Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ H01BA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DESMOPRESSIN

Δεσμοπρεσσίνη

Aπό τις ορμόνες του οπίσθιου λοβού της υπόφυσης η βαζοπρεσσίνη, ως αντιδιουρητικό φάρμακο, έχει σχεδόν πλήρως υποκατασταθεί από το συνθετικό της ανάλογο δεσμοπρεσσίνη. H ωκυτοκίνη χρησιμοποιείται ως μητροσυσπαστικό (βλ. 7.5.1).

Chemical structure of DESMOPRESSIN

Εμπορικά Ονόματα

DEFIRIN MINIRIN-DDAVP NICTUR

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Άποιος διαβήτης (διαγνωστικώς και θεραπευτικώς). Δοκιμασία συμπυκνωτικής ικανότητας των νεφρών.
medication
SPC-DEFIRIN

Δοσολογία

expand_more
Δόση έναρξης:
10-20 mcg (0,1-0,2 ml)
  • Ενήλικες (Άποιος διαβήτης)
    Δόση10-20 mcg (0,1-0,2 ml)
    μία ή δύο φορές την ημέρα. Σε περίπτωση κατακράτησης ύδατος η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται.
  • Παιδιά (3 μηνών-12 ετών, Άποιος διαβήτης)
    Δόση5-10 mcg (0,05-0,1 ml)
    μία ή δύο φορές την ημέρα. Σε περίπτωση κατακράτησης ύδατος η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται.
  • Ενήλικες (Δοκιμασία συμπυκνωτικής ικανότητας νεφρών)
    Δόση40 mcg
    εφάπαξ
  • Παιδιά (άνω των 12 μηνών, Δοκιμασία συμπυκνωτικής ικανότητας νεφρών)
    Δόση20 mcg (0,2 ml)
    εφάπαξ
  • Παιδιά (κάτω των 12 μηνών, Δοκιμασία συμπυκνωτικής ικανότητας νεφρών)
    Δόση10 mcg (0,1 ml)
    εφάπαξ
block
SPC-DEFIRIN

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησίας στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Τακτικής ή ψυχογενούς πολυδιψίας και πολυδιψίας εξαιτίας καταχρήσεως οινοπνεύματος (ποτομανίας), που έχει ως αποτέλεσμα παραγωγή ούρων που υπερβαίνει τα 40 ml/kg/24ωρο
  • Γνωστής υπονατριαιμίας ή προδιάθεσης για υπονατριαιμία
  • Ιστορικού γνωστής ή πιθανής καρδιακής ανεπάρκειας και άλλες παθήσεις που απαιτούν θεραπεία με διουρητικούς παράγοντες
  • Συνδρόμου απρόσφορης εκκρίσεως αντιδιουρητικής ορμόνης, επειδή το σύνδρομο αυτό σχετίζεται με την υπονατριαιμία εξ’ αραιώσεως
  • Πολυουρίας χωρίς αντικειμενική διάγνωση κεντρικού άποιου διαβήτη
  • Nόσου Von Willebrand τύπου ΙΙb
  • Μέτριας και σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερης των 50 ml/min)
warning
SPC-DEFIRIN

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Χρήση του φαρμάκου
    πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο από ασθενείς οι οποίοι δεν μπορούν να χρησιμοποιήσουν τις από του στόματος χορηγούμενες μορφές.
  • Χορήγηση σε παιδιά
    Πληθυσμόςπαιδιά
    συνιστάται να διασφαλίζεται ότι η χορήγηση γίνεται υπό την επίβλεψη ενήλικα, ώστε να ελέγχεται η λήψη της δόσης.
  • Κίνδυνος κατακράτησης υγρών και/ή υπονατριαιμίας
    Η θεραπεία χωρίς τη σύγχρονη μείωση της πρόσληψης υγρών μπορεί να οδηγήσει σε κατακράτηση υγρών και/ή υπονατριαιμία με ή χωρίς προειδοποιητικά σημεία και συμπτώματα (κεφαλαλγία, ναυτία/έμετο, πρόσληψη βάρους και σε σοβαρές περιπτώσεις σπασμούς).
  • Συμβουλή για περιορισμό πρόσληψης υγρών
    Σε όλους τους ασθενείς και, όπου εφαρμόζεται, στα άτομα που τους φροντίζουν πρέπει να δίδεται με ιδιαίτερη προσοχή η συμβουλή να εφαρμόζουν τον περιορισμό πρόσληψης υγρών.
  • Προφυλάξεις για την αποφυγή υπερφόρτισης με υγρά
    Πρέπει να λαμβάνονται ιδιαίτερες προφυλάξεις για την αποφυγή υπερφόρτισης με υγρά:
  • Κίνδυνος ‘δηλητηριάσεως με νερό’ / υπονατριαιμία
    η δοσολογία πρέπει να ρυθμίζεται με προσοχή, ιδιαίτερα στα μικρά παιδιά και ηλικιωμένους.
  • Καταστάσεις με έλλειψη ισορροπίας ύδατος και ηλεκτρολυτών
    Πληθυσμόςασθενείς με συστηματικές λοιμώξεις, πυρετό, γαστρεντερίτιδα
    η θεραπεία με δεσμοπρεσσίνη πρέπει να διακόπτεται.
  • Κίνδυνος ενδοκρανιακής πίεσης
    Πρέπει να λαμβάνονται προφυλάξεις.
  • Δυσλειτουργία της κύστης και απόφραξη των ουροφόρων πόρων
    Πρέπει να λαμβάνεται σοβαρά υπόψη η περίπτωση πριν την έναρξη της θεραπείας.
  • Χρόνος μεταξύ χορηγήσεων
    Συνιστάται να μεσολαβεί οπωσδήποτε ένα 12ωρο μεταξύ δύο χορηγήσεων.
  • Κυστική ίνωση
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα που πάσχουν από κυστική ίνωση.
  • Αύξηση αρτηριακής πίεσης
    Πληθυσμόςασθενείς με στεφανιαία ανεπάρκεια και/ή αρτηριακή υπέρταση
    η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται ή να μειώνεται, εάν είναι αναγκαίο, παρά το γεγονός ότι η δεσμοπρεσσίνη έχει απλώς ελαφρά αγγειοσυσπαστική δράση.
  • Ανεπάρκεια παραγωγής κορτιζόλης
    αυτή πρέπει να διορθώνεται προ της έναρξης της θεραπείας και κατά τη διάρκειά της, ώστε να προληφθεί ο όποιος κίνδυνος υπονατριαιμίας.
  • Κίνδυνος υπονατριαιμίας σε ηλικιωμένους και ασθενείς με χαμηλά επίπεδα νατρίου
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με επίπεδα νατρίου σε τιμές στο χαμηλότερο όριο των φυσιολογικών τιμών
    μπορεί να διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο υπονατριαιμίας.
  • Δοκιμασία συμπυκνωτικής ικανότητας των νεφρών σε παιδιά < 1 έτους
    Πληθυσμόςπαιδιά μικρότερα του 1 έτους
    θα πρέπει να γίνεται υπό προσεκτική παρακολούθηση, μόνο σε νοσοκομείο.
  • Ρύθμιση βάρους και κατανάλωσης υγρών κατά τη δοκιμασία
    Το βάρος και η κατανάλωση υγρών από τους ασθενείς υπό μελέτη θα πρέπει να ρυθμίζεται προσεκτικά. Όταν χρησιμοποιείται για διαγνωστικούς σκοπούς, η πρόσληψη υγρών πρέπει να περιορίζεται μόνο για να ικανοποιήσει το αίσθημα της δίψας και να καταναλίσκονται 0,5 L υγρών το πολύ, από 1 ώρα πριν μέχρι 8 ώρες μετά τη χορήγηση.
  • Διακοπή/ρύθμιση θεραπείας κατά τη διάρκεια οξειών υποτροπιαζουσών ασθενειών
    Πληθυσμόςασθενείς με οξειές υποτροπιάζουσες ασθένειες που χαρακτηρίζονται από ανισορροπία υγρών και/ή ηλεκτρολυτών (όπως συστηματικές λοιμώξεις, πυρετό, γαστρεντερίτιδα)
    πρέπει να διακόπτεται ή να ρυθμίζεται προσεκτικά.
  • Προφυλάξεις για ταυτόχρονη θεραπεία με φάρμακα που επάγουν το σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης ή ΜΣΑΦ
    Προφυλάξεις για την αποφυγή υπονατριαιμίας, που περιλαμβάνουν την ιδιαίτερη προσοχή στη μείωση πρόσληψης υγρών και τη συχνότερη παρακολούθηση των επιπέδων νατρίου, πρέπει να λαμβάνονται σε περίπτωση ταυτόχρονης θεραπείας με φάρμακα, τα οποία είναι γνωστό ότι επάγουν το σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης, π.χ. τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, χλωροπρομαζίνη, καρβαμαζεπίνη, και μερικά αντιδιαβητικά της ομάδας σουλφονυλουρίας ιδιαίτερα χλωροπροπαμίδη, καθώς και σε περίπτωση ταυτόχρονης θεραπείας με ΜΣΑΦ.
swap_horiz
SPC-DEFIRIN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, χλωροπρομαζίνη, καρβαμαζεπίνη
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος κατακράτησης ύδατος/υπονατριαιμίας
  • Ορισμένα αντιδιαβητικά της ομάδας της σουλφονυλουρίας (ιδιαίτερα χλωροπροπαμίδη)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος κατακράτησης ύδατος/υπονατριαιμίας
  • Κλοφιβράτη, φθοριοϋδροκορτιζόνη
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος κατακράτησης ύδατος/υπονατριαιμίας
  • ΜΣΑΦ
