Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01XX01 S02AA17 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FOSFOMYCIN(Φωσφομυκίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 2 ώρες (υγιείς άνδρες), 3,6-3,8 ώρες (ηλικιωμένοι ή βαρέως πάσχοντες)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 5.7 ± 2.8 ώρες
  • PubChem: 5.7 (∓2.8) ώρες
 2 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 0% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 37% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Κόπρανα DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 10 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 07/2020
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του FOMICYT και καλύπτουν 3 από 3 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. επιπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού

    σε: όλες οι ηλικιακές ομάδες

    όταν θεωρείται ακατάλληλη η χρήση αντιβακτηριακών παραγόντων που συνιστώνται συνήθως για την αρχική τους θεραπεία

    • N39 Άλλες διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος

  2. λοιμώδης ενδοκαρδίτιδα

    σε: όλες οι ηλικιακές ομάδες

    όταν θεωρείται ακατάλληλη η χρήση αντιβακτηριακών παραγόντων που συνιστώνται συνήθως για την αρχική τους θεραπεία

    • I33 Οξεία και υποξεία ενδοκαρδίτιδα

  3. λοιμώξεις οστών και αρθρώσεων

    σε: όλες οι ηλικιακές ομάδες

    όταν θεωρείται ακατάλληλη η χρήση αντιβακτηριακών παραγόντων που συνιστώνται συνήθως για την αρχική τους θεραπεία

    • M86 Οστεομυελίτιδα
    • M00 Πυογόνος αρθρίτιδα

  4. νοσοκομειακή πνευμονία, συμπεριλαμβανομένης πνευμονίας που σχετίζεται με χρήση αναπνευστήρα

    σε: όλες οι ηλικιακές ομάδες

    όταν θεωρείται ακατάλληλη η χρήση αντιβακτηριακών παραγόντων που συνιστώνται συνήθως για την αρχική τους θεραπεία

    • J18 Πνευμονία, μη καθορισμένη
    • J95 Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος μετά από ιατρικές επεμβάσεις, μη ταξινομημένες αλλού

  5. επιπλεγμένη λοίμωξη του δέρματος και των μαλακών μορίων

    σε: όλες οι ηλικιακές ομάδες

    όταν θεωρείται ακατάλληλη η χρήση αντιβακτηριακών παραγόντων που συνιστώνται συνήθως για την αρχική τους θεραπεία

    • L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού

  6. βακτηριακή μηνιγγίτιδα

    σε: όλες οι ηλικιακές ομάδες

    όταν θεωρείται ακατάλληλη η χρήση αντιβακτηριακών παραγόντων που συνιστώνται συνήθως για την αρχική τους θεραπεία

    • G00 Βακτηριακή μηνιγγίτιδα, που δεν ταξινομείται αλλού

  7. επιπλεγμένες ενδοκοιλιακές λοιμώξεις

    σε: όλες οι ηλικιακές ομάδες

    όταν θεωρείται ακατάλληλη η χρήση αντιβακτηριακών παραγόντων που συνιστώνται συνήθως για την αρχική τους θεραπεία

    • K65 Περιτονίτιδα

  8. βακτηριαιμία που σχετίζεται ή πιθανολογείται πως σχετίζεται με οποιαδήποτε από τις προαναφερθείσες λοιμώξεις

    σε: όλες οι ηλικιακές ομάδες

    όταν θεωρείται ακατάλληλη η χρήση αντιβακτηριακών παραγόντων που συνιστώνται συνήθως για την αρχική τους θεραπεία

    • A49 Βακτηριακή λοίμωξη μη καθορισμένης θέσης

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του FOMICYT
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια
Χορήγηση:
Η έγχυση θα πρέπει να έχει διάρκεια τουλάχιστον 15 λεπτών για τη συσκευασία των 2 g, τουλάχιστον 30 λεπτών για τη συσκευασία των 4 g και τουλάχιστον 60 λεπτών για τη συσκευασία των 8 g.
Δόση έναρξης:
12 g ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Η πρώτη δόση (δόση εφόδου) σε νεφρική ανεπάρκεια πρέπει να αυξάνεται κατά 100%, αλλά δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 8 g.
  • Ενήλικες και έφηβοι (≥12 ετών) (≥40 kg)
    Δόση12-24 g ημερησίως
    Μέγ. δόση24 g ημερησίως, με επιμέρους δόσεις έως 8 g
    Διαιρεμένα σε 2-3 δόσεις (σε σοβαρές λοιμώξεις 3 δόσεις). Για βακτηριακή μηνιγγίτιδα 16-24 g διαιρεμένα σε 3-4 δόσεις.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    ΔόσηΟι δόσεις που συνιστώνται για τους ενήλικες
    Συνιστάται προσοχή όταν εξετάζεται το ενδεχόμενο χορήγησης δόσεων στα ανώτερα όρια του συνιστώμενου εύρους (βλ. επίσης συστάσεις δοσολογίας σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία).
  • Ασθενείς υπό χρόνια διαλείπουσα αιμοκάθαρση
    Δόση2 g
    Στο τέλος κάθε συνεδρίας αιμοκάθαρσης (κάθε 48 ώρες).
  • Ασθενείς υπό συνεχή φλεβο-φλεβική αιμοδιήθηση (CVVHF)
    Δεν απαιτείται καμία προσαρμογή της δόσης.
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Πρόωρα νεογνά (ηλικίας <40 εβδομάδων)
    Δόση100 mg/kg ΣΒ
    Διαιρεμένα σε 2 δόσεις.
  • Νεογνά (ηλικίας 40-44 εβδομάδων)
    Δόση200 mg/kg ΣΒ
    Διαιρεμένα σε 3 δόσεις.
  • Βρέφη ηλικίας 1-12 μηνών (με ΣΒ μέχρι 10 kg)
    Δόση200-300 mg/kg ΣΒ
    Διαιρεμένα σε 3 δόσεις.
  • Βρέφη και παιδιά ηλικίας 1≤12 ετών (με ΣΒ 10≤40 kg)
    Δόση200-400 mg/kg ΣΒ
    Διαιρεμένα σε 3-4 δόσεις. Η περίπτωση χορήγησης σχήματος υψηλής δοσολογίας μπορεί να εξεταστεί σε βαριές ή/και σοβαρές λοιμώξεις (όπως η μηνιγγίτιδα).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία
  • Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ανάπτυξη αντοχής
    Συνιστάται η χορήγηση φωσφομυκίνης να αποτελεί μέρος ενός συνδυαστικού σχήματος αντιβακτηριακών φαρμάκων για τη μείωση του κινδύνου ανάπτυξης αντοχής.
  • Περιορισμένα κλινικά δεδομένα / Επιλογή θεραπείας
    Η φωσφομυκίνη να επιλέγεται για τη θεραπεία των αναφερόμενων ενδείξεων μόνο όταν θεωρείται ακατάλληλη η χρήση αντιβακτηριακών παραγόντων που συνιστώνται συνήθως για την αρχική θεραπεία.
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αναφυλαξία, αναφυλακτικό σοκ)
    Σοβαρές / Θανατηφόρες
    Διακοπή θεραπείας αμέσως και λήψη κατάλληλων μέτρων αντιμετώπισης έκτακτης ανάγκης.
  • Κολίτιδα/ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα από Clostridioides difficile
    Ήπια έως απειλητική για τη ζωή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν διάρροια κατά τη διάρκεια ή μετά τη χορήγηση φωσφομυκίνης
    Εξέταση διακοπής φωσφομυκίνης και χορήγησης ειδικής θεραπείας για το κλωστηρίδιο το δύσκολο. Δεν πρέπει να χορηγούνται φαρμακευτικά προϊόντα που αναστέλλουν την περίσταλση.
  • Κίνδυνος υπερνατριαιμίας και υπερφόρτωσης με υγρά
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας ή υποκείμενη συννοσηρότητα (νεφρωσικό σύνδρομο, κίρρωση του ήπατος, υπέρταση, υπεραλδοστερονισμό, πνευμονικό οίδημα ή υπολευκωματιναιμία), νεογνά υπό περιορισμό πρόσληψης νατρίου
    Αξιολόγηση κινδύνου πριν την έναρξη της θεραπείας. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, συνιστάται διατροφή με χαμηλή περιεκτικότητα σε νάτριο. Εξέταση αύξησης του χρόνου έγχυσης ή/και μείωσης της μεμονωμένης δόσης (με πιο συχνή χορήγηση).
  • Μείωση επιπέδων καλίου στον ορό ή στο πλάσμα
    Πρέπει πάντα να εξετάζεται το ενδεχόμενο χορήγησης συμπληρώματος καλίου.
  • Αιματολογικές αντιδράσεις (ουδετεροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν φωσφομυκίνη ενδοφλεβίως
    Αν εκδηλωθούν, να ξεκινήσει η χορήγηση κατάλληλης ιατρικής θεραπείας.
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται σύμφωνα με τον βαθμό νεφρικής ανεπάρκειας (βλ. Δοσολογία).
  • Περιεκτικότητα σε νάτριο
    ΠληθυσμόςΕνήλικες
    Λάβετε υπόψη την υψηλή περιεκτικότητα σε νάτριο κατά τη χορήγηση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Από του στόματος αντιπηκτικά (γενική αντιβιοτική θεραπεία)
    προσοχή
    Αυξημένη δραστικότητα των αντιπηκτικών και ανισορροπία του INR
    ΣύστασηΛόγω της πιθανότητας αυξημένης δραστικότητας των από του στόματος αντιπηκτικών σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιβιοτική θεραπεία, συνιστάται η παρακολούθηση του INR.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Ακοκκιοκυτταραιμία (παροδική)
Αίμα
  • Λευκοπενία
  • Θρομβοπενία
  • Ουδετεροπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις που περιλαμβάνουν αναφυλακτικό σοκ και υπερευαισθησία
Νευρικό
  • Δυσγευσία
  • Κεφαλαλγία
Μεταβολισμός
  • Υπερνατριαιμία
  • Υποκαλιαιμία
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Κολίτιδα που σχετίζεται με τη λήψη αντιβιοτικών
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματος (παροδική)
  • Αύξηση τρανσαμινασών (ALAT, ASAT)
Εργαστηριακές
  • Αύξηση γάμμα-GT
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
Δέρμα
  • Ερυθηματώδες εξάνθημα
  • Εξάνθημα
  • Αγγειοοίδημα
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Φλεβίτιδα στη θέση της ένεσης
Γενικές
  • Αδυναμία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ερυθηματώδες εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Υπερνατριαιμία (σχετιζόμενη με δίψα, υπέρταση, σημεία υπερφόρτωσης υγρών όπως οίδημα, σύγχυση, αύξηση αντανακλαστικών, επιληπτικές κρίσεις και κώμα σε βαριές μορφές)
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Συχνές
  • Υποκαλιαιμία (μπορεί να οδηγήσει σε αδυναμία, κόπωση ή οίδημα ή/και μυϊκές δεσμιδώσεις, μείωση αντανακλαστικών και καρδιακή αρρυθμία σε βαριές μορφές)
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Συχνές
  • Φλεβίτιδα στη θέση της ένεσης
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αδυναμία
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματος (παροδική)
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Όχι συχνές
  • Αύξηση γάμμα-GT
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αύξηση τρανσαμινασών (ALAT, ASAT)
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις που περιλαμβάνουν αναφυλακτικό σοκ και υπερευαισθησία
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ακοκκιοκυτταραιμία (παροδική)
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κολίτιδα που σχετίζεται με τη λήψη αντιβιοτικών
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Μη γνωστές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Η φωσφομυκίνη δεν θα πρέπει να συνταγογραφείται σε εγκύους εκτός εάν το όφελος υπερτερεί του κινδύνου.
    Δεν υπάρχουν δεδομένα για την ενδοφλέβια χορήγηση φωσφομυκίνης σε εγκύους. Η φωσφομυκίνη διαπερνά τον πλακούντα. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις αναφορικά με την αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Θηλασμός
    Η θεραπεία δεν συνιστάται ως πρώτη επιλογή για μια θηλάζουσα γυναίκα, ειδικά εάν αυτή θηλάζει ένα πρόωρο ή νεογέννητο βρέφος.
    Μετά από χορήγηση φωσφομυκίνης, βρέθηκαν μικρές ποσότητες της ουσίας στο ανθρώπινο γάλα. Ελάχιστες πληροφορίες είναι διαθέσιμες σχετικά με τη χρήση φωσφομυκίνης κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Δεν αποδείχθηκε η ύπαρξη συγκεκριμένου κινδύνου για το παιδί που θηλάζει, ωστόσο πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο πιθανός κίνδυνος μεταβολών στην εντερική μικροχλωρίδα του βρέφους.
  • Γονιμότητα
    Δεν επηρεάζει τη γονιμότητα σε αρουραίους.
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα από χρήση στον άνθρωπο. Σε αρσενικούς και θηλυκούς αρουραίους, η από του στόματος χορήγηση φωσφομυκίνης έως 1000 mg/kg/ημέρα δεν επηρέασε τη γονιμότητα (βλέπε Προκλινικά δεδομένα).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υποτονία
  • υπνηλία
  • διαταραχές ηλεκτρολυτών
  • θρομβοπενία
  • υποπροθρομβιναιμία
Αντιμετώπιση
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται (ιδιαίτερα ως προς τα επίπεδα ηλεκτρολυτών πλάσματος/ορού) και η θεραπεία πρέπει να είναι συμπτωματική και υποστηρικτική. Συνιστάται επανενυδάτωση για την υποβοήθηση της αποβολής της δραστικής ουσίας μέσω των ούρων.
ΑιμοκάθαρσηΝαι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Οι ασθενείς πρέπει να γνωρίζουν ότι έχουν αναφερθεί σύγχυση και αδυναμία. Αυτές μπορεί να έχουν κάποια επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων ορισμένων ασθενών (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Ηλεκτρικό οξύ.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση. Άλλα αντιβακτηριακά Κωδικός ATC: J01XX01

Μηχανισμός δράσης

Η φωσφομυκίνη έχει βακτηριοκτόνο δράση σε πολλαπλασιαζόμενα παθογόνα εμποδίζοντας την ενζυμική σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος του βακτηρίου. Η φωσφομυκίνη αναστέλλει το πρώτο στάδιο ενδοκυττάριας σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος του βακτηρίου αναστέλλοντας τη σύνθεση της πεπτιδογλυκάνης. Η φωσφομυκίνη μεταφέρεται ενεργά εντός του κυττάρου του βακτηρίου μέσω δύο διαφορετικών συστημάτων μεταφοράς (σύστημα μεταφοράς sn-γλυκερόλης-3-φωσφορικού και σύστημα μεταφοράς εξόζης-6).

Φαρμακοκινητικές/φαρμακοδυναμικές σχέσεις

Περιορισμένα δεδομένα υποδεικνύουν πως η φωσφομυκίνη δρα με χρονοεξαρτώμενο τρόπο.

Μηχανισμός αντοχής

Ο κύριος μηχανισμός αντοχής είναι μια χρωμοσωμική μετάλλαξη που προκαλεί μεταβολή των βακτηριακών συστημάτων μεταφοράς της φωσφομυκίνης. Περαιτέρω μηχανισμοί αντοχής, οφειλόμενοι σε πλασμίδια ή μεταθετά στοιχεία, προκαλούν ενζυμική αδρανοποίηση της φωσφομυκίνης με δέσμευση του μορίου σε γλουταθειόνη ή με διάσπαση του δεσμού άνθρακα-φωσφόρου στο μόριο της φωσφομυκίνης, αντίστοιχα.

Διασταυρούμενη αντοχή

Η διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ της φωσφομυκίνης και άλλων κατηγοριών αντιβιοτικών δεν είναι γνωστή.

Όρια ελέγχου ευαισθησίας

Τα όρια της ελάχιστης ανασταλτικής συγκέντρωσης (MIC) που θεσπίστηκαν από την ευρωπαϊκή επιτροπή ελέγχου ευαισθησίας των μικροοργανισμών στα αντιμικροβιακά (έκδοση 10 πίνακα ορίων EUCAST) έχουν ως εξής:

Είδος ευαίσθητο ανθεκτικό
Enterobacterales ≤32 mg/L >32 mg/L
Staphylococcus spp. ≤32 mg/L >32 mg/L

Ευαισθησία

Ο επιπολασμός της επίκτητης αντοχής μεμονωμένων ειδών μπορεί να ποικίλλει γεωγραφικά και χρονικά. Ως εκ τούτου είναι απαραίτητες οι κατά τόπους πληροφορίες σχετικά με την κατάσταση αντοχής, ιδιαίτερα για τη διασφάλιση της κατάλληλης θεραπείας λοιμώξεων βαριάς μορφής. Οι παρακάτω πληροφορίες δίνουν οδηγίες μόνον κατά προσέγγιση την πιθανότητα ως προς το αν ο μικρο-οργανισμός θα είναι ευπαθής στη φωσφομυκίνη ή όχι.

Συνήθη ευαίσθητα είδη

  • Αερόβιοι μικροοργανισμοί θετικοί κατά Gram
    • Staphylococcus aureus
  • Αερόβιοι μικροοργανισμοί αρνητικοί κατά Gram
    • Citrobacter freundii
    • Citrobacter koseri
    • Escherichia coli
    • Haemophilus influenzae
    • Neisseria meningitidis
    • Salmonella enterica
  • Αναερόβιοι μικροοργανισμοί
    • Fusobacterium spp.
    • Peptococcus spp.
    • Peptostreptococcus spp.

Είδη στα οποία η επίκτητη αντοχή μπορεί να αποτελέσει πρόβλημα

  • Αερόβιοι μικροοργανισμοί θετικοί κατά Gram
    • Staphylococcus epidermidis
    • Streptococcus pneumoniae
    • Enterococcus spp.
  • Αερόβιοι μικροοργανισμοί αρνητικοί κατά Gram
    • Enterobacter cloacae
    • Klebsiella aerogenes
    • Klebsiella oxytoca
    • Klebsiella pneumonia
    • Proteus mirabilis
    • Pseudomonas aeruginosa
    • Serratia marcescens
  • Αναερόβιοι μικροοργανισμοί θετικοί κατά Gram
    • Clostridium spp.

Εγγενώς ανθεκτικά είδη

  • Αερόβιοι μικροοργανισμοί θετικοί κατά Gram
    • Staphylococcus saprophyticus
    • Streptococcus pyogenes
  • Αερόβιοι μικροοργανισμοί αρνητικοί κατά Gram
    • Legionella pneumophila
    • Morganella morganii
    • Stenotrophomonas maltophilia
  • Αναερόβιοι μικροοργανισμοί, αρνητικοί κατά Gram
    • Bacteroides spp.
  • Άλλοι μικροοργανισμοί
    • Chlamydia spp.
    • Chlamydophila spp.
    • Mycoplasma spp.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητική

Εφάπαξ ενδοφλέβια έγχυση 4 g και 8 g φωσφομυκίνης σε νέους, υγιείς άνδρες οδήγησε σε μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό (Cmax) περίπου 200 και 400 μg/ml, αντίστοιχα. Ο χρόνος ημιζωής στον ορό ήταν περίπου 2 ώρες. Σε ηλικιωμένους ή/και βαρέως πάσχοντες άνδρες και γυναίκες ασθενείς, εφάπαξ ενδοφλέβιες δόσεις 8 g φωσφομυκίνης οδήγησαν σε μέση Cmax και χρόνο ημιζωής πλάσματος περίπου 350-380 μg/ml και 3,6-3,8 ώρες, αντίστοιχα.

Κατανομή

Ο φαινόμενος όγκος κατανομής της φωσφομυκίνης είναι περίπου 0,30 l/kg σωματικού βάρους. Η φωσφομυκίνη κατανέμεται καλά στους ιστούς. Υψηλές συγκεντρώσεις εμφανίζονται στους οφθαλμούς, στα οστά, σε εκκρίσεις τραυμάτων, στους μυς, στο δέρμα, στους πνεύμονες και στη χολή. Σε ασθενείς με φλεγμονή των μηνίγγων, οι συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό φθάνουν περίπου στο 20-50% των αντίστοιχων επιπέδων στον ορό. Η φωσφομυκίνη διαπερνά τον πλακουντιακό φραγμό. Χαμηλές ποσότητες βρέθηκαν στο ανθρώπινο γάλα (περίπου 8% της συγκέντρωσης στον ορό). Η δέσμευση σε πρωτεΐνες πλάσματος είναι αμελητέα.

Μεταβολισμός

Η φωσφομυκίνη δεν μεταβολίζεται από το ήπαρ και δεν υφίσταται εντεροηπατική κυκλοφορία. Δεν αναμένεται επομένως συσσώρευση σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.

Αποβολή

Το 80-90% της ποσότητας φωσφομυκίνης που χορηγείται σε υγιείς ενήλικες αποβάλλεται από τους νεφρούς εντός 12 ωρών μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια χορήγηση. Μικρή ποσότητα του αντιβιοτικού ανιχνεύεται στα κόπρανα (0,075%). Η φωσφομυκίνη δεν μεταβολίζεται, δηλ. αποβάλλεται η βιολογικά ενεργή ουσία. Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία ή ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≥ 40 ml/min), περίπου το 50-60% της συνολικής δόσης απεκκρίνεται εντός των πρώτων 3-4 ωρών.

Γραμμικότητα

Η φωσφομυκίνη επιδεικνύει γραμμική φαρμακοκινητική συμπεριφορά μετά από ενδοφλέβια έγχυση θεραπευτικά χρησιμοποιούμενων δόσεων.

Ειδικοί πληθυσμοί

Είναι διαθέσιμα πολύ περιορισμένα δεδομένα για ειδικούς πληθυσμούς.

Ηλικιωμένοι

Δεν απαιτείται προσαρμογή δόσης αποκλειστικά με βάση την ηλικία. Θα πρέπει ωστόσο να αξιολογηθεί η νεφρική λειτουργία και να ελαττωθεί η δόση εάν υπάρχουν ενδείξεις νεφρικής δυσλειτουργίας (βλ. Δοσολογία).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της φωσφομυκίνης σε παιδιά και εφήβους ηλικίας 3-15 ετών καθώς και σε τελειόμηνα νεογνά με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι γενικά παρόμοιες με εκείνες των υγιών ενηλίκων. Ωστόσο, σε νεογνά και βρέφη ηλικίας έως 12 μηνών με υγιή νεφρική λειτουργία, ο ρυθμός σπειραματικής διήθησης είναι φυσιολογικά μειωμένος σε σχέση με τα παιδιά μεγαλύτερης ηλικίας και τους ενήλικες. Το γεγονός αυτό σχετίζεται με παράταση του χρόνου ημιζωής της φωσφομυκίνης σε συνάρτηση με το στάδιο ωρίμανσης των νεφρών.

Νεφρική ανεπάρκεια

Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, ο χρόνος ημιζωής είναι αυξημένος αναλόγως του βαθμού νεφρικής ανεπάρκειας. Για ασθενείς με τιμές κάθαρσης κρεατινίνης 40 ml/min ή μικρότερες, απαιτείται προσαρμογή της δόσης (βλ. Δοσολογία «Νεφρική ανεπάρκεια» για περαιτέρω λεπτομέρειες). Σε μια μελέτη στην οποία ελέγχθηκαν 12 ασθενείς υπό CVVHF, χρησιμοποιήθηκαν συνήθη φίλτρα αιμοκάθαρσης πολυαιθυλενο-σουλφόνης, με εμβαδόν μεμβράνης 1,2 m2 και μέσο ρυθμό υπερδιήθησης 25 ml/min. Σε αυτές τις κλινικές συνθήκες, οι μέσες τιμές κάθαρσης πλάσματος και χρόνου ημιζωής στο πλάσμα ήταν 100 ml/min και 12 ώρες, αντίστοιχα.

Ηπατική ανεπάρκεια

Δεν είναι απαραίτητες οι προσαρμογές δόσης σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια καθώς οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της φωσφομυκίνης παραμένουν ανεπηρέαστες σε αυτήν την ομάδα ασθενών.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης: Η φοσφομυκίνη είναι ανάλογο του φωσφοενολυπυρυτικού μεταφορέα που παράγεται από το Streptomyces και αναστέλλει μη αντιστρεπτά το enolpyruvate transferase (MurA), εμποδίζοντας τον σχηματισμό του N-ακετυλμουραμικού οξέος, ενός βασικού…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση. Άλλα αντιβακτηριακά Κωδικός ATC: J01XX01 ### Μηχανισμός δράσης Η φωσφομυκίνη έχει βακτηριοκτόνο δράση σε πολλαπλασιαζόμενα παθογόνα εμποδίζοντας την ενζυμική σύνθεση του κυτταρικού…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητική Εφάπαξ ενδοφλέβια έγχυση 4 g και 8 g φωσφομυκίνης σε νέους, υγιείς άνδρες οδήγησε σε μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό (Cmax) περίπου 200 και 400 μg/ml, αντίστοιχα. Ο χρόνος ημιζωής στον ορό ήταν περίπου 2 ώρες. Σε ηλικιωμένους ή/και βαρέως…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η φωσφομυκίνη δεν μεταβολίζεται και απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητη στα ούρα.
Απέκκριση
Νεφρά/Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Λευκοκύτταρα (WBC) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος Τακτικά Λήψη φωσφομυκίνης ενδοφλεβίως
Κάλιο (K⁺) scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά Τακτικά Παρατεταμένη θεραπεία
Νάτριο (Na⁺) scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά Τακτικά Παρατεταμένη θεραπεία
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένα αντιβιοτικό που παράγεται από το Streptomyces fradiae. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Ενδείξεις: Για τη θεραπεία μη περιπλεγμένων λοιμώξεων του κατωτέρου ουροποιητικού συστήματος (οξεία κυστίτιδα) στις γυναίκες λόγω ευαίσθητων στελεχών Escherichia coli και Enterococcus faecalis.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Φαρμακολογία: Η φοσφομυκίνη είναι ευρέος φάσματος αντιβιοτικό που συσσωρεύεται στους νεφρούς και στην κύστη και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μη περιπλεγμένων λοιμώξεων του ουροποιητικού. Επίσης μειώνει τη νεφροτοξικότητα και ωτοτοξικότητα των αντινεοπλασματικών παραγόντων που περιέχουν πλατίνα.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Η φοσφομυκίνη είναι ανάλογο του φωσφοενολυπυρυτικού μεταφορέα που παράγεται από το Streptomyces και αναστέλλει μη αντιστρεπτά το enolpyruvate transferase (MurA), εμποδίζοντας τον σχηματισμό του N-ακετυλμουραμικού οξέος, ενός βασικού στοιχείου του πεπτιδογλυκανικού κυτταρικού τοιχώματος.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: Η φοσφομυκίνη τρομεθαμίνη απορροφάται γρήγορα μετά από από του στόματος χορήγηση και μετατρέπεται σε φοσφομυκίνη. Η βιοδιαθεσιμότητα σε κατάσταση νηστείας είναι 37%. Όταν χορηγείται με φαγητό, η βιοδιαθεσιμότητα περιορίζεται σε 30%.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή: 5.7 ± 2.8 ώρες. Η ημιζωή απέκκρισης είναι 40 ώρες σε ανουρία ασθενείς υπό αιμοδιάλυση.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών: 0% (δεν δεσμεύεται από πρωτεΐνες πλάσματος).
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Διαδρομή απέκκρισης: Η φοσφομυκίνη εξεκρίνεται αμετάβλητη τόσο στα ούρα όσο και στα κόπρανα.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
Όγκος κατανομής: 136.1 ± 44.1 L
DrugBank

Clearance

expand_more
Απόκριση: 16.9 ± 3.5 L/ώρα
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα: LD50 > 5 g/kg (αρουραίοι). Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν διάρροια.

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Λοιμώξεις Ουροποιητικού Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Λοιμώξεων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Κ1 J01XX01
    Κατώτερο ουροποιητικό — Ανεπίπλεκτη κυστίτιδα: 1η επιλογή
    • Οξεία κυστίτιδα σε υγιή μη έγκυο γυναίκα αναπαραγωγικής ηλικίας χωρίς επιπλέκοντες παράγοντες
    Δοσολογία: 3 g PO (sachet) — μία και μόνη δόση · 1 ημέρα
  • ΒΗΜΑ ΕΙΔ J01XX01
    Ειδικές περιπτώσεις
    • Χημειοπροφύλαξη, ασυμπτωματική βακτηριουρία κύησης, άνδρες με υποτροπιάζουσα λοίμωξη
    Δοσολογία: Fosfomycin 3 g/10 ημέρες · Nitrofurantoin 50-100 mg × 1 · Cotrimoxazole 40/200 mg × 1 · 6 μήνες
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Φοσφομυκίνη

Άμεση διακοπή CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
446987
Μοριακός τύπος
C3H7O4P
Μοριακό βάρος
138.06
IUPAC
[(2R,3S)-3-methyloxiran-2-yl]phosphonic acid
InChIKey
YMDXZJFXQJVXBF-STHAYSLISA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.