ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01FA13 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DIRITHROMYCIN

Διριθρομυκίνη

**Ενδείξεις** Για τη θεραπεία των ακόλουθων ήπιων έως μέτριων λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη μικροοργανισμών: οξείες βακτηριακές έξαρσεις χρόνιας βρογχίτιδας, δευτεροπαθής βακτηριακή λοίμωξη οξείας βρογχίτιδας, ενδονοσοκομειακή πνευμονία, …

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

Ενδείξεις Για τη θεραπεία των ακόλουθων ήπιων έως μέτριων λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη μικροοργανισμών: οξείες βακτηριακές έξαρσεις χρόνιας βρογχίτιδας, δευτεροπαθής βακτηριακή λοίμωξη οξείας βρογχίτιδας, ενδονοσοκομειακή πνευμονία,…

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η από του στόματος χορηγούμενη διριθρομυκίνη απορροφάται ταχέως, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 10%. Η διατροφική λήψη λιπών έχει μικρή ή καμία επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα της διριθρομυκίνης.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Η διριθρομυκίνη μετατρέπεται μέσω μη ενζυμικής υδρόλυσης κατά την απορρόφηση στην ενεργό ουσία, ερυθρομυσιλαμίνη. Το 60 έως 90% μιας δόσης υδρολύεται σε ερυθρομυσιλαμίνη εντός 35 λεπτών μετά τη χορήγηση, και η μετατροπή είναι σχεδόν πλήρης…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή Η διριθρομυκίνη είναι ένα αντιβιοτικό μακρολίδιο γλυκοπεπτιδίου. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων τύπων βακτηριακών λοιμώξεων, όπως βρογχίτιδα, πνευμονία, αμυγδαλίτιδα, ακόμη και δερματικές λοιμώξεις.

DrugBank

Indication

expand_more

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία Η διριθρομυκίνη είναι ένας προ-ορός (pro-drug) ο οποίος μετατρέπεται μη ενζυμικά κατά την εντερική απορρόφηση στην μικροβιολογικά ενεργό ουσία ερυθρομυκυλαμίνη. Η ερυθρομυκυλαμίνη ασκεί τη δράση της δεσμευόμενη στις 50S ριβοσωμικές υπομονάδες ευαίσθητων μικροοργανισμών, με αποτέλεσμα την αναστολή της σύνθεσης πρωτεϊνών. Η διριθρομυκίνη/ερυθρομυκυλαμίνη έχει αποδειχθεί δραστική έναντι των περισσότερων στελεχών των ακόλουθων μικροοργανισμών τόσο in vitro όσο και σε κλινικές λοιμώξεις: Staphylococcus aureus (μόνο στελέχη ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis και Mycoplasma pneumoniae.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης Η διριθρομυκίνη εμποδίζει την ανάπτυξη των βακτηρίων, παρεμβαίνοντας στη σύνθεση των πρωτεϊνών τους. Η διριθρομυκίνη δεσμεύεται στην 50S υπομονάδα του 70S βακτηριακού ριβοσώματος, και έτσι αναστέλλει τη μετατόπιση των πεπτιδίων. Η διριθρομυκίνη έχει πάνω από 10 φορές υψηλότερη συγγένεια για την υπομονάδα 50S από την ερυθρομυκίνη. Επιπλέον, η διριθρομυκίνη δεσμεύεται ταυτόχρονα σε δύο τομείς του 23S RNA της ριβοσωμικής υπομονάδας 50S, όπου οι παλαιότερες μακρολίδες δεσμεύονται μόνο σε έναν. Η διριθρομυκίνη μπορεί επίσης να αναστείλει τον σχηματισμό των ριβοσωμικών υπομονάδων 50S και 30S.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση Η από του στόματος διριθρομυκίνη απορροφάται ταχέως, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 10%. Η διαιτητική πρόσληψη λιπών έχει μικρή ή καμία επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα της διριθρομυκίνης.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της ερυθρομυκυλαμίνης στο πλάσμα εκτιμήθηκε σε περίπου 8 ώρες (2 έως 36 ώρες), με μέσο τελικό χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής στα ούρα περίπου 44 ώρες (16 έως 65 ώρες) σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες 15 έως 30% για την ερυθρομυκυλαμίνη, την ενεργό ουσία.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Νεφρική απέκκριση.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

null

DrugBank

Clearance

expand_more

null

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα Τα τοξικά συμπτώματα μετά από υπερδοσολογία ενός αντιβιοτικού μακρολιδίου μπορεί να περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, επιγάστριο πόνο και διάρροια.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η διριθρομυκίνη είναι ένα προ-φάρμακο που μετατρέπεται μη ενζυμικά κατά την εντερική απορρόφηση στην μικροβιολογικά ενεργή ουσία ερυθρομυσιλαμίνη. Η ερυθρομυσιλαμίνη ασκεί τη δράση της συνδεόμενη με τις 50S ριβοσωμικές υπομονάδες ευαίσθητων μικροοργανισμών, οδηγώντας στην αναστολή της πρωτεϊνοσύνθεσης. Έχει αποδειχθεί ότι η διριθρομυκίνη/ερυθρομυσιλαμίνη είναι δραστική έναντι των περισσότερων στελεχών των ακόλουθων μικροοργανισμών τόσο in vitro όσο και σε κλινικές λοιμώξεις: Staphylococcus aureus (μόνο στελέχη ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, και Mycoplasma pneumoniae.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η διριθρομυκίνη εμποδίζει την ανάπτυξη των βακτηρίων, παρεμβαίνοντας στην πρωτεϊνοσύνθεσή τους. Η διριθρομυκίνη συνδέεται με την 50S υπομονάδα του 70S βακτηριακού ριβοσώματος, αναστέλλοντας έτσι τη μετατόπιση των πεπτιδίων. Η διριθρομυκίνη έχει πάνω από 10 φορές υψηλότερη συγγένεια για την υπομονάδα 50S από την ερυθρομυκίνη. Επιπλέον, η διριθρομυκίνη συνδέεται ταυτόχρονα σε δύο περιοχές του 23S RNA της ριβοσωμικής υπομονάδας 50S, όπου οι παλαιότερες μακρολίδες συνδέονται μόνο σε μία. Η διριθρομυκίνη μπορεί επίσης να αναστείλει το σχηματισμό των ριβοσωμικών υπομονάδων 50S και 30S.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η από του στόματος χορηγούμενη διριθρομυκίνη απορροφάται ταχέως, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 10%. Η διατροφική λήψη λιπών έχει μικρή ή καμία επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα της διριθρομυκίνης.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

15 έως 30% για την ερυθρομυσιλαμίνη, την ενεργό ουσία.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η διριθρομυκίνη μετατρέπεται μέσω μη ενζυμικής υδρόλυσης κατά την απορρόφηση στην ενεργό ουσία, ερυθρομυσιλαμίνη. Το 60 έως 90% μιας δόσης υδρολύεται σε ερυθρομυσιλαμίνη εντός 35 λεπτών μετά τη χορήγηση, και η μετατροπή είναι σχεδόν πλήρης μετά από 1,5 ώρα. Η ερυθρομυσιλαμίνη υφίσταται ελάχιστο ή καθόλου ηπατική βιομετασχηματισμό. Δεν έχουν ανιχνευθεί άλλοι μεταβολίτες της διριθρομυκίνης στον ορό.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της ερυθρομυσιλαμίνης στον πλάσμα εκτιμήθηκε σε περίπου 8 ώρες (2 έως 36 ώρες), με μέσο τελικό χρόνο ημίσειας ζωής νεφρικής απέκκρισης περίπου 44 ώρες (16 έως 65 ώρες) σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

8 ώρες (2-36 ώρες)

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

15-30%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

10%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

6473883

Μοριακός τύπος

C42H78N2O14

Μοριακό βάρος

835.1

IUPAC

(1R,2R,3R,6R,7S,8S,9R,10R,12R,13S,15R,17S)-9-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-3-ethyl-2,10-dihydroxy-7-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-15-(2-methoxyethoxymethyl)-2,6,8,10,12,17-hexamethyl-4,16-dioxa-14-azabicyclo[11.3.1]heptadecan-5-one

InChIKey

WLOHNSSYAXHWNR-DWIOZXRMSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

PPI — Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων Δυσλιπιδαιμία 2025 ESC/EAS 2024 Επιλογή Αντιβιοτικού ΠΦΥ & κοινότητα Εργαλείο Θεραπείας Οξείας Φαρυγγοαμυγδαλίτιδας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Θεραπείας Πνευμονίας Κοινότητας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας