Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R06AX24 S01GX10 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

EPINASTINE(Επιναστίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: περίπου 8 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 12 ώρες
  • PubChem: 12 ώρες
 8 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 64% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 40% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 40 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του OPTALLERG και καλύπτουν 2 από 2 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Συμπτωματική θεραπεία της εποχιακής, αλλεργικής επιπεφυκίτιδας

    • H10 Επιπεφυκίτιδα

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του OPTALLERG
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος OPTALLERG
expand_more
Οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα.
Διαυγές άχρωμο στείρο διάλυμα.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Οφθαλμική
Χορήγηση:
δύο φορές ημερησίως
Δόση έναρξης:
μία σταγόνα σε κάθε πάσχοντα οφθαλμό δύο φορές ημερησίως
  • Ενήλικες
    Δόσημία σταγόνα σε κάθε πάσχοντα οφθαλμό
    δύο φορές ημερησίως, κατά τη διάρκεια των συμπτωμάτων
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν θεωρείται απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Σε εφήβους (ηλικίας 12 ετών ή μεγαλύτερους) στην ίδια δοσολογία με αυτή των ενηλίκων. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 3 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί. Περιορισμένα δεδομένα για την ασφάλεια σε παιδιά ηλικίας 3-12 ετών (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
    Δεν θεωρείται απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
    Δεν θεωρείται απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Τοπική χρήση
    Το Επιναστίνη είναι μόνο για τοπική οφθαλμική χρήση και όχι για έγχυση ή από στόματος χρήση.
  • Βενζαλκώνιο χλωριούχο
    σπάνια
    Μπορεί να προκαλέσει στικτή κερατίτιδα και/ή τοξική ελκωτική κερατίτιδα.
  • Βενζαλκώνιο χλωριούχο και φακοί επαφής
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που φορούν φακούς επαφής
    Πρέπει να περιμένουν για 10-15 λεπτά μετά την ενστάλαξη του Επιναστίνη πριν φορέσουν τους φακούς επαφής. Το Επιναστίνη δεν πρέπει να χορηγείται ενώ φοράτε φακούς επαφής.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων. Δεν αναμένονται αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα στον άνθρωπο καθώς οι συστηματικές συγκεντρώσεις της epinastine μετά την οφθαλμική χορήγηση είναι εξαιρετικά χαμηλές. Επιπλέον, στον άνθρωπο η epinastine αποβάλλεται ως επί το πλείστον αμετάβλητη, γεγονός που δείχνει χαμηλό επίπεδο μεταβολισμού.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Δυσγευσία
Γενικές
  • Αίσθημα καύσου
Οφθαλμικές
  • Ερεθισμός οφθαλμού
  • Οφθαλμικό έκκριμα
  • Κνησμός οφθαλμού
  • Οπτική διαταραχή
  • Αυξημένη δακρύρροια
  • Πόνος οφθαλμού
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Υπεραιμία του επιπεφυκότα / του οφθαλμού
  • Ξηρότητα του οφθαλμού
Αναπνευστικό
  • Άσθμα
  • Ρινικός ερεθισμός
  • Ρινίτιδα
Δέρμα
  • Κνησμός
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αίσθημα καύσου
    Γενικές
    Συχνές
  • Ερεθισμός οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Άσθμα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη δακρύρροια
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ξηρότητα του οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Οπτική διαταραχή
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Οφθαλμικό έκκριμα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Πόνος οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Ρινικός ερεθισμός
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Υπεραιμία του επιπεφυκότα / του οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Δεδομένα από περιορισμένο αριθμό (11) περιπτώσεων έκθεσης στην epinastine δεν καταδεικνύουν ανεπιθύμητες ενέργειες στην εγκυμοσύνη ή στην υγεία του εμβρύου/νεογέννητου. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επικίνδυνες επιπτώσεις. Η χορήγηση πρέπει να πραγματοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Η epinastine απεκκρίνεται στο γάλα αρουραίων, ωστόσο, δεν είναι γνωστό εάν απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Λόγω της έλλειψης εμπειρίας, πρέπει να δίνεται προσοχή.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της epinastine στη γονιμότητα στον άνθρωπο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • αναστρέψιμη μύση
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
Σε περίπτωση που παροδικώς παρατηρηθεί θάμβος οράσεως κατά την ενστάλαξη, ο ασθενής θα πρέπει να περιμένει μέχρι να αποκατασταθεί η όρασή του πριν οδηγήσει ή χειριστεί μηχανές.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Οφθαλμικά. Αποσυμφορητικά και Αντιαλλεργικά. Άλλα αντιαλλεργικά, Κωδικός ATC: S01GX10

Μηχανισμός δράσης

Η epinastine είναι ένας τοπικά ενεργός, άμεσος ανταγωνιστής των Η1 υποδοχέων. H epinastine παρουσιάζει υψηλή δεσμευτική συγγένεια προς τους Η1 υποδοχείς ισταμίνης και 400 φορές χαμηλότερη δεσμευτική συγγένεια προς τους Η2 υποδοχείς ισταμίνης. Η epinastine παρουσιάζει ακόμη συγγένεια προς τους α1-, α2- και 5-ΗΤ2 υποδοχείς. Παρουσιάζει χαμηλή συγγένεια προς τις χολινεργικές, ντοπαμινεργικές και πολλές άλλες θέσεις υποδοχέων. Η epinastine δε διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και, επομένως, δεν προκαλεί ανεπιθύμητες ενέργειες στο κεντρικό νευρικό σύστημα, π.χ. δεν έχει κατασταλτική δράση.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Μετά την τοπική χορήγηση σε ζώα, η epinastine παρουσίασε αντιϊσταμινική δράση, ρυθμιστική δράση στη συσσώρευση φλεγμονωδών κυττάρων και σταθεροποιητική δράση στα μαστοκύτταρα. Σε μελέτες πρόκλησης με αλλεργιογόνα σε ανθρώπους, η epinastine περιόρισε τα οφθαλμικά συμπτώματα έπειτα από πρόκληση με οφθαλμικά αντιγόνα. Η διάρκεια της επίδρασης ήταν τουλάχιστον 8 ώρες.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Μία 6-εβδομάδων, τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με έκδοχο μελέτη (2:1) που περιελάμβανε 96 χωρίς οφθαλμικά συμπτώματα, υγιή παιδιά ηλικίας 3-12 ετών, έδειξε ότι το Epinastine eye drop solution 0,5 mg/ml ήταν καλά ανεκτό και δεν εντόπισε σημαντικές διαφορές μεταξύ των ομάδων για κάθε μεταβλητή ασφάλειας. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη θεραπεία ήταν θυλάκια του επιπεφυκότα (6,3% και στις δύο ομάδες που έλαβαν θεραπεία με epinastine και με έκδοχο) και υπεραιμία του επιπεφυκότα (1,6% των περιστατικών που έλαβαν θεραπεία με epinastine και κανένα στην ομάδα του εκδόχου). Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε ασθενείς ηλικίας ≥ 12 ετών έχει τεκμηριωθεί σε κλινικές δοκιμές.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την εφαρμογή μιας σταγόνας Επιναστίνη σε κάθε οφθαλμό δύο φορές ημερησίως επιτυγχάνεται κατά μέσο όρο μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος 0,042 ng/ml μετά από δύο περίπου ώρες.

Κατανομή

H epinastine έχει όγκο κατανομής 417 λίτρων και συνδέεται σε ποσοστό 64% με πρωτεΐνες του πλάσματος.

Βιομετασχηματισμός

Ποσοστό μικρότερο του 10% μεταβολίζεται.

Αποβολή

Η κάθαρσή της είναι 928 ml /λεπτό και η τελική ημιπερίοδος ζωής απομάκρυνσης από το πλάσμα είναι περίπου 8 ώρες. Η epinastine αποβάλλεται κυρίως αμετάβλητη από τους νεφρούς. Η απομάκρυνση από τα νεφρά γίνεται κυρίως μέσω ενεργούς σωληναριακής έκκρισης. Προκλινικές in vitro και in vivo μελέτες δείχνουν ότι η epinastine στα κουνέλια και τους πιθήκους, ενώνεται με τη μελανίνη και συσσωρεύεται στους οφθαλμικούς ιστούς που περιέχουν χρωστική. Δεδομένα in vitro δείχνουν ότι η ένωση με τη μελανίνη είναι περιορισμένη και αναστρέψιμη.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η επινεφρίνη έχει πολυδύναμη δράση που αναστέλλει την αλλεργική απόκριση με 3 τρόπους: 1. σταθεροποιεί τα μαστοκύτταρα, εμποδίζοντας την απελευθέρωση κοκκίων τους για να ελέγξει την αλλεργική απόκριση, 2. εμποδίζει την πρόσδεση της ισταμίνης τόσο στους…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Οφθαλμικά. Αποσυμφορητικά και Αντιαλλεργικά. Άλλα αντιαλλεργικά, Κωδικός ATC: S01GX10 ### Μηχανισμός δράσης Η epinastine είναι ένας τοπικά ενεργός, άμεσος ανταγωνιστής των Η1 υποδοχέων. H epinastine παρουσιάζει υψηλή…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά την εφαρμογή μιας σταγόνας Επιναστίνη σε κάθε οφθαλμό δύο φορές ημερησίως επιτυγχάνεται κατά μέσο όρο μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος 0,042 ng/ml μετά από δύο περίπου ώρες. ### Κατανομή H epinastine έχει όγκο κατανομής **417…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Κυρίως απεκκρίνεται αμετάβλητη, με λιγότερο από 10% να μεταβολίζεται.
Απέκκριση
Νεφρά

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η επινεφρίνη χρησιμοποιείται για την πρόληψη του κνησμού που σχετίζεται με αλλεργική επιπεφυκίτιδα. Έχει πολυδύναμη δράση που αναστέλλει την αλλεργική απόκριση με 3 τρόπους: 1. σταθεροποιεί τα μαστοκύτταρα, εμποδίζοντας την απελευθέρωση κοκκίων τους για να ελέγξει την αλλεργική απόκριση, 2. εμποδίζει την πρόσδεση της ισταμίνης τόσο στους H1- όσο και στους H2-υποδοχείς για να σταματήσει ο κνησμός και να παρέχει διαρκή προστασία, και 3. εμποδίζει την απελευθέρωση προφλεγμονωδών χημικών διαμεσολαβητών από τα αιμοφόρα αγγεία για να σταματήσει την εξέλιξη της αλλεργικής απόκρισης.
DrugBank

Indication

expand_more
Για την πρόληψη του κνησμού που σχετίζεται με αλλεργική επιπεφυκίτιδα.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η επινεφρίνη είναι ένα αντιισταμινικό και αναστολέας της απελευθέρωσης ισταμίνης από τα μαστοκύτταρα για τοπική χορήγηση στα μάτια. Η επινεφρίνη ενδείκνυται για την πρόληψη του κνησμού που σχετίζεται με αλλεργική επιπεφυκίτιδα. Η επινεφρίνη είναι τοπικά δραστικός, άμεσος ανταγωνιστής των H1-υποδοχέων και αναστολέας της απελευθέρωσης ισταμίνης από τα μαστοκύτταρα. Η επινεφρίνη είναι εκλεκτική για τον H1-ιστάμινο-υποδοχέα και έχει συγγένεια για τον H2-ιστάμινο-υποδοχέα. Η επινεφρίνη διαθέτει επίσης συγγένεια για τους α1-, α2- και 5-HT2-υποδοχείς. Η επινεφρίνη δεν διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και, επομένως, δεν αναμένεται να προκαλέσει παρενέργειες του κεντρικού νευρικού συστήματος.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η επινεφρίνη έχει πολυδύναμη δράση που αναστέλλει την αλλεργική απόκριση με 3 τρόπους: 1. σταθεροποιεί τα μαστοκύτταρα, εμποδίζοντας την απελευθέρωση κοκκίων τους για να ελέγξει την αλλεργική απόκριση, 2. εμποδίζει την πρόσδεση της ισταμίνης τόσο στους H1- όσο και στους H2-υποδοχείς για να σταματήσει ο κνησμός και να παρέχει διαρκή προστασία, και 3. εμποδίζει την απελευθέρωση προφλεγμονωδών χημικών διαμεσολαβητών από τα αιμοφόρα αγγεία για να σταματήσει η εξέλιξη της αλλεργικής απόκρισης.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της επινεφρίνης είναι περίπου 40%.
DrugBank

Half life

expand_more
12 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
64%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η επινεφρίνη απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητη. Η νεφρική απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω ενεργητικής σωληνικής έκκρισης.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
null
DrugBank

Clearance

expand_more
  • 56 L/hr [ασθενείς με αλλεργική επιπεφυκίτιδα που λαμβάνουν μία σταγόνα οφθαλμικής λύσης ELESTAT® σε κάθε μάτι δύο φορές την ημέρα για επτά ημέρες]
DrugBank

Toxicity

expand_more
null

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3241
Μοριακός τύπος
C16H15N3
Μοριακό βάρος
249.31
IUPAC
2,4-diazatetracyclo[12.4.0.02,6.07,12]octadeca-1(18),3,7,9,11,14,16-heptaen-3-amine
InChIKey
WHWZLSFABNNENI-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά στους H1 υποδοχείς της ισταμίνης χωρίς να τους ενεργοποιούν, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και κάποιους άλλους λείους μυς, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας κατά τη μετακίνηση, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των H1 υποδοχέων του κεντρικού νευρικού συστήματος δεν είναι πλήρως κατανοητές.