ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R06AX24 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

EPINASTINE

Επιναστίνη

### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Οφθαλμικά.

Εμπορικά Ονόματα

OPTALLERG RELESTAT

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

H10 Επιπεφυκίτιδα

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Εποχιακή αλλεργική επιπεφυκίτιδα

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος OPTALLERG

expand_more

Οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα.

Διαυγές άχρωμο στείρο διάλυμα.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες

Δόσημία σταγόνα σε κάθε πάσχοντα οφθαλμό

δύο φορές ημερησίως, κατά τη διάρκεια της περιόδου που διαρκούν τα συμπτώματα. Δεν υπάρχει εμπειρία για διάστημα μεγαλύτερο των 8 εβδομάδων.
Ηλικιωμένοι

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
Έφηβοι (≥12 ετών)

Δόσηίδια δοσολογία με αυτή των ενηλίκων

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα έχει τεκμηριωθεί σε κλινικές δοκιμές.
Παιδιά (<3 ετών)

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει ακόμα τεκμηριωθεί.
Παιδιά (3-12 ετών)

Περιορισμένα δεδομένα ασφαλείας (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Δεν θεωρείται απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Δεν θεωρείται απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Χρήση του Επιναστίνη

Μόνο για τοπική οφθαλμική χρήση, όχι για έγχυση ή από στόματος χρήση.
Χλωριούχο βενζαλκώνιο - Κερατοπάθεια

Μπορεί σπάνια να προκαλέσει στικτή κερατοπάθεια ή/και τοξική ελκώδη κερατοπάθεια.
Χλωριούχο βενζαλκώνιο - Φακοί επαφής
Προσοχή

ΠληθυσμόςΧρήστες φακών επαφής

Οι φακοί επαφής πρέπει να απομακρύνονται πριν από τη χρήση του φαρμάκου και να επανατοποθετούνται 15 λεπτά αργότερα.
Χλωριούχο βενζαλκώνιο - Ερεθισμός, ξηροφθαλμία, βλάβη κερατοειδούς
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ξηροφθαλμία και ασθενείς με βλάβη στον κερατοειδή

Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
Φωσφορικά - Ασβεστοποίηση κερατοειδούς

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρές βλάβες στον κερατοειδή

Πολύ σπάνια αναφέρθηκαν περιπτώσεις ασβεστοποίησης του κερατοειδούς.
Παιδιατρικός πληθυσμός - Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠληθυσμόςΠαιδιά

Τα μάτια των παιδιών εκδηλώνουν ισχυρότερη αντίδραση σε ερεθίσματα, κάτι που μπορεί να επηρεάσει τη συμμόρφωση στη θεραπεία.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων. Δεν αναμένονται αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα στον άνθρωπο καθώς οι συστηματικές συγκεντρώσεις της επιναστίνης μετά την οφθαλμική χορήγηση είναι εξαιρετικά χαμηλές. Επιπλέον, στον άνθρωπο η επιναστίνη αποβάλλεται ως επί το πλείστον αμετάβλητη, γεγονός που δείχνει χαμηλό επίπεδο μεταβολισμού.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Δυσγευσία

Γενικές

Αίσθημα καύσου

Οφθαλμικές

Ερεθισμός οφθαλμού
Οφθαλμικό έκκριμα
Κνησμός οφθαλμού
Οπτική διαταραχή
Αυξημένη δακρύρροια
Πόνος οφθαλμού
Οίδημα οφθαλμού
Οίδημα βλεφάρου

Οφθαλμικές διαταραχές

Υπεραιμία του επιπεφυκότα / του οφθαλμού
Ξηρότητα του οφθαλμού
Ασβεστοποίηση του κερατοειδούς

Αναπνευστικό

Άσθμα
Ρινικός ερεθισμός
Ρινίτιδα

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αντίδραση υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένων συμπτωμάτων ή σημείων αλλεργίας του οφθαλμού και εξωοφθαλμικών αλλεργικών αντιδράσεων, συμπεριλαμβανομένων αγγειοοιδήματος, δερματικού εξανθήματος και ερυθρότητας

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αίσθημα καύσου

Γενικές

Συχνές
Ερεθισμός οφθαλμού

Οφθαλμικές

Συχνές
Άσθμα

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Δυσγευσία

Νευρικό

Όχι συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Όχι συχνές
Κνησμός οφθαλμού

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Ξηρότητα του οφθαλμού

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
Οπτική διαταραχή

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Οφθαλμικό έκκριμα

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Ρινίτιδα

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Ρινικός ερεθισμός

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Υπεραιμία του επιπεφυκότα / του οφθαλμού

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
Ασβεστοποίηση του κερατοειδούς

Οφθαλμικές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Αντίδραση υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένων συμπτωμάτων ή σημείων αλλεργίας του οφθαλμού και εξωοφθαλμικών αλλεργικών αντιδράσεων, συμπεριλαμβανομένων αγγειοοιδήματος, δερματικού εξανθήματος και ερυθρότητας

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Αυξημένη δακρύρροια

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Οίδημα βλεφάρου

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Οίδημα οφθαλμού

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Πόνος οφθαλμού

Οφθαλμικές

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

Τα δεδομένα σχετικά με περιορισμένο αριθμό (11) περιπτώσεων έκθεσης κατά την εγκυμοσύνη στην επιναστίνη, δεν καταδεικνύουν ανεπιθύμητες ενέργειες στην εγκυμοσύνη ή στην υγεία του εμβρύου/νεογέννητου. Έως σήμερα, δεν διατίθενται άλλα σχετικά επιδημιολογικά στοιχεία. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στον τοκετό ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλέπε Προκλινικά δεδομένα).
Γαλουχία
Πρέπει να δίνεται προσοχή

Η επιναστίνη απεκκρίνεται στο γάλα αρουραίων, ωστόσο, δεν είναι γνωστό εάν απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Λόγω της έλλειψης εμπειρίας.
Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της επιναστίνης στη γονιμότητα στον άνθρωπο.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

αναστρέψιμη μύση

Αντιμετώπιση

Δεν αναμένεται δηλητηρίαση μετά την από του στόματος λήψη του οφθαλμικού διαλύματος, ακόμη και μετά την κατάποση ολόκληρου του περιεχομένου του φιαλιδίου. Δεν αναφέρθηκε καμία περίπτωση υπερδοσολογίας.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα

Σε περίπτωση που εμφανιστεί παροδικό θάμβος οράσεως κατά την ενστάλαξη, ο ασθενής θα πρέπει να περιμένει μέχρι να αποκατασταθεί η όρασή του πριν οδηγήσει ή χειριστεί μηχανήματα.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμικά. Αποσυμφορητικά και Αντιαλλεργικά. Άλλα αντιαλλεργικά, Κωδικός ATC: S01GX10

Μηχανισμός δράσης

Η επιναστίνη είναι ένας τοπικά ενεργός, άμεσος ανταγωνιστής των Η1 υποδοχέων. H επιναστίνη παρουσιάζει υψηλή δεσμευτική συγγένεια προς τους Η1 υποδοχείς ισταμίνης και 400 φορές χαμηλότερη δεσμευτική συγγένεια προς τους Η2 υποδοχείς ισταμίνης. Η επιναστίνη παρουσιάζει ακόμη συγγένεια προς τους α1-, α2- και 5-ΗΤ2 υποδοχείς. Παρουσιάζει χαμηλή συγγένεια προς τις χολινεργικές, ντοπαμινεργικές και πολλές άλλες θέσεις υποδοχέων. Η επιναστίνη δε διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και επομένως, δεν προκαλεί ανεπιθύμητες ενέργειες στο κεντρικό νευρικό σύστημα, π.χ. δεν έχει κατασταλτική δράση.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Μετά την τοπική χορήγηση σε ζώα, η επιναστίνη παρουσίασε αντιϊσταμινική δράση, ρυθμιστική δράση στη συσσώρευση φλεγμονωδών κυττάρων και σταθεροποιητική δράση στα μαστοκύτταρα. Σε μελέτες πρόκλησης με αλλεργιογόνα σε ανθρώπους, η επιναστίνη περιόρισε τα οφθαλμικά συμπτώματα έπειτα από πρόκληση με οφθαλμικά αντιγόνα. Η διάρκεια της επίδρασης ήταν τουλάχιστον 8 ώρες.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Μία 6-εβδομάδων, τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με έκδοχο μελέτη (2:1) που περιελάμβανε 96 χωρίς οφθαλμικά συμπτώματα, υγιή παιδιά ηλικίας 3-12 ετών, έδειξε ότι το οφθαλμικό διάλυμα υδροχλωρικής επιναστίνης ήταν καλά ανεκτό και δεν εντόπισε σημαντικές διαφορές μεταξύ των ομάδων για κάθε μεταβλητή ασφάλειας. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη θεραπεία ήταν θυλάκια του επιπεφυκότα (6,3% και στις δύο ομάδες που έλαβαν θεραπεία με επιναστίνη και με έκδοχο) και υπεραιμία του επιπεφυκότα (1,6% των περιστατικών που έλαβαν θεραπεία με epinastine και κανένα στην ομάδα του εκδόχου). Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε ασθενείς ηλικίας ≥ 12 ετών έχει τεκμηριωθεί σε κλινικές δοκιμές.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση

Μετά την χορήγηση μιας σταγόνας Επιναστίνη σε κάθε οφθαλμό δύο φορές ημερησίως επιτυγχάνεται κατά μέσο όρο μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος 0,042 ng/ml μετά από δύο περίπου ώρες.

Κατανομή

H επιναστίνη έχει όγκο κατανομής 417 λίτρων και συνδέεται σε ποσοστό 64% με πρωτεΐνες του πλάσματος.

Βιομετασχηματισμός

Ποσοστό μικρότερο του 10% μεταβολίζεται.

Αποβολή

Η κάθαρσή της είναι 928 ml/λεπτό και η τελική ημιπερίοδος ζωής απομάκρυνσης από το πλάσμα είναι περίπου 8 ώρες. Η επιναστίνη αποβάλλεται κυρίως αμετάβλητη από τους νεφρούς. Η απομάκρυνση από τους νεφρούς γίνεται κυρίως μέσω ενεργούς σωληναριακής έκκρισης. Προκλινικές in vitro και in vivo μελέτες δείχνουν ότι η επιναστίνη στα κουνέλια και τους πιθήκους, ενώνεται με τη μελανίνη και συσσωρεύεται στους οφθαλμικούς ιστούς που περιέχουν χρωστική. Δεδομένα in vitro δείχνουν ότι η ένωση με τη μελανίνη είναι μέτρια και αναστρέψιμη.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμικά. Αποσυμφορητικά και Αντιαλλεργικά. Άλλα αντιαλλεργικά, Κωδικός ATC: S01GX10 ### Μηχανισμός δράσης Η επιναστίνη είναι ένας τοπικά ενεργός, άμεσος ανταγωνιστής των Η1 υποδοχέων….

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες ### Απορρόφηση Μετά την χορήγηση μιας σταγόνας Επιναστίνη σε κάθε οφθαλμό δύο φορές ημερησίως επιτυγχάνεται κατά μέσο όρο μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος 0,042 ng/ml μετά από δύο περίπου ώρες. ### Κατανομή H επιναστίνη έχει…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Κυρίως απεκκρίνεται αμετάβλητη, με λιγότερο από 10% να μεταβολίζεται.

Απέκκριση

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	—	Παρατεταμένη χρήση

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

56 L/hr [ασθενείς με αλλεργική επιπεφυκίτιδα που λαμβάνουν μία σταγόνα οφθαλμικής λύσης ELESTAT® σε κάθε μάτι δύο φορές την ημέρα για επτά ημέρες]

DrugBank

Toxicity

expand_more

null

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η επινεστίνη είναι ένα αντιισταμινικό και αναστολέας της απελευθέρωσης ισταμίνης από τα μαστοκύτταρα για τοπική χορήγηση στα μάτια. Η επινεστίνη ενδείκνυται για την πρόληψη του κνησμού που σχετίζεται με αλλεργική επιπεφυκίτιδα.

Η επινεστίνη είναι τοπικά δραστικός, άμεσος ανταγωνιστής των H1-υποδοχέων και αναστολέας της απελευθέρωσης ισταμίνης από τα μαστοκύτταρα. Η επινεστίνη είναι εκλεκτική για τον H1-ιστάμινo-υποδοχέα και έχει συγγένεια για τον H2-ιστάμινo-υποδοχέα. Η επινεστίνη επίσης παρουσιάζει συγγένεια για τους υποδοχείς a1-, a2- και 5-HT2-. Η επινεστίνη δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και, ως εκ τούτου, δεν αναμένεται να προκαλέσει παρενέργειες του κεντρικού νευρικού συστήματος.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η επινεστίνη έχει πολυδραστική δράση που αναστέλλει την αλλεργική αντίδραση με 3 τρόπους:

Σταθεροποιεί τα μαστοκύτταρα εμποδίζοντας την αποκοκκίωσή τους για τον έλεγχο της αλλεργικής αντίδρασης.
Αποτρέπει τη δέσμευση της ισταμίνης τόσο στους H1- όσο και στους H2-υποδοχείς για να σταματήσει ο κνησμός και να παρέχει παρατεταμένη προστασία.
Αποτρέπει την απελευθέρωση προφλεγμονωδών χημικών διαμεσολαβητών από το αιμοφόρο αγγείο για να σταματήσει η εξέλιξη της αλλεργικής αντίδρασης.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της επινεστίνης είναι περίπου 40%.

Η επινεστίνη απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητη. Η νεφρική απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω ενεργητικής σωληνικής έκκρισης.

56 L/hr [σε ασθενείς με αλλεργική επιπεφυκίτιδα που λαμβάνουν μία σταγόνα οφθαλμικού διαλύματος ELESTAT® σε κάθε μάτι δύο φορές την ημέρα για επτά ημέρες]

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σ δέσμευση με πρωτεΐνες

64%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Κυρίως απεκκρίνεται αμετάβλητη, με λιγότερο από 10% να μεταβολίζεται.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός χρόνος ημίσειας ζωής

12 ώρες

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά στους H1 υποδοχείς της ισταμίνης χωρίς να τους ενεργοποιούν, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και κάποιους άλλους λείους μυς, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας κατά τη μετακίνηση, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των H1 υποδοχέων του κεντρικού νευρικού συστήματος δεν είναι πλήρως κατανοητές.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Q13WX941EF

EPINASTINE

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αδρενεργικοί Αγωνιστές

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Αγωνιστής Αδρενεργικών Υποδοχέων

Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Μειωμένη Απελευθέρωση Ισταμίνης

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέων Ισταμίνης H1

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Αναστολέας Υποδοχέων Ισταμίνης-1

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

3241

Μοριακός τύπος

C16H15N3

Μοριακό βάρος

249.31

IUPAC

2,4-diazatetracyclo[12.4.0.02,6.07,12]octadeca-1(18),3,7,9,11,14,16-heptaen-3-amine

InChIKey

WHWZLSFABNNENI-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση