ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01XX01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FOSFOMYCIN

Φωσφομυκίνη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση.

Εμπορικά Ονόματα

FOMICYT FOSFOCIN

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

N39 Άλλες διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επιπλεγμένη λοίμωξη του ουροποιητικού
L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επιπλεγμένη λοίμωξη του δέρματος και των μαλακών μορίων
A49 Βακτηριακή λοίμωξη μη καθορισμένης θέσης

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βακτηριαιμία
G00 Βακτηριακή μηνιγγίτιδα, που δεν ταξινομείται αλλού

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βακτηριακή μηνιγγίτιδα
J95 Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος μετά από ιατρικές επεμβάσεις, μη ταξινομημένες αλλού

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πνευμονία που σχετίζεται με χρήση αναπνευστήρα
I33 Οξεία και υποξεία ενδοκαρδίτιδα

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοιμώδης ενδοκαρδίτιδα
M86 Οστεομυελίτιδα

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη οστών
K65 Περιτονίτιδα και οπισθοπεριτοναϊκά αποστήματα

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επιπλεγμένη ενδοκοιλιακή λοίμωξη
J18 Πνευμονία, μη καθορισμένη

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Νοσοκομειακή πνευμονία
M00 Πυογόνος αρθρίτιδα

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη αρθρώσεων

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 07/2020

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες και έφηβοι (≥12 ετών) (≥40 kg)

Δόση12-24 g ημερησίως

Μέγ. δόση24 g ημερησίως, με επιμέρους δόσεις έως 8 g

Διαιρεμένα σε 2-3 δόσεις (σε σοβαρές λοιμώξεις 3 δόσεις). Για βακτηριακή μηνιγγίτιδα 16-24 g διαιρεμένα σε 3-4 δόσεις.
Ηλικιωμένοι ασθενείς

ΔόσηΟι δόσεις που συνιστώνται για τους ενήλικες

Συνιστάται προσοχή όταν εξετάζεται το ενδεχόμενο χορήγησης δόσεων στα ανώτερα όρια του συνιστώμενου εύρους (βλ. επίσης συστάσεις δοσολογίας σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία).
Ασθενείς υπό χρόνια διαλείπουσα αιμοκάθαρση

Δόση2 g

Στο τέλος κάθε συνεδρίας αιμοκάθαρσης (κάθε 48 ώρες).
Ασθενείς υπό συνεχή φλεβο-φλεβική αιμοδιήθηση (CVVHF)

Δεν απαιτείται καμία προσαρμογή της δόσης.
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Πρόωρα νεογνά (ηλικίας <40 εβδομάδων)

Δόση100 mg/kg ΣΒ

Διαιρεμένα σε 2 δόσεις.
Νεογνά (ηλικίας 40-44 εβδομάδων)

Δόση200 mg/kg ΣΒ

Διαιρεμένα σε 3 δόσεις.
Βρέφη ηλικίας 1-12 μηνών (με ΣΒ μέχρι 10 kg)

Δόση200-300 mg/kg ΣΒ

Διαιρεμένα σε 3 δόσεις.
Βρέφη και παιδιά ηλικίας 1≤12 ετών (με ΣΒ 10≤40 kg)

Δόση200-400 mg/kg ΣΒ

Διαιρεμένα σε 3-4 δόσεις. Η περίπτωση χορήγησης σχήματος υψηλής δοσολογίας μπορεί να εξεταστεί σε βαριές ή/και σοβαρές λοιμώξεις (όπως η μηνιγγίτιδα).

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία
Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ανάπτυξη αντοχής

Συνιστάται η χορήγηση φωσφομυκίνης να αποτελεί μέρος ενός συνδυαστικού σχήματος αντιβακτηριακών φαρμάκων για τη μείωση του κινδύνου ανάπτυξης αντοχής.
Περιορισμένα κλινικά δεδομένα / Επιλογή θεραπείας

Η φωσφομυκίνη να επιλέγεται για τη θεραπεία των αναφερόμενων ενδείξεων μόνο όταν θεωρείται ακατάλληλη η χρήση αντιβακτηριακών παραγόντων που συνιστώνται συνήθως για την αρχική θεραπεία.
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αναφυλαξία, αναφυλακτικό σοκ)
Σοβαρές / Θανατηφόρες

Διακοπή θεραπείας αμέσως και λήψη κατάλληλων μέτρων αντιμετώπισης έκτακτης ανάγκης.
Κολίτιδα/ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα από Clostridioides difficile
Ήπια έως απειλητική για τη ζωή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν διάρροια κατά τη διάρκεια ή μετά τη χορήγηση φωσφομυκίνης

Εξέταση διακοπής φωσφομυκίνης και χορήγησης ειδικής θεραπείας για το κλωστηρίδιο το δύσκολο. Δεν πρέπει να χορηγούνται φαρμακευτικά προϊόντα που αναστέλλουν την περίσταλση.
Κίνδυνος υπερνατριαιμίας και υπερφόρτωσης με υγρά

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας ή υποκείμενη συννοσηρότητα (νεφρωσικό σύνδρομο, κίρρωση του ήπατος, υπέρταση, υπεραλδοστερονισμό, πνευμονικό οίδημα ή υπολευκωματιναιμία), νεογνά υπό περιορισμό πρόσληψης νατρίου

Αξιολόγηση κινδύνου πριν την έναρξη της θεραπείας. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, συνιστάται διατροφή με χαμηλή περιεκτικότητα σε νάτριο. Εξέταση αύξησης του χρόνου έγχυσης ή/και μείωσης της μεμονωμένης δόσης (με πιο συχνή χορήγηση).
Μείωση επιπέδων καλίου στον ορό ή στο πλάσμα

Πρέπει πάντα να εξετάζεται το ενδεχόμενο χορήγησης συμπληρώματος καλίου.
Αιματολογικές αντιδράσεις (ουδετεροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία)

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν φωσφομυκίνη ενδοφλεβίως

Αν εκδηλωθούν, να ξεκινήσει η χορήγηση κατάλληλης ιατρικής θεραπείας.
Νεφρική ανεπάρκεια

ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται σύμφωνα με τον βαθμό νεφρικής ανεπάρκειας (βλ. Δοσολογία).
Περιεκτικότητα σε νάτριο

ΠληθυσμόςΕνήλικες

Λάβετε υπόψη την υψηλή περιεκτικότητα σε νάτριο κατά τη χορήγηση.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Από του στόματος αντιπηκτικά (γενική αντιβιοτική θεραπεία)
προσοχή

Αυξημένη δραστικότητα των αντιπηκτικών και ανισορροπία του INR

ΣύστασηΛόγω της πιθανότητας αυξημένης δραστικότητας των από του στόματος αντιπηκτικών σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιβιοτική θεραπεία, συνιστάται η παρακολούθηση του INR.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Ακοκκιοκυτταραιμία (παροδική)

Αίμα

Λευκοπενία
Θρομβοπενία
Ουδετεροπενία

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αναφυλακτικές αντιδράσεις που περιλαμβάνουν αναφυλακτικό σοκ και υπερευαισθησία

Νευρικό

Δυσγευσία
Κεφαλαλγία

Μεταβολισμός

Υπερνατριαιμία
Υποκαλιαιμία

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Διάρροια

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Κολίτιδα που σχετίζεται με τη λήψη αντιβιοτικών

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματος (παροδική)
Αύξηση τρανσαμινασών (ALAT, ASAT)

Εργαστηριακές

Αύξηση γάμμα-GT

Ήπαρ

Ηπατίτιδα

Δέρμα

Ερυθηματώδες εξάνθημα
Εξάνθημα
Αγγειοοίδημα
Κνησμός
Κνίδωση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Φλεβίτιδα στη θέση της ένεσης

Γενικές

Αδυναμία

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Δυσγευσία

Νευρικό

Συχνές
Ερυθηματώδες εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Υπερνατριαιμία (σχετιζόμενη με δίψα, υπέρταση, σημεία υπερφόρτωσης υγρών όπως οίδημα, σύγχυση, αύξηση αντανακλαστικών, επιληπτικές κρίσεις και κώμα σε βαριές μορφές)

Παρακλινικές εξετάσεις

Συχνές
Υποκαλιαιμία (μπορεί να οδηγήσει σε αδυναμία, κόπωση ή οίδημα ή/και μυϊκές δεσμιδώσεις, μείωση αντανακλαστικών και καρδιακή αρρυθμία σε βαριές μορφές)

Παρακλινικές εξετάσεις

Συχνές
Φλεβίτιδα στη θέση της ένεσης

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Αδυναμία

Γενικές

Όχι συχνές
Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματος (παροδική)

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Όχι συχνές
Αύξηση γάμμα-GT

Εργαστηριακές

Όχι συχνές
Αύξηση τρανσαμινασών (ALAT, ASAT)

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Όχι συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Όχι συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Αναφυλακτικές αντιδράσεις που περιλαμβάνουν αναφυλακτικό σοκ και υπερευαισθησία

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Πολύ σπάνιες
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Ακοκκιοκυτταραιμία (παροδική)

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Μη γνωστές
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Μη γνωστές
Θρομβοπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Κνίδωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Κνησμός

Δέρμα

Μη γνωστές
Κολίτιδα που σχετίζεται με τη λήψη αντιβιοτικών

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Μη γνωστές
Λευκοπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Ουδετεροπενία

Αίμα

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Η φωσφομυκίνη δεν θα πρέπει να συνταγογραφείται σε εγκύους εκτός εάν το όφελος υπερτερεί του κινδύνου.

Δεν υπάρχουν δεδομένα για την ενδοφλέβια χορήγηση φωσφομυκίνης σε εγκύους. Η φωσφομυκίνη διαπερνά τον πλακούντα. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις αναφορικά με την αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
Θηλασμός
Η θεραπεία δεν συνιστάται ως πρώτη επιλογή για μια θηλάζουσα γυναίκα, ειδικά εάν αυτή θηλάζει ένα πρόωρο ή νεογέννητο βρέφος.

Μετά από χορήγηση φωσφομυκίνης, βρέθηκαν μικρές ποσότητες της ουσίας στο ανθρώπινο γάλα. Ελάχιστες πληροφορίες είναι διαθέσιμες σχετικά με τη χρήση φωσφομυκίνης κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Δεν αποδείχθηκε η ύπαρξη συγκεκριμένου κινδύνου για το παιδί που θηλάζει, ωστόσο πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο πιθανός κίνδυνος μεταβολών στην εντερική μικροχλωρίδα του βρέφους.
Γονιμότητα
Δεν επηρεάζει τη γονιμότητα σε αρουραίους.

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα από χρήση στον άνθρωπο. Σε αρσενικούς και θηλυκούς αρουραίους, η από του στόματος χορήγηση φωσφομυκίνης έως 1000 mg/kg/ημέρα δεν επηρέασε τη γονιμότητα (βλέπε Προκλινικά δεδομένα).

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

υποτονία
υπνηλία
διαταραχές ηλεκτρολυτών
θρομβοπενία
υποπροθρομβιναιμία

Αντιμετώπιση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται (ιδιαίτερα ως προς τα επίπεδα ηλεκτρολυτών πλάσματος/ορού) και η θεραπεία πρέπει να είναι συμπτωματική και υποστηρικτική. Συνιστάται επανενυδάτωση για την υποβοήθηση της αποβολής της δραστικής ουσίας μέσω των ούρων.

ΑιμοκάθαρσηΝαι

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Οι ασθενείς πρέπει να γνωρίζουν ότι έχουν αναφερθεί σύγχυση και αδυναμία. Αυτές μπορεί να έχουν κάποια επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων ορισμένων ασθενών (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Ηλεκτρικό οξύ.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση. Άλλα αντιβακτηριακά Κωδικός ATC: J01XX01

Μηχανισμός δράσης

Η φωσφομυκίνη έχει βακτηριοκτόνο δράση σε πολλαπλασιαζόμενα παθογόνα εμποδίζοντας την ενζυμική σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος του βακτηρίου. Η φωσφομυκίνη αναστέλλει το πρώτο στάδιο ενδοκυττάριας σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος του βακτηρίου αναστέλλοντας τη σύνθεση της πεπτιδογλυκάνης. Η φωσφομυκίνη μεταφέρεται ενεργά εντός του κυττάρου του βακτηρίου μέσω δύο διαφορετικών συστημάτων μεταφοράς (σύστημα μεταφοράς sn-γλυκερόλης-3-φωσφορικού και σύστημα μεταφοράς εξόζης-6).

Φαρμακοκινητικές/φαρμακοδυναμικές σχέσεις

Περιορισμένα δεδομένα υποδεικνύουν πως η φωσφομυκίνη δρα με χρονοεξαρτώμενο τρόπο.

Μηχανισμός αντοχής

Ο κύριος μηχανισμός αντοχής είναι μια χρωμοσωμική μετάλλαξη που προκαλεί μεταβολή των βακτηριακών συστημάτων μεταφοράς της φωσφομυκίνης. Περαιτέρω μηχανισμοί αντοχής, οφειλόμενοι σε πλασμίδια ή μεταθετά στοιχεία, προκαλούν ενζυμική αδρανοποίηση της φωσφομυκίνης με δέσμευση του μορίου σε γλουταθειόνη ή με διάσπαση του δεσμού άνθρακα-φωσφόρου στο μόριο της φωσφομυκίνης, αντίστοιχα.

Διασταυρούμενη αντοχή

Η διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ της φωσφομυκίνης και άλλων κατηγοριών αντιβιοτικών δεν είναι γνωστή.

Όρια ελέγχου ευαισθησίας

Τα όρια της ελάχιστης ανασταλτικής συγκέντρωσης (MIC) που θεσπίστηκαν από την ευρωπαϊκή επιτροπή ελέγχου ευαισθησίας των μικροοργανισμών στα αντιμικροβιακά (έκδοση 10 πίνακα ορίων EUCAST) έχουν ως εξής:

Είδος	ευαίσθητο	ανθεκτικό
Enterobacterales	≤32 mg/L	>32 mg/L
Staphylococcus spp.	≤32 mg/L	>32 mg/L

Ευαισθησία

Ο επιπολασμός της επίκτητης αντοχής μεμονωμένων ειδών μπορεί να ποικίλλει γεωγραφικά και χρονικά. Ως εκ τούτου είναι απαραίτητες οι κατά τόπους πληροφορίες σχετικά με την κατάσταση αντοχής, ιδιαίτερα για τη διασφάλιση της κατάλληλης θεραπείας λοιμώξεων βαριάς μορφής. Οι παρακάτω πληροφορίες δίνουν οδηγίες μόνον κατά προσέγγιση την πιθανότητα ως προς το αν ο μικρο-οργανισμός θα είναι ευπαθής στη φωσφομυκίνη ή όχι.

Συνήθη ευαίσθητα είδη

Αερόβιοι μικροοργανισμοί θετικοί κατά Gram
- Staphylococcus aureus
Αερόβιοι μικροοργανισμοί αρνητικοί κατά Gram
- Citrobacter freundii
- Citrobacter koseri
- Escherichia coli
- Haemophilus influenzae
- Neisseria meningitidis
- Salmonella enterica
Αναερόβιοι μικροοργανισμοί
- Fusobacterium spp.
- Peptococcus spp.
- Peptostreptococcus spp.

Είδη στα οποία η επίκτητη αντοχή μπορεί να αποτελέσει πρόβλημα

Αερόβιοι μικροοργανισμοί θετικοί κατά Gram
- Staphylococcus epidermidis
- Streptococcus pneumoniae
- Enterococcus spp.
Αερόβιοι μικροοργανισμοί αρνητικοί κατά Gram
- Enterobacter cloacae
- Klebsiella aerogenes
- Klebsiella oxytoca
- Klebsiella pneumonia
- Proteus mirabilis
- Pseudomonas aeruginosa
- Serratia marcescens
Αναερόβιοι μικροοργανισμοί θετικοί κατά Gram
- Clostridium spp.

Εγγενώς ανθεκτικά είδη

Αερόβιοι μικροοργανισμοί θετικοί κατά Gram
- Staphylococcus saprophyticus
- Streptococcus pyogenes
Αερόβιοι μικροοργανισμοί αρνητικοί κατά Gram
- Legionella pneumophila
- Morganella morganii
- Stenotrophomonas maltophilia
Αναερόβιοι μικροοργανισμοί, αρνητικοί κατά Gram
- Bacteroides spp.
Άλλοι μικροοργανισμοί
- Chlamydia spp.
- Chlamydophila spp.
- Mycoplasma spp.

Φαρμακοκινητική

Εφάπαξ ενδοφλέβια έγχυση 4 g και 8 g φωσφομυκίνης σε νέους, υγιείς άνδρες οδήγησε σε μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό (Cmax) περίπου 200 και 400 μg/ml, αντίστοιχα. Ο χρόνος ημιζωής στον ορό ήταν περίπου 2 ώρες. Σε ηλικιωμένους ή/και βαρέως πάσχοντες άνδρες και γυναίκες ασθενείς, εφάπαξ ενδοφλέβιες δόσεις 8 g φωσφομυκίνης οδήγησαν σε μέση Cmax και χρόνο ημιζωής πλάσματος περίπου 350-380 μg/ml και 3,6-3,8 ώρες, αντίστοιχα.

Κατανομή

Ο φαινόμενος όγκος κατανομής της φωσφομυκίνης είναι περίπου 0,30 l/kg σωματικού βάρους. Η φωσφομυκίνη κατανέμεται καλά στους ιστούς. Υψηλές συγκεντρώσεις εμφανίζονται στους οφθαλμούς, στα οστά, σε εκκρίσεις τραυμάτων, στους μυς, στο δέρμα, στους πνεύμονες και στη χολή. Σε ασθενείς με φλεγμονή των μηνίγγων, οι συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό φθάνουν περίπου στο 20-50% των αντίστοιχων επιπέδων στον ορό. Η φωσφομυκίνη διαπερνά τον πλακουντιακό φραγμό. Χαμηλές ποσότητες βρέθηκαν στο ανθρώπινο γάλα (περίπου 8% της συγκέντρωσης στον ορό). Η δέσμευση σε πρωτεΐνες πλάσματος είναι αμελητέα.

Μεταβολισμός

Η φωσφομυκίνη δεν μεταβολίζεται από το ήπαρ και δεν υφίσταται εντεροηπατική κυκλοφορία. Δεν αναμένεται επομένως συσσώρευση σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.

Αποβολή

Το 80-90% της ποσότητας φωσφομυκίνης που χορηγείται σε υγιείς ενήλικες αποβάλλεται από τους νεφρούς εντός 12 ωρών μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια χορήγηση. Μικρή ποσότητα του αντιβιοτικού ανιχνεύεται στα κόπρανα (0,075%). Η φωσφομυκίνη δεν μεταβολίζεται, δηλ. αποβάλλεται η βιολογικά ενεργή ουσία. Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία ή ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≥ 40 ml/min), περίπου το 50-60% της συνολικής δόσης απεκκρίνεται εντός των πρώτων 3-4 ωρών.

Γραμμικότητα

Η φωσφομυκίνη επιδεικνύει γραμμική φαρμακοκινητική συμπεριφορά μετά από ενδοφλέβια έγχυση θεραπευτικά χρησιμοποιούμενων δόσεων.

Ειδικοί πληθυσμοί

Είναι διαθέσιμα πολύ περιορισμένα δεδομένα για ειδικούς πληθυσμούς.

Ηλικιωμένοι

Δεν απαιτείται προσαρμογή δόσης αποκλειστικά με βάση την ηλικία. Θα πρέπει ωστόσο να αξιολογηθεί η νεφρική λειτουργία και να ελαττωθεί η δόση εάν υπάρχουν ενδείξεις νεφρικής δυσλειτουργίας (βλ. Δοσολογία).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της φωσφομυκίνης σε παιδιά και εφήβους ηλικίας 3-15 ετών καθώς και σε τελειόμηνα νεογνά με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι γενικά παρόμοιες με εκείνες των υγιών ενηλίκων. Ωστόσο, σε νεογνά και βρέφη ηλικίας έως 12 μηνών με υγιή νεφρική λειτουργία, ο ρυθμός σπειραματικής διήθησης είναι φυσιολογικά μειωμένος σε σχέση με τα παιδιά μεγαλύτερης ηλικίας και τους ενήλικες. Το γεγονός αυτό σχετίζεται με παράταση του χρόνου ημιζωής της φωσφομυκίνης σε συνάρτηση με το στάδιο ωρίμανσης των νεφρών.

Νεφρική ανεπάρκεια

Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, ο χρόνος ημιζωής είναι αυξημένος αναλόγως του βαθμού νεφρικής ανεπάρκειας. Για ασθενείς με τιμές κάθαρσης κρεατινίνης 40 ml/min ή μικρότερες, απαιτείται προσαρμογή της δόσης (βλ. Δοσολογία «Νεφρική ανεπάρκεια» για περαιτέρω λεπτομέρειες). Σε μια μελέτη στην οποία ελέγχθηκαν 12 ασθενείς υπό CVVHF, χρησιμοποιήθηκαν συνήθη φίλτρα αιμοκάθαρσης πολυαιθυλενο-σουλφόνης, με εμβαδόν μεμβράνης 1,2 m2 και μέσο ρυθμό υπερδιήθησης 25 ml/min. Σε αυτές τις κλινικές συνθήκες, οι μέσες τιμές κάθαρσης πλάσματος και χρόνου ημιζωής στο πλάσμα ήταν 100 ml/min και 12 ώρες, αντίστοιχα.

Ηπατική ανεπάρκεια

Δεν είναι απαραίτητες οι προσαρμογές δόσης σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια καθώς οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της φωσφομυκίνης παραμένουν ανεπηρέαστες σε αυτήν την ομάδα ασθενών.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός δράσης: Η φoσφομυκίνη είναι ανάλογο του φωσφοενολυπυρυτικού μεταφορέα που παράγεται από το Streptomyces και αναστέλλει μη αντιστρεπτά το enolpyruvate transferase (MurA), εμποδίζοντας τον σχηματισμό του N-ακετυλμουραμικού οξέος, ενός βασικού…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση. Άλλα αντιβακτηριακά Κωδικός ATC: J01XX01 ### Μηχανισμός δράσης Η φωσφομυκίνη έχει βακτηριοκτόνο δράση σε πολλαπλασιαζόμενα παθογόνα εμποδίζοντας την ενζυμική σύνθεση του κυτταρικού…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητική Εφάπαξ ενδοφλέβια έγχυση 4 g και 8 g φωσφομυκίνης σε νέους, υγιείς άνδρες οδήγησε σε μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό (Cmax) περίπου 200 και 400 μg/ml, αντίστοιχα. Ο χρόνος ημιζωής στον ορό ήταν περίπου 2 ώρες. Σε ηλικιωμένους ή/και βαρέως…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η φωσφομυκίνη δεν μεταβολίζεται και απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητη στα ούρα.

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Λευκοκύτταρα (WBC)	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	Τακτικά	Λήψη φωσφομυκίνης ενδοφλεβίως
Κάλιο (K⁺)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	Τακτικά	Παρατεταμένη θεραπεία
Νάτριο (Na⁺)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	Τακτικά	Παρατεταμένη θεραπεία

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Τοξικότητα: LD50 > 5 g/kg (αρουραίοι). Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν διάρροια.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Αν και χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος, η φωσφομυκίνη έχει αποδειχθεί ότι δρα συνεργιστικά με άλλα αντιβιοτικά έναντι κλινικά σχετικών βακτηρίων. Υπάρχει επίσης αυξανόμενο ενδιαφέρον για τις δυνατότητες της φωσφομυκίνης να θεραπεύει πιο σύνθετες λοιμώξεις, καθώς έχει διατηρήσει δραστηριότητα έναντι πολλών δύσκολα θεραπεύσιμων στελεχών βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένου του ανθεκτικού στη μεθικιλλίνη Staphylococcus aureus (MRSA) και των πολυανθεκτικών εντεροβακτηρίων. Επιπλέον, εφόσον η φωσφομυκίνη έχει μοναδικό και αυτόνομο μηχανισμό δράσης, ο κίνδυνος διασταυρούμενης αντίστασης με άλλα αντιβιοτικά είναι χαμηλός. Η φωσφομυκίνη επιδεικνύει επίσης ανοσοτροποποιητικές ιδιότητες. Για παράδειγμα, το αντιβιοτικό μπορεί να επηρεάσει στοιχεία της οξείας φλεγμονώδους απόκρισης των κυτοκινών και ενισχύει τη φαγοκυτταρική καταστροφή παθογόνων από τα ουδετερόφιλα. Η φωσφομυκίνη διεισδύει αποτελεσματικά στα βιοφίλμ και είναι ικανή όχι μόνο να μειώσει ή να εξαλείψει μικροοργανισμούς σε βιοφίλμ, αλλά μπορεί επίσης να μεταβάλει τη δομή του βιοφίλμ.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η φωσφομυκίνη ασκεί τις βακτηριοκτόνες δράσεις της συνδεόμενη ομοιοπολικά με κυστεΐνη στο ενεργό κέντρο του ενζύμου UDP-N-ακετυλογλυκοζαμίνη ενολπυρουβιλ τρανσφεράση (MurA), καθιστώντας το ανενεργό. Αποτρέποντας την MurA από την κατάλυση της συμπύκνωσης φωσφοενολοπυροσταφυλικού οξέος (PEP) με UDP-N-ακετυλογλυκοζαμίνη (UNAG), η φωσφομυκίνη αναστέλλει την παραγωγή του προδρόμου πεπτιδογλυκάνης UDP N-ακετυλο-μυραμικό οξύ (UDP-MurNAc). Τελικά, διαταράσσεται το πρώτο βήμα της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στο Escherichia coli, η φωσφομυκίνη εισέρχεται στα βακτηριακά κύτταρα μέσω δύο μηχανισμών: του συστήματος L-άλφα-γλυκεροφωσφορικού και του συστήματος μεταφορέα εξαζάλης-6-φωσφορικού. Η φωσφομυκίνη έχει επίσης σημαντικές επιδράσεις στην κυτταρική προσκόλληση. Για παράδειγμα, η προσκόλληση βακτηριακών κυττάρων σε επιθηλιακά κύτταρα του ουροποιητικού μειώνεται παρουσία φωσφομυκίνης. Μειώνεται επίσης η προσκόλληση του Streptococcus pneumoniae και Haemophilus influenzae σε επιθηλιακά κύτταρα του αναπνευστικού.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η φωσφομυκίνη είναι ένα φάρμακο χαμηλού μοριακού βάρους και υδρόφιλο. Όταν χορηγείται από το στόμα, η φωσφομυκίνη απορροφάται ταχέως στο λεπτό έντερο και κατανέμεται ευρέως στους ιστούς. Η βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα κυμαίνεται από 34-58%. Η συγχορήγηση φωσφομυκίνης με τροφή μειώνει τη γαστρεντερική απορρόφηση περίπου στο 30%. Η αναφερόμενη AUC = 145-228 mg x h/L, ενώ η αναφερόμενη Cmax = 26.1 (∓9.1) mcg/mL.

Η φωσφομυκίνη απεκκρίνεται σχεδόν εξ ολοκλήρου από τους νεφρούς. Παράγοντες όπως η χορήγηση με τροφή, η νεφρική δυσλειτουργία και η προχωρημένη ηλικία μπορεί να μειώσουν τον ρυθμό αποβολής της φωσφομυκίνης.

Σε υγιείς εθελοντές, ο όγκος κατανομής (Vd) της φωσφομυκίνης είναι περίπου 0.3 L/Kg. Λόγω αλλαγών στο αγγειακό ενδοθήλιο, ο Vd μπορεί να είναι έως και 50% υψηλότερος σε κριτικά πάσχοντες ασθενείς.

Σε μια μελέτη, η αναφερόμενη CL/F της φωσφομυκίνης σε υγιείς εθελοντές ήταν 17 ∓ 4.7 L/ώρα.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η φωσφομυκίνη δεν συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε σημαντικό βαθμό.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η φωσφομυκίνη δεν μεταβολίζεται και απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητη στα ούρα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της φωσφομυκίνης είναι 5.7 (∓2.8) ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5.7 ± 2.8 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

37%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 28 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Λοιμώξεις Ουροποιητικού Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Λοιμώξεων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ Κ1 J01XX01

Κατώτερο ουροποιητικό — Ανεπίπλεκτη κυστίτιδα: 1η επιλογή
- Οξεία κυστίτιδα σε υγιή μη έγκυο γυναίκα αναπαραγωγικής ηλικίας χωρίς επιπλέκοντες παράγοντες
Δοσολογία: 3 g PO (sachet) — μία και μόνη δόση · 1 ημέρα
ΒΗΜΑ ΕΙΔ J01XX01

Ειδικές περιπτώσεις
- Χημειοπροφύλαξη, ασυμπτωματική βακτηριουρία κύησης, άνδρες με υποτροπιάζουσα λοίμωξη
Δοσολογία: Fosfomycin 3 g/10 ημέρες · Nitrofurantoin 50-100 mg × 1 · Cotrimoxazole 40/200 mg × 1 · 6 μήνες

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Φοσφομυκίνη

Άμεση διακοπή CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

446987

Μοριακός τύπος

C3H7O4P

Μοριακό βάρος

138.06

IUPAC

[(2R,3S)-3-methyloxiran-2-yl]phosphonic acid

InChIKey

YMDXZJFXQJVXBF-STHAYSLISA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.