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος κατακράτησης ύδατος/υπονατριαιμίας
  • Γλιβενκλαμίδη, δεμεκλοκυκλίνη, λίθιο, αιθανόλη
    παρακολούθηση
    Μειωμένη δραστικότητα της αντιδιουρητικής ορμόνης
  • Άλλα αγγειοσυσπαστικά
    προσοχή
    Πιθανή αλληλεπίδραση λόγω ασθενούς αγγειοσυσπαστικής δράσης της δεσμοπρεσσίνης
  • Ινδομεθακίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση έντασης, αλλά όχι διάρκειας δράσης
sick
SPC-DEFIRIN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Υπονατριαιμία
  • Αφυδάτωση
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Αϋπνία
  • Αίσθημα αστάθειας
  • Εφιάλτης
  • Νευρικότητα
  • Επιθετικότητα
  • Συγχυτική κατάσταση
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Κεφαλαλγία
  • Σπασμοί
  • Κώμα
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
Αγγειακές διαταραχές
  • Υπέρταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Ρινική συμφόρηση
  • Ρινίτιδα
  • Επίσταξη
  • Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
  • Δύσπνοια
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Γαστρεντερίτιδα
  • Ναυτία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Έμετος
  • Διάρροια
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Μυϊκοί σπασμοί
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Κόπωση
  • Περιφερειακό οίδημα
  • Θωρακικό άλγος
  • Ρίγη
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Θερμοκρασία του σώματος αυξημένη
  • Σωματικό βάρος αυξημένο
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αναφυλακτική αντίδραση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Υπονατριαιμία
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Συχνές
  • Αφυδάτωση
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • Αίσθημα αστάθειας
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • Εφιάλτης
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Σπασμοί
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Κώμα
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Υπνηλία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • Ρινική συμφόρηση
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Πολύ συχνές
  • Ρινίτιδα
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Πολύ συχνές
  • Επίσταξη
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Συχνές
  • Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Όχι συχνές
  • Γαστρεντερίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Ναυτία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Έμετος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Συχνές
  • Κνίδωση
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Συχνές
  • Μυϊκοί σπασμοί
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Περιφερειακό οίδημα
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Ρίγη
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Θερμοκρασία του σώματος αυξημένη
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Συχνές
  • Σωματικό βάρος αυξημένο
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Όχι συχνές
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-DEFIRIN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Δημοσιευμένα δεδομένα από μικρό αριθμό (n=53) κυήσεων γυναικών με άποιο διαβήτη που έλαβαν θεραπεία με δεσμοπρεσσίνη καθώς και από κυήσεις γυναικών με αιμορραγικές επιπλοκές που εκτέθηκαν σε δεσμοπρεσσίνη (n= 216) δεν αποδεικνύουν αρνητικές επιπτώσεις της δεσμοπρεσσίνης στην κύηση ή στην υγεία του εμβρύου/νεογέννητου παιδιού. Μέχρι σήμερα, δεν υπάρχουν άλλα διαθέσιμα επιδημιολογικά δεδομένα. Μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες βλαβερές επιδράσεις όσον αφορά στην κύηση, την ανάπτυξη του εμβρύου, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη. Μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα δεν έχουν δείξει κλινικά σημαντικές επιδράσεις στους γονείς και τους απογόνους. In vitro ανάλυση ανθρώπινων μοντέλων κοτυληδόνων έχουν δείξει ότι δεν υπάρχει διαπλακούντια μεταφορά δεσμοπρεσσίνης όταν χορηγείται σε θεραπευτική συγκέντρωση που αντιστοιχεί σε συνιστώμενη δόση.
  • Γαλουχία
    Άγνωστο
    Αποτελέσματα από αναλύσεις μητρικού γάλατος από θηλάζουσες μητέρες που ελάμβαναν υψηλή δόση δεσμοπρεσσίνης (300 mcg ενδορρινικά), δείχνουν ότι οι ποσότητες δεσμοπρεσσίνης που μπορεί να μεταφερθούν στο παιδί είναι σημαντικά μικρότερες από τα ποσά που απαιτούνται για να επηρεάσουν τη διούρηση.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η δεσμοπρεσσίνη μιμείται τις δράσεις της ενδογενούς ανθρώπινης ADH (ανατρέξτε στην ενότητα Φαρμακολογία παραπάνω). Η δεσμοπρεσσίνη είναι ένα δομικό ανάλογο της ADH τροποποιημένο με αποαμίνωση της 1-κυστεΐνης και αντικατάσταση της 8-L-αργινίνης με…
monitor_heart
SPC-DEFIRIN

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Βαζοπρεσσίνη και ανάλογα, κωδικός ATC: H01B A02 Το DEFIRIN περιέχει δεσμοπρεσσίνη ένα δομικό ανάλογο της φυσιολογικής αντιδιουρητικής ορμόνης αργινίνης-βαζοπρεσσίνης. Δύο χημικές αλλαγές έχουν γίνει στη φυσιολογική δομή του…
biotech
SPC-DEFIRIN

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 3-5%. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται περίπου μετά από μια ώρα και είναι δοσοεξαρτώμενη. Κατανομή Η κατανομή της δεσμοπρεσσίνης περιγράφεται καλύτερα από ένα μοντέλο κατανομής δύο διαμερισμάτων με…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός In vitro, σε παρασκευάσματα μικροσωμάτων ανθρώπινου ήπατος, έχει αποδειχθεί ότι δεν μεταβολίζεται σημαντική ποσότητα δεσμοπρεσσίνης στο ήπαρ και επομένως είναι απίθανο να συμβεί μεταβολισμός στο ανθρώπινο ήπαρ in vivo.
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Δεν καθορίζεται στα παρεχόμενα δεδομένα.

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-DEFIRIN
expand_more

Δοσολογία

  • Στον άποιο διαβήτη η δοσολογία πρέπει να εξατομικεύεται. Η συνήθης δοσολογία είναι η εξής: Ενήλικες: 10-20 mcg (0,1-0,2 ml) μία ή δύο φορές την ημέρα. Παιδιά: από 3 μηνών-12 ετών: 5-10 mcg (0,05-0,1 ml) μία ή δύο φορές την ημέρα. Σε περίπτωση κατακράτησης ύδατος η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται.
  • Στη δοκιμασία συμπυκνωτικής ικανότητας των νεφρών: Η κανονική δόση για τους ενήλικες είναι 40 mcg εφάπαξ. Για παιδιά άνω των 12 μηνών, 20 mcg (0,2 ml) εφάπαξ. Για παιδιά κάτω των 12 μηνών, 10 mcg (0,1 ml) εφάπαξ. Μετά από τη χορήγηση του DEFIRIN ούρα τα οποία συλλέγονται εντός μιας ώρας, απορρίπτονται. Κατά τη διάρκεια του επόμενου 8ώρου, συλλέγονται 2 κλάσματα ούρων για μέτρηση της ωσμωτικότητος. Η κατανάλωση ύδατος πρέπει να ελέγχεται, βλ. επίσης παράγραφο 4.4. Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι: βλ. παράγραφο 4.4 Νεφρική Δυσλειτουργία: βλ. παράγραφο 4.3 Ηπατική Δυσλειτουργία: βλ. παράγραφο 4.5

Παιδιατρικός πληθυσμός

Το DEFIRIN ενδείκνυται σε παιδιά με κεντρικό (υποφυσιογενή) άποιο διαβήτη και για τη δοκιμασία συμπυκνωτικής ικανότητας των νεφρών (βλ. παράγραφο 4.1 και 4.2).

Τρόπος χορήγησης

Βλέπε οδηγίες στην παράγραφο 6.6.

block

Αντενδείξεις

SPC-DEFIRIN
expand_more

Το DEFIRIN ρινικές σταγόνες, διάλυμα αντενδείκνυνται στις περιπτώσεις:

  • Υπερευαισθησίας στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Τακτικής ή ψυχογενούς πολυδιψίας και πολυδιψίας εξαιτίας καταχρήσεως οινοπνεύματος (ποτομανίας), που έχει ως αποτέλεσμα παραγωγή ούρων που υπερβαίνει τα 40 ml/kg/24ωρο
  • Γνωστής υπονατριαιμίας ή προδιάθεσης για υπονατριαιμία
  • Ιστορικού γνωστής ή πιθανής καρδιακής ανεπάρκειας και άλλες παθήσεις που απαιτούν θεραπεία με διουρητικούς παράγοντες
  • Συνδρόμου απρόσφορης εκκρίσεως αντιδιουρητικής ορμόνης, επειδή το σύνδρομο αυτό σχετίζεται με την υπονατριαιμία εξ’ αραιώσεως
  • Πολυουρίας χωρίς αντικειμενική διάγνωση κεντρικού άποιου διαβήτη
  • Nόσου Von Willebrand τύπου ΙΙb
  • Μέτριας και σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερης των 50 ml/min)
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-DEFIRIN
expand_more

Το DEFIRIN ρινικές σταγόνες, διάλυμα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο από ασθενείς οι οποίοι δεν μπορούν να χρησιμοποιήσουν τις από του στόματος χορηγούμενες μορφές. Όταν συνταγογραφείται το DEFIRIN ρινικές σταγόνες, διάλυμα σε παιδιά συνιστάται να διασφαλίζεται ότι η χορήγηση γίνεται υπό την επίβλεψη ενήλικα, ώστε να ελέγχεται η λήψη της δόσης. Η θεραπεία χωρίς τη σύγχρονη μείωση της πρόσληψης υγρών μπορεί να οδηγήσει σε κατακράτηση υγρών και/ή υπονατριαιμία με ή χωρίς προειδοποιητικά σημεία και συμπτώματα (κεφαλαλγία, ναυτία/έμετο, πρόσληψη βάρους και σε σοβαρές περιπτώσεις σπασμούς). Σε όλους τους ασθενείς και, όπου εφαρμόζεται, στα άτομα που τους φροντίζουν πρέπει να δίδεται με ιδιαίτερη προσοχή η συμβουλή να εφαρμόζουν τον περιορισμό πρόσληψης υγρών. Πρέπει να λαμβάνονται ιδιαίτερες προφυλάξεις για την αποφυγή υπερφόρτισης με υγρά:

  • Προκειμένου να αποφευχθεί κάθε κίνδυνος ‘δηλητηριάσεως με νερό’, μέσω υπονατριαιμίας, η δοσολογία πρέπει να ρυθμίζεται με προσοχή, ιδιαίτερα στα μικρά παιδιά και ηλικιωμένους.
  • Σε καταστάσεις και σε σοβαρές συνοδές παθήσεις που χαρακτηρίζονται από έλλειψη ισορροπίας ύδατος και ηλεκτρολυτών (όπως συστηματικές λοιμώξεις, πυρετός, γαστρεντερίτιδα), η θεραπεία με δεσμοπρεσσίνη πρέπει να διακόπτεται.
  • Σε ασθενείς που διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο ενδοκρανιακής πίεσης πρέπει να λαμβάνονται προφυλάξεις.
  • Πρέπει να λαμβάνεται σοβαρά υπόψη η περίπτωση δυσλειτουργίας της κύστης και η απόφραξη των ουροφόρων πόρων πριν την έναρξη της θεραπείας.
  • Συνιστάται να μεσολαβεί οπωσδήποτε ένα 12ωρο μεταξύ δύο χορηγήσεων.
  • Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα που πάσχουν από κυστική ίνωση.
  • Η δεσμοπρεσσίνη σε υψηλές δόσεις μπορεί μερικές φορές να προκαλέσει ελαφρά αύξηση της αρτηριακής πίεσης, η οποία εξαφανίζεται με τη μείωση της δοσολογίας. Σε ασθενείς με στεφανιαία ανεπάρκεια και/ή αρτηριακή υπέρταση, η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται ή να μειώνεται, εάν είναι αναγκαίο, παρά το γεγονός ότι η δεσμοπρεσσίνη έχει απλώς ελαφρά αγγειοσυσπαστική δράση.
  • Σε περίπτωση ανεπάρκειας παραγωγής κορτιζόλης, αυτή πρέπει να διορθώνεται προ της έναρξης της θεραπείας και κατά τη διάρκειά της, ώστε να προληφθεί ο όποιος κίνδυνος υπονατριαιμίας.
  • Οι ηλικιωμένοι ασθενείς και οι ασθενείς με επίπεδα νατρίου σε τιμές στο χαμηλότερο όριο των φυσιολογικών τιμών μπορεί να διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο υπονατριαιμίας. Για τον έλεγχο της συμπυκνωτικής ικανότητας των νεφρών: Η δοκιμασία συμπυκνωτικής ικανότητας των νεφρών σε παιδιά μικρότερα του 1 έτους, θα πρέπει να γίνεται υπό προσεκτική παρακολούθηση, μόνο σε νοσοκομείο. Το βάρος και η κατανάλωση υγρών από τους ασθενείς υπό μελέτη θα πρέπει να ρυθμίζεται προσεκτικά. Όταν χρησιμοποιείται για διαγνωστικούς σκοπούς, η πρόσληψη υγρών πρέπει να περιορίζεται μόνο για να ικανοποιήσει το αίσθημα της δίψας και να καταναλίσκονται 0,5 L υγρών το πολύ, από 1 ώρα πριν μέχρι 8 ώρες μετά τη χορήγηση. Η θεραπεία με δεσμοπρεσσίνη πρέπει να διακόπτεται ή να ρυθμίζεται προσεκτικά κατά τη διάρκεια οξειών υποτροπιαζουσών ασθενειών που χαρακτηρίζονται από ανισορροπία υγρών και/ή ηλεκτρολυτών (όπως συστηματικές λοιμώξεις, πυρετό, γαστρεντερίτιδα). Προφυλάξεις Προφυλάξεις για την αποφυγή υπονατριαιμίας, που περιλαμβάνουν την ιδιαίτερη προσοχή στη μείωση πρόσληψης υγρών και τη συχνότερη παρακολούθηση των επιπέδων νατρίου, πρέπει να λαμβάνονται σε περίπτωση ταυτόχρονης θεραπείας με φάρμακα, τα οποία είναι γνωστό ότι επάγουν το σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης, π.χ. τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, χλωροπρομαζίνη, καρβαμαζεπίνη, και μερικά αντιδιαβητικά της ομάδας σουλφονυλουρίας ιδιαίτερα χλωροπροπαμίδη, καθώς και σε περίπτωση ταυτόχρονης θεραπείας με ΜΣΑΦ.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-DEFIRIN
expand_more
Φάρμακα, τα οποία είναι γνωστό ότι επάγουν το σύνδρομο της απρόσφορης έκκρισης της αντιδιουρητικής ορμόνης, π.χ. τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, εκλεκτικοί αναστολείς της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης, χλωροπρομαζίνη και καρβαμαζεπίνη, όπως και ορισμένα αντιδιαβητικά της ομάδας της σουλφονυλουρίας ιδιαίτερα η χλωροπροπαμίδη, καθώς και φάρμακα τα οποία αυξάνουν τη δραστικότητα της αντιδιουρητικής ορμόνης π.χ. κλοφιβράτη, φθοριοϋδροκορτιζόνη, μπορεί να προκαλέσουν πρόσθετη αντιδιουρητική δράση και να αυξήσουν τον κίνδυνο κατακράτησης ύδατος/υπονατριαιμίας (βλ. παράγραφο 4.4). Τα ΜΣΑΦ μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένο κίνδυνο κατακράτησης ύδατος/υπονατριαιμίας (βλ παράγραφο 4.4). Υπάρχουν επίσης φάρμακα τα οποία ελαττώνουν τη δραστικότητα της αντιδιουρητικής ορμόνης π.χ. γλιβενκλαμίδη, δεμεκλοκυκλίνη, λίθιο και αιθανόλη. Παρά το ότι η δεσμοπρεσσίνη έχει ασθενή αγγειοσυσπαστική δράση σε σχέση με την αντιδιουρητική της δράση, αυτή πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν συνδυάζεται με άλλα αγγειοσυσπαστικά. Η ινδομεθακίνη μπορεί να αυξήσει την ένταση, αλλά όχι τη διάρκεια δράσης. Δεν είναι πιθανόν η δεσμοπρεσσίνη να αλληλεπιδράσει με φάρμακα που επηρεάζουν τον ηπατικό μεταβολισμό, επειδή έχει αποδειχθεί ότι η δεσμοπρεσσίνη δεν υφίσταται σημαντικού βαθμού ηπατικό μεταβολισμό σε in vitro μελέτες με ανθρώπινα μικροσώματα. Εντούτοις, επίσημες μελέτες αλληλεπιδράσεων in viv o δεν έχουν διεξαχθεί.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-DEFIRIN
expand_more

Περίληψη του προφίλ ασφάλειας Η πιο σοβαρή ανεπιθύμητη αντίδραση με δεσμοπρεσσίνη είναι η υπονατριαιμία, η οποία μπορεί να προκαλέσει κεφαλαλγία, ναυτία, έμετο, μείωση του νατρίου του ορού, αύξηση βάρους, κακουχία, κοιλιακό άλγος, μυϊκές κράμπες, ζάλη, σύγχυση, μειωμένη συνείδηση και σε σοβαρές περιπτώσεις, σπασμούς και κώμα. Η πλειοψηφία των υπολοίπων αντιδράσεων πρέπει να αναφερθούν ως μη σοβαρές. Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη διάρκεια της θεραπείας ήταν ρινική συμφόρηση (27%), υψηλή θερμοκρασία σώματος (15%), και ρινίτιδα (12%). Άλλες συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν κεφαλαλγία (9%), λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος (9%), γαστρεντερίτιδα (7%), κοιλιακό άλγος (5%). Αναφυλακτικές αντιδράσεις δεν έχουν παρατηρηθεί σε κλινικές δοκιμές, αλλά έχουν ληφθεί αυθόρμητες αναφορές.

Συνοπτικός πίνακας ανεπιθύμητων ενεργειών Ο παρακάτω πίνακας βασίζεται στην συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών του φαρμάκου που αναφέρθηκαν σε κλινικές δοκιμές με ρινικώς χορηγούμενο DEFIRIN, που διεξήχθησαν σε παιδιά και ενήλικες για τη θεραπεία του κεντρικού άποιου διαβήτη, της πρωτοπαθούς νυκτερινής ενούρησης και στη δοκιμασία συμπυκνωτικής ικανότητας των νεφρών, σε συνδυασμό με την μετά την κυκλοφορία του εμπειρία για όλες τις ενδείξεις. Αντιδράσεις που έχουν παρατηρηθεί μόνο μετά την κυκλοφορία ή με άλλες μορφές της δεσμοπρεσσίνης έχουν προστεθεί στην στήλη «μη-γνωστών» συχνοτήτων.

Οργανικό σύστημα κατά το MedDra
Πολύ συχνές (≥ 1/10) Συχνές (≥ 1/100 έως <1/10)
— —
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Αλλεργική αντίδραση
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
Υπονατριαιμία
Αφυδάτωση***
Ψυχιατρικές διαταραχές
Αϋπνία, Νευρικότητα* , Επιθετικότητα*
Αίσθημα αστάθειας**, Εφιάλτης**
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Κεφαλαλγία*
Αγγειακές διαταραχές
Υπέρταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
Ρινική συμφόρηση, Ρινίτιδα
Διαταραχές του γαστρεντερικού
Γαστρεντερίτιδα, Ναυτία*, Κοιλιακό άλγος*
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Κνησμός, Εξάνθημα, Κνίδωση
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
Μυϊκοί σπασμοί*
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
Κόπωση*, Περιφερειακό οίδημα*, Θωρακικό άλγος, Ρίγη
Παρακλινικές εξετάσεις
Θερμοκρασία του σώματος αυξημένη**
  • Αναφέρθηκαν σε σχέση με υπονατριαιμία. ** Αναφέρθηκαν κυρίως σε παιδιά και εφήβους. *** Αναφέρθηκαν στην ένδειξη του κεντρικού άποιου διαβήτη.

Περιγραφή των επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών Η πιο σοβαρή ανεπιθύμητη ενέργεια με δεσμοπρεσσίνη είναι η υπονατριαιμία, και σε σοβαρές περιπτώσεις οι επιπλοκές της, δηλαδή οι σπασμοί και το κώμα. Η αιτία της πιθανής υπονατριαιμίας είναι η αναμενόμενη αντιδιουρητική δράση.

Παιδιατρικός πληθυσμός Η υπονατριαιμία είναι αναστρέψιμη και στα παιδιά έχει παρατηρηθεί να συμβαίνει σε σχέση με αλλαγές στη καθημερινή ρουτίνα που επηρεάζουν την πρόσληψη υγρών και / ή την εφίδρωση. Στα παιδιά ιδιαίτερη προσοχή θα πρέπει να δοθεί στις προφυλάξεις που αναφέρονται στην παράγραφο 4.4.

Άλλες ειδικές ομάδες πληθυσμού Τα βρέφη, οι ηλικιωμένοι και οι ασθενείς με επίπεδα νατρίου στον ορό στο κατώτερο όριο του φυσιολογικού εύρους μπορεί να έχουν αυξημένο κίνδυνο ανάπτυξης υπονατριαιμίας (βλ. παράγραφο 4.4).

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585, Ιστότοπος: http:// www. eof. gr.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-DEFIRIN
expand_more

Κύηση Δημοσιευμένα δεδομένα από μικρό αριθμό (n=53) κυήσεων γυναικών με άποιο διαβήτη που έλαβαν θεραπεία με δεσμοπρεσσίνη καθώς και από κυήσεις γυναικών με αιμορραγικές επιπλοκές που εκτέθηκαν σε δεσμοπρεσσίνη (n= 216) δεν αποδεικνύουν αρνητικές επιπτώσεις της δεσμοπρεσσίνης στην κύηση ή στην υγεία του εμβρύου/νεογέννητου παιδιού. Μέχρι σήμερα, δεν υπάρχουν άλλα διαθέσιμα επιδημιολογικά δεδομένα.

Προσοχή πρέπει να δίνεται όταν συνταγογραφείται η δεσμοπρεσσίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα δεν έχουν δείξει κλινικά σημαντικές επιδράσεις στους γονείς και τους απογόνους. In vitro ανάλυση ανθρώπινων μοντέλων κοτυληδόνων έχουν δείξει ότι δεν υπάρχει διαπλακούντια μεταφορά δεσμοπρεσσίνης όταν χορηγείται σε θεραπευτική συγκέντρωση που αντιστοιχεί σε συνιστώμενη δόση.

Θηλασμός Αποτελέσματα από αναλύσεις μητρικού γάλατος από θηλάζουσες μητέρες που ελάμβαναν υψηλή δόση δεσμοπρεσσίνης (300 mcg ενδορρινικά), δείχνουν ότι οι ποσότητες δεσμοπρεσσίνης που μπορεί να μεταφερθούν στο παιδί είναι σημαντικά μικρότερες από τα ποσά που απαιτούνται για να επηρεάσουν τη διούρηση.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-DEFIRIN
expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Βαζοπρεσσίνη και ανάλογα, κωδικός ATC: H01B A02 Το DEFIRIN περιέχει δεσμοπρεσσίνη ένα δομικό ανάλογο της φυσιολογικής αντιδιουρητικής ορμόνης αργινίνης-βαζοπρεσσίνης. Δύο χημικές αλλαγές έχουν γίνει στη φυσιολογική δομή του μορίου, συγκεκριμένα απαμίνωση της 1-κυστεΐνης και υποκατάσταση της L-αργινίνης από D-αργινίνη. Αυτό επιφέρει σημαντική παράταση της αντιδιουρητικής δράσης με ταυτόχρονη μείωση της αγγειοσυσπαστικής δράσης σε θεραπευτικές δόσεις.
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-DEFIRIN
expand_more
Απορρόφηση Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 3-5%. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται περίπου μετά από μια ώρα και είναι δοσοεξαρτώμενη. Κατανομή Η κατανομή της δεσμοπρεσσίνης περιγράφεται καλύτερα από ένα μοντέλο κατανομής δύο διαμερισμάτων με όγκο κατανομής κατά τη φάση της απομάκρυνσης 0,3-0,5 L/kg. Βιομετασχηματισμός Ο in-vivo μεταβολισμός της δεσμοπρεσσίνης δεν έχει μελετηθεί. Σε in vitro μελέτες μεταβολισμού της δεσμοπρεσσίνης με παρασκευάσματα ανθρώπινων ηπατικών μικροσωμάτων, απεδείχθη ότι δε μεταβολίζονται σημαντικές ποσότητες στο ήπαρ από το σύστημα κυτοχρώματος Ρ450. Επομένως δεν είναι πιθανόν να λαμβάνει χώρα in vivo μεταβολισμός στο ανθρώπινο ήπαρ από το σύστημα κυτοχρώματος Ρ450. Η επίδραση της δεσμοπρεσσίνης στη φαρμακοκινητική άλλων φαρμάκων είναι πιθανότατα ελάχιστη, εξαιτίας έλλειψης αναστολής του σύστημα μεταβολισμού φαρμάκων, του κυτοχρώματος Ρ450. Αποβολή Η ολική κάθαρση της δεσμοπρεσσίνης έχει υπολογιστεί 7,6 L/hr. Ο τελικός χρόνος ημιζωής της δεσμοπρεσσίνης εκτιμάται 2,8 ώρες. Σε υγιή άτομα το κλάσμα που εκκρίνεται αμετάβλητο ήταν 52% (44-60%).
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1.5-2.5 ώρες (oral), 3.3-3.5 ώρες (intranasal), 7.8 λεπτά/0.4-4 ώρες (IV)
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

50%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

0.08-0.16% (oral), 10-20% (nasal)
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem
science

Scientific Profile

CID
5311065
Μοριακός τύπος
C46H64N14O12S2
Μοριακό βάρος
1069.2
IUPAC
(2S)-N-[(2R)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]-1-[(4R,7S,10S,13S,16S)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxamide
InChIKey
NFLWUMRGJYTJIN-PNIOQBSNSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Παράγοντες που δρουν για να σταματήσουν τη ροή του αίματος. Οι απορροφήσιμοι αιμοστατικοί σταματούν την αιμορραγία είτε με τον σχηματισμό τεχνητού θρόμβου είτε παρέχοντας έναν μηχανικό φορέα που διευκολύνει την πήξη όταν εφαρμόζεται απευθείας στην αιμορραγούσα επιφάνεια. Αυτοί οι παράγοντες λειτουργούν περισσότερο σε τριχοειδές επίπεδο και δεν είναι αποτελεσματικοί στην αναστολή αρτηριακής ή φλεβικής αιμορραγίας υπό οποιαδήποτε σημαντική ενδοαγγειακή πίεση.

Παράγοντες που μειώνουν την απέκκριση των ΟΥΡΩΝ, κυρίως οι ΟΚΤΑΠΕΠΤΙΔΕΣ ΒΑΣΟΠΡΕΣΣΙΝΕΣ.

Σχετικά Εργαλεία