DESLORATADINE
Δεσλοραταδίνη
Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται η αζαταδίνη, η κυπροεπταδίνη, η οξατομίδη, η αστεμιζόλη και τα νεώτερα εβαστίνη, λοραταδίνη και μιζολαστίνη (δεν κυκλοφορούν όλα στη χώρα μας).
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από στόματος
- Χορήγηση: μία φορά την ημέρα
- Δόση έναρξης: 10 ml (5 mg) πόσιμο διάλυμα μία φορά την ημέρα
-
Ενήλικες και έφηβοι (ηλικίας 12 ετών και άνω)Δόση10 ml (5 mg) πόσιμο διάλυμαμία φορά την ημέρα
-
Παιδιά ηλικίας 1 έως 5 ετώνΔόση2,5 ml (1,25 mg) Desloratadine/Genepharm πόσιμο διάλυμαμία φορά την ημέρα
-
Παιδιά ηλικίας 6 έως 11 ετώνΔόση5 ml (2,5 mg) Desloratadine/Genepharm πόσιμο διάλυμαμία φορά την ημέρα
-
Παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτουςΔεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
block
SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην (βλ. Έκδοχα), ή στη λοραταδίνη.
warning
SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Διάγνωση αλλεργικής ρινίτιδας σε παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετώνΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετώνΝα ληφθούν υπόψη το ιστορικό του ασθενή, φυσικές εξετάσεις και κατάλληλες εργαστηριακές και δερματικές εξετάσεις
-
Φαινοτυπικά πτωχοί μεταβολιστές της δεσλοραταδίνηςΠληθυσμόςΕνηλίκοι και παιδιά ηλικίας 2-11 ετών (περίπου 6%)
-
Ασφάλεια σε πτωχούς μεταβολιστές ηλικίας 2-11 ετώνΠληθυσμόςπτωχοί μεταβολιστές 2-11 ετώνΗ ασφάλεια είναι ίδια με τους φυσιολογικούς μεταβολιστές
-
Οι επιδράσεις σε πτωχούς μεταβολιστές ηλικίας <2 ετών δεν έχουν μελετηθείΠληθυσμόςπτωχοί μεταβολιστές ηλικίας <2 ετών
-
Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια – χρήση με προσοχήΠληθυσμόςΣε σοβαρή νεφρική ανεπάρκειαΧρήση με προσοχή (βλ. Φαρμακοκινητικές)
-
Σορβιτόλη περιέχεται – περιορισμοί σε δυσανεξία στη φρουκτόζηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζηΔεν θα πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο
-
Δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σακχαράσης-ισομαλτάσηςΠληθυσμόςΑσθενείς με δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σακχαράσης-ισομαλτάσηςΔεν θα πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο
-
Μελέτες σε πτωχούς μεταβολιστές ηλικίας <2 ετώνΠληθυσμόςπτωχοί μεταβολιστές ηλικίας <2 ετών
swap_horiz
SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σχετιζόμενες αλληλεπιδράσεις σε κλινικές δοκιμές με δισκία δεσλοραταδίνης, στις οποίες χορηγήθηκαν ταυτόχρονα ερυθρομυκίνη ή κετοκοναζόλη.
-
Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σχετιζόμενες αλληλεπιδράσεις σε κλινικές δοκιμές με δισκία δεσλοραταδίνης, στις οποίες χορηγήθηκαν ταυτόχρονα ερυθρομυκίνη ή κετοκοναζόλη.
-
ΟινοπνευμαΔεν ενίσχυσαν τις επιδράσεις του οινοπνεύματος στη μείωση της απόδοσης. Περιπτώσεις δυσανεξίας οινοπνεύματος και δηλητηρίασης από οινοπνευμα έχουν αναφερθεί κατά την περίοδο μετά την κυκλοφορία στην αγορά.ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή εάν το οινόπνευμα λαμβάνεται ταυτόχρονα.
sick
SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ψευδαισθήσεις
- Κεφαλαλγία
- Αϋπνία
- Ζάλη
- Υπνηλία
- Ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα
- Επιληπτικές κρίσεις
- Ταχυκαρδία
- Αίσθημα παλμών
- Επιμήκυνση του διαστήματος QT
- Ξηροστομία
- Διάρροια
- Κοιλιακό άλγος
- Ναυτία
- Έμετος
- Δυσπεψία
- Αυξήσεις των ηπατικών ενζύμων
- Αυξημένη χολερυθρινή
- Ηπατίτιδα
- Ίκτερος
- Φωτοευαισθησία δέρματος και του υποδόριου ιστού
- Μυαλγία
- Κόπωση
- Πυρετός
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (όπως αναφυλαξία, αγγειοοίδημα, δύσπνοια, κνησμός, εξάνθημα και κνίδωση)
- Εξασθένιση
- Επιμήκυνση του διαστήματος QT
- Αρρυθμία
- Βραδυκαρδία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ σπάνιεςΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΑϋπνίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΖάληΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΥπνηλίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΨυχοκινητική υπερδραστηριότηταΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΕπιληπτικές κρίσειςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΤαχυκαρδίαΚαρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΕπιμήκυνση του διαστήματος QTΚαρδιακές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΞηροστομίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΔιάρροιαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΚοιλιακό άλγοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΝαυτίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΈμετοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΔυσπεψίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΑυξήσεις ηπατικών ενζύμωνΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Μη γνωστέςΑυξημένη χολερυθρίνηΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Μη γνωστέςΗπατίτιδαΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Μη γνωστέςΊκτεροςΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Μη γνωστέςΦωτοευαισθησία δέρματος και του υποδόριου ιστούΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ σπάνιεςΜυαλγίαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
ΣυχνέςΚόπωσηΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΠυρετόςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςΑντιδράσεις υπερευαισθησίας (όπως αναφυλαξία, αγγειοοίδημα, δύσπνοια, κνησμός, εξάνθημα και κνίδωση)Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Πολύ σπάνιεςΕξασθένισηΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςΕπιμήκυνση του διαστήματος QTΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςΑρρυθμίαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςΒραδυκαρδίαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
pregnant_woman
SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΝα αποφεύγεταιΈνας μεγάλος αριθμός δεδομένων από έγκυες γυναίκες (περισσότερες από 1.000 εκβάσεις εγκυμοσύνης) δε δείχνουν καμία δυσπλασία ούτε εμβρυϊκή/νεογνική τοξικότητα της δεσλοραταδίνης. Μελέτες σε πειραματόζωα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με την τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ως προληπτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση του Desloratadine/Genepharm κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΗ δεσλοραταδίνη έχει ανιχνευτεί σε θηλάζοντα νεογνά/βρέφη γυναικών που έλαβαν θεραπεία. Η επίδραση της δεσλοραταδίνης σε νεογνά/βρέφη είναι άγνωστη. Πρέπει να ληφθεί απόφαση για το εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή εάν θα διακοπεί/υπάρξει αποχή από τη θεραπεία με Desloratadine/Genepharm, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
-
ΓονιμότηταΆγνωστοΔεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη γονιμότητα στους άνδρες και στις γυναίκες.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Μηχανισμός δράσης Η δεσλοραταδίνη είναι ένας μη κατασταλτικός, μακράς δράσης ανταγωνιστής ισταμίνης με εκλεκτική περιφερική δράση ανταγωνιστή των Η1 υποδοχέων. Μετά την από του στόματος χορήγηση, η δεσλοραταδίνη αποκλείει εκλεκτικά τους…
biotech
SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Συγκεντρώσεις της δεσλοραταδίνης στο πλάσμα μπορούν να ανιχνευθούν εντός 30 λεπτών από τη χορήγηση δεσλοραταδίνης σε ενήλικες και εφήβους. Η δεσλοραταδίνη απορροφάται καλώς, με τη μέγιστη συγκέντρωση να επιτυγχάνεται μετά από περίπου 3 ώρες. Ο…
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM
expand_more
Δοσολογία
Δοσολογία\n\n### Ενήλικες και έφηβοι (ηλικίας 12 ετών και άνω)\nΗ συνιστώμενη δόση του Desloratadine/Genepharm είναι 10 ml (5 mg) πόσιμου διαλύματος μία φορά την ημέρα.\n\n### Παιδιατρικός πληθυσμός\nΟ συνταγογράφος θα πρέπει να είναι ενήμερος ότι οι περισσότερες περιπτώσεις ρινίτιδας σε άτομα ηλικίας κάτω των 2 ετών είναι μολυσματικής προέλευσης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις) και δεν υπάρχουν δεδομένα τα οποία να υποστηρίζουν τη θεραπεία της μολυσματικής ρινίτιδας με Desloratadine/Genepharm.\n\n### Παιδιά ηλικίας 1 έως 5 ετών\n- 2,5 ml (1,25 mg) Desloratadine/Genepharm πόσιμο διάλυμα, μία φορά την ημέρα.\n\n### Παιδιά ηλικίας 6 έως 11 ετών\n- 5 ml (2,5 mg) Desloratadine/Genepharm πόσιμο διάλυμα, μία φορά την ημέρα.\n\n### Παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους\nΗ ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Desloratadine/Genepharm 0,5 mg/ml πόσιμο διάλυμα σε παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.\n\n### Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία\nΓια την αποτελεσματικότητα σε κλινικές δοκιμές με τη χρήση της δεσλοραταδίνης σε παιδιά ηλικίας 1 έως 11 ετών και σε εφήβους ηλικίας 12 έως 17 ετών (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες) και (βλ. Φαρμακοδυναμικές).\n\nΗ διαλείπουσα αλλεργική ρινίτιδα (παρουσία των συμπτωμάτων για λιγότερο από 4 ημέρες ανά εβδομάδα ή για λιγότερο από 4 εβδομάδες) θα πρέπει να αντιμετωπίζεται με βάση την αξιολόγηση του ιστορικού της νόσου του ασθενή και η θεραπεία μπορεί να διακόπτεται αφού τα συμπτώματα έχουν υποχωρήσει και να επανεκκινείται με την επανεμφάνισή τους.\n\nΣτην επιμένουσα αλλεργική ρινίτιδα (παρουσία των συμπτωμάτων για 4 ημέρες ή περισσότερες ανά εβδομάδα και για περισσότερο από 4 εβδομάδες), μπορεί να προταθεί στους ασθενείς συνεχής θεραπεία κατά τη διάρκεια των περιόδων έκθεσης σε αλλεργιογόνα.\n\nΤρόπος χορήγησης\nΑπό στόματος χρήση.\nΗ δόση μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή.\n
block
Αντενδείξεις
SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM
expand_more
Αντενδείξεις
Αντενδείξεις\n\n- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην (βλ. Έκδοχα), ή στη λοραταδίνη.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM
expand_more
Προειδοποιήσεις
Διάγνωση αλλεργικής ρινίτιδας σε παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών
- Αιτιολογία/γνωμοδότηση: Σε παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών, η διάγνωση της αλλεργικής ρινίτιδας είναι ιδιαίτερα δύσκολο να διακριθεί από άλλες μορφές ρινίτιδας.
- Κλινική προσέγγιση: Η απουσία λοίμωξης του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος ή δομικών ανωμαλιών, καθώς επίσης το ιστορικό του ασθενή, φυσικές εξετάσεις και κατάλληλες εργαστηριακές και δερματικές εξετάσεις θα πρέπει να ληφθούν υπόψη.
- Περίπου 6% των ενηλίκων και των παιδιών ηλικίας 2-11 ετών είναι φαινοτυπικά πτωχοί μεταβολιστές της δεσλοραταδίνης και εμφανίζουν υψηλότερη έκθεση (βλ. Φαρμακοκινητικές). Η ασφάλεια της δεσλοραταδίνης σε παιδιά ηλικίας 2 - 11 ετών, που είναι πτωχοί μεταβολιστές, είναι η ίδια όπως σε παιδιά που είναι φυσιολογικοί μεταβολιστές.
- Σχετικά με πτωχούς μεταβολιστές <2 ετών: Οι επιδράσεις της δεσλοραταδίνης σε πτωχούς μεταβολιστές ηλικίας <2 ετών δεν έχουν μελετηθεί.
- Νεφρική λειτουργία (σοβαρή): Στην περίπτωση σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας, το Desloratadine/Genepharm πόσιμο διάλυμα θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή (βλ. Φαρμακοκινητικές).
- Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει σορβιτόλη. Επομένως, ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφησης γλυκοζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκειας σακχαράσης-ισομαλτάσης δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Φαινοτυπικά πτωχοί μεταβολιστές της δεσλοραταδίνης
- Περιστατικά/πολύσημείωση: Περίπου 6% των ενηλίκων και των παιδιών ηλικίας 2-11 ετών είναι φαινοτυπικά πτωχοί μεταβολιστές της δεσλοραταδίνης και εμφανίζουν υψηλότερη έκθεση (βλ. Φαρμακοκινητικές).
Ασφάλεια σε πτωχούς μεταβολιστές ηλικίας 2-11 ετών
- Αντιπροσωπευτικά δεδομένα ασφαλείας: Η ασφάλεια της δεσλοραταδίνης σε παιδιά ηλικίας 2 - 11 ετών, που είναι πτωχοί μεταβολιστές, είναι η ίδια όπως σε παιδιά που είναι φυσιολογικοί μεταβολιστές.
Ειδικές πληροφορίες για πτωχούς μεταβολιστές <2 ετών
- Δεν έχουν μελετηθεί οι επιδράσεις της δεσλοραταδίνης σε πτωχούς μεταβολιστές ηλικίας <2 ετών.
Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
- Προσοχή στη χρήση: Στην περίπτωση σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας, το Desloratadine/Genepharm πόσιμο διάλυμα θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή (βλ. Φαρμακοκινητικές).
Σορβιτόλη και δυσανεξία στη φρουκτόζη
- Δυσανεξία στη φρουκτόζη: Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει σορβιτόλη. Επομένως, ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
- Δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σακχαράσης-ισομαλτάσης: Ασθενείς με δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σακχαράσης-ισομαλτάσης δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Ερυθρομυκίνη (βλ. Φαρμακοδυναμικές)
- Κλινικό αποτέλεσμα: Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σχετιζόμενες αλληλεπιδράσεις σε κλινικές δοκιμές με δισκία δεσλοραταδίνης, στις οποίες χορηγήθηκαν ταυτόχρονα ερυθρομυκίνη ή κετοκοναζόλη.
- Σημείωση: (βλ. Φαρμακοδυναμικές)
Κετοκοναζόλη (βλ. Φαρμακοδυναμικές)
- Κλινικό αποτέλεσμα: Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σχετιζόμενες αλληλεπιδράσεις σε κλινικές δοκιμές με δισκία δεσλοραταδίνης, στις οποίες χορηγήθηκαν ταυτόχρονα ερυθρομυκίνη ή κετοκοναζόλη.
- Σημείωση: (βλ. Φαρμακοδυναμικές)
Οινοπνευμα (Αλκοόλ)
- Κλινικό αποτέλεσμα: Δεν ενίσχυσαν τις επιδράσεις του οινοπνεύματος στη μείωση της απόδοσης σε κλινική φαρμακολογική δοκιμή.
- Παρατήρηση από την αγορά: Περιπτώσεις δυσανεξίας οινοπνεύματος και δηλητηρίασης από οινοπνευμα έχουν αναφερθεί μετά την κυκλοφορία στην αγορά.
- Προκαταρκτική σύσταση/προσοχή: Επομένως, συνιστάται προσοχή εάν το οινόπνευμα λαμβάνεται ταυτόχρονα.
- Σημείωση: (βλ. Φαρμακοδυναμικές)
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Ανεπιθύμητες ενέργειες ανά Οργάνικο Σύστημα (SOC)
Παιδιατρικός πληθυσμός
Ψυχιατρικές διαταραχές
- Πολύ σπάνιες: Ψευδαισθήσεις
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
- Συχνές: Κεφαλαλγία, Αϋπνία
- Πολύ σπάνιες: Ζάλη, Υπνηλία, Ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα, Επιληπτικές κρίσεις
Καρδιακές διαταραχές
- Μη γνωστές: Ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών
- Μη γνωστές: Επιμήκυνση του διαστήματος QT
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
- Πολύ σπάνιες: Ξηροστομία, Διάρροια
- Διάρροια μαζί με κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος, δυσπεψία, διάρροια
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
- Μη γνωστές: Αυξήσεις των ηπατικών ενζύμων, αυξημένη χολερυθρίνη, ηπατίτιδα, Ίκτερος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
- Μη γνωστές: Φωτοευαισθησία δέρματος και του υποδόριου ιστού
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
- Πολύ σπάνιες: Μυαλγία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
- Συχνές: Κόπωση, Πυρετός
- Πολύ σπάνιες: Εξασθένιση
- Μη γνωστές: Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (όπως αναφυλαξία, αγγειοοίδημα, δύσπνοια, κνησμός, εξάνθημα και κνίδωση)
Παιδιατρικός πληθυσμός - Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν κατά τη διάρκεια μετά την κυκλοφορία του προϊόντος στην αγορά σε παιδιατρικούς ασθενείς με μη γνωστή συχνότητα περιελάμβαναν επιμήκυνση του διαστήματος QT, αρρυθμία, και βραδυκαρδία.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Εμποδίζει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
- Να αποφεύγεται η χρήση του Desloratadine/Genepharm κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Ένας μεγάλος αριθμός δεδομένων από έγκυες γυναίκες (περισσότερες από 1.000 εκβάσεις εγκυμοσύνης) δε δείχνουν καμία δυσπλασία ούτε εμβρυϊκή/νεογνική τοξικότητα της δεσλοραταδίνης. Μελέτες σε πειραματόζωα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με την τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ως προληπτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση του Desloratadine/Genepharm κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Γαλουχία
- Με προσοχή: Η δεσλοραταδίνη έχει ανιχνευτεί σε θηλάζοντα νεογνά/βρέφη γυναικών που έλαβαν θεραπεία. Η επίδραση της δεσλοραταδίνης σε νεογνά/βρέφη είναι άγνωστη. Πρέπει να ληφθεί απόφαση για το εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή εάν θα διακοπεί/υπάρξει αποχή από τη θεραπεία με Desloratadine/Genepharm, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
Γονιμότητα
- Άγνωστο: Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη γονιμότητα στους άνδρες και στις γυναίκες.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Μηχανισμός δράσης
Η δεσλοραταδίνη είναι ένας μη κατασταλτικός, μακράς δράσης ανταγωνιστής ισταμίνης με εκλεκτική περιφερική δράση ανταγωνιστή των Η1 υποδοχέων. Μετά την από του στόματος χορήγηση, η δεσλοραταδίνη αποκλείει εκλεκτικά τους περιφερικούς Η1 υποδοχείς της ισταμίνης, επειδή η ουσία αποκλείεται από την εισαγωγή στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η δεσλοραταδίνη έχει επιδείξει αντιαλλεργικές ιδιότητες σε in vitro μελέτες. Αυτές περιλαμβάνουν αναστολή της απελευθέρωσης προφλεγμονωδών κυτταροκινών, όπως η IL-4, IL-6, IL-8 και IL-13, από τα ανθρώπινα μαστοκύτταρα και βασεόφιλα, καθώς και αναστολή της έκφρασης του μορίου προσκόλλησης P-σελεκτίνη σε ενδοθηλιακά κύτταρα. Η κλινική σημασία αυτών των παρατηρήσεων παραμένει να επιβεβαιωθεί.
Κλινική αποτελεσματικότητα
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η αποτελεσματικότητα του πόσιμου διαλύματος δεσλοραταδίνης δεν έχει διερευνηθεί σε ξεχωριστές παιδιατρικές δοκιμές. Ωστόσο, η ασφάλεια της δεσλοραταδίνης σε μορφή σιροπιού, το οποίο περιέχει την ίδια συγκέντρωση δεσλοραταδίνης, αποδείχθηκε σε τρεις παιδιατρικές δοκιμές. Παιδιά ηλικίας 1-11 ετών, που ήταν υποψήφια για αντιισταμινική θεραπεία, έλαβαν ημερήσια δόση δεσλοραταδίνης 1,25 mg (ηλικίας 1 έως 5 ετών) ή 2,5 mg (ηλικίας 6 έως 11 ετών). Η θεραπεία ήταν καλώς ανεκτή, όπως τεκμηριώνεται από τις κλινικές εργαστηριακές εξετάσεις, τα ζωτικά σημεία και τα δεδομένα από τα διαστήματα στο ΗΚΓ, συμπεριλαμβανομένου του QTc. Όταν χορηγήθηκε στις συνιστώμενες δόσεις, οι συγκεντρώσεις της δεσλοραταδίνης στο πλάσμα (βλ. παράγραφο 5.2) ήταν συγκρίσιμες στον παιδιατρικό πληθυσμό και στον πληθυσμό των ενηλίκων. Έτσι, καθώς η πορεία της αλλεργικής ρινίτιδας/χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης και το προφίλ της δεσλοραταδίνης είναι παρόμοια σε ενήλικες και παιδιατρικούς ασθενείς, τα δεδομένα της αποτελεσματικότητας της δεσλοραταδίνης στους ενήλικες μπορούν να προεκταθούν και τον παιδιατρικό πληθυσμό. Η αποτελεσματικότητα της δεσλοραταδίνης σε μορφή σιροπιού δεν έχει διερευνηθεί σε παιδιατρικές δοκιμές σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών.
Ενήλικες και έφηβοι
Σε μια κλινική δοκιμή πολλαπλών δόσεων σε ενήλικες και εφήβους, στην οποία χορηγήθηκαν έως 20 mg δεσλοραταδίνης ημερησίως επί 14 ημέρες, δεν παρατηρήθηκε καμία στατιστικά ή κλινικά σχετιζόμενη επίδραση στο καρδιοαγγειακό σύστημα. Σε μία κλινική φαρμακολογική δοκιμή σε ενήλικες και εφήβους, στην οποία η δεσλοραταδίνη χορηγήθηκε σε δόση 45 mg ημερησίως (εννέα φορές η κλινική δόση) επί δέκα ημέρες, δεν παρατηρήθηκε επιμήκυνση του διαστήματος QTc. Η δεσλοραταδίνη δεν διαπερνά εύκολα το κεντρικό νευρικό σύστημα. Σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές, στη συνιστώμενη δόση των 5 mg ημερησίως για ενήλικες και έφηβους, δεν υπήρχε επιπλέον επίπτωση υπνηλίας σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Τα δισκία δεσλοραταδίνης, χορηγούμενα σε μία εφάπαξ ημερήσια δόση των 7,5 mg σε ενήλικες και εφήβους, δεν επηρέασαν την ψυχοκινητική απόδοση σε κλινικές δοκιμές. Σε μια μελέτη με εφάπαξ δόση σε ενήλικες, η δεσλοραταδίνη 5 mg δεν επηρέασε τις καθιερωμένες μετρήσεις των επιδόσεων στην πτήση, συμπεριλαμβανομένης της παρόξυνσης της υποκειμενικής υπνηλίας ή των καθηκόντων που σχετίζονται με την πτήση. Σε φαρμακολογικές κλινικές δοκιμές σε ενήλικες, η ταυτόχρονη χορήγηση με οινόπνευμα δεν αύξησε την προκαλούμενη από το οινόπνευμα μείωση της απόδοσης ή αύξηση της υπνηλίας. Δεν βρέθηκαν σημαντικές διαφορές στα αποτελέσματα των ψυχοκινητικών δοκιμασιών μεταξύ των ομάδων της δεσλοραταδίνης και του εικονικού φαρμάκου, είτε αυτά χορηγήθηκαν μόνα τους ή μαζί με οινόπνευμα. Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σχετιζόμενες αλλαγές στις συγκεντρώσεις της δεσλοραταδίνης στο πλάσμα, σε πολλαπλών δόσεων δοκιμές αλληλεπίδρασης με κετοκοναζόλη και ερυθρομυκίνη. Σε ενήλικες και έφηβους ασθενείς με αλλεργική ρινίτιδα, τα δισκία δεσλοραταδίνης ήταν αποτελεσματικά στην ανακούφιση συμπτωμάτων όπως ο πταρμός, η ρινική καταρροή και ο κνησμός, όπως επίσης ο κνησμός των οφθαλμών, η δακρύρροια και η ερυθρότητα των οφθαλμών και ο κνησμός της υπερώας. Η δεσλοραταδίνη έλεγξε αποτελεσματικά τα συμπτώματα για 24 ώρες. Η αποτελεσματικότητα των δισκίων δεσλοραταδίνης δεν έχει αποδειχθεί σαφώς σε δοκιμές με εφήβους ασθενείς ηλικίας 12 έως 17 ετών. Επιπλέον των καθιερωμένων κατηγοριοποιήσεων της εποχικής και χρόνιας, η αλλεργική ρινίτιδα μπορεί εναλλακτικά να κατηγοριοποιηθεί ως διαλείπουσα αλλεργική ρινίτιδα και επιμένουσα αλλεργική ρινίτιδα, σύμφωνα με τη διάρκεια των συμπτωμάτων. Η διαλείπουσα αλλεργική ρινίτιδα ορίζεται ως η παρουσία των συμπτωμάτων για λιγότερο από 4 ημέρες ανά εβδομάδα ή για λιγότερο από 4 εβδομάδες. Η επιμένουσα αλλεργική ρινίτιδα ορίζεται ως η παρουσία των συμπτωμάτων για 4 ημέρες ή περισσότερες ανά εβδομάδα και για περισσότερο από 4 εβδομάδες. Τα δισκία δεσλοραταδίνης ήταν αποτελεσματικά στην ανακούφιση από τον φόρτο της εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας, όπως φάνηκε από τη συνολική βαθμολογία του ερωτηματολογίου για την ποιότητα ζωής στη ρινοεπιπεφυκοΐτιδα. Η μέγιστη βελτίωση παρατηρήθηκε στις κατηγορίες των πρακτικών προβλημάτων και των καθημερινών δραστηριοτήτων που περιορίζονται από τα συμπτώματα. Η χρόνια ιδιοπαθής κνίδωση μελετήθηκε ως κλινικό πρότυπο για κνιδωτικές καταστάσεις, καθώς η υποκείμενη παθοφυσιολογία είναι παρόμοια, ανεξάρτητα από την αιτιολογία και επειδή οι χρόνιοι ασθενείς μπορούν πιο εύκολα να ενταχθούν προοπτικά. Καθώς η απελευθέρωση ισταμίνης είναι ένας αιτιώδης παράγοντας σε όλες τις κνιδωτικές νόσους, η δεσλοραταδίνη αναμένεται να είναι αποτελεσματική στο να παρέχει συμπτωματική ανακούφιση για άλλες κνιδωτικές καταστάσεις, επιπλέον της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης, όπως υποδεικνύεται στις κλινικές κατευθυντήριες γραμμές. Σε δύο ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο δοκιμές διάρκειας έξι εβδομάδων σε ασθενείς με χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση, η δεσλοραταδίνη ήταν αποτελεσματική στην ανακούφιση του κνησμού και στη μείωση του μεγέθους και του αριθμού των εξανθημάτων κατά το τέλος του πρώτου διαστήματος μεταξύ των δόσεων. Σε κάθε δοκιμή, οι επιδράσεις διατηρούνταν καθ’ όλο το διάστημα των 24 ωρών μεταξύ των δόσεων. Όπως με άλλες δοκιμές αντιισταμινικών στη χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση, είχε εξαιρεθεί η μειοψηφία των ασθενών που ταυτοποιήθηκαν ως μη ανταποκρινόμενοι στα αντιισταμινικά. Παρατηρήθηκε βελτίωση στον κνησμό μεγαλύτερη του 50% στο 55% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με δεσλοραταδίνη, σε σύγκριση με το 19% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με εικονικό φάρμακο. Επίσης, η θεραπεία με δεσλοραταδίνη μείωσε σημαντικά την επίδραση στον ύπνο και στις καθημερινές δραστηριότητες, όπως μετρήθηκε με μία κλίμακα τεσσάρων βαθμών που χρησιμοποιείται για την αξιολόγηση αυτών των μεταβλητών.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Συγκεντρώσεις της δεσλοραταδίνης στο πλάσμα μπορούν να ανιχνευθούν εντός 30 λεπτών από τη χορήγηση δεσλοραταδίνης σε ενήλικες και εφήβους. Η δεσλοραταδίνη απορροφάται καλώς, με τη μέγιστη συγκέντρωση να επιτυγχάνεται μετά από περίπου 3 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στην τελική φάση είναι περίπου 27 ώρες. Ο βαθμός συσσώρευσης της δεσλοραταδίνης ήταν σύμφωνος με τον χρόνο ημίσειας ζωής της (περίπου 27 ώρες) και με συχνότητα δοσολογίας μία φορά την ημέρα. Η βιοδιαθεσιμότητα της δεσλοραταδίνης ήταν ανάλογη με τη δόση, στο εύρος των 5 mg έως 20 mg.
Σε μία σειρά φαρμακοκινητικών και κλινικών δοκιμών, 6% των ατόμων εμφάνισε υψηλότερη συγκέντρωση δεσλοραταδίνης. Η επικράτηση αυτού του φαινοτύπου πτωχού μεταβολιστή ήταν συγκρίσιμη για τους ενήλικες (6%) και τους παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 2 - 11 ετών (6%), και μεγαλύτερη ανάμεσα σε Μαύρους (18% ενήλικες, 16% παιδιά) από ότι σε Καυκάσιους (2% ενήλικες, 3% παιδιά) και στους δύο πληθυσμούς.
Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη πολλαπλών δόσεων, που διεξήχθη με τη μορφή του δισκίου σε υγιή ενήλικα άτομα, τέσσερα άτομα βρέθηκαν να είναι πτωχοί μεταβολιστές της δεσλοραταδίνης. Αυτά τα άτομα είχαν συγκέντρωση Cmax περίπου 3 φορές υψηλότερη σε περίπου 7 ώρες, με χρόνο ημίσειας ζωής στην τελική φάση περίπου 89 ώρες. Παρόμοιες φαρμακοκινητικές παράμετροι παρατηρήθηκαν σε μία φαρμακοκινητική μελέτη πολλαπλών δόσεων που διεξήχθη με τη μορφή του σιροπιού σε παιδιατρικά άτομα ηλικίας 2 - 11 ετών που είναι πτωχοί μεταβολιστές με διαγνωσμένη αλλεργική ρινίτιδα. Η έκθεση (AUC) στη δεσλοραταδίνη ήταν περίπου 6 φορές υψηλότερη και η Cmax ήταν περίπου 3 με 4 φορές υψηλότερη στις 3-6 ώρες με χρόνο ημίσειας ζωής στην τελική φάση περίπου 120 ώρες. Η έκθεση ήταν ίδια σε ενήλικες και παιδιατρικούς πτωχούς μεταβολιστές όταν έλαβαν αγωγή με τις κατάλληλες για την ηλικία δόσεις. Το συνολικό προφίλ ασφάλειας αυτών των ατόμων δεν ήταν διαφορετικό από εκείνο του γενικού πληθυσμού. Οι επιδράσεις της δεσλοραταδίνης σε πτωχούς μεταβολιστές ηλικίας < 2 ετών δεν έχουν μελετηθεί. Σε ξεχωριστές μελέτες εφάπαξ δόσης, στις συνιστώμενες δόσεις, οι παιδιατρικοί ασθενείς είχαν συγκρίσιμες τιμές AUC και Cmax δεσλοραταδίνης με εκείνες ενηλίκων που έλαβαν μία δόση σιροπιού δεσλοραταδίνης των 5 mg.
Κατανομή
Η δεσλοραταδίνη συνδέεται σε μέτριο βαθμό (83% - 87%) με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Δεν υπάρχει καμία απόδειξη κλινικά σχετιζόμενης συσσώρευσης της δραστικής ουσίας μετά από εφάπαξ ημερήσια δόση δεσλοραταδίνης (5 mg έως 20 mg) σε ενήλικες και εφήβους επί 14 ημέρες. Σε μια διασταυρούμενη μελέτη της δεσλοραταδίνης με εφάπαξ δόση, οι μορφές των δισκίων και του σιροπιού βρέθηκαν να είναι βιοϊσοδύναμες. Καθώς το πόσιμο διάλυμα δεσλοραταδίνης περιέχει την ίδια συγκέντρωση δεσλοραταδίνης, δεν απαιτήθηκε καμία μελέτη βιοϊσοδυναμίας και αναμένεται να είναι ισοδύναμο με το σιρόπι και το δισκίο.
Βιομετατροπή/Μεταβολισμός
Το ένζυμο που είναι υπεύθυνο για τον μεταβολισμό της δεσλοραταδίνης δεν έχει ταυτοποιηθεί ακόμα και, επομένως, δεν μπορούν να αποκλειστούν εντελώς κάποιες αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα. Η δεσλοραταδίνη δεν αναστέλλει το CYP3A4 in vivo, και in vitro μελέτες έχουν δείξει ότι το φαρμακευτικό προϊόν δεν αναστέλλει το CYP2D6 και δεν αποτελεί ούτε υπόστρωμα ούτε αναστολέας της P- γλυκοπρωτεΐνης.
Αποβολή
Σε μία δοκιμή εφάπαξ δόσης, χρησιμοποιώντας μία δόση δεσλοραταδίνης 7,5 mg, δεν υπήρξε επίδραση της τροφής (πρωϊνό με υψηλά λιπαρά και πολλές θερμίδες) στη διάθεση της δεσλοραταδίνης. Σε μία άλλη μελέτη, ο χυμός γκρέιπφρουτ δεν είχε επίδραση στη διάθεση της δεσλοραταδίνης.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
Η φαρμακοκινητική της δεσλοραταδίνης σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (ΧΝΑ) συγκρίθηκε με εκείνη των υγιών ατόμων σε μία μελέτη εφάπαξ δόσης και μία μελέτη πολλαπλών δόσεων. Στη μελέτη εφάπαξ δόσης, η έκθεση στη δεσλοραταδίνη ήταν περίπου 2 και 2,5 φορές μεγαλύτερη σε άτομα με ήπια έως μέτρια και σοβαρή ΧΝΑ, αντίστοιχα, από ότι σε υγιή άτομα. Στη μελέτη πολλαπλών δόσεων, σταθεροποιημένη κατάσταση επιτεύχθηκε μετά την Ημέρα 11 και σε σύγκριση με υγιή άτομα η έκθεση στη δεσλοραταδίνη ήταν ~1,5 φορά μεγαλύτερη σε άτομα με ήπια έως μέτρια ΧΝΑ και ~2,5 φορές μεγαλύτερη σε άτομα με σοβαρή XNA. Και στις δύο μελέτες, οι αλλαγές στην έκθεση (AUC και Cmax) της δεσλοραταδίνης και της 3-υδροξυδεσλοραταδίνης δεν ήταν κλινικά σημαντικές.
ΕΟΦ · 3.5.5
Πιπεριδίνες
expand_more
Πιπεριδίνες
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η δεσλοραταδίνη είναι ένας μακράς δράσης αντιισταμινικός H1-υποδοχέας δεύτερης γενιάς, ο οποίος έχει επιλεκτική και περιφερική H1-αντιισταμινική δράση. Η ισταμίνη είναι μια χημική ουσία που προκαλεί πολλά από τα σημάδια που αποτελούν μέρος των αλλεργικών αντιδράσεων, όπως η διόγκωση των ιστών. Η ισταμίνη απελευθερώνεται από τα κύτταρα που αποθηκεύουν ισταμίνη (μαστοκύτταρα) και προσκολλάται σε άλλα κύτταρα που διαθέτουν υποδοχείς για την ισταμίνη. Η προσκόλληση της ισταμίνης στους υποδοχείς προκαλεί την
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Όπως και άλλοι H1-αναστολείς, η δεσλοραταδίνη ανταγωνίζεται την ελεύθερη ισταμίνη για πρόσδεση στους H1-υποδοχείς στο γαστρεντερικό σωλήνα, τη μήτρα, τα μεγάλα αιμοφόρα αγγεία και τους λείους μύες των βρόγχων. Αυτό αναστέλλει τη δράση της ενδογενούς ισταμίνης, η οποία στη συνέχεια οδηγεί σε προσωρινή ανακούφιση των αρνητικών συμπτωμάτων (π.χ. ρινική συμφόρηση, υγρά μάτια) που προκαλούνται από την ισταμίνη.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η από του στόματος χορήγηση δεσλοραταδίνης για δέκα ημέρες σε υγιείς εθελοντές ως δισκίο 5 mg μία φορά ημερησίως είχε ως αποτέλεσμα ένα μέσο Tmax περίπου 3 ωρών, μια μέση Cmax σταθερής κατάστασης 4 ng/ml και μια μέση AUC σταθερής κατάστασης 56.9 ng*hr/ml. Παρόμοιο προφίλ παρατηρήθηκε χρησιμοποιώντας 10 ml από ένα από του στόματος διάλυμα που περιείχε 5 mg δεσλοραταδίνης. Το φαγητό δεν επηρέασε την απορρόφηση της δεσλοραταδίνης.
Περίπου το 87% μιας δόσης 14C-δεσλοραταδίνης ανακτήθηκε εξίσου στα ούρα και τα κόπρανα ως μεταβολικά προϊόντα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η δεσλοραταδίνη συνδέεται περίπου 82% έως 87% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, ενώ ο ενεργός μεταβολίτης της, η 3-υδροξυδεσλοραταδίνη, συνδέεται περίπου 85% έως 89%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η δεσλοραταδίνη μεταβολίζεται στον ενεργό μεταβολίτη 3-υδροξυδεσλοραταδίνη, ο οποίος στη συνέχεια γλυκουρονιδώνεται.
Η δεσλοραταδίνη είναι γνωστός ανθρώπινος μεταβολίτης της Ρουπαταδίνης και της λοραταδίνης.
Οδός Απέκκρισης: Η δεσλοραταδίνη (κύριος μεταβολίτης της λοραταδίνης) μεταβολίζεται εκτενώς σε 3-υδροξυδεσλοραταδίνη, έναν ενεργό μεταβολίτη, ο οποίος στη συνέχεια γλυκουρονιδώνεται. Περίπου το 87% μιας δόσης 14C-δεσλοραταδίνης ανακτήθηκε εξίσου στα ούρα και τα κόπρανα. Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 50 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η δεσλοραταδίνη έχει μέσο χρόνο πλασματικής κάθαρσης ημίσειας ζωής περίπου 27 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που συνδέονται, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους ΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ή των χολινεργικών αγωνιστών.
Μια κατηγορία μη-υπνηλιακών φαρμάκων που συνδέονται, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους υποδοχείς ισταμίνης (ΑΝΤΙΣΤΡΟΦΗ ΑΓΩΝΙΣΤΙΚΗ ΔΡΑΣΗ ΦΑΡΜΑΚΩΝ), μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης ή των αγωνιστών ισταμίνης. Αυτά τα αντιισταμινικά αποτελούν μια ετερογενή ομάδα ενώσεων με διαφορετικές χημικές δομές, ανεπιθύμητες ενέργειες, κατανομή και μεταβολισμό. Σε σύγκριση με τα πρώιμα (πρώτης γενιάς) αντιισταμινικά, αυτά τα μη-υπνηλιακά αντιισταμινικά έχουν μεγαλύτερη ειδικότητα υποδοχέων, χαμηλότερη διείσδυση στον ΑΙΜΟΦΟΡΟ-ΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟ ΦΡΑΓΜΟ, και είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσουν υπνηλία ή ψυχοκινητική δυσλειτουργία.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
FVF865388R
ΔΕΣΛΟΡΑΤΑΔΙΝΗ
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέων Ισταμίνης H1
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης-1
Η δεσλοραταδίνη είναι Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης-1. Ο μηχανισμός δράσης της δεσλοραταδίνης είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης H1.
ΔΕΣΛΟΡΑΤΑΔΙΝΗ
Ανταγωνιστές Υποδοχέων Ισταμίνης H1 [MoA]; Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ισταμίνης-1 [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που συνδέονται, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους ΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ή των χολινεργικών αγωνιστών.
Μια κατηγορία μη-υπνηλιακών φαρμάκων που συνδέονται, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους υποδοχείς ισταμίνης (ΑΝΤΙΣΤΡΟΦΗ ΑΓΩΝΙΣΤΙΚΗ ΔΡΑΣΗ ΦΑΡΜΑΚΩΝ), μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης ή των αγωνιστών ισταμίνης. Αυτά τα αντιισταμινικά αποτελούν μια ετερογενή ομάδα ενώσεων με διαφορετικές χημικές δομές, ανεπιθύμητες ενέργειες, κατανομή και μεταβολισμό. Σε σύγκριση με τα πρώιμα (πρώτης γενιάς) αντιισταμινικά, αυτά τα μη-υπνηλιακά αντιισταμινικά έχουν μεγαλύτερη ειδικότητα υποδοχέων, χαμηλότερη διείσδυση στον ΑΙΜΟΦΟΡΟ-ΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟ ΦΡΑΓΜΟ, και είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσουν υπνηλία ή ψυχοκινητική δυσλειτουργία.