ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05AA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CHLORPROMAZINE

Χλωροπρομαζίνη

### Μηχανισμός δράσης Η χλωρπρομαζίνη αποκλείει τους D2 και κυρίως τους D1 υποδοχείς της ντοπαμίνης και η δράση της θεωρείται ως νευροληπτική.

Εμπορικά Ονόματα

CHLORPROMAZINE-REMEDICA

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση25-50 mg

Σε ψυχωσικές καταστάσεις, επαναλαμβάνονται όπως χρειάζεται
Παιδιά 1-5 ετών

Δόση0,5 mg/kg BΣ κάθε 6-8 ώρες

Μέγ. δόση40mg ημερησίως

Σε ψυχωσικές καταστάσεις
Παιδιά 6-12 ετών

Δόση0,5 mg/kg BΣ κάθε 6-8 ώρες

Μέγ. δόση75mg ημερησίως

Σε ψυχωσικές καταστάσεις
Ενήλικες

Δόσηαρχικά 25 mg, μετά 25-50mg κάθε 3-4 ώρες

Σε ναυτία και έμετους, μέχρι να σταματήσει ο έμετος. Ακολουθεί χορήγηση από το στόμα.
Παιδιά 2-5 ετών

Δόση0,5 mg/kg BΣ κάθε 6-8 ώρες

Μέγ. δόση30mg ημερησίως

Σε ναυτία και έμετους
Παιδιά 6-12 ετών

Δόση0,5 mg/kg BΣ κάθε 6-8 ώρες

Μέγ. δόση75mg ημερησίως

Σε ναυτία και έμετους
Ενήλικες

Δόση25 έως 50 mg

Σε επίμονο λύγγα, ενδομυϊκώς. Εάν δεν υπάρξει ανταπόκριση, 25 έως 50 mg διαλυμένα σε 500 κ.εκ. φυσιολογικού ορού σε αργή ενδοφλέβια έγχυση.
Ενήλικες

Δόση25 έως 50 mg κάθε 6-8 ώρες

Σε προκλητή υποθερμία
Παιδιά 1-12 ετών

Δόσηαρχικώς 0,5 - 1 mg/kg Β.Σ. κάθε 4-6 ώρες

Σε προκλητή υποθερμία
Ενήλικες

Δόση25-50 mg

Προεγχειρητικώς, 1 έως 2 ώρες πριν την επέμβαση
Παιδιά 1-12 ετών

Δόση0,5 mg/kg Β.Σ.

Προεγχειρητικώς, 1 έως 2 ώρες πριν την επέμβαση
Ενήλικες

Δόση25 mg κάθε 6 έως 8 ώρες

Σε οξεία διαλείπουσα πορφυρία, έως ότου ελεγχθεί ο τρόμος

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στις φαινοθειαζίνες
Καταστολή του μυελού των οστών
Κωματώδεις καταστάσεις
Φαιοχρωμοκύττωμα

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Χορήγηση σε ευαίσθητες ομάδες
προσοχή

Πληθυσμόςαλλεργικά άτομα, ασθενείς με καρδιαγγειακές παθήσεις, γλαύκωμα, επιληψία, χρόνιες αναπνευστικές παθήσεις, οξεία λοίμωξη του αναπνευστικού συστήματος, νευροπάθεια, νόσο του Parkinson, υπερτροφία προστάτη

Ιδιαίτερη προσοχή και παρακολούθηση
Νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια

Μειωμένες δόσεις λόγω κινδύνου υπερδοσολογίας
Υπερήλικες και παιδιά
προσοχή

Πληθυσμόςυπερήλικες ασθενείς, παιδιά

Μικρότερες δόσεις λόγω υπερευαισθησίας (καταστολή και υπόταση)
Σοβαρές καρδιαγγειακές παθήσεις
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρές καρδιαγγειακές παθήσεις

Προσοχή λόγω αιμοδυναμικών μεταβολών και κινδύνου υπότασης
Έκθεση σε υψηλές θερμοκρασίες
προσοχή

Πληθυσμόςάτομα εκτεθειμένα σε υψηλές θερμοκρασίες

Προσοχή
Θυρεοτοξίκωση
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με θυρεοτοξίκωση

Προσοχή επειδή μπορεί να προκληθούν έντονα συμπτώματα από το ΚΝΣ
Συνδυασμός με οινόπνευμα και μυελοτοξικά φάρμακα
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς υπό αγωγή

Αποφυγή της λήψεως οινοπνεύματος και μυελοτοξικών φαρμάκων
Σύνδρομο Reye
αποφυγή

Πληθυσμόςπαιδιά ή έφηβοι με υποψία συνδρόμου Reye

Η χρήση του Χλωροπρομαζίνη πρέπει να αποφεύγεται
Ακαθισία ή όψιμη δυσκινησία
προσοχή

Πληθυσμόςγενικός πληθυσμός (πιο συχνά σε ηλικιωμένες γυναίκες, μετά από παρατεταμένη χρήση)

Η χρόνια χορήγηση να περιορίζεται σε ασθενείς με χρόνια πάθηση που ανταποκρίνεται στα νευροληπτικά και για την οποία δεν υπάρχει άλλη εξ ίσου αποτελεσματική και πιο ασφαλής εναλλακτική θεραπεία. Οι ασθενείς να παρακολουθούνται τακτικά, να τους χορηγείται η μικρότερη αποτελεσματική δόση και αν εμφανίσουν συμπτώματα δυσκινησίας να διακόπτεται η χορήγηση. Αντιχολινεργικά αντενδείκνυνται στην όψιμη δυσκινησία.
Κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο
προσοχή

Διακοπή της χορήγησης του Χλωροπρομαζίνη και των άλλων συναφών φαρμάκων, εντατική αντιμετώπιση των συμπτωμάτων. Η διάγνωση πρέπει να διαφοροποιείται με προσοχή.
Απότομη διακοπή
προσοχή

Να αποφεύγεται η απότομη διακοπή ιδίως των μεγάλων δόσεων
Θειώδη άλατα
προσοχή

Πληθυσμόςορισμένα ευαίσθητα άτομα (ιδιαίτερα ασθματικοί ασθενείς)

Προσοχή λόγω πιθανότητας αλλεργικών αντιδράσεων

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

αλκοόλ
αντένδειξη

η κατασταλτική επίδραση του Χλωροπρομαζίνη αυξάνεται συνεργικά, μεταβολές στην εγρήγορση μπορεί να επηρεάσουν την οδήγηση οχημάτων και τη χρήση μηχανημάτων
Levodopa
αντένδειξη

αμοιβαίος ανταγωνισμός ανάμεσα στη δράση του levodopa και των νευροληπτικών, αναστολή και απώλεια δράσεως των νευροληπτικών
Guanethidine, κλονιδίνη, α-μεθυλντόπα
αντένδειξη

αναστολή της αντιυπερτασικής δράσης
Αντιυπερτασικά και διουρητικά
προσοχή

αθροιστική συνεργεία και κίνδυνος ορθοστατικής υπότασης
Παράγωγα της μορφίνης, πλειονότητα των αντιισταμινικών, βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες, αναισθητικά
προσοχή

αύξηση της κεντρικής κατασταλτικής επίδρασης με σημαντικές συνέπειες, ιδιαίτερα στην περίπτωση οδήγησης αυτοκινήτου ή χρήσης μηχανημάτων
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντιχολινεργικά αντιπακινσονικά, ατροπινικά αντισπασμωδικά, αντιισταμινικά, disopyramide
προσοχή

αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών τύπου ατροπίνης (κατακράτηση ούρων, δυσκοιλιότητα, ξηροστομία), αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών από το ΚΝΣ (σύγχυση, οργανικό ψυχοσύνδρομο)
προπρανολόλη
παρακολούθηση

αυξάνονται τα επίπεδα τους στο αίμα και κατά συνέπεια και η δράση των δύο φαρμάκων
Cartopril, enalapril
προσοχή

αυξημένη αντιυπερτασική δράση με κίνδυνο εμφάνισης ορθοστατικής υπότασης (αθροιστική ενέργεια)
Μετοκλοπραμίδη
προσοχή

αύξηση του κινδύνου εμφάνισης εξωπυραμιδικών εκδηλώσεων
Αντιαρρυθμικά που επιμηκύνουν το QT διάστημα, αστεμιζόλη, τερφεναδίνη
προσοχή

αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης καρδιακών αρρυθμιών
από του στόματος αντιπηκτικά
προσοχή

το Χλωροπρομαζίνη μειώνει τη δράση τους
αντιεπιληπτικά
παρακολούθηση

πιθανόν να απαιτήσει αναπροσαρμογή της δόσης των τελευταίων
άλατα λιθίου
προσοχή

αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης εγκεφαλοπάθειας

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Νευρικό

Υπνηλία
Λήθαργος
Δυστονικές αντιδράσεις
Παρκινσονισμός
Ακαθησία
Όψιμη δυσκινησία
Κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο
Επιληπτικές κρίσεις
Εγκεφαλικό οίδημα
Ζάλη
Ίλιγγος

Ψυχιατρικές

Απάθεια
Κατάθλιψη
Παραλήρημα
Επιθετικότητα
Αϋπνία
Σύγχυση

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Εξωπυραμιδικά σύνδρομα
Διαταραχές της θερμορρύθμισης

Γενικές

Υποθερμία
Πυρετός
Υπερπυρεξία
Περιφερικό οίδημα

Αγγειακές

Ορθοστατική υπόταση
Υποτασικές κρίσεις

Καρδιά

Ταχυκαρδία
Βραδυκαρδία
ΗΚΓραφικές ανωμαλίες

Γαστρεντερικό

Ξηροστομία
Δυσκοιλιότητα

Οφθαλμικές

Διαταραχές οπτικής προσαρμογής

Αναπνευστικό

Συμφόρηση ρινικού βλεννογόνου

Νεφρά/Ουροποιητικό

Κατακράτηση ούρων
Γλυκοζουρία

Ενδοκρινικό

Υπερπρολακτιναιμία
Ψευδώς θετικό τεστ εγκυμοσύνης στα ούρα

Αναπαραγωγικό

Μεταβολές της libido
Αδυναμία εκσπερμάτωσης
Διόγκωση μαστών
Γαλακτόρροια
Διαταραχές της εμμηνορρυσίας

Ενδοκρινικές διαταραχές

Αμηνόροια

Μεταβολισμός

Υπογλυκαιμία
Υπεργλυκαιμία
Αύξηση σωματικού βάρους

Ήπαρ

Ίκτερος
Ενδοηπατική χολόσταση

Δέρμα

Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
Δερματίτιδα
Πολύμορφο ερύθημα

Ανοσοποιητικό

Σύνδρομο ομοιάζον με συστηματικό ερυθηματώδη λύκο

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μελάχρωση του δέρματος, του αμφιβληστροειδούς, του κερατοειδούς και των φακών

Αίμα

Ακοκκιοκυτταραιμία
Θρομβοπενία
Αιμολυτική αναιμία
Πανκυττοπενία

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αιμολυτική αναιμία

Αίμα

Σπάνιες
Βραδυκαρδία

Καρδιά

Σπάνιες
Θρομβοπενία

Αίμα

Σπάνιες
Πανκυττοπενία

Αίμα

Σπάνιες
Πυρετός

Γενικές

Σπάνιες
Υπερπυρεξία

Γενικές

Σπάνιες
Ακοκκιοκυτταραιμία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Ίκτερος

Ήπαρ
Ίλιγγος

Νευρικό
Όψιμη δυσκινησία

Νευρικό

Μη γνωστές
Αδυναμία εκσπερμάτωσης

Αναπαραγωγικό
Ακαθησία

Νευρικό
Αμηνόροια
Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας

Δέρμα
Απάθεια

Ψυχιατρικές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές
Αύξηση σωματικού βάρους

Μεταβολισμός
Γαλακτόρροια

Αναπαραγωγικό
Γλυκοζουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό
Δερματίτιδα

Δέρμα
Διαταραχές οπτικής προσαρμογής

Οφθαλμικές
Διαταραχές της εμμηνορρυσίας

Αναπαραγωγικό
Διαταραχές της θερμορρύθμισης
Διόγκωση μαστών

Αναπαραγωγικό
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό
Δυστονικές αντιδράσεις

Νευρικό
Εγκεφαλικό οίδημα

Νευρικό
Ενδοηπατική χολόσταση

Ήπαρ
Εξωπυραμιδικά σύνδρομα
Επιθετικότητα

Ψυχιατρικές
Επιληπτικές κρίσεις

Νευρικό
Ζάλη

Νευρικό
ΗΚΓραφικές ανωμαλίες

Καρδιά
Κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο

Νευρικό
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές
Κατακράτηση ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό
Λήθαργος

Νευρικό
Μελάχρωση του δέρματος, του αμφιβληστροειδούς, του κερατοειδούς και των φακών
Μεταβολές της libido

Αναπαραγωγικό
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό
Ορθοστατική υπόταση

Αγγειακές
Παραλήρημα

Ψυχιατρικές
Παρκινσονισμός

Νευρικό
Περιφερικό οίδημα

Γενικές
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα
Συμφόρηση ρινικού βλεννογόνου

Αναπνευστικό
Σύγχυση

Ψυχιατρικές
Σύνδρομο ομοιάζον με συστηματικό ερυθηματώδη λύκο

Ανοσοποιητικό
Ταχυκαρδία

Καρδιά
Υπεργλυκαιμία

Μεταβολισμός
Υπερπρολακτιναιμία

Ενδοκρινικό
Υπνηλία

Νευρικό
Υπογλυκαιμία

Μεταβολισμός
Υποθερμία

Γενικές
Υποτασικές κρίσεις

Αγγειακές
Ψευδώς θετικό τεστ εγκυμοσύνης στα ούρα

Ενδοκρινικό

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
χορηγείται μόνο εάν κρίνεται απαραίτητο και αναντικατάστατο και εφ’όσον η αναμενόμενη ωφέλεια αντισταθμίζει τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο

Η ασφάλεια του Χλωροπρομαζίνη στη εγκυμοσύνη δεν είναι βεβαιωμένη. Η χορήγηση του κατά το τέλος της κυήσεως μπορεί να αποβεί τοξική για το νεογνό και έχουν αναφερθεί περιπτώσεις ίκτερου, εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων και διαταραχών των αντανακλαστικών σε νεογνά των οποίων οι μητέρες ελάμβαναν χλωρπρομαζίνη. Μελέτες αναπαραγωγής σε τρωκτικά έχουν δείξει την δυνατότητα της χλωρπρομαζίνης για εμβρυοτοξικότητα και αύξηση της νεογνικής θνησιμότητας.
Γαλουχία
αντενδείκνυται

Η chlorpromazine εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η χλωρπρομαζίνη αποκλείει τους D2 και κυρίως τους D1 υποδοχείς της ντοπαμίνης και η δράση της θεωρείται ως νευροληπτική. Εξασκεί επίσης ηρεμιστική και αντιεμετική δράση. Οι δράσεις εκτείνονται εκτός από το νευρικό και σε άλλα οργανικά συστήματα, εμφανίζει δε επιπλέον αντιαδρενεργικές, αντιμουσκαρινικές (αντιχολινεργικές), αντιισταμινκές, γαγγλιοπληγικές και αντισεροτονινικές δράσεις.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση:

Το Χλωροπρομαζίνη χορηγούμενο per os απορροφάται ταχέως. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 2-4 ωρών από της λήψεως, η δε σχετική βιοδιαθεσιμότητα του ως προς την ενδομυϊκή χορήγηση είναι περίπου 50%, λόγω έντονου μεταβολισμού πρώτης διόδου.

Κατανομή:

To ΖULEDINE κατανέμεται σ’ολόκληρο τον οργανισμό και η σύνδεσή του με πρωτεΐνες είναι σημαντική (περίπου 95-98%). Περνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και οι συγκεντρώσεις του στον εγκεφαλικό ιστό είναι υψηλότερες από αυτές του πλάσματος. Περνά επίσης τον αιματοπλακουντικό φραγμό και εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Χρόνος ημιζωής στο πλάσμα:

Η πρώτη βιολογική ημιπερίοδος ζωής είναι περίπου 30 ώρες, αλλά η απομάκρυνση των μεταβολιτών είναι αργή και παρατεταμένη. (4 εβδομάδες και περισσότερο) λόγω της υψηλής λιποφιλικότητας και της δέσμευσής του στους ιστούς. Οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα διαφοροποιούνται σημαντικά ανάλογα με το άτομο.

Μεταβολισμός:

Το Χλωροπρομαζίνη υπόκειται σε μεταβολισμό πρώτης διόδου. Μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό στο ήπαρ προς ενεργούς ή ανενεργούς μεταβολίτες, και εισάγεται στην εντεροηπατική κυκλοφορία.

Απομάκρυνση:

Απομακρύνεται με τα ούρα και τα κόπρανα.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η χλωρπρομαζίνη αποκλείει τους D2 και κυρίως τους D1 υποδοχείς της ντοπαμίνης και η δράση της θεωρείται ως νευροληπτική. Εξασκεί επίσης ηρεμιστική και αντιεμετική δράση. Οι δράσεις εκτείνονται εκτός από το νευρικό και σε άλλα οργανικά…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση: Το Χλωροπρομαζίνη χορηγούμενο per os απορροφάται ταχέως. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 2-4 ωρών από της λήψεως, η δε σχετική βιοδιαθεσιμότητα του ως προς την ενδομυϊκή χορήγηση είναι περίπου 50%, λόγω έντονου…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Εκτενώς μεταβολίζεται στο ήπαρ και τους νεφρούς. Μεταβολίζεται εκτενώς από ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450 CYP2D6 (κύρια οδός), CYP1A2 και CYP3A4. Έχουν αναγνωριστεί περίπου 10 έως 12 κύριοι μεταβολίτες. Η υδροξυλίωση στις θέσεις 3 και 7 του…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Απορροφάται εύκολα από τον ΓΕΣ. Η βιοδιαθεσιμότητα ποικίλλει λόγω του μεταβολισμού πρώτης διόδου από το ήπαρ. * Κατανομή: 20 L/kg * Απέκκριση: Νεφρά, ~ 37% απεκκρίνεται στα ούρα. Η χλωρπρομαζίνη…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αιματολογικός έλεγχος	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	τακτική	Χρόνια αγωγή

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Οφθαλμολογική παρακολούθηση	visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος	τακτική	Χρόνια αγωγή

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Το πρωτότυπο αντιψυχωτικό φάρμακο φαινοθειζίνης. Όπως και τα άλλα φάρμακα αυτής της κατηγορίας, οι αντιψυχιατρικές δράσεις της χλωροπρομαζίνης θεωρούνται ότι οφείλονται σε μακροχρόνια προσαρμογή του εγκεφάλου στο μπλοκάρισμα των ντοπαμινεργικών υποδοχέων. Η χλωροπρομαζίνη έχει πολλές άλλες ενέργειες και θεραπευτικές χρήσεις, συμπεριλαμβανομένου του αντιεμετικού ρόλου και στη θεραπεία ανθεκτικού hiccup.

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας. Έλεγχος ναυτίας και εμετού. Για ανακούφιση από νευρικότητα και ανησυχία πριν από τη χειρουργική επέμβαση. Συμπληρωματική στη θεραπεία τετάνου. Έλεγχος των εκδηλώσεων της μανιακής φάσης της μανιο-καταθλιπτικής νόσου.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία: Η χλωροπρομαζίνη είναι ψυχότροπο φάρμακο ενδεικτικό για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας. Επίσης ασκεί κατασταλτική και αντιεμετική δράση. Η χλωροπρομαζίνη έχει δράσεις σε όλα τα επίπεδα του κεντρικού νευρικού συστήματος—κυρίως σε υποφλοιώδη επίπεδα—as well as on multiple organ systems. Έχει ισχυρή αντιαδρενεργική και ασθενέστερη περιφερική αντιχολινεργική δραστηριότητα. Η δράση αποκλεισμού γαγγλίων είναι σχετικά ήπια. Διαθέτει επίσης ήπιες αντιισταμινικές και αντισεροτονινεργικές δραστηριότητες.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Η χλωροπρομαζίνη ενεργεί ως ανταγωνιστής (παρεμβαίνουσα ουσία) σε διάφορους μετασυναπτικούς υποδοχείς — στους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς (υποτύποι D1, D2, D3 και D4 — διαφορετικές αντιψυχιακές ιδιότητες ως προς παραγωγικά και μη παραγωγικά συμπτώματα), στους σεροτονινεργικούς υποδοχείς (5-HT1 και 5-HT2, με αγχολυτικές, αντικαταθλιπτικές και αντιεπιθετικές ιδιότητες καθώς και με μείωση των εξωπυραμιδικών παρενεργειών, αλλά οδηγώντας σε αύξηση βάρους, πτώση πίεσης, υπνηλία και δυσκολίες εκσπερμάτισης), στους ισταμινεργικούς υποδοχείς (H1, υπνηλία, αντιεμετική δράση, ζάλη, πτώση αρτηριακής πίεσης και αύξηση βάρους), στους αλφα1/αλφα2 υποδοχείς (αντισυμπαθημομετρικές ιδιότητες, πτώση της αρτηριακής πίεσης, αντανακλαστική ταχυκαρδία, ζάλη, υπνηλία, υπερπαραγωγή σάλιων και ακράτεια, καθώς και σε σεξουαλικές δυσλειτουργίες, αλλά μπορεί να ελαττώσει και τον ψευδοπαρκινσονισμό – αμφισβητούμενο) και τελικά στους μουσκαρινικούς (χολινεργικούς) υποδοχείς M1/M2 (προκαλώντας αντιχολινεργικές εκδηλώσεις όπως ξηροστομία, θολή όραση, δυσκοιλιότητα, δυσκολία / αδυναμία ούρησης, ταχυκαρδία τοις ρυθμοί, αλλαγές στο ΗΚΓ και απώλεια μνήμης), αλλά η αντιχολινεργική δράση μπορεί να ελαττώσει εξω-γραμμικές παρενέργειες.

DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεΐνης: 40%.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα: Εκδηλώσεις περιλαμβάνουν διέγερση, κώμα, σπασμούς, δυσκολία στην αναπνοή, δυσκολία κατάποσης, ξηροστομία, ακραία υπνηλία, πυρετό, εντερική απόφραξη, αρρυθμία ή μη κανονικός καρδιακός ρυθμός, χαμηλή αρτηριακή πίεση και νευρικότητα.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η χλωρπρομαζίνη είναι ένας ψυχοτρόπος παράγοντας που ενδείκνυται για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας. Παρουσιάζει επίσης κατασταλτική και αντιεμετική δράση. Η χλωρπρομαζίνη δρα σε όλα τα επίπεδα του κεντρικού νευρικού συστήματος – κυρίως σε υποφλοιώδη επίπεδα – καθώς και σε πολλαπλά συστήματα οργάνων. Η χλωρπρομαζίνη έχει ισχυρή αντι-αδρενεργική και ασθενέστερη περιφερική αντιχολινεργική δράση. Η δράση αποκλεισμού των γαγγλίων είναι σχετικά ήπια. Επίσης, κατέχει ασθενή αντιισταμινική και αντι-σεροτονινεργική δράση.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η χλωρπρομαζίνη δρα ως ανταγωνιστής (αναστολέας) σε διάφορους μετασυναπτικούς υποδοχείς:

Ντοπαμινεργικοί υποδοχείς (υποτύποι D1, D2, D3 και D4 - διαφορετικές αντιψυχωσικές ιδιότητες σε θετικά και αρνητικά συμπτώματα).
Σεροτονινεργικοί υποδοχείς (5-HT1 και 5-HT2, με αγχολυτικές, αντικαταθλιπτικές και αντι-επιθετικές ιδιότητες, καθώς και μείωση των εξωπυραμιδικών παρενεργειών, αλλά οδηγώντας επίσης σε αύξηση βάρους, πτώση της αρτηριακής πίεσης, καταστολή και δυσκολίες στην εκσπερμάτιση).
Ισταμινο-ϋποδοχείς (H1-υποδοχείς, προκαλώντας καταστολή, αντιέμεση, ίλιγγο, πτώση της αρτηριακής πίεσης και αύξηση βάρους).
Άλφα1/άλφα2-υποδοχείς (αντι-συμπαθητομιμητικές ιδιότητες, μείωση της αρτηριακής πίεσης, ανακλαστική ταχυκαρδία, ίλιγγο, καταστολή, υπερβολική σιελόρροια και ακράτεια, καθώς και σεξουαλική δυσλειτουργία, αλλά μπορεί επίσης να μειώσει το ψευδοπάρκινσον - αμφιλεγόμενο).
Μυο-χολινεργικοί (χολινεργικοί) M1/M2-υποδοχείς (προκαλώντας αντιχολινεργικά συμπτώματα όπως ξηροστομία, θολή όραση, δυσκοιλιότητα, δυσκολία/αδυναμία ούρησης, κολπική ταχυκαρδία, αλλαγές στο ΗΚΓ και απώλεια μνήμης, αλλά η αντιχολινεργική δράση μπορεί να μειώσει τις εξωπυραμιδικές παρενέργειες).

Επιπλέον, η χλωρπρομαζίνη είναι ασθενής αναστολέας της προ-συναπτικής επαναπρόσληψης της ντοπαμίνης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε (ήπιες) αντικαταθλιπτικές και αντι-παρκινσονικές επιδράσεις. Αυτή η δράση θα μπορούσε επίσης να εξηγήσει την ψυχοκινητική διέγερση και την ενίσχυση της ψύχωσης (πολύ σπάνια σημειώνεται στην κλινική χρήση).

Οι κύριες φαρμακολογικές επιδράσεις της χλωρπρομαζίνης είναι παρόμοιες με εκείνες άλλων προπυλαμινο-παραγώγων της φαινοθειαζίνης. Η χλωρπρομαζίνη έχει ισχυρές αντιχολινεργικές και κατασταλτικές επιδράσεις και μέτριες εξωπυραμιδικές επιδράσεις. Η χλωρπρομαζίνη έχει ισχυρή αντιεμετική και αδρενεργική ανασταλτική δράση και ασθενή δράση αποκλεισμού γαγγλίων, αντιισταμινική και αντι-σεροτονινεργική δράση.

Η ανάπτυξη των παραγώγων της φαινοθειαζίνης ως ψυχοφαρμακολογικών παραγόντων προέκυψε από την παρατήρηση ότι ορισμένες φαινοθειαζίνες με αντιισταμινική δράση παρήγαγαν καταστολή. Σε μια προσπάθεια ενίσχυσης των κατασταλτικών επιδράσεων αυτών των φαρμάκων, συντέθηκαν η προμεθαζίνη και η χλωρπρομαζίνη. Η χλωρπρομαζίνη είναι το φαρμακολογικό πρωτότυπο των φαινοθειαζινών. Η φαρμακολογία των φαινοθειαζινών είναι πολύπλοκη και λόγω των δράσεών τους στο κεντρικό και αυτόνομο νευρικό σύστημα, τα φάρμακα επηρεάζουν πολλές διαφορετικές θέσεις στο σώμα. Αν και οι δράσεις των διαφόρων φαινοθειαζινών είναι γενικά παρόμοιες, αυτά τα φάρμακα διαφέρουν ποσοτικά και ποιοτικά ως προς τον βαθμό στον οποίο παράγουν συγκεκριμένες φαρμακολογικές επιδράσεις. /Γενική Δήλωση Φαινοθειαζίνης/

Στο ΚΝΣ, οι φαινοθειαζίνες δρουν κυρίως στα υποφλοιώδη επίπεδα της δικτυωτής σχηματισμού, του λιμβικού συστήματος και του υποθαλάμου. Οι φαινοθειαζίνες γενικά δεν προκαλούν σημαντική φλοιώδη καταστολή. Ωστόσο, υπάρχει ελάχιστη πληροφορία για τις ειδικές επιδράσεις των φαινοθειαζινών στο φλοιώδες επίπεδο. Οι φαινοθειαζίνες δρουν επίσης στα βασικά γάγγλια, προκαλώντας εξωπυραμιδικές επιδράσεις. Ο ακριβής μηχανισμός(οί) δράσης, συμπεριλαμβανομένης της αντιψυχωσικής δράσης, των φαινοθειαζινών δεν έχει προσδιοριστεί, αλλά μπορεί να σχετίζεται κυρίως με τις αντι-ντοπαμινεργικές επιδράσεις των φαρμάκων. Υπάρχουν ενδείξεις ότι οι φαινοθειαζίνες ανταγωνίζονται τη ντοπαμινεργική νευροδιαβίβαση στις συνάψεις. Υπάρχουν επίσης κάποιες ενδείξεις ότι οι φαινοθειαζίνες μπορεί να μπλοκάρουν μετασυναπτικές θέσεις υποδοχέων ντοπαμίνης. Ωστόσο, δεν έχει προσδιοριστεί εάν η αντιψυχωσική δράση των φαρμάκων σχετίζεται αιτιολογικά με τις αντι-ντοπαμινεργικές τους επιδράσεις. Οι φαινοθειαζίνες έχουν επίσης περιφερική ή/και κεντρική ανταγωνιστική δράση έναντι άλφα-αδρενεργικών, σεροτονινεργικών, ισταμινικών (H1-υποδοχείς) και μουσκαρινικών υποδοχέων. Οι φαινοθειαζίνες έχουν επίσης κάποια αδρενεργική δράση, καθώς αναστέλλουν την επαναπρόσληψη των μονοαμινών στην προ-συναπτική νευρωνική μεμβράνη, γεγονός που τείνει να ενισχύσει τη νευροδιαβίβαση. Οι επιδράσεις των φαινοθειαζινών στο αυτόνομο νευρικό σύστημα είναι περίπλοκες και απρόβλεπτες, επειδή τα φάρμακα παρουσιάζουν διάφορους βαθμούς άλφα-αδρενεργικού αποκλεισμού, μουσκαρινικού αποκλεισμού και αδρενεργικής δραστηριότητας. Η αντιψυχωσική δράση των φαινοθειαζινών μπορεί να σχετίζεται με οποιαδήποτε ή όλες αυτές τις επιδράσεις, αλλά έχει προταθεί ότι οι επιδράσεις των φαρμάκων στην ντοπαμίνη είναι πιθανότατα οι πιο σημαντικές. Έχει επίσης προταθεί ότι οι επιδράσεις των φαινοθειαζινών σε άλλες αμίνες (π.χ., γ-αμινοβουτυρικό οξύ [GABA]) ή πεπτίδια (π.χ., ουσία P, ενδορφίνες) μπορεί να συμβάλλουν στην αντιψυχωσική τους δράση. Απαιτείται περαιτέρω μελέτη για τον προσδιορισμό του ρόλου του κεντρικού νευρωνικού ανταγωνισμού υποδοχέων και των επιδράσεων στους βιοχημικούς μεσολαβητές στην αντιψυχωσική δράση των φαινοθειαζινών και άλλων αντιψυχωσικών παραγόντων. /Γενική Δήλωση Φαινοθειαζίνης/

Αν και ο ακριβής μηχανισμός(οί) δράσης δεν έχει οριστικά προσδιοριστεί, οι φαινοθειαζίνες έχουν αντιεμετική δράση. Η αντιεμετική δράση μπορεί να διαμεσολαβείται μέσω άμεσης επίδρασης των φαρμάκων στην προκαλούμενη από χημικά ερεθίσματα ζώνη (CTZ) του προμήκους, προφανώς με αποκλεισμό των υποδοχέων ντοπαμίνης στην CTZ. Οι φαινοθειαζίνες αναστέλλουν τις κεντρικές και περιφερικές επιδράσεις της απομορφίνης και των εργοταμινικών αλκαλοειδών. Οι φαινοθειαζίνες γενικά δεν αναστέλλουν τον έμετο που προκαλείται από τη δράση φαρμάκων στο γάγγλιο του νεύρου πνευμονογαστρικού ή από τοπική δράση στο γαστρεντερικό σωλήνα. /Γενική Δήλωση Φαινοθειαζίνης/

Για περισσότερα δεδομένα Μηχανισμού Δράσης (Πλήρη) για τη Χλωρπρομαζίνη (19 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα καταγραφής HSDB.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορρόφηση: Απορροφάται εύκολα από τον ΓΕΣ. Η βιοδιαθεσιμότητα ποικίλλει λόγω του μεταβολισμού πρώτης διόδου από το ήπαρ.
Κατανομή: 20 L/kg
Απέκκριση: Νεφρά, ~ 37% απεκκρίνεται στα ούρα.

Η χλωρπρομαζίνη υδροχλωρική απορροφάται ταχέως από τον ΓΕΣ και από παρεντερικά σημεία έγχυσης. Ωστόσο, μετά από από του στόματος χορήγηση, το φάρμακο υφίσταται σημαντικό μεταβολισμό κατά την απορρόφηση (στον βλεννογόνο του ΓΕΣ) και την πρώτη δίοδο από το ήπαρ. Αν και δεν έχει σαφώς τεκμηριωθεί σε ανθρώπους, η χλωρπρομαζίνη και οι μεταβολίτες της υφίστανται εντεροηπατική κυκλοφορία σε ζώα.

Έχουν αναφερθεί σημαντικές δια-ατομικές διακυμάνσεις στις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα με την ίδια από του στόματος δόση χλωρπρομαζίνης. Η μεταβλητότητα πιστεύεται ότι οφείλεται σε ευρεία δια-ατομική διακύμανση στη βιοδιαθεσιμότητα, προφανώς λόγω γενετικών διαφορών στον ρυθμό του μεταβολισμού πρώτης διόδου. Ως αποτέλεσμα του μεταβολισμού πρώτης διόδου, λιγότερη χλωρπρομαζίνη φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία ως αμετάβλητο φάρμακο, και οι μέγιστες συγκεντρώσεις χλωρπρομαζίνης στο πλάσμα είναι πολύ χαμηλότερες μετά από από του στόματος χορήγηση σε σύγκριση με τη παρεντερική χορήγηση.

Μετά από από του στόματος χορήγηση χλωρπρομαζίνης υδροχλωρικής σε μορφή δισκίου, η έναρξη της φαρμακολογικής δράσης επέρχεται εντός 30-60 λεπτών. Η διάρκεια δράσης είναι 4-6 ώρες. Η έναρξη της φαρμακολογικής δράσης μετά από από του στόματος χορήγηση χλωρπρομαζίνης υδροχλωρικής σε μορφή παρατεταμένης αποδέσμευσης είναι περίπου 30-60 λεπτά. Η διάρκεια δράσης είναι 10-12 ώρες. Η έναρξη της φαρμακολογικής δράσης μετά από ορθική χορήγηση χλωρπρομαζίνης είναι γενικά βραδύτερη από αυτήν μετά από από του στόματος χορήγηση χλωρπρομαζίνης υδροχλωρικής. Η ορθικά χορηγούμενη χλωρπρομαζίνη έχει διάρκεια δράσης 3-4 ώρες.

Οι φαινοθειαζίνες και οι μεταβολίτες τους κατανέμονται στους περισσότερους ιστούς και σωματικά υγρά, με υψηλές συγκεντρώσεις να κατανέμονται στον εγκέφαλο, τους πνεύμονες, το ήπαρ, τους νεφρούς και τον σπλήνα. /Γενική Δήλωση Φαινοθειαζίνης/

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη Χλωρπρομαζίνη (17 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα καταγραφής HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σ δέσμευση

90% στις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως αλβουμίνη

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Εκτενώς μεταβολίζεται στο ήπαρ και τους νεφρούς. Μεταβολίζεται εκτενώς από ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450 CYP2D6 (κύρια οδός), CYP1A2 και CYP3A4. Έχουν αναγνωριστεί περίπου 10 έως 12 κύριοι μεταβολίτες. Η υδροξυλίωση στις θέσεις 3 και 7 του πυρήνα της φαινοθειαζίνης και η πλευρική αλυσίδα N-διμεθυλαμινοπροπυλίου υφίσταται απομεθυλίωση και μεταβολίζεται επίσης σε N-οξείδιο. Στα ούρα, το 20% της χλωρπρομαζίνης και των μεταβολιτών της απεκκρίνεται α-συζευγμένο στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο, δεμονομεθυλχλωρπρομαζίνη, δεδιμεθυλχλωρπρομαζίνη, οι μεταβολίτες σουλφοξειδίου τους και χλωρπρομαζίνη-N-οξείδιο. Το υπόλοιπο 80% αποτελείται από συζευγμένους μεταβολίτες, κυρίως Ο-γλυκουρονίδες και μικρές ποσότητες αιθερικών θειικών των μονο- και δι-υδροξυ-παραγώγων της χλωρπρομαζίνης και των μεταβολιτών σουλφοξειδίου τους. Οι κύριοι μεταβολίτες είναι η μονο-γλυκουρονιδική της N-δεδιμεθυλχλωρπρομαζίνης και η 7-υδροξυχλωρπρομαζίνη. Περίπου το 37% της χορηγηθείσας δόσης χλωρπρομαζίνης απεκκρίνεται στα ούρα.

Αν και η ακριβής μεταβολική πορεία της χλωρπρομαζίνης δεν έχει σαφώς καθοριστεί, το φάρμακο μεταβολίζεται εκτενώς, κυρίως στο ήπαρ και τους νεφρούς. Περίπου 10-12 μεταβολίτες που απαντώνται σε ανθρώπους σε σημαντικές ποσότητες έχουν αναγνωριστεί. Εκτός από την υδροξυλίωση στις θέσεις 3 και 7 του πυρήνα της φαινοθειαζίνης, η πλευρική αλυσίδα N-διμεθυλαμινοπροπυλίου της χλωρπρομαζίνης υφίσταται απομεθυλίωση και μεταβολίζεται επίσης σε N-οξείδιο. Δύο κύριες ομάδες μεταβολιτών έχουν βρεθεί στα ούρα. Το α-συζευγμένο κλάσμα, το οποίο αντιπροσωπεύει περίπου το 20% της χλωρπρομαζίνης και των μεταβολιτών της που απεκκρίνονται στα ούρα, αποτελείται από αμετάβλητο φάρμακο, δεμονομεθυλχλωρπρομαζίνη, δεδιμεθυλχλωρπρομαζίνη, τους μεταβολίτες σουλφοξειδίου τους και χλωρπρομαζίνη-N-οξείδιο. Το συζευγμένο κλάσμα, το οποίο αντιπροσωπεύει περίπου το 80% της χλωρπρομαζίνης και των μεταβολιτών της που απεκκρίνονται στα ούρα, αποτελείται κυρίως από Ο-γλυκουρονίδες, με μικρές ποσότητες αιθερικών θειικών των μονο- και δι-υδροξυ-παραγώγων της χλωρπρομαζίνης και των μεταβολιτών σουλφοξειδίου τους. Οι κύριοι μεταβολίτες που απαντώνται στα ούρα είναι η μονο-γλυκουρονιδική της N-δεδιμεθυλχλωρπρομαζίνης και η 7-υδροξυχλωρπρομαζίνη.

Οι περισσότεροι μεταβολίτες των φαινοθειαζινών είναι φαρμακολογικά ανενεργοί. Ωστόσο, ορισμένοι μεταβολίτες (π.χ., 7-υδροξυχλωρπρομαζίνη, μεσοριδαζίνη) παρουσιάζουν μέτρια φαρμακολογική δραστηριότητα και μπορεί να συμβάλλουν στη δράση των φαρμάκων. Υπάρχουν περιορισμένες ενδείξεις ότι ορισμένες φαινοθειαζίνες (π.χ., χλωρπρομαζίνη) μπορεί να προκαλέσουν τον δικό τους μεταβολισμό. /Γενική Δήλωση Φαινοθειαζίνης/

Παράγει 2-χλωροφαινοθειαζίνη σε άνθρωπο, προμαζίνη πιθανώς σε σκύλο και άνθρωπο… Παράγει δεμεθυλχλωρπρομαζίνη σε άνθρωπο, αρουραίο, κουνέλι, ποντίκι, σκύλο, πρόβατο, ινδικό χοιρίδιο… Παράγει χλωρπρομαζίνη σουλφοξείδιο σε άνθρωπο, αρουραίο, κουνέλι, σκύλο… Παράγει χλωρπρομαζίνη-N-οξείδιο σε άνθρωπο, αρουραίο, κουνέλι, σκύλο, χοίρο, πρόβατο, ινδικό χοιρίδιο, ποντίκι… Παράγει 3-υδροξυχλωρπρομαζίνη σε άνθρωπο, αρουραίο, σκύλο… Παράγει 7-υδροξυχλωρπρομαζίνη σε άνθρωπο, αρουραίο, πρόβατο, σκύλο, κουνέλι, ινδικό χοιρίδιο… /Από πίνακα/

Τουλάχιστον 10 ή 12 μεταβολίτες της χλωρπρομαζίνης απαντώνται σε ανθρώπους σε σημαντικές ποσότητες. Ποσοτικά, οι σημαντικότεροι από αυτούς είναι η νορ2-χλωρπρομαζίνη (δι-μεθυλιωμένη), η χλωρφαινοθειαζίνη (απομάκρυνση ολόκληρης της πλευρικής αλυσίδας), τα προϊόντα μεθοξυ και υδροξυ, και οι γλυκουρονιδικοί συζεύξεις των υδροξυλιωμένων ενώσεων. Στα ούρα, επικρατούν οι 7-υδροξυλιωμένοι και δεαλκυλιωμένοι (νορ2) μεταβολίτες και οι συζεύξεις τους.

Η χλωρπρομαζίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν χλωρπρομαζίνη N-γλυκουρονίδιο, 7-υδροξυχλωρπρομαζίνη, χλωρπρομαζίνη S-οξείδιο, και χλωρπρομαζίνη, N-δεσμεθυλ.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

~ 30 ώρες

Μετά από από του στόματος δόσεις 120 mg/m² σε υγιείς εθελοντές, η χλωρπρομαζίνη παρουσιάζει μέσο χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής περίπου 18 ώρες (εύρος, 6-119 ώρες).

Η εξαφάνιση της χλωρπρομαζίνης από το πλάσμα περιλαμβάνει ταχεία φάση κατανομής (χρόνος ημίσειας ζωής περίπου 2 ώρες) και βραδύτερη πρώιμη φάση αποβολής (χρόνος ημίσειας ζωής περίπου 30 ώρες), αλλά έχουν αναφερθεί εξαιρετικά μεταβλητές τιμές. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής από τον ανθρώπινο εγκέφαλο δεν είναι γνωστός.

Η φαρμακοκινητική της χλωρπρομαζίνης στο νεογνό δεν έχει αναφερθεί. Οι ερευνητές μελέτησαν την κινητική της απομάκρυνσης της χλωρπρομαζίνης από το πλάσμα σε ένα βρέφος του οποίου η μητέρα λάμβανε υψηλές δόσεις χλωρπρομαζίνης και λιθίου καθ’ όλη τη διάρκεια του τελευταίου τριμήνου της κύησης. Το βρέφος παρουσίασε συμπτώματα σοβαρής νευρολογικής καταστολής που υποχώρησαν αργά τις πρώτες 9 ημέρες ζωής. Η κινητική της απομάκρυνσης της χλωρπρομαζίνης από το πλάσμα περιγράφηκε με ένα μοντέλο δύο διαμερισμάτων, παρουσιάζοντας ταχεία ημίσεια ζωή 1,46 ημερών και βραδεία ημίσεια ζωή 3,19 ημερών. Και οι δύο χρόνοι ημίσειας ζωής είναι σημαντικά μεγαλύτεροι από τους ταχείς και βραδείς χρόνους ημίσειας ζωής που περιγράφονται σε ενήλικες. Απαιτείται προσοχή στην έκθεση του εμβρύου ή του νεογνού σε χλωρπρομαζίνη. Απαιτούνται περαιτέρω πληροφορίες σχετικά με την κατανομή και την απέκκριση της χλωρπρομαζίνης από το νεογνό.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογική

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.
Παράγοντες που ελέγχουν την αγχωμένη ψυχική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται σε ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ, άνοια, παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση, ή ΜΥΟΚΑΡΔΙΑΚΟ ΕΜΦΡΑΚΤΟ, κ.ά. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπονοώντας την τάση να προκαλούν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν προκαλούν όλες οι αντιψυχωσικές ουσίες τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.
Φάρμακα που συνδέονται με υποδοχείς ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ αλλά δεν τους ενεργοποιούν, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ανταγωνιστές ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά στις οξείες επιδράσεις του αποκλεισμού των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένης της χρήσης ως ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΑ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για το ρέψιμο. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογική

U42B7VYA4P

CHLORPROMAZINE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Φαινοθειαζίνη

Χημική Δομή [CS] - Φαινοθειαζίνες

Η χλωρπρομαζίνη είναι Φαινοθειαζίνη.

CHLORPROMAZINE

Φαινοθειαζίνη [EPC]; Φαινοθειαζίνες [CS]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

~ 30 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

40%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 6 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

2726

Μοριακός τύπος

C17H19ClN2S

Μοριακό βάρος

318.9

IUPAC

3-(2-chlorophenothiazin-10-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine

InChIKey

ZPEIMTDSQAKGNT-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογική

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.
Παράγοντες που ελέγχουν την αγχωμένη ψυχική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται σε ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ, άνοια, παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση, ή ΜΥΟΚΑΡΔΙΑΚΟ ΕΜΦΡΑΚΤΟ, κ.ά. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπονοώντας την τάση να προκαλούν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν προκαλούν όλες οι αντιψυχωσικές ουσίες τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.
Φάρμακα που συνδέονται με υποδοχείς ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ αλλά δεν τους ενεργοποιούν, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ανταγωνιστές ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά στις οξείες επιδράσεις του αποκλεισμού των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένης της χρήσης ως ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΑ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για το ρέψιμο. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.