Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R06AX24 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

EPINASTINE

Επιναστίνη

Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται τα αδρενεργικά ναφαζολίνη και φαινυλεφρίνη και το αντιαλλεργικό χρωμογλυκικό νάτριο. Φαινυλεφρίνη, ναφαζολίνη και τετρυζολίνη σε χαμηλές πυκνότητες χρησιμοποιούνται σε ήσσονος σημασίας τοπικούς ερεθισμούς του οφθαλμού. Στις αναφερθείσες …

Chemical structure of EPINASTINE

Εμπορικά Ονόματα

OPTALLERG RELESTAT

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για την πρόληψη του κνησμού που σχετίζεται με αλλεργική επιπεφυκίτιδα.
medication
SPC-OPTALLERG

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Το Optallerg είναι μόνο για τοπική οφθαλμική χρήση.
Χορήγηση:
δύο φορές ημερησίως, κατά τη διάρκεια της περιόδου που διαρκούν τα συμπτώματα.
  • Ενήλικες
    Δόσημία σταγόνας σε κάθε πάσχοντα οφθαλμό δύο φορές ημερησίως, κατά τη διάρκεια της περιόδου που διαρκούν τα συμπτώματα.
    Το περιεχόμενο του φιαλιδίου παραμένει στείρο μέχρι να ανοίξει το αρχικό κάλυμμα, περιστρέφοντάς το έτσι ώστε να τρυπήσει η σταγονομετρική προεξοχή. Για να αποφευχθεί μόλυνση, η σταγονομετρική προεξοχή να μην αγγίζει σε καμία επιφάνεια. Εάν χορηγούνται περισσότερα από ένα τοπικά οφθαλμολογικά φαρμακευτικά προϊόντα, τα φαρμακευτικά προϊόντα πρέπει να χορηγούνται με μεσοδιάστημα τουλάχιστον 10 λεπτών.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν έχει μελετηθεί. Δεδομένα ασφαλείας μετά την κυκλοφορία της epinastine hydrochloride υπό μορφή δισκίου (σε δόση μέχρι 20 mg άπαξ ημερησίως), δεν έδειξαν ιδιαίτερα προβλήματα ασφαλείας στους ηλικιωμένους σε σύγκριση με τους ενήλικες ασθενείς. Επομένως, δε θεωρείται απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά ηλικίας ≥ 12 ετών έχει τεκμηριωθεί σε κλινικές δοκιμές. Το Optallerg μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε εφήβους (ηλικίας 12 ετών ή μεγαλύτερους) στην ίδια δοσολογία με αυτή των ενηλίκων. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Epinastine eye drop solution 0,5 mg/ml σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 3 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί. Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα για την ασφάλεια σε παιδιά ηλικίας 3-12 ετών, που περιγράφονται στην παράγραφο 5.1 (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
    Το Epinastine eye drop solution 0,5 mg/ml δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια. Δεδομένα ασφαλείας μετά την κυκλοφορία της epinastine hydrochloride υπό μορφή δισκίου (σε δόση μέχρι 20 mg άπαξ ημερησίως), δείχνουν ότι η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν μεγαλύτερη στην ομάδα αυτή σε σχέση με τους ενήλικες ασθενείς χωρίς ηπατική ανεπάρκεια. Η ημερήσια δόση ενός δισκίου epinastine hydrochloride των 10 mg είναι περισσότερο από 100 φορές υψηλότερη από την ημερήσια δόση του Optallerf. Επιπλέον, το ποσοστό μεταβολισμού της epinastine στον άνθρωπο είναι ελάχιστο (<10%). Επομένως, δε θεωρείται απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
    Το Epinastine eye drop solution 0,5 mg/ml δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Δεδομένα ασφαλείας μετά την κυκλοφορία της epinastine hydrochloride υπό μορφή δισκίου (σε δόση μέχρι 20 mg άπαξ ημερησίως) δεν έδειξαν ιδιαίτερα προβλήματα ασφαλείας σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Επομένως, δε θεωρείται απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας.
block
SPC-OPTALLERG

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning
SPC-OPTALLERG

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Μόνο για τοπική οφθαλμική χρήση
    Να χρησιμοποιείται μόνο τοπικά, όχι για έγχυση ή από στόματος χρήση.
  • βενζαλκώνιο χλωριούχο: πιθανές επιπλοκές
  • Απορρόφηση και αποχρωματισμός φακών επαφής
  • Αποφυγή χορήγησης όταν φοράτε φακούς επαφής
    Να μην χορηγείται ενώ φοράτε φακούς επαφής.
swap_horiz
SPC-OPTALLERG

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων. Δεν αναμένονται αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα στον άνθρωπο, καθώς οι συστηματικές συγκεντρώσεις της epinastine μετά την οφθαλμική χορήγηση είναι εξαιρετικά χαμηλές. Επιπλέον, στον άνθρωπο η epinastine…
sick
SPC-OPTALLERG

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • κεφαλαλγία
Οφθαλμικές διαταραχές
  • αίσθημα καύσου
  • ερεθισμός του οφθαλμού
  • υπεραιμία του επιπεφυκότα / του οφθαλμού
  • οφθαλμικό έκκριμα
  • ξηρότητα του οφθαλμού
  • κνησμός του οφθαλμού
  • οπτική διαταραχή
  • δακρύρροια αυξημένη
  • πόνος του οφθαλμού
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • άσθμα
  • ρινικός ερεθισμός
  • ρινίτιδα
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • δυσγευσία
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • κνησμός
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • αίσθημα καύσου
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • ερεθισμός του οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • υπεραιμία του επιπεφυκότα / του οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • οφθαλμικό έκκριμα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • ξηρότητα του οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • κνησμός του οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • οπτική διαταραχή
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • δακρύρροια αυξημένη
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • πόνος του οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • άσθμα
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Όχι συχνές
  • ρινικός ερεθισμός
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Όχι συχνές
  • ρινίτιδα
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Όχι συχνές
  • δυσγευσία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • κνησμός
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
pregnant_woman
SPC-OPTALLERG

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Τα δεδομένα σχετικά με περιορισμένο αριθμό (11) περιπτώσεων έκθεσης κατά την εγκυμοσύνη στην epinastine, δεν καταδεικνύουν ανεπιθύμητες ενέργειες στην εγκυμοσύνη ή στην υγεία του εμβρύου/νεογγέννητου. Έως σήμερα, δεν διατίθενται άλλα σχετικά επιδημιολογικά στοιχεία. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επικίνδυνες επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στον τοκετό ή στην ανάπτυξη του νεογνού (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η χορήγηση σε έγκυες γυναίκες πρέπει να πραγματοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Η epinastine απεκκρίνεται στο γάλα αρουραίων, ωστόσο, δεν είναι γνωστό εάν απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Λόγω της έλλειψης εμπειρίας, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συνταγογραφείται σε γυναίκες κατά την περίοδο της γαλουχίας.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της epinastine στη γονιμότητα στον άνθρωπο.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η επινεφρίνη έχει πολυδύναμη δράση που αναστέλλει την αλλεργική απόκριση με 3 τρόπους: 1. σταθεροποιεί τα μαστοκύτταρα, εμποδίζοντας την απελευθέρωση κοκκίων τους για να ελέγξει την αλλεργική απόκριση, 2. εμποδίζει την πρόσδεση της ισταμίνης τόσο στους…
monitor_heart
SPC-OPTALLERG

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμικά. Αποσυμφορητικά και Αντιαλλεργικά. Άλλα αντιαλλεργικά, Κωδικός ATC: S01GX10 ### Μηχανισμός δράσης Η epinastine είναι ένας τοπικά ενεργός, άμεσος ανταγωνιστής των Η υποδοχέων. H epinastine παρουσιάζει υψηλή δεσμευτική…
biotech
SPC-OPTALLERG

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Μετά την εφαρμογή μίας σταγόνας Optallerg σε κάθε οφθαλμό δύο φορές ημερησίως επιτυγχάνεται κατά μέσο όρο μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος 0,042 ng/ml μετά από δύο περίπου ώρες. | Παράμετρος | Αξία | |—|—| | Tmax | 2 ώρες | | Cmax |…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Κυρίως απεκκρίνεται αμετάβλητη, με λιγότερο από 10% να μεταβολίζεται.
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-OPTALLERG
expand_more

Ενήλικες

Η συνιστώμενη δόση για ενήλικες είναι η ενστάλαξη μίας σταγόνας σε κάθε πάσχοντα οφθαλμό δύο φορές ημερησίως, κατά τη διάρκεια της περιόδου που διαρκούν τα συμπτώματα. Δεν υπάρχει εμπειρία από τη χρήση του Optallerg για διάστημα μεγαλύτερο των 8 εβδομάδων. Το περιεχόμενο του φιαλιδίου παραμένει στείρο μέχρι να ανοίξει το αρχικό κάλυμμα, περιστρέφοντάς το έτσι ώστε να τρυπήσει η σταγονομετρική προεξοχή. Για να αποφευχθεί μόλυνση, η σταγονομετρική προεξοχή να μην αγγίζει σε καμία επιφάνεια. Εάν χορηγούνται περισσότερα από ένα τοπικά οφθαλμολογικά φαρμακευτικά προϊόντα, τα φαρμακευτικά προϊόντα πρέπει να χορηγούνται με μεσοδιάστημα τουλάχιστον 10 λεπτών.

Ηλικιωμένοι

Το Epinastine eye drop solution 0,5 mg/ml δεν έχει μελετηθεί σε ηλικιωμένους. Δεδομένα ασφαλείας μετά την κυκλοφορία της epinastine hydrochloride υπό μορφή δισκίου (σε δόση μέχρι 20 mg άπαξ ημερησίως), δεν έδειξαν ιδιαίτερα προβλήματα ασφαλείας στους ηλικιωμένους σε σύγκριση με τους ενήλικες ασθενείς. Επομένως, δε θεωρείται απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά ηλικίας ≥ 12 ετών έχει τεκμηριωθεί σε κλινικές δοκιμές. Το Optallerg μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε εφήβους (ηλικίας 12 ετών ή μεγαλύτερους) στην ίδια δοσολογία με αυτή των ενηλίκων. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Epinastine eye drop solution 0,5 mg/ml σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 3 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί. Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα για την ασφάλεια σε παιδιά ηλικίας 3-12 ετών, που περιγράφονται στην παράγραφο 5.1 (βλ. Φαρμακοδυναμικές)

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Το Epinastine eye drop solution 0,5 mg/ml δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια. Δεδομένα ασφαλείας μετά την κυκλοφορία της epinastine hydrochloride υπό μορφή δισκίου (σε δόση μέχρι 20 mg άπαξ ημερησίως), δείχνουν ότι η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν μεγαλύτερη στην ομάδα αυτή σε σχέση με τους ενήλικες ασθενείς χωρίς ηπατική ανεπάρκεια. Η ημερήσια δόση ενός δισκίου epinastine hydrochloride των 10 mg είναι περισσότερο από 100 φορές υψηλότερη από την ημερήσια δόση του Optallerf. Επιπλέον, το ποσοστό μεταβολισμού της epinastine στον άνθρωπο είναι ελάχιστο (<10%). Επομένως, δε θεωρείται απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Το Epinastine eye drop solution 0,5 mg/ml δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Δεδομένα ασφαλείας μετά την κυκλοφορία της epinastine hydrochloride υπό μορφή δισκίου (σε δόση μέχρι 20 mg άπαξ ημερησίως) δεν έδειξαν ιδιαίτερα προβλήματα ασφαλείας σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Επομένως, δε θεωρείται απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας.

Τρόπος χορήγησης

Το Optallerg είναι μόνο για τοπική οφθαλμική χρήση. Για να αποφευχθεί μόλυνση των οφθαλμών ή των οφθαλμικών σταγόνων, η σταγονομετρική προεξοχή δεν πρέπει να έρθει σε επαφή με καμία επιφάνεια. Εάν χορηγούνται περισσότερα από ένα τοπικά οφθαλμολογικά φαρμακευτικά προϊόντα, τα διάφορα φαρμακευτικά προϊόντα πρέπει να χορηγούνται με μεσοδιάστημα τουλάχιστον 10 λεπτών.

block

Αντενδείξεις

SPC-OPTALLERG
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-OPTALLERG
expand_more

Μόνο για τοπική οφθαλμική χρήση

  • Κύριο μήνυμα: Το Optallerg είναι μόνο για τοπική οφθαλμική χρήση και όχι για έγχυση ή από στόματος χρήση.

Συντηρητικό βενζαλκώνιο χλωριούχο: πιθανές επιπλοκές

  • Κύρια προειδοποίηση: Το βενζαλκώνιο χλωριούχο χρησιμοποιείται συχνά ως συντηρητικό στα οφθαλμικά ιδιοσκευάσματα και έχει αναφερθεί ότι σπάνια προκαλεί στικτή κερατίτιδα και/ή τοξική ελκωτική κερατίτιδα.

Απορρόφηση και αποχρωματισμός φακών επαφής

  • Κύρια προειδοποίηση: Το βενζαλκώνιο χλωριούχο μπορεί να απορροφηθεί και να αποχρωματίσει τους μαλακούς φακούς επαφής, συνεπώς οι ασθενείς πρέπει να περιμένουν για 10-15 λεπτά μετά την ενστάλαξη του Optallerg πριν φορέσουν τους φακούς επαφής.

Αποφυγή χορήγησης όταν φοράτε φακούς επαφής

  • Κύρια προειδοποίηση: Το Optallerg δεν πρέπει να χορηγείται ενώ φοράτε φακούς επαφής.

  • Οδηγία δράσης: Να μη το χρησιμοποιείτε ενώ φοράτε φακούς επαφής.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-OPTALLERG
expand_more
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων. Δεν αναμένονται αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα στον άνθρωπο, καθώς οι συστηματικές συγκεντρώσεις της epinastine μετά την οφθαλμική χορήγηση είναι εξαιρετικά χαμηλές. Επιπλέον, στον άνθρωπο η epinastine αποβάλλεται ως επί το πλείστον αμετάβλητη, γεγονός που δείχνει χαμηλό επίπεδο μεταβολισμού.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-OPTALLERG
expand_more

Σε κλινικές μελέτες, η συνολική συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών μετά τη χορήγηση του Epinastine ευε drop solution 0,5 mg/ml ήταν μικρότερη από 10%. Δεν παρατηρήθηκαν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες. Οι περισσότερες ήταν οφθαλμικές και ήπιες. Η συχνότερη ανεπιθύμητη ενέργεια ήταν το αίσθημα καύσου (κυρίως ήπιο) στον οφθαλμό. Όλες οι λοιπές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν σπάνιες.

Κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών με Epinastine HCl eye drop solution 0,5 mg/ml αναφέρθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

  • Όχι συχνές: κεφαλαλγία

Οφθαλμικές διαταραχές

  • Συχνές:
    • αίσθημα καύσου
    • ερεθισμός του οφθαλμού
  • Όχι συχνές:
    • υπεραιμία του επιπεφυκότα / του οφθαλμού
    • οφθαλμικό έκκριμα
    • ξηρότητα του οφθαλμού
    • κνησμός του οφθαλμού
    • οπτική διαταραχή
    • δακρύρροια αυξημένη*
    • πόνος του οφθαλμού*

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου

  • Όχι συχνές:
    • άσθμα
    • ρινικός ερεθισμός
    • ρινίτιδα

Διαταραχές του γαστρεντερικού

  • Όχι συχνές:
    • δυσγευσία

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

  • Όχι συχνές:
    • κνησμός

*Η αυξημένη δακρύρροια και ο πόνος του οφθαλμού έχουν ταυτοποιηθεί μετά την κυκλοφορία του Epinastine HCl eye drop solution 0,5 mg/ml στην κλινική πρακτική.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-OPTALLERG
expand_more

Κύηση

Με προσοχή

Τα δεδομένα σχετικά με περιορισμένο αριθμό (11) περιπτώσεων έκθεσης κατά την εγκυμοσύνη στην epinastine, δεν καταδεικνύουν ανεπιθύμητες ενέργειες στην εγκυμοσύνη ή στην υγεία του εμβρύου/νεογέννητου. Έως σήμερα, δεν διατίθενται άλλα σχετικά επιδημιολογικά στοιχεία. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επικίνδυνες επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στον τοκετό ή στην ανάπτυξη του νεογνού (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η χορήγηση σε έγκυες γυναίκες πρέπει να πραγματοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή.

Γαλουχία

Με προσοχή

Η epinastine απεκκρίνεται στο γάλα αρουραίων, ωστόσο, δεν είναι γνωστό εάν απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Λόγω της έλλειψης εμπειρίας, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συνταγογραφείται σε γυναίκες κατά την περίοδο της γαλουχίας.

Γονιμότητα

Άγνωστο

Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της epinastine στη γονιμότητα στον άνθρωπο.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-OPTALLERG
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμικά. Αποσυμφορητικά και Αντιαλλεργικά. Άλλα αντιαλλεργικά, Κωδικός ATC: S01GX10

Μηχανισμός δράσης

Η epinastine είναι ένας τοπικά ενεργός, άμεσος ανταγωνιστής των Η υποδοχέων. H epinastine παρουσιάζει υψηλή δεσμευτική συγγένεια προς τους Η υποδοχείς ισταμίνης και 400 φορές χαμηλότερη δεσμευτική συγγένεια προς τους Η υποδοχείς ισταμίνης. Η epinastine παρουσιάζει ακόμη συγγένεια προς τους α-, α- και 5-ΗΤ υποδοχείς. Παρουσιάζει χαμηλή συγγένεια προς τις χολινεργικές, ντοπαμινεργικές και πολλές άλλες θέσεις υποδοχέων. Η epinastine δε διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και, επομένως, δεν προκαλεί ανεπιθύμητες ενέργειες στο κεντρικό νευρικό σύστημα, π.χ. δεν έχει κατασταλτική δράση.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Μετά την τοπική χορήγηση σε ζώα, η epinastine παρουσίασε αντιϊσταμινική δράση, ρυθμιστική δράση στη συσσώρευση φλεγμονωδών κυττάρων και σταθεροποιητική δράση στα μαστοκύτταρα. Σε μελέτες πρόκλησης με αλλεργιογόνα σε ανθρώπους, η epinastine περιόρισε τα οφθαλμικά συμπτώματα έπειτα από πρόκληση με οφθαλμικά αντιγόνα. Η διάρκεια της επίδρασης ήταν τουλάχιστον 8 ώρες.

Κλινική αποτελεσματικότητα

Παιδιατρικός πληθυσμός Μία 6-εβδομάδων, τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με έκδοχο μελέτη (2:1) που περιελάμβανε 96 χωρίς οφθαλμικά συμπτώματα, υγιή παιδιά ηλικίας 3-12 ετών, έδειξε ότι το Epinastine eye drop solution 0,5 mg/ml ήταν καλά ανεκτό και δεν εντόπισε σημαντικές διαφορές μεταξύ των ομάδων για κάθε μεταβλητή ασφάλειας. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη θεραπεία ήταν θυλάκια του επιπεφυκότα (6,3% και στις δύο ομάδες που έλαβαν θεραπεία με epinastine και με έκδοχο) και υπεραιμία του επιπεφυκότα (1,6% των περιστατικών που έλαβαν θεραπεία με epinastine και κανένα στην ομάδα του εκδόχου). Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε ασθενείς ηλικίας ≥ 12 ετών έχει τεκμηριωθεί σε κλινικές δοκιμές

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-OPTALLERG
expand_more

Απορρόφηση

Μετά την εφαρμογή μίας σταγόνας Optallerg σε κάθε οφθαλμό δύο φορές ημερησίως επιτυγχάνεται κατά μέσο όρο μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος 0,042 ng/ml μετά από δύο περίπου ώρες.

Παράμετρος Αξία
Tmax 2 ώρες
Cmax 0,042 ng/ml

Κατανομή

Η epinastine έχει όγκο κατανομής 417 λίτρων και συνδέεται σε ποσοστό 64% με πρωτεΐνες του πλάσματος.

Βιομετασχηματισμός

Ποσοστό μικρότερο του 10% μεταβολίζεται.

Αποβολή

Η κάθαρσή της είναι 928 ml /λεπτό και η τελική ημιπερίοδος ζωής απομάκρυνσης από το πλάσμα είναι περίπου 8 ώρες. Η epinastine αποβάλλεται κυρίως αμετάβλητη από τους νεφρούς. Η απομάκρυνση από τα νεφρά γίνεται κυρίως μέσω ενεργούς σωληναριακής έκκρισης. Προκλινικές in vitro και in vivo μελέτες δείχνουν ότι η epinastine στα κουνέλια και τους πιθήκους, ενώνεται με τη μελανίνη και συσσωρεύεται στους οφθαλμικούς ιστούς που περιέχουν χρωστική. Δεδομένα in vitro δείχνουν ότι η ένωση με τη μελανίνη είναι περιορισμένη και αναστρέψιμη.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

12 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

64%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

40%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
3241
Μοριακός τύπος
C16H15N3
Μοριακό βάρος
249.31
IUPAC
2,4-diazatetracyclo[12.4.0.02,6.07,12]octadeca-1(18),3,7,9,11,14,16-heptaen-3-amine
InChIKey
WHWZLSFABNNENI-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά στους H1 υποδοχείς της ισταμίνης χωρίς να τους ενεργοποιούν, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και κάποιους άλλους λείους μυς, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας κατά τη μετακίνηση, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των H1 υποδοχέων του κεντρικού νευρικού συστήματος δεν είναι πλήρως κατανοητές.

Σχετικά Εργαλεία