάρει έναν τύπο υποδοχέα της ισταμίνης (τον υποδοχέα H1) και έτσι αποτρέπει την ενεργοποίηση των κυττάρων από την ισταμίνη. Σε αντίθεση με τα περισσότερα άλλα αντιισταμινικά, η δελοραταδίνη δεν διαπερνά το αιματο-εγκεφαλικό φραγμό από το αίμα και, κατ’ επέκταση, δεν προκαλεί υπνηλία.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Όπως και άλλα αντιισταμινικά του H1, η δελοραταδίνη ανταγωνίζεται με την ελεύθερη ισταμίνη για δέσμευση στους υποδοχείς H1 στο γαστρεντερικό σωλήνα, τη μήτρα, μεγάλα αγγεία και τους βρογχικούς λείους μύες. Αυτό εμποδίζει τη δράση της ενδογενούς ισταμίνης, με αποτέλεσμα την προσωρινή ανακούφιση από τα αρνητικά συμπτώματα (π.χ. ρινική συμφόρηση, υδαρή μάτια) που προκαλούνται από την ισταμίνη.
DrugBank

Half life

expand_more
50 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
82-87% δεσμεύση πρωτεϊνών
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η δελοραταδίνη (μεταβολίτης της λοραταδίνης) υφίσταται εκτενή μεταβολισμό σε 3-υδροξυδελοραταδίνη, ενεργό μεταβολίτη, ο οποίος στη συνέχεια γλυκουρονιδιοποιείται. Περίπου το 87% μιας δόσης 14C-desloratadine απομονώθηκε ισομερώς σε ούρα και κόπρανα.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

50 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

82-87%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 19 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
124087
Μοριακός τύπος
C19H19ClN2
Μοριακό βάρος
310.8
IUPAC
13-chloro-2-piperidin-4-ylidene-4-azatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3(8),4,6,12,14-hexaene
InChIKey
JAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που συνδέονται, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους ΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ή των χολινεργικών αγωνιστών.

Μια κατηγορία μη-υπνηλιακών φαρμάκων που συνδέονται, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους υποδοχείς ισταμίνης (ΑΝΤΙΣΤΡΟΦΗ ΑΓΩΝΙΣΤΙΚΗ ΔΡΑΣΗ ΦΑΡΜΑΚΩΝ), μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης ή των αγωνιστών ισταμίνης. Αυτά τα αντιισταμινικά αποτελούν μια ετερογενή ομάδα ενώσεων με διαφορετικές χημικές δομές, ανεπιθύμητες ενέργειες, κατανομή και μεταβολισμό. Σε σύγκριση με τα πρώιμα (πρώτης γενιάς) αντιισταμινικά, αυτά τα μη-υπνηλιακά αντιισταμινικά έχουν μεγαλύτερη ειδικότητα υποδοχέων, χαμηλότερη διείσδυση στον ΑΙΜΟΦΟΡΟ-ΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟ ΦΡΑΓΜΟ, και είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσουν υπνηλία ή ψυχοκινητική δυσλειτουργία.