ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ H01BA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DESMOPRESSIN

Δεσμοπρεσσίνη

### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: βαζοπρεσσίνη και ανάλογα, κωδικός ATC: H01BA02.

Εμπορικά Ονόματα

DEFIRIN MINIRIN-DDAVP NICTUR

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

F98 Άλλες συμπεριφορικές και συναισθηματικές διαταραχές που εμφανίζονται συνήθως στην παιδική ηλικία και την εφηβεία

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πρωτοπαθής νυχτερινή ενούρηση
E23 Διαταραχές της υπόφυσης

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Κεντρικός άποιος διαβήτης

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 09/2020

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος NICTUR

expand_more

Ρινικές σταγόνες, διάλυμα

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες και Παιδιατρικός πληθυσμός (Θεραπεία του κεντρικού άποιου διαβήτη)

Δόση90 - 180 μικρογραμμάρια (0,25 - 0,5 ml) τρεις φορές ημερησίως (δόση συντήρησης)

Μέγ. δόση1080 μικρογραμμάρια (3 ml) δεσμοπρεσσίνης

Η δοσολογία προσαρμόζεται εξατομικευμένα στον άποιο διαβήτη και σύμφωνα με την ανταπόκριση του ασθενή. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα κατακράτησης υγρών ή/και υπονατριαιμίας (κεφαλαλγία, ναυτία, έμετος, αύξηση σωματικού βάρους και, στις σοβαρές περιπτώσεις, κρίσεις), η θεραπεία πρέπει να διακοπεί και η δόση δεσμοπρεσσίνης να επαναπροσαρμοστεί.
Ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 5 ετών (Πρωτοπαθής νυχτερινή ενούρηση)

Μέγ. δόση360 μικρογραμμάρια (1 ml)

Η δόση μπορεί να αυξηθεί έως τα 360 μικρογραμμάρια (1 ml), εάν η χαμηλότερη δόση δεν είναι αρκετά αποτελεσματική. Διάρκεια θεραπείας 3 μηνών. Κάθε τρεις μήνες παρεμβάλλεται μια περίοδος τουλάχιστον μίας εβδομάδας χωρίς θεραπεία. Να ελέγχεται η πρόσληψη υγρών. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα ή σημεία κατακράτησης υγρών ή/και υπονατριαιμίας (κεφαλαλγία, ναυτία, έμετος, αύξηση σωματικού βάρους και, στις σοβαρές περιπτώσεις, κρίσεις), η θεραπεία πρέπει να διακοπεί, έως ότου ο ασθενής αναρρώσει. Αφού αποκατασταθεί η θεραπεία, η πρόσληψη υγρών πρέπει να ελέγχεται στενά (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Εάν μετά από 4 εβδομάδες τιτλοποίησης της δόσης δεν έχει επιτευχθεί το επιθυμητό κλινικό αποτέλεσμα, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί.
Ηλικιωμένοι ασθενείς (ηλικίας ≥ 65 ετών)

Η θεραπεία πρέπει να παρακολουθείται στενά λόγω του αυξημένου κινδύνου υπονατριαιμίας. Τα επίπεδα συγκέντρωσης νατρίου στον ορό πρέπει να μετριούνται στην αρχή της θεραπείας, τρεις ημέρες μετά την εκκίνηση της θεραπείας ή σε τυχόν αύξηση της δόσης και τακτικά κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Ψυχογενής ή καθ' έξιν πολυδιψία
Γνωστό ή πιθανολογούμενο ιστορικό καρδιακής ανεπάρκειας
Υπονατριαιμία ή προδιάθεση για υπονατριαιμία
Παθήσεις που απαιτούν ταυτόχρονη θεραπεία με διουρητικούς παράγοντες (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
Μέτρια ή σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης < 50 ml/min)
Μη ελεγχόμενη αρτηριακή πίεση
Σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης ADH (syndrome of inappropriate antidiuretic hormone, SIADH) - μια πάθηση που περιλαμβάνει απρόσφορα υψηλή έκκριση ADH

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Περιορισμός πρόσληψης υγρών

ΠληθυσμόςΑσθενείς με πρωτοπαθή νυχτερινή ενούρηση

Η πρόσληψη υγρών πρέπει να περιορίζεται, ξεκινώντας 1 ώρα πριν τη χορήγηση και μέχρι το επόμενο πρωί (τουλάχιστον 8 ώρες).
Κίνδυνος κατακράτησης υγρών ή/και υπονατριαιμίας

ΠληθυσμόςΑσθενείς που δεν μειώνουν την πρόσληψη νερού ταυτόχρονα με τη θεραπεία

Ενδέχεται να έχει ως αποτέλεσμα κατακράτηση υγρών ή/και υπονατριαιμία, με ή χωρίς προειδοποιητικά συμπτώματα και σημεία (κεφαλαλγία, ναυτία/έμετο, αύξηση του σωματικού βάρους και, σε σοβαρές περιπτώσεις, κρίσεις). (Βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Εγκεφαλικό οίδημα

ΠληθυσμόςΠαιδιά και νεαροί ενήλικες που λάμβαναν δεσμοπρεσσίνη για τη νυχτερινή ενούρηση

Έχει αναφερθεί επανειλημμένα.
Παρακολούθηση
προσοχή

ΠληθυσμόςΚατά τη διάρκεια της θεραπείας με δεσμοπρεσσίνη

Ενδέχεται να απαιτείται η παρακολούθηση του σωματικού βάρους, της συγκέντρωσης νατρίου στο ορό ή/και της αρτηριακής πίεσης.
Μειωμένη νεφρική λειτουργία ή/και καρδιαγγειακή νόσο
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία ή/και καρδιαγγειακή νόσο

Θα πρέπει να δίνεται προσοχή.
Χρόνια νεφρική νόσος

ΠληθυσμόςΣε περίπτωση χρόνιας νεφρικής νόσου

Η αντιδιουρητική δράση του πόσιμου διαλύματος Δεσμοπρεσσίνη 360 μικρογραμμάρια/ml θα ήταν μικρότερη από ότι συνήθως.
Προφυλάξεις για την αποτροπή υπονατριαιμίας
προσοχή

Προφυλάξεις για την αποτροπή υπονατριαιμίας πρέπει να λαμβάνονται σε περίπτωση: παθήσεων που χαρακτηρίζονται από διαταραχή του ισοζυγίου υγρών ή/και ηλεκτρολυτών (όπως συστημικές λοιμώξεις, πυρεξία, γαστρεντερίτιδα και SIADH), ταυτόχρονης θεραπείας με φάρμακα που είναι γνωστό ότι επάγουν το SIADH (όπως τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, εκλεκτικούς αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης, χλωροπρομαζίνη και καρβαμαζεπίνη), ταυτόχρονη θεραπεία με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ).
Κυστική ίνωση
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με κυστική ίνωση

Η δεσμοπρεσσίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή και η δόση πρέπει να προσαρμόζεται με βάση την ωσμομοριακότητα του πλάσματος.
Δυσλειτουργία και απόφραξη της εξόδου της ουροδόχου κύστης

Πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο σοβαρής δυσλειτουργίας και απόφραξης της εξόδου της ουροδόχου κύστης πριν την εκκίνηση της θεραπείας.
Πρωταρχική αντιμετώπιση αιτιών υποκείμενων προβλημάτων

ΠληθυσμόςΑσθενείς με επιτακτική ακράτεια, οργανικές αιτίες αυξημένης συχνότητας ούρησης ή νυκτουρίας (π.χ. καλοήθη υπερπλασία του προστάτη (ΚΥΠ), λοίμωξη των ουροφόρων οδών, λιθίαση/όγκους της ουροδόχου κύστης, διαταραχές του σφιγκτήρα της ουροδόχου κύστης), πολυδιψία και μη επαρκώς ελεγχόμενο σακχαρώδη διαβήτη

Πρέπει να αντιμετωπιστεί ή να αποκλειστεί πρωταρχικά η συγκεκριμένη αιτία των προβλημάτων.
Υψηλότερος κίνδυνος εμφάνισης υπονατριαιμίας

ΠληθυσμόςΆτομα μεγαλύτερης ηλικίας και οι ασθενείς με χαμηλά επίπεδα συγκέντρωσης νατρίου στον ορό

Ενδέχεται να διατρέχουν υψηλότερο κίνδυνο εμφάνισης υπονατριαιμίας.
Έκδοχα (παραϋδροξυβενζοϊκοί εστέρες)

Ενδέχεται να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανόν όψιμες).
Περιεκτικότητα σε νάτριο (έκδοχο)

Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά ml, δηλαδή είναι ουσιαστικά «ελεύθερο νατρίου».

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, χλωροπρομαζίνη, καρβαμαζεπίνη (ουσίες που επάγουν το SIADH)
προσοχή

Προσθετική αντιδιουρητική δράση, οδηγώντας σε αυξημένο κίνδυνο κατακράτησης υγρών ή/και υπονατριαιμίας

Σύσταση(βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις)
ΜΣΑΦ
προσοχή

Ενδέχεται να επάγουν κατακράτηση υγρών ή/και υπονατριαιμία

Σύσταση(βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
Λοπεραμίδη
προσοχή

Τριπλασιασμός των συγκεντρώσεων της δεσμοπρεσσίνης στο πλάσμα, που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο κατακράτησης νερού ή/και υπονατριαιμίας
Διουρητικοί παράγοντες
αντένδειξη

Σύσταση(βλ. Αντενδείξεις)
Διμεθικόνη
παρακολούθηση

Ενδέχεται να μειώσει την απορρόφηση της δεσμοπρεσσίνης
Τροφή (τυποποιημένο γεύμα με 27% λιπαρά)
παρακολούθηση

Μειώνει τον ρυθμό και την έκταση της απορρόφησης της δεσμοπρεσσίνης κατά 40%. Ενδέχεται να επηρεάσει τη φαρμακοδυναμική σε χαμηλότερες δόσεις.

ΣύστασηΕάν σημειωθεί ελάττωση της δράσης, τότε πριν να αυξηθεί η δόση, πρέπει να εξεταστεί η επίδραση της τροφής.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ανοσοποιητικό

Αλλεργικές αντιδράσεις

Μεταβολισμός

Υπονατριαιμία

Ψυχιατρικές διαταραχές

Συναισθηματικές ενοχλήσεις

Νευρικό

Κεφαλαλγία

Γαστρεντερικό

Κοιλιακό άλγος
Ναυτία

Δέρμα

Αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Συναισθηματικές ενοχλήσεις

Ψυχιατρικές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Υπονατριαιμία

Μεταβολισμός

Πολύ σπάνιες
Αλλεργικές αντιδράσεις

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

Περιορισμένα δεδομένα, μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν επιβλαβείς δράσεις. Δεδομένα σε περιορισμένο αριθμό εκτεθειμένων κυήσεων δείχνουν σπάνιες περιπτώσεις διαμαρτιών, αλλά δεν υποδεικνύεται αύξηση. Συνιστάται παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης λόγω κινδύνου προεκλαμψίας (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Οι ποσότητες δεσμοπρεσσίνης που ενδέχεται να μεταφερθούν στο βρέφος είναι σημαντικά χαμηλότερες από τις ποσότητες που απαιτούνται, για να επηρεαστεί η διούρηση. Πρέπει να ληφθεί απόφαση για διακοπή της γαλουχίας ή της θεραπείας, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού και της θεραπείας.
Γονιμότητα
Άγνωστο

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα που αφορούν τη γονιμότητα.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

παρατεταμένη διάρκεια δράσης
κατακράτηση νερού
υπονατριαιμία

Αντιμετώπιση

διακοπή της θεραπείας με δεσμοπρεσσίνη, περιορισμός των υγρών και συμπτωματική θεραπεία, εάν χρειάζεται.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα

Το πόσιμο διάλυμα Δεσμοπρεσσίνη 360 μικρογραμμάρια/ml δεν έχει ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Άλας νατρίου του p-υδροξυβενζοϊκού μεθυλεστέρα (E 219),

άλας νατρίου του p-υδροξυβενζοϊκού προπυλεστέρα (E 217),

υδροχλωρικό οξύ (για ρύθμιση του pH) και

κεκαθαρμένο ύδωρ.

6.2 Αντενδείξεις

Δεν εφαρμόζεται.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: βαζοπρεσσίνη και ανάλογα, κωδικός ATC: H01BA02.

Μηχανισμός δράσης

Η δεσμοπρεσσίνη είναι ένα δομικό ανάλογο της φυσιολογικής ορμόνης της υπόφυσης αργινίνης-βαζοπρεσίνης. Διαφέρουν στην απαμίνωση της κυστεΐνης και στην υποκατάσταση της L-αργινίνης από D-αργινίνη. Αυτές οι αλλαγές έχουν ως αποτέλεσμα σημαντική αύξηση της διάρκειας της αντιδιουρητικής δράσης και έλλειψη αγγειοσυσπαστικής δράσης σε κλινικές δόσεις. Με όρους αντιδιουρητικής δράσης, η δεσμοπρεσσίνη είναι ένα ισχυρό μόριο με τιμή EC50 1,6 pg/ml. Μετά από από στόματος χορήγηση, η φαρμακολογική δράση ενδέχεται να διαρκέσει από 6 έως 14 ώρες.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση

Η δεσμοπρεσσίνη μπορεί να ανιχνευθεί στο πλάσμα από 15 έως 30 λεπτά μετά την από στόματος χορήγηση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 0,76 ώρες κατά μέσο όρο. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της δεσμοπρεσσίνης, όταν χορηγείται από στόματος, κυμαίνεται μεταξύ 0,08% και 0,16%. Η Cmax μετά τη χορήγηση 1 ml (360 μικρογραμμαρίων) πόσιμου διαλύματος Δεσμοπρεσσίνη 360 μικρογραμμάρια/ml ήταν 29,22 pg/ml. Ταυτόχρονη πρόσληψη τροφής μειώνει τον ρυθμό και την έκταση της απορρόφησης κατά 40%.

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής της δεσμοπρεσσίνης είναι 0,3 l/kg. Η δεσμοπρεσσίνη δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, αλλά απεκκρίνεται σε πολύ μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα.

Βιομετασχηματισμός

Σε in vitro μελέτες σε παρασκευάσματα ανθρώπινων ηπατικών μικροσωμάτων, καταδείχθηκε ότι δεν μεταβολίζεται σημαντική ποσότητα δεσμοπρεσσίνης και, συνεπώς, δεν είναι πιθανό να συμβαίνει ηπατικός μεταβολισμός in vivo στον άνθρωπο.

Αποβολή

65% της δεσμοπρεσσίνης που απορροφάται από στόματος μπορεί να ανακτηθεί στα ούρα εντός 24 ωρών. Ο γεωμετρικός μέσος του τελικού χρόνου ημίσειας ζωής είναι 2,5 ± 0,8 ώρες. Δεν παρατηρήθηκαν διαφορές σχετιζόμενες με το φύλο στη φαρμακοκινητική της δεσμοπρεσσίνης.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: βαζοπρεσσίνη και ανάλογα, κωδικός ATC: H01BA02. ### Μηχανισμός δράσης Η δεσμοπρεσσίνη είναι ένα δομικό ανάλογο της φυσιολογικής ορμόνης της υπόφυσης αργινίνης-βαζοπρεσίνης. Διαφέρουν στην απαμίνωση…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες ### Απορρόφηση Η δεσμοπρεσσίνη μπορεί να ανιχνευθεί στο πλάσμα από 15 έως 30 λεπτά μετά την από στόματος χορήγηση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 0,76 ώρες κατά μέσο όρο. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός In vitro, σε παρασκευάσματα μικροσωμάτων ανθρώπινου ήπατος, έχει αποδειχθεί ότι δεν μεταβολίζεται σημαντική ποσότητα δεσμοπρεσσίνης στο ήπαρ και επομένως είναι απίθανο να συμβεί μεταβολισμός στο ανθρώπινο ήπαρ in vivo.

Απέκκριση

Δεν καθορίζεται στα παρεχόμενα δεδομένα.

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Νάτριο ορού (Na⁺)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	—	Κατά τη διάρκεια της θεραπείας
Ωσμωτικότητα πλάσματος	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	—	Κυστική ίνωση

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	—	Κατά τη διάρκεια της θεραπείας
Σωματικό βάρος	monitor_weightΣωματομετρικά (βάρος/ΔΜΣ)	—	Κατά τη διάρκεια της θεραπείας

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Δεσμοπρεσσίνη είναι μια χημική ουσία παρόμοια με την Αντιδιουρητική Ορμόνη (ADH) που υπάρχει φυσικά στον οργανισμό. Αυξάνει τη συγκέντρωση των ούρων και μειώνει την παραγωγή ούρων. Η δεσμοπρεσσίνη χρησιμοποιείται για την πρόληψη και τον έλεγχο της υπερβολικής δίψας, της ούρησης και της αφυδάτωσης που προκαλούνται από τραυματισμό, χειρουργική επέμβαση και ορισμένες ιατρικές καταστάσεις, επιτρέποντάς σας να κοιμάστε τη νύχτα χωρίς να ξυπνάτε για ούρηση. Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία συγκεκριμένων τύπων διαβήτη insipidus και καταστάσεων μετά από τραυματισμό στο κεφάλι ή χειρουργική επέμβαση στην υπόφυση.

DrugBank

Indication

expand_more

Οι από του στόματος μορφές μπορεί να χρησιμοποιηθούν για τη διαχείριση της πρωτοπαθούς νυκτερινής ενούρησης σε ενήλικες και του διαβήτη insipidus που ανταποκρίνεται στη βαζοπρεσσίνη, καθώς και για τον έλεγχο της προσωρινής πολυουρίας και πολυδιψίας μετά από τραυματισμό στο κεφάλι ή χειρουργική επέμβαση στην περιοχή της υπόφυσης. Οι ενδορρινικές και παρεντερικές μορφές μπορεί να χρησιμοποιηθούν για τη διαχείριση αυτόματων ή προκαλούμενων από τραύμα αιμορραγιών (π.χ. αιμαρθρωσις, ενδομυϊκό αιμάτωμα, βλεννογονική αιμορραγία) σε ασθενείς με αιμορροφιλία Α ή νόσο von Willebrand Τύπου Ι. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί παρεντερικά για την πρόληψη ή τη θεραπεία αιμορραγίας σε ασθενείς με ουραιμία.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η δεσμοπρεσσίνη είναι ένα συνθετικό ανάλογο της φυσικής αντιδιουρητικής ορμόνης (ADH ή βαζοπρεσσίνη) που παράγεται από τον υποθάλαμο και αποθηκεύεται στην οπίσθια υπόφυση. Η κύρια λειτουργία της ADH είναι η ρύθμιση του εξωκυττάριου όγκου υγρών στον οργανισμό. Η έκκριση της ADH διεγείρεται από την αγγειοτενσίνη ΙΙ, συνδέοντάς την με το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης (RAAS). Η ADH διεγείρει την επαναρρόφηση νερού στα νεφρά προκαλώντας την ενσωμάτωση καναλιών aquaporin-2 στην κορυφαία επιφάνεια των κυττάρων του αθροιστικού σωληναρίου και του άπω σωληναρίου. Προκαλεί επίσης αγγειοσύσπαση μέσω της δράσης της στα κύτταρα των λείων μυών των αγγείων των αθροιστικών σωληναρίων. Η αποτελεσματικότητα της δεσμοπρεσσίνης για τη διαχείριση αιμορραγιών σε ασθενείς με αιμορροφιλία Α ή νόσο von Willebrand Τύπου Ι προκύπτει από την ικανότητά της να προκαλεί δοσοεξαρτώμενες αυξήσεις στον παράγοντα VIII (αντιαιμορροφιλικός παράγοντας), στον ενεργοποιητή πλασμινογόνου, και σε μικρότερο βαθμό, στις δραστηριότητες του αντιγόνου που σχετίζεται με τον παράγοντα VIII και του συμπαράγοντα ριστοσετίνης στο πλάσμα. αυτές οι αλλαγές βελτιώνουν την πήξη του αίματος.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Η δεσμοπρεσσίνη μιμείται τις δράσεις της ενδογενούς ανθρώπινης ADH (ανατρέξτε στην ενότητα Φαρμακολογία παραπάνω). Η δεσμοπρεσσίνη είναι ένα δομικό ανάλογο της ADH τροποποιημένο με αποαμίνωση της 1-κυστεΐνης και αντικατάσταση της 8-L-αργινίνης με 8-D-αργινίνη. Σε σύγκριση με τη φυσική ADH, η δεσμοπρεσσίνη προκαλεί μεγαλύτερη αντιδιουρητική απόκριση σε βάση βάρους.

DrugBank

Absorption

expand_more

Ελάχιστα απορροφάται από τον ΓΕΣ (μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα = 0.08-0.16%). 10-20% απορροφάται από τη ρινική βλεννογόνο.

DrugBank

Half life

expand_more

Από του στόματος t1/2 = 1.5-2.5 ώρες. Ενδορρινική t1/2 = 3.3-3.5 ώρες. Η IV t1/2 είναι διφασική: αρχική t1/2 = 7.8 λεπτά, τελική t1/2 = 0.4-4 ώρες.

DrugBank

Protein binding

expand_more

50%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Δεν καθορίζεται στα παρεχόμενα δεδομένα.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος κατανομής: Μη διαθέσιμος.

DrugBank

Clearance

expand_more

Συγχρόνως αποβολή: Μη διαθέσιμο.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Η υπερδοσολογία μπορεί να οδηγήσει σε παράταση της δράσης και σε συμπτώματα όπως κατακράτηση υγρών, πονοκέφαλο, κοιλιακές κράμπες, ναυτία και έξαψη προσώπου. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, ναυτία, κοιλιακό άλγος, έξαψη προσώπου, ζάλη, ξηροστομία και υπονατριαιμία. Συμφόρηση μύτης και ρινίτιδα έχουν αναφερθεί με ενδορρινικά σπρέι.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μιμούμενη τις δράσεις της ενδογενούς ADH, η δεσμοπρεσσίνη δρα ως επιλεκτικός αγωνιστής των υποδοχέων V2 που εκφράζονται στον νεφρικό σωληνάριο (CD) για την αύξηση της επαναρρόφησης νερού και τη μείωση της παραγωγής ούρων. Η δεσμοπρεσσίνη έχει αποδειχθεί ότι είναι πιο ισχυρή από την ADH στην αύξηση των επιπέδων παραγόντων VIII στο πλάσμα σε ασθενείς με αιμορροφιλία και νόσο von Willebrand τύπου Ι. Η δεσμοπρεσσίνη επιδεικνύει σημαντικά μειωμένη αγγειοσυσπαστική δράση. Η δεσμοπρεσσίνη που χορηγείται ρινικά έχει αντιδιουρητική δράση περίπου στο ένα δέκατο της αντίστοιχης δόσης που χορηγείται με ένεση.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Μετά τη σύνδεση της δεσμοπρεσσίνης στους υποδοχείς V2 στην βασοπλευρική μεμβράνη των κυττάρων του νεφρικού σωληναρίου και των συλλεκτικών σωληναρίων του νεφρώνα, διεγείρεται η αδενυλική κυκλάση. Οι επακόλουθες ενδοκυτταρικές καταρράκτες στα συλλεκτικά σωληνάρια οδηγούν σε αυξημένο ρυθμό εισαγωγής καναλιών νερού, που ονομάζονται ενυδρίνες, στη μεμβράνη του αυλού και ενισχύουν τη διαπερατότητα της μεμβράνης στο νερό.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Μετά από χορήγηση ρινικού σπρέι 0.83 mcg και 1.66 mcg, ο διάμεσος χρόνος μέχρι τη μέγιστη πλασματική συγκέντρωση (Tmax) ήταν 0.25 και 0.75 ώρες, αντίστοιχα. Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση ήταν περίπου 4.00 (± 3.85) pg/mL και 9.11 (± 6.90) pg/mL, αντίστοιχα. Η βιοδιαθεσιμότητα 1.5 mg/mL δεσμοπρεσσίνης που χορηγήθηκε με ρινική οδό κυμάνθηκε μεταξύ 3.3% και 4.1%. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος δεσμοπρεσσίνης κυμαίνεται μεταξύ 0.08% και 0.16%, όπου η μέση μέγιστη πλασματική συγκέντρωση επιτυγχάνεται εντός 2 ωρών.

Η δεσμοπρεσσίνη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα. Περίπου το 65% της απορροφούμενης δεσμοπρεσσίνης μετά από από του στόματος χορήγηση ανακτήθηκε στα ούρα εντός 24 ωρών.

Ο όγκος κατανομής της από του στόματος δεσμοπρεσσίνης είναι 0.2 – 0.32 l/kg. Δεν αναφέρεται ότι διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Μετά από ραδιοϊωδίωση (125I) στο Ν-άκρο, το ποσοστό σύνδεσης με πρωτεΐνες πλάσματος της δεσμοπρεσσίνης αναφέρθηκε ότι ήταν 17.3 ± 1.5% σε φαρμακοκινητική μελέτη σε υγιείς εθελοντές.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

In vitro, σε παρασκευάσματα μικροσωμάτων ανθρώπινου ήπατος, έχει αποδειχθεί ότι δεν μεταβολίζεται σημαντική ποσότητα δεσμοπρεσσίνης στο ήπαρ και επομένως είναι απίθανο να συμβεί μεταβολισμός στο ανθρώπινο ήπαρ in vivo.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Μετά από ενδορρινική δόση 1.66 mcg δεσμοπρεσσίνης, ο διάμεσος φαινόμενος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής ήταν 2.8 ώρες. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αυξήθηκε σημαντικά από 3 ώρες σε φυσιολογικούς υγιείς ασθενείς σε 9 ώρες σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια. Ο από του στόματος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της δεσμοπρεσσίνης κυμαίνεται από 2 έως 3.11 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Παράγοντες που δρουν για να σταματήσουν τη ροή του αίματος. Οι απορροφήσιμοι αιμοστατικοί σταματούν την αιμορραγία είτε με τον σχηματισμό τεχνητού θρόμβου είτε παρέχοντας έναν μηχανικό φορέα που διευκολύνει την πήξη όταν εφαρμόζεται απευθείας στην αιμορραγούσα επιφάνεια. Αυτοί οι παράγοντες λειτουργούν περισσότερο σε τριχοειδές επίπεδο και δεν είναι αποτελεσματικοί στην αναστολή αρτηριακής ή φλεβικής αιμορραγίας υπό οποιαδήποτε σημαντική ενδοαγγειακή πίεση.

Παράγοντες που μειώνουν την απέκκριση των ΟΥΡΩΝ, κυρίως οι ΟΚΤΑΠΕΠΤΙΔΕΣ ΒΑΣΟΠΡΕΣΣΙΝΕΣ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA

ENR1LLB0FP

ΔΕΣΜΟΠΡΕΣΣΙΝΗ

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Ενεργοποιητής Παράγοντα VIII

Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Αυξημένη Δραστηριότητα Παράγοντα VIII Πήξης

Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Αυξημένη Συγκέντρωση Παράγοντα VIII Πήξης

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Ανάλογο Βασοπρεσσίνης

Χημική Δομή [CS] - Βασοπρεσσίνες

Η δεσμοπρεσσίνη είναι Ενεργοποιητής Παράγοντα VIII και Ανάλογο Βασοπρεσσίνης. Η φυσιολογική επίδραση της δεσμοπρεσσίνης οφείλεται στην αυξημένη δραστηριότητα και τη αυξημένη συγκέντρωση του Παράγοντα VIII πήξης.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1.5-2.5 ώρες (oral), 3.3-3.5 ώρες (intranasal), 7.8 λεπτά/0.4-4 ώρες (IV)

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

50%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

0.08-0.16% (oral), 10-20% (nasal)

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 45 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

5311065

Μοριακός τύπος

C46H64N14O12S2

Μοριακό βάρος

1069.2

IUPAC

(2S)-N-[(2R)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]-1-[(4R,7S,10S,13S,16S)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxamide

InChIKey

NFLWUMRGJYTJIN-PNIOQBSNSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Παράγοντες που μειώνουν την απέκκριση των ΟΥΡΩΝ, κυρίως οι ΟΚΤΑΠΕΠΤΙΔΕΣ ΒΑΣΟΠΡΕΣΣΙΝΕΣ